A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 50

Способ получения производных пиридилаллиламина или их солей с кислотами, или смеси циси транс-изомеров, или индивидуальных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1149875

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61P 25/24, A61K 31/4406, C07D 213/38 ...

Метки: кислотами, смеси, пиридилаллиламина, производных, солей, индивидуальных, транс-изомеров, изомеров, циси

...метанола с дихлорметаном. После упаривания растворителя получают изомер Е в виде масла. Уф-спектр: (0,1 И НС) Ммакс, нм: :219; 235 (плечо). Выход 183.Аналогично примерам 1 и 2 получают следующие соединения.М . Оксалат 3-(4-хлорфенил)- Й, - Н диметил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера 2, т.пл. 164 - 168 С, выход 423 .2. Оксалат 3-(4-хлорфенил)-6- метил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера Е , т.пл. 203-204 С(иэ смеси этанола с иэопропиловымэфиром)выход 383. 11. Оксалат З-(З-бромфеиил)-М, М 311 диметил+(3-пиридил) "аллиламина в виде иэомера 2, т.пл. 162-163 С иэфксмеси этанола с иэопропиловым эфиром; выход 407.П р и и е р 3, Малеат Я)-3-(4- 35 хлор-фенил)-11,И-диметил-З-(З-пиридил) -аллиламина. Раствор 4,4 г (15...

Способ получения производных 1-фурил-3, 4-дигидроизохинолина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1149877

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Отто, Рихард, Вальтер, Франц

МПК: A61K 31/4725, C07D 405/04, A61P 9/00 ...

Метки: 4-дигидроизохинолина, 1-фурил-3, гидрохлоридов, производных

...200 мл метиленхлорида, раствором поташа в ледяной воде подщелачивают. Экстрагируют метиленнад сульфатом натрия, удаляют растворитель и очищают на колонке ссиликагелем(СН С 1 :ИеОН=100;1-ф 100:2).Выход 37,5 г (793 теории) т.пл.151153 С,П р и м е р 2. Н -Пропиламид-(3,4-дигидро,7 -диметокси-изохинолил-.1)фуран-карбоновой кислоты.40 г 2-(3,4-диметоксифенил)этиламида 3-(Н"пропиламино-карбонил)фуран-карбоновой кислоты растворяютв 400 мл ацетонитрила в вместе с25 мл оксихлорида фосфора в течение2 часов нагревают с обратным холодильником. Затем упаривают, остатокрастворяют в 200 мл метиленхлоридаи раствором поташа в ледяной водеподщелачивают, Дальнейшую переработку проводят по примеру 1,Для получения гидрохлорида основание растворяют в...

Способ получения 5-замещенных оксазолидин-2, 4-дионов

Загрузка...

Номер патента: 1151207

Опубликовано: 15.04.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, оксазолидин-2, 5-замещенных

...м е р 2. А. 5-(6-Ацетокси- -5-хинолил)оксазолидин-ок-тионАналогично примеру 1 А 0,77 г 6-метоксихинолин-карбальдегида подвергают конверсии в целевой.продукт. После резкого охлаждения с помощью льда первую порцию продукта (190 мг) вьделяют экстракционной обработкой этилацетатом, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают досуха. Вторую порцию продукта (176 мг) выделяют аналогичным путем, доведя величину рН водной фазы до 8 добавлением бикарбоната натрия и экстракционной обработкой дополнительным количеством этилацетата. Величина ш/е для обеих порций про",. дукта составляет 274. Величина тп/е для второй порции составляет 253, что указывает на загрязнение целевого вещества продуктом следующей стадии.Б....

Способ получения производных гетероциклсодержащего фениламидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1151208

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Артуро, Энцо, Антонио, Пьеро, Розамария, Джузеппе

МПК: C07D 263/48, A61K 31/155, A61P 1/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, фениламидина, солей, производных, гетероциклсодержащего

...18,31.И-изопропил-И-(2-гуанидино,3,4-тнадиазол-ил)фенил-формамидинв виде малеата (из ацетона) с т.пл.166 С (разложение) - соединение42.Анализ СН фОБНайдено,7: С 46,75; Н 4,68;И 18,35Расчитано, %; С 47,09; Н 4,71;И 18,31.И-этил-И -3-(5-гуанидино,2,4 тиадиазол-нл)фенип 3- Формамиднн ввиде малеата (из этанола) с т.пл,173-175 С (разложение) - соединение43.Анализ: С Н ИОБ,48; Н 4,47; 12,03,3 5-гуанидиноенил-форм - з этанола) е) - соеди 31,2,13т.пл. 189 С (разложение) - соединение У 55.Анализ: С,Н,ИОНайдено, 3: С 48,10 Н 4,86;И 18,61. 5Рассчитано, 3: С 48,55; Н 4,85,И 18187,И-метил-И-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 3-формамидинт.пл. 186-187 С (разложение) - сое Одинение В 56,Анализ: СН,И.ОНайдено, %: С 47,85; Н 4,57;И...

