A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 38

Способ получения производных фенилэтаноламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 982537

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Казуо, Такаси, Синити, Кунихиро

МПК: A61P 9/12, A61K 31/137, C07C 311/37 ...

Метки: фенилэтаноламина, производных, солей

...стадии, применяя 8,0 г соединения 1, получают 4,6 г белыхкристаллов соединения 4хлоргидрата5-1-окси-СЗ-(2-метоксифенил)-1-метилпропиламин 3-этил 3-2-метилбенэол-.сульфонамида, т.пл, 151,5-163,5 С.Рассчитано, Ъ: С 56,00 Н 6,81,,Й 6,53,С вН Я О 9 С 1Найдено, Ъ: С 55,91; Н 7,1; М 6,49.П р и м е р 7. Первая стадия. В1000 мл метанола растворяют 166,4 г5-1-окси- С-бензил-2-метоксифенокси)-метилэтиламин 3-этил-метилбензолсульфонамида. После добавления13 г 10 Ъ-ного палладия на угле поглощается теоретическое количество водорода, Затем катализатор отфильтровывают и метанол отгоняют в вакууме.Остаток погружают в 200 мл этанола,кристаллы отфильтровывают и получают 26,6 г сырых кристаллов изомера5-С 1-окси-С...

Способ получения 2-амино-или 2-тиозамещенных производных 4, 5-дифенилоксазола

Загрузка...

Номер патента: 982540

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Франко, Франческо, Вальтер

МПК: A61K 31/421, C07D 263/46, A61P 29/00 ...

Метки: 5-дифенилоксазола, 2-амино-или, 2-тиозамещенных, производных

...три фракции. Вторую фракцию, состоящую из 4,5-дифенил-(2-оксиэтил-этил( пропионат) -аминооксазола, упаривают досуха при помощи вакуумного насоса с получением желтого масла. Выход 69,П р и м е р 4. 4,5-дифенил-бис в(2-этилпропионат)-аминооксазол.10 г 4,5-дифенил-бис-(2 этил)-аминооксазола растворя 10 мл безводного ацетона. К у добавляют 10 г пропионилхлор 8 г триэтиламина. Через 1 ч раствор фильтруют и концентр Продукт очищают путем пропус его через силикагель в колон юирования системой толуол/ацетон, 65:35. Фракцию, состоящую из 4,5-дифенил-бис-(2-этилпропионат)-аминооксазола, упаривают досуха и получают вязкое масло. Выход 74. П р и м е р 5. 4,5-дифенил- оксиэтил- этилолеат)-аминооксазо10 г 4,5-дифенил-(2-оксиэтил) - -аминооксазола...

Способ получения производных пиридо 3, 2-е-ас-триазина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 982542

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Дьердь, Петер, Иболиа, Шандор, Пал, Луиза, Андраш

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: пиридо, кислотно-аддитивных, 2-е-ас-триазина, производных, солей

...3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2 -дигидропиридо 3,2-е-ас-триазин-гидрохлорид и40 ил ледяной уксусной кислоты нагревают до кипения, затем охлаждают. Получают 11,5 г целевого соединения.Выход 85. Т,пл. 240-241 фС.Вычислено, : И 13,45.Найдено,.г Ю 13,32.Из этой соли действием щелочиполучают свободное основание.Т.пл. 219-220 С. Т.пл. цитрата 199ЮОф С.П р и м е р 11. Получение 3-нгексил-никотиноил,2-дигидропири-до 3,2-е-ас-триазин-дигидрохлорида,12 г (0,04 моль) З-н-гексил,2 дигидропиридоЗ,2-е)-ас-триазин-дигидрохпорида с избытком хлорангидрида никотиновой кислоты нагреваютдо кипения, Выделившийся продуктотфильтровывают. Получают 1,27 гцелевого соединения. Т.пл. 197-198 С,фВьюод 80.Вычислено, : И 17,67.Найдено, : И 17,49П р и м е р 12....

Способ получения циклоалифатических кетоаминов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 984404

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Юрген, Клаус, Аксель, Фритц

МПК: A61P 9/10, A61P 29/00, A61K 31/137 ...

