A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 32

Гексахлорстаннаты бис-(3, 5-диметил-2, 6-дифенил-4 тиопиранил)-оксиалкиламмония, проявляющие антистафилококковую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 675817

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Тимофеева, Норицина, Куликова, Клочкова, Харченко, Шуб

МПК: A61P 31/04, A61K 31/382, C07D 335/02 ...

Метки: антистафилококковую, бис-3, проявляющие, 5-диметил-2, 6-дифенил-4, гексахлорстаннаты, активность, тиопиранил)-оксиалкиламмония

...взаимодействием гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) с третичным аминоспиртомв среде абсолютного диоксана.В качестве третичных аминоспиртов 1 в используют И,И-диметиламиноэтанол,3-(1-метилй-пирролидил)-пропанол, где й=Н, С 4 Н-изоПроцесс осуществляют по схеме:(891). Температура плавления 240- 242 С с разложением (переосажден эфиром из диметилформамида) .Найдено, Ф: С 1 19,71; И 2,04, Я 5,66.ЩО И Я жс 1,Вычислено, Ф: С 1 20,02 М 2,63 Я 6,02.П р и м е р 2. Гексахлорстаннат бис-й-метил-(3,5-диметил,6-дифенил-тиопиранил)-1-оксипропил-(2-пирролидиния)Д(1 б).К 1,5 г (1,7 ммол) гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) в 30 мл абсолютного диоксана прикапывают 0,48 г(3,4 ммол)5...

Способ получения n-циано-n 2-(4-метил-5-имидазолил) метилтио этил -n -алкинилгуанидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 900809

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джордж, Ронни

МПК: A61P 1/04, C07D 233/64, A61K 31/415 ...

Метки: этил, 2-(4-метил-5-имидазолил, алкинилгуанидинов, n-циано-n, метилтио, солей

...дополнительно в течение 6 ч, азатем перемешивают при комнатнойтемпературе 64 ч. Растворитель (наряду с избытком амина) удаляют при пониженном давлении, и полученныйостаточный смолистый продукт вводятв колонку с силикагелем (100"200 меш),и элюируют смесью хлористого метилена (97 частей) с метанолом (3 части).Средние фракции соединяют и выпаривают, в результате чего получают1,8 г желтого смолистого вещества.Это смолистое вещество растворяют в9 20 мл этилацетата, и оно выкристалализовывается при температуре -15 С.Полученное бледно-желтое твердоевещество (,2 г) растворяют в1 мл горячего ацетонитрила и пере кристаллизовывают при температурео-15 С, выход продукта составляет1,072 г, т.ил. 128-130 С,Результаты анализа.Вычислено,7: С 3,77, Н...

Способ получения 4-арилхиназолин-21н-онов

Загрузка...

Номер патента: 900810

Опубликовано: 23.01.1982

Автор: Джозеф

МПК: C07D 239/82, A61K 31/517, A61P 29/00 ...

Метки: 4-арилхиназолин-21н-онов

...(2 х 100 мл).Толуольные слои собирают, промывают водой (2 х 100 мл), затем высушивают над безводным сульфатом магния,фильтруют через цедит и концентрируют, получив 8,8 г (903) желтых кристаллов. Кристаллизацией из этилаце-тата получают указанное соединениес т.нл. 175-176,5 С. Выход 673.П р и м е р 3, 1-Изопропил-фенил-метнл(1 Н)"хиназолинон.Смесь 28,2 г 7-метил-иэопропил-фенил,б,7,8-тетрагидро(1 Н)-хиназолинона 9,6 г серы, 10 г едкого натра, 20 г хлористого кальцияи 200 мл карбитола (2-(2-этоксиэтокси)-этанола) Нагревают под слоем азофта при 150 в течение 2 ч. Полученоную смесь охлаждают до 65, прибав -ляют 500 мл бензола и смесь охлаждают при перемешивании до 15 и дакантируке водный слой. Органический слойпромывают водой и...

Способ получения ангидратной кристаллической формы n-2-(6 метокси)бензтиазолил-n -фенилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 900811

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джеймс, Лесли, Льюис

МПК: A61K 31/428, A61P 37/00, A61P 31/06 ...

Метки: метокси)бензтиазолил-n, n-2-(6, формы, ангидратной, кристаллической, фенилмочевины

...смеси вода-ацетон или другого частично водного растворителя, такого как тетрагидрофуран, дает кристаллы моногидрата (Форме 111).Форму 111 (исходный материал) при-, готавливают из Формы 1 растворением последней в подходящем растворителе, З 0 таком как тетрагидрофуран и добавле- нием воды. Превращение может протекать при комнатной температуре.Ангидрат (форма 1 Ч) является сво" бодним от мутагена, 2-амино"б-меток сибензтиазола (8 ч/млн). Новый ангид" рат (Форма 1 Ч) является не только стабильным, но имеет также более высокий объемный вес, на одну треть- более высокий, чем исходный ангидрат 40 (Форма 1), и является незлектростатическим и более свободно текучим. Он является легко измельчаемым, преоб" разуемым в готовые формы, а также легко...

