A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 30

Способ получения 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный тио имидазолов, их сульфоксидов или сульфонов

Загрузка...

Номер патента: 867301

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Саул, Томэс

МПК: A61K 31/425, C07D 233/84, A61P 29/00 ...

Метки: сульфонов, сульфоксидов, тио, имидазолов, 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный

...г продукта, т.пл. 0809 С (из метилциклогексана).Найдено: С 58,33, Н 4,72; М 9,27.С НАГМЗ 05.Вычислено; С 58,54; Н 4,66; М 9,31П р и м е р 9. М-Метил-М-(метил. аминокарбонил)-4,5-дифенил-(1,1, 2,2-тетрафторэтилтио)имидазол-карбоксаиид еВ раствор 15,0 г (0,263 моль) ме- Отилизоцианата и 5,0 г (0,014 моль)4,5-дифенил-(1,1,2,2-тетрафторэтилтио)имидазола в 50 мл тетрагидрофурана добавляют каталитическое количество трет-бутоксида калия. Реакционную 15 - смесь несколько часов перемешиваютпри комнатной температуре, концентрируя затем на ротационном выпарномаппарате. Остаток встряхивают.с эфиром и 1 н. хлористо-водородной кислотой. Эфирный слой промывают 1 ОХ-нымраствором бикарбоната натрия, сушати концентрируют. Остаток растираютс петролейным...

Способ получения прозводных фенотиазина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 867309

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Ханс-Йохен, Ханс-Экарт, Эрнст, Дитер, Йоахим

МПК: A61P 9/12, A61K 31/5415, C07D 417/12 ...

Метки: фенотиазина, аддитивных, прозводных, солей, кислотно

...еще 3 ч при 20 С.-пропионил)-фенотиазин, Т 106-108 фС. После обычной обрабфчно о ра отки получаютр и м е р . К смеси 35,6 г ) 10- 3-(1-имидазолил)-пропионил(-фено 2-хлор- 13-(1-имидаэолил)-пропио- тиазин с Тд 150-152 С, нил 3 -фенотиазина, 8,2 г силика еля, П р и м е р 38, Перемешивают8,2 мл воды и 850 мл СН 1 С 11 добавля- смесь 25 г 2-хлор-фенотиаэин-оксиоют по каплям при 10 С в течение 1 ч да, 14 г 3-(1-имидазолил)-пропионораствор 50 С (14 г) в 65 мл СНС . вой кислоты 20 б г дициклогексил 15Перемешивают смесь в течение еще карбодиимида и 250 мл тетрагидрофу 2 ч при 10 , добавляют к ней по кап- рана в течение 1 ч при ОфС, а затемфлям 100 мл воды и подщелачигают ее ,в течение еще 2 ч при 30 С. ПослеМаНС 09. После обычной обработки...

Способ получения баумицина а и в

Загрузка...

Номер патента: 867318

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Хироси, Маса, Тайдзи, Хамао, Томио, Масааки, Точиказу

МПК: A61P 31/04, A61K 31/7048, C12P 1/06 ...

Метки: баумицина

...образом являются терапевтически полезными для подавления роста опухолей у млекопитакщих, В частности, баумицины А,А,В и В оказывают значительное подавляющее действие на а,-1210 лейкемию у мышей. Например, мышейа заражают интраперитониально 1 и 10 -1210 клетками иэ расчета на одну мышь, и спустя 24 ч после заражения интралеритониально вводят лекарство один раэ в день в б течение 10 дн, На 30 дн. определяют процент продления времени выживания по сравнению с контрольными животными. Результаты экспериментов пред- ставлены в табл.3. б Продление времени выживания,В15-20 баумюцин А баумицин В 40-б 0баумицин В 1 75"100Соединения по .предлагаемому изобретению образуют нетоксичные соли -аддукты кислот с различными органическими и неорганическими...

Оксиэтиламмониевые производные адамантана, обладающие антивирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 803348

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Петрова, Леонтьева, Галегов, Ковтун, Яшунский, Пушкарская, Пенке, Плахотник

МПК: A61P 31/12, C07C 215/40, A61K 31/14 ...