Метки: солей, циклоалифатических, кетоаминов

...полученный из раствора200 г (136 моль) хлорида циклогексанкарбоновой кислоты в 500 мл высушен-.1 ного 1,2-дихлорэтана путем добавления порциями 182 г (1,36 моль) А 1 С 1при -5 фС, с последующим четырехчасовы пропусканием этилена при температуре ниже - 5 С и проводимого вследфза этим гидролиза 500 мл воды прикомнатной температуре и сгущения высушенной над йа 50, органической фа-зы в вакууме добавляют к раствору164 г (1,09 моль) 1-норэфедрина в1000 мл диоксана. Целевой продукт заночь выкристаллизовывается, егофильтруют на нутче и перекристаллиэовывают из смеси этанол-вода1;11Выход целевого продукта 67 (по 35отношению к хлориду циклогексанкарбоновой кислоты).Т.пл. гидрохлорида 1-13-гидрокси-фенилпропил3- 3-циклогексил-оксопропил...

Способ получения производных бис-нитрозоуреидополиола

Загрузка...

Номер патента: 984406

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Шандор, Тибор, Эмилиа, Эндре

МПК: C07C 275/06, A61K 31/17, A61P 35/00 ...

Метки: производных, бис-нитрозоуреидополиола

...можно получить, как опи"сано ниже.Стадия а. 1,4-Диазидо,4-дидезок"сиэритрит.К раствору 17,2 г (0,2 моль)1,2,3,4-диангидроэритрита в 200 мл95-ном водном растворе метилцеллозольва добавляют 52,0 г (0,8 моль)ацида натрия и 10,6 г (0,2 моль)хлорида алюминия,.Реакционную смесьоперемешивают в течение 1 ч при 90 С,затем при температуре кипения,К охлажденной смеси добавляют200 мл ацетона и выпавшую смесь солей отсасывают. Маточник испаряют,.снова добавляют ацетон и выделяютсйова выпавшую соль, Остаток послеиспарения маточника элюируют 240 млбензола, После декантации растворкристаллизуют нз раствора, которыйвыделяют. Выход 24,8 г (72), т.пл,89-90 С.Рассчитано: С 27,91; Н 4,68;Б 48,83.С 4 НВИ 6 ОД (172,...

Способ получения производных 2-арил-iн-перимидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 984409

Опубликовано: 23.12.1982

Автор: Кен

МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 37/06 ...

Метки: солей, производных, 2-арил-iн-перимидина

...или более значительное снижение антител.Результаты испытания еримидиновых соединений Формулы 1 на их способность снижать образование антител приведены в табл. 1,Азатиоприн Сииуран), который ис,пользуется в качестве клинического иммунодепрессанта, имеет МЭД 100 мг/кг9.П р и м е р и 14 - 19. Методика индивидуального анализа сыворотки.Брали группы мышей из 10 особей. Мышей забивали, а сыворотку титровали индивидуальноДпя каждой группы мышей вычисляли среднюю величину гемагглютинина и определяли достоверность ( р ),опыта по сравнению с контрольной группой. Самая низкая доза, которая значительно ( р0,05) снижала титр антител, определяла конечную точку. Вещества вводили перот рально либо подкожно в виде десяти суточных доз, начиная за три...

Способ лечения вульвовагинитов бактериальной этиологии

Загрузка...

Номер патента: 982693

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Кантор, Юровская, Сова, Яценко, Лубэ

МПК: A61P 15/02, A61K 31/4178, A61K 31/345 ...

Метки: бактериальной, вульвовагинитов, лечения, этиологии

...а бактериологическоеисследование микрофлоры вульвы и влагалища - отсутствие патогенной микрофлоры,т что свидетельствует об излечении.Предлагаемый способ применен у больных 35 девочек в возрасте 2 - 9 лет и 35женщин в возрасте 22 - 35 лет.Наблюдения за больными в течение 6 меспоказывают, что в результате лечения предлагаемым способом сроки исчезновенияклинических симптомов и бактериологического подтверждения излечения на 6 - 8 днейкороче, а число рецидивов заболеванияпосле курса лечения значительно ниже. Формула изобретения 3влагалище и вульву необходимым объемом жидкой масляной суспензии нитрофураново го препарата в фармакопейном масле.Больным с отрицательным значением окислительно-восстановительного потенциа ла вводят суспензию...

Способ лечения перинатальной гипоксии у недоношенных детей

Загрузка...

Номер патента: 982694

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Арипова, Шищенко, Сидоров, Нарциссов

МПК: A61K 31/375, A61K 31/198, A61K 31/355 ...

Метки: лечения, гипоксии, перинатальной, недоношенных, детей

...с резким угнетением окислительновосстановительных ферментов крови. После стихания острых проявлений на 18-ый день жизни в прототипное лечение (20%-ная глюкоза внутривенно по 10 мл/кг веса в сутки, витамин С - 5% - 1 мл 1 раз в сутки внутривейно, витамин В 1 0,3 мл 1 раз в сутки. внутривенно, 1%-ная глютаминовая кислота .по чайной ложке 4 раза в сутки внутрь) "был включен элеутерококк по 3 капли 2 раза в день в течение 20 дней. Уже на 4-ый день приема препарата состояние ребенка нормализовалось. Появилась, активность, хорошее сосание. Ребенок порозовел, нормализовалась активность ферментов, причем активность их приближалась к норме здорового доношенного ребенка. Быстрая положительная динамика позволила выписать ребенка домой в возрасте...

