A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 51

Способ лечения гломерулонефрита у детей

Загрузка...

Номер патента: 1162433

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Кожевников, Иванова, Крылов, Лебедева, Жмуров

МПК: A61K 31/185, A61K 31/405, A61K 31/355 ...

Метки: лечения, детей, гломерулонефрита

...наб д. 4/5Филиал ППП "Патент"., г. Ужгород, ул.Проектная, 4 1 11624Изобретение относится к медицине и может быть испопьэовано для лечения гломерулонефрита у детей.иЦелью изобретения является увеличение сроков ремиссии, 5П р и м е р 1. Больная Г 10 лет, поступила с диагнозом хронический гломерулонефрит, гематурическая Форма. Больна в течение 3 лет. Обосте рения возникают 2-3 раза в год, их 10 продолжительность достигает 35-46 дней, В стационаре больной назначена диетотерапия, постельный режим, антигистаминные препараты, делагил, курантил 1 гепарин. Одновременно дополнительно вводили в/м унитиол по 3,0 мл в день и альфа-токоферол по 30 мг/день. Курс лечения продолжался 15 дней. На фоне лечения состояние больной быстро улучшилось,...

Способ лечения экземы и нейродермита

Загрузка...

Номер патента: 1162434

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Сулейманов, Ахмедов

МПК: A61K 31/30, A61P 25/00, A61K 9/08 ...

Метки: нейродермита, экземы, лечения

...сроков лечисла рецидивов, дополнивводят раствор координацисоединения меди с пироксидином 0,17-0.22 мг на 1 кг массы в качестве растворителя я используют ташкентскую миневоду.Составитель Г.ЕфремоваРедактор Л. Зайцева Техред З.Палий Корректор Е.Рошко Заказ 3894/3 Тираж 722 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 1 1624Изобретение относится к медицине,в частности к дерматологии, и можетбыть использовано при лечении экземыи иейродермита.,Цель изобретения. - сокращение сроков лечения и числа рецидивов. П р и.м е р 1, Больная Т., 38 лет. Диагноз: хроническая истинная экзема. На фоне гипосенсибилизирующей О терапии...

Способ получения (3, 7-диметил-окта-2, 6-диен-1, 4-диол)-1-0 -глюкопиранозида

Загрузка...

Номер патента: 1162813

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Щавлинский, Майсурадзе, Вичканова, Фатеева, Куркин, Запесочная

МПК: C07H 15/08, A61K 31/7032, A61P 31/00 ...

Метки: 6-диен-1, глюкопиранозида, 7-диметил-окта-2, 4-диол)-1-0

...розирицин с выходам 0,9 - 1,2 Я от веса сырья.П р и м е р 1. 0,.5 кг измельченных воздушно-сухих корневищ радиолы разо,Вастсчцо - Казахста,1 ская область ц-Кярагя 11 ский район, р, Арчитицсуба:1 ьп 1 п 1 сг,",Й 11 аяс) исчерпывающе рягируют метяналам н соотношении (проводят лве экстрякции мацеряпри 20 в течение " дней, третью ракцию ведут при кипении метанотечецие 1 ч). Объединеннь 1 е мета -нальцые экстракты упяринают н вакууме при 40 С (н конце процесса упяри - яч.1 я температуру подчимают до 60 С д;.я уцален 1 и ногы, извлеченной из ряс тительцаго сырья) . Получают сиро - паабрязный остаток (вес 220 г), кото - рый 11 подогретом нице разбянляют .1 е.аналом да объема 250 мл, добав:111 юэ в нега 25 г полиамида для уменьше 1 п 1 я...

Способ получения хлоргидрата 1-этил-2-метил-4 этинилдекагидрохинолола-4

Загрузка...

Номер патента: 322051

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Ухова, Ахрем, Марченко, Кузьмицкий

МПК: C07D 215/233, A61P 25/00, A61K 31/47 ...

Метки: 1-этил-2-метил-4, хлоргидрата, этинилдекагидрохинолола-4

...нагревают в запаянной ампуле при 70 С в течение б ч. После обычной обработки получают 46 г 45 1-этил-метилдекагидрохинолонас т.кип. 97-.99 С/1,5 мм, и 1,4970При хроматограФировании 1-этил- -метилдекагидрохинолона- в тонком слое на окиси алюминия получают два 50 пятна с К 0,67 и К 0,60 (гексан -эФир-ацетон; 18: 1) .В раствор 19 г 1-этил-метилдекагидрохинолонапропускают сухой хлористый водород до полного осаж дения хлоргицрата. Осадок промывают на Фильтре Шотта абсолютным эФиром и дробно переосаждают из 30 мл абсо 051 2лютного спирта и 60 мл абсолютногоэФира, выделяют 7 г хлорангидратаиндивидуального изомера 1-этил-метилдекагидрохинолона(1 Ч) ст.пл. 137-138 С, В. 0,67. К водномураствору 7 г хлоргидрата при охлаждении льдом добавляют...

