A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 39

Способ получения сульфонов 2 -хлорметил-2 -метилпенам-3 -карбоновой кислоты или ее сложных эфиров, или ее солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 993820

Опубликовано: 30.01.1983

Автор: Вильям

МПК: A61P 31/04, C07D 499/04, A61K 31/43 ...

Метки: хлорметил-2, метилпенам-3, сложных, кислоты, солей, сульфонов, варианты, эфиров, карбоновой, его

...образом устанавливают и буферируют. Длявнутривенного применения полную концентрацию растворов следует контроли. ровать для создания изотонических растворов. Хотя именно врач должен определять дозировку, необходимую пациенту, отношение дневной дозы соединения или его соли и р-лактамового антибиотика должно быть в интервале от около 1:5 до 5:1, и предпочтительно, 1:1, Далее, дневная доза орального приема каждого компонента будет в интервале от около 10 до около 200 мг на кг живого веса, а дневная парэнтеральная доза каждого компонента будет от около 10 до около 100 мг на кг живого веса, Эти цифры,. однако, являются лишь иллюстративными, и в некоторых случаях могут понадобиться дозы, выходящие за эти...

Средство, обладающее ингибирующим действием на пируватдегидрогеназу

Загрузка...

Номер патента: 993960

Опубликовано: 07.02.1983

Авторы: Зиматкина, Островский, Опарин

МПК: A61K 31/519, A61P 3/00

Метки: средство, действием, ингибирующим, пируватдегидрогеназу, обладающее

...евой соли (0,1 мл), 2 мкмоль этилендиаО минтетрауксусной кислоты (0,1 мл), 20 мкмоль пирувата натрия (0,1 мл), 255 мкмоль КС 8 (17 мл), 4,66 мкмоль К1 е(СЙ)3 (0,7 мл), гомогенат тканей (О,4 мл). Пробы хорошо перемещивали и ставили на 20 мин на водяаую баню при 25 С, По истечении времениоинкубации в каждую пробирку добавляли по О,Э мл 50% раствора трихлопуксчсной кислоты для осаждения белков, Пробы 20 центрифугировали 15 мин при 1500 об/мин . в центрифугатах, определяли на спектрофо. тометре оптическую плотность раствора. Количество восстановленного феррицианида определяли по калибровочной кривой, 25 Активность фермента выражали в мкмоль 0 4восстановленного К у Ге (СН) 3 на 1 гбелка в течение 20 мин при 25 оС,Тиохромтрифосфат,...

Способ получения 2-циклопропилхромонов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 995706

Опубликовано: 07.02.1983

Авторы: Джанфедерико, Чириако, Франческо, Марчеллино, Пьеро, Мария

МПК: C07D 311/22, A61K 31/352, A61P 37/08 ...

Метки: солей, 2-циклопропилхромонов

...вводят в реакцию взаимодействия с 50/"ным гидридом натрия( 0,86 г ) в диметилформамиде (Ю мл )в ходе перемешивания при комнатнойтемпературе 1 ч, затем добавляют раствор транс"6-карбометокси"3-пропил-(2-метилстирил-хромона ( 5 г) в диметилформамиде (50 мл ), Смесь реагирует в ходе перемешивания при комнатной температуре 90 мин, затем ееразбавляют ледяной водой и экстрагируют этилацетатом, органический слой%570 9промывают 5 Ф ИаНСОЗ и водой до нейт"ральной реакцииУпаривание до сухого остатка в вакууме и перекристаллизация из метанола дает транс-карбометокси"3-пропил-12-(2"метилфенил )- 5(,40 мл) при температуре кипения с обратным холодильником 30 мин, Послеохлаждения реакционную смесь подкисляют 23 НС 2, концентрируют в вакуумеи...

Способ оценки кардиологических лекарственных препаратов

Загрузка...

Номер патента: 995736

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Мухарлямов, Беленков, Атков

МПК: A61G 10/02, A61P 9/00, A61B 5/02 ...