N, n-дизамещенные гидразиды цистина, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 983125

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Александр, Емануил, Борис, Стойчо, Евгени, Льильяна

МПК: A61K 31/15, A61P 35/00, C07C 323/60 ...

Метки: противоопухолевой, n-дизамещенные, обладающие, гидразиды, активностью, цистина

...собой очень гигроскопичное вещество. 20Анализ; СаНзобгз СйьОт 8 з (680,2)Расчитано, в й 12,36; 8 9,43; С + Вг 44,35.Найдено,%: й 12,48; 8 9,22; С + Вг 44,35.С целью изучения противоопухолевой активности бьша проведена серия опытов с 72 кры сами Уистр мужского пола весом 150 - 210 ги с 48 мышами мужского пола весом 16 -22 г,Крысы были разделены на 9 групп по 8крыс в группе. Трем группам крыс была ЗОтрайсплантирована подкожно с помощью фрагментов карциносаркома 256 Уокера (КС -Уокер), другим трем грушам - лимфосаркома Плиса ЛС - Плис, а последиим трем группам - саркома Йошиды (С - Йошида), Жи 35вотные обрабатывались интраперитонеально,один раз в день соединением ЦБХЛ - 51, Обработка началась с пятого дня после трансплантации, когда...

Способ получения производных флавана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 986296

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Джон, Денис, Дэвид, Гарольд

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...относительно стандартной кривой концентрации плазмы спустя час определяют как равные 2-4 мкМ для мышей, которые получают малую дозу, и 10 мкМ для мышей, которые получают большую дозу (дозы соответственно равны 30 мг/кг и 100 мг/кг веса тела),П р и м е р 6, Введение через нос Моделирование 1 и ч 1 Сго.Готовят чашки Петри аналогично тому, как это делают в опытах с подавлением тромбоцитов, и сливной слой клеток покрывают слоем агарозного геля. В этаноле растворяют 1 мкг 4,5-дихлорфлавана и наносят на крышку чашек Петри. После испарения эти" лового спирта оставшееся соединение растекается по внутренней поверхности крышек, Крышки помещают на чашки Петри. Приемлемое соединение проникает через слой агарозы, вызывая полное подавление...

Способ получения производных 5-4-диарилметил-1 пиперазинилалкилбензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 986297

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Лодевижк, Альфонс, Гюстав, Жозеф

МПК: A61P 11/06, A61K 31/496, A61P 37/08 ...

Метки: 5-4-диарилметил-1, производных, пиперазинилалкилбензимидазола, солей

...с т. пл.101,6 С,Аналогично получают следующие соединения: 201-(4-хлор-нитрофенилметил)-4 - В 4-фторфенил)-фенилметил -пиперазин с т, пл. 99,5 С;1-бис (4.-,фторфенил)-метил-(4-хлор-нитрофенилметил)-пиперазин 25с т. пл. 105,9 С;моногидрат дихлоргидрата 1-(дифенилметил)-4-(4-метокси-нитрофенилметил)-пиперазина с т. пл. 257 С.П р и м е р 2. Смесь 13,9 вес.ч.1-(дифенилметил)-.пиперазина,8,35 вес,ч, 2-бром-(4-хлор-Н-трофенил)-этанола и 40 вес.ч. 2-пропанона перемешивают 30 мин при комнатной температуре, Образовавшийся оса 55док отфильтровывают. К фильтрату добавляют 2 10 вес.ч. 2,2"-оксибиспропана, Всю смесь обрабатывают активированным углем. Последний отфильтровывают. К фильтрату...

Способ получения рацемического биотина

Загрузка...

Номер патента: 549964

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Завьялов, Грачева, Родионова, Дорофеева, Волкова

МПК: A61P 43/00, A61K 31/549, A61K 31/382 ...