2, 6-диметил-3, 5-бис-(1-адамантилоксикарбонил)-4-(2 дифторметоксифенил)-1, 4-дигидропиридин, обладающий антиангинальным действием

Загрузка...

Номер патента: 1044001

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Бисениекс, Кименис, Веверис, Полис, Дубур, Улдрикис, Барменкова

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4422, C07D 211/86 ...

Метки: 4-дигидропиридин, 6-диметил-3, действием, обладающий, антиангинальным, 5-бис-(1-адамантилоксикарбонил)-4-(2, дифторметоксифенил)-1

...(1) иа сердечно-сосудистуюсистему проведено в опытах на кошках,крысах и мышах. Изучено его специфическое (антиангинальное и гипотензивное) действие и острая токсичность, Для сравнения использовалиизвестное гипотензивное и антиангинальное средство - нифедипин,а также нитроглицерин,В опытах на наркотизированныхкошках (90 мг/кг глюко-хпоралозывнутрибрюшинно) установлено, что соединение 1 обладает выраженным коронародилатирующим действием, но поактивности несколько уступает нифедипину, Однако в эквиактивных дозахоно действует в два раза более длительно. В отличие от нифедипина соединение 1 оказывает положительный эффект на коронарное кровообращение в большом диапазоне доз (0,05- 3 мг/кг), не вызывая нежелательных эффектов - резкого...

Способ получения 2-ацетиламинобензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 1164232

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Арипов, Иргашев, Холматов, Кадыров, Пармонов, Курбонов

МПК: C07D 235/30, A61P 33/10, A61K 31/4184 ...

Метки: 2-ацетиламинобензимидазола

...целевого продукта на203, снизить затраты эа счет исполь- у(зования более дешевого уксусного ангидрида 1 по сравнению с ацетилхлоридом и хлороформом) и уменьшить коррознонность реакционной смеси, таккак из процесса исключается высоко, укоррозионный ацетилхлорид.П р и м е р 2. К 10,2 г уксусного ангидрида при перемешивании добавляют 4 г .технического цианамида кальция в 20 мл воды. Перемеши-, вание проводят в течение одного часа, при этом происходит выпадение осадка. Выпавший осадок отфильтровы" вают., промывают небольшим количест-вом воды. Промывные воды объединяют с Фильтратом, Затем к нему добавляют 2,27 г орто-фенилендиамина, полученную смесь подкисляют соляной кислотой до рН = 5. Далее реакционную массу нагревают на водяной бане...

Способ получения 3, 4-дигидро-4-оксо-2 -1, 2-бензотиазин-3 -(2-пиридил) карбоксамид-1, 1-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1165232

Опубликовано: 30.06.1985

Автор: Сандро

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, A61K 31/4427 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-2, 2-бензотиазин-3, 1-диоксида, 2-пиридил, карбоксамид-1

...едут н среде диметилсульфоксида в качестве инертного органического растворителя.3. Способ по п. 1, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что метилирование Изобретение относится к способуполучения 3,4-дигидро-оксоН,2-бензотиаэин-Р 1-(2-пиридил)карбоксамщД, 1-диоксида (пироксикама),обладающего фармакологической активностью и находящего применение вмедицине в качестве противовоспалительного средства.Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта,П р и м е р 1, 0,15 моль(29,1 г) моно-М-(2-пиридил)-амидафъпонового метилового сложногомонозфира и О, 15 моль (32,6 г) В-хлорсахарина добавляют при перемешивании и охлаждении в суспензии0,15 моль (8, 1 г) метилата натрияв 100 мл безводного диметилсульфоксида (ДМСО),По завершении реакции в...

Способ получения -аллил-5-хлор -(4, 5-дигидро-1 имидазол-2-ил)-2, 1, 3-бензотиадиазол-4-амина или его кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1165234

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Герхард, Петер

МПК: A61K 31/433, A61P 9/10, C07D 417/12 ...

