A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 36

Способ получения трициклических каркасных соединений

Загрузка...

Номер патента: 959627

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Юнки, Акихико, Хироми, Сан

МПК: A61P 31/12, A61K 31/343, A61K 31/35 ...

Метки: трициклических, соединений, каркасных

...0,997 г пара-толуолсульфонилхло%рида при 0-5 ОС в течение цаса и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 8 ч. Затем реакционную массу выгружают всмесь 100 мл хлороФорма и 50 мп , 2010-ной соляной кислоты, Органический слой отделяют, промывают, сушат.и концентрируют при пониженном давлении,Хроматографированием на силикаге- иле с использованием хлороформа в качестве элюирующего растворителя получают маслянистое вещество -5-окса-этоксикарбониламино-брендан(0,34)г,плЕнкьИК-спектр 0 щс (см ): 3300,2950, 1700, 1530. 7 4Маслянистый 5-окса-цианобрендан.ИК"спектр 4(см"); 2950,2870, 2240, 1450,Маслянистый 5-окса-эндо-цианометилбрендан.ИК-спектр с (см ): 2950,2250, 1060, 1000,Гетеротрициклические соединенияформулы...

Способ получения 1, 1-диоксидов 2-ацетоксиметил-2-метилпенам 3-карбоновой кислоты или ее солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 959628

Опубликовано: 15.09.1982

Автор: Вэйн

МПК: A61P 31/04, A61K 31/43, C07D 499/04 ...

Метки: щелочными, 2-ацетоксиметил-2-метилпенам, 1-диоксидов, солей, 3-карбоновой, кислоты, металлами

...хлороформа, а затем окисляютс использованием 5 г 85%-ной 3-хлорпербенэойной кислоты в течение 19 ч,Реакционную смесь обрабатывают, какуказано ранее, получая неочищенный целевой продукт. Этот продукт растворяютв дихлорметане и раствор промываютнасыщенным водным раствором бикарбоната натрия. К дихпорметановому растворудобавляют, сульфат магния и обесцвечива-Цюший уголь, а затем отфильтрованныйдихлорметановый раствор упаривают ввакууме, Получают 3,0 г (79%-ный выход) целевого соединения. 628вСпектр ЯМР (СР С 6 ) продукт покаэыва:ет поглощение при 1,25 (с, ЗН), 2,00(с, ЗН), 3,40 (д, 2 Н), 4,55 (м, 4 Н),5,15 ( 2 Н) и 7,30 (с, 5 Н),П р и м е р 2. 1,1-Диокись 2ацетоксиметило,-метил-(5 К)-пенИмв-карбоновой кислоты.К раствору 84,5 г 1,1-диокиси...

Способ восстановления антиагрегационной активности стенки сосудов

Загрузка...

Номер патента: 959784

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Адамчик, Лакин, Соколов, Балуда, Лукоянова, Макаров

МПК: A61K 35/78, A61K 31/519, A61K 31/195 ...

Метки: антиагрегационной, активности, сосудов, стенки, восстановления

...внутривенно из расчета 0,004 мг/200 г,второй -перорально фитин 7 мг/кг,глютаминовую кислоту 14 мг/кг,а через 30 мин внутривенно дипиридамол в дозе 0,42 мг/кг. Через 30 мин .З 0 второй группе животных вводят адре959784 аорты составила после введения адреналина 46,1-0,3. Следовательно, предложенный способ предупреждает снижение антиагрегационной активности стенки аорты под влиянием адреналина.,П р и м е р 2. Крысам внутривенно вводят адреналйн (0,004 мг/200 г). Затем через 30 мин перорально вводят фитин 7 мг/кг, глютаминовую кислоту 14 мг/кг и .,еще через 30 мин внутривенно дипиридамол 0,42 мг/кг. Контрольной группе животных вводили только адреналин.В исходном состоянии антиагрегационнаяактивность стенки аорты составляла 31,5-0,7,...

Способ получения производных алкиламиноэтанола или их солей в виде рацемата или оптически-активного антипода

Загрузка...

Номер патента: 961557

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Карл, Нилс, Кел, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: рацемата, виде, алкиламиноэтанола, оптически-активного, антипода, солей, производных

...для измерения наиряжения. Изометрическое напряжение устанавливалось на 50 г (напряжение в положении покоя) и 500 г (максимальное напряжение).На большеберцовом нерве близ камбаловидной мышцы устанавливался биполярный платиновый электрод. Неполные тетанические сужения измерялись при помощи стимулятора типа Грасс 5 48. Длительность пульсовой волнЬ составляла 0,05 мс при частоте 8- 12 Гц и напряжении 5-8 В, Каждые 20 с проводилась стимуляция в течение 1,8 с. В трахею вставлялась канюля и легкие продувались комнатным воздухом при помощи аппарата Брауна. Частота составляла 15-20 в мин и приливно-отливный объем равнялся 8- 10 мл/кг. Изменения приливно-отливного объема, вызываемые дачей агента сужения, измерялись как количество разности...