Метки: рацемического, биотина

...кислоты добавляют 0,3 мп эфирата трехфтористого бора, 0,6 г метилового эфира 2,3,1,5-тетрадегидробиотина и 2 мл триэтилсилана, нагревают 25 ч при 50 С, упаривают в вакууме, смешивают остаток с раствором2 мл концентрированной соляной кислоты в 10 мл спирта, выдерживают 12 чпри 20 С, упаривают в вакууме, добаввляют к остатку раствор 1 г едкогокали в 10 мл спирта, оставляют на12 ч при 20 С, отгоняют спирт в вакууме, растворяют остаток в 5 мл воды, фильтруют, подкисляют Фильтратразбавленной соляной кислотой (1;1)до рН 2, отфильтровывают осадок, промывают его водой и ацетоном, перекристаллизовывают из воды с добавлением активированного угля и получают.0,22 г (Й 03) рацемического биотина, т.пл. 226-227 С, Р0,53 (ТСХ,этилацетат-спирт, 3:2,...

Способ получения гидантоина

Загрузка...

Номер патента: 988190

Опубликовано: 07.01.1983

Авторы: Джон, Вильям, Робин

МПК: A61K 31/4166, A61P 3/06, C07D 233/72 ...

Метки: гидантоина

...лекарственного вещества. Некоторыми примерами разбивателей или носителей, которые возможно использовать в фармацевтических составах нредлагаемых препаратов служат лактоза, декстроза, сукроэа, сорбит, маннит, пропиленгликонь, жидкий парафин, белый мягкий парафин, каолин "белая сажа (двуокись кремния), микрокристаллическая целлюлоза, силикат кальция, силикагель, поливинилпирролидон, цетостеариловый спирт, крах мал, модифицированные крахмалы, камедь акации, фосфат кальция, масло какао, этоксилированные сложные эфиры, масло тообромаф, арахисовое масло, альгинаты, трагакант, желатина, сироп "Бф", метилцелгйолоза, монолаурат. полиоксиэтиленсорбитана, этиллактат, метин- и пропилоксибензоат, сорбитантриолеат, сорбитан сескволеат и олеиловый...

Лекарственный препарат

Загрузка...

Номер патента: 325756

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Мухина, Сафонова, Чернов, Кропачева

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/396, A61K 31/675 ...

Метки: препарат, лекарственный

...злокачественных новообразований.Известно использование соединений,5 содержащих в качестве канцеролитической группы этилениминный цикл (тиофосфамид, дипин и подобные). Однако эти препараты недостаточно эффективны и часто оказывают нежелательное побочное действие. оПредлагается применять в качестве средства для лечения злокачественных образований мономорфолил-пентаэтиленимии нотрифосфонитрил (фотрин) .При внутрибрюшном применении фотри на в максимально переносимых дозах на-, блюдается значительное подавление роста саркомы 45, асцитной гепатомы, опухоли ЛИОи умеренное торможение роста саркомы М; саркомы. 180, саркомы 37, карциномы НК и карциномы РСМ. По противолейкозной активности в отношении лейкоза 4 а фотрин превосходит другие...

Соли оротовой кислоты и -аминокислот, предупреждающие развитие утомления при физических нагрузках

Загрузка...

Номер патента: 988814

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Беленький, Семиколенных, Плешаков, Воронин, Бочарова, Снегоцкая, Снегоцкий

МПК: A61P 21/06, C07D 239/54, A61K 31/513 ...

Метки: соли, утомления, аминокислот, физических, предупреждающие, развитие, оротовой, нагрузках, кислоты

...воде инерастворимые в спиртах, бензоле,хлороформе и других органическихрастворителях с температурой плавления выше 350 С. 65 Элементный состав.Найдено, Ъ: С 41,76; Н 5,25;И 16,12.Вычислено, Ъ С 41,70; Н 5,06,И 16,21, (для С 9 НЭ ИяО ).Уф-спектр (в воде): 1= 6682;,4822. ИК-спектр (таблетки сКВг): характеристические частоты3500 ( 9 цН ), 1700 ( 9 О ) 1620(0,45 моль) моногидрата оротовой кислоты и 71,1 г (0,54 моль) Я -аминокапроновой кислоты, приливают 600 млдистиллированной воды и нагреваютпри перемешивании водную суспензиюпри 70-90 С до полного растворенияосадка. Далее обрабатывают продуктаналогично описанному примеру 1.Получают 114,7 г (около 100 оттеории, считая на моногидрат оротовой кислоты) соли оротовой кислотыи Е...

Способ получения производных сульфокислот 1, 2 дигидрохинолина

Загрузка...

Номер патента: 990083

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Вильмош, Петер, Тамаш, Йожеф, Ене

МПК: A61P 39/06, A61K 31/4709, C07D 215/12 ...