Метки: 5-дигидро-1, солей, кислотно-аддитивных, имидазол-2-ил)-2, 3-бензотиадиазол-4-амина, аллил-5-хлор

...солей отличаются интересными Фармакологическими свойствами,. Оно обладает браднкардиальным действием, Так, оно у спонтанно бьющегося правого предсердия морской свинки вызывает снижение. частоты сердечных сокращений при концентрациях раствора (примерно) 1-100 11 м, В тесте с крысой с разрушенным спинным мозгом соединение вызывает снижение частоты сердечных сокращений при дозах примерно 0,3-10 мг/кг внутривенно.Таким образом, в первом представленном тесте наблюдалась следующая активность для соединения по примеру и для эталонного образца 5,6-диметокси-13- М-(3,4-диметоксифенил)- -атил в (М-метил -амино 1-пропил)фталимидина (брадикардикум АЯ-А 39):ЕС т 5Мм Соединение формулы 1 3,0АЯ . - А 39 3,4Для второго представленного теста наблюдалась...

Способ получения производных пиридазино 4, 5 хиноксалин 5, 10-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1165235

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Карой, Пал, Даниель, Янош

МПК: A61P 31/00, A61K 31/5025, A61K 31/498 ...

Метки: хиноксалин-2, 10-диоксида, производных, пиридазино

...эфира карбазино вой кислоты в 200 мл метанола вводятво взаимодействие в присутствии10, 1 г (О, 1 моль) триэтиламина прикомнатной температуре. После протека- ния слабо экзотермической реакцииотфильтровывают выделившиеся к. чсталлы. Получают 14,5 г укаэанного соединения. Выход 50%, т.пл. 254-256 С.б) Следуют методике примера 1 аф стем отличием, что в качестве исходного вещества используют и-толуолсульфониловый эфир 3-бром-метилхиноксалин-карбоновой кислоты. Указанное соединение получают с выходом 73%, т.пл, 253-254 С.П р и м е р 2. Получение 2-изоникотиноил,2,3,4-тетрагидро-оксоН-пиридазино (4,5-в)хиноксалин,10-диоксида (1 б).16,4 г (0,05 моль) 1,4-диоксида .:этилового эфира 3-бромметилхиноксалин-карбоновой кислоты вводят...

Способ лечения острой кишечной непроходимости

Загрузка...

Номер патента: 1165400

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Бондарчук, Кадощук, Буткалюк, Загниборода, Терентьев, Луцюк, Пивторак

МПК: A61K 33/00, A61P 41/00

Метки: кишечной, непроходимости, острой, лечения

...Н. Гунько Заказ 4258/8 Тираж 722ВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 Подписное филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул.Проектная, 4 Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения острой кишечной непроходимости.Цель изобретения - сокращение сроков лечения и числа осложнений.П р н м е р 1. Больная Д., 17 лет, поступила с диагнозом острая кишечная непроходимость, Больна в течение суток. Ранее лечилась по поводу острой кишечной непроходимости консервативно. При поступлении состояние средней тяжести. Живот умеренно вздут, болезненный при пальпации. Определяется шум плеска, выраженный тимпанит. Оперирована - произведена лапаротомия, резекция...

Способ получения 2, 5-диметил-4-фенил-4 пропионилоксипиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1165679

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Сыдыков, Соколов, Беликова, Исин, Пралиев

МПК: A61P 29/00, C07D 211/44, A61K 31/445 ...

Метки: 5-диметил-4-фенил-4, пропионилоксипиперидина

...каплям при перемешивании и охлаждении до 15 0 смесь 3 мл 85-ного раствора муравьиной кислотой и 6 мл триэтиламина. После перемешивания около 30 мин в реакционную смесь приливают 100 мл ледяной воды, эфирный20 слой отделяют, а водный слой экстрагируют двумя порциями серного эфира (по 200 мл). Объединенные эфирные вытяжки промывают 5 М раствором соляной кислоты (2 х 35 мл), затем - насыщенным раствором поваренной соли (2 х 25 мл) и сушат над сульФатом магния. После удаления эфира остаток подвергают вакуумной разгонке. Получают 49,7 г (77,3% от тес ретического) карбамата 71 в виде желто-зеленого масла с т.кип. 207- 210 С (3 мм).Найдено,7: С 52,36, 52,34, Н 5,26; 5,32; С 1 .24,35, 24,1035СН 2 ИОС 1Вычислено,%: С 52,20, Н 5,54; С 1...

Способ лечения деструктивных форм острого панкреатита

Загрузка...

