A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 42

Способ получения производных эрголина

Загрузка...

Номер патента: 1034606

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Алессандро, Альдемино, Джермано, Серджо, Луиджи

МПК: C07D 457/02, A61P 25/24, A61K 31/48 ...

Метки: производных, эрголина

...натриевую соль 1,3-циклопентандиона вместо натриевой соли ацетил ацетона. Получают целевое соединение с выходом 70 и т.пл. 180-183 фС.35Повторяют пример 23, но исполь зуют натриевую соль 1,3-циклопентан- диона. Получают целевое соединение с выходом 65 т,пл. 230-232 фС., П р и м е р . 30, 2-Тиометил- -метил" О 2-циклопентенон)-3-окси О метился.-эрголин,Повторяют пример 24, но используют натриевую соль 1,3-циклопентан-. диона. Получают целевое соединение с т.нл. 203-205 фС. Выход 64, у П р и м е р 22. 2-Бром-б-метил-Я" (З-бутен-он-метил)-4-оксиметил-эрголин,Повторяют пример 18, но используют 2-бром-б-метил-толилсульфонилоксиметилэрголин вместо 2,6-ди-.метил-толилсульфонилоксиметилэрголина. Получают целевое соединение с выходом 68 и...

Производные -карбамидоалкил -диазокетонов или тиокарбамидоалкил -диазокетонов, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 801483

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Коновалова, Сипягин, Богданов, Васильева, Карцев, Эмануэль

МПК: A61P 35/00, A61K 31/121, A61K 31/655 ...

Метки: карбамидоалкил, производные, тиокарбамидоалкил, обладающие, противоопухолевой, активностью, диазокетонов

...формуле(1), однозначно подтверждается ЯМР-, ИК- и Уф-спектроскопией, а также даннымимикроанализа.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-(Х-фенилтиокарбамидо)пропан-она (К -Сб Н, К-Н, И =О, Х=Б),К раствору 1,38 г (0,014 моль)1-диазо-аминопропан-она в 100 млхлористого метилена добаВляют приперемешивании 2,5 мл (0,021 моль)фенилиэотиоцианата. Смесь выдерживают в течение 10-12 ч, фильтруют,растворитель удаляют, а остаток хроматографируют на колонке с 1120 .Элюент - хлороформ, После перекристаллиэации иэ бензола получают 2,8 г(силуфол, этилацетат-бензол 2;3) .Найдено, : И 24,65,СОНОМ 405Вычислено, г И 23,93.П р и м е р 2. Получение 1-диаэо-ЗЛ -(Х -фенилтиокарбамидо)-4-фенилбутан-она (К -СбИ, К-СН 2 СбН,П =О,Х=Я),К раствору...

Ацетиламиноалкил -диазокетоны, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 803351

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Васильева, Сипягин, Карцев, Коновалова, Эмануэль, Богданов

МПК: A61K 31/655, A61K 31/121, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, ацетиламиноалкил, диазокетоны, обладающие, противоопухолевой

...моль)1-диазо-аминопропан-она в 90 млхлористого метилена постепенно добавляют при перемешивании 3 мл(О, 032 моль уксусного ангидрида, выдерживают неСколько часов, фильтруюти удаляют растворитель. Остаток хроматографируют на колонке с А 103(11 степени активности, элюетн-хлороформ). Растворитель удаляют, а остаток кристаллизуют из бензола. Выход 2 г (85),т.пл. 60-62 С, 1 0,35(см.табл.1).Пр и м е р 2. Получение 1-диазо-ацетиламинобутан-она ( Й, К -н,1-группа -СН 1-),К раствору 1,35 г (0,012 моль)1-диазо-аминобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют 2,3 мл(0,025 моль) уксусного ангидрида. Через 3 ч растворитель удаляют и остаток хроматографируют на колонке ссиликагелем (Л 100/160, злюент-этилацетат-этанол 2:1), Выход...

Аминоалкил -диазокетоны в качестве полупродуктов для синтеза соединений, обладающих противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 839222

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Алиев, Сипягин, Карцев

МПК: A61K 31/121, A61P 35/00, A61K 31/655 ...