Способ получения гидрохлорида 6, 7-диметокси-4-амино-2-4-(2 фуроил)-1-пиперазинил-хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 900812

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Эркки, Пекка, Хейнрик, Айно, Майя, Сирпа

МПК: A61P 9/12, A61K 31/517, A61K 31/496 ...

Метки: фуроил)-1-пиперазинил-хиназолина, 7-диметокси-4-амино-2-4-(2, гидрохлорида

...в проводят внутримолекулярное метил-М-(3,4-диметокси в 6-цианофенил)-14-(2-фуроил) -1-пипера Выход 232-235 г 85-863). Чистота эинил -тиоформамидата формулы 997"99,83 Формула изобретения Способ получения гидрохлорнда 6,7-диметокси"4-амиио 2- Г 4-(2-Фуронл)-1-.нперазинил 1 -хииаэолина Формулы 1 Составитель Т.ЯкунинаТехред С.Иигунова Корректор М.Поко Редактор К,Рогулич Заказ 12219/77. Тираж 447 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, 6-35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 зссну г- 14 4-дсн 30ВСмьСМ с 30-40 моль хлористого аммония в Формамиде при 00-140 С.Процесс проводят при 20 С в те чение 15-20 ч.П р и м е р 1. 6,7"Диметокси-....

2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, 3, 5-пентантрион, проявляющий противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 772099

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Киселев, Долбилкин, Андрейчиков, Залесов, Сивкова

МПК: C07C 245/04, A61K 31/655, A61P 25/08 ...

Метки: противосудорожную, 2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, активность, проявляющий, 5-пентантрион

...в воде и -фенил,3,5-пентантрион в дозе спирте, но хорошо растворимый в хло мг/кг (116-168) обладает протироформе и ацетоне. Ео строение под- О восудорожным действием и несколько тверждено данными элементного анали- уступает гексамидину, у которого ЭД эа, ИК- и ПМР-спектроскопией, В раст- составляет 0 (79-103)мг/кг, и хло 5 о ворах находится в енольной Форме, ракону, ЭД ркоторого составляет 100(86-119)мг/кг.П р и м е р, 2-Диаэо-адамантил 15 Максимальное проявление противо-фенил,3,5-пентантрион.К раство- судорожной активности такое же, какру 2,04 г (0,01 моль) адамантаноил- у хлоракона, т.е, пик действия при- -1-диазометана в 40 мл четыреххлористого углерода добавляют ,7 " рее, чем у гексамидина, пик действия1 74Смесь кипятят...

N-метилфенацил-5-(3-фенил 1, 2, 4-оксадиазолил)кетон, проявляющий антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 776031

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Семьякина, Андрейчиков, Плаксина, Залесов, Крылова

МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06, A61P 31/04 ...

Метки: активность, проявляющий, n-метилфенацил-5-(3-фенил, 4-оксадиазолил)кетон, антимикробную

...СН - О - Б6 5Б гС - СОСН 30006 Нгг - СН 5 и,О Составитель Т. РаевскаяРедактор Б. федотов ТехредИ. Заболотнова КорректорИ. Осиновскаяй:.Млаказ дц 36 зд з 10 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиска Государственного"комитета СССР по делам изобретений н открытий113035, Москва, Ж, Раушская иаб д. 4/5.ытип. Харьк."фил. пред."сПатент 3и 1,36 г (0,01 моль) бензамидоксима кипятят в 150 мл абсолютного диоксана в течение 45 мин. После удаления растворителяполучают 2,3 (75%) продукта с т. пл. 131 -2 (из ацетонитрила). С 1,Н 14 г/,Оз. Вычислено: Х 9,15%. Найдено; И 9,59%.На основании ПМР-спектра этого соединения, а также его реакции со спиртовымраствором хлорного железа установлено,что а-карбонил гг-метилфенацил- (3-фенил,2,4-оксадиазолил) кетона...

1, 2-дибензоилпирувоилгидразин, обладающий антимикробной активностью

Загрузка...

Номер патента: 782317

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Токмакова, Плаксина, Семенова, Андрейчиков

МПК: C07C 243/28, A61K 31/15, A61P 31/04 ...

