A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 35

N -алкоксиэтилдиэтилентриамитетрауксусные кислоты, обладающие антидотной активностью по отношению к плутонию

Загрузка...

Номер патента: 790621

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Околелова, Яшунский, Тихонова, Любчанский, Самойлова

МПК: A61K 31/198, A61P 39/02, C07C 229/16 ...

Метки: отношению, плутонию, активностью, обладающие, антидотной, кислоты, алкоксиэтилдиэтилентриамитетрауксусные

...на медный купорос. Элюат упаривают в вакууме, остаток обрабатывают спиртом, вновь упаривают и получают 4 г мелко- кристаллического порошка с т,пл, 78- 82 С, который представляет собой тригидрат. Мол, вес.(потенциометр) 455,42,Найдено,В: С 42,01; Н 7,43; й 9,40.сбн 29 М 00 ЗНХОВячеслено В: С 41,64; Н 7,Б 4; й 9,10.Кол. вес. 461, 47. 20П р и м е р 2. Получение М 2-ал- лилоксиэтилдиэтилентриаминтетрауксусной кислоты.К раствору 12,42 г трихлоргидрата М 2 -аллилоксиэтилдиэтилентриамина 25 и 19,7 г монохлоруксусной кислоты в 20 мл водя при 45-50 С в течение 9 ч прибавляют 88 мл б М едкого натра так, чтобы рН среды был 9-10. После этого смесь осветляют активированным углем, разбавляют до 300 мл водой и пропускают через колонку с 200 г смолы...

Замещенные салициланилиды, обладающие антигельминтной активностью

Загрузка...

Номер патента: 845419

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Михайлицын, Лычко, Кротов, Гицу, Бехли, Лебедева, Шведова

МПК: C07C 235/64, A61K 31/609, A61P 33/10 ...

Метки: антигельминтной, обладающие, салициланилиды, активностью, замещенные

...нитробензо- фенонов.П р и м е р 1. Получение 3,5-дибромв (и-хлорбензоил)-4 -феноксисалициланилида. 15а. 2-фЕнокси-нитро-хлорбенаофенон.К раствору 6,2 г (0,11 моль) КОН в 100 мл метанола прибавляют 10,1 г (0,11 моль) фенола, отгоняют мета нол в вакууме, остаток растворяют в 80 мл сухого.диметилформамида и к полученному раствору прибавляют29,6.г (0,1 моль) 2,4-дихлор-нитробензофенона. Смесь выдержйвают при 25 перемешивании при 100 С 5 ч и выливают в 0,5 л воды. Выделившийся желтый осадок отфильтровывают и промывают водой. Для анализа вещество перекристаллизовывают из,пропано ла, получают бесцветные кристаллы с т.пл. 147-148 С. Выход 69.б, 2-Фенокси-амино-хлорбензофенон.Раствор 35,4 г (0,1 моль) 2-феГнокси-нитро-хлорбенэофенона в 200 мл...

Способ хирургического лечения хронической эмпиемы плевры после пневмэктомии

Загрузка...

Номер патента: 942714

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Слепуха, Мельник

МПК: A61M 1/00, A61B 17/00, A61B 17/24 ...

Метки: хирургического, плевры, лечения, хронической, пневмэктомии, эмпиемы, после

...максимальному уменьшению объемаплевральной полости и быстрейшемудостижению положительного эффекта.После выписки больного из стационараодин рад в месяц производят рентгенологический контроль и диагностические пункции плевральной полости доее облитерации,П р и м е р 1, Больному Д. 39 лет,в связи с. эмпиемой плевры и бронхиальным свищом после правостороннейпневмэктомии по поводу фиброзно-каверозного туберкулеза, произведенатрансстернальная чрезперикардиальнаяокклюзия культи правого главногобронха и сразу же передне-боковымдоступом справа вскрыта плевральнаяполость. Содержимое ее аспирировано,пиогенный слой и нашвартования соскоблены, полость обработана первомуром, Удалена диафрагмальная и средостенная плевра с периферической частью культи...

Способ лечения хронического тонзиллита

Загрузка...

Номер патента: 942757

Опубликовано: 15.07.1982

Автор: Речун

МПК: A61K 9/12, A61P 11/04, A61K 31/00 ...

