A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 45

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1075976

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Есиро, Юн-Ити, Есиюки

МПК: A61P 31/04, A61K 31/496, A61K 31/4375 ...

Метки: солей, производных, 8-нафтиридина

...с обратным холодильником в течение 3,5 ч, 5 а затем к реакционной смеси добавляют 100 мл воды и 200 мл этилового спирта. Получившееся твердое вещество собирают и растворяют в 300 мл горячей воды. В раствор добавляют 5 г 10 активированного угля и отфильтровывают. К фильтрату добавляют 25,5 мл концентрированной соляной кислоты и при охлаждении в бане со льдом получают 15,2 г гидрохлорида 1-этил -б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пипе разинил)-1,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. выше 200 С.14,2 г гидрохлорида растворяют в 100 мл водной 4-ной гидроокиси натрия и разбавленной уксусной кислотой доводят до рН 7,5, Осадок собирают, промывают и перекристаллизовывают из смеси этилового спирта и хлороформа. Получают 11,7 г...

Способ получения производных пиридоксина или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1077566

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Марсель

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4425, C07D 213/63 ...

Метки: производных, кислотами, пиридоксина, солей

...т.пл. 76 ОС.с) 4; 5-Диоксиметил2-окси-метил-феноксиэтиламин)-пропокси)- З-метилпиридин. 20Раствор 795 г (3 моль 3,0-(2,3 эпоксипропил)-Ы,(,-иэопропилиденпиродоксола и 453 г (3 моль) о-метилфеноксиэтиламина в 200 мл метанола,выдерживают при кипении в течение4 ч. После этой стадии реакционнуюмассу выпаривают в вакууме.Остаток подвергают гидролизупри перемешивании сначала при 20 ОСв течение 12 ч в присутствии раствора 700 мл соляной кислоты в 2500 мпводы, а затем в течение 30 минпри 80 О С. После охЛаждения осуществляют подщелачивание среды, добавляя 700 г карбоната калия, послечего ведут зкстрагирование сначаласмесью 2000 мл/400 мл хлороформ/ябутанол, а затем 500 мл хлороформа.Собирают органические фазы, промывают их трижды в воде и сушат...

Способ получения производных 2(1н)-пиридинона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1077567

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Герхард

МПК: A61P 9/04, A61K 31/4412, A61K 31/4427 ...

Метки: производных, 2(1н)-пиридинона, солей

...правило, проводят прибавлениемброма к амиду кислоты в присутствиигидроокиси щелочных металлов в водНОЙ или спиртовОЙ среде и 3 ОЦель изобретения - разработка,на основе известного метода, способа получения новых производных2(1 Н)-пиридинона, обладанхяих свойством снимать сердечную недостаточность.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу полученияновых производных 2(1 Н)-пиридинонаобщей Формулы 1 или их солей амидобщей Формулыдццу402в, з оЙгде Я и 0 имеют укаэанные значения, 45подвергают расщеплению по Гофмануи целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли.Соединения общей формулы Г могутбыть выделены в виде солей, напри- Ю мер, с хлористоводородной, малоновой кислотой, И -толуолсульфокислотой,...

Способ получения производных изохинолиния

Загрузка...

Номер патента: 1077569

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Джон, Сара, Ричард

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, A61P 11/16 ...

Метки: производных, изохинолиния

...(избыток РОС 1) и свободное основание выделяют в результате добавления избытка ИаОН, после чего проводят экстракцию бензолом Продукт 6,7-диметокси-(3, 4, 5 -триметоксибензил)-3,4-дигидроизохинолин дефлегмируют в ацетоне или бензоле с избытком иодистого метила. Осаждается четвертичная соль, 6,7-диметокси-(3(,4,5-триметоксибензил)-2-метил,4-дигидроизохинолиний иодида, т.пл. 224 фС.2 г (10 ммоль) 6,7-диметокси-Ф- (3,4,5-триметоксибензил)-2-метил,4-дигидроизохинолиний иодида растворяют в 80 мл НО и 16 мл концентрированной НС 1. К кипящему раствору при перемешивании небольшими частями добавляют цинковую пыль (1,1 г),Желтая окраска исчезает (время реакции 15-20 мин). Смесь в горячем состоянии отфильтровывают от некоторого количества...