Метки: производные, адамантана, антивирусной, обладающие, оксиэтиламмониевые, активностью

...при действии эфирного раствора хлористого водорода переводят в соответствующийхлоргидрат, имеющий т.пл. 178-179 С.оНайдено, : С 59,5, 59,6, Н 9,3,9,0, й 9,3, 9,4, С 1 12,3, 12,3.Вйчислено,: С 59,49; Н 8,99,й 9,24; С 1 11,70.П р и м е р 4. К суспензии 28,8 г(0,108 М) 2-(2-оксиэтиламино- М 1-адамантилметил) ацетамида н 800 млтетрагидрофурана постепенно притемпературе 5-10 С прибавляют 19 галюмогидрида лития, затем дают реакционнай смеси нагреться до комнатнойтемпературы и капятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Послеохлаждения избыток гидрида разлагают19 мл воды, 19 мл 15-ного раствораедкого натра и 57 мл воды, Осадок отфильтровывают, промывают на фильтрететрагидрофураном. фильтрат сушатнад сульфатом натрия и упаривают,...

N-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил гидрохлорид, обладающий антивирусной активностью, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 805607

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Ковтун, Яшунский, Пушкарская, Плахотник, Петрова, Пенке, Галегов

МПК: A61K 31/277, A61P 31/12, C07C 255/24 ...

Метки: гидрохлорид, n-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил, антивирусной, обладающий, активностью

...по п.1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1-аминоадамантан подвергают взаимодействию с избыточным количествомВНИИПИ Заказ 8629/48 Филиал ПНП "Патентф, г 1. Машковский М.Д. Лекарственные д) средства. Иэд,.8-е, ч.2. М., фМедицина", 1977, с.318-319.2. Патент ВеликобританииР 1329447, кл. С 2 С, опублик.1973.Тираж 446 Подпйсное.,Ужгород, ул.Проектная,4 но катализатора, представляющего собой соль амина, так как в .этом случае процесс удается в значительной степени интенсифицировать. Последующее переведение основанияй-(1-адамантил) 3-аминопропионитрила в гидрохлорид обычно осуществляют 5 при действии эфирного раствора хлористого водорода.П р и м е р 1. Противовирусную активность определяют при концентрации препарата 5 мг/мл в культуре 10...

S-(1-адамантилкарбпмоилметил) изотиуроний хлорид, обладающий антивирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 805609

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Галегов, Яшунский, Петрова, Пенке, Ковтун, Плахотник, Пушкарская

МПК: A61P 31/12, A61K 31/17, A61K 31/14 ...

Метки: s-(1-адамантилкарбпмоилметил, активностью, хлорид, обладающий, антивирусной, изотиуроний

...хлориду формулыЪНСОСН,-5-С"," Е йО2 10обладающему антивирусной активностью.Известно использование производных аминоадамантана, например ремантадина, амантадин, в качестве антивирусных препаратов 11. т 5Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия иаживой организм.Это достигается новым 5-(1"адамаитилкарбамоилметил) изотиуроний хлори-;Ядом формулыЧЯН дМНСОСН.,-5-.ф О+ СРъ 25н 2 обладающим антивирусной активностью.По своей антивирусной активности предлагаемое соединение превосходит наиболее эффективный в настояцее вре," О И.Г.Петрова, Н.Л.Пушкарская, Г.А.Галегов,"ВЛ 0 КозтунВ.М.Плахотник, В.Г.яшунский и И.Х.Пе 4 ке1г805609 Противовирусную активность изу- чали в культуре развивающихся...

Способ получения 4-(н-гексадециламино)-бензойной кислоты или ее солей

Загрузка...

Номер патента: 869557

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Йожа, Бранко, Игорь, Наташа, Антон

МПК: A61K 31/196, A61P 3/06, A61P 9/10 ...