Метки: лекарственных, оценки, препаратов, кардиологических

...о наличии кардиотонических свойств,Пример 1. Больной М., 46 лет, Диагноз: ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения и покоя. Для изучения кардиотонических свойств оксифедрина больного до пояса помещают в вакуумную емкость и создают постоянное разрежение величиной - 30 мм. рт. ст. Исследуют параметры гемодинамики в исходном состоянии на 1 О-й минуте разрежения. После стабилизации венозного возврата к сердцу, о чем судят по неизменной величине конечного диастолического объема левого желудочка (КДО), вводят внутривенно оксифедрин в дозе 8 мг, Параметры гемодинамики оценивают на О-й, 20-й и 30-й минутах после введения препарата. При этом значимо увеличился Чс -показатель, характеризующий сократительную функцию левого желудочка,...

10-бромсандвицин или 10-бромизосандвицин или их соли с фармакологически приемлемыми кислотами, обладающие противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 996416

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Йоахим, Вольфганг

МПК: A61K 31/4375, C07D 461/00, A61P 9/06 ...

Метки: фармакологически, кислотами, обладающие, 10-бромизосандвицин, соли, 10-бромсандвицин, приемлемыми, противоаритмической, активностью

...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...

Способ получения производных простых ариловых эфиров или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 997606

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вальтер, Отто-Хеннинг, Вернер, Андроники, Макс

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/085, A61K 31/4468 ...

Метки: производных, фармацевтически, его, эфиров, простых, приемлемых, ариловых, варианты, солей

...4,65 г (0,025 моль) 7-оксикумарина, кипятят 10 мин с обратным холодильником и добавляют 7,25 г - 40(0,025 моль) 3- (4-бензамидопиперидино)пропилхлорида в 25 мл изопропанола. После кипячения 6 ч с обратным холодильником смесь концентрируют в вакууме растворяют в хлористом метилене, промывают 2 Н растворомедкого натра и затем водой, концентрируют.и перекристаллизуют из зтанола. Получают 8,9 г 7-(3-)4-бензамидопнперидино)-пропокси)кумарина(88 от теории) с т.пл, 157-158 С;Применяемый в качестве исходного вещества 3-(4-бензамидопиперидино)пропилхлорид получают следующимобразом,Смесь 80,0 г 4-бенэамидопиперидина, 38,6 мл 1-бром"хлорпропана,162 мл триэтиламина и 700 мл тетрагидрофурана нагревают 5 ч с дефлег-,мацией, отфильтровывают и...

Способ получения производных имидазола или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4164, A61P 25/22 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Способ получения производных 6-ациламино-спиро (пенам-2, 4 пиперидин)-3-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 997609

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Людовик, "пьер, Эрик, Жак

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 6-ациламино-спиро, производных, пиперидин)-3-карбоновой, пенам-2, кислоты

...г (0,014 моль) триэтиленамина. Раствор затем охлаждают до -10 С и обрабатывают одновременно при введении по каплям растворами 1,40 г (0,007 моль) 2,6-диметоксибензолихлорида в 20 мл дихлорметана и 0,71 г (0,007 моль) триэтиламина в 20 мл дихлорметана (продолжительность введения реагентов составляет 1 ч). Реакционную смесь продолжают перемешиват 2 ч, причем температура повышается до 0 ОС, после чего промывают раствор последовательно водой, раствором кислого карбоната натрия и снова водой. После выпаривания досуха и кристаллизации остатка из этилацетата получают 2,:5 г бензил 6-( 2 6-диметоксибензамидо - 1д -метил-спиропенам4 -пиперидин- )о -3-карбоксилата. Выход 68 т.пл. 97 С с разложением, -1ИК-спектр: (КВг): 1792 см (беталактам),....

Кормовая добавка

Загрузка...

Номер патента: 997646

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Калвиньш, Латвиетис, Астапенок, Спруж, Трапенциер, Подопригора, Андерсон

МПК: A61P 43/00, A61K 31/205, A23K 1/22 ...