Способ получения производного гуанидина

Загрузка...

Номер патента: 1077570

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Адриан, Жан-Поль, "пьер

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: производного, гуанидина

...90 (1).К недостаткам данного способа следует отнести труднодоступность исходного реагента и необходимость двойной перекристаллиэации целевого продукта для получения чистого вещества.Цель изобретения - упрощение процесса.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения производного гуанидина Формулы (1) с использованием производных имидазола хлоргидрат имидазола формулы подвергают взаимодействию с азиридином формулы в водной среде в присутствии КаОН винертной атмосфере,. П р и м е р, Й -метил-И-циано--этилгуанидин.К раствору 16,45 г хлоргидрата4-метил-метилмеркаптоимидазола и 5 12,4 г, - М-метил-И"-цианокарбоксамидино) -азиридина в 100 мл дистиллированной воды в потоке азота до.";бавляют 4,4 г )(аОН, поддерживая втечение...

Способ получения производных пиразоло-1, 5 пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 1077571

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Джон, Джей

МПК: A61P 25/22, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидина, производных, пиразоло-(1

...методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратнымхолодильником смесь 3-амино-метилпиразола и 3-диметиламино-(3-пириднл)-2-пропен-она в ледяной 5уксусной кислоте.П,р и м е р 4. 3-Хлор-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин.Следуя методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3-амино-хлорпиразола и 3-метиламино-(3-пиридил)-2-пропен-она в ледянойуксусной кислоте, в результате чего получают целевой продукт с 6т.пл. 225-226 С,П р и м е р 5. 2-Этил-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин-З- -карбонитрил. Следуя методике примера 2, кипятят с обратным холодильникомв течение 16 ч смесь 2,72 г 3-амино-зтилпираэол-карбонитрилаи 3,52 г З-диметиламино.-(З-пиридил)-2-пропен-она в 25 мл ледяной...

Способ удаления очагов размозжения головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 1076093

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Габриэлян, Рябуха, Земская, Лещинский

МПК: A61B 5/06, A61B 17/00, A61P 31/00 ...

Метки: очагов, мозга, удаления, размозжения, головного

...люминисценции и удаляют мозговую ткань только призоне гашения выше 40-50 поля зрения,В качестве антисептического раствора используют риванол.Способ осуществляется следующимобразом.После декомпрессионной трепанации и вскрытия твердой мозговой оболочки в области контузионного очагапроизводится отсасывание видимогоневооруженным глазом мозговогодетрита. После этого рану орошаютраствором риванола 1:1000) и через,0,5-1 мин рану промывают физиологи,ческим раствором. Затем под контролем люминисцентной контактной микроскопии микроскоп МЛК) проводятудаление нежизнеспособных тканейконтузионного очага при зоне гашения выше 40-50 поля зрения.П р и м е р 1. Больной поступил с жалобами на головные боли,неоднократную рвоту, За несколькодней до...

Способ лечения недостаточности маточно-плацентарного кровообращения

Загрузка...

Номер патента: 1076119

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Савельева, Клименко, Каралкин, Орлов, Кошкин, Левин

МПК: A61P 7/00, A61K 45/06, A61P 15/00 ...

Метки: недостаточности, кровообращения, маточно-плацентарного, лечения

...путем введения беременным вазоактивных препаратов, за 30-60 мин до начала лечения беременным вводят низкомолекулярные 15 кровезаменители одновременно с кардиотоническими средствами.Способ осуществляют следующим образом.С помощью гамма-сцинтилляционной камеры и компьютера при внутривенном введении беременным альбумина человеческой сыворотки, меченного технецием 99", активностью 20-30 МБК, определяют объемный кровоток в межворсинчатом пространстве плаценты. Он равен 72,12 мл/мин на 25 100 г ткани плаценты.Через 1 сут этой же беременной инфузируют 0,06% - 1,0 корглюкон вместе с реополиглюкином 15 мл/кг со скоростью 60- 90 капель в минуту. Через 1 ч в инфузируемый раствор добавляют 0,5 мг алупен- ЗО та и скорость инфузии снижают до...

Способ получения производных ксантина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1079176

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Вольфганг, Отто-Хеннинг, Вальтер-Гунар, Макс, Андроники

МПК: A61P 11/08, A61K 31/522, C07D 473/08 ...

