A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 44

Натриевая соль -фенилацетил -салицилиденэритро фенилсерина, проявляющая противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 689139

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Казлаускас, Срюбайте, Астраускас, Страукас

МПК: A61K 31/198, A61P 29/00, C07C 233/51 ...

Метки: фенилацетил, натриевая, действие, салицилиденэритро, соль, фенилсерина, проявляющая, противовоспалительное

...порошка (т.пл.в 65-750 С), который без даль нейшей очистки используют для следующей стадии.5,3 г (15,4 ммоль) полученногоацильного производного растворяютв 6,7 мл (15,4 ммоль) 2,296 н-метилата натрия в метаноле, прибавляют еще 10 мл метанола и в присутствииоколо 0,1 г палладиеной черни перемешивают н атмосфере водорода при40-45 С до поглощения теоретического количества водорода. Затем катализатор отделяют Фильтрованием,а аминосоединенне без выделения израствора используют для следующейстадии. К полученному раствору ами-(19,0 ммоль) салицилового альдегида. Через несколько минут начинает выпадать продукт. Выделившееся вещество хорошо промывают холодным метанолом, эфиром и высушиваютн вакуум"эксикаторе. Получают 5,6 г(64, считая на...

Способ лечения вирусного гепатита

Загрузка...

Номер патента: 1060187

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Белозеров, Шабалин, Ярыгин

МПК: A61K 51/00, A61P 1/16

Метки: гепатита, вирусного, лечения

...сокращение сроков лечения при стойкомхолестазе.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу лечениявирусного гепатита путем введениябольному лекарственных средствбольному вводят внутривенно коллоид"ный раствор радиоактивного изотопазолотав дозе 260 - 300 мкКи.П р и м е р 1. Больная поступила с диагнозом НВ-антигенпозитивныйгепатит В с холестатическим компонентом. При поступлении в .клинику.у больной отмечались жалобы на общую слабость, плохой аппетит, кожный зуд, Объективно: выраженная желтуха, увеличение печени на 1,5 смупругой консистенции, болезненностьпри ее пальпации.Гипербилирубинемия, холестерин444 мкВ, тимоловая проба 63 ед.,АЛАТ 5,0 мк/моль.Проведено скеннирование печенипутем внутривенного введения коллоидного...

Способ получения производных 4-дезацетилвинкалейкобластин -3-карбоксигидразида

Загрузка...

Номер патента: 1061698

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Коерт, Джордж

МПК: C07D 519/04, A61K 31/475, A61P 35/00 ...

Метки: производных, 4-дезацетилвинкалейкобластин, 3-карбоксигидразида

...реакции запаивают и оставляютна ночь при комнатной температуре,Сосуд для проведения реакции вскрывают и содержащийся в нем дихлорметановый раствор промывают разбавленным водным раствором аммиака;затем водой для удаления солей бен зойной кислоты. Дихлорметановый раствор затем высушивают и выпаривают досуха. Аморфный порошок хроматографируют на силикагеле, отмывают с адсорбента смесью этилацетатметанол (1:1). Фракции, содержащиеконечный продукт, определенный потонкослойной хроматограмме(силикагель и смесь этилацетата - метанол (1:1), объединяют и выпариваютдосуха. Получают рыжевато-коричне вый аморфный порошок (150 мг).4-ДезацетилВЛБ-С-ЗЙ-бенэоилкарбоксигидразид .имеет следующие Физическиехарактеристики: М,5. ю/е=872 Мф,813, 531, 355,...

Способ получения производных 2-амино-1, 4, 5, 6 тетрагидропиримидина

Загрузка...

Номер патента: 1063289

Опубликовано: 23.12.1983

Авторы: Клаус, Майкл

МПК: A61P 25/24, C07D 239/16, A61K 31/505 ...

Метки: 2-амино-1, тетрагидропиримидина, производных

...т. кип, 128134 ОС/0,02 мм рт.ст,;3-(2-хлорфенил) глутаронитрил,т,кип, 150 С/0,02 мм рт.ст.;3-(3-хлорфенил)глуторонитрил;3-(4-хлорфенил)глутаронитрил;3-(2-Фторфенил)глутаронитрил;3-(3-Фторфенил)глутароу(итрилу3-(4-фторфенил) глутаронитрил,т.кип. 130-140 С/0)005 мм рт.ст,у3-(2-бромфенил)глутаронитрил;3-(З-бромфенил)глутаронитрил,т.пл. 94-96 Су3-(4-бромфенил)глутаронитрилу3-(2-йодфенил)глутаронитрилу3-(3-йодфенил)глутаронитрилу3-(4-йодфенил)глутаронитрил;3-(2,3-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(2,4-дихлорфенил)глутаронитрил,т,пл. 76-78 С;3-(3,4-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(3,5-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(2,5-дихлорфенил) глутаронитрил;3-(2,3-дифторфенил)глутаронитрил;.3-(2,4-дифторфенил)...