Метки: активностью, обладающий, антимикробной, 2-дибензоилпирувоилгидразин

...изобретения 1Составитель Н, АвнщенкоРедактор О. Морозова Техред Л. Куклина Корректор С. ФайнЗаказ 31/36 Изд,101 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5д;ч ъТип. Харьк. фил. пред. Патент Вычислено, %": С 63,16; Н 4,21; Х 7,87," строение"доказано данными элементарного"-анализа и ИК-спектроскопии,Соединение дает цветную реакцию со" " "с 1 йртовым раствором хлорного железа, чтосвидетельствует о присутствии в составемолекул остатка бензоилпировинограднойкислоты. Пример определения антимикробной активности .1,2-дибензоилпирувоилгидразина. 15Для определения бактериостатическойактивйости исследуемое соединение рас" " "творяютв"этиловомспирте в...

2-n-метилбензоил 3н-нафто(2, 1-в)пиранон-3, проявляющий антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 782341

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Токмакова, Плаксина, Подушкина, Залесов, Андрейчиков

МПК: C07D 311/92, A61P 31/04, A61K 31/352 ...

Метки: антимикробную, 1-в)пиранон-3, 3н-нафто(2, 2-n-метилбензоил, проявляющий, активность

...- 191 С (толуол) .С 2 НиОзВычислено, %; С 80,25; Н 4,46.Найдено, %: С 80,66; Н 5,05,Целевой .продукт - белое кристаллическое вещество, растворимое в "спирте, толуоле. Его строение дэказаво данными элементарного анализа ИК- и ПМР-спектроокюипви.В ИК-спектре имеется полоса потлощения 1715 см , обусловленвая лактонным карбонилом, и 1665 см-, обусловленная кетонным карбонилом. В ПМР-спектре содержится сигнал при 6,7 м. д., обусловленный группой СН пиранонового цсткла. Ароматическое поглощение проявляется в виде группы сипналов тгри 7,5,м. д. При 2,4 м. д. наблюдается свнглет, обусловленный,юротонами метильнюй группы.Антимикробную акпивность определяли методомпоследоватыьйьтх разведений. Бактериальная нагрузка рабочего,раств(ора составляла...

Способ получения 1, 6-димезил-3, 4-диметил-d-маннита

Загрузка...

Номер патента: 902663

Опубликовано: 30.01.1982

Авторы: Эндре, Эмилиа, Янош, Пал

МПК: A61K 31/047, A61P 35/00, A61K 31/255 ...

Метки: 4-диметил-d-маннита, 6-димезил-3

...таким образом, как описано впримере 1, стадия Я. Получают 153 г(67,53) сырого продукта, который всоответствии со стадией Б примера 3подвергают взаимодействию до получения конечного продукта.П р име р 3. СтадияА. 105 г кристаллического 3,4-диметил-й-маннита растворяют в 1500 мл безводного пиридина. К раствору при энергичном перемешивании и охлаждении до -5 С по каплям добавляют 85 мл мезилхлорида в течение 1,5 ч. Затем темпера902663 15 20 ЕПо Относительная активность Соединение 70 1 20 170 0,04 490 5туру реакционной смеси поднимают до ОфС и поддерживают 20 мин. Затем снова при охлаждении добавляют к суспензии 150 мл уксусного ангидрида, при этом следят, чтобы температура не превышала 10 ОС. Непосредственно после этого...

Способ получения производных бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 904520

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Манфред, Освальд, Эрнст, Жан-Жак, Жан-Поль, Макс, Альфред

МПК: C07D 235/28, A61P 33/10, A61K 31/433 ...

Метки: производных, бензимидазола

...растворителе, преимуществв спирте, углеводороде или хлоном углеводороде,П р и м е р , Получение 56, в (2 , 3 -дихлорфенокси) -2 Н,3гидробензимидазол-тиона,30 4 г 4 -хлор- (2, 3 -дихлонокси) 1,2-фенилендиамина ра ряют в 1000 мл э танола, затем обрабатывают раствором 180 г калийзтилксантогената в 150 мл. воды.1(оричневую смесь при подогревании подвергают перемешиванию с обратным потоком в течение 5 ч, затем в горячем состоянии фильтруют через активированный уголь и затем выливают в 6 л воды, Выпадает желтый хлопьевид ный осадок, Смесь посредством 530 мл2 н, соляной кислоты доводится до рН 5, причем осадок становится белым, После перемешивания в течение 0,5 ч осадок отсасывают, суспен.5 дируют в воде, еще раз отсасывают, промывают...

Способ получения производных пурина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 904523

Опубликовано: 07.02.1982

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/522, A61K 31/52, A61P 31/12 ...