Способ получения ацилированных производных 6-амино-2, 2 диметил-3-(5-тетразолил)-пенама или его щелочных солей

Загрузка...

Номер патента: 961562

Опубликовано: 23.09.1982

Автор: Вэйн

МПК: C07D 499/12, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: ацилированных, солей, диметил-3-(5-тетразолил)-пенама, производных, 6-амино-2, щелочных

...введении. Соединения .формулыи их фармацевтически приемлемые сопи найдут широкое применение для борьбы с инфекциями, вызван ными грам-положительными и грам-от-:. :рицательными бактериями у человека. При применении соединения формулыили его соли для печения млекопитающих, вчастности человека, соединение может быть введено одно или в смеси с другими антибиотиками и/или Фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями в соответствии с обычной фармацевтической практикой. Так, для парентерального введения, включающего внутримышечное, внутрибрюшинное, подкожное и внутривенное введение, готовят обычно стерильные55 растворы активного ингредиента рН растворов доводят до нужных значений, добавляя буфер. Для внутренних впива" ний...

Способ лечения хронического пиелонефрита

Загрузка...

Номер патента: 961693

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Уфимцева, Есилевский, Волкова, Цомык, Золотарев, Пытель

МПК: A61P 13/12, A61K 31/7048, A61P 29/00 ...

Метки: хронического, лечения, пиелонефрита

...лейкоцитов 4 тыс., активность лейкоцитов1-3, эритроцитов 1 тыс бактерий нет,роста нет. Проба Зимницкого: 10101021 при диурезе 1500 мл в сутки.При поворотной реографии левой почкиотмечают увеличение реографическогоиндекса на 70 Ъ, уменьшение диастолического индекса на 20 Ъ и индексапериферического сопротивления на25 Ъ, т.е. величина пульсового кровенаполнения нормализовалась, тонус и эластичность сосудистых стенок восстановились, затруднениявеноэного оттока нет. При контрольном стационарном обследовании через год данных о наличии пиелонефрита не получено. П р и м е р 2. Больная, 51 год, З 5 диагноз: камни левой почки, гидрокаликоз слева, хронический пиелонефрит, артиреальная гипертония. Жалобы на тупые боли в левой поясничной области,...

Способ лечения импотенции

Загрузка...

Номер патента: 961694

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Портнов, Торба

МПК: A61P 15/10, A61K 31/5415

Метки: лечения, импотенции

...здоровым лицам, страдающим снижением полового влечения и эрекции.Противопоказания к применению тералена: тяжелые заболевания печени, почек, нарушения функции кроветворных органов, язва желудка и двенадцатиперстноф кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболическая болезнь, ревмокардит, индивидуальная непереносимость.Сексуальные нарушения у изученных больных проявились главным образом в стойком и длительном снижении эрекции у 23 больных, снижении эрекции и преждевременной эякуляцией при значительно урежении числа контактов (раз в месяц и реже) у 6 больных, снижении полового влечения с подавлением эрекции и эякуляторной способности у 9 больных.Учитывая исключительное значение патологически...

Оксалаты аминоацилпроизводных n-замещенных мочевин, проявляющие противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 738310

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Саратиков, Горшкова, Бугаева, Печенкин

МПК: A61K 31/17, C07C 275/02, A61P 25/08 ...

Метки: проявляющие, противосудорожную, мочевин, n-замещенных, аминоацилпроизводных, активность, оксалаты

...моцевин, которая выражает"ся следующей общей Формулой ОООНЪ - ЯНСООН- С "Я -ЮИ 21где К - (Сьн-) уСНк - алкенил С , алкилиден С 1- Гдп = 1,2.10 Предлагаемые соединения получаютсливанием концентрированных растворовэквимолекулярных количеств аминокомпонента (в эфире) и кислоты (а спирте). Выходы почти количественные. т 5 Все синтезированные соединенияпредставляют собой белые кристаллические вещества без запаха, слаборастворимые в воде, спирте; хорошорастворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде,Соединения идентифицированы по дан.ным элементного анализа и инФра-красным спектрам.1-МНСО 1 Н-С р 1 чн 1и йвО СООН где й;(С Н )Й-алкенил С-С, алкилиден С - Си = 1,2,проявляющие противосудорожную активность. 3 73831П р и м е р 1, Оксалат...