Метки: лечения, хронического, тонзиллита

...концентрацией 1:5000 беэ воздуха. Вводили раствор в лакуну, затем отсасывали все содержимое. Освободив поочеоепно 3 раза лакуны от патологического содержимого, приступали к инг галированию иодинолом (иодинол - продукт присоединения молекулярного иода к поливиниловому алкоголю, со757 4Предложенный способ применен прилечении 80 больных хроническим тонзиллитом. При этом установлено, что предложенный способ позволяет сократитьсроки лечения на 6 дней, при этомэфФективность лечения достигает 93,75+3,54, в то время как эффективностьизвестного способа достигает только26,66.10формула изобретения Составитель Ю. АлмазовРедактор Н. Киштулинец ТехредЛ. Пекарь Корректор А. Дзятко Тираж 714 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам...

Способ получения производных пропандиоламина или морфолина или их кислотно-аддитивных солей в виде оптических изомеров или смеси оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 944500

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Артуро, Пьеро, Алессандро, Джованни

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/24, A61K 31/138 ...

Метки: пропандиоламина, смеси, морфолина, изомеров, производных, солей, оптических, виде, кислотно-аддитивных

...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...

Способ получения производных бензимидазола или их таутомеров

Загрузка...

Номер патента: 944503

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Эрнст, Макс, Жан-Жак, Манфред, Освальд, Альфред, Жан-Поль

МПК: A61P 33/10, A61K 31/4184, C07D 235/28 ...

Метки: производных, бензимидазола, таутомеров

...4-оксифенокси Хлор Хлор 300-30.1 286-288 303-304.279-280. Хлор 2-метокси-хлорфенькси Хлор 2-метил-хлоофенокси Метил Метил Метил Иетил 2-метокси-хлорфенокси2,3-дихлорфенокси 303-304 2,5-дихлорфенокси Метил 2,3"диметилфенокси . 2-хлорфенокси Иетил 2,5-дихлорфенилтио Метил Н Н Н 2-хлор-бромфенокси Н 272-275 Н 2,4,5-трихлорфенокси 2-метилфенокси 4-хлорфенокси 3-метилфенокси Н Н 2-метоксифенокси Метил фенилтио 2-метоксйфенокси2"хлорфенокси 2,5-дихлорфенокси 3,5"дихлорфенокси 3,4-дихлорфенилтио 288-289 308-310 322-325, 305-307 305-308 275-276 310-312 253"255 310-312 331-332 258-260 232-235 227-229 257 263 252-255 275-279 236-240 265-270 205-208 245-248.9 М 503 Таблица 2 Соединение Температураплавления,1 О 331-336 350-355 КЕ.1 291-29...

Способ получения сложных эфиров 1, 1-диокиси пенициллановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 944505

Опубликовано: 15.07.1982

Автор: Вэйн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диокиси, сложных, кислоты, эфиров, пенициллановой

...стандарт тетраметилсилан.П р и м е р 3. 1,1-диокись 3-фталидилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-диокисипенициллановой кислотц в 5 мл М,й-диметилформамида прибавляют 0,47 мл три.этиламина, после чего вводят 0,715 г3-фталидилбромида. Реакционную смесьперемешивают 2 ч при комнатной температуре и после этого ее разбавляютэтилацетатом и водой. Величину рН водной фазы повышают до 7,0 и слои разделяют, Слой этилацетата последователь. но промывают водой и насыщенным раствором хлористого натрия, выпаривают в вакууме и получают целевой продукт.Спектр ЯИР (в дейтерированном хлороформе) показывает поглощение при1,47 (синглет, 6 Н), 3,43 (мультиплет,1 Н), 4,45 (синглет, 1 Н), 4,62 (мультиплет, 1 Н), 7,40 и 7,47 (два синглета,1 Н) и 7,73...

Способ предупреждения гипоксии при операциях на сердце

Загрузка...

Номер патента: 944576

Опубликовано: 23.07.1982

Авторы: Верещагин, Келин, Литасова, Соколов, Обухов, Шункин, Мешалкин, Щетинин

МПК: A61K 38/28, A61K 31/727, A61B 17/00 ...

Метки: сердце, гипоксии, операциях, предупреждения

...глубокой кураризации тубарином в дозе 1 мг/кг массы больного и осущест вляют искусственную вентиляцию легкихкислородом, Перед началом охлаждения вводят морфин (0,5 мк/кг) и дроперидол (0,1 мл/кг). Охлаждение осуществляют путем обкладывания тела больных льдом в944576 Формула изобретения Составитель Л. Соловьев Техред А. Бойкас Корректор Ю. Макаренко Тираж 74 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4Редактор П. Коссей Заказ 586/4 полиэтиленовых мешочках в количестве, обеспечивающем снижение температуры в темпе 7 - 8 мин на 1 С. Во время охлаждения больных внутривенно капельно вводят оксибутират натрия (100...