Метки: производных, солей, пурина

...и полученный раствор промывают водой (Зх 100 мл) и насыщенным раствором хлорида натрия (1 х 100 мл), Эфирныйраствор сушат безводным сульфатом натрияи бикарбопатом натрия, Перегонкой получа.ют 77,5 г 2-ацетоксиэтан тиола, т,кип. 57 -67/1 О мм рт. ст.В смесь 24 г 2-ацетоксиэтантиола и б гпараформальдегида при наружном охлаждениипропускают с умеренной скоростью газообразный хлористый водород в течение .3 ч,Вносят 25 г хлористого кальция и реакцион.ную смесь оставляют на 4 ч в бане из солис льдом. Приливают 200 мл хлористогометилена, фильтруют, растворитель отгоняют,не допуская попадания влаги, Полученноев остатке масло перегоняют, получают 18,5 г2-ацетоксизтилхлорметилсульфида, т.кип. 82 -87 /3 мм рт.ст,3,37 г...

N-( -арилиден-5-нитрофурфурил)-пиридиниевые соли, обладающие антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 782344

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Модникова, Першин, Штетинова, Новицкий, Падейская, Берлянд, Ковач, Полухина, Возякова, Олейник, Гуськова

МПК: A61K 31/14, A61K 31/443, A61P 31/04 ...

Метки: обладающие, арилиден-5-нитрофурфурил)-пиридиниевые, антибактериальной, соли, активностью

...инфекции наиболее активные соедиК раствору 3,6 г безводного ацетата калия в 10 мл уксусного ангидрида и 80 мл уксусной кислоты постеопенно прибавляют при 40-50 С раствор8,5 г (30 ммоль) (5-нитрофурфурил)пиридиний бромида в 20 мл уксуснойкислоты. Реакционную смесь нагревают05 ч при 50-55 С, растворитель отго-,няют в вакууме, остаток растворяют.при нагревании в 300 мл воды. Водныйслой экстрагируют хлороформом и осаждают перхлорат пиридиниевой соли добавлением водного раствора 20%-нойхлорной кислоты, Полученный осадокперекристаллизовывают из монометилового эфира этиленгликоля,Получают 7,3 г (57%) И-Ы(фурфУ 50рилиден)-5-нитрофурфурил 1 пиридинияперхлората в виде кристаллов коричневого цвета, растворимых в воде инизших спиртах, не...

Хлоргидраты n-адамантильных производных-1-(оксифенил)-2 аминоэтанола, обладающие местноанестезирующей и противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 803349

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Яшунский, Кулинский, Страздинь, Данильчук, Вацек, Пономарчук, Алпатова, Столярчук

МПК: A61P 23/02, A61P 9/06, A61K 31/137 ...

Метки: местноанестезирующей, противоаритмической, хлоргидраты, производных-1-(оксифенил)-2, активностью, n-адамантильных, обладающие, аминоэтанола

...отфильтровывают, перекрпсталлизовывают пз метанола и, получают1,45 г хлоргидрата 1-(и-оксифенил)-2-(1- адамантил) -аминоэтанола, т. пл, 172 - 173)5 (разл)1-1 айдено, о: С 66,49; Н 8,27; С 1 10,49,С 18 Ны 6 СХО. Вычислено о: С 66,75; Н 8,09;С 1 10,95.Пример 4, Хлоргпдрат 1-(м-оксифецпл)20 2- (2-адамантил) -аминоэтанола.1( раствору 3,4 г основания Шиффа, полученного из 1-(м-оксифенил)-2 аминоэтанола и адамантанона, в 70 мл метанола постепенно присыпают ,2 г боргидрпда нат 25 рия и выдерживают смесь 20 мин при 40 -50, После подкисленпя реакционной массыраствором хлористого водорода в эфире еефильтруют, фильтрат упаривают досуха, остаток кристаллизуют пз обсолютного изозо пропанола и получают 2,95 г...

Способ лечения розовых угрей, осложненных демодекозом

Загрузка...

Номер патента: 904706

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Евсеева, Кольгуненко, Глезер, Мухина, Рачков

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 17/10 ...

Метки: угрей, демодекозом, розовых, осложненных, лечения

...клещейне наблюдалось, На фоне применениясерных препаратов в виде спирта, мыла, мази был назначен левамизол. Через пять недель совместного применения серных препаратов и левамизоланаступило полное выздоровление, вмикроанализе исчезли клещи. Больная 1 ррегулярно раз в месяц является дляконтрольного обследования. В течение 8 мес в анализах ни разу не отмечено появление клещей, кожа остается здоровой.15П р и м е р 2. Больной Б 37 лет,В течение трех лет находится под наб"людением врача-дерматолога по поводурозовых угрей, осложненных демодекозом, Красные пятна на лице занималинос, щеки, подбородок, постоянно пояВлялись глубокие Воспалительныеэлементы. Упорная противопаразитнаятерапия (мазь "Ям", 333-ная сернаямазь, серное мыла) приводила к...