Метки: сульфокислот, производных, дигидрохинолина

...мыши со средним весом20-22 г по 8 самцов и 8 самок в каждой группе. Все тело контрольной груп.пы животных облучалось дозой 7 ги.Тем мышам, на которых изучалось, действие соединений, в .течение 10 дн.вводили перорально новое антиокислительное средство в количестве 0,5 г/кгв день, После окончания курса лече.ния все тело подопытных животных об"лучалось дозой 7 ги. Существеннойразницы в действии различных водо-растворимых антиокислительных активных веществне наблюдалось. В результате опытов установлено, что по истечении месяца из контрольной группыв живых остались две мыши, тогда как,из группы мышей, прошедших курс лечения, в живых осталось в среднем 4512 мышей. Для Х-распределения этодает р С 0,001. В случае Одозы модификационный...

Способ определения эффективности действия гормонов на мозговые структуры

Загрузка...

Номер патента: 990183

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Северьянова

МПК: A61N 1/32, A61P 5/00, A61B 5/00 ...

Метки: действия, эффективности, гормонов, мозговые, структуры

...кированных крыс ввели внутри брюшинно физиологический раствор хлористого натрия в дозе 0,5 мл на 100 г веса. Через 2 мин в той же последовательности животные были подвергнуты попарно электрическому раздражению в камере. В решетчатый пол камеры подавали переменный ток, напряжение которого увеличивали от 0 до 60 В, наращивая напряжение по 2 В через каждые 2 с. Ток увеличивали до возникновения четко выраженных реакций писка, 20 вставания и драки животных. При возникновении драки раздражение прекращали.Через 1 мин, когда животные были уже спокойны, испытание повторяли. Полученные данные приведены в табл. 1, Зарегистрированы соответствующие величины напряжения и продолжительность стояния в позе боксеров по окончании драки. Таким образом, для...

Средство, обладающее противогипоксической активностью

Загрузка...

Номер патента: 990226

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Голубева, Дюмаев, Смирнов, Меерсон, Абдикалиев

МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00

Метки: противогипоксической, обладающее, активностью, средство

...этого не происходит. Данные свидетельствуют, что диастолическое давление у контрольных животных возрастает и на 20-й мин действия гипоксии достигает 40 мм рт. ст., при этом скорость расслабления падает в 4 раза. Поскольку развиваемое давление в высокой степени определяет величину ударного объема сердца, такое его уменьшение в условиях целого организма означает развитие сердечной недостаточности, В сердцах животных защищенных хлоргидратом 2-этил-метил-оксипиридином диастолическое давление к 20-й мин гипоксии составляло 5 - 6 мм рт.ст., и, следовательно, контрактура не развивалась.Таким образом, введение хлоргидрата 2-этил-метил-оксипиридина полностью предупредило развитие гипоксической контрактуры у контрольных животных.Данные таблицы...

Хлористый 1, 2, 5-триметил-1(триметилацетилоксиметил) -4 пропионилокси-4-фенилпиперидиний, обладающий пролонгированным анальгезирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 990759

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Монаенкова, Предтеченский, Виноградова, Чигарева, Кузнецов

МПК: C07D 211/44, A61K 31/452, A61P 29/00 ...

Метки: пропионилокси-4-фенилпиперидиний, пролонгированным, хлористый, анальгезирующим, действием, обладающий, 5-триметил-1(триметилацетилоксиметил

...массы и заливают снова пентаном, затирая осадок.Осадок фильтруют, многократно. промывают пентаном от следов основания, сушат в вакуум-эксикаторе. Получают 0,9 г бесцветного кристаллического продукта с т, пл. 70-74 С,выход 75.Найдено, %: С 63,85, Н 8,11;И 3,37, СГ 8,39Вычислено, 5: С 64,86, Н 8,04,Х 3,29; С 8 8,34.СуНуМИО.С = 0 1730 си1750 сивазе.линовое масло). ПК, МаС 1, Соединение формулы 1 легко растворяетсяв воде, но в водных растворах пос:тепенно гидролизуется с разрывом/связи Й-СНО-. При этом оно постепенно превращается и исходное соеди.нение - промедол, наряду с которымобразуются триметилуксусная кислотаи формальдегид.Промедол, Ф С=О 1755 . ГЖХ-исследование проводили на хроматографеЦвет, колонка 3 Ена хроматоне И-АМ-НМВЯ...

Гидрохлориды производных 4-дифенилметилен-1 гидроксибензилпиперидина, обладающие свойством улучшать кровообращение

Загрузка...

Номер патента: 990761

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Душан

МПК: A61K 31/452, C07D 211/70, A61P 9/00 ...