Способ реабилитации травматических поражений мышц

Загрузка...

Номер патента: 944583

Опубликовано: 23.07.1982

Авторы: Новак, Сергеев, Денисенко, Дубилей, Уразаева, Веселовский

МПК: A61H 9/00, A61K 31/455, A61K 35/78 ...

Метки: поражений, мышц, травматических, реабилитации

...0,5 в 1,0Ланолин и вазелинпоровну Остальное енисенко, П.В. Дуб 1 лей, О. А. Но В Г 1 С затем на конечность проводят 2 - 3 баро оздействия при декомпрессии 130 в О ГП о 45 - 90 с и компрессии 92 - 130 ГПа п 0 - 30 с,Способ о обра зом.Перед сеансами баротераварительно обработанную 20вым раствором поверхность ккими круговыми движениями2 мин наносят мазь из0,10 г на 1 смповерхносттина основе, и она включает вДиметилсульфоксидМиорелаксирующие -мелликтинАнестизирующие -целновокаинУлучшающие обменвеществ препаратА944583 Формула изобретенияа 4111Составитель Ю. Алмазов Редактор П. Коссей Техред А. Бойкас Корректор Ю. Макаренко Заказ 5186/4 Тираж 714 Подписное ВггИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035,...

3-н-октил-4-метил-5-4-изопропилтиофенил-2-оксазолидон, обладающий сосудорасширяющим действием

Загрузка...

Номер патента: 947160

Опубликовано: 30.07.1982

Авторы: Витторио, Альберто, Марио, Клаудио, Джованна, Пьеро

МПК: C07D 263/20, A61K 31/421, A61P 9/08 ...

Метки: обладающий, 3-н-октил-4-метил-5-4-изопропилтиофенил-2-оксазолидон, действием, сосудорасширяющим

...-2-н-октиламинопропанола формулы ПБзбн-бн-н-он,3 947160 4П р и м е р 1. 0,11 мол. 20%-ного 3-н-Октил-А-метил-( 4-изопро 1 щлт ио-.Раствора кар онибснилхлорида в толуоле мед- фенил)-2-оксазолидон проявляет сссудоденно до авляют и, мол.б к 0,1 мол. 1-(4 изо Расширяющее действие на церебральном2-и октил-аминопропанс- уровне При испытании на защитное дейстла (т.нл. 62-63 С) в 100 мл подходя з,вие против анокий, вызываемой церебральной асфиксией, было обнаружено, что сосу 10 мл триэтиламина. осле перемешивася интенсивным даже через несколько чания этой смеси в течение нескольких часов после применения этого прайукта,сов при комнатной температуре смесь М (р 50 (0 ) выше 1500 мг/кг дляьтруют и концентрируют. Покрученный остаток...

Способ получения 1-алкилимидазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 948290

Опубликовано: 30.07.1982

Автор: Питер

МПК: A61P 7/02, C07D 233/56, A61K 31/4164 ...

Метки: солей, 1-алкилимидазолов

...С/24 мм рт.ст.110-130 С/0,5 мм рт.ст.110-116 С/0,3 мм рт.ст.116-130 С/0,3 мм рт.ст.130-170 С/0,3 мм рт.ст. Фракция 1 И 11 И Н 1 - т.кип.2 - т,кип.3 - т.кип.4 - т.кип,5 - т.кип.б - т.кип. Объединены по ТСХВыход 21,5 гОбъединены по ТСХВыход 45,3 г ную воду (50 смф) и экстрагируют простым эфиром (Зф 50 смЗ). Объединенные экстракты высушивают над безвод ным МЯЯ 04 и простой эфир удаляют подвакуумом, в результате осталось бесцветное масло (выход 8,1 г), которое отгоняют под вакуумом, в результате чего получают следующие фракции: 128 С/23 мм рт.ст.128-130 С/23 мм рт.ст.130-132 С/23 мм рт.ст. Объединены по ТСХВыход 6,7 г фракция 8 - т.кип 9 - т.кип 10 - т.кипСпектр ЯМР фракции 9 показал наличие небольшого количества примесей: возможно это...

Способ получения производных 4(5)-меркаптометилимидазолов

Загрузка...

Номер патента: 950188

Опубликовано: 07.08.1982

Авторы: Франйо, Витомир

МПК: A61P 1/04, A61K 31/417, C07D 233/64 ...