Способ получения 1-ацил-2-окси-1, 3-диаминопропанов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 906365

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Ханс, Райнхард, Вольфганг, Клаус-Улльрих, Хорст, Инза, Хеннинг, Рольф

МПК: C07C 231/02, A61K 31/165, A61P 1/04 ...

Метки: 3-диаминопропанов, 1-ацил-2-окси-1, солей

...ацетон/петролейный эфир.П р и м е р 28. Если соединение 11 а соответственно примеру 27вводят во взаимгдействие с хлорангидридом циклобутилкарбоновой кислоты,то получают 11-циклобутилкарбонилл -метил-фенил-окси,3-диамино-.пропан в виде масла.П р и м е р 29, Соединение 1 асоответственно примеру 27 вводят вовзаимодействие с хлорангидридом циклопентилкарбоновой кислоты с образованием Й,1-циклопентилкарбанил-й -метил-й-фенил-окси,3-диаминопропана с т.пл, 88-90 С.П р и м е р 30. Соединение 1 бсоответственно примеру 27 вводят вовзаимодействие с циклопентилкарбонилхлоридом с образованием М,1-циклопентилкарбонил-Н-метил-й-(4-фторфенил)-2-окси,3-диаминопропана ст.пл. 90-92 С,П р и м е р 31. Соединение 1 ссоответственно примеру 8 с...

Способ получения гидрохлорида n-алкильных производных 1 фенил-2-амино-1, 3-пропандиола

Загрузка...

Номер патента: 906366

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Габор, Каталин, Луиза, Ласло

МПК: C07C 215/36, A61P 11/04, A61K 31/137 ...

Метки: производных, 3-пропандиола, гидрохлорида, n-алкильных, фенил-2-амино-1

...кристаллизуетсяпри растирании с н-гексаном до белыхкристаллов. Получают 3,4 г (313) трео-фенил-бензилметиламино,3-пропандиола, который плавится при 6972"С. Этот продукт в 135 мл этанолав присутствии 0,5 г палладия на углегидрируют до поглощения теоретического количества водорода. Катализаторотфильтровывают и фильтрат испаряют,Устанавливают знацение рН 3 оставшегося вязкого продукта добавлением20-ного солянокислого этанола, затем продукт испаряют досуха. Гидрохлорид растворяют теплым в 7 мл этанола и раствор до тех пор смешиваютс этилацетатом (около 30 мл), покаон не станет мутным. Затем раствороставляют стоять и позднее отфильтровывают в.кристаллизовавшийся гидрохлорид, Получают 2,72 г (80) гидрохлорида...

Способ получения аминов или их солей в виде рацематов или оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 906368

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Аксель, Густав, Энар

МПК: A61P 11/06, A61P 9/06, A61K 31/138 ...

Метки: изомеров, оптически, виде, рацематов, солей, аминов, активных

...ствию с 3,3 г 1-(4-метилфенокси) -2-пропиламина описанным в примере 5 образом, Получают гидрохлорид 1 в (1-метил-(4-метилфенокси)- -этиламино 3 -3-(3-аллилфенокси) -пропа- о4 О нолас т. пл, 146 С. Структура подтверждена ЯМР-спектром,П р и м е р 8, 1,8 г 1-амино-(2-метилизонитрозометилфенокси) -пропанолаи 1,55 г 4-метилкарбонилметоксибензамида растворяют в 25 мл метанола и охлаждают до 0 С. Затемо добавляют 1,8 г МаВН в течение 1/2 Далее приливают 50 мл воды и продукт экстрагируют этилацетатом. Фазу этилацетата упаривают в вакууме и полученный 1-1-метил-(4-кабамилфенокси)-этиламино 3-3-(2-метилизонитрозометилфенокси)-пропанолпромывают простым эфиром и этилацетатом. Т, пл.106 ОС (НС).П р и м е р 9. Из 1,2-эпокси- в...

Способ получения производных нортропинкарбазата или их солей

Загрузка...

Номер патента: 906373

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Луиза, Дьюля, Ибойа, Каталин

МПК: A61P 23/00, A61K 31/437, C07D 209/82 ...