Бис (арилселенометиловые)эфиры, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности

Загрузка...

Номер патента: 866966

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Пидэмский, Голенева, Павлова, Недугов, Лапкин

МПК: A61K 31/075, A61K 31/095, A61P 29/00 ...

Метки: арилселенометиловые)эфиры, противовоспалительную, бис, анальгетическую, активности, проявляющие

...путем перекристаппвэации иэ этипового спирта, Выход 50%, т. пп.40,5-41 о С.Найдено, %: бе 44,39.С 1+Н 1,10 . е 2.Вычиспею, %; 5 е 44,34. П р и м е р 2. Синтез био-(меэитв- сепенометипового) эфира.К 0,1 мопь броммагнийсепеномеэитопапо каппям при охпаждении и перемвшивании прибавпяют 0,08 цопь симметричногоднхлормвтипового эфира, растворенногов двойном объеме днэтинового эфира. Нагревают смесь 1 ч на водяной бане и раэраэнагают водой. Не растворившийся вэфире бис-(меэитнпсепенометиповый эфиротфипьтровымют и перекристаппизовываютиз этанопа. Эфирный спой обрабатывают10%-ным раствором йаОН, водой, сушатбезводным йа 250,. Эфир Отгоняют ивыденяют еще небольшое коннчествобис-(мезитипсепвнометипового) эфира. Выход 60%, т.пп. 1188-119...

Хлоргидраты производных 6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо-4, 5 1, 4-бензтиазина, обладающие ингибирующей активностью по отношению к дигидрофолатредуктазе, синтезу нуклеиновых кислот и проявляющие противоопухолевое

Загрузка...

Номер патента: 695165

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Рыжикова, Головинский, Чернов, Константинова, Соколова, Зиколова, Рябоконь, Манева, Сафонова, Ершова, Немерюк

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 417/02 ...

Метки: обладающие, 9-тетрагидропиримидо-4, отношению, ингибирующей, нуклеиновых, проявляющие, кислот, 4-бензтиазина, противоопухолевое, активностью, синтезу, дигидрофолатредуктазе, хлоргидраты, производных

...(см. табл. 1),Вещества (Ха) угнетают активносДФР на 75% в концентрации 1-10 6 М.Соединение (1 в) ( Й означает рнилэтил) угнетает активность ферментаДФР на 30% в концентрации 1 10 М,, Ингибируюшую активность более высоких концентраций ( 1 в) выявить неудалось из-за плохой раствормости"вводе.. В качестве эталона для сравненияантиредуктазной активности испытаны ваналогичных условиях известные 7,7-дметил-оксо,7,8,9-тетрагидропиримидо (4,5- В) ( 1,4) бензтиазины общейформулы (1), содержащие в четвертомположении молекулы в качестве заместлей метоксильную, диметилаЪжнйуюгруппы или атом хлора (см. табл, 2).40Как следует из сравнения данных"табл. 1 и 2, антиредуктазная активйость "-соединений обшей формулы ( Й ) несколькоменьше активности...

Способ получения r, s-изомера производных фенэтаноламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 965350

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Вальтер, Джэк, Клаус

МПК: C07C 213/04, A61K 31/137, A61P 3/04 ...

Метки: фенэтаноламина, производных, солей, s-изомера

...ксиэтил)-1-метил-(4-аминокарбонилфенил)-пропиламионий хлорида. Т. пл. 229-231 ф С. Д =-52, 1 (метанол).Вычислено,4: С 65,41; Н 7,22Н 8,03 ЩС 1 Н ОЙайдено,й С 65,17 Н 7,1049 жй 8,03.Указанные соединения могут бытьиспользованы дця регуляции веса те.ла млекопитающих, благодаря их спо.собности приводить к существенномупонижению веса при введении половозрелым животным, страдающим ожире",нием.При введении предлагаемых соединений неполовозрелым животным с ожирением, степень прибавки в весе существенно понижена в сравнении стем, что наблюдается для молодых жи"вотных с ожирением, не получающихэтих соединений,Действие предлагаемых соединений для борьбы с ожирением демонстрировалось на ряде биологических тестов с мышами, крысами и...

Способ получения гидрохлорида n-(2-фенил-2-гидроксиэтил)-1, 1-диметил-3-(4-гидроксифенил)-пропиламина в виде рацемата или оптически активного изомера

Загрузка...

Номер патента: 965351

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Джэк, Ричард, Клаус

МПК: C07C 225/16, A61P 35/00, A61K 31/137 ...