Номер патента: 1166799

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Терентьев, Капелька, Кулик, Земсков, Бондарчук, Луцюк, Кадощук, Загниборода

МПК: A61K 33/00, A61P 41/00

Метки: лечения, панкреатита, острого, деструктивных, форм

...при лечении деструктивных форм острого панкреатита.Цель изобретения - сокращение 5 сроков лечения.Способ осуществляется следующим образом.Больному производится верхне-срединная лапаротомия. Вскрывается саль 10 никовая сумка. Удаляются некротизированные ткани поджелудочной железы. Дренируется сальниковая сумка и ложе поджелудочной железы спаренными труб. ками, выведенными наружу через контрапертуру. Рану послойно ущнвают наглухо до дренажей. С первых часов после операции некротическую полость промывают через дренажные трубки рас-. твором фурациллина и заполняют каж О дые 6-8 ч 3-ной водной взвесью аэро- сила. Промывание полости антисептиками и взвесью аэросила прекращают при 99 гполной облитерации полости под контролем рентгенограммы...

Способ получения 2-замещенных или незамещенных аминокарбонилоксиалкил-1, 4-дигидропиридинов

Загрузка...

Номер патента: 1169531

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Нобуо, Кунио, Тецудзи

МПК: A61P 9/08, A61K 31/4422, A61K 31/4418 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, незамещенных, аминокарбонилоксиалкил-1, 2-замещенных

...остаток растворяют в этаноле (50 мл), добавляютпри охлаждении борогидрид натрия(1,3 г), перемешивают в течение 2 ч,РН среды доводят до 4 и далее реакционную смесь концентрируют, Остатокэкстрагируют этилацетатом. Экстрактный раствор затем промывают водой,суыат и концентрируют. Образовавшийсяостаток отделяют и очищают на колонке, заполненной селикагелем с использованием проявляющего растворителя, представляющего собой смесь,состоящую из гексана и этилацетатав соотношении 1:1В результате получают 6,8 г.4-(3-нитрофенил)-2"оксиметил-метил-метоксикарбонил-(-хлорэтокси)карбонил,4-дигидропиридина в кристаллическойФорме.Инфракрасный спектр (ИК) (КВч):3380, 2940, 1670, 1530, 1470,Т. пл. динение Пр ме ИО 2 С,Н,С 1,СР 5- й СН 2 СН 20 ОС 236 7...

Способ получения бензимидазолкарбаматов и его вариант

Загрузка...

Номер патента: 1169532

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Лино, "пьер, Паоло

МПК: C07D 235/30, A61K 31/4184, A61P 33/10 ...

Метки: бензимидазолкарбаматов, variant

...71) (25,5 ммоль) в 15 мл диметилформамида. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч, после чего добавляют 8,85 г (27 ммоль) смеси 3:21 О СРз-Свг -СН -С(СНз)=СН"СН Вг (та) и СГ,-СВг -СН -СН-С(СН,) СН,Вг (и) .Реакционйую смесь нагревают до 100 С в течение 1 ч. После охлаждения добавляют 4,9 мл (35 ммоль) триэтиламина, затем вновь нагревают до 100 С в течение 2 ч, Смесь охлаждают, разбавляют 300 мл воды и экстрагируют хлороформом (4 х 100 мл). Органическую Фазу осушают безводным раствором Иа 80 т, койцентрируют под вакуумом и хроматографируют на силикагеле (элюэнт:простой этиловый эфирпетролейный эфир 1: 1). Получают 5,8 г (красное масло) смеси соединений 45,6,б,б-тетрафтор-З-метилгекса-...

Способ получения производных аминопропанола

Загрузка...

Номер патента: 1169533

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Свен, Бо, Билль

МПК: A61K 31/5375, C07D 295/205, A61P 9/00 ...

Метки: аминопропанола, производных

...подавали в дистальцую часть артерии в постоянном количестве. Давление перфузии измеря-.1 и, причем изменения свидетельствовали об изменении периферического сосудистого сопротивления.Определяли вцутривенную дозу изо-.,прецалина, которая приводила к повышению частоты сердцебиений примернопд ЯОЕ максимального действия изопрецдлдсд, Эта доза изопрецалица вызывалд пдсширецие сосудов в задней ноге,которое также равнялось примерно80/ мдксимжп ной реакции, После получе 11 пя контрольных реакций Опыты прОВОдцгси циклами по 30 мин. Каждый циклцдчццдли внутренней инфузией исследуемых соединений в течение 10 мин,".с.рез 10 ыин после окончания впрыс.Нвдция исследуемых соединений давали изапрецалин,Для каждой дозы исследуемого соединения максимальное...

Способ получения производных тризамещенных имидазолов или их солей с основанием

Загрузка...