Метки: добавка, кормовая

...в дозах,близких к применяемым в эксперименте ссоединением 1 10,009-0,01 отвеса корма ). Условия кормления цыплят как в примере 1 с той разницей,что одна из трех групп цыплят получала только корм, вторая группакорм, обогащенный 0,04 добавкой 1 О"коламина", а третья - корм с добавкой 0,04 вессоединения 1. Результаты опыта по влиянию добавок врацион цыплят соединения 1 или коламина на процесс их откормки приведены в табл. 2.П р и м е р 3. Излучалась эффективность соединения 1 в кормлениибеэмикробных животных. В эксперименте использовали безмикробных минипоросят, выращиваемых до двухмесячного возраста. Животные получалисоединение 1 в добавку к рациону иэрасчета 0,04 вес. отвеса диеты.Поедаемость корма на одного поросенка в день составляла:...

Антигипоксическое средство при глаукоме

Загрузка...

Номер патента: 997682

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Островская, Закусов, Трутнева, Супрун, Щербакова, Шмарьян, Яковлев, Зарецкая

МПК: A61P 7/00, A61K 31/19, A61P 27/00 ...

Метки: средство, глаукоме, антигипоксическое

...(28 - 30 мм рт,ст.) 25 АЗ=110/75 мм рт.ст. Содержание сахара в крови - 80 мг.Ъ. Результатыоксигемографических исследований:уровень насыщения артериальной кровикислородом снижен (94), максималь- ЗО ное отклонение кривой ОГГ в ответЗаказ 987/4 Тираж 711 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент", г. ужгород, ул . Проектная, 4 на функциональную пробу (задержку дыхания) - 2, что указывает на значительное нарушение функций компенсаторных механизмов окислительновосстановительных процессов.Больной в течение месяца получая 5 5-ный сироп натрия оксибутирата по 3 чайные ложки (750 мг) 3 раза в день перед едой. Лечение переносится хорошо, После курса...

Способ получения производных имидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 999966

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Кохей, Содзи, Есиясу

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/68 ...

Метки: имидазола, солей, производных

...4,5 г 4-хлор-(2 метилбензил)-2-фенил-формилимидазола и раствор перемешивают и нагревают до кипения с обратным холодильником. В 30 мл тетрагидрофурана растворяют 6 мл формальдегид-диметилтиоацеталь-М-оксида и б мл 35-ного метанольного раствора гидроксибензил- З 5триметиламмония для капельного добавления к указанному раствору напротяжении 12 ч. После завершениядобавления раствор кипятят в течение еще 18 ч и упаривают до сухогоостатка при пониженном давлении,.Длявстряхивания и перемешения к остаткудобавляют по 200,мл хлороформа и воды с последующим упариванием хлороФормного слоя до сухого остатка с по. 45лучением смолоподобного материала1-метилсульфинил-метилтио-(4-хлор-(2-метилбензил-фенилимидазол-ил)этилена. Материал растворяют в 100...

Способ получения 6-n-замещенных 6-амино-3 пиридазинилгидразинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 999967

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Тибар, Геза, Лайош, Эндре, Петер

МПК: C07D 237/20, A61P 9/12, A61K 31/50 ...

Метки: солей, пиридазинилгидразинов, 6-амино-3, 6-n-замещенных

...выход 76.П р и и е р 10, 1,7,7-Триметил 2-бицикло(2,2,1)гептилиден-б-бис.(гидроксиэтил)-амино-пиридазинилгйдразин, время реакции 72 ч, при180 фС; температуре текучести 225228 С, выход 45.П р и м е р 11, 1,7,7-Триметил-2-бицикло(2,2,1)гептилиден-(б-окси 1-пропил)-метиламино-З-пиридазинил-,гидразин,время реакции 20 ч, при 40150 еС, масло, Кф 0,45 (на силикагеле ЙГ), смесь бензола и метанола 85:15, в ультрафиолетовом светеили обработка парами йода, выход 82;П р и м е р 12. 1,77-Триметил2-бицикло(2,2,1)гептилйден-(б-пирролидино-З-пиридазинил)-гидраэин,реакция продолжается 10 ч, при 150 С,температура текучести 195-197 фС,выход 79,5. 50П р и м е р 13, 1,7,7-Триметилбицикло(2,2,1)гептилиден-.(б-пиперидино-З-пиридаэинил)-гидразин, время реакции...