Метки: нортропинкарбазата, производных, солей

...при 202-216 С.Найдено, Ж: С 46,53; Н 5,41;М 10,85 Вт 20,84 зоС 11 М ВгО АВычислено, /: С 46,60; Н 5,18;Ы 10,88; Вт 20,62. П р и м е р 7. 6,10 г (0,02 моль)Г35 8"(феноксикарбонил) -3-с в гидразинокарбонилокси) -нортропана растворяют в смеси 10 мл этанола с 2,2 г концентрированной серной кислоты. Раствор обесцвечивают активированным углем, затем фильтруют. Смесь высаживают, добавляя эфир, отфильтровывают, промывают эфиром, затем высушивают. Получают 7,9 г (98) 8-(феноксикарбонил)-3- д,-(гидразинокарбонилокси)- 45 -нортропансульфата, плавящегося при 168-171,5 фС.Найдено, Ф: С 44,44; Н 5,51;Х 10,08;Б 7,85.С 1 Ну И 05Вычислено, 1: С 44,80; Н 5,241М 10,45; Б 7,94.П р и м е р 8. 3,50 г (0,11 моль)...

Способ получения производных n-бензилимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 906374

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Роджер, Питер

МПК: A61P 7/02, A61P 9/08, A61K 31/4164 ...

Метки: солей, производных, n-бензилимидазола

...хлороформом и объединяютэкстракты хлороформа хорошо промываютводой и сушат над сульфатом натрия.Выпаривание растворителя приводит кполучению масла, которое хроматографируют на силикагеле. Злюация хлороформом приводит сначала к примеси иминеральному маслу, за которым следует чистый продукт. фракции, содержащие продукт, были объединены и выпарены с получением масла (13,90 г).Часть растворяют в эфире и растворобрабатывают избытком эфирного раствора фумаровой кислоты. Твердое вещество отфильтровывают и кристаллиьозуют из этилацетата с получением 41 -( 1-имидазоллилметил)феноксиуксуснаякислота этиловый сложный эфир фумарат с т. пл, 99-101 С.Найдено, 4: С 57,16; Н 5,29;И 7,40.с, нио с ноВычислено, Ж: С 57,44; Н 5,36;И 7,44. 74 12П р и м е...

Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 906378

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Иштван, Йожеф, Петер, Шандор, Золтан, Ференц, Габор

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: солей, 2-апиримидина, пиридо(1, производных

...отвечающими формулам И и 1 Иосуществляют в присутствии кислогоконденсирующего средства.В качестве кислого конденсирующего средства используют смесь полиФосфорной кислоты и хлорокиси фосФора.Предпочтительно используют 2-5 моля хлорокиси фосфора и 1-150 г полиФосфорной кислоты на 1 моль соединения Формулы И,оПроцесс осуществляют при 80-160 СРеакционную смесь разлагают низшим спиртом, водой или щелочью.В качествс кислого конденсирующего агента предпочтительно такжеиспользовать полифосфорную кислоту.Полифосфорную кислоту используютв количестве 200-20007 в расчете на1 моль соединения формулы И и процессоосуществляют при 60-180 С.Реакцию проводят также с использованием в качестве кислого конденсирующего средства соляной кислоты,...

Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидинов или их солей, или их оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 906379

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Аттила, Шандор, Золтан, Дьюла, Габор, Иштван, Тамаш, Агнеш, Лелле, Тибор

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/519 ...

Метки: пиридо(1, активных, производных, солей, оптически, изомеров, 2-апиримидинов

...котоорая плавится при 160-162 С. После9 90637перекристаллизации из метанола т.пл.повышается до 172- 173 С,Найдено, б: С 64,60; И 5,00;М 14,11.М ОЗ5Вычислено, 3: С 64,64; Н 5,09;М 14,13.П р и м е р 320 г ( 6,35 моль)этилового эфира 9-бром-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидрои-пиридой,2-а)10пиримидин- карбоновой кислоты растворяют в 6 мл метанола. Раствор смеши вают с 1, 8 мл анили на. Реакционнуюсмесь оставляют стоять при комнатнойтемпературе в течение двух дней и эа" 1 ьтем растворитель отгоняют в вакууме.К остатку добавляют 5 мл бензола,высадившиеся кристаллы отфильтровывают,Фильтрат упаривают в вакууме и остаток смешивает с 7,6 мл 54-ной водной роатриевой щелочи. Смесь при комнатной температуре перемешивают 3-4 ч.причем получают...

Способ получения производных 2, 4, 5, 6-тетрагидро-1-н пиразино3, 2, 1-jккарбазола, или их кислотноаддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 906380

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Карл-Хайнц, Руди, Хайнц-Гюнтер, Куно, Штефен, Хайнц, Пьеро

МПК: A61P 25/24, A61K 31/498, A61K 31/4985 ...