Метки: производных, 4-дифенилметилен-1, гидроксибензилпиперидина, гидрохлориды, улучшать, свойством, кровообращение, обладающие

...1 8,30; И 3,36.Т. пл. 234-236 С (изопропиловыйспирт) .П р и м е р 4. 4-(4-Хлордифенилметилен) -1-(4-гидроксибенэил)-пиперидин.Рассчитано, В: .хлор общий 13,36;С 19 б 68 И 2 64а) С НеС 1 ИОНС 1Найдено, В: хлор общий 13,10;С 1 6,95, Х 2,73Т. пл. 244-246 С.Рассчитано, В: хлор общий 16,63,С 1 8,31; И 3,28.б) С Н 4 С 1 ИО НС 1Найдено, В: хлор общий 16,40;С 1 8,35; И 3,33.Т. пл. 232-233 С (изопропиловыйспирт).П р и м е р 5. 4-(4-Фтордифенилметилен-(4-гидроксибензил)-пипе. ридин.Рассчитано, В: С 1 6,90, И 2,72.а) С 2 НРЙО НС 1Найдено, В: С 1 ф 7,00, И 2,72,Т, пл.233-234 С (изопропиловыйспирт),Рассчитанор ВФ С 1 Е 8 65 И 3 41,б) СН 4 ИОНайдено, В; С 1 8,72; И 3,42.Т. пл. 230-232 С (бензол).П р и м е р б....

Способ получения производных меркаптоимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 991945

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: C07D 233/84, A61K 31/4164, A61P 29/02 ...

Метки: меркаптоимидазола, производных, солей

...водой, Получают смесь 1-метил-метилтио-Феиил-(3-пиридил);имидазола с 1-метил-метилтио-фенил- (3-пиридил )-имидазолом,которую можно разделить хроматограФией на составляющие. Так, на колонне из силикагеля посредством хлороформа вначале элюируют 5-Фениловыеизомеры с т.пл, 141-143 С, а затемс помощью смеси хлороформа и этилацетата 8:Д) - 4-фениловый изомер ст,пл. 125-127 С. Выход каждогооколо 18 (от теории ). Из колонныможно илюировать другой продукт иопять разделять.40 П р .и м е р 7. Аналогично можно получить следующие соединения:(от теории)р2-бензилтио(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол;,т.пл, 165-167 С, 55 выход 92 (от теории);2-пропаргилтио(5) -фенил(4) - -(3 пиридил)-имидазол, т.пл. 148 149 ОС, вйход 69 (от...

Способ получения производных флавана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 991948

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Джон, Денис, Гарольд, Дэвид

МПК: A61P 31/12, C07D 311/60, A61K 31/352 ...

Метки: производных, солей, флавана

...растворы 4 ,б-дихлорфлавана. Соотноше 1ние уомпонентов следующее, г:4 ,б-Дихлорфлаван 1Фармацевтическое оливковое масло 1,Для перорального применения соединение растворяют в оливковом масле,П р и м е р 107.Испытывают раз личные производные флавана на уменьшение тромбоцитов в соответствии с описанной методикой и определяют их Е 1)опротив риновирусного серотипа В.50Пройзводные флавана Е 0 о, мкм:4, б-Дихлор,00144 -Метил,01254, -Метокси-б-хлор,0134, -Хлор-,7-метил-0,01554 -Фтор,01754 -Бром 10- 036)3, 4 -Дихлор-0,04Флаван,0464, 7-Дихлор,048б-Хлор 0,052 ф,4 ф -Дихлор,0644 -Метокси,074 -Метил-хлор,0832 -Хлор,112б-Метил,15 3 -Хлор,27 2-Метокси,37 3-Трифторметил,44 -Метил-б-хлор,0023 б-Метокси,0125 2( -Метил,015 3, 4 -Дихлор-б -метил- О, 017...

Способ получения производных пиразолоиндазола

Загрузка...

Номер патента: 991950

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Исао, Есио, Едо, Син-Иси, Минору, Тамотсу, Есиуики, Садао, Кацусиге, Есихиро

МПК: A61P 11/08, A61K 31/416, C07D 487/04 ...

Метки: пиразолоиндазола, производных

...(т.пл. 65-66 С) и 1,5 г 2-(3 - -хлорпропнл)-5-бензилоксииндаэола (15 г), т.пл. 97-98 С,1-(3 -Хлорпропил)-5-бенэилоксиин/дазол (15 г), полученный на предыдущей стадии, нагревают для расплавления, Он затвердевает при охлаждении. Затвердевший продукт отделяют, суспендируют в ацетоне и выделяют с по О мощью фильтрования, получая 14,5 г 2,3-Вигидро-бензилоксиН-пиразоло (1,2-а)индазолийхлорида. После перекристаллизации иэ изобутанола продукт имеет т. пл. 166-168 С.оЭлементный анализ.Вычислено,%: С 67,88; Н 5,70;й 9,81.С 17 Н, й 20 С 1Найдено, Ъ: С 67,73; Н 5,85;й 9,17.П р и м е р 2. 2-(3-Хлорпропил)- -5-бензилоксииндазол (3,5 г), полученный как описано в первой стадии примера 1, обрабатывают аналогичновторой стадии примера...