Номер патента: 1169534

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Альфред

МПК: C07D 213/89, A61K 31/4164, A61P 29/00 ...

Метки: основанием, тризамещенных, производных, солей, имидазолов

...159-161 С, выход 1,2 г (75 ). Амид 2-/4,5-бис-(п-метоксифенил)-имидазол-ил/-уксусной кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т.пл.119-121 С, выход 1,8 г (53 ). 2-/4(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидаэол- -ил/-уксусную кислоту, т.пл. 129- 131 С, выход 1,9 г (69 ). Амид 2-/ /4(5)-бис-(н-метоксифенил)-имидазол- -2-ил/2-метилпропионовой кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т,пл, 128-130 С, выход 1,5 г (83 ). Этиловый эфир 2-/ /4(5) в (2-тиенил)5(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-2-метилпропионовой кислоты, т.пл. 134-135 С, выход 1,0 г (623) Этиловый эфир 2-/4(5)-фенил(4)-(3- -пиридил)-имидазол-ил/-2-аллил-укР сусной кислоты, т.пл. 106-108 С. 1-. -/4(5)-фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-карбэтокси-циклопентан, т.пл. 115-117 С.П р и м е р 3, Раствор этилового...

Способ получения карбостирильных производных

Загрузка...

Номер патента: 1169535

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Казуюки, Татсуеси, Такао

МПК: C07D 215/06, A61K 31/4704, A61P 7/02 ...

Метки: карбостирильных, производных

...тестового соединения, определяютстепень противодействия фосфодиэстераэе (СПФ, 7) из следующей формулы,СПф =(. 100.сДля контроля используют извест-,ный 1-метил-З-иэобутилоксантин.Полученные результаты приведеныв табл. 4.62 1169535 Продолжение табл.4 6,0 10 5,210 1,210 ф 10 2,5 10 5,210 ф 4,010 О Известное б,б 10 з 1,6 10 26 39 1-Метил-изо"бутилоксантин 5,4 10 Т а б л и ц а 5 Тестовое соединение Доза, м 8,2 54,5 10 62,5 100 фармакологический тест 3.Положительные инотропные эФФекты новых карбостирильных производных изобретения определяют по способу 4 1,следующим образом.Взрослых гибридных собак обоих полов весом 8-12 кг анастезируют фентобарбиталом - Ма в дозе 30 мг/кг, внутривенно. После следующего внутривенного введения гепарина...

Способ получения производных фурилоксазолилуксусной кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1169536

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Кацуо, Кохки

МПК: A61P 3/06, A61K 31/422, A61K 31/341 ...

Метки: приемлемых, фурилоксазолилуксусной, фармацевтически, солей, кислоты, производных

...прибавляют воду, водную смесь доводят до рН=2 концентрированной соляной кислотой, после чего экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и затем выпаривают при пониженТ. пл. 132-133 С. ИК 4, сммакс ф 3400, 3100, 1675, 1600.2. 4,0 г М-бензоил-(2-фурилкарбонил)метиламина, 0,8 г 61%-ного гидрида натрия и 3,2 г этилбромацетата обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.2. В результате получают 4,0 г этилового эфира 3-бензоиламино-(2-фурилкарбонил)пропионовой кислоты. Выход 72,7%. Т. пл. 75 - 76 С.1640.Препаративный пример 4.1. 23,4 г гидрохлорида (2-фурилкарбонил)метиламина, 29,3 г бикарбоната натрия и 23,0 г 4-фторбензоилхлорида обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.1. В результате получают 24,0 г И-(4-...

Способ получения -2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2 тион-5-тиазолидинил-метанола

Загрузка...

Номер патента: 1169537

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Карой, Янош, Даниель, Пал

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 237/36 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, тион-5-тиазолидинил-метанола, 4-диоксид-4-оксо-2

...кислоты, 5,5 г (0,05 моль) 20 дитиокарбамата аммония и 50 мл воды перемешивают при комнатной температуре в течение 0,5 ч. Реакционную ,смесь нагревают с 50 мл 6 н. соляной кислоты в течение короткого проме жутка времени при температуре кипения. После охлаждения и фильтрования получают 10,5 г указанного соединения (657), т.пл. 293-294 С.Способность соединения формулы (1)ЗО повышать увеличение веса доказывается с помощью следующего теста. В качестве подопытных животных применяют свиней. Для каждой концентрации используют группу, состоящую из35 6 животных, причем каждый опыт с группой из Ь животных повторяют три раза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1)....

Способ получения трициклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 1169538

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Джибан, Дэвид, Терренс

МПК: A61P 25/18, C07D 487/04, A61K 31/5517 ...