Способ получения производных пиримидона-4 или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 999971

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Томас, Роберт

МПК: A61K 31/513, C07D 405/12, A61P 1/04 ...

Метки: кислотно, пиримидона-4, производных, солей, аддитивных

...кислотой н выделившееся в виде осадка твердое вещество перекрнсталлнзовывают из водного этанола. Получают З-циано,6-диметилоксипиридин (43 ю 5 г). ,302. Тщательно перемешнваемую смесь З-циано,6-диметнл-оксипирядина (42 г) и пятихлористого ФосФора (81 г) нагревают при 140-160 фС 2 ч. фосФорилхлорид отгоняют при умень щенном давлении и к.остатку добавляют ледяную воду (500 г). Смесь доводят до рН = 7 водным раствором гидрата окиси натрия и экстрагируют эФиром. ЭФирные экстракты упаривают 40 до образования масла, которое кристаллизуют из смеси эФира с петролейным эФиром, т. кнп. 60-ЯООС. Получают 2-хлор"Э-цнано,б-диметнлпиридин (25,3 г), т. пл, 83-87 С. 453. Смесь 2-хлор-З-пиано,6-диметилпирдина (21,5 г), семикарбазида гидрохлорида (24,0...

Способ получения производных пиридо-(1, 2-а) пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей, или их оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Шандор, Габор, Тамаш, Иштван, Тибор, Лелле, Золтан, Агнеш, Дьюла, Аттила

МПК: A61P 37/08, C07D 471/04, A61K 31/519 ...

Метки: солей, оптически, пиридо-1, фармацевтически, производных, активных, 2-а, пиримидина, приемлемых, изомеров

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Способ получения производных пиридо (1, 2-а) пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей или их оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Тибор, Аттила, Золтан, Лелле, Шандор, Иштван, Тамаш, Агнеш, Дьюла, Габор

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/519 ...

Метки: оптически, 2-а, солей, изомеров, приемлемых, производных, пиридо, активных, пиримидина, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Способ получения 6-амино-спиро пенам-2, 4-пиперидин-3 карбоновых кислот или их сложных бензиловых эфиров

Загрузка...

Номер патента: 999975

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: "пьер, Людовик, Жак, Эрик

МПК: C07D 499/90, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: бензиловых, карбоновых, сложных, 4-пиперидин-3, 6-амино-спиро, эфиров, пенам-2, кислот

...полученный раствор активирсоанным углем и выпаривают досуха. Остатки води удаляют путем обработки в. 2 л бензола и 1 л изопропилового спирта. Остаток извлекают1 л эфира, отфильтровывают кристаллы и сушат их, получая 109,2 г дихлоргидрата альфа-амино-меркапто 1-Фенил-пиперидинуксусной кислоты.Выход 64 (для последовательныхстадий в и 11 с ), т.пл . 198-200 С( 4.5)декан-ацетат (гамма - изомер ).К раствору 166,9 г (0,57 моль )трет-бутил-формил.-2-фталимндоацетата в 1150 мл этанола, предварительно нагретому до 60 С, добавляютраствор 160 г (0,57 моль ) дихлоргидрата альфа-амино-меркаптометил-пиперидинуксусной кислоты и235,6 г (1,73 моль ) ацетата натрия(сокристаллизованного с тремя молекулами воды ), растворенного в1150 мл...

Противовирусное средство бонафтон

Загрузка...