Метки: кислоты, 4-(н-гексадециламино)-бензойной, солей

...-бенэойной кислоты, соот. ветственно и ее солей, значительно возрастает.П р и м е р 1. 6,85 г 4-аминобензойной кислоты, 3,3 г КОН, 17,6 мл 1-бром-гексаде. кана и 1,18 г хлористого трикаприлилметиламмония в 75 мл 96-процентного зтанола перемешивают в течение 11 ч при кипячении с обрат. ным холодильником, после чего полученную смесь разбавляют раствором 5,6 г КОН в 50 мл 50 о-ного этанола и перемешивают в этих же условиях еще в течение 3 ч. Горячий раст 20 вор смешивают с 20 мл концентрированной НС 1, смесь охлаждают, выпадающий в осадок продукт отсасывают на фильтре, промывают 50 мл воды и высушивают в вакууме при 50 С, Продукт переносят затем в прибор дляо 25 перегонки и отгоняют из него при 70 - 110 С и 0,02 - 0,1 мм рт. ст, избыток...

Азины замещенных фталазонов, проявляющие хемостерилизующие свойства по отношению к комнатной мухе

Загрузка...

Номер патента: 575863

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Булгакова, Бузыкин, Китаев, Быстрых

МПК: A61P 5/24, A61K 31/502, C07D 237/34 ...

Метки: замещенных, отношению, мухе, комнатной, фталазонов, проявляющие, свойства, хемостерилизующие, азины

...1; М 26, 9.25 С 8 Нб В.Вычислено,Ъ: С 68,4; Н 5,1; й 26 Спектр ЯМР (о ), м.д.: 7,91 м (Н 805 с (Н), 986 (Н 3) .П р и м е р 2. Азин 4-хлорфтал азона.575863 З1М-Б 30 35 од, кор, прояввойства ухе.ии,кспертиэе Корректор С.Шекма едактор Е.Месропова Техред А.Ач 649/50 Тираж 446 ВНИИПИ Государственного к по делам изобретений и 13035, Москва, Х(-35, Раушскаакаэ одписное итета ССкрытийнаб., д,Филиал ППП "Патент" Метод А. Раствор 1,95 г(0,01 моль) гидразона 4-хлорфталазонав 100-150 мл технического ксилолакипятят 5 ч при 120-140 С, фильтруют горячий раствор, отфильтровываютосадок и получают 0,62-0,80 г (3545) желтого кристаллического порошка, т.пл.300 С (разл., ксилол)(Н ); 9,21 м (Н 8); 12,73 с (йН),ИК-спектр (вазелин): 3395 см-,Метод Б. Для...

П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, проявляющий противоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 686308

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Сахарная, Тендрякова, Андрейчиков, Пидэмский, Налимова

МПК: C07C 233/56, A61P 29/00, A61K 31/192 ...

Метки: проявляющий, бензоилпировиноградной, п-бромфениламид, кислоты, противоспалительную, активность

...п-броманилина в 75 мл толуола. Послеудаления растворителя получают3, 39 г (98 Ъ) продукта ацетонитрил15 с т.пл. 164.Вычислено,Ъ: й 4,03; Вг 23,12.Са н 4 Вгй 03,Найдено,Ъ: й 4,20 Вг 22,87.ИК-спектр полученного соединения20 соответствует придаваемой ему структуре. В спектре присутствуют линии1710 см "(валентные колебания амидного карбонила), 1615 см " (валентные колебания кетонного карбонила),3410 см(валентные колебания аминогруппы).ИК-спектр и-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты идентиченспектрам ариламидов ароилпировино 30 градных кислот.686308 Прирост объема стопыкрыс вк исходномупосле введения формалина Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч и-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты 49,2 34,2 50 Р0,01 Р0,01 44...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873872

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, солей, производных

...металла, и затем добавляют к азетидинолу формулы Ш.П р и м е р. 0,116 моль 4-(2-метФ40 оксиэтил)-фенола смешивают с 0,080 моль 1-(2-4-метоксиметоксифенилэтил)-3-аэетидинола, 0,500 моль бензилового спирта и 0,003 моль гицроокиси калия. При перемешивании смесь нагревают при 140 Со 6 ч и затем охлажцают и экстрагируют 2 н. раствором хлористого водорода. Водную фазу оставляют стоять при комнатной температуре, выщелачивают и экстрагируют хлороформом. После сушки и упаривания,остаток растворяют в простом эфире и к раствору добавляют хлористый водород в простом эфире. Гкцрохлорид фильтруют и промывают ацетоном. Получают гидрохлорид 3-(2-(4-оксифенип(этиламино)873872 4-метоксиэтил(-фенокси)-пропанолст,пп. 83 С.Х 11 3-(2-йенэтиламино)-1-(4-(2...