Способ получения тетразолилалкоксикарбостирилов

Загрузка...

Номер патента: 1064868

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Казиуки, Такао

МПК: A61K 31/4725, A61P 11/06, A61P 1/04 ...

Метки: тетразолилалкоксикарбостирилов

...алкил имеет С 1-С 4/ илиалкилендиоксигруппы; гдеалкилен имеет Сл-СЭА - алкилен имеет С-Сл,пунктир означает возможную двойную связь в положении 3 и 4;и группа может занимать только одно иэ положений 4, 5, б, 7 или 8,и когда В является такой группой,то положения 5, б, 7 нли 8 не могутиметь этой группы,в котором оксикарбостирил общейформулы где В и пунктир имеют укаэанные значения;В - водород, С;С -алкил, илиоксигруппа и йоследняя может .занимать только одноположений 4, 5, б, 7,илии если оксигруппа занимает положение 4, то положение 5, б, 7 или .8 имеют заместители, отличные от оксигруппы подвергают взаимодействию с производным тетразола общей формулы Эгде В и А имеют указанные выше значения;Х - галоген,с последующим выделением...

Способ получения 1-оксид 2-(5-диметиламинометилфуран 2-ил-метилтио)этил -3-пиридинкарбоксамида или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1064869

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Дино, Сержио

МПК: A61P 1/04, A61K 31/443, A61K 31/4406 ...

Метки: 3-пиридинкарбоксамида, 2-ил-метилтио)этил, приемлемых, солей, 2-(5-диметиламинометилфуран, 1-оксид, фармацевтически

...изобретению соединения и их соли используются в качестве активных ингредиентов фармацевтических композиций.П р и м е р 1. 9 г хлоргидрата 1-оксид-никотиноилхлорида добавляютпорциями.при перемешивании и при 0-5 С к раствору 8,6 г 2-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио) -этиламина и 12,2 г 4-диметиламинопиридина в 80 мл хлористого метилена. Смесь перемешивают в течение 30 мин при 0-5 фС затем при комнатной температуре, массу отфильтровывают и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Остаток обрабатывают 80 мл изопропанола и подкисляют соляной кислотой в изопрапаноле, охлаждают ледяной водой и спустя 30 мин фильтруют. Получают таким образом 15,5 г дихлоргидрата 1-оксид-Н-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио)...

Противорвотное средство “диметпрамид

Загрузка...

Номер патента: 1022360

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Костюковский, Зайцева, Варшамов, Абрамова, Шагоян, Лернер, Джаракян, Смирнова

МПК: A61P 1/08, A61K 31/166

Метки: диметпрамид, средство, противорвотное

...в качестве субстрата дляорганического синтеза 2Целью изобретения является расширение ассортимента противорвотныхсредств. 15Поставленная цель достигаетсяприменением гидрохлорида 4-диметиламино-нитро-Б-(2-диэтиламиноэтил)-0-анисамида в качестве противорвотного средства. 20Данное соединение С 16 Н 6 Б 404 НС 1представляет собой кристаллическийпродукт интенсивно желтого цвета,беэ запаха, легкорастворимый в водеи водных растворах органических 25растворителей, температура плавления166-16 бвС, мол.вес 375,16.Токсичность препарата (по методуКербера) составляет 195 мг/кг, Диметпрамид был применен для купированиянейротоксических реакций (тошнота,рвота, слабость, головокружение идр.), развивающихся при лучевой ихимикотерапии опухолей, а также...

Способ получения алкилтиофеноксипропаноламинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1066459

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Вильям, Дуан

МПК: A61P 9/08, A61P 7/02, A61K 31/138 ...

Метки: солей, алкилтиофеноксипропаноламинов

...алкилтиофеноксипропаноламины проявляют значительно большее сосудорасширяющее действие, а именно при введении дозы 1,0 мг/мин они вызывают понижение давления на 59-99 мм рт.ст., тогда как известные соединения А и В при такой же дозе вызывают понижение давления на 27-29 мм рт.ст. По сравнению с известными А и В предла гаемые соединения при дозе 0,3 мг/мин 60 в 0,8-3,2 и 5-21 раз более активйы, Что касается соссудорасширяющей активности, все испытанные соединения представляют большой интерес в том отношении, что при скорости введения 65 1,0 мг/мин они вызывают уменьшениекровяного давления, значительно большее или приблизительно равное уменьшению давления, вызванному папаверином. В соответствии с результатами сравнения "бок о бок"...