Метки: производных, 4(5)-меркаптометилимидазолов

...4(5)-метил(4)-меркаптометилимиданола (6,5 г; 0,05 моль)в тетрагидрофуране (80 мл) и прибавляют раствор из й -циано-М-этил-й6 1-этиленгуанидина ( 8, 28 г, 0,06 моль)в тетрагидрофуране (40 мл), Затемприбавляют по каплям раствор диэтило.вого эфира бортрифторида (0,05 моль)при 10-15 С и реакционную смесь перемешивают 4 ч. Обработку осуществляют согласно уримеру 1. Выход 80-85.Т.пл.117-119 С.Ф /П р и м е р 4. й -циано-й -метил-й-(5-метилимидазолил-метилмеркаптоэтил -гуанидин.Растворяют 13,8 г (84 ммоль) 4(5)-тиометил-(4)-метилимидазолгидрохлорида в 200 мл абсолютного метанолаи прибавляют по каплям в атмосфереазота при ООС в течение 15 мин 3,17 мл28,5-ного раствора метилата...

Способ лечения больных туберкулезом легких

Загрузка...

Номер патента: 950388

Опубликовано: 15.08.1982

Автор: Цыбань

МПК: A61K 31/00, A61P 31/06

Метки: легких, больных, лечения, туберкулезом

...Москва, Ж, Раушская наб., д. 1/5 Филиал ППП Патент , г, Ужгород, ул, Проектная,Противопоказаний для предлагае" мого способа лечения нет.П р и и е р. Выписка из истории болезни больного ф., 29 лет, Направлен Иа стационарное лечение Одесс ким областным противотуберкулезным диспансером. Туберкулез легких обнаружен при прохождении медицинский комиссии в военкомате. На основании клинико-рентгенологического обследо- В вания в стационарных условиях диагностирован диссеминированный туберкулез легкого 1 к 1 к фаза инфильтрации и распада БК+. В разные периоды лечения больной получал в оптимальной 15 дозировке,в виде инъекций стрептомицин в ягодичную мышцу (1,0 г ежедневно) ипринимал внутрь тубанед (0,6 г ежедневно), бенемицин 10,6 г...

Способ лечения эпилепсии у детей и подростков

Загрузка...

Номер патента: 950389

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Булахова, Мартынюк, Сагань

МПК: A61K 31/522, A61P 25/08

Метки: подростков, эпилепсии, детей, лечения

...Ремезова К.С. Дифференцирован 4 ное лечение больных эпилепсией, МЗаказ 5 0 ираж 7 одписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 ипиал ППП Патент , г. Ужгород, ул. Проектная,3 95 плении частота приступов до 6-10 в сутки. В неврологицеском статусе на фоне гидроцефального синдрома определяется легкий парез правых конечностей. Электроэнцефалографическое заключение: определялся очаг пароксиэмальной активности в левой теменно-височной области. Признаки заинтересованности мезо-диэнцефальных структур. При поступлении проведено исследование состояния мозговой гемодинамики с помощью радионуклидного определения регионарного мозгового кровотока методом внутривенного...

Способ лечения рассеянного склероза

Загрузка...

Номер патента: 950391

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Карлов, Макаров, Савина

МПК: A61P 25/28, A61K 31/00

Метки: лечения, склероза, рассеянного

...системы гемостаза, цто позволяет прогнозировать результаты лечения. Ни уодного больного-не отмечались побочные явления отйазн 1 аченных препаратов,П р и м е р, Больная Т, 22 летстрадает рассеянным склерозом в течение 7 лет, являетсяинвалидом первой группы. Перед поступлением перенесла ОРЗ, после которого наросла имевшая и ранее место атаксиявозросла спастицность в ногах, уси"лилось интенционное дрожание, появилось головокружение. Госпитализирована с диагнозом: рассеянныйсклероз, цереброспинальная форма,ремиттирующее течение, фаза обострения. В неврологицеском статусе:скандированная речь, интенционноедрожание, нарушение координаторныхпроб, адиадохокинез, нижний спастический парапарез, невозможностьходить из-за выраженной...

Способ получения замещенных производных хинолизидина или индолизидина, или их солей, или четвертичных солей

Загрузка...

Номер патента: 953980

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Миеко, Нобуо, Хидео, Сакае, Кагари, Еити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61P 37/08 ...