Метки: противоопухолевой, обладающих, активностью, диазокетоны, качестве, полупродуктов, синтеза, аминоалкил)-2, соединений

...вызывающий на 95 торможение роста саркомы 5 -180, получается при действии на раствор1-диаэо-амино-Фенилбутан-она1, 8. -бензил, 8 -простая связьвхлористом метилене Фенилизотиоцйана-.та с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Выход 75.Строение соединений, соответствующих Формулам 1 и 111, однозначно подтверждается данными элементного анализа и спектральных исследований.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-аминобутан-она 1-метил 8 -простая связь),К раствору 5,8 г (0,025 моль) 1-диазо-фталимидобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют приперемешивании 4 мл (0,08 моль) гидраэингидрата и кипятят с обратным холодильником в течение 40 мин. Смесьохлаждают, осушают над безводнымсульфатом магния, фильтруют. Фильтрат...

Бромпроизводные (адамантил-1)-диоксибензола, обладающие противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 938529

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Сафонова, Шведов, Пушкина, Корсакова, Першин, Николаева

МПК: C07C 33/26, A61P 31/12, A61K 31/055 ...

Метки: активностью, противовирусной, бромпроизводные, адамантил-1)-диоксибензола, обладающие

...концентрации 100 мкг/мл нейтрализуют 100 ЭИД Оо вируса гриппа, в товремя как их фармакологический аналогсоединение А в той.же концентрациинейтрализует только 1 ЭИДо.Кроме того, соединение (б ) и3,6-дибром-(адамантил)-1,2-диоксибензол ( в ) превосходят фармакологи-,ческий аналог по широте противовирусного действия, Так, указанные соединения ( б, в ) в концентрации 10 мкг//мл; а соединение ( в ) и в концентрации 1 мкг/мп, нейтрализуютЗИДвируса гриппа, тогда как их фармакологический аналог в этих концентрациях противовирусным действием не обладает.Таким образом, новые соединенияобладают в 10-100 раз более выраженным вирулицидным действием.. Изучена также токсичность заявляемых соединений. Все соединения невызывают...

Способ лечения туберкулеза

Загрузка...

Номер патента: 1034741

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Иванюта, Пелькис, Замдборг, Панасюк, Лозинский, Гинзбург, Грабенко, Суслов, Шевченко

МПК: A61K 31/195, A61K 31/4409, A61P 11/00 ...

Метки: туберкулеза, лечения

...способ лечения туберкулеза путем применения препаратов группы ГИНК в комплексе с другими туберкулостатиками и глюкокортикоидами, при которых предупреждается формирование массивных каэеозных очагов и выраженных фиброэно-склероти ческих изменений в легких и других органах1.Однако при применении глюкокортикоидов возможно большое количество побочных явлений, Препараты, данной 15 группы обладают выраженным иммунодепрессорным действием, поэтому возможна активация стрепто-стафилококковой инфекции, Из других побочных явлений наиболее важными являются на рушение водно-солевого обмена, активация процессов тканевого распада, повышение артериального давления, гипертиреоз, олиго- и.аменорея, эпилептиформные припадки, психическое воз...

Способ получения производных 1-бензил-1, 2, 3, 6 тетрагидропиридина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1036248

Опубликовано: 15.08.1983

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/44, C07D 211/70, A61P 7/02 ...

Метки: солей, тетрагидропиридина, 1-бензил-1, приемлемых, фармацевтически, производных

...получают с 65- 80-ным выходол хлоргидрат 1-(3,4- дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 8), т.пл. 247-250 С, после перекристаллизации из смеси 45 изопропанол-эфир, и хлоргидрат 1- (3,5-дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 9), т.пл. 231- 234 С,после перекристаллизации.изосмеси метанол-этил ацетата.П р и м е р 10. Аналогично примеру 1, но исходя из 4-цианобензилбромида 19,5 г и 1,2-,3,6 - тетрагидропиридина (8,3 г), получают 1- (4-цианбензил)-1,2,3,6,-тетрагидропиридин гидрохлорид (12,0 г), т,пл, 259-261 С, после перекристаллизации из смеси этанола, метанола и ацето. на.П р и м е р 11, 4 Ацетоксибензилт бромид (Зг) и пиридин (2,2 г) нагре вают в ацетоне (25 мл) с обратным холодильником 3 ч, Раствор удаляют...