Способ получения 1-замещенного-спиро имидазолидин-4, 3 индолин -2, 2, 5-триона или его солей, рацематов или оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1066462

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 487/04 ...

Метки: индолин-2, 1-замещенного-спиро, солей, рацематов, имидазолидин-4, оптически, изомеров, 5-триона, активных

...кольцо А является наза= ЗО мещеккым, или аго солей, рацематов или Оптически активных иэомаров, Обладркщих Физиологической активностью.Известен способ Образования имидазолького кольца. взаимодействием кетоков с циакатом щелочного металла в срера растворителя при нагревании Д,П.Цель изобретения - синтез новых соединений, обладающих рядом ценных свойств, позволяющих предположить воэможность применения их в медицинаПоставленная цель достигается т .м что согласно способу полу"екия соединений Формулы 1,- Основанному ка известкой реакции, икдолик.,3-дион общей Формулыд-" 1"08где В и бенэолькоа кольцо А имеют приведенные выше значениявводят в реакцию с циакидом щелочного металла и карбокатом или карб:.; 55 матом аммония с выделением целевого...

Способ получения производных имидазо (1, 2 ) пурина или их кислотноаддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1066463

Опубликовано: 07.01.1984

Автор: Дэвис

МПК: A61P 11/08, A61P 9/08, A61K 31/522 ...

Метки: солей, имидазо-2, кислотноаддитивных, производных, пурина

...изопропано лом и частично высушивают на воздухе. Влажную натриевую соль растворяют в .2000 мп воды и подкисляют ледяной уксусной кислотой, Светло- розовый осадок отфильтровывают и 60 высушивают в течение ночи на воздухе, а затем высушивают под вакуумом при 100 С, получая 108,05 г (,77) ро. зового продукта с т,пл. 238-241 С (разл.). Перекристаллизация этого про дукта из смеси диметилформамида - эта.нол дает кра сные кристаллы, т . пл,240 С (разл.) .Найдено,: С 50,68; Н 3,93,Б 22,59.ИК (БиДо 1), см ; 1600-1700 ( С=С,С=Н 3550 (ИЯИ (РМБ 0-аь 3,90 Г 4, тп, (СН 1,Ъ5 15 (2, Б, СН 2 Ье)У 7, 32 4, Б, Аг) .Г р и м е р 2, 7-амино- 4-хлорФенил) метил 1 -б- (формиламино) -2, 3-дигидроимидазо 1, 2-агиримидин(8 Н) -он.Навеску 40,50 г (0,133 моль)...

Способ определения жизнеспособности яйцеклеток и зародышей млекопитающих

Загрузка...

Номер патента: 1066553

Опубликовано: 15.01.1984

Автор: Виленчук

МПК: A61M 1/00, A61B 17/00, A61B 10/00 ...

Метки: яйцеклеток, жизнеспособности, млекопитающих, зародышей

...препаратами, подаваемыми через полую режуц 1 ую 10 иглу устройства для биопсии с помощьюшприца, присоединенного к нему вместо от-.соса. По окончании резекции через промежность извлекают наконечник устройства для биопсии.Способ проводят следующим образом.15Подготовленному к операции больномучерез промежность вводят под капсулу предстательной железы наконечник устройства для биопсии под контролем пальца врача осугцествляемым через стенку прямой киш.ки, После этого к ниппелю устройства для биопсии присоединяют отсос, сообщающийся с его полой режущей иглой. Не извлекая из капсулы предстательной железы наконечника устройства для биопсии, с помо.щью последнего в несколько приемов иссекают пораженные опухольк) ткани, которые одновременно...

Способ лечения воспалительных заболеваний нижних мочевых путей

Загрузка...

Номер патента: 1066601

Опубликовано: 15.01.1984

Автор: Чебаненко

МПК: A61P 13/10, A61K 31/10

Метки: мочевых, путей, заболеваний, нижних, лечения, воспалительных

...раствором димексида в качестве средства, обладающего противовоспалительным и антимикробным действием 2. Недостатком указанного способа является также непродолжительность ремиссии заболевания.Целью изобретения является увеличение периода ремиссии заболевания.Указанная цель достигается тем, что согласно способу лечения воспалительных заболеваний нижних мочевых путей, включающему инстилляции мочевого пузыря или уретры раствором димексида, инстилляции проводят раствором димексида с добавлением в него антибактериального средства.Сущность способа заключается в следующем. Больному циститом производят 6-10 инстилляций через день 20 мл 20-40/,-ного раствора димексида с 0,5-1,0 г налидиксовой кислоты.Больному уретропростатитом производят5-8...