Метки: n-(2-фенил-2-гидроксиэтил)-1, рацемата, виде, активного, оптически, изомера, гидрохлорида, 1-диметил-3-(4-гидроксифенил)-пропиламина

...тип)-1, 1-диметил-(4-гидрокэтилового эфира, После окончания введе- сифенил)-пропиламинхлорид с т. пл.ния реагентов реакционную смесь нагре 1 80 1 82 бС20Вычислено: С 67 91 Н 7 80 4 17ником и перемешивают.в течение однойнедели. Затем реакционную смесь охлаж- Соединения согласно изобретению явдают до комнатной температуры и фильтруляются полезными для усиления активносют, получая в результате 53 г непроре 25 ти известных онкологических средств,агировавшего амина в виде его. соляно- используемых в широком масштабе против новообразований. В число указанныхкислой соли. фильтрат промывают водой,сушат и удаляют растворитель отгонкой,средств входят, например, цитоксан, ан-ьполучая после кристаллизации из этанола тиметаболитические...

Способ получения производных эрголинил-n, n-диэтилмочевины или их солей

Загрузка...

Номер патента: 965356

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Ханс, Вольфганг, Ульрих, Райнхард, Герхард

МПК: A61P 25/00, A61K 31/48, C07D 457/02 ...

Метки: эрголинил-n, производных, солей, n-диэтилмочевины

...которую затем разделяют наотдельные изомеры с помощью хроматографии. Путем взаимодействия с 50 мгмалеиновой кислоты из более подвижного компонента 3-(9,10-ди-дегидро-6-н-бутилЫ-эрголинил) - 1,1-диэтилмочевины получают. кислую соль малеиновой кислоты 3-(9,10-ди-дегидро-,б-н-бутилЫ-эрголинил)-11-диэтилмочевины (103 мг).ИК: 3250, 1650, 1505 см" .5Уфй Лах=241 (17100), 310 (7130),ЯМР:.с =108 (сЭ =7 Гц, 6 Н),1,17 Тс3=7 Гц, ЗН),658 (п 11 Н)693 (Фп 1 Н)828 (а1 Н),1 ОМенее подвижный при хроматографиикомпонент, представляющий собой 3-(9,10-ди-дегидро-б-н-бутилр-эрголинил)1,1-диэтилм чевинуИК: 3270, 1660,1505 см ", Уф: лбах =219 (21300), 15225 (21200), 241 (19500), 310 (8390);ЯМРз Ф =б, 36 (пь 1 Н), 6 93 (а 1 Н)8, 20 (5, 1 Н), при...

Способ лечения узелкового периартериита

Загрузка...

Номер патента: 965425

Опубликовано: 15.10.1982

Авторы: Ефуни, Лыскин, Исаева, Лыскина

МПК: A61P 19/02, A61G 10/02, A61K 31/57 ...

Метки: периартериита, узелкового, лечения

...(7 И), РОЭ, им" лены нейтрофильный лейкоцитоз(24000)мунологические и биохимические пока- увеличение:РОЭ (60 мм в ч , полозатели крови были нормальными.1 ф аительный С-реактивный белок, увелиДиагноэ узелковый периартериит ение ДФА (0,300 ед), умереннаяс преимущественным поражением пери- лротеинурия (0,066),Ферических сосудов, острое течение. Диагноз: узелковый периартериитЛививедо, кожные некроэы, сухая гангре, с преимущественным поражением пена концевых Фаланг 11,11, Ч пальцев ЗО риферических сосудов, острое течеправой кисти, Ч пальца левой кисти. ние. Узелки, ливедо, тромбангиитичесПолиневрит, Ииокардит. Гепатомегалия кий синдром, прегангрена 11,111 пальцев правой кисти, полимиозит, дистро;В клинике было продолжено лечение...

Способ лечения нарушений сердечного ритма у детей

Загрузка...

Номер патента: 965431

Опубликовано: 15.10.1982

Авторы: Данилова, Тернова, Карачевцева

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06

Метки: нарушений, сердечного, лечения, ритма, детей

...выключают. На последующих процедурак для усилия и закрепления лечебного эффекта доза препарата увеличи- вается до 1/6, затем до 1/4 пероральной 10 дозы.П р и м е р. Больной ребенок с наследственной кардиопатией имел продолжительные приступы пароксизмальной такикардии, которые удалось купировать И сразу (в первые 1-3 минуты) электро-. , аэрозольными ингаляциями абзидана в дозе 5 мг, для чего в распылитель жидкости наливали 5 мА раствора абзидана. Такое же количество водного раствора 20 абзидана, содержаШего ту же дозу 5 мг препарата, не повышая ее, испольэовали курсовым воздействием с профилактической целью. Поступление лекарственного прецарата производилось с помощью рео- Ияираторной маски при регулировании подачи аэрозоля. После...