Способ получения производных 5, 6, 8, 9-тетрагидро-7 -дибенз азонина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1036249

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Манфред, Герхард, Эдгар, Бернд, Хайнрих, Вольфганг, Фолкер

МПК: A61K 31/395, A61K 31/485, A61P 9/06 ...

Метки: производных, 9-тетрагидро-7, дибенз, солей, азонина

...при 30 С в тетрагидрофуране Спустя 2 ч после нагревания при 55 С, реакционную смесь смешивают с насыщенным водным раствором хлрристого аммония и проводят последующую обра" ботку, Таким способом получают 15 г неочищенного основания, которое подвергают очистке на хроматографической колонке (силккагепь/толуол + 2 метанола) . Получают в результате б-бензил,12-диметокси-гидрокси- "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин в виде бесцветных кристаллов, которые можно подвергнуть перекристаллизации из смеси этилацетата / хлористого метилена; температура плавлй ния 62-65 СП р и м е р 10, (+)-2,12-диметокси"1-гидрокси-метил;Фенетил "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин.Получают раствор реактива Гриньяра из 5,5 г (0,23 моль) активированных...

Способ получения производных 1, 2, 4-тиадиазола

Загрузка...

Номер патента: 1037839

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Деррик, Тобиас

МПК: A61P 1/04, A61K 31/433, C07D 285/08 ...

Метки: 4-тиадиазола, производных

...1. Раствор сырого3- 2-аминоэтил)тиометил -5-гуанндИно,2,4-тиадиазолокснлата (б г) в20воде (180 мл), триэтиламин (2,1 мл)и раствор диметил (цианоимидо)дитикарбоната (2,7 г) в этаноле(180 мл) перемешивают при 70 С в течение полутора часаРастворительвыпаривают в вакууме и образующеесяв результате масло экстрагируюткипящим этанолом (200 мл) . К экстракту добавляют избыток растворащавелевой кислоты в этаноле и затем 30его выпаривают .в вакууме, получаякрасного цвета масло, которое кристаллизуется при смешивании с водой(40 мл). Кристаллы отфильтровываюти высушивают и в результате получает ся 3-Г 2-(3-циано-метилизотиоуреидо)этилтиометил-гуанидино,2,4-тиадиазолоксалат.3- (2-Аминоэтил)тиометил -5-гуанидино,2,4-тиадиазолоксалат),используемый в...

Способ получения производных 2-2-пиридил-тетрагидротиофена

Загрузка...

Номер патента: 1037840

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Жан, Даниель, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/382, A61K 31/4436, A61P 1/04 ...

Метки: 2-2-пиридил-тетрагидротиофена, производных

...имеющего т.пл. 131 С.П р и м е р. 3. Раствор 23,5 г циизопропиламина в 135 мл смеси безводного гексаметилфосфортриамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему ) добавляют по каплям в течение 15 мин к 145 мл(1,6 М)раствора М -бутиллития в гексане,.охлажденногодо -60 С, Реакционную смесь перемешивают в .течение 5 мин при температуре около -60 С, после чего к ней добавляют в течение 15 мин 33,3 г 2-(6-метил-пиридил)-тетрагидротиофена в виде раствора в 135 мл .смеси безводного гексаметилфодфор- . триамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему). Реакционную смесь перемешивают при -65 С в теО чение 15 мин, после чего нритой же температуре к ней добавляют в течение 30 мин 20,2 г метилизотиоцианата в...

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их фармацевтически пригодных солей

Загрузка...

Номер патента: 1037841

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Есиро, Юн-Ити, Есиюки

МПК: C07D 471/04, A61P 31/04, A61K 31/4375 ...

Метки: производных, 8-нафтиридина, фармацевтически, солей, пригодных

...кислоты,т.пл.220-224 С, 220племен тный а нализ .Найдено, %; С 56,32; Н 5,34;И 17,68, Е 5,98.СН йОЕВычислено, В: С 56,24; Н .5,35;И 17,49; Г 5,93.Инфракрасный спектр Эй(КВг), см ф1710, 1635.П ри м е р б. Получение сложного этилового эфира соединения общей 30формулы(1 ),Раствор этил-этил-этансуль-.фонил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата(1,72 г) в 80 мл ацетонитрила нагревают с .обратным .холодильникомв течение 1 ч. Реакционную смесьподвергают обработке аналогично примеру 2 и получают 1,32 г этил(90 мл) добавляют по каплям горячий раствор 1-этил-б-фтор,4-дигидро-метансульфонилокси-оксо,8 нафтиридин-карбоновой кислоты(1,15 г) в 110 мл ацетонитрила.Смесь 60нагревают с обратным холодильникомв течение 1 ч с...