Способ получения -токофериловых эфиров 5-замещенной пиколиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1151209

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Нобуо, Икуо, Мицуо, Джунджи, Кийофуми

МПК: A61K 31/4433, A61P 9/12, A61K 31/352 ...

Метки: кислоты, пиколиновой, токофериловых, 5-замещенной, эфиров

...водой, 1 и. соляной кислотой, снова водой и насыщенным водным раствором бикарбоната натрия. Толуол отгоняют, а остаток подвергают хроматографии на колонке, заполненной силикагелем, с использованием в качестве элюента смеси бензола и этилацетата в соотношении 4: 1. В результате получают 1,3 г Й 1-Ы-токоферил-этилпиколината в виде желтоватой маслянистой жидкостиИК-спектр, 4 чистьй макс., см 2920, 2855, 1750, 1725, 1570, 1460, 1300 ь 12401 1100 755.образом, как и в примере 1, используя в качестве исходных соединенийЙ 1-Ы-токоферол и соответствующиепроизводные 5-замещенной пиколиновойкислоты получают следующие соединения,й 1-Ы-Токоферил-бутилоксипиколинат (пример 14), температура плавления 46-48 С.ИК-спектр, 4 чистый макс., см-:2920,...

Способ получения геминальных дигалоидных производных конденсированных пиримидин-4-онов, рацематов или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 1151210

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Золтан, Тибор, Иожеф, Лелле, Иштван, Агнеш

МПК: C07D 471/04, A61P 37/08, A61K 31/519 ...

Метки: активных, дигалоидных, оптически, антиподов, пиримидин-4-онов, производных, рацематов, конденсированных, геминальных

...хлороформа и суспензию перемешивают 10 мин при комнатной температуре, Кристаллы отфильтровывают и промывают хлороформом.фильтрат выпаривают в вакууме, Приперекристаллизации остатка из метанола получают 1,5 г (74,87) 3,9,9 трибром"б-метил,7,8,9-тетрагидро 4 Н-пиридо-(1,2-а)-пиримидин-она,плавящегося при 157-159 С,Вычислено, Ж: С 26,96; Н 2,26;И 6,98; Вг 59,79.СэНХОВг 3Найдено, Х: С 26,80; Н 2,06;Н 7 ьОО; Вг 59,00.П р и м е р 22. Процесс ведут вусловиях примера 8, но исходя иэЗ,б-диметил,7,8,9.-тетрагидроНпиридо-(1,2-а)-пиримидин-она, получают 9,9-дибром-З,б-днметнл-б,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(1,2-а)-пиримидин -4-он, плавящийся при 114115 С. Выход ЗО,ОЕ,Вычислено, Ж: С 35,75; Н 3,59;Я 8,34; Вг 47,56.С 1 а Н 1 вИгОВггНайдено, Ж: С 3574; Н...

Способ получения производных пенициллина или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1151212

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Фудзио, Казуюки, Хироси

МПК: A61P 31/00, A61K 31/431, C07D 499/12 ...

Метки: его, пенициллина, приемлемых, фармацевтически, производных, солей, варианты

...62,52 4,98 10,13 П р и м е р 72. По примеру 70 получают 6-Р-(-)-2нитро,2- дигидро-б-оксо-.6 Н-пиррол(3,2,1- 4 )хинолин-карбоксамид 1-2-фенилацетамид -3,3-диметил-оксо-тиа-азабицикло(3,2,0)гептан-карбоновую кислоту в виде желтьх кристаллов неопределенной формы.Элементарный состав С Н 4 И 6088,. С Н ИРасчетный 56,94 4,10 11,86 Найденный 57,21 4,31 11,97 П р и м е р 73. По примеру 70 получают. 6-,0-(-)-2-18-фтор,2- дигидро-оксоН-пиррол(3,2,1-1 ) николин-карбоксамид-(4-оксифенилацетамид 1-3,3-диметилоксо- тиа-азабицикло(3,2,0)гептан- карбоновую кислоту в виде белых кристаллов неопределенной Формы.Элементарный состав СЭН 4 И 408 Р, 7:С Н ИРасче тный 58, 03 4, 17 9, 67 Найденный 58,21 4,21 9,79 П р н м е р 74. А. 2,2 г...