Метки: производных, замещенных, солей, четвертичных, хинолизидина, индолизидина

...зоют 203-ньй раствор соды до щелочной среды, после чего экстрагируат-эфиром, Эфирную Фазу промывают водой и высушивают. Полученный послеотгонки растворителя остаток (3,1 г)обрабатывают этанольным растворомсерной кислоты. После перекристаллизации полученного при этом сульФата из этанола образуются бесцветные кристаллы в виде игл с температурой плавления 219-221 ОС.Результаты элементного анализа:Вычислено, ; С 65,81; Н 6,78;3,49,С 27 Нг)йН 04Найдено, Ф: С 65,78; Н 6,92;й 3,24.П р и м е р 6. 1) 1-ДифенилметиленхинолизидинметилйодидК раствору 0,5, г 1-дифенилметиленхинолизидина в 20 мл ацетона добавляют 1,0 мл йодистого метила и выдерживают 10 мин при комнатной температуре. Выпавшие кристаллы отфильтровывают. Отфильтрованные...

Способ получения производных бензо (с) хинолинов или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 953981

Опубликовано: 23.08.1982

Автор: Майкл

МПК: C07D 221/06, A61K 31/473, A61P 29/00 ...

Метки: хинолинов, производных, кислотами, фармацевтически, бензо, солей, приемлемых

...пластина, а отсчет времени начинают с момента, когда лапки мыши коснутсяпластины, Спустя 0,5 и 2 ч после обработки тестовым соединением наблюдают за первыми конвульсивными движениями одной или обеих задних лапокили до установления 10-секундного интервала между этими движениями. Дозаморфина составляет МРЕ 4-4,5 мг/кг,МРЕ(МВЭ) - максимальный возможный эффект,б) испытание ского дейанальгезиче маха хвост ышеи ст Используют регулируемую подачу интенсивного тепла на мышиный хвост,Каждую мышь помещают в металлическийцилиндр так, цтобы ее хвост аысовывался из одного конца цилиндра. Цилиндр этот устанавливают таким образом, цтобы хвост плоско лежал над экранированной лампой, являющейся источником тепла. В начале испытанияудаляют алюминиевый...

Способ получения производных 4-амино-2-пиперидинхиназолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 953982

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Колин, Рона, Саймон, Джон

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4523, A61K 31/517 ...

Метки: производных, 4-амино-2-пиперидинхиназолина, солей

...на двуокиси кремния при элюировании смесью хлороформа и метанола. Данные по указанным примерам представлены в таблице. СО О ю кснр ;.щ Элементный анализ;Вид выделенного продукта ит.пл., С Пример,Ю-СОМН циклопентил Гидрохлорид гидрат 263-264-СН СОКИОН) СМ Гидрохлорид гемигидрат 195-198 О-СНСОМНСН- Гидрохлоривоьодноеоснованиегидра т251-253Гидрохлоридгрмигидрат255-258 Оксалатмоногидрат742 Г идрохлоридС-ИИСн . ОСН 1 ОПродолжение таблицы12 953982 Продолжение таблицы Элементный анализ,найдено/(вычислено) Пример,Ю-СЙН СНРСИдОСН бид выделенногопродукта ит.пл Гидрохлоридмоногидрат241-242 емигидра66-267 53,2 5,953,2) (5,8) 57,1-6,7-диметоксихиназолин(2,3), 1,4 гдициклогексилкарбодиимида (ДССД)и 0,8 г й-оксисукцинимида (йНЯ) перемешивают вместе в...

Способ получения производных эргопептина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 953984

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Георг, Петер

МПК: C07D 519/02, A61P 25/16, A61K 31/48 ...

Метки: эргопептина, производных, солей

...соды. Водную фазу еще трижды дополнительно экстрагируют порциями метиленхлорида по 100 мл. Объединенные органические Фазы высушивают над сульфатом натрия и выпаривают под вакуумом. Остаток подвергают хроматографированию на 50-кратном количестве силикагеля, причем чистый 2-метил.-эргокриптинин элюируют 2 метанола в метиленхлориде и под о вергают кристаллизации из смеси метиленхлорида и эфира.оТемпература плавления 225-227 С(разрушение); о 1 = +412 (с = 0,4 в хлороформе). 55Смешанные Фракции вначале, а затем и чистый 2"метилэргокриптин элюи" руют 33 метанола в метиленхлориде, заП р и м е р 8, 2-Метил,10-Дигидроэргокристин.Кристаллизация в виде гидрофумаратаиз метиленхлорида уксусного эфира.Температура плавления 191-192 С;Ы7 953984...

Способ получения меркаптоациламинокислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 955857

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Мигель, Дэвид

МПК: A61P 9/12, A61K 31/198, C07C 327/22 ...