Способ получения 9-(2-оксиэтоксиметил) гуанинфосфатов

Загрузка...

Номер патента: 991951

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/675, C07F 9/09, A61P 31/12 ...

Метки: гуанинфосфатов, 9-(2-оксиэтоксиметил

...растворяют в 30 мл воды ирН раствора доводят до 6 с помощьюб н. водного раствора соляной кислоты. Продукт сорбируют 14 мл уплотнен- .ного угля (Фишер 5-690 В, 50-200 меш,промытый кислотой и дезактивированныйтолуолом), Уголь хорошо промывают водой и элюйруют 70 мл 50-ного водногоэтанола,содержащего 2 концентрированного раствора гидроокиси аммония.Растворитель отгоняют при пониженном давлении и получают 0,048 г 9-(2-оксиэтоксиметил) гуанинаммонийфосфата.Вы"ход 15.Н= 0,30 на целлюлозе Истменав смеси пропанол:вода (70 г 30 по объему). Продукт начинает разлагаться при210 С.П р и м е р 3. Таблетки.9-(2-Оксиэтоксиметил)гуаниннатрийфосфат, мг 100Лактоза, мг 200Крахмал, мг 50Поливинилпирролидон, мг 5Стеарат магния, мг 4Общий вес...

@ -винилоксианилид салициловой кислоты, проявляющий противотурбекулезную активность

Загрузка...

Номер патента: 963235

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Степанова, Александрова, Скворцова, Эртевциан, Вишневский, Андриянкова

МПК: A61P 31/06, A61K 31/609, C07C 235/56 ...

Метки: винилоксианилид, проявляющий, активность, противотурбекулезную, кислоты, салициловой

...963235 фильтровывают, промывают водой, сушат. Выделено 15,7 г (924 теор,) и-винилоксианилида салициловой кислоты,т, пл, 140-142 С.Найдено,1: С 70,11; Н 5,31 М 5,37я "УэВычислено, Ж: С 70,57; Н 5 13 Х 5,48,Структура нового соединения подтверждена данными ИК-спектроскопии. 0Исследование тубер кулост ати чес кой активности и-винилоксианилида салициловой кислоты проведено методом серийных разведений в жидкой синтетической среде Сотона с 10 ь сыворотки. В качестве тест-штаммов использованы международная культура м.йцбегсцСоеди не ние Минимальная задерживающая концентрация для штаммовмкг/л Н 37 В 7 25060 и-Винилоксианилид салициловой кисло 25-12 ч 12 и-Оксианилид салициловой кислоты25 50 ч 30 Формула и зобретения соян /осн=сн ОН Составитель М....

Производные соединений бигуанида, проявляющие гипогликемическую активность

Загрузка...

Номер патента: 992512

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Алешина, Гасанов, Шрамова, Зуев, Плешаков, Котегов, Закс, Воронин

МПК: A61P 3/10, C07C 279/26, A61K 31/155 ...

Метки: производные, соединений, гипогликемическую, проявляющие, активность, бигуанида

...химической структурой произвоцных бигуа-ница, которая выражается обшей формулой(0,01535 моль) основания р -фенилэтилтУ1 бигуаница и 3,25 г (0,01535 моль)3,4,5-тримегоксибензойной кислогы в12 мл абсолютного спирта 4,65 г(69,56 от теории) 3,4,5-триметоксибензоата р -фенилэтилбигуаница (ВШ)що моногипрата, Т,пл, 72-75 оС,раБелый кристаллический порошок, хорошо растворим в спирте, воде, хлороформе,плохо растворим в эфире, углевопороцах. 3гце К 1= Ю" = СНЗВ = Н й = Н-С 4 Н 9Я: ЯЦ =СН 2 СН 2 С 6 Н 5Способ получения вышеприведенных соецинений заключается во взаимопейств количеств оснований соответствуюгцих бигуанидов (полученных известным способом нэ хлоргилратов) и 3,4, 5- -триметоксибензойной кислоты.П р и м е р 1 . Растворяют при...

Антипирилбигуаниды, проявляющие гипогликемическую активность

Загрузка...