Метки: аддитивных, солей, ксантина, производных, кислотно

...вещества 7- 3- (4-аминопиперидино) 60 пропил)теофиллин можно получить следующим образом: смесь 15,0 г0,1 моль) 4-оксиминопиперидин гидрохлорида, 55 мл ( 0,4 моль) триэтиламина и 11 мл (0,11 моль) 1-бром-хлорпропана кипятят с обратным холодильником в течение 16 ч, охлаждают, фильтруют и фильтрат концентрируютПолучают 15,8 г 3-(4-оксимино-пиперидино)пропилхлорида (84% от теории) в виде. масла . К раствору 3,4 г (0,15 моль) натрия в 350 мл изопрбпилового спиртаприбавляют 26,6 г (0,15 моль) теофиллина, кипятят с обратным холодильником 10 ч, прибавляют 28,0 г(метиловый спирт) 44 246-248метиловый спирт) 68 та и 150 мл тетрагидрофурана гидрируют в присутствии 5 мл никеля Ренеяпри комнатной температуре и давленииводорода, равном ". бар....

Способ получения производных тетразола

Загрузка...

Номер патента: 1080745

Опубликовано: 15.03.1984

Авторы: Кристофер, Филип, Эдвард, Дерек

МПК: A61P 37/08, A61K 31/41, C07D 257/04 ...

Метки: тетразола, производных

...в дозе 1000 мг/кгне вызывают летального исхода.Тетразолы формулы 1 могут найти поимененив пои лечении заболеванийвызванных аллергенами, например брхиальной астмы. Ста ндарт ный при м е р 1, Смесь сухого диметилформамида (15 мл) и сухого ацетонитрила (3,6 мл) при -20 С обрабатывают по каплям при перемешивании. раствором оксалилхлорида (0,53 мл ) в 0,6 мп сухого ацетонитрила. Полученную бельую суспеизию перемешивают при -20 С 15 мин, затем обрабатывают двухкалийной солью тетразол- -карбоновой кислоты (1,14 г) и смесь перемешивают при -20 С 20 мин. Полученную смесь обрабатывают раствором .3-амино-этил-оксиацетоФенона (1,08 г) в 2 мл сухого пири- дина, дают нагреться до комнатной температуры к перемешивают 20 ч. Затем смесь обрабывают 30...

Способ лечения первичного серопозитивного и вторичного свежего сифилиса

Загрузка...

Номер патента: 1080824

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Котровская, Скрипкин, Винокуров, Беднова, Овчинников, Васильев, Топоровский

МПК: A61K 31/43, A61P 31/00, A61K 31/431 ...

Метки: сифилиса, лечения, вторичного, свежего, первичного, серопозитивного

...мышечного введения водорастворимых солей пенициллина и однократным введением бициллинав конце курса в течение 5-8 дн. курса лечения дополнительно назначают мазь ацемина, а затем до полного регресса силифидовгепариновую мазь.П р и м е р 1, Больной Ш., находился в стационаре по поводу первичного серопозитивного сифилиса. Больной получал натриевую соль пенициллина по 400 000 ЕД внутримышечно каждые 3 ч в течение 16 сут, суточная доза 3 200000 ЕД. В течение первых 5 дн. после начала лечения. получал местно мазь ацемина, а затем с 35 6-го и до 18-го дн. (до полного регресса сифилидов) - гепариновую мазь. Через 3 ч после последней инъекции пенициллина вводился однократ" но" бициллинв дозе 4 800 000 ЕД 40 (по 2 400 000. ЕД одномоментно...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1082317

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Бо, Билль, Энар

МПК: A61K 31/216, A61P 9/06, C07C 229/12 ...

Метки: производных, аминопропанола, солей

...этилацетатом,.обрабатывают бикарбонатом натрия и экстрагируют хлористым метиленом. Органическую Фазу отделяют, сушат над сульфатом магния, фильтруюти упаривают. После кристаллизацииполучают 1,2 г сложного этиловогоэфира И3-(3-метоксифенокси)-2-оксипропил 1-3-аминопропионовой кислоты со 55точкой плавления 72 С (основание). П р и и е р 9, Получение сложногоэтилового эфира Г 1-3-(2,3-диметилфенокси)-2-оксипропил 1-3-аминопропионовой кислоты.Это соединение получают в соответ.ствии с примером 1 с применением7,6 г гидрохлорида сложного этилово -го эфира 3-аминопропионовой кислоты,4,5 г 3-(2,3-диметилфенокси)-1,2-эпоксипропана и 2,0 г гидроокисинатрия. Получаемый продукт переводятв гидрохлорид путем добавления эквивалентного...