Метки: меркаптоациламинокислот, солей

...1330 С,П р и м е р 2. М -(3-ацетилтио-метилпропаноил)"-тирозин,1 ОЗаменяя Е-аргинин в методике примера 1 на -тироэин, получают М"(3-метилтио-метилпропаноил)-"тироэин в виде масла, имеющего 5 Н-груп"ту 0,93 (вычислено 1,00),Нейтрализующий эквивалент (СООН)264 (вычислено 286) и К0,15 (наснликагеле в системе бенэол/уксуснаякислота),П р и м е р ,3. М-(3-ацетилтио-метилпропаноил)триптофан.Заменяя -аргинин в методике приР,мера 1 на Е-трипотофан, получаютМ-(3-ацетилтио-метилпропаноил- ."-триптофан как иекрнсталлическоетвердое вещество, имеющее эмпирическую формулу С НэОЧВычислено,Ъ: С 55,60, Н 4,76,М 8,65.Найдено,Ъ: С 56,37, Н 5,56, ЗОМ 8,81.Нейтралиэующий эквивалент СООН)334 (вычислено 324), (5 Н) эквивалент0,94 (вычислено 1,00).П р и...

Способ получения производных 3-амино-1-бензоксепин-52н она или их солей

Загрузка...

Номер патента: 955860

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Хайнрих-Вильхельм, Вильхельм, Хеннинг, Клаус-Улльрих

МПК: A61K 31/37, C07D 313/08, A61P 1/14 ...

Метки: 3-амино-1-бензоксепин-52н, солей, производных

...подкисления водной фазы осаж,ценный продукт отсасывают и перекристаллизовывают из циклогексана с толуолом. Получают 126 г 2,3,4,5-тетрагидро-хлор-бензоксепин,5-диона с температурой текучести 131134 С (60 от теорет,).П р и м е р 10. К раствору 28,7 г(0,1 моль) метилового эфира /2 -ацетил-бром/-феноксиуксусной кислоты в 150 мл сухого тетрагидрофуранапо каплям при перемешивании добавляют 8,8 г (0,11 моль) трет.бутилаталития в 50 мл сухого тетрагидрофуранатаким образом, чтобы температураоподдерживалась в интервале 25-30 С,Затем суспензию выливают в 400 млпетролвйного эфира и отсасываютосажденную соль лития 2,3,4,5-тетрагидро-бром-бензоксепин,5-диона.Эту соль воодят в смесь из 150 мл воды и 11 мл соляной кислоты (32).Осажденный продукт...

Способ получения производных стрептоварицина с

Загрузка...

Номер патента: 955861

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Катцуа, Хироми, Кацукие

МПК: A61P 31/00, A61K 31/366, C07D 498/08 ...

Метки: стрептоварицина, производных

...и сушат при понижен 955861ном давлении, а остаток высушиваютв вакууме в течение 20 ч, послечего высушенный продукт суспендируют в 50 мл ацетона и добавляют всуспензию 600 мг иодацетальдегида.Смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 5 ч и .к 8 нцентрируют, затем высушивают припониженном давлении, Остаток растворяют в зтилацетате, после чегораствор последовательно промывают0,5 н. раствором соляной кислоты,водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а затемвысушивают над безводным сульфатомнатрия в течение ночи. Далее 15раствор концентрируют и сушат припониженном давлении. Оставшийсякрасный маслянистый продукт злюируют иэ хроматографической колонкис силикагелем после пропусканиячерез нее 10-ного раствора...

Четвертичные аммониевые производные анилидов аминоуксусной кислоты, обладающие противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 956463

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Генденштейн, Станкевичюс, Жукаускайте, Цыбусов

МПК: C07C 237/02, A61P 9/06, A61K 31/167 ...

Метки: производные, аминоуксусной, четвертичные, кислоты, обладающие, анилидов, активностью, аммониевые, противоаритмической

...осадок отфильтровывают. Получают б г белого кристаллического вещества, т.пл. 170-171,5 Смии составляла 0,28 ф 0,01 мг/кг, тримекаин не оказывал защитного противоаритмического действия при аконитиновой аритмии. ЕДдля метиллидакаинасоставляла 8,3+1,0 мг/кг.П р и м е р 8. Купирующее противо.аритмическое действие соединенияЖпри желудочковой аритмии у кошек, вызванной интоксикацией сердечным гликозидом-строфантином.Опыты поставлены на 7 кошках массой 2-3,5 кг, наркотизированных эта-миналом натрия (35 мг/кг), Внутривенным введением строфантина (8090 мкг/кг ) у животных вызвали стойкую желудочковую экстрасистолию.Соединение Жпри внутривенном введении в дозе 1,4 ф 0,3 мг/кг купировало строфантиновую аритмию у кошеки восстанавливало правильный...