Способ лечения больных алкоголизмом

Загрузка...

Номер патента: 902354

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Мойсеенок, Рыбалко, Петров, Цвербаум

МПК: A61K 31/197, A61P 25/32

Метки: алкоголизмом, лечения, больных

...стадии с изменением личности на значена дезинтоксикационная терапия инейролептики: кальция пантотенат по 200 мг 2 раза в день в таблетках в течение 10 дней; 6%-ный раствор тиамина бромида по 3,0 мл 1 раз в день внутримышеч но - 5 дней; 1%-ный раствор рибофлавина по 1,0 мл 1 раз в день внутримышечно - 10 дней; никотиновая кислота по 100 мг 2 раза в день в порошке в течение 10 дней; 40%-ный раствор глюкозы по 30 20 мл 1 раз в день внутривенно - 10 дней;902354 Составитель Т. ЖуравкинаТехред О. Павлова Корректор Т, Добровольская Редактор П. Горькова Заказ 1653/9 Изд. Мо 236 Тираж 722 ПодписноНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская паб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 3элениум...

Способ получения квадрациклического лактона, обладающего противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 969140

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Гейри, Марлин, Ричард

МПК: A61K 31/366, A61P 35/00

Метки: противоопухолевой, обладающего, активностью, лактона, квадрациклического

...этанол, хлороформ ), циклогексан, циклогексан или этилацетат, например, этанол или хлороформ.Кристаллы могут быть получены и Вдругими методами, например экстрактметанола может быть выпарен, а полученный материал повторно растворяютв системе метанол/вода с последующим охлаждением для образования 16кристаллов.Квадрациклицеский лактон, полученный предлагаемым способом, представляет. собой вещество с молекулярным весом 248,14 18, определенный 1масс-спектральным методом, Это соот-.ветствует эмпирической формуле15 20 3Инфракрасный спектр показываетадсорбцию при 1745 см ", что указывает на присутствие пятицленного кетона или-лактона, и при 1390 и1375 см ", что указывает на присутствие двойной диметиловой группы.Ультрафиолетовый спектр лактона...

Способ получения трийодированных производных 5 аминоизофталевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 969156

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Хайнрих, Пауль-Эберхард, Бернхард, Ханс-Мартин, Вольфганг, Ульрих

МПК: A61K 31/095, C07C 329/02, A61P 43/00 ...

Метки: кислоты, аминоизофталевой, трийодированных, производных

...2,4,6-трийод-Х-метиланилид.А. 115 г дихлорида 5-метиламино 2,4,6-трийодизофталевой кислоты растворяют при комнатной температуре в 80 мп диметилацетамида. К этому раствору добавляют по каплям 44,6 г монометилатмонохлорида тиодипропионовой кислоты, причем температуру поддерживают на уровне ниже 30 С.После 24 ч перемешивания выпавшие в осадок побочные продукты отсасывают и фильтрат сокращают в объеме в вакууме. Маслообразный остаток хроматографируют с применением метиленхлорида через силикагель. Фракции, содержащие чистое вещество, собирают. Раствор сокращают в объеме и остаток вымешивают с 10 мл сухого эфира. Получают 71 г (47 от теории) дихлорида 2,4,6-трийод-З-М-метил-И- (метокси-тиа-пимелоил)амино-изофталевой кислоты ;т.пл .153 С. 31,2...

Способ получения конденсированных пиримидинов или их солей, или их оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 969165

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Дьюла, Агнеш, Иштван, Лелле, Шандор, Золтан, Агоштон, Йожеф

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Метки: конденсированных, солей, изомеров, оптических, пиримидинов

...а,)пиримидин,получают 9-(.ацетоксикарбонилметилен)-б-метил,3-триметилен-оксо,7,8,9-тетрэгидро-чН-пирроло(1,2 а)пиримидин, который после перекристаллизациииз петролейного эйира имеет т,пл.159160 С.Вычислено, ": С 66 65; Н 6,99;11 9,72,Найдено, : С 66,8; Н 7,07;й 9,80."СО-ИН-И=К9где К - бензилиден, ,1 урйурилиденили нитройурФурилиден, илиК и К вместе образуютгруппу (ГН )В которои2 1 ъК, - кислород или сера;и О ипи 1;15 при условии, что если и = О, тоКи К - являются водородами;и К " водороды или вместе образу.ют валентнуе связь;Р 4 - йенил или карбоксигруппа,20 К и К - вместе образуют валентнуюсвязь; где Ю= О или и если и=- О,водород или алкил с 1- атомами углерода;водород или 1 и Й 1 вместе обра- дзуют группу Формулы -СН=ГН),где...