Способ выделения -1, 2-дифенил-1 -2 диметиламиноэтокси -фенил-бутена-1 или его солей

Загрузка...

Номер патента: 1082318

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Антал, Эде, Йожеф, Иштван, Ласло, Ференц

МПК: A61K 31/138, A61P 35/00, C07B 57/00 ...

Метки: диметиламиноэтокси, солей, выделения, 2-дифенил-1, фенил-бутена-1

...1-винной кислотой, лерекристаллизацией полученной соли Е-изомера из органического растворителя, такого как бутил 4 ацетат или иэолропанол, и последующим выделением известными приемами целевого продукта в свободном виде или в виде соли.Выход целевого продукта 85-88%, т.пл. 97-100 С.Применение других известных оптически-активпых органических кислот для выделения целевого продукта н описанных в примере 1 условиях не приводит к достижению цели (целевой продукт содержит большое количество Е-изомера) (см, таблицу ). нои указаннои смеси изомерон, содер жащей 657, Е-иэомера, растворяют при 50 С в 300 л Н -бутилацетата.оОтдельно растворяют 100 кг моно(диметиламид)дибензоил-Й-винной кис лоты в 300 л Н-бутилацетата, Раство...

Способ получения сульфамоилзамещенных производных фенэтиламина, а также их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1082320

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Такаси, Казуо, Тоити, Синати, Кунихиро

МПК: A61P 9/12, A61K 31/18, A61P 9/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, солей, также, сульфамоилзамещенных, производных, фенэтиламина

...или алкок 2 г лород,вных солей гидрокси сирад кциях амещени К галоген, низшииый радикал; или низший алкил-К галогенагентагенида алкиль водоро ный ра ФосФора, тионилхло овления галоидиров калного проворатора восстандуктаникеляны .43соедин К - водородили алк У - кислоро н ствии катали алкиль приРене ал; ти оксирад д или м я, палладия, о аключающемуся общей формулы том, чт тиленова и руп иче том случа е 7 К 1-С - СН - У 11Ж 6 Е 8 Ец торое проявляет сильнуюблокирующую активность ных производных Фенэтилормулы пиртового гидроксила на омощью галоидирующегоалогенводорода, тионилгал20 ЕОрЗ Выделение и о общей формулы (1 рованием, экстра растворителем, р тографической об перекристаллиацПриме р единениидят фильтобработкой истку с 1) пров ппа;...

Способ получения нафтидрофурилцитрата

Загрузка...

Номер патента: 1082323

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Ален, Жак, Карло

МПК: A61K 31/216, A61P 9/00, A61K 31/341 ...

Метки: нафтидрофурилцитрата

...или цитратной час"ти испытуемых молекул, проведены контрольные испытания на собаках, которые получали в тех же экспериментальных -условиях либо оксалат натрия, либо цитрат натрия. Перфузияпродолжалась в течение 50 мин, причем наблюдаемые параметры не имелини малейшего изменения, (если однасобака получала либо нафтидрофурилоксалат, либо нафтидрофурилцитрат, онане переносила больше 25 мин перфузии111. Клиническое испытание.111.1. Цель испытания - сравнениена человеке биорезерва нафтидрофурилоксалата и нафтидрофурилцитрата, биозапас, который оценивается путем измерения плазматических процентныхсодержаний и путем определения из"менений объема вен,111,2, Иатериал и метод,111.2.1 Опыт проводился на 12пациентах (9 женщин и 3 мужчин)...

Способ лечения сосудистых заболеваний мозга

Загрузка...

Номер патента: 1082432

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Аржанов, Семенова, Назаров, Трошин

МПК: A61K 31/417, A61P 9/00, A61K 31/5415 ...