Способ получения производных фенилпиперазина

Загрузка...

Номер патента: 1039442

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Федо, Ханс

МПК: C07D 295/13, A61P 25/22, A61K 31/495 ...

Метки: фенилпиперазина, производных

...эфир получают продукт с т.пл. 66,5-68 С.25П р и м е р 9. 1- 2-(К-формиламино)этил)-4-(3-хлорфенил) пиперазин,16, 7 ммоль (4, О) г 1- (2-аминоэтил -(3-хлорфенил) липеразина растворяют в 20 мл муравьиной кислоты и смесь, перемешивают в течение 12 ч при комнатной температуре. Далее добавляют 50 мл воды и 50 мл метиленхларида. Слои разделяют, и водный слой экстрагируют. снова метиленхлоридом. Объединенные органические слои про мывают водой и сушат. Растворитель далее удаляют при пониженном давлении, Остаток подвергают очисткена колонке, заполненной силикагелем, и в качест ве элюента используют смесь метилен хлорид/метанол в соотношении 95:5. После удаления растворителя остаток кристаллизуют из эфира/петролейного эфира,...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Гисберт, Вольфганг, Карл, Фритц, Вальтер-Гунар

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4184, A61P 9/12 ...

Метки: производных, солей, аминопропанола

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...

Способ получения производных пиперидинилалкилхиназолина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1041034

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Лудо, Ян, Альберт, Марсель

МПК: A61P 25/02, A61K 31/4523, A61K 31/517 ...

Метки: солей, производных, пиперидинилалкилхиназолина, кислотами, приемлемыми, фармацевтически

...о (1 Н, ЗН) -хиназолиндион, т.пл. 217,8 С; 51.378 (статья) = 3-12-(4-(4-Фторбензоил)-1-пиперидинилэтил 72-(4 Фторфенил)-4-(ЗН)-хинаэолинон,т,пл. 131 у 1 С 351,449 = 2-(3-хлорфенил) -3- )2-).4(4-фторбензоил)-1-пиперидинил) этил) -4-(ЗН) -хиназолинон, т.пл. 169,8 С;о51.478, = 3-2-(4-(4-Фторбензоил) -1-пиперидинил-этил)2-(4-метилфенил)4- (ЗН) -хинаэолинон, т.пл. 1 43, 5 С.оСоединения формулы (1) обладаютосновными свойствами и их можно превратить в их терапевтически активныенетоксичные присоединенные соли кислот при помощи обработки соответствующими кислотами, такими как, например, неорганические кислоты (га-.ловодородные кислоты, например соляная кислота, бромистоводороднаякислота и т.п., и серная кислота,азотная кислота, фосфорная...

Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты, их гидратов или солей

Загрузка...

Номер патента: 1041035

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Цутому, Хироси, Сатоси

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4709, C07D 403/04 ...

Метки: кислоты, производных, солей, гидратов, хинолинкарбоновой

...что соединени0 р бн анмодействию с галоидгалоидным этилом или ксиэтилом с выделением укта в .свободном виде, 6 атов или солей,.0,78 0,39 0,39 1,56 0,78 0,20 Чегв 1 п 1 а епСегосо 11 Сса 11 Р 981 12,5 12,5 6,25 Рвеццошопав аегц 81 пова Ч.6,25 Р.аегц 81 пова 1 РР 12689Ас 1 пеСоЬасСег ап 1 СгаСцв 11 Р 876 12,5 0,78 3,13 1,56 039 1,56 1,56 А 1 са).18 епев гаеса 1 1 в 0104002 Составитель Н. НарышковаРедактор С. Патрушева Техред А,Ач . Корректор М. Демчик Заказ 6962/61 Тираж 418 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5ееавввтеаттттавт ававттттавтваавтттавтввафилиал ППП фПатентф, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Вычислено, Ъ: С 56,69; Н 5,55;.К 11,02.С 1 в "ггРгР...