Способ получения n-формиллейрозина или его солей

Загрузка...

Номер патента: 969166

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Эстер, Каталин, Бела, Чаба, Лайош, Карой

МПК: C07D 519/04, A61K 31/475, A61P 35/00 ...

Метки: солей, n-формиллейрозина

...в количестве 30 мл на каждый раз. Органические экстракты собирают, сушат и выпаривают при пониженном давлении с целью сушки. Получают 995 мг й-десметил - ,8- формиллейрозина.П р и м е р 12. М-Десметил- )Ч-формил - 3, 4 - ангидровинбластин./ /600 мг (0,65 ммоль) винкристинсульфата растворяют в 9 мл безводного диметилформамида и затем при охлажде 1 пги до ООС в раствор добавляют раствор из 1,2 мл тионилхлорида и 3 мл диметилхлормамида, Реакционную смесь 2 ч дер 35 жат при комнатной температуре, потом вводят в 50 мл ледяной воды и с помощью концентрированного раствора гидроокиси аммония значение рН устанавливают равным 9. Полученный щелочной раствор триж 40 ды экстрагируют бензолом в количестве,.10 мл каждый раз, бензольные...

N-гликозиды бензгидрилмочевины, проявляющие противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 675790

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Печенкин, Горшкова, Краснов, Саратиков

МПК: C07H 5/04, A61P 25/08, A61K 31/17 ...

Метки: бензгидрилмочевины, активность, n-гликозиды, противосудорожную, проявляющие

...ОЬВычислено, %; С 61,8; Н 6,16;87,2.Нисхопяшая хроматография на бумаС ЕМедею.всМскрвсистемебутанол-уксусная кислотавоца (4;1:5):й-галактозиц бензгицрилмочевины Р 0,55Бензгиприлмочевина Й 0,80Галактоза Й0,086П р и м е р 2 . Й - гликоэиц бенэгип рилмочевины.Смесь 5,8 г бенэгиприлмочевины,6,8 г гликозы, 0,17 мл 50%-ной сернойкислоты в 50 мл спирта перемешиваютв течение 30-35 с при 60 С, Дальнейшая обработкакак в примере 1,Получено 27 г, т, пл. 206-206,5 С(26% от теоретического, считая на 1.бенэгиприлмочевину).Найцено, %: С 61,23; Н 6,37;М 7,5,Сго Ны 2 06Вычислено %. С 61,8; Н 6,16;М 72.й глюкозиц бензгиприлмочевины. Р 0,59Глюкоза Р О, 10П р и ме р 3 . М - ксилозиц бензгицрилмочевины.Смесь 5,8 г бензгицрилмочевины,5,3 г ксилоэы, 0,17 мл...

Оксо-2-пирролидино-1-уксусные кислоты, или их амиды, или их дициклогексиламиновые соли, проявляющие активность по отношению к мнемоническим процессам

Загрузка...

Номер патента: 969701

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/00, A61P 9/00 ...

Метки: процессам, амиды, активность, отношению, проявляющие, соли, оксо-2-пирролидино-1-уксусные, дициклогексиламиновые, мнемоническим, кислоты

...695 М 7,48.С 1 Н МО (М.в. 187).Найдено, Ъг С 51,30 Н 6,901 й 7,39.ЯМР-спектр (ДМСО)г 2,15 мультиплет 6 Н 4 Н+ф пирролидинон +2 Нг этил; 3,37 мультиплет 4 Н 2 Н пирролидинон +2 Н этил 4,62 квадруплет 1 Н Н; 8,50 уширенный 2 Н ОН и СООН.П р и м е р ы 4-6 - получение амидов лактам-й"уксусных кислот формулы (1) (и щ 1; ВМй,г В),П р и м е р 4. альфа-(2-оксиз тил ) -2-оксо-пирролиди нацетамид.Растворяют 10,15 г (0,06 моль) 1-1 тетрагидро-оксо-фурил)-2- -пирролидинона в 100 моль метанола и насыщают раствор аммиаком, Температура самопроизвольно повышается до 40 фС. Реакционную смесь поддерживают при этой температуре в течение 30 мин, затем оставляют ее охлаждаться до температуры окружающей среды, После этого реакционную смесь выпаривают при...

Монаколин к, обладающий гипохолестеримическим действием

Загрузка...

Номер патента: 969702

Опубликовано: 30.10.1982

Автор: Акира

МПК: A61P 3/00, A61K 31/366, A61P 7/00 ...