Метки: сосудистых, лечения, заболеваний, мозга

...курс лечения, вводя через них ежедневно , 1-2 раза в течение 8-10 дней 0,5 ид 50 0,5%-ного фентоламина или 0,5 мд 2,5%-ного аминазина на 5 мл физиологического раствора. Дозировку определяют тяжестью заболевания.Курс лечения заканчивают по 55 нормализации сосудистого тонуса,П р и м е р. Больная Б.; и/б :Н 2 756, 1941 грождения, находилась к клинике нервных болезней в январе 1980 г с,жалобами на головные боли, затруднение речи, особенно на фоне эмоциональных нагрузок. Головные боли появились последние 5 лет, особенно плохо почувствовала себя с апреля 1979 г., когда на фоне эмоциональных нагрузок у больной дважды отмечались приступы с потерей речиЭти приступы расценивались как переходящие нарушения мозгового кровообращения,...

Способ получения производных пиридина или пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 1083907

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Чарльз, Джозеф

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: производных, пиримидина, пиридина

...чистый 4-(2-оксиэтилтиомил) пирйдин (195,7 г).ИК-спектр (пленка): 3,17, 3,51, 3,58, 6,27, 9,45, 3,2,27 Р-.(т, 2 Н) м.д.При выдерживании продукта он медленно кристаллизуется (т.нл. 47-4 оС). 5Двукислый фосфат готовят следующим образом,Основание (свежеприготовленноемасло, 195,7 г, 1,16 моль) растворяют в 488 мл этилацетата и растворохлаждают в ледяной бане. В перемешиваемый раствор основания в течение10 мин по каплям добавляют растворфосфорной кислоты (86,5, 132,5 г,1,16 моль) в 488 мл этилацетата.Соль 15выпадает в осадок в процессе добавления. Полная кристаллизация этойсоли достигается путем удаленияосадка.из ледяной бани, добавления687 мл метанола и перемешивания.фильтрация дает неочищенную двукислую Фосфорнокислую соль (274,.5 г)...

Способ получения производных 2-(4-оксиалкил-1-пиперазинил) 2, 4, 6-циклогептатриен-1-она

Загрузка...

Номер патента: 1083908

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Йехан, Кэтрин, Тибор

МПК: A61P 25/00, C07D 295/027, A61K 31/495 ...

Метки: производных, 6-циклогептатриен-1-она, 2-(4-оксиалкил-1-пиперазинил

...на введение ДА-антагонистов. Более точно, крыс (230250 г) анестезировали пентабарбита-,лом натрия (в дозе 40 мг/кг .весакаждой тушки) и , применяя Стереотаксический инструмент Стоелтингаосуществили внутримозговое введение(методика Стоелтинга). Одностороннеевведение,б-года гидробромида ( 8,иг/3рл поставляемой жидкости со скоростью1 л/мин ) осуществили в восходящийсрединный переднемозговой пучок влатеральный гипоталамус в соответствии с координатами по атласу мозгаДе Грота: 6-года приготовили в ледяной дистиллированной воде, содержащей 0,2 мг/мл аскорбиновой кислоты.Через три недели после операциикрыс. тестировали на ротационное повещение в ответ на гидрохлорид апоморфина (0,25 мг/кг веса крысы).Крыс, которые показывали...

Способ получения 6-замещенных производных пиранона

Загрузка...

Номер патента: 1083909

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Вильям, Барри, Алек

МПК: A61P 11/06, C07D 309/38, A61K 31/351 ...

Метки: производных, пиранона, 6-замещенных

...т.е. его состоянием, типом соедине ния и принятой схемой лечения.П р и м е р 1 . 2-(2- (4-хлорфенил 1- -этенил 3 -б-фенилН пиран-он 3,7 г 2-метил-б-фенилН-пиран-она1 П р и м е р 7. 4- (2-(4-Оксо-б-фенилН-пиран-ил 1-этенил(-бензойная кислота.Готовят раствор этилата натрия 35 растворением 1,0 г натрия в 75 мл этанола. К перемешиваемому раствору добавляют 3,7 г 2-метил-б-фенилН- -пиран-она и З,О г 4-карбоксибензальдегида и смесь выдерживают при 40 кипении с обратным холодильником в течение 1 ч, охлаждают и подкисляют 2 И соляной кислотой (25 мл 1. Полученное твердое вещество перекристаллизовывают из уксусной кислоты и затем из диметилформармамида-воды В результате получают бледно-желтое целевое соединение с т.пл. выше ЗООдС.П р и м е р...