Тиосемикарбазоны -арилацетилформамидоксимов, проявляющие противотуберкулезную активность

Загрузка...

Номер патента: 879928

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Блонская, Благодарный, Халилова, Поплавская

МПК: A61P 31/06, C07C 337/08, A61K 31/175 ...

Метки: проявляющие, тиосемикарбазоны, активность, арилацетилформамидоксимов, противотуберкулезную

...р и м е р 3. К раствору 0,7 г тцЬегсц 1 оээ человеческого вида. БиоиДРохлориДаи ("1" 10 логические испытания результаты ко-диметиламино)-фениленамино 3-с-изо- торых приведены в таблице, показыва" нитрозоацетона (1 Чв) и 0,27 г ют, что предлагаемые соединения в кон- (0,003 моль) тиосемикарбазида в 3 мл центрации 2,57 мкг/мл полностью поэтанола при комнатной температуре давляют рост микобактерий туберку" прибавляют 3 ОЙ-ный водный раствор 15 леза.МаОН до РН реакционной смеси 3-4 еди- Изучение острой токсичности соединицы. Через 5" 10 мин осадок отфильт- нений было проведено на белых бесровывают. Получают 0,5 г (61,3 тио- породных мышах (вес 18-22 г ) в досемикарбазона (111), который после зах 100-1000 мг/кг. Соединения...

Конденсированные производные -триазина, проявляющие антидепрессивную активность

Загрузка...

Номер патента: 1041545

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Каталин, Луиза, Дьердь, Иболиа, Шандор, Ева, Пал, Ласло, Андраш

МПК: A61P 25/24, A61K 31/53, C07D 253/10 ...

Метки: конденсированные, производные, триазина, проявляющие, активность, антидепрессивную

...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...

Способ получения гексафтороксиизопропил-бициклических или трициклических карбостирилов

Загрузка...

Номер патента: 1042613

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Поль, Гильберт

МПК: A61K 31/4704, C07D 215/06, A61P 9/12 ...

Метки: гексафтороксиизопропил-бициклических, карбостирилов, трициклических

...в течение 16 ч Сырой продукт подвергают хроматографии на 700 г силикагеля с применением хлороформа в качестве элюента. Начальные фракции перекристаллизо" вывают из метилциклогексана с получением 73 г (37) к,Ф -бис трифторметил) -4- (этиламино)- бензолкарбинола. Т.пл; 90-92 С.С помощью метода, описанного в примере 6,К, Ф. -бис (трифторметил) - -4-(этиламино) -беизолкарбинол пре" вращают в ,К -бис(трифторметил)-4- - Н -(1,3-диоксобутил) - М -этиламино)ензолкарбинол т.пл. 91 920 С кото рый циклизуют при нагревании в серной кислоте с получением 1-этил 5 -б,2,2-трифтор-окси-трифторметил) этила -4-метил-, (1 Н) -хинолина, т.пл, 185-187 вС (в данном случае очищенного растиранием продукта с эфиром) .,П р и м е р ы 15-16.Поступая...

Способ получения 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2 индазола

Загрузка...

Номер патента: 1042614

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61P 29/00, C07D 231/56, A61K 31/4184 ...

Метки: 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2, индазола

...р и м е р 6. Смесь 2,5 г , но не по отношению к пивным дрожжам (0,012 моль) дициклогексилкарбодиими. в . и гомогенату ткани. Активные дозы да, 1 г (0,01 моль) З-диметиламина 5 этих двух фармацевтических продукпропанола и 25 мг СССР нагреваюттов сравнимы с дозами предложенного при перемешивании в.атмосфере аэо-: соединения.та в течение 2 ч при 90 С. ЗатемТаким образом, предложенное соеодобавляют суспензию 2,4 г (0,01 моль) .динение проявляет более широкий 2-бензилиндаэолин-тиона в 10 мп:то О спектр противовоспалительного. дейлуола. Смесь кипятят с обратным хо-. ствия, чем индометацин, фенилбуталодильииком в течение 9 ч, а затем. зон и аспирин. Кроме того, по сравразбавляют бензолом и экстраги- ,: нению с бенэидамином он имеет...