Способ получения производных изоксазола

Загрузка...

Номер патента: 1152518

Опубликовано: 23.04.1985

Авторы: Иштван, Золтан, Реже, Ференц, Иожеф

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4015, C07D 261/08 ...

Метки: производных, изоксазола

...0,5 гперекиси бенэоила раствор нагреваютдо кипения. К смеси в течение полутора часов маленькими порциями добавляют 0,12 моль М -бромсукцинимида,после чего реакционную смесь кипятятследующие 4-5 ч. После охлажденияотфильтровывают выпавший осадок сукцинимида, Остающийся сиропообразный3-метил-галоген-бромметилизоксаэол без дальнейшей очистки можно 25использовать дальше. Выход 90-100%,11525 Так, 3-метил-хлориэоксазол-ил-метиленоксигуанидин вызывает сильное снижение кровяного давления у мышей и кроликов; ЕР, для этого соединения составляет 340,0 мг/кг (внутривенно, на мышах) . У кошек сороковая часть дозы ЬЭ (8,5 мг/кг живого веса) 3-метил-хлориэоксаэол-илметиленоксигуанидина, внутривенно, снижает кровяное давление на 40%. У...

Противовирусное средство “риодоксол

Загрузка...

Номер патента: 985984

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Першин, Богданова, Шведов, Сытина, Гринев, Николаева

МПК: A61K 31/055, A61P 31/12

Метки: риодоксол, средство, противовирусное

...противовирусного средства.Цель достигается применением 2,4,6-трийодрезорцина в качестве противовирусного средства.Риодоксол представляет собой крис. таллический порошок от светло-кремового до кремового цвета.Он хорошо растворим в 957-ном спирте и ацетоне, растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде.Препарат обладает высокой противо- вирусной активностью в отношении ряда штаммов вируса герпеса простого.Препарат хорошо переносится тканями глаза кролика и обладает выраженным терапевтическим эффектом пригерпетическом кератите кроликов,При применении риодоксола инфекционный процесс заканчивается к 5 19 дню, а оксолина к 23 дню.Риоддксол при лечении герпеса простого применяют 2-3 раза в день втечение 1-3 недель. При...

Противоопухолевое средство при острых лейкозах, кожных ретикулезах, злокачественных лимфомах, саркомах и раке гортани “спиробромин

Загрузка...

Номер патента: 1092774

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Дорохова, Чернов, Сафонова, Минакова

МПК: A61K 31/499, A61P 35/00

Метки: лейкозах, злокачественных, противоопухолевое, средство, саркомах, ретикулезах, острых, раке, гортани, лимфомах, кожных, спиробромин

...при рецидиве острого лейкоза. Лечебный эффект наблю-, дается обычно после 3-4,курсов лечения, Наиболее эффективной оказалась программа лечения СВАИП (спиробромин винкристин, аметоптерин, б-меркаптопурин, преднизолон). Применение такой схемы лечения приводило к получению полных клинических ремиссий и клинического улучшения в 837 случаев, в то время как при назначении обычной программы ВАМП, включающей перечисленные препараты, кроме спиро бромина, положительные результаты обмечены только у 583 больных.Выраженный терапевтический эффект получен при использовании спиробромина для лечения больных со злокачественными лимфомами и кожными ретикулезами.Все больные находились в периоде вь.раженных клинических проявлений с многообразием кожных...

Способ лечения больных гипопластической анемией

Загрузка...

Номер патента: 1152575

Опубликовано: 30.04.1985

Автор: Федоровская

МПК: A61P 35/00, A61B 17/00

Метки: анемией, гипопластической, лечения, больных

...исследованием периферической крови, пунктата грудины и среза трепаната подвздошной кости. 75 2При оценке среза трепаната из задней подвздошной ости выявлена легкая степень угнетения кроветворения, характеризующаяся некоторым увеличениемжировой ткани, сохранением полиморфного кроветворения и незначительными иммуноморфологическими изменениями в виде рассеянно располо. женных плазматических и лимфоидных клеток. В миелограмме среза трепа- ната определялось 27,2 немиелоидньк клеток. Больной было назначено лечение преднизолоном в дозе 75 мг в сутки в течение месяца с последую" щим применением андрогенов (сустанонпо 1 мл один раз в 3 дня внутримышечно в течение 6 мес), Через 6 мес лечения наступила ремиссия с нормализацией показателей...