Способ получения производных пропанона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873873

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Теикити, Акихиде

МПК: A61P 37/08, C07C 221/00, A61K 31/452 ...

Метки: производных, солей, пропанона

...8,86 4,73 11,98П р и м е р 6. 36,8 г -пропионафтона, 13,5 г параформальаегица и 21,5 г пирролицина растворяют в 285 мл азеот 3 6ропного растворителя (200 мл нитроме тана, 30 мл этанола и 35 мл толуола) и добавляют 30 мл концентрированной соляной кислоты, Смесь нагревают в колбе с дефлегматором 2 ч, отгоняя воду, образовавшуюся по мере протекания реакции, Реакционную смесь концентрируют при пониженном цавлении, а выпавшие в осадок кристаллы промывают ацетоном и отфильтровывают, Продукт растворяют в воде, промывают серным эфиром, цовоцят рН среды цо щелочной срецы с помощью 5 н.раствора гицроксиаа натрия и экстрагируют эфиром, Экстракт промывают водой и осушают безводным сульфатом натрия.После пропускания через раствор хлористого водорода...

Способ получения оптически акивных или рацемических производных простановых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873877

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Сау, Мидлтон, Чарльз

МПК: A61K 31/5575, A61P 1/00, A61P 15/04 ...

Метки: производных, простановых, кислот, рацемических, солей, акивных, оптически

...кислоты в 330 мл эфира1 ч при 5-10 ОС добавляют раствор н-бу, 40тиллития (748 ммол) в почти 750 млсмеси эфир-.гексан 2:1. Полученнуюсуспензию разбавляют 300 мл эфира иперемешивают при комнатной температуре 2 ч и при температуре кипения собратным холодильником 2 ч. Затем45смесь охлаждают и выливают в несколь .ко порций смеси льда и 4 н. соляноикислоты (1:1). Эфирные фазы соединяютвместе, промывают рассолом, раствор ом карбоната натрия и снова рассо,лом. Экстракт сушат сульфатом магнияи выпаривают. Остаток перегоняют иполучают жидкость с температурой кипения 102-104 С/80 мм рт.ст,П р и м е. р 9. Получение 4-циклопропил-окси-октана. К перемешиваемой при кипении с обратным холоС дильником суспензии амальгАмы, полученной из...

Способ получения производных гидантоина

Загрузка...

Номер патента: 873878

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Вильям, Джон, Робин

МПК: A61K 31/4166, C07D 233/76, A61P 11/06 ...

Метки: гидантоина, производных

...151 С,2,3-н-бутил-(4-хлорбензилиден) -873878 5обращенном вниз холодильнике 2 ч иодновременном удалении образующейсяводы посредством отделителя по Динуи Старку. После охлаждения смесь промывают разбавленным раствором бикарбоната натрия (100 мл, 2 Е по весу наобъем), затем насыщенным растворомхлористого натрия (2 100 мл) и высушивают над сульфатом натрия. После фильтрования бензольный растворвыпаривают в вакууме, что дало маслообразный. продукт, окрашенный в соломенно-желтый цвет, содержащий около707. желательного альдегида, а именно4-(1,3-диоксол-ил) бенэальдегид,который подвергали реакции с 3-н-бутилгидантоином, как указано в примере 1.Продукт реакции перекристаллизовывают из этилацетата, что дало соединение в виде светло-желтых...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873879

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4184, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, солей, производных

...После разбавления ацеть О нитрилом остаток кристаллизуется, Послеперекриствллизации из ацетонитрила получают 2-(3,4,5-триметилпирицил-метилсульфинил)5-ацетил-метилбензимицаэола с т.пл, 190 ОС.П р и м е р ы 2.-30. Аналогично примеру 1 .получают. соецинения, свеценные в табл. 1Н Снр СН СН Н158 3 СН Н.9 3 СНЗ сн СНЗ СН 3 3 СНЗ Н,СН 3 ОСН Сн СН ОСН СН снэ Оснь сн 3 СН ОСН СН ОСН СН 3 сн 3 Н сн 3 СНЗ Н СНЪ5-СОСН5-ОСН5-0 СН. 162 22 178 23 156 25 Н Н 165 24 5-СН 26 5-С О Н 181 185 Н 27 5-СН 35-СООС На Г5-СООСН5 СН 3 119 28 130 СН 3 30 152 Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока провоцят опыты на не анестезированных собаках с фистулами, введенными в желуаок и цвенаццатиперстную кишку. При...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873880