Способ получения оптически активных производных фенэтаноламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 957761

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Джэк, Клаус, Вальтер

МПК: A61P 3/04, A61K 31/137, C07C 215/20 ...

Метки: фенэтаноламина, активных, оптически, производных, солей

...получая 10,0 г В,Б-М-(2-Фторфенил)-2-гидроксиэтил -1-метил-(4-бензилоксифенил)-пропиламмонийхлорида. Т. пл, 162-163 С.15 Раствор 10,0 г полученной соли в 120 мл этанола, содержащий 2,0 г суспензии 5 палладия на угле, нагревают до 50 С и перемешивают 2 ч в атмосфере водорода, Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры 5 и отфильтровывают, Фильтрат концентрируют упариванием растворителей при пониженном давлении и получают 6,9 г К,Б-И-(2-фторфенил)-2-гидроксилэтил 1=1-метил-(4-гидроксифенил)- 10 -пропиламмонийхлорид. Т, пл, 180- 183 С.П р и м е р 3. К,Б-И-(2-фторфенил)-2-гидроксиэтил-этил- в (4-гидроксифенил)-пропиламин.К раствору 11,62 г Б-этил- -(4-гидроксифенил)-нропиламина в 50 мл ДМФ, охлажденному в ледяной бане, при...

Способ получения замещенных триарилтиазолов

Загрузка...

Номер патента: 957765

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Кен, Питер

МПК: A61P 29/00, A61K 31/426, C07D 277/24 ...

Метки: замещенных, триарилтиазолов

...удивляют под вакуумоми образующийся осадок отфильтровыва-ют. Твердое вещество очищают хроматографией на силикагеле (400 г) с использованием бензола в качестве элюирующего агента. Продукт имеет темпеературу плавления 155-157 С и составляет 8,83 г (57-ный выход). Массспектр показывает ожидаемые молекулярные ионы при а/с = 451 и 453. ЯМРспектры (дейтерированный хлороФорм)показывают следующее: о (ррах) = 3,80синглет (бН) метокси; 6 (ррах) = 7,40мультиплет (12 Н) Фенил.Элементный анализ:Вычислено, Ъ С 61,07; Н 4,01;М 3,10 Б 7,09; Вт 17,66.С,т йщВтИОБНайдено, Ъ: С 61,32; Н 3,71;И 3,27; Б 7,00; Вт 17,90.П р и м е р 2. 2- (4-фторфенил) --4,5-бис-метоксифенил) -тиазол.Следуя методике первого примера,2- 4-фторфенил,5-бис-...

Способ получения замещенных 2-циклопропилхромонов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 957766

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Чириако, Франческо, Джанфедерико, Мария, Пьеро, Марчеллино

МПК: C07D 311/22, A61K 31/365, A61P 37/08 ...

Метки: солей, 2-циклопропилхромонов, замещенных

...количестве П р и м е р 11. Транс-Б-Карбокси -3-пропил-(2-(б-метил-пиридил) - циклопропил)-хромон (0,6 г) реагирует с йодистым этилом (0,54 г) и безводным КСО) (0,63 г) в среде диметилформамида (7 мл) при перемешивании и при комнатной температуре в течение б ч. После разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из н-гексана с образованием 0,4 г транс-б-карбоэтокси-пропил- 2-(б-метил-пиридил)-циклопропил 1 -хромона с т. пл, 95 97 оС П р и м е р. 12, транс-б-Карбокси- -3-пропил-2-(б-метил-пиридил) - -циклопропил 1 -хромон (1,3 г) реагиру-) ет с ЯОС 1 (0,6 мл) в среде диоксана (30 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 1 ч. Затем реакционную смесь выпаривают досуха в вакууме, Остаток...

Способ получения пиперидинпроизводных эфиров 4, 5-диалкил-3 оксипиррол-2-карбоновых кислот или их физиологически совместимых солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 957768

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Клаус, Герда, Дитер, Фритц-Фридер, Альбрехт

МПК: C07D 401/12, A61P 9/06, A61K 31/454 ...