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1153827

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: C07D 209/42, A61P 9/12, A61K 31/472 ...

Метки: солей, аминодикислот, приемлемых, рацематов, изомеров, фармацевтически, оптических, замещенных

...триэтиламина. После добавления 1 г10%-ного палладия-на-угле суспензиюснова гидрируют под давлением0,5 бар вплоть до исчезновения исходного первичного амина, что контролируют с помощью тонкослойной хроматографии, обнаруживая этот амин с помощью нингидридаРеакционную смесь фильтруют и концентрированный фильтрат растворяют в 25 мл воды и пропускают через 125 мл ионообменной смолы (1 орех 50 Н ). Фик сированньй на смоле продукт элюируют 500 мл водного 1 н.раствора аммиака. затем 260 ип дистиллированной воды.Объединенные элюаты выпаривают досуха, Остаток после выпаривания представляет собой целевой продукт в виде моноаммиачной соли. Полученныйвес 0,6 г.С л НгИзЪРассчитано, %: С 58, 11; Н 7, 17;0 11,43.Найдено, %: С 58,91; Н 6,93;И...

Способ получения 2-гуанидино-4-имидазотиазолов или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислот

Загрузка...

Номер патента: 1153829

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-гуанидино-4-имидазотиазолов, кислот, фармацевтически, солей, аддитивных, приемлемых

...Т. пл, 227229 С. 25ЯМР (ПМСО-сааб) (о): 8,40 (6 Н),7,86 (с 1 Н); 7,64 (с., 1 Н),3,40 (м 2 Н), 1,62 (м., 2 Н),О, 09 (т., 2 Н) .Вычислено: С 33,71; Н 5,38; ЗОИ 27,52.2 НС 1 . Н ОНайдено: С 33,75; Н 5,03,И 26,41.П р и м е р 7 Лигидрохлорид З2-гуанидино-(2-Я-изо-пропиламино-имидазоил)тиазола.Смесь 2,0 г (7,3 ммоль) дигидрохлорида 2-амино-(2-гуанидино-тиазолил)этанона, 0,92 г (11 ммоль) 40Я-изо-пропиоцианамида и 20 мл водыдовоцят до рН 4,5 с помощью добавления по каплям 203-ного раствора гидроокиси натрия, Смесь нагреваютпри 60 С 16 ч. Добавляют еще 0,30 г 45(3,7 ммоль) И-изо-пропилцианамидаи смесь нагревают при 110 С 3 ч.Смесь подщелачивают водным растворомкарбоната натрия и Фильтруют для,удаления нерастворимого материала. ЗОФильтрат...

Способ получения сложных эфиров -аминопенициллинов или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1153830

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: солей, аминопенициллинов, кислотно-аддитивных, эфиров, сложных

...г, 0,002 моль), а затем раствором хлорангидрида К -азидо-м-фторфенилуксусной кислоты (2, 1 г, 0,01 моль) в сухом эфире (5 мл). После перемешивания в течение -1 ч добавляют воду (100 мл), доводят рН смеси до 6,5 и экстрагируют трижды этилацетатом. Соединенные органические экстракты промывают водой и рассолом, высушивают и упаривают под вакуумом. Получают 1 -ацетоксиэтил-0- сб -азидо-м-фторфенилацетамидо)пеницилланат (1,5 г) в виде маслянистого остатка. Этот продукт дает сильное ИК-поглощение при 2110 и 1780-1750 см , указывающее на присутствие азидогруппы, /3 -лактамного кольца и карбонильных групп сложных эфиров.Азидозамещенное сложного эфира (0,7 г) растворяют в 607.-ном этаноле (7 мл) и добавляют к предварительно гидрированному...

Способ лечения неспецифических эндобронхитов

Загрузка...

Номер патента: 1153921

Опубликовано: 07.05.1985

Авторы: Оглоблина, Малиев, Шестерина

МПК: A61P 11/00, A61K 38/55

Метки: эндобронхитов, неспецифических, лечения

...БК+, Беспокоили сухой кашель, слабость. Симптомы интоксикации были резко выражены: потливость, повышение температуры тела до 38,5 С, ускорение СОЭ до 38 мм/ч. В анализе крови - умеренный лейкоцитоз с палочкоядерным сдвигом до 17 Я, В промывных водах бронхов был обнаружен негемолитический стрептококк, Во время пер 45 50 55 В результате применения контрикала в местной терапии у всех 9 больных с ката-. ральным эндобронхитом наступило клиническое излечение эндобронхита за 1 - 1,5 мес., а у всех 9 больных с гнойным - за 2 - 2,5 мес.Контрольная группа состояла из 30 человек. Местная терапия в обеих группах была идентичной, за исключением вливаний контрикала,Клиническое излечение у больных с катаральным эндобронхитом в контрольной группе (21...