Способ получения моноили бис-(дифторметокси)-производных ароматических альдегидов

Загрузка...

Номер патента: 1085971

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Фиалков, Шеляженко

МПК: A61K 31/11, A61P 9/12, C07C 45/61 ...

Метки: моноили, бис-(дифторметокси)-производных, ароматических, альдегидов

...со склянкой Тищенко для контроля выхода газа,помещают 30,5 г (0,25 г-моль) салицилового альдегида, 175 мл диоксана,175 мл водь 1 и 62 г (1,55 г-моль)едкого натра. При 60-70 С и интенси -вном перемешивании в течение 4 - 5 чпропускают через барботер 20 лфреона(дифторхлорметана ОИС 1 Р ),2После окончания дифторметилированиясмесь охлаждают, осадок минеральныхсолей отфильтровывают, тщательно отжимают и промывают эфиром (3 разапо 30-40 мл ). Водно-диоксановый фильтрат выливают в 800 мл воды и органический слой извлекают эфиром, Эфирный экстракт соединяют с эфирнойпромывкой от минерального осадка ипромывают 10-ным едким натром, затем водой до нейтральной реакции исушат сульфатом магния. Эфир отгоняют, продукт перегоняют в вакууме,Выход 38,7 г...

Способ получения производных 3, 4, 5-триоксипиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1087074

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Вальтер, Лутц, Ханс, Бодо

МПК: A61K 31/452, C07D 211/40, A61P 3/10 ...

Метки: 5-триоксипиперидина, производных

...формулы(1) соединение формулы (11) дезоксинойири ида в 10 мл с обратным е 3 ч. Завают и остато Твердое ветворяют в вод щ ионитом раствор сушат изовывают из 4,77) 1-тоэил йиримицина с но аминов с т 13. оводят пв при.-Октилсульфо инойиримицин 2. 1-дезокбНз З 5 НО НО 2 подвергают взаимодействию с соединением общей формулы (Н)С 2-ЗО 2-К (Ш) П р и м е р 1. 1-Тозиламидометил,60 мг 1-аминометил мнцина и 1 г тозилхло20ИеОН/Н 20 1:1 нагреваюхолодильником в течентем растворитель упаррастирают с ацетоном.щество отсасывают, раи нейтрализуют основнПосле удаления ионитаи остаток перекристаллводы, Выход б 00 мг (амидометил-дезоксинт.пл. 173-175 С.ОПример -нниламинометил- с Ф2,3 г гидрохлорида 1-аминометил-1-дезоксинойиримицина суспендируют40 мл...

Способ получения производных фталазин-4-ил-уксусной кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1087075

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61P 3/10, A61K 31/502, A61P 29/00 ...

Метки: производных, солей, кислоты, фталазин-4-ил-уксусной

...2-фтор- -4-бромфенильный радикал, а бензольное кольцо В является незамещенным: Т.пл., С Примеры 151-153 41 ОСН42ОСН СН 299-100 43 ОСН 2 СН 2 (СН ) 75-77 44 ОСН 2П р и м е р 45. 1,2-Дигидро- -оксофталазин-ил-уксусную кислоту (2,0 г). добавляют к раствору 105-107(60-80) с образованием этил-метил,2-дигидро-оксофталазин- -ил-ацетата (1,0 г), т.пл,197 - 199 С.Этил-фтор,2-дигидро-оксофталазин-нл-ацетат (для примера 13).Этот сложный эфир получен ввиде твердого вещества, температура плавления 207-210 С (перекристалли О зовывается из этил-ацетата с 51%-ным выходом из этил-фтор-оксоА 1 а-фталанацетата и гидразингндрата с использованием процедуры, описанной, выше). 15Этил,7-метилендиокси,2-дигидро-оксофталазин-ил-ацетата (для примера 15),Этот...

14, 15 или 14, 15 -метиленпроизводные эстранового ряда, обладающие интерцептивным действием

Загрузка...

Номер патента: 1087525

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Михаэль, Курт, Йоахим, Херберт, Рихард

МПК: A61P 5/08, A61K 31/565, A61P 5/24 ...