Способ получения замещенных 2-пиперидино-4-амино-6, 7 диметоксихиназолина

Загрузка...

Номер патента: 1042616

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Майя, Пекка, Аско, Хейкки, Эркки, Пентти

МПК: A61P 9/12, A61K 31/517, A61K 31/4523 ...

Метки: замещенных, диметоксихиназолина, 2-пиперидино-4-амино-6

...в качестве исходного ма-териала по методике примера б получают 24,0 г (+)-2-(3-этоксикарбоиилпиперидино)-4-амино-б,б-диметоксихиназолина. Т.пл, 227-230 фС(Ы/д 494, 2 р выход 67.П р и м е р 11. Я-(3-Этоксикарбонилпиперидино)-4-амино-б,7-диме" токсихиназолин.При использовании 39,1 г (-)-метил-)(-(2-циано,5-диметоксифенил)- "(2-этоксикарбонилпипвридино)тиоформамидата в качестве исходного ма териала по методике примера б прлучают 25,0 г (-)-2-(3-этоксикарбонил. пиперидино)-4"амино-б,7-диметокси хиназолана. Т,пл.227-229 фС,/Ы/96,0 (0,2. н НС, с5 г/100 мл), выход 69П р и м е р 12. 2-(4-(1-Азетидинил(карбонилпиперидино)-4-амино"-6,7-диметоксихиназолин,При использовании 2-(4-этоксикарбонил)-пиперидино-амино,7- -диметоксихиназолин и...

Способ получения замещенных n-(5-тетразолил)-1-кето-1 тиазол(3, 2 )пиримидин-2-карбоксамидов или их солей и его вариант

Загрузка...

Номер патента: 1042620

Опубликовано: 15.09.1983

Автор: Сол

МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, A61K 31/519 ...

Метки: солей, пиримидин-2-карбоксамидов, замещенных, n-(5-тетразолил)-1-кето-1, variant, тиазол(3

...ВПшеничныйЯ (а 1 нтиаллергическрахмал кий агент экв,безводный 20,0 30,0 несольватированно,Гальк8,80 8,80 . му, не соли) 0,25П р и м е р 87. Основу таблеткиЭтанол . 26,50готовят смеиением следующих ингре- З 0 в)60-40 смеси 1,2 диентов в пропорция по весу: дихлортетрафтор"Сукроза ОЬР 80,3 . . . этан-хлорпенКрахмал тапиокв 13,2 . . . тафторэтанСтеарат магния 6,5 . Суспензия СВ эту основу примешивается дос- З 5 а) Антиаллергичестаточное количество натрий И-(5-тетра- . кий агентволил-кетоН-циклогексентиазолэкв,несольва,2-а) пиримидин-карбоксамид три- тированному, негидрата, чтобы получить таблетки, соли) 2,0содержащие 20,100 и 250 мг активно- Этанол 26,50го ингредиента на жаблетку. Компо в) 60-40 смеси 1,2 зиции прессуют стандартными...

@ -эфиры @ -оксотиогидроксимовых кислот, в качестве антидотов фосфорорганических соединений

Загрузка...

Номер патента: 892876

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Бахишев, Кривенчук

МПК: A61K 31/21, A61P 39/02, A61K 31/10 ...

Метки: качестве, антидотов, эфиры, фосфорорганических, оксотиогидроксимовых, кислот, соединений

...вязкая масса, которая до следующего дня закристалли- .зовалась в испарителе холодильника.Комок растирают палочкой, осадок отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакуумзксикаторе. белый мелкокристаллический порошок, выход5,47 г (86,5), т.пл. 119120 С, После перекристаллизации из смеси хлороформспирт (15:1), с последующим .добавлением петролейного эфира, т.пл, 123-124 С.Найдено, Ф; С 53 30; Н 6,65;Ц 11,50; 5 10,08.С Н М 0 5 НСВычислено, Ж: С 53,081 Н 6,67;С 1 11,191 5 10,12,еееа еае аввааа вав ВС Н Сили Вгвв 4 ве ввввевв-тиогидроксимовой кислоты. 350,31 г (0,001 моль) гидрохлорида5. диэтиламиноэтилового эфира 2-оксо-фенил-этан"тиогидроксимовой кис-лоты растворяют в 2 мп воды в дели"тельной воронке, прибавляют 2 мл эфи ра и 0,07...