Номер патента: 923028

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Архангельская, Богданова, Першин, Романов, Гринев, Злыдников, Шадрин, Урецкая, Мажинская, Кричевский, Николаева

МПК: A61K 31/473, A61P 31/14

Метки: бонафтон, средство, противовирусное

...(б-бромнафтохинон,2) обладает химио-терапевтической активностью при пневмонии белых мышей, вызванной. вирусом гриппа А 2. Этот препарат в дозах в 2,4 и б раз меньших максимально переносимой дозы при введении через рот раэ в .сутки в течение 5-10 дней оказывает лечебное действие при гриппозной пневмонии мышей, вызванной вирусом гриппа А 2.Бонафтон в дозе 62 мг/кг, введенный один раз в сутки в течение 5 дней подряд, и в дозе 31 мг/кг при введении один раз в сутки в течение10 дней подряд предохраняет от гибели половину мышей, зараженных одной стопроцентно смертельной дозой вируса гриппа. Препарат в дозе15,5 мг/кг при 10-кратном ежеднев-,ном введении внутрь несколько мене.эффективен,Бонафтон в дозах 0,015 мг и5 0,007 мг на эмбрион...

Способ получения 2-замещенных-1н-фенантро9, 10 имидазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1001855

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Томас, Саул

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, C07D 233/42 ...

Метки: имидазолов, солей, 2-замещенных-1н-фенантро9

...2"Ю При"мер СООС Н О Н 10 Н СЕ СНЕсе снесе сне 12 се сне О 2- тетрагидропиранил 2-тетрагидрофуранил 16 О СЕ СНЕ СОС Н О СН,ОСН СН ОСНЯ)2 СЬН се сне 20 СЕ СНЕ 21.СЕ О 22 СЕ СНЕ СЕ О О 25 СЕ СНЕ ии иттиетттее ееетее ти тт еи те тее Противоартритные .средства согласно предлагаемому изобретению применяют при лечениеи артрита любым спо-. собом, обеспечивающим соприкосновение действующего начала с активной зоной действия в организме млекопитающих. Средства можно вводить любым способом и образом, пригодным при применении фармацевтических препаратов, либо в виде отдельныхтерапевтических средств, либо вкомбинации нескольких терапевтических агентов. Их можно вводить вИчистом виде, однако, как правило, ихвводят с фармацевтическим...

Способ получения производных пиридо2, 1-в хиназолинона

Загрузка...

Номер патента: 1001857

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Хельмут, Йоахим-Фридрих, Ирмгард

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: хиназолинона, пиридо2, производных

...г 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты с т.пл. 179 ОС.Ь ) 3 г 2-(4-амино-карбоксифенил) -пропионовой кислоты растворяют в 500 мл соляной кислоты в метаноле "З о) и на два дня оставляют при температуре около 20 С. После концентрирования остаток растворяют в этилацетате, промывают раствором бикарбоната натрия и перекристаллиэовывают.Получают 2,8 г метилового эфира 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионооой кислоты с т.пл.151 С 1(ацетонитрил).П р и м е р 3, а)В условиях примера За) из 2-бром-хлорпиридина и 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты получают 3-(8-хлор- -оксоН-пиридоГ 2,1-в)хиназолин-ил)- -пропионовую кислоту с т.пл. 234 С.Ь) Исходный 2-бром-хлорпиридин получают аналогично способу, известному из литературы,...

Способ получения 2, 16 -диаминоандростановых производных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1001859

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Мария, Саболч, Эгон, Ласло, Золтан, Каталин

МПК: A61K 31/58, A61P 21/02, A61K 31/14 ...

Метки: производных, диаминоандростановых, солей

...растворяют в хлороформе, раствор снацала промывают 53-ным раствором едкого натра, затем водой до нейтральной реакции, Отделенную органическую Фазу сушат сульфатом натрия, Фильтруют и Фильтрат упаривают досуха. После перекристаллизации остатка из ацетонитрила получают 11,7 г (77,5 ) Ы 3 Ыэпоксигокси- (М -метилпиперазин -Щ-андростана с т.пл. 149-153(Н 4"ОЬычйслено, Ъ: С 74,20) Н 10,30; М 722 25П р и м е р 4. 2-Хлорс, 17 Р "диоксин-б-пип.разин-Я-андростан.25 г (0,056 моль) гидрохлорида 2-хлор- Ы-окси-оксо-пипе-. ридинс;андростана растворяют ЗО в смеси 52 мп метиленхлорида и 125 мл метанола. К раствору при интенсивном перемешивании добавляют 2,75 г (0,069 моль) порошковой гидроокиси натрия, затем при 15-20 С 12,5 го(0,33 моль)...