Способ получения полизамещенных эфиров 4 алкиламинобензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1068035

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Роберт, Томас

МПК: A61P 3/06, C07C 229/60, A61K 31/245 ...

Метки: кислоты, алкиламинобензойной, эфиров, полизамещенных

...и эффективно останавливать развитие атероматоэныхзаболеваний в аорте теплокровныхживотных, что дает важное дополнительное средство в борьбе с атеросклерозом.Данные соединения являются гицолипидемическими агентами. Они, обладают гиполипидемической активностью,определенной путем следующих экспериментов на животных. Изучаемые соединения вводят оральным путем вместе с кормом группам иэ 4 крыс"самцов, вида СГЕ. Контрольная группаиз 8-ми крыс содержится на чистомкорме; испытываемые группы получаюткорм с добавлением предлагаемых соединений. Через б дней или 4 неделиживотных умерщвляют и производят оп"1068035 разделение концентраций сыворотки-стерола в миллиграммах на 100 мл либометодом омыления и экстракцииР.Триндера и колориметрического...

Способ получения производных 3-(1-пиперидинилалкил)-4 пиридо1, 2 пиримидин-4-она или их фармацевтически приемлимых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1068037

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Жозефюс, Людо

МПК: C07D 471/04, A61P 11/08, A61K 31/519 ...

Метки: фармацевтически, пиридо(1, солей, приемлимых, кислотно-аддитивных, производных, 3-(1-пиперидинилалкил)-4, пиримидин-4-она

...2-тиофенацетонитрила и далее по каплям 66 ч,1-(фенилметил 1-4-пиперидинона. После завершения добавления полученную смесь кипятят при перемешивании 15 в течение 1 ч, затем реакционнуюсмесь охлаждают и упаривают. Остаток перегоняют, получают 70 чс(-/1- (Фенилметил )-4-пиперидинилиден/- -2-тиофенацетонитрила, Рн алогичнымобразом получают 4-метил-д.-/1-(фенилметил )-4-пиперидинилиден/бензола"цетонитрил. С 6 Н 4 4 гСбн 2 СНЗ6 46 4С 6 Н 4 4б 4С 6 Н 4 4 Е45 В результате получают 70 ч, 1-(фенилметил)-Ы-(2-тиенил)-4-пиперидинацетонитрила.Аналогичным способом получаютди-О(-(4- метилфенил -4-пиперидинацетонитрил. 5П р и м е р 3. К смеси 74 ч ди-Ы- (4-метилфенил) -4-пиперидинацетонитрила, 95,4 ч. карбоната натрия,нескольких кристаллов иодида калияи...

Способ реабилитации детей перенесших пневмонию

Загрузка...

Номер патента: 1068124

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Мотеюнене, Узелене, Жилене, Пуоджюнене, Мисюра

МПК: A61P 11/00, A61K 31/708

Метки: пневмонию, перенесших, реабилитации, детей

...массаж ежедневно. УФО грудной клетки через день (б процедур) .,К 14-му дню лечения общее состояние здоровья ребенка улучшилось, кашель отсутствовал.Со стороны легких без перкуторных изменений, дыхание пуэрильное, СОЭ 5 мм/ч, лейкоциты 11,0 10/л,При посещении ребенка на дому родители указывали на незначительный кашель насморк, беспокойство,плохой аппетит у него. Прослушива лось жесткое дыхание в легких, сухие хрипы. Данные лабораторных же иссле дований; СОЭ 7 мм/ч, лейкоциты 16,6 10 л, гемоглобин 98 г/л, активность а -(ФГ 17, 3 (норма 16, 2 - 25, 9) гранулы в 1 клетки лимфоцита. Активность СДГ-лимфоцитов 5,4 (норма 65 18,3 - 27,2) гранулы в 1 клетке, чтявилосЬ показателем для дополнительного назначения ребенку рибоксина.Рибоксин...

Способ получения 3, 4, 5 -триметоксиьензоата производных аповинкаминола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1069626

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Ласло, Бела, Лилла, Чаба, Дьердь, Арпад, Лайош, Мариа, Эгон, Дьеньдьвер

МПК: A61K 31/475, A61P 17/00, A61K 31/4375 ...