Способ получения спиробензофурановых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1044225

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Исуке, Хиросада, Масазуми, Мицуру

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...

Метки: спиробензофурановых, соединений

...и 3 мл три" зтиламина перемешивают в потоке газо. образного азота при 140 ОС в течение 3,5 ч. В конце этого периода растворитель отгоняет при пониженном дав- лении. Остаток подвергают хроматогра Фированию на колонке с 32,5 г сили" кагеля, используя в качестве элюентеее е еРЬ представляет собой фенил. 225 4смесь четыреххлористого углерода и ацетона (10:1). Отбирают: фракцию, соответствующую ожидаемому соединению, концентрируют ее прй пониженном давлении и перекристаллизовывают остаток из смеси негексана с этилацетатом (3:1). По указанной методике получают 633 мг 4, 5-дигидроспиро- бен. зо-(Ъ) ефуране 2(3 Н), 3(2 Н)-фуранД- е 2,3-диона в виде бесцветных игл, пла. вящихся при 111-111,5 ОС.Элементный анализ для СНВО.Вычислено, 4: С 64,70; Н...

Фторированные аналоги простациклина, проявляющие антиагрегационную активность и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 947999

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Макаров, Безуглов, Бергельсон, Лакин

МПК: A61K 31/5575, A61P 7/02

Метки: простациклина, активность, антиагрегационную, фторированные, аналоги, проявляющие

...) -оксипростен-овой кислотысухой остаток после удаления растворителей растворяют в 0,5 мл 0,24 Мбуфера Трис-НС рН 5,0, выдержи"вают 30 мин при комнатной температуре и экстрагируют эфиром (3 15 мл),Эфирный экстракт упаривают досуха,остаток растворяют в эфире, фильтруют и упаривают досуха, Получают2,2 мг( 98 ) 15-Фтор-дезокси-кетопростагландина (Г й О, 13,система: хлороформ-метайол-г, 5 н,водный раствор аммиака: 5:1;0,1 ),Масс спектр трис-триметилсилильногопроизводного, (е относительная интенсивность Ф ), 588 (0, 1)(М+),573 (0,2) (МфсН 5) 568 (О, 1) (М+ нг),523 (0,2), 517 (1,5) (М-С 5 Н 11),495 (1) м+-тмс-нг), 483 (1) (и+-отис-сн,), 467 (г ), 458 (г ) (и+-СВНГ ), 427 (3 1, 407 (б ), 382 (5 ),3"1 (6 ) 339 (5 ), 329 (4 ), 328 (6.).327 (4),...

Средство для лечения дыхательных путей “мистаброн

Загрузка...

Номер патента: 1045889

Опубликовано: 07.10.1983

Автор: Анри

МПК: A61K 31/185, A61K 31/195, A61P 11/00 ...

Метки: средство, лечения, мистаброн, путей, дыхательных

...приемлемые стабилизаторы и смачиватели, В этом случаекогда одно или несколько Фариацевтически активных веществ не обладают основностью и они не раствори.мы в воде ) можно превратить их встабильные эмульсии путем добавкигодходящих эмульгаторов. Можно такжеполностью нейтрализовать водный раствор меркаптоалкансульфоновой кислоты Фариацевтически активными основаниями или частично нейтрализоватьэтими основаниями и завершить нейтрализацию неорганическими или органи 50воров, капель, капсул, таблеток, пилюль или вводят парентерально или ректально, например в виде водных или масляных растворов, суспензий эмульсии или суппозиториев.Вводимая доза монет колебаться в зависимости от способа введения. Так как это средство малотокс;чно, то высшая доза...

Способ получения серусодержащих производных изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 1047389

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Мария, Мариан, Петер, Кальман, Габор, Антал, Илона, Иштван, Золтан, Дьюла

МПК: A61K 31/472, A61P 7/10, A61P 11/06 ...