Метки: оксипиррол-2-карбоновых, физиологически, кислот, совместимых, солей, пиперидинпроизводных, эфиров, 5-диалкил-3, кислотами

...промывают собранные экстракты 2 н. раствором едкого цатра и водой и высушивают сульфатом натрия. После отгонки эфира и избыточного эпибромгидрина остаток экстрагируют гептаном. Получают 122 г целевого продукта с Т 70-71 С.7 95774Найдено, %: С 63,1; Н 7,21 М 5,5,с, н 9 О.Вычислено,Ъ: С 63,4 у Н 7,2; М 5,3.П р и м е р 7. 1-(2-Карбометокси 4,5-диметилпиррол-З-окси)-2,3-эпоксипропан,5.Аналогично примеру 5 получают из17 г 2-карбометокси-З-гидро,5-диметилпиррола, 20 г эпибромгидрина и29 г сухого карбоната калия в 100 млацетона 18,5 г целевого продукта с 10Т 85-87 С.Найдено,Ъ: С 58,5; Н 6,7; М 6,5.С, Н,МОВычислено,Ъ: С 58,7; Н 6,7; М 6,2.П р и м е р 8. 1-(2-Карбоэтокси4-бутил-метилпиррол-З-окси)-2,3 эпоксипропан.Аналогично примеру 5 из 35...

Способ получения производных тиазолидин-4-он-2 илиденуксусной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 957769

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Герхард, Вольфганг

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4453, A61K 31/427 ...

Метки: производных, тиазолидин-4-он-2, илиденуксусной, кислоты

...Затем осуЩествляют разгонку до тех пор, пока не будет удален полностью ацетон, после чего баню охлаждают до комнатной температуры, а смесь перемешивают до тех пор пока первоначально маслянис" тый продукт полностью не перейдет в кристаллическое состояние, Продукт Фильтруют при помощи всасывания, затем промывают 500 мл воды и сушат при температуре от 40 до.50 С. Получают 212,4 г (96,6 Ъ) трет.бутил-(3 Ф-метил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата. Т.пл, 76,6 ОС, Исследованиепри помощи тонкослойной хроматограФии показало, что продукт имеет чистоту 98-99,П р и м е р 2. 3-Этил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусная кислота,121,6 г (0,5 моль) трет.бутил-(3-этил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата растворяют в 1000 мл хлороформа,содержащегося в...

Способ получения ароматических сульфохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 958414

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Кашин, Лимаренко, Самодригина, Березин, Тарасевич, Бурмистров, Педан, Песковский

МПК: A61P 31/00, C07C 309/86, C07C 303/08 ...

Метки: сульфохлоридов, ароматических

...р и м е р 2, Хлорангидриды он п-толуолсульфокислот.В трехгорлую колбу емкостью250 мл помещают 184 г хлорсульфоновой кислоты, охлаждают до 0 С и принепрерывном перемешивании медленнодобавляют 46 г толуола, содержащего. 1 г цетилтриметиламмония бромистого.Температура реакционной массы поддерживается на уровне (-5)-(0) С охлаждением колбы снаружи рассолом.По окончании прибавления толуолареакционную массу перемешивают 8 чпри 0 С и выливают на 250 г льда.Отделяют выделившееся масло - смесьиэомерных толуолсульфохлоридов иоставляют стоять на ночь при (-10 С);Выкристаллизовавшийся и-толуолсульфохлорид отфильтровывают. Температура плавления после перекристаллизации .из эфира 69-70 С, выход 39 г(42) .,Отделившийся в виде масла...

Способ получения 35-индолил-3-пиразола

Загрузка...

Номер патента: 958422

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Нужная, Ступникова

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 403/04 ...

Метки: 35-индолил-3-пиразола

...способ 1 заключается во взаимо.действии 3-ацетнлиндола (1) с диэтилоксала.том (И) с образованием дикетоэфира (1 И),который далее реакцией с гидразиигидратом.переводится в этиловый эфир 5.(индолил.З)-пираэол-карбоновой кислоты (1 Ч). Эфир1 У далее подвергается гидролизу до кислоты(Ч), которую декарбоксилируют в присутствиимедно хромового катализатора, получая целевой продукт (Ч 1).Второй известный способ получения 2(5) (индолил-З).пираэола 2 основан на бромиро.ванин 11- (1-ацетил-индолил) -акрилового аль.дегида (ЧИ) до 2-бромпроизводного (ЧИ 1),иэ которого действием гидраэингидрата получен целевой 3(5)(индолию) пиразол (Ч 1),Оба эти способа имеют следующие недо.статки: они многостадийны и трудоемки вКорректор А....