Метки: эстранового, обладающие, ряда, действием, интерцептивным, метиленпроизводные

...хлористогоаммония и водой, отделяют органический слой, высушивают сульфатом натрия и упаривают н вакууме. Послепрепаративной тонкослойной хроматографии с использованием кизельгеля(10)-триен-ол.К 500 мг 3-метокси-метилэстра,5(10),14-тетраен-ола,растворенного н 12 мл диметиловогоэфира этиленгликоля и 12 мл диэтилового эфира, прибавляют 1,5 г цинко.медной пары получают в соответствиис приглером 1 , после чего по каплям"0 добавляют 1,5 мл метиленйодида.В атмосфере азота или аргона сначала при комнатной температуре, а затем при 40 С перемешивают н течениео2 ч. Затем реакционную смесь Фильт 15 руют, разбавляют диэтиловым эфироми бензолом, повторно промывают насыщенным раствором хлористого аммония и.водой и упаривают органическуюфазу,...

Способ получения производных пенициллина в виде их солей

Загрузка...

Номер патента: 1088666

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Гюнтер, Уве, Роланд, Вольфганг, Бернд, Эберхард, Ганнс

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: солей, виде, производных, пенициллина

...группа -БНСОС 1, в среде растворителя при рН среды между Й,О и 9,0, предпочтительно 6,5-8,0, притемпературе между - 20 и 50 С, предпочтительно 0-20 С1 1.оЦелью изобретения является получение новых производных пенициллина,: . расширяющих арсенал веществ с анти- бактериальной активностью.Поставленная цель достигается способом получения производных пени- З 5 циллина общей формулы 1, заключающимся в том, что соединение общей фор- мулы В - группа -МСО или -НСОС 1;2, - гидроксильная группа или В1и 2 совместно образуют группу1-БН-С-О-,с последующими в случае необходимостиудалением защитной группы и переводомсвободной кислоты в ее соль.П р и м е р 1. Натриевая соль63-1-а-окси-п-сульфамоиланилиное-5-йиримйдинил)-уреидо...

Способ лечения шока

Загрузка...

Номер патента: 1090402

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Черний, Новикова, Кабанько

МПК: A61P 7/08, A61P 3/12, A61K 31/19 ...

Метки: шока, лечения

...наруйений пу ем ввеаения глюко 15зо инсул-калиевых смесей, причем количество вводимого алия определяется дефицитом его в организме 2)Однако известный способ не обеспечивает полноценного восстеновлюия леточ Оной и плазменной конаентрвции ионов калия и магния, что может привести к летальному исходу.Белью изобретения является снижениелетальности путем нормализации водноэлектролитного равновесия,3 Хель аостигае ся тем, что согласноспособу лечения шока, включающему останов ку кровотечения, восполнение кровопотери и меаикементозную оррекцию наруае-зоний гемоаинамики, газообмене и метаболизма, больному дополнительно вводят оксибутирет натрия в дозах, не вызывающихснотворный эффект ао стабилизации -оказателей электролитного обмена.П р и м...

Способ лечения уратного уролитиаза

Загрузка...

Номер патента: 1090403

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Варенцов, Покровский, Морозов

МПК: A61P 13/04, A61M 25/00, A61K 31/00 ...

Метки: уролитиаза, лечения, уратного

...катетера. В связи с возможным дефицитом ка. лия в ходе лечения рекомендуется прием калия до 2 г в сутки.Об исчезновении камня судят через 20 2-3 мес. после начала лечения, подверг нув больного рентгенологическому иссле дованию (экскреторная урография).В случае функциональной недостаточностй пораженной почки на применяемом 25 самоудерживающемся катетере перфорации (боковые отверстия) наносят лишь в области проксимального (лоханочного) и дистального (пузырного) витков.По длиннику мочеточникового сегмента зо катетера боковые отверстия не наносят. Этим достигают усиления пузырно-лоханочного рефлекса. В условиях приема литолитического препарата моча контралатеральной почки соответствующей рН частично забрасывается, поднимаясь по...

Способ интенсификации энергетического обмена

Загрузка...