Номер патента: 992514

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Зуев, Шрамова, Алешина, Плешаков, Трубников, Гасанов, Воронин, Закс, Котегов

МПК: A61P 7/06, C07D 231/50, A61K 31/4152 ...

Метки: антипирилбигуаниды, гипогликемическую, проявляющие, активность

...5- 1 О мин на фоне клонико-тонических судорог. 99 Проведение фармакологических исследований.Острую токсичность соединений общей формулыизучали на белых мышах с определением ДЛО по Г,Н, Першину при внутрибрюшинном введении соединений в 2 Ф-ной крахмальной слизи.Внутрибрюшинное введение соединений белым мышам в токсических дозах приводит к развитию у животных практически одинаковой картины отравле-,5Результаты испытаний, приведенныев таблице, показывают, что все препараты (а-а) обладают значительно меньшей токсичностью, чем эталон - 10 абедит, который является лучшим прецаратом группы бигуанида.1 Соеди.нение ДЛЯ мг/кг Снижение гликемии на мг Го исходный через 6 ч 50,8+5,1 71,2+2,1 31,5+3,1 20 3 Ь 1,9 60,2+3,6 29,3+4,5 32,8+5,7 30,0+3,5...

Способ получения галогенированных производных флуоресцеина, меченных радиоизотопом иода -123

Загрузка...

Номер патента: 992516

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Зайцев, Алексеев, Гусельников

МПК: A61K 31/352, C07D 311/80, A61P 43/00 ...

Метки: производных, флуоресцеина, радиоизотопом, меченных, галогенированных, иода

...прототипе, составляющий5 85%, нормирован на йодв виде йодида натрия, поэтому радиохимический выход в пересчете на весь получаемыйМ 86 10 йодсоставит -- :73 /о, Таким100образом, 27% получаемого йодатеряется в промежуточных операциях.Целью изобретения является упрощение15процесса, а также увеличение выхода целевого продукта,Поставленная цель достигается тем,что на галогенированное производноефлуоресцеина, нанесенное на инертный носитель, сорбируют ксенон, выдержи 20вают его до превращения в йодизатем обрабатывают 0,04-0,3 н, солянокислым .раствором йодида калия при 90100 С с последующей промывкой раствором соляной кислоты и извлечением целе 2вого продукта раствором щелочи или органическим растворителем,Способ включает следующие...

Способ получения производных пиперазинилбензогетероциклических соединений или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 993818

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Хироси, Фудзио, Казуюки

МПК: A61K 31/496, A61P 31/04, A61K 31/4375 ...

Метки: производных, пиперазинилбензогетероциклических, соединений, кислотно-аддитивных, солей

...на масляной бане при 170-180 С в течение б ц при перемешивании. После завершения реакции раст" воритель удаляют при пониженном давленю, К остатку добавляют 500 мл7 99381 воды, и рН смеси доводят до 2 с последующим отфильтровыванием водонерастворимых веществ. Фильтрат концентрируют до 100 мл при пониженном давлении и подщелачивают (рН 9) 10"ным 5 водным раствором гидроокиси натрия . После экстрагирования водно-щелочного раствора хлороформом (удаляют растворимые в хлороформе вещества) водно- щелочной раствор оставляют стоять до выпадения кристаллов, которые отфильтровывают. Кристаллы, полученные таким образом, растворяют в 10 мл 104-ного водного раствора гидроокиси натрия, раствор обрабатывают активи" 15 рованным углем и доводят рН до...

Способ получения 10-бром-14-оксо-15окси-е-гомоэбурнана или его с-15 эпимеров

Загрузка...

Номер патента: 993819

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Тибор, Чаба, Лайош, Ференц, Дьердь

МПК: A61K 31/55, C07D 461/00, A61P 9/10 ...

Метки: с-15, 10-бром-14-оксо-15окси-е-гомоэбурнана, эпимеров

...в лекарственные препараты.В качестве носителей можно применять, например, воду, желатину, лактозу, молочный сахар, крахмал, пектин, стеарат магния, стеариновую кислоту, тальк, растительные .масла (арахисовое масло, оливковое масло и т,д.). Биологически активные вещества можно формовать, например, в виде твердых лекарственных препаратов (круглые или квадратные таблетки, драже, кажсулы например твердые желатиновые пилюли и т.д.) или ввиде жидких лекарственных препаратов (масляные или водные растворы, суспензии, эмульсии, сиропы мягкие желатино-. вые капсулы, вводимые путем инъекции) Количество твердого носителя в разовой дозе может меняться в широких пределах и составляет предпочтительно 0,025-1 г. Препараты могут содержать при...