Метки: производных, солей, аповинкаминола, триметоксиьензоата

...Объединенные,органические растворы сушат над сернокислыммагнием, фильтруют и производят уда.ление растворителя с помощью отгонки. Полученный продукт без дополнительной очистки применяют для осуществления дальнейшего взаимодействия.Выход 0,26 г (76,5),Масс-спекгр (и/е,): 386 (М,Сро Л 2 з Мр ОВг, 100) с 385/53, 371/89,357/80, 330/31, 329/26, 328/25,327/16, 316/23, 300 /16, 286 /27, 15271/12, 249/10.Гс 3 =-120, 3То 1 =-144, 2(+)-11-бром-оксо-оксиимино-Е - гомоэбурнана (получен известнымспособам) в смеси, состоящей из 2537,2 мл безводного метилового спиртаи 13,5 мл концентрированной сернойкислоты, нагревают в течение 8 ч набане с температурой 125 С. Затемреакционную смесь выливают в 20 млводы со льдом, раствор подщелачиваютдо рН 8...

Способ получения коньюгата

Загрузка...

Номер патента: 1069628

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Робин, Джордж

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: коньюгата

...энзимного расщепления, Такие вещества и методы их и ,учения хоро. 5 шо известны.Коньюгаты, получаемые по предлагаемому способу, могут найти применение в лечениираковых опухолей,Коньюгаты эффективны в широком 0 диапазоне доз и могут применяться для лечения взрослых пациентов в дозе 1-10 мг/кг (виденсиновый фрагмент), обычно в интервале 3-9 мг/кг,П р и м е р 1. Получение овечье го виндесин-антикарциноэмбрионного антигенного коньюгата.Гидразид дезацетилвинбластиновой кислоты (б мг) растворяют в 1 И растворе НС 1 (340 мл) и полученный раствор охлаждают до 4 С. 60 мкл водного раствора нитрита натрия, имеющего концентрацию 10 мг/мл добавляют к получениой смеси и ее перемешивают при 4 С. Через 5 мин при интенсивном перемешивании...

Способ лечения неспецифического язвенного колита

Загрузка...

Номер патента: 1069816

Опубликовано: 30.01.1984

Автор: Мустяц

МПК: A61P 1/04, A61K 31/727

Метки: язвенного, лечения, колита, неспецифического

...сердца чистые, ритмичные, АД 150/80 мм рт. ст., пульс 92 удара в минуту удовлетворительных свойств. Язык обложен белым налетом, влажный, Живот при пальпации мягкий болезненный в левой прдвздошной области и области пупка. Симптомов раздражения брюшины нет. Мочеиспускание не нарушено. При ректо роман оскопи и тубус ректоскопа введен до 27 см, слизистая резко отечна, гиперемирована, контактно кровоточит. В просвете кишки слизь, кровь и гной. Отмечаются участки эррозии с налетом фибрина. Ирригоскопия: прямая кишка сохраняет обычный объем, эластична, гладко контурируется. Отделы ободочной кишки быстро и неравномерно заполняются, вызывая резкую болезненность. Ободочная кишка на всем протяжении грубо выпрямлена, укорочена, име ет.рыхлые...

@ -хлоралкилили циклоалкилперхлораты, обладающие иммунодепрессивной активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 809810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Полевая, Жданкин, Зефиров, Козьмин, Ковалев, Рубцова

МПК: A61K 31/02, A61P 37/06, A61K 31/025 ...

Метки: активностью, циклоалкилперхлораты, иммунодепрессивной, хлоралкилили, обладающие

...цикла). 40П р и м е р 4. В условиях примера 3, используя 3,2 г (30 ммоль перхлората лития, в качестве растворителя этилацетата вместо эфира и пропуская хлор при температуре от 0 до 45 5 оС, получают 220 мг (40,5) транс- -2-хлорцкклогексилперхлората и 70 мг (13) цкс-хлорциклогексилперхлората.Иммунотропную активность предлага"5 О емых соединений определяют по их способности влиять на антителообразованне (титры антител з сыворотке крови) к количество антиген-связывающих и розеткообразующих клеток (РОК) в селезенках мюаей, иммунизированных эритроцитами баоабана ( эталонный тестантиген). Эксперименты проводят на белых юваах весом 18-20 г. Животных кммункзируют внутрнбрюшинным введением 0,2 мп 10-ной взвеси эритроци тов барана . (510 "...