Метки: производных, пиразино3, 6-тетрагидро-1-н, кислотноаддитивных, 1-jккарбазола, солей

...аммиака остающийся сырой продукт суспендируют в смеси 2000 мл этилового эфира уксусной кислоты и 1000 мл воды и добавляют раствор едкого натра до щелочной реакции водного слоя. Сильно встряхивают, органический слой промывают водой, высушивают сульфатом натрия и пропусканием сухого хлористоводородного газа осаждают гицрохлорид Я-метил,4,5,6- -тетрагидроН-пиразино 3,2,1-,11:1 карбазола. Отсасывают и перекристалпизовывают из смеси уксусного эфиразтанола (1:1). Температура плавления 274-276 С, выход 87% от теории, моюлярный вес 260,5Найдено,7: С 68,7; Н 6,9; й 10,4;90638 9продолжительностью 6 ч, а выход вещества составляет 87-89 Х.Получение исходного вещества 6-метил-(2-бромэтил)- 1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-она.5Исходя из 199 г (1 моль)...

Способ получения виндезина

Загрузка...

Номер патента: 906381

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Глория, Джеральд

МПК: A61P 35/00, C07D 519/04, A61K 31/475 ...

Метки: виндезина

...трифенилфосфина в тетрагидро.фуране. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч после завершенияприбавления трифенилфосфина. 1( раствору в третрагидрофуране прибавляютизбыток 1 н,водного раствора солянойкислоты и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин. Методом тонкослойнойхроматографии устанавливают, что главным продуктом реакции является виндезин и количество присутствующих побочных продуктов очень мала.П р и м е р 2. 76,8 мг 0 -дезацефтилвинкалейкобластин-С -карбоксигидразида растворяют в 1 мл тетрагидрофу".рана и 1 мл ледяной уксусной кислоты.о, 55Реакционную смесь охлаждают до О Си но каплям.прибавляют 0,2 мл 103-но"го раствора (объем/объем) н-бутилнитрита в тетрагидрофуране. Эту реакци 1...

Гемостатическое средство “амифер

Загрузка...

Номер патента: 906564

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Гулунян, Лалаев

МПК: A61K 31/295, A61K 9/08, A61K 31/197 ...

Метки: гемостатическое, средство, амифер

...у б 2 человек при лечении пульпитов ( для остановки кровотечения из каналов зубов после экстерпации пульпы зуба),при лечении пародонтоза( для оста- уновки кровочетения из тканей паро -донта при проведении кюретажа зубо десневых карманов), при удалении зубов (для остановки кровотечения излунки зуба )3 ЗВ каналы зубов и в зубодесневые карманы препарат наносят с помощью ту-рунд на 2-5 с, а в лунки удаленныхзубов вводят на ватных тампонах размером 0,5 х 0,5 см на 5-7 с ( в зависимости от силы кровотечения ). Прихирургическом лечении пародонтозаобласть слизисто-надкостничного лоскута покрывают препаратом в видеаппликаций.45В неотложной стоматологии препарат применялся у 60 больных для остановки кровотечения из лунок зубов после удаления...

Способ получения производных нитрозомочевины

Загрузка...

Номер патента: 908247

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Кендзи, Масакацу, Есихиса

МПК: C07C 275/68, A61K 31/17, A61P 35/00 ...

Метки: производных, нитрозомочевины

...льдом. Смесь перемешивают, в течение 30 мин. После проведенияреакции смесь обрабатывают аналогично примеру 65 б, используя при хроматографировании в качестве элюируюй - группа СНСНОН) Г Й 1,п,1,2 и нитрозирующий агентазотистая кислота. 02.02.78 при Й, - алкил С-С,16.05 78 при- альдопентофуранозил, альдопентопиранозил, альдогексопиранозил-, или о-альдо-гексопиранозил-(1-у 4) альдогексопиранозил, нитрозирующий агент - четырех- окись азота,908247 Составитель Н.АнтиповаТехред И,Рейвес Корректор В Бутяга Редактор Г,Кацалап Тираж 448 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раущская наб., д, 4/5Заказ 633/75 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,37 26.05,78 при й - алкенил С -С...

Способ получения производных 2-иминоимидазолидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 910119

Опубликовано: 28.02.1982

Автор: Хенри

МПК: A61K 31/4168, A61P 9/04, A61P 9/12 ...