Дегидратирующее средство для диагностики внутрилабиринтного гидропса

Загрузка...

Номер патента: 1001937

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Риттер, Полякова, Асламазова, Раджабов, Булаев, Буяновская, Мунчаев, Пальчун

МПК: A61K 31/047, A61P 27/16

Метки: средство, дегидратирующее, диагностики, гидропса, внутрилабиринтного

...кохлеовестибулопатия. После проведения глицеролового теста отмечено: через 3 ч повышение слуховых порогов на 5- 1 О дБ на частотах 250- 1000 Гц, падение разборчивости речи на 10 Й, повышение порогов возбудимости при купулометрии на 937 4отолитовой реакции на 12 см и уменьшение амплитуды компенсаторного отклонения глаз на 10 . Гидропса лабиринта нет.При проведении дегидратации ксилитом (через 6 дней после проведения глицеролового теста) в розе 0,75 г/кг массы через 30 мин отмечено; повышение осмолярности сыворотки крови (с 293 до 308) и содержание калия (с 4,48 до 4,70); через 60 мин отмечено: на стороне больного уха повышение слуховь 1 х порогов на 10 дБ на,частотах 125- 2000 Гц, падение разборчивости речи на 25/, повышение порогов...

Способ получения производных гуанидина или их таутомеров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1003752

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Томас, Нараяна, Эрнст, Кришна, Йорг, Атсо

МПК: A61K 31/155, C07C 277/08, A61P 3/10 ...

Метки: солей, производных, таутомеров, гуанидина

...смешивают с уксусноэтиловым эфиром и растворитель отфильтровывают. Кристаллический остаток промывают сначала уксусноэтиловым эфиром, затем простымэфиром и сушат. Получают 2-имино,5- 1 в-диметил-(1-(1,3,4)-тиадиазолин-гидроиодид с т.пл, 208 С ( разложение).ЬАналогично можно получить следующие соли 2-иминосоединений:2-имино-метил-зтил-(1,3 Ц(разложение); П р и м е р 9. Согласно примеру7 б, но с применением эквимолекулярного количества полученного в примере 8 2-иминосоединения при реакцииобмена с эквимолекулярным количеством Фенилизотиоцианата получают следующие тиомочевины:45М-( 3,5-диметил-(1,3,4)-тиадиазолин-илиден -М -фенилтиомочевина,т . пл. 1 7 5-1 760 С;М-метил-этил- (1,3,4) -тиадиазолин-илиден)-М -фенилтиомочевина, т.пл 135-1360...

Способ получения 4-замещенных производных имидазолидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 1003756

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Арпад, Ференц, Пал, Шандор, Геза, Иштван

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4166, A61P 3/04 ...

Метки: производных, 4-замещенных, имидазолидин-2-она

...(пример 20) подвергают реакции обмена с 10,01 г (100 ммоль)гидантоина аналогично примеру 1 с 1.Получают 13,95 г (46,13) продукта, т.пл. 223-225 С,Элементный анализ.Вычислено,4: С 63,57; Н 6,00;М 9,26Сь НвМО (Мол.м. 302,33)Найдено,Р,: С 63,15; Н 5,93; М 9,154 ) 5- Г(3-Циклопентилокси-метоксифенил)-метил,4-имидазолидиндион.Исходят из 30,23 г (100 ммоль) полученного продукта (пример 20) и работают аналогично примеру 1 б.Получают 20,82 г (68,53) продукта,50т.пл. 149- 151 С.Элементный анализ.Вычислено,4: С 63,14; Н 6,62;М 9,20С 6 Н 2 оМ 201. (Мол м. 304,35)Найдено,l: С 63,15; Н 6,74; М 9,052) 4- 1,(З-Циклопентиокси-метоксифенил)-метил 1-2-имидазолидинона. 56 6Иходят из 30,43 г (100 ммоль) полученного продукта (пример 2 ) и...