Способ получения производных фталазин-4-илуксусной кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1072803

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Робин, Дэвид

МПК: C07D 237/32, A61K 31/502, A61P 3/10 ...

Метки: производных, солей, фталазин-4-илуксусной, кислоты

...что 2-(2-фтор- -бромбензил)-1,2-дигидро-оксофталазин-илуксусная кислота характеризуется коэффициентом ингибирования (К;) равным 2,0 х 10 смоль.Когда предлагаемое соединение используют для оказания воздействия на Ферментативную альдозоредуктазу у теплокровных животных, его могут вводить прежде всего через ротовую полость при ежедневной дозе 2 50 мг/кг, что эквивалентно для человека общей ежедневной дозе в диапазоне 20-750 мг на человека, даваемой при необходимости отдельными дозами. Н екоторые предлагаемые соединениякроме свойств ингибирования альдозоредуктаэы обладают противовоспалительными (болеутоляющими) свойствами, относящимися к типу, характер-.5 номому для нестороидных противовоспа"лительных агентов, таких как индометацин,...

Способ получения производных флавана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1072805

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Денис, Джон, Гарольд, Дэвид

МПК: C07D 311/60, A61P 31/12, A61K 31/352 ...

Метки: солей, флавана, производных

...пыли и 0,8 г хлористой ртути) в ноде (30 мл), и смесь перемешивают при 45 С в течение 45 мин. Полученный цинк отделяют декантиронанием от водной жидкости, перемешивают со 150 мл уксусной кислоты и 30 фильтруют, Цинк дополнительно промывают уксусной кислотой, объединенные промывочные воды и фильтрат разбавляют водой и экстрагируют толуолом. Экстракт промывают водой, 35 сушат под сульфатом магния, фильтруют и выпаривают. Остаток хроматографируют на нейтральной окиси алюминия, упаривают первую фракцию. В результате получают кристаллический 40 4 -(И,И-диметиламино)-флаван, который подвергают перекристаллизации из метилового спирта и затем из петроЛейного эфира 60-80 С получая 0,7 продукта с т.пл. 77-78 С.6 П р и м е р 39. Синтез 4...

Способ получения производных эргол-8-ена или эрголина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1072806

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Илдико, Лайош, Йожеф, Андраш, Ласло, Эржебет

МПК: A61P 25/24, C07D 457/02, A61K 31/48 ...

Метки: эргол-8-ена, производных, эрголина, солей

...упаривания спи тортовым раствором получают 3,08 г кислого малеиновокисмалеиновой кислоты полполучают соль.25лого 1,б-диметил-(М-метансульфоВ результате получают 3 7.6 г бнил, М-азндоэтиламинометил 3-эрголина,от теоретического выхода) кислого Т, пл. 155-157 ОС, о(,1=-47,4 (с = 0,5малеиновокислого 2-бром-б-метил- 50- й(с = 0,1 пиридин) .р= , , о ание И-азидоэтил)"аминометил 3-эрголинаПроцесс проводят так же, как вр и м е р 3. Тет ат 1 бтил-(И-метансуль оннл М-ази опримере 2, с той разницей что в каР Рчестве исходного соединения испольэтил) -аминометил,-эргол-ена. 35 зуют 4 16 г 1 бПроводят те же опе а ии чтозуют , г , -диметил-(М-мвтанпримере 1, В качестве исхо ногороводят те же операции, что и в сульфонил,...

Способ получения производных изохинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1072808

Опубликовано: 07.02.1984

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/475, A61P 25/18 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...Н)-она.1-Ацетил,9-диметил,2,3,4,9,10-гексагидроиндол(4,3- )изохинолин(7 Н)-он (100 мг), в этаноле(10 мг)в течение 4 ч. Катализаторудаляют фильтрацией, а растворительв вакууме. Кристаллизацией из смесиацетонитрила и диэтилового эфираполучают целевое соединение сТ.пл. 204-206 ОС.П р и м е р 27 . Получение 7 метил, 4, 5, б-тетрагидроиндола(4,3-1 ф)изохинолин-й-(7 Н)-она.1-Ацетил-метил,2,3,4,5,6 гексагидроиндол(4,3-1изохинолин"8(7 Н)-он (100 мг) в этаноле (20 мл)обрабатывают 50-ным раствором едкого натра (5 мл)и перемешивают при6 ООС в.течение 18 ч. Реакционнуюсмесь переливают в воду со льдом,экстрагируют в хлороформ, промывают водой, сушат сульфатом магнияи выпаривают досуха. Сырой 7-метил. 1, 2, 3, 4, 5б- гек с агидроинд...