Метки: 2-иминоимидазолидина, солей, производных

...114-117 С.П р и м е р 4. Аналогично пРимеру 1 получают следующие соединения. Из 2,6-диметилфенилимидокарбонилхлорида и М-(бензилокси)"этилендиамина получают 1-бензилокси-(2,6- -диметилфенил), имино 1-имндазолидингидробромид с т.пл. 188-189 С (из ацетонитрила)диэтилового эфира) .Из.фенилимндокарбонилхлорида и М-(бензилокси)-этилендиамина полу-. чают 1.-бензилокси-(фенилимино 7-имидазолидин с т.пл. 78-79 С из изопропилового эйира) .Из 2-изопропилфенилимидокарбонилхлорида и М-(бензилокси) -этилендиамина получают 1-бензилокси-(2-изопропилфенил) -имино 3-имидазолидин в виде масла.(из ацетонитрила),Из 2-бромфенилимидокарбонилхлорида и Й-(бензилокси)-этилендиаминаполучают 1-бензилокси-(2-бромфенил) -имино 1-имидазолидингидрохлоридс т.пл....

Способ получения 2-(2-фенил-6-бензотиазолил)пропионовой кислоты в виде ее энантиомеров или рацемически активных соединений, или ее солей с аминами или металлами, или ее солей с минеральными или органическими ки

Загрузка...

Номер патента: 910120

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: "пьер, Жаклин, Марсель

МПК: C07D 277/66, A61K 31/428, A61P 29/02 ...

Метки: соединений, солей, виде, 2-(2-фенил-6-бензотиазолил)пропионовой, энантиомеров, органическими, металлами, кислоты, минеральными, рацемически, аминами, активных

...целевой бензотиазол.Циклизация этой смеси осуществляется, например, путем нагреваниятвердого смолистого вещества прио120 С в течение нескольких часов илиеще в кислой среде следующим абразом,Твердое вещество растворяют в 1 лводы, содержащей 70 мл 40 Е-ого водного раствора гидроокиси натрия,раствор фильтруют через растительную сажу, затем выливают по каплямв примерно 2 н водный раствор соляной кислоты, поддерживаемый примерно 4при 500 С, появившийся осадок выде-ляют отфильтрованием при этой температуре.Затем 45 г целевой кислоты, полученных вышеописанным образом, пере 50кристаллизуют из водного (2/1 ) изопропанола или из смеси бутанон/циклогексан (1/2 ) с получением Збгчистого продукта, плавящегося приомерно при 160 С. В зависимости...

Способ получения 2-ациламинотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 910628

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Макуха, Кравченя

МПК: A61K 31/426, C07D 277/46, A61P 31/04 ...

Метки: 2-ациламинотиазолов

...уксусной кислоты с 2,0 г (0,02 моль) 2 аминотиазола прибавляют при перемешивании 1,4 мл 65-ного олеума(0,022 моль свободного серного ангидрида) с такой скоростью, чтобытемпература реакционной массы была40-70 С. Размешивают 10 мин при этойтемпературе, охлаждают до 15-25 фСи выливают на 10 г льда. Если темпе"ратура реакционной массы поднимается выше 30 фС, то ее охлаждают илиприбавляют к ней лед, К полученно- Щму кислому водному раствору сульфата 2-ацетил-аминотиаэола при охлаждении прибавляют 25"ный водныйаммиак до рН 8, В щелочной средевыпадает в осадок 2-ацетиламинотиа эол, Смесь охлаждают до 0-5 С, оса 11 ок отфильтровывают, промывают холодной водой (0-5 С) до рН 7-7,5 исушат. Получают 2,45 г (86) 2 ацетиламинотиазола, т.пл....

Бромид 2, 3, 5, 6, -тетрагидро-6-фенил-7-фенацилимидазо 2, 1, тиазолия, проявляющий иммунорегулирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 910636

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Романов, Толмачев, Дюговская, Кирсанов, Клочков, Гюллинг, Ковтун, Литус

МПК: A61K 31/429, A61P 33/10, A61P 37/04 ...

Метки: иммунорегулирующую, тетрагидро-6-фенил-7-фенацилимидазо, бромид, активность, проявляющий, тиазолия

...беспородной белой мыши весом 15-18 г.Влияние левамизола н исследуемо" го препарата на образование гемолнэинов, агглютининов и смертность животных, получавших имуран, показано в табл.1. го типа, было проведено сравнительное изучение влияния предлагаемогопрепарата на образование реагинову крыс. Для этого крысам линии ЮАУзакапывали по 0,05 мл 0,1-ного раствора гистамина в оба носовых хода ичерез 40 мин закапывали такое же количество 0,05%-ного раствора левами зола или исследуемого препарата, ачерез 15 мин после этого - по 0;05 млстандартного аллергента из пыльцыамброзии, содержащего 10000 РЙО/мл.Контрольным животным вместо иссле дуемого препарата закапывали физиологический раствор в том же количестве. Через 48 ч после иммунизацииживотных...