Способ получения 3-арилокси-3-фенилпропиламинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1005655

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Бройан, Клаус

МПК: A61K 31/138, A61P 25/18, C07C 217/32 ...

Метки: 3-арилокси-3-фенилпропиламинов, солей

...переводят в соответствующую оксалатовую соль методом, описанным выше. Получают оксалат Й-метил- -М.3-(п-трифторметилфенокси)-3.-фенилпропил )-аммония имеющий т,пл.179- 182 С (с разложением) после перекристаллизации из смеси этилацетат - метанол.Вычислено 3: С 5714; Н 5,05 М 3,51; Г 14,27.Йайдено,З: С 57,43, Н 5 30; ,М 3 79 Г 14,24.Аналогично описанному из соответ. ствующих исходных соединений получают следующие К, й-диметил- или М-метил -й-арйлокси-фенилпропил 1-амины./Иалеат Й, К-диметил-й-(о-хлор фенокси)-3-фенилпропил-аммония который плавится при 88-90 С после. перекристаллизации из смеси этилацетат - циклогексан.Вычислено,В: С 62,14; Н 5,96; й 3,45; С 8,73., Найдено,3: С 61 94 Н 5,65; М 3,68, С 1 8 92.и-Толуолсульфонат...

Способ получения производных гидантоина

Загрузка...

Номер патента: 1005658

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Альберт, Норман

МПК: C07D 233/74, A61P 7/02, A61K 31/513 ...

Метки: гидантоина, производных

...полученный продукт в нужном виде. Так, например, таблетки можно получить, прессуя или расплавляя порошок или гранулы гидантоинового соединения, не обязательно с одним или более дополнительными ингредиентами. Прессование таблеток можно осуществлять в подходящей пресс"форме,. причем гидантоиновое соединение (порошок или гранулы)9 100565необязательно смешивать со связующим,смазывающим веществом, инертным разбавителем, поверхностно-активным илидиспергирующим агентом (агентами),Таблетки из расплава можно получить,расплавляя в подходящем приспособлении порошкообразное гидантоиновоесоединение, увлажненное инертным жидким разбавителем.Лепешки для приеМа через рот (под 0язык), содержат гидантоиновое соединение во вкусовом наполнителе,...

Способ получения 4, 1-бензоксазепинов или их тиааналогов

Загрузка...

Номер патента: 1005660

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Сигеру, Теруюки, Кентаро, Ицуо

МПК: A61K 31/395, A61K 31/4196, A61K 31/553 ...

Метки: тиааналогов, 1-бензоксазепинов

...на масляной бане в течение 20 мин. Полученный осадок отфильтровывают и Фильтрат смешивают с 53-ным водным раствором тиосульфата натрия, встряхивают, промывают водой, сушат и выпаривают. Остаток очищают методом хроматографии (силикагель-этилацетат). В результате получают 505 мг соединения 12Выход 20;,ЯИР-спектр, Д(СДС 2): 4,78 (АВЧ. .3 = 13 Гц, 2 Н), 4,80 (АВс, ,3 = 13 Гц, 2 Н) 557 (синглет, 1 Н).2) Соединение 12 (146 мг;034 имольф и 44 мг (0,68 ммоль) азида натрия растворяют в 3 мл диметилформамида и раствор кипятят с обратным холодильником при нагреве на масляной бане в течение 8 ч, разбавляют 30 мл воды и затем экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и выпаривают, Остаток очищают методом тонкослойной хроматографии...

Способ получения производных 2-азаэрголина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1005662

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Эдмунд, Николас

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 457/02 ...