Способ получения производных тиазоло(3, 2 )бензоксазина-1, 3, возможно в виде их диастереоизомерных форм или их смесей, в свободном виде или в виде солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1072810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Кристиан, Даниэл, Клод, Жерар

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5365, A61K 31/4188 ...

Метки: смесей, виде, свободном, диастереоизомерных, возможно, тиазоло3, щелочными, металлами, бензоксазина-1, солей, производных, форм

...выдерживают при ООС в течение2 ч. Образовавшиеся кристаллы выделяют путем отфильтровывания, послечего их промывают порциями холодного тетрагидрофурана по 50 мл исушат при пониженном давлении(0,5 мм рт,ст.) при 40 С. При этомполучают 12,5 г белых кристаллов7-метокси-тиоксо,3,5,10 в-тетрагидро-тиазоло-(3, 2-с) -бензоксазина 1,3 Температура плавления по Кофлеру 173 С.П р и м е р 7. 25,3 г И,И-тиокарбонилдиимидазола прибавляют к раствору 30 г 2-(2-окси-метоксифенил)тиазолидина н 300 мл тетрогидрофурана. Смесь перемешивают, нагреваютдо температуры кипения с обратнымхолодильником 10 мин а затем охлажоРдают .до 20 С, Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 ммрт,ст.) при 40 С и остаток раствооряют н 300 мл этилацетата....

Способ получения производных имидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1074404

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Кауко, Арто

МПК: A61P 31/00, A61K 31/4164, A61P 7/02 ...

Метки: имидазола, солей, производных

...снижению кровяного давления.4- 2-(2-Метилфенил)-этил) в имидазол, имеющий величину О 50 мг/кг внутривенно для мышей), вызывает 60 жение кровяного давления на 25, ойдо было измерено через 1 ч после введения дозы 10 мг/кг п.о. Длительность этого эффекта была пролонгированной, по меньшей мере б ч (пос 65 Испытуемое соеДинение вводили внутривенноТак, было найдено при исследовании кровяного давления на описанныханестезированнчх крысах нормальноговеса 4- 2-(26-диметилфенил)-этил 1-имидазол, имеющий величину 0560 мг/кг внутривенно, вызывает регистрируемое понижение кровяногодавления при дозе 30 мкг/кг внутривенно.10При дозе 1000 мкг/ку ".внутривеннопонижение кровяного давления былосовершенно отчетливым и при дозе300 мкг/кг внутривенно...

Способ получения производных уразола

Загрузка...

Номер патента: 1074405

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Герберт, Бригитте, Гинрих, Ганс-Кристоф, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 249/12 ...

Метки: уразола, производных

...животныеконтрольной группы, давались активные вещества и затем также определялась средняя длительность пережи вания этих животных. Полученные пр;(111) В-ОН подвергают взаимодействию с соединением общей формулы где В в .водород или этилкарбонил, .с последующим выделением целевого ,продукта.Реакцию можно проводить в средерастворителя, в качестве которого манжет служить избыток соединения Формулы (111).П р и м е р 1. Б,3-диоксипропил-Б, И-диглицидилуразол. Смесь 5 г (0,019 моль) триглицидилуразола и 50 мл воды перемешивают при 70 С в течение 3 ч. Растовор упаривают досуха и сушат в высоком вакууме. Получают 5,8 г бес 5 цветного маслянистого продукта,который очищают хроматографией наколонне размерами 355 см, содержащей силикагель в...

Способ получения лактама 4 -амино-8-хлор-1, 2, 3, 4, 4, 10 -гексагидро (бензопирано)(3, 2 )(пиридин)-10-ил уксусной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1074407

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61P 25/24, A61K 31/436, C07D 471/14 ...

Метки: гексагидро, лактама, кислоты, амино-8-хлор-1, пиридин)-10-ил, уксусной, бензопирано)(3

...кислоты,которое может быть использовано в,качестве антидепрессанта,Известен способ получения аэотсодержащих гетероциклических соединений.путем взаимодействия производных1, 2, 3, 4, б, 7-гексагидроЙ-индоло 2, 3 1 Ок-хинолизинийперхлората с соединением общей формулы СН=С-Б и последуНа 1ющим гидролизом образовавшегося приэтом промежуточного продукта Щ . 5Целью изобретения является разработка способа получения не описанногов литературе соединения, обладающегобольшей эфФективностью и меньшей токаичностью по сравнению с известнымиантидепрессантами, например имипрамином(3,2-с)(пиридин -10-ил-уксусной кислоты получают путем обработки лактама (4 к-амнно-бензил-хлор,2,3,4,4 Ж,10 с-гексагидро(10 Н)(бензопирано)(3,2-с)(пиридин) -10-ил уксусной...