Метки: соединений, трициклических

...в течение ночи, Охлажденный раствор нейтрализуют бикарбонатом натрия ( 2 г), фильтруют,фильтрат упаривают досуха при пониженном давлении и получают желтое твердое вещество, которое экстрагируют хлороформом, фильтруют фильтрат выпаривают и получают 0,3 г оранжевого твердого вещества (ЕОН) с т.пл, 208,5-210,5 С,П р и м е р 3. 7-Фтор-метил- -10-(4-метил-пипераэинил)-4 Н,2,3 триазол -(4,5-Ъ)-(1,5)-бензодиаэепин. "Укаэанный сложный нитроэфир (0,23 г) растворяют в абсолютном этаноле (50 мл) и в раствор добавляют суспензию палладия на древесном угле (107., 0,2 г) в этаноле (20 мл). Раствор подвергают гидрированию в аппарате Парра при давлении 60 фунтов на 1 кв.дюйм при комнатной температуре в течение 60 мин. Раствор фильтруют...

Способ получения спиропроизводных пиразоло 1, 5 1, 2, 4 триазинов

Загрузка...

Номер патента: 1169539

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Ференц, Эндре, Еден, Мелинда, Элеонора

МПК: A61K 31/4196, A61P 41/00, A61K 31/4162 ...

Метки: триазинов, спиропроизводных, пиразоло

...смесью 40 мл хлороформа и 20 мл воды, После разделения хлороформенную фазу еще четыре раза промывают порциями по 20 мл воды, высушивают и концентрируют. Выход 2,3 г (90,8 Е). Т. пл. 88-90 С. 15 20 П р и м е р 7. Спироциклогексан,7 -6,7-дигидро"2,6-диметил- -5-бензилпиразоло 1,5-й 1,2,4- -триазин(5 Н)-онЦ),40А. 1, 17 г спиро 1 циклогексан,7(- б, 7-дигидро,6"диметилпиразоло,1, 5-й ( 1, 2,4-триазин(5 Н) -он Я а по,примеру 1,растворяют в 50 мл этанолаи к реакционной смеси прибавляютпо каплям раствор 0,23 г натрия в10 мл этанола и затем 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 1 чпри комнатной температуре. Затемприбавляют по каплям еще одну порцию зЕ 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 3 ч и оставляют реакционнуюсмесь на ночь....

Способ получения тиенопиридинийили фуропиридиний-замещенных производных цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 1169542

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Вильям, Роберт

МПК: A61P 31/04, A61K 31/427, A61K 31/546 ...

Метки: фуропиридиний-замещенных, цефалоспорина, тиенопиридинийили, производных

...сушили над сульфатом натрия и выпаривали с йолучением 5,3 г фуран- -акриловой кислоты.К раствору 10,2 г полученной по, указанной методике фуран-акриловой 55,чение 24 ч тонкослойная хроматография показала (3:1 петролейный эфир/ /эфир) наличие исходного вещества, так что дополнительно добавили 60 г манганата бария и перемешиваниепродолжали в течение 48 ч. Тонкослойная хроматография показала отсутствие исходного вещества, так что приблизительно половину метиленхлорида удалили на паровой бане, и сырую реакционную смесь отфильтровывали через слой целита. Дистилляция этого раствора при 33 торр приводила к получению 47,3 г фуран-З-альдегида, ки пящего при 67-64 С.Приготовленный фуран-альдегид (9,6 г) растворили в 200 мл хлороформа. К этому...

Способ получения аналогов линкомицина и клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 1169543

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/452, A61K 31/7064, A61P 31/04 ...

Метки: линкомицина, клиндамицина, аналогов

...аспев ЕцЬасСегдиш Ишовиш.ЕцЬасгегдцш 2 епСцш Асйпошусев паез 2 щЫЫРивоЪасгегъцш пис 2 еайцш РезоЬасйегжш чагцш РцвоЬасСегдцш песгорЬогиш 6568 Рерсососсиз авассЬаго 3 цйсцв 6214 Рерйососсцз аагояепев 6319 Регйовйгергососсив апаегоЬии 6321 Указанные испытания проводят следующим образом.Приготовляют серию разведений соответствукщего антибиотика в отношении 1:2 в бульоне Шедлера (по 1,О мл), а затем добавляют 9,0 мл Продолаение табл. 2 Клиндамицин Соединение Ч расплавленной при 47 С агаровой среды Вуилкенса Чалгрэна. После смешивания с антибиотиком агаровую среду выливают на чашки Петри (100 млЮО мм) и перед засевом последниевыдерзивают в течение ночи. Культу+ЭД , мг/кг 0 ры засеивают штрихам на чашки с агаром Вуилкенса-Чалгрэна...