Способ получения замещенных производных феноксиаминопропанола или их солей, или их оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 1155154

Опубликовано: 07.05.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, A61P 9/06 ...

Метки: замещенных, антиподов, оптически, производных, активных, феноксиаминопропанола, солей

...с притансульфонат получают по следующей мером 1 из 1 69 г 1 г -изопропиламинометодике. -3-(4-окснфенокси)-2-пропанола иа) По аналогии с примером 1 а цод 16 г 2- 2 (4- ф--( -метилтиофенил)-этоквергают взаимодействию 7,0 г ф сиэтилмет ьфсиэтилметансульфоната получают 1,40 г(793) 2-(4-фторфенил) -этоксиуксусной т. пл, 98-10 ОС (из этилОиз этилового эфиракислоты с т.пл.82-85 С (из метилцик О уксусной кислоты).логексана). 2-2-(4-Метилтиофенил)-этокси- б) Полученный в а) продукт по ана- -этилметацсульф-этилметацсульфонат получают по слелогии с примером 1 б восстанавливаютлитийалюминийгидридом. В результате а) 6,27 г (37 ммоль) 4-метилтиополучают 6,6 г(917) 2-12-(4-Фторфе- " Фенэтилового спирта обрабатывают внил) -зтоксиэтанола в виде...

Способ получения растительного полимера-эпигалохина

Загрузка...

Номер патента: 1155601

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Бляхарский, Батиров, Айзиков, Маликов, Курмуков, Кулиев

МПК: A61K 31/352, A61K 35/78, A61K 31/80 ...

Метки: полимера-эпигалохина, растительного

...высушиваютв сушильном вакуумном шкафу при50-60 С до постоянного веса и исчезновения запаха зтилацетата. Получают 200 г (1 ОХ от веса исходногосырья) эпигалохина (целевой продукт),представляющего собой аморфный повофшок светло-коричневого цвета с 0 Ц +40Э(с 1,0, этанол), разлагающийся при 4290-300 С, ИИ = 2000-10000.П р ц м е р 3. В перколятор емкостью 20 л вносят 2000 г воздушносухих мелкоизмельченных корней родиолы Семенова и шестикратно экстра-гируют при комнатной температуресмесью вода " этиловый спирт (703 пообъему) порциями по 12, 10, 10, 10,10, 10 л, каждой порцией в течение24 ч. Полученные экстракты, хранящиеся в темноте при комнатной температуре (20-25 С), объединяют иупаривают в роторном испарителе под1155601На...

Средство для индукции тромбоцитопоэтинов в циркулирующей крови

Загрузка...

Номер патента: 1155943

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Шомина, Бокова, Сушкевич, Цыганкова, Дубовик, Гробов, Этлис

МПК: A61P 7/00, G01N 33/48, A61K 31/787 ...

Метки: тромбоцитопоэтинов, крови, индукции, циркулирующей, средство

...на протяжении 3 месяцевтромбоцитами мышей (прототип метода).ЗОКонтрольным мышам аналогично вводили по 0,1 мл ца 10 г массы 0,9%-цыйраствор хлорида натрия. Зндогенцуюиндукцию тромбоцитопоэтинов оценивали по развитию тромбоцитоза на,5-6 сут после введения стимулирующихагентов. Счет тромбоцитов проводилцФазовокоцтрастным методом в камере Горяева.Поливицилппридицы различногостроения и сополимер винилпиридина;продуктивный тромбоцитоз, наступающий на 4-5 сут после инъекции агентов вслед за фазой первичной тромбоцитопении продолжительностью до 3 сут, Аналогичный эффект оказывает антитромбоцитарная сыворотка. В конт" рольных опытах при введении физиологического раствора тромбоцитоз не развиваетсяП р и м е р 2, Для получения...

Способ получения аминопроизводных тетрациклононана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1156591

Опубликовано: 15.05.1985

Автор: Дуглас

МПК: A61P 31/12, A61K 31/135, C07C 209/44 ...