Четвертичные соли 2-фторалкилбензтиазолия, обладающие фунгицидной и бактерицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 822513

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Трушанина, Агафонов, Салеева, Черепенко, Вальков, Ягупольский

МПК: A01N 43/78, A61K 31/428, A61P 31/04 ...

Метки: фунгицидной, четвертичные, 2-фторалкилбензтиазолия, активностью, соли, обладающие, бактерицидной

...(111),Аналогично примеру 2 получают вышеуказанное соединение, Выход 24,7.Т,пл, 206 С.Найдено,%: Р 15,91; 16,09 20 СН 8 С 1 Р 2 ХЯВычислено,%: Р 16,14.Биологические свойства новыхвеществ подтверждаются примерами,П р и м е р 4. Фунгицидные свой ства определяют по методу торможения роста мицелия чистых культурфитопатогенных грибов (А 1 йегпаг 1 атай 1 с 1 па М.Р. еС Е Лзрегд 111 цзп 1 дег чап Т 1 едЬ, ВКМГ; Рцзагцв 30 Охузрогцщ ЯсЫесЬй ВКМР 1 82 рНе 1 щ 1 огЬо врог 1 цв зай 1 уца Р. К. ет.,ВНПЦА 160 А, Чепгцг 1 а 1 паецца 11 з(с 1 се) 1",1 пй) на твердойкартофельноглюкозной среде. В расплавленныйагар вносят растворенную в ацетоненавеску вещества, перемешивают иразливают в чашки Петри. После застывания инокулируют агар...

Производные 3-метил-2-азафлуоренона-9, обладающие свойствами ингибиторов глутатионредуктазы

Загрузка...

Номер патента: 1074870

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Франсиска, Березов, Чернов, Солдатова, Ханна, Простаков

МПК: C07D 221/06, A61K 31/439, A61P 43/00 ...

Метки: свойствами, производные, глутатионредуктазы, обладающие, 3-метил-2-азафлуоренона-9, ингибиторов

...из абсолютного спирта. Получают 0,51 г (86) хлоргидрата 3-метил-азафлуоренонат.пл.199-200 фСНайдено, % : С 66,8 Н 4 р 5,Б 5,94.С НюиосХВычислено,: С 67,4 р Н 4 рЗрИ бр 04,ИК-спекто: 1770 см (С=О) 2800, 60 1700 шир.(=Н-).Пример 2.-аэафлуоренона2). К 0,3 г 5 тил-азафлуоренон-оксима добавляют 0,32 мл (5 ммоль) йодистого метила, Сразу после растворения оксимавыпадает осадок йодметилата, Реакционную массу нагревают и течение20 мин до кипения йодистого метилаЗатем осадок отфильтровывают, сушатн вакууме, кристаллиэуют из этанола.Получают 0,45 г (90) целевогопродукта с т.пл. 240 С (с разложением).Найдено,: С 47,8" ,Н 3,6, В 7,7СНпНО 1Вычйсленор: С 47,7; Н 3,7, М 7,9.ИКспектр: 3200 см (ОН) 2800,1700 (=У- ), 1710 (С.=С, С=Ь),Ингибированне...

@ -четвертичные производные 10-бромсандвицина или 10 бромизосандвицина, обладающие антиаритмическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 1074876

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Герд, Ульрих, Ренке, Йоахим, Вольфганг

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: четвертичные, бромизосандвицина, антиаритмическими, обладающие, производные, свойствами, 10-бромсандвицина

...промывают ох- О лажденным этиловым спиртом и сушат.6. Йодистый ХЬ-(3-метилбутил)- бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл 1-йод-метилбутана растворяют в 15 мл 5 этилового спирта и раствор в течение 24 ч нагревают при температуре его кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную массу смешивают с диэтиловым эфиром и вы делившийся в осадок йодистый 1 Ь-(3- метилбутил)-10-бромсандвициний отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром и сушат. Выход 0,5 г (34%), т.пл, 266 С Иес.). 257, Бромистый НЬ-бензилО-бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл бромистого бенэила растворяют в 35 мл нитрила уксусной кислоты и приготов ленный раствор в течение 8 ч нагревают при температуре его кипения с обратным...