Способ лечения нарушений постурального равновесия

Загрузка...

Номер патента: 1169672

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Белдава, Мертен, Янковский

МПК: A61K 33/14, A61P 25/00

Метки: лечения, постурального, нарушений, равновесия

...д.-мощность в ЭЭГ увеличиваетсяпри естественном нагружении скелета,в при введении больших доз 0,9 -ногораствора хлористого натрия в короткий срок наблюдают неадекватноевоздействие на нервные окончания кости, что в ЭЭГ проявляется в видеснижения о(.-мощности.Характеристики постуральных реакций у человека оценивают по следующим двум тестам: 1 - поддерживают вертикальное положение у стоящего на полу обследуемого (ногистоят тандемно, руки скрещены нагруди, глаза закрыты), показателемсчитают время стояния на полу в 50секунду до потери баланса; Ц, - обследуемьпт, стоя с сомкнутыми пятками и носками, сгибает одну ногу вколене под углом 90 и, опираясь на вторую ногу (руки в стороны, глаза закрыты), должен стоять до потери баланса. Опорная нога...

Способ получения производных пиридазина или их кислотно аддитивных солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1170970

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Томас, Хельмут, Рольф-Эберхард, Пьеро

МПК: C07D 237/22, A61P 9/04, A61K 31/50 ...

Метки: его, пиридазина, кислотно, солей, варианты, аддитивных, производных

...и 5,0 г 4,5-дибромгиридазинонакипятят в 60 мп этано ла 10,ч. Затем полученный растворфильтруют и концентрируют, получаютвязкое масло. Маслянистый остатокперемешивают с 100 мп воды и 5-О млэтилацетата и с помощью водного 2 н. 5содового раствора доводят до рН 9,0.Этот раствор перемешивают до тех пор,пока масло полностью не закристаллизуется, и полученный твердый продуктотфильтровывают (5,4 г, т.е. 58% от 55теор.). Полученное вещество перекристаллизовывают из этанола. Получают4,2 г М-(и-пентилоксифенокси)-2 Использованный М-хлор-оксопиридазилэтилендиамин получают следующим образом.К раствору 400 г этилендиаминав 100 мл абсолютного этанола прибавляют 11 г 4,5-дихлорпиридазинона-Зи смесь выдерживают в автоклаве 12 чпри 120 С....

Способ получения производных 1, 1-диоксида 6 аминоалкилпенициллановой кислоты или их аддитивных солей с -толуолсульфокислотой

Загрузка...

Номер патента: 1170972

Опубликовано: 30.07.1985

Автор: Вейн

МПК: C07D 499/10, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: аминоалкилпенициллановой, производных, кислоты, солей, 1-диоксида, аддитивных, толуолсульфокислотой

...порошка с 5 мл воды, Вторую порцию(0,14 г) получают при добавлении10 мл ацетона к маточному раствору,а третью (0,35 г) при выпариваниивторого маточного раствора до 2 мли добавлении 50 мл ацетона. Полныйвыход продукта 0,75 г,15ПМР (250 МГц, ЭО) д" /ДСС:1,47(1 Н, д, Ю =2).П р и м е р 9, Бензил- -бромо 6- -трифторметансульфонилоксиметилпе 35ницилланата.К раствору трифторметансульфонового ангидрида (3,15 мл) в метиленхлориде (20 мл) при комнатной температуре добавляют раствор бензил,З-бромо-б-,(-(оксиметил)пеницилланата40(1,89 мл) в метиленхлориде (20 мл),полученную смесь перемешивают иохлаждают на ледяной бане в течение4545 мин, Метиленхлорид выпариваютпри пониженном давлении остатокразделяют между этилацетатом и водой. Этилацетатную...

3-фтор-2, 3-дидезоксигуанозин, проявляющий цитостатическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1053474

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Квасюк, Зайцева, Коволлик, Михайлопуло, Ланген

МПК: A61K 31/708, A61P 35/00, C07H 19/16 ...