Метки: производных, изохинолина, серусодержащих

...и 2,3 г 3-хлорпропионовой кислоты, получают 5,4 г о(,-(2-карбокси"этил)-меркапто,7-диметокси,4 дигидро-изохинолилацетонитрила.Т,пл, 169"170 ОС (после перекристаллизации из этанола),Вычислено,С 57,47; Н 5,43;В 8,38Б 9,59С 16 Н 1 в М 20+ИНайдено, ; С 57,44; Н 5,49;Н 8,34, Я 9,70ЛД 0)500 мг/кг (при.пероральномвведении, на мьпаах). При дозе 2 мг/кгполученное соединение способствуетвыделению мочи в такой же степени,как и гипотиазид при дозировке2 мг/кг (оба соединения вводилисьперорально).П р и м е р 10, Таким же способомкак в примере 5, используя в качестве исходных соединений 10,0 г,Я-(с(;циано-с(.-6,-диэтокси,4 дигидро-изохинолил)-метилизотиуронийбромида и 2,6.г 3-хлорпронионовойкислоты, получают 6,0 г...

Способ получения октагидро -пирроло 2, 3 изохинолинов или их солей, рацематов или цис-, или транс изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1048985

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4745, C07D 471/04 ...

Метки: изохинолинов, рацематов, октагидро-2, цис, солей, транс, пирроло, изомеров

...сырого продукта, Кристаллизация взсмеси толуола-этилацетата (соотношение 2:1) дает еще 2,6 г кристаллического продукта. Все полученные количества продукта, н том числе и.кристаллическое оксалатное производное, собирают и высушивают 2 ч при25 С и под давлением 1 мм, послечего получают 33,4 г б-Г 2 ) М-метиламино 1 этил)-2-метил-З-этил-б,7-дигидро-)5 Н -4(-1 Н,5 Н/ -индолона вниде желтого твердого вещества ст.пл. 114-120 С, который по тонкоеслойной хроматографии оказываетсягомогенным,П р и м е р 4. Получение гидрохлорида З-этил,б-диметил,4 а,5,6, 157,8,8 а 9-октагидроа,8 а-трансн-пйрроло 2,3-а 3 изохинолин-она.В круглодонную колбу емкостью500 мл помещают 17,0 г б-Г 2-1 Н-метил.аминоэтил-метил-З-этил-б,7-дигидро-(5 Н(-4 1 Н,5 Н 1-индолона...

Лекарственное средство против синегнойной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 976515

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Чернявский, Лысенко, Романова, Кулакова

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61K 31/429 ...

Метки: против, инфекции, средство, лекарственное, синегнойной

...была значительно выше у больных первой группы, Наиболее существенные различия обнаруживались в .частоте высеваемости синегнойной палочки и микробов из ррда Рдойецв, В группе больных, в комплекс лечебных мероприятий которых был включен левамизол, синегнойная палочка и протей обнаруживались более чем в 3 раза реже, чем в контрольной группе. (12-16 и 42 соответственно),У 16 больных, получавших левамиэол, в раневом отделяемом, не была обнаружена патогенная микрофлора.Назначение левамиэола в ранние сроки после ожоговой травмы приводило не только к изменению видового состава микрофлоры, выразившемуся в значительном уменьшении часто. - ты обнаружения синегнойной палочки, но и к существенному снижению бактериальной.обсеменности глубоких слоев...

Способ получения производных 3, 4, 5-триоксипиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1050563

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Бодо, Дельф, Хорст, Ганс, Юрген, Вальтер

МПК: A61K 31/4545, C07D 211/40, A61P 3/10 ...

Метки: 5-триоксипиперидина, производных

...Остаток, полученный ат упаф ривания, растворяют в 400 мл смеси метанола и воды в соотношении 8:1 и подают на,колонну длиной 30 см и диаметром б см, содержащую катионитамберлит Я 20. Тщательно промывают смесью метанола и воды в соотноше". нии 8:1 и затеМ злюируют 2%"ным аммиаком. Фракции, содержащие желаемвй продукт, собирают и сгущают. Получаемый сырой продукт затем очищают в котйнне, наполненной целлюлозой описанным образом. Продукт кристаллизуется при отгонки метанола. Получают 4, 1 г (5,4%) бесцветных" 35 кристаллов с т.пл. 258-260 С (разложение). Аналогично примерам 1 и 2 получают следующие соединения (нри этомуказанные значения Р определяют спомощью смеси метанола, хлороформа и25%-ного аммиака в соотношении Зф 2 ф 2:3....