Метки: действием, гипохолестеримическим, монаколин, обладающий

...Послеподтверждения исчезновения Монаколина К из бензольного слоя данными ТСХотделяют водный слой, затем рН водного слоя доводят до 3 добавлением6 н. хлористоводородной кислотыи результирующий раствор дважды экстрагируют каждый раз 100 мл этилацетата, Экстракт упаривают до сухого остатка при пониженном давлении,получая 260 мг масла.Масло растворяют в бензоле, даютему возможность кристаллизоваться,а затем перекристаллизовывают изводного раствора ацетона с получением 87 кг бесцветных игл Монаколина К.Монаколин К характеризуется следующими свойствами:Цвет и форма - бесцветные крис-.таллы.Т.пл . 157,-159 С (с разложением),Элементарный анализ, Ъ: С 71,56;Н 8,85;.О 19,59.Молекулярная масса 404 (по данныммасс-спектрометрии).Молекулярная...

Способ получения производных n-арил-n -2 имидазолидинилиден-мочевины

Загрузка...

Номер патента: 971098

Опубликовано: 30.10.1982

Автор: Крис

МПК: A61P 9/12, A61P 1/00, A61K 31/495 ...

Метки: производных, n-арил-n, имидазолидинилиден-мочевины

...--(2-имидазолидинилиден)-мочевина и ее солянокислая соль;М -(2-хлор-фторфенил)- М -(2 имидазолидинилиден)-мочевина и ее солянокислая соль,П р и м е р 8. М -(2-имидазолидинилиден)-фенилмочевина и ее йодисто-водородная соль,На первой стадии реакции 119 г(1 моль) фенилизоцианата одноразововводят при перемешивании в теплый раствор 83,73 г (1,1 моль) тиомочевины в.120 мл сухого диметилформамида. Полученный раствор нагревают в течение 3 ч,затем охлаждают и осторожно добавлятют смесь льда и ледяной воды, Для инициирования кристаллизации целевдго промежуточного М -фенилтиоимидодикарбодиамида сосуд трут палочкой. С началомкристаллизации дополнительно вводят около 1 л ледяной воды Образовавшиесякристаллы выделяют, промывают водой и...

Способ получения производных октагидроиндоло 2, 3-а хинолизина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 971099

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Эгон, Чаба, Лайош, Ласло, Дьердь

МПК: A61P 9/08, A61K 31/437, A61K 31/4375 ...

Метки: солей, октагидроиндоло, хинолизина, производных

...М 11,88%.(39,6 ммоль) литчйалюминийгидрида.Смесь перемешивают в течение 30 минпри комнатной температурезатем кипятят 4 ч с обратной флегмой, После охлаждения полученный раствор смешиваютсо 100 мл насышенного раствора сегнетовой соли (виннокислый калий-натрий) инесколько минут перемешивают. Затем отделяют водную фазу, встряхивают с 50 мл 25эфира, эфирные фазы объединяют, сушат сбезводным сульфатом магния, отфильтровывают и из фильтрата упаривают растворитель, Полученное в качестве остатка, застывшее во время отстаивания масло раст-Оворяют в небольшом количестве метанола,раствор слегка подкисляют, добавляя насыщенный газом НС 0 метанол,и разбавляютэфиром. Выпавший в осадок продукт отфильтровывают, промывают и сушат. Полу чают 1,65 г 1...

Способ получения тетрациклических производных индола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 971100

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Анна-Мария, Джулиана, Серджо, Алдемио

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...

Метки: производных, тетрациклических, индола, солей

...) абео-метилэрголинр .) -пропионамид,Раствор 2,5 г 2-циано- 5(10-9)абео, 10-диде гид ро-метилэрголинф а- ,М -пропионамида, полученного по примеру 2, в 500 мл этанола гидрируют в присутствии 4 г 10%-ного палладия на углев качестве катализатора. После выпаривания этанола остаток обрабатывают1 моль шавелевой кислоты, и соли ц,ис- транс сорм разделяют фракционированной кристаллизацией из воды, в которой 100 6оксалаты транс-формы менее растворимы.Обработка трснс -оксалата гидроокисьюкалия дает 1 г целевого соединения, т.чл. 251-252 С.П р я м е р 9. Этиловый эфир 2-циано- транс( 10-+9 ) абео-метилэрголин р-пропионовой кислоты,Повторной операцией, описанной в примере 8, с применением этилового эфира2-циано- 5-(10- 9)...