Метки: проявляющий, цитостатическую, активность, 3-фтор-2, 3-дидезоксигуанозин

...получают в индивидуальномкристаллическом состоянии в результате разделения продуктов реакции,используя колоночную хроматографиюна силикагеле.0053474 4отделяя Фракции по 15 мл. Фракции25-37 собирают отдельно и получают320 мг (24,67.) 9-/З-фтор,3-дилезокси-0-ацетилЛ-рибофурэнозил/- -Б -пальмитоилгуанина (Ч 11), Этифракции после упаривания обрабатывают насыщенным БН в метаноле прикомнатной температуре, Спустя суткиреакционную смесь упаривают до не большого объема, выпавшие кристаллыфильтруют, промывают метанолом, получают 120 мг (81%) 3 -фтор,3 -диОдезоксигуаноэина. При 265 С - потемонение кристаллов (при 290 С не йла вятся). УФ: Я мс,. 255 нм ( Я 15000),плечо при 275 нм, 208 нм (.б 16400),Масс-спектр: пик молекулярного ионас ш/е 269,...

3-фтор-2, 3-дидезоксиаденозин, проявляющий цитостатическую активность

Загрузка...

Номер патента: 961354

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Ланген, Квасюк, Коволлик, Михайлопуло

МПК: C07H 19/06, A61P 35/00, A61K 31/7076 ...

Метки: проявляющий, 3-дидезоксиаденозин, 3-фтор-2, цитостатическую, активность

...актив/ (ности З-фтор,3-дидеэоксиаденозинаосуществляют на клетках асцитной кар.циномы Эрлиха в концентрации около310 клеток на 1 мл, выделенныхиз мьппей, инкубируя на,среде Паркера,содержащей бикарбонат, в течение24 ч и определяют число прироста клеток. Оно составляет в контроле около1007, что означает удвоение числаклеток. В сравнении с контролем вышеназванное соединение обнаруживаетподавление размножения клеток. Результаты приведены в таблице. Концентрация, мИ Подавление, Е В сравнении с этим известный цитостатик/-дезоксиаденозин (Кордице. пин) подавляет размножение клеток при концентрации 10 мИ приблизительно на 577Иеркаптопурин в аналогичных экспериментах ингибирует размножение клеток асцитной карциномы Эрлиха лишь на 287 при его...

Способ получения производных фенилалкиламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1172449

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Клаус, Гельмут, Вилли, Иоганнес, Герд, Рудольф, Юрген

МПК: A61K 31/137, A61K 31/138, A61P 9/00 ...

Метки: солей, производных, фенилалкиламина

...- фс -40ци:1-бутпл)-метилдмино 1 - этацол.Повторяют пример 1 с тоц разис 1,что цсп)лдуют 4 -дмино- хлор - э- цд 1 - 2- Г 1( - (4-4-метокси-фе цил-бу гсп) --пропил)-амино 1 - пропанол-(1),Повторяют пример 1 с той разницей,г / /что используют 4 -амго - 3 ,5 -дихлор - 2- К - 3-4 - мет; кс и - фс цил - пропил) - дми -1 с - пр Опц Офе ц О ц 701 г;рД цатил .оТ. и:, ги;ро хлордд 201 - 20" С (раз - ,;.Ов Ор,п.р.э пример 2 с той разниэ // .,ей, что используют р - амино-З, 5 -дихлор-бром-аце Гофенон, Гидрохлорид 1-фенил-2-пропиламино-пропана, триэтиламин и боргидрид натрия.Выход 157, Т.пл. 124-128 С.П р и м е р 18. 1-4-Амино,5-дихлор-фенил- 1-(3-4-окси-фенил-метил-пропил)-амино 1-этанол,Повторяют пример 3 с той раэни( //,4цей, что 4 -амино,э...

Способ лечения неспецифического язвенного колита

Загрузка...

Номер патента: 1172557

Опубликовано: 15.08.1985

Авторы: Киркин, Павловский, Масляк, Шевченко, Лозинский

МПК: A61P 1/04, A61K 31/195

Метки: лечения, язвенного, неспецифического, колита

...рецидива неспецифического язвенного колита (ректоскопический отек слизистой, выраженная контактная кровоточивость и т,д., анемия, диарея до 10 раз в сут., в каждой порции до 10 мл крови),Больная в течение года страдает неспецифическим язвенным колитом. Три недели спустя лечилась стационарно с применением сульфасалазина и преднизолона. В коагулограмме заслуживают внимания следующие показатели: фибриноген 3,6 г/л; фибринолиз 3 ч этаноловый тест положительный; метод иммунологической преципитации - наличие продуктов деградации фибриногена и фибрина в концентрации менее 24 мкг 1 мл.Больной назначен амбен в суточной дозе 2,0 г внутрь и 0,4 г внутримышечно. В течение 3 сут. кровотечение прекратилось,Частота стула сократилась до 6 раз в...