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Ульф, Свен

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4184, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...т,пл. 171 С.Н р и м е р ы 2-30. АналогиЧно.йримеру 1 получают соедные в табл. 1,4Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока проводят опыты на неанестезированных собаках с фистулами, введенными в желудок и двенадцатиперстную кишку. При этом по фистуле, введенной в двенадцатиперстную кишку, подают исследуемые соединения. В начале опытов собакам дают воду в течение 18 ч. Затем собакам делают подкожную инфузию пентагастрина в количестве 1,-4 нмоль/кг/ч в течение 6-7 ч. Каждые 30 мин собирают пробы желудочного сока. Аликвотную долю: каждой пробы титруют 0,1 н. гидро- окисью натрия до рН 7,0. Выделение кислоты определяют в ммоль Н+/60 мин. Для каждого соединения определяют процент торможения по...

Способ получения n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или -4 пиперидил-лактамов или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 873882

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Линкольн

МПК: C07D 401/04, A61P 9/12, A61K 31/517 ...

Метки: солей, n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или, кислотами, пиперидил-лактамов

...катализатора на угле при 50-60 и 1,7 атм. Смесь фильтруется и остаток обрабатывается согласно примеру 4, Получают 3-(4-пиперидил) -3-азаспиро 5, 5 ундекан,4- дион, который после Перекристаллизации из смеси бензола с гексаном плавится при 148-149".П р и м е р 7. Монометилсульфонат 2-1-(4-амино,7-диметокси-хиназолинил) в .4-пиперидил 1-2-азаспиро 4,41 нонан,3 диона.Смесь 5,72 г 4-амино-хлор,7- -диметокси-хиназолина, 5,65 г 2-14- -пиперидил) -2-.азаспиро 4,4 нонан, 3- диона, 6,16 г диизопропилэтиламина и 75 мл диметилформамида размешивается в атмосфере азота 8 ч при 150 Реакционная смесь упаривается, остаток распределяется между этиловым эфиром уксусной кислоты и водным раство 35 ром карбоната натрия, органический раствор...

Способ получения гексагидро -карболинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873883

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/22 ...

Метки: гексагидро, карболинов, солей

...конкретного пациента, от природы и силы симптомов и фармакодинамических характериотик конкретного агента, который следует вводить. Первоначально следует давать небольшие дозы с постепенным увеличением дозировки до определения оптимального уровня. При оральном приеме композиции,как обнаружено 1 потребуются большие количества активного ингредиента для достижения того же самого уровня, который можно достичь при парэнтеральном введении меньших количеств. С учетом изложенного выше принято, что дневная доза соединений для людей приблизительно 0,5-100 мг, предпочтительно от 1 до 25 мг.Все соединения формулы 1 содержат, по крайней мере, два асимметричных центра, образующих при восстановлении двойной связи 4 а, 9 Ь транс-кон- денсированные...

Способ получения производных имидазолилэтоксипиразоло3, 4 впиридин-5-метанолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873884

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Ганс

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4155, A61K 31/437 ...

Метки: солей, впиридин-5-метанолов, имидазолилэтоксипиразоло3, производных

...после перекристаллизации84 6ралиэуют уксусной кислотой, снова фильторуют, промывают водой и сушат при 70 С,перекристадлизация из ацетонитрила дает5,6 г (52 ) чистого процукта, точка плавления 176-177 С.К 5,4 этого продукта, 4-хлор-1-(4-хлорфенил) -2-( 1 Н-имиаазол-ил)- -этокси 3-метил-этил-метилНрМэоло,4- пиридина, растворенного в15 мд абсолютного спирта, и 5 мл спиртовой соляной кислоты (184 г НС 1/лпри слабом нагреве цобавляют 120 млэфира. Осажаенный гиарохлориц отфильтровывают после того, как он простоитночь, промывают смесью эфира и спирта(5;1) и высушивают, выхоа 6,3 г(100%),оточка плавления 184-185 С,П р и м е р 5, 4-Хлор- 11-(2,4-аихлорфенил)-2- ( 1 Н-ими цазол-ид)- этокси-метил)-1-этидН-гиразоло Зх 4- -Ъ пириаин,...