Метки: 2-азаэрголина, производных, солей

...помощи периодатанатрия для получения соответствующего 2-бета-метоксикарбонил-метил-оксо-формамидо,3,4,4 а,б-гексагидробензо-Я)-хинолина, который пла овится при температуре выше 300 С после перекристаллизации из метанола Припроведении гидролиза дляудаленияформильной группы с последующим диачотированием и восстановлением соли диазония серной кислотой получают Э 6-метил-бета-метоксикарбонил-,2-аза-эрголен,Аналогично при окислении малеианата эргоповина получают К -(2-окси-ме-тилэтил)-2,3,4,4 а,5,6-гексагидро-н-пропил-б-оксо-формамидобензо-.хинолин-бета-карбоксамид. Удале. ние формильной группы с последующимдиазотированием образовавшегося амина и восстановлением соли диазонияпри помощи серной -кислоты приводит кполучению М...

Способ получения r, s-изомера производных фенэтаноламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1007554

Опубликовано: 23.03.1983

Авторы: Вальтер, Джэк, Клаус

МПК: C07C 215/30, A61K 31/137, A61P 3/04 ...

Метки: солей, фенэтаноламина, производных, s-изомера

...смеси удаляют растворитель и остается маслообразный осадок, Полученное таким образом масло растворяют в 1000 мл этилацетата, промывают водным раствором карбоната натрия и водой, После осушки оаствора упариванием при пониженном давлении удаляют растворитель, получив таким образом 205,8 г К,Ь-М-(2- -Фенил-гидрокси-оксиэтил)-1-метил-(4-гидроксифенил)-пропиламина. Полученный таким образом амин кристалллзуют из смеси этилацетата с гексаном, Т, пл . 2 19-223 С,Щ =-54,1 (метанол).Элементный анализ,Бычисгено, л: С 7222, Н 707,4,68С,Н Н 0Найдено, I: С 71,98, Н 6,79,89раствору 168,2 г амина и 170 млтоиэтиламина в 3000 мл бензола и700 мл тетрагидрофурана при перемешивании 24 С порциями добавляюто143 мл триметилхлорсилана, Реакционную...

Способ лечения аллергических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 1007673

Опубликовано: 30.03.1983

Авторы: Заболотный, Шматко, Дюговская, Гюллинг, Писанко

МПК: A61P 37/08, A61K 31/426

Метки: заболеваний, лечения, аллергических

...обычных методов, снятиепод- и наддесневого зубного камня,орошение полости рта раствором фурацилина, После этого смазывание,десен 0,1-0,51 раствором левамизолав виде эмульсии 3-4 раза в день.Состояние улучшилось через 3 дня. Затем с каждым днем кровоточивостьдесен уменьшалась, налет на зубах 1деснах исчез, Через 10 дней десныприоЬрели обычную окраску, жалоббольная не предьявляла,П р и и е р 3. Больная М., 35 лет.Диагноз - поллиноз, жалобы на эудслизистых оболочек носа, глаз, глотки, заложенность носа, приступы чихания, сопровождающиеся обильнымивыделениями из носа. В течение последних 10 лет ежегодно принимала курсы специфической гипосенсиЬилизации, антигистаминовые препараты,гистаглобулин, эмульсию гидрокортизона.Больной...

Способ лечения экстрасистолической аритмии у детей

Загрузка...

Номер патента: 1007674

Опубликовано: 30.03.1983

Авторы: Пуоджюнене, Жемайтайтите

МПК: A61K 31/515, A61K 31/48, A61P 9/06 ...

Метки: аритмии, экстрасистолической, лечения, детей

...патологическихпризнаковэкстрасистол Р (0,00 0 О.,1 0,66 2,50 29 Р О,ОО О,О 0,23 1,02 Из таблицы видно, что у больных11 группы (контрольной) после курсаобщепринятого лечения статически достоверно снижалось число патологических признаков экстрасистол и частотаэкстрасистол, Однако под влиянием35известного способа срок купированиястойкой экстрасистолической аритмиидовольно длительный - две недели.Кроме того, купирование стойкой экст 40расистолической артимии (лечение которой в течение 1-3 лет известнымиспособами антиаритмической терапиине устраняло экстрасистолию ), достигнуто только у пятидесяти пяти процентов больных,У больных 1 группы при лечениипредлагаемого способа излезли стойкие экстрасистолы и их патологические признаки. Также у...