Акриловый или -замещенные акриловые эфиры 4 оксиметилкарена-2, обладающие фунгистатической, бактериостатической и гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 926900

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Кудрина, Суркова, Казакова, Молодых, Муслинкин, Ираидова, Анисимова

МПК: A61K 31/22, A61P 33/14, C07C 69/54 ...

Метки: акриловый, активностью, акриловые, оксиметилкарена-2, гербицидной, бактериостатической, замещенные, обладающие, фунгистатической, эфиры

...ст.кип. 112 С 1,5 мм рт.ст),по 1,4840; д+ 1,1537.По данным элементного анализа,ИК- и ПМР-спектров вещество представляет собой сС-фтор- Р -хлорпропиониловый эфир 4-оксиметилкарена,Найдено, : С 61,43; Н 7,56.С Н О ЕСРВычислено,: С 61,20, Н 7)28,Раствор 8,8 г (0,.032 моль) полученного с -Фтор--хлорпропиониловогб эфира 4-оксиметилкарена,6 г0,06 моль) триэтиламина и 0,1 ггидрохинона в 50 мл бензола нагревают в течение 12 ч при температурекипения смеси. Осадок солянокислогооснования отфильтровывают и промывают на Фильтре бензолом. Остатокпосле удаления растворителя перегоняют, Получают 7,5 г (98,5) вещества с т,кип. 75 оС (1,5 мм рт,ст);п 1,4780, 04 1,0513, По данным элементного анализа, ИК- и ПМР-спектров вещество представляет собойс...

Способ профилактики послеоперационного тромбоза глубоких вен нижних конечностей

Загрузка...

Номер патента: 971283

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Александров, Нодельсон, Горелик

МПК: A61B 17/00, A61P 7/02, A61K 31/727 ...

Метки: вен, нижних, конечностей, тромбоза, профилактики, послеоперационного, глубоких

...цикла сжатия конечностей продолжительностью 45-55 с в. манжетах давление повышается до чОмм рт.ст. и в зто время щ в течение 36-38 с происходит внутривенное введение 0,60-0,70 мл раствора гепарина, содержащего 13-15 единиц гепарина, В следующий эа циклом сжатия конечностей период продол Б жительностью 60 с давление в манжетах отсутствует и гепарин в это время внутривенно не вводится.П р и м е р. Больной Г., диагноз: рак верхнеампулярного отдела прямой щ кишки, Варикозное расширение поверхностных вен обеих нижних конечностей, троФические изменения на коже нижней трети правой голени с рубцами на месте язв кожи вследствие частых тромбоФлебитов и развившегося посттромбоФлебитического синдрома, Производят брюшно-промежностную резек. цию...

Противовоспалительное средство для лечения туберкулеза и хронических неспецифических воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 971336

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Усенко, Филиппова, Мохорт

МПК: A61P 31/06, A61K 31/196

Метки: противовоспалительное, заболеваний, средство, воспалительных, лечения, хронических, туберкулеза, легких, неспецифических

...средство следующим образом.После предварительной поверхностной анестезиии слизистой носовых ходов и гортани мягкий резиновый катетер вводится в просвет трахеи.5 ольной укладывается на бок, соот. 1 етствующий стороне поражения с нак лоном соответственно локализации очага поражения, после чего через катетер проводится дополнительная анестезия соответствующих участков бронхов. Затем через тот же катетер вводится от 2 до 5 мл 0,05-ного раст Ъора мефенамина натриевой сопи и больной находится в приданном положении в течение 2030 мин. Спустя 20-30 мин он переводится в палату, где в таком же положении находится около 2 ч, В течение 2 ч после процедуры больному не рекомендуются97 Лрезкие движения, чтобыприступа кашля. не вызвать формула...

Способ лечения больных алкоголизмом

Загрузка...

Номер патента: 971337

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Цвербаум, Петров, Мойсеенок, Рыбалко, Волынец

МПК: A61K 31/197, A61P 25/32

Метки: лечения, больных, алкоголизмом

...КоА. Применение препарата пантосин (пантетин-Дойиче) в комплексе с другими дезинтоксикационными мероприятиями показало высокий лечебный эффект, который выражался в.следующем. На 2 день лечения у большинства больных стали проходить явления похмельного синдрома, исчезла тяга к .алкоголю, тремор рук и ног, тревога, уменьшилась раздражительность, вспыльчивость, вялость, улучшился аппетит и сон, стало снижаться повышенное артериальное дав ление, а с 7-8 дня отмечено уменьшение воспалительных явлений со сто- . роны печени, наступило улучшение и нормализация показателей общего анализа мочи у больных, поступивших на лечение с явлениями хроницеского пиэлонефрита, В результате лечения у всех больных произошло восстановление нормального...