Метки: аминопроизводных, тетрациклононана, солей

...добавляют каплями и получаютплотный белый осадок. Эту смесь перемешивают в течение 3 ч при 0 С, азатем 2 ч при комнатной температуре.Белый осадок отфильтровывают исохраняют. Фильтрат упаривают дляудаления этанола, а водный остатокэкстрагируют хлороформом (100 мл).Органическую фазу высушивают, фильтруют и упаривают до получения белого твердого вещества. Это твердоевещество и белый осадок объединяют,перекристаллизовывают из этанола иполучают 8-хлор-карбамоилтетра-цикло(4,3,0,0 +,0") конан,т. пл. 124-126 С.Этот хлорамид (19,75 г) нагревают с обратным холодильником под азотом в смеси гидроокиси калия(16,8 г) и ц-пропанола (200 мл) втечение 40 мин. Пропанол выпаривают1а остаток распределяют между эфиром(100 мл) и водой (100 мл)....

Способ получения производных бензамида или их кислотно аддитивных солей, или оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1156593

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Геста, Стен, Ян, Свен

МПК: A61K 31/40, A61P 25/18, A61P 1/08 ...

Метки: бензамида, оптических, изомеров, кислотно, производных, аддитивных, солей

...в вакууме. Остающееся масло ф 5 кристаллиэуют при стоянии. Получают 0,75"г. После перекристаллизации из н -гексана получают 0,6 г (6,5 ) чистого продукта с т. пл. 62-63 С,П р и м е р 9, (-)-О-этил- ЗО (3,5-дихлор-б-окси-метоксибензамидометил)-пирролидин.Это соединение получают путем деалкилирования (-)-И-этил-(3,5- дихлор,б-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. Выход 373, т, пл. 48-49 С (иьо -октан). Щф(с 1,26; хлороформ),П р и м е р 10. Гидрохлорид (-)- К-н-пропил-(3-бром-окси-меток- р сибензамидометил)-пирролидина., Это соединение получают путем деалкилироваиия (-)-В-н-пропил- (3-бром 6-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. 4 З Выход 483, т,пл. 140-141 С (ацетон). Я 3 :-78(с=0,80,...

Способ получения производных 3-( -алкилсульфонилфенил) оксазолидинона или их фармацевтически приемлемых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1156597

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Роберт, Реймонд

МПК: C07D 263/20, A61K 31/421, A61P 3/04 ...

Метки: производных, оксазолидинона, аддитивных, алкилсульфонилфенил, солей, фармацевтически, приемлемых, кислотно

...и удаляют его в вакууме. Затем к остатку добавляют ксилол и удаляют его при пониженном давлении. Из твердого остатка готовят взвесь в ксилоле, фильтруют ее и промывают эфиром, получая 32 г целевого продукта в виде моногидрата.П р и и е р 11. Соль трифторуксусной кислоты 5-Е-аланилоксиметил-(4-метилсульфонил)фенил-оксазолидинонаРаствор 4,5 г (О,02 моль) И,Т -дициклогексилк рбодиимида в хлористом метилене добавляют к раствору 5,4 г (0,02 моль) 5-гидроксиметил-(4- -метилсульфонил)6 енил-оксазолидинона, 3,8 г (0,02 моль) М-трет.бутилоксикарбонил-Е-аланина и 1,2 г пиридина в 100 мл хлористого метилена. Полученную реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, после чего выделяющийся осадок отделяют фильтрованием. Филь-...

Противовоспалительное средство “гипозоль

Загрузка...

Номер патента: 1156689

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Никитин, Ляпунов, Кошелев, Голик, Ляпунова, Башура, Кузнецова, Хаджай, Лукашев

МПК: A61K 31/635, A61P 17/02, A61P 29/00 ...

Метки: противовоспалительное, гипозоль, средство

...11)5+0,3 11,6+0,3 7,5+0,23 7,1+0,03 12)3+0,4 10-й 9,5+0,7 13-й 9,3+0,8 10,5+0,2 Фс СОЭ - скорость оседания эритроцитов ВНИИПИ Заказ 3218/5 Тираж 722 Подписное Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к области фармации, в частности к биологически активным средствам противовоспалительного иранозаживляющего действия, которыемогут найти применение для лечения воспалительных заболеваний, таких как язвенный гингивостоматит, ожоги, эрозии шейки матки, кольпиты, проктиты, трещиныпрямой кишки и т. п.Цель изобретения - повышение противовоспалительного и ранозаживляющегодействия,Пример. Для получения противовоспалительного средства был приготовлен состав, содержащий облепиховое масло, этазолнатрий, метил-урацил,...

Способ лечения вторичного рецидивного сифилиса

Загрузка...

Номер патента: 1156690

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Скрипкин, Чистякова, Делекторский, Мыскин

МПК: A61K 31/455, A61K 31/375, A61K 31/4025 ...