Номер патента: 1090405

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Кудрявцев, Каминский, Косенко, Кондрашова, Чельманова

МПК: A61K 31/194, A61P 37/04

Метки: обмена, энергетического, интенсификации

...после 6-дневного сеанса введения янтарнокислогоаммония. По оси ординат - концентрации адениннуклеотидов в наномоль на1 г ткани. Вертикальная черта надкаждым столбиком - среднеквадратичная ошибка среднего значения (для14-26 животных в каждой группе), Каквидно из фиг. 1, янтарнокислый аммоний увеличивает суммарное содержаниеадениннуклеотидов у старых крыс доуровня у молодых животных.П р и м е р 1. Самцам крыс линииВистар возрастом 2 года ежедневнов течение 6 дней вводили внутрибрюшинно раствор янтарнокислого аммонияв дозе 10 мг на 1 кг живой массы,растворенного в О, 25 мл воды, на животное. Через 24 ч после последнеговведения препарата животных забивали,быстро удаляли переднюю долю печении сдавливали ручным прессом, предва -рительно...

Способ получения 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-( фторбензиламино)пиридин-малеата

Загрузка...

Номер патента: 1091855

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Зигфрид, Вальтер

МПК: A61K 31/4425, C07D 213/75, A61P 29/00 ...

Метки: 2-амино-3-карбэтоксиамино-6, фторбензиламино)пиридин-малеата

...следующей формулеЬ 100+ , фгде Й - высота полосы при 1170 смЬ - высота полосы при 1160 см 1.Стандартное отклонение ЯА - 5 Е.Малеатные смеси с различным содержанием обеих кристаллических модификаций А и В кроме ИК-спектра могут также характеризоваться определенной областью плавления,Ниже представлены области плавления для смесей определенных составов (определение температуры плавления осуществлялось с помощью прибора Ме с 1 Ь г РР): 855 8перемешивают 24 ч при комнатной температуре, Образовавший я 2-амцно-нитро-хлорпиридин вводится во взаимодействие в виде суспецзии послетого, как исследование на цепрореагировавший 2,6-дихлор-З-цитропцрцдицс помощью тонкослойцой или газовойхроматографии дало отрицательныерезультаты, С суспенции...

Способ получения производных карбостирила или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных или четвертичных солей

Загрузка...

Номер патента: 1091857

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Казуюки, Казуо, Ясуо, Такафуми

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/06, C07D 401/12 ...

Метки: солей, приемлемых, четвертичных, фармакологически, производных, кислотно-аддитивных, карбостирила

...кислота, фумаровая кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота, малоновая кислота, метансульфоновая кислота, бензойная кислотаи т.п,Превращения производных карбостирила общей формулы 1 в их четвертичн е соли Та проводят в инертном раст1091857 10,70 9,73 11,00 пературу ванны поддерживают 36 С и в нее пропускаюг газовую смесь, состоящую из 57 СО и 57 02, После 10-минутного пропускания в ванну добавля ют 10 М гистамина, исследуют чувст вительность ткани и получают кривую зависимости от дозы гистамина (контрольная). По достижении постоянного значения кривой для реакции от дозы гистамина (контроль) в ванну добав ляют 10 г/мл испытываемого соединения и через 5 мин еще гистамин для получения кривой зависимости от дозы....

Способ получения производных 2, 3, 6, 7-тетрагидротиазоло3, 2 апиримидин-5-она (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1091859

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Жан-Луи, Франсуа, Даниель, Клод

МПК: A61P 29/00, C07D 513/02, A61K 31/519 ...

Метки: его, апиримидин-5-она, производных, 7-тетрагидротиазоло3, варианты

...с добавлением 1 г древесного угля. После горячего фильтрования Фильтрат охлаждают до 4 С в тео чение 2 ч, образовавшиеся кристаллы отделяют Фильтрованием, промывают три раза 100 мл (общее количество)40 7 10 О 18охлажденного до -5 С диизопропилового эфира и сушат при пониженномдавлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа) ио20 С в присутствии таблеток едкого кали. Получают 96,8 г 7-метил-5-оксо,3,6,7- .трагидроН-тиазол-(3,2-а)-пиримицина в виде белыхокристаллов с т,пл. 96 С.П р и м е р 4. Раствор 50 г2-пентеноилхлорида в 300 мл хлороформа добавляют по каплям в течение30 мин к раствору 50,6 г 2-амино-тиазолина и 59 мл триэтиламина в350 мл хлороформа, Реакционнуюсмесь, температура которой достигает 49 С, кипятят с обратным хояодильником в течение 16 ч,...