Метки: лечения, рецидивного, вторичного, сифилиса

...По оконча нии пенициллинотерапии назначают инъекции бициллинав дозах 1 млн. 200 тыс. ед., 1 млн. 500 тыс. ед. и 1 млн. 800 тыс. ед. при массе тела до 60, 60 - 80 и более 80 кг, соответственно. И нъекции бицилл и нан азначают 1 раз в два дня. Со второго дня пенициллинотерапии присоединякт иньекции бийохинола по 2,0 г через день до 45 50 г на курс лечения. Специфическая терапия сочетается с ввсдением пирроксана по 0,015 г 3 раза в день двумя 10-дневными курсами с интервалом в 1 О дн, Аскорбиновую кислоту назначают по 0,25 г 3 раза в день, а никотиновую кислоту по 0,05 г 3 раза в день. Оба препарата применяют в течение всего курса лечения. Пример 1. Больная И., 18 лет, Диагноз:вторичный рецидивный сифилис. В течение 64 дн. прошла полный...

Способ получения замещенных -иминометилпиперидина или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1158042

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Малькольм, Крис

МПК: A61K 31/451, A61P 1/04, A61K 31/452 ...

Метки: иминометилпиперидина, замещенных, солей, кислотами

...установленный методом ТСК.. П р и м е р 6, Я-(Дифенилметил) -1-пиперидинил 1 метиленбензолбутанамин(Е)-2-бутендиоат гидрат.Смесь 4,40 г (0,016 мл) И-формил- -4-(дифенилметил)пиперидина и1,47 мп (2,00 г, 0,015 моль) диметилсульфата нагревают на паровой ба"не 3 ч при 100 С в безводных условиях до получения гомогенности. Полученное соединение формулыС 6 Ц56 5 ОСНС 6 Н 5 Н 08 О,ОСН,охлаждают, растворяют в 30 мл метиленхлорида и обрабатывают 2,50 мп10 (2,36 г, О, 16 моль) фенилбутиламина.Образовавшийся раствор перемешивают 3 ч и обрабатывают 6 мл Зн. раствора гидроокиси натрия при переомешивании при 0 С.Органический слой отделяют, сушат над карбонатом калия, фильтруют и выпаривают до масла. Это вещество раст воряют в изопропаноле,...

Способ получения 3-метил-4-хлор-5 бромэтиламинометилизоксазола или его гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 1158044

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Иштван, Золтан, Реже, Йожеф, Ференц

МПК: C07D 261/08, A61K 31/4015, A61P 9/12 ...

Метки: 3-метил-4-хлор-5, гидрохлорида, бромэтиламинометилизоксазола

...растворяют в 150 мл безводного четыреххлористого углерода. После добавкиО,5 г перекиси бензоила раствор нагревают до кипения. К смеси в течениеполутора часоВ маленькими порциямидобавляют О, 12 моль И-бромсукцинимида, после чего реакционную смесьследующие .4-5 ч кипятят. После охлаждения отфильтровывают выпавший восадок сукцинимид. Остающийся сиропообразный 3-метил-галоген-бромметилизоксазол без дальнейшей очистки можно испольэовать дальше. Выход90-100 .П р и м е р 2. Получение З-метил.,безводногоацетона и к растворупри охлаждении при -5 - -10 С приперемешивании добавляют 19,6 мпэтиленимина и 80 мл безводного ацетона. Реакционную смесь кипятят приперемешивании 2 ч, охлаждают,и выпивают в 1 л охлажденной льдом...

Способ получения производных пиридо 1, 2 пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей с металлами

Загрузка...

Номер патента: 1158045

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Пьеро, Марчеллино, Джанфедерико, Чириако, Мария

МПК: A61P 37/08, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: солей, металлами, приемлемых, производных, пиридо, пиримидина, фармацевтически

...смешивают с 50%. ным гидридом натрия (0,22 г) в диметилформамиде (30 мл) и продолжают перемешивание при комнатной температуре 30 мин, после чего в реакционную смесь добавляют раствор метилового эфира 2-транс"2-(3-метоксифенил)" -этенил 1-3-этил-оксоН-пиридо (1,2-6) пиримидин-карбоновой кислоты с т.пл. 177-179 С (1,27 г) в диметилформамиде (20 мл), Смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем ее разбавляют смесью ледвода, и образующийся осадок отфильтровывают в результате подучают 1,19 г метилового эфира. 2-транс- -(3-метоксифенил)"этенил 3.-3"этил,7 -метилен"оксоН-пиридо (1,2-д) пиримидин-карбоновой кислоты сот.пл. 184-188 С, который кипятят с 0,53-ным раствором едкого калия в 953-ном этаноле (40 мл) 15 мин. После охлаждения...

Способ лечения аденомы предстательной железы

Загрузка...

Номер патента: 1159578

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Гончар, Ухаль

МПК: A61K 31/569, A61K 31/197, A61P 13/08 ...

Метки: железы, аденомы, лечения, предстательной

...5 тыс. ед. 2-3 раза в день. С 8-9 дня после операции адецомэктомии больным назначают метандростецол 0,005-0,01 мл три раза о день э течение 15-20 дней,П р и м е р 1, больной О., 7 1 год, страдает адецомой предстательной железы в течение трех лет. За 15 дн. до операции аденомэктомии в амбулаторных условиях больному введена Е-амицокапроцовая кислота 0,5 мл весть раз в сутки в течение 7 - ми дней и аспирин 0,5 два раза в сутки в течение 7-ми дцей. За 8 дней до операции адецомэктомии, больному введен метандростецолоц 0,005 мл три раза в сутки. Операция проведена общепринятым методом, Гемостаз производился двумя полукисетными кетгутовыми швами путем ушивация ложе аденомы простаты. Операция проведена под общим обезболиванием эцдотрахеальным....

Шпиндельная головка

Загрузка...

Номер патента: 1159768

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Готлинский, Рутберг, Петровский

МПК: A61K 31/553, A61K 31/55, A61K 31/554 ...

Метки: шпиндельная, головка

...тей гайки б и винта 5. В связи с тем, что передаточное отношение от шестерли 2 к шестерне 3 больше передаточноо отношения от шестерни 10 к эубча" тому венцу фрикционного диска 9,винт 5 при сцепленных беэ проскальзывания дисках вращается с угловой скоростью меньшей, чем гайка б т.е. осуществляется замедление (проворот) винта 5 относительно гайки б, что приводит к осевому перемещению (подаче) винта 5 относительно гайки б. При этом игла, связанная с винтом 5, разжимает инструмент. Разжим инструмента, вращаю; щегося в отверстии обрабатываемой детали, приводит к возрастанию момента резания на шпинделе 4 и,вследствие этого, осевой силы Рос в зацеплении косозубых шестерен 2 и 3.Возрастание осевой силы Р приводит к сжатию пружины 13 и...

Способ лечения пептической язвы двенадцатиперстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 1161110

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Панченков, Макаров, Демидов, Попов, Семенов

МПК: A61P 1/04, A61K 31/00

Метки: пептической, язвы, двенадцатиперстной, лечения, кишки

...(57) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПЕПТИЧЕСКОЙ ЯЗВЪ ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ путем введения ретаболила отличающийся тем, что, с целью сокра щения сроков лечения, дополнительно вводят оротат калия, рибоксин, адениловую кислоту, фитин, глюконат кальция и трентал перорально, а лидазу - внутримышечно в общепринятых дозировках.1161110 Составитель 3. ВальковскаяТехред И. Верес Корректор М. ДемчикТираж 722 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патен, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Редактор Н. ШвыдкаяЗаказ 3879/9 Изобретение относится к области медицины и может быть использовано при лечении язвенной болезни. Целью изобретения является сокращениесроков...

Способ получения производных замещенного имидазола или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1162372

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Сеппо, Кауко, Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 9/12 ...

Метки: замещенного, гидрохлоридов, производных, имидазола

...объема, отогнанный ТГф заменяют водой и полученную смесь промывают .дважды 50 мл хлороформа. Водный слой подщелачивают до рН 8 ед" ким натром, выпавший осадок промывают водой и добавляют к 100 мл 4 н. раствора едкого натра, после чего смесь сильно перемешивают в течение часа. Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и высушивают. После перекристаллиэации сырого продукта из смеси этанола с водой получают 7,8 г продукта с т.пл. 164- 166 С.Спектр ЯМК ( Н): 1, 25 (, ЗН);2 эЗЗ (Бю 6 Н)1 26 э 81 (с)ю 2 Н)1 4 э 86 (Бэ(,Е, 1 С); 67,49 И, 1 С); 118,17 (с,1 С); 128,25 (в, 2 С), 129,95 (с 1, 2 С) р 5138 э 06 Цв 1 С)э 139 э 03 (вэ 1 С)ъ139,33 (в, 1 С); 151,321 (в, 1 С).П р и м е р 2. 4-ГЖ-(2,6-диметилфенил)гидроксиметил...