Способ получения прозводных имидазо (2, 1-в)тиазола или их солей в виде смеси изомеров или отдельных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 873886

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Рихард, "пьер

МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61K 31/429 ...

Метки: 1-втиазола, изомеров, имидазо-2, солей, виде, отдельных, прозводных, смеси

...отфильтровывают на иутч-Филь лодильником при температуре кипения.тре, промывают его водой и сушат в. . После этогО из реакционной смеси отвысоком вакууме. В результате получа-. гоняют в вакууме. растворитель и полуют бензилпиридил-(3)-кетоноксим с чеиный остаток распределяют между вотемпературой плавления 122-12 бфС.дой и этиловым эфиром уксусной кислоК перемешиваемому при -10 фС раст-. 45 ты. Органическую Фазу промывают вовору 8,5 г бензилпиридил-(3)-етонок- дой и раствором соли, высушиваютсима в 20 мл пиридина прибавляют по, сульфатом натрия и. затем упаривают.каплям 5 мин раствор, содержащий : . В виде остатка получают кристалличес 7, 7 г паратолуолсульфохлорида в кий 2-(2-оксиэтилтио)-4(5)-3-пиридил 15 мл пиридина. Реакционную...

Способ получения производных имидазо2, 1-втиазолина или имидазо 2, 1-втиазина или их кислотно-аддитивных солей, в виде смеси изомеров или отдельных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 873887

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61P 29/00, A61K 31/429, A61K 31/4188 ...

Метки: 1-втиазина, смеси, солей, кислотно-аддитивных, производных, виде, изомеров, 1-втиазолина, имидазо-2, имидазо2, отдельных

...на крысах при введении через2 ч при комнатной температуре, послерот дозы от 30 до 100 мг/кг, данные чего фильтруют через нутч-Фильтр исоединения проявляют противовоспалиматериал на фильтре промывают метилотельную или противоэксудативную ак- вым спиртом, В результате получают 3 тивность. В частности, ненасыщенные 40 (1 2-бис-(п-метоксифенил)-2-оксоэтил) -1соединения в Ай 3 чапз-АкТЬк 11 з-тесте 2-иминотиазолин с т,пл. 185-187 С .на крысах при введении через Рот д П Рм е р 2, К суспензии иэот 10 до 30 мг/кг также показют 11,8 г 5,6-ди-п-метоксифенил,3,5,6 прекрасную активность.обла ают тетрагидророН-имидазо 2 1-ЬтиазолаНовые соединения также дэто мо в 30 мл воды приО ибавляют 17 мл 1 н.обезболивающим действием, как это -...

Состав для анальгезии и наркоза

Загрузка...

Номер патента: 874062

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Кочканян, Ахламов

МПК: A61K 31/08, A61P 23/00, A61K 31/035 ...

Метки: наркоза, состав, анальгезии

...количественном соотношении компонентов, вес. :Метоксифлюран 40-70Трихлорэтилен 30-6035Источники информациипринятые во внимание при экспертизе1Сб. трудов симпозиума Пентран1 метоксифлюран ) в клинической анестезиологии, М., 197140 условиях испарения получается парогазовая смесь из О, 25 об.паров метоксифпюрана и 0,5 об.Х паров трихлорэтилена.При таком соотношении паров анесте тиков во вдыхаемой парогазовой смеси наступает наркоз. Глубина наркоза зависит от интенсивности испарения состава анестетиков, конструкции ингаляторов, общего расхода анестетиков за час операции. В среднем.такой расход метоксифпюрана равен 12-15 г. Такое количество метоксифлюрана приводит к минимальному побочному действию, Вместе с трихлорэтиленом в. ука" 15...

Способ снижения иммунологической активности лимфоцитов

Загрузка...

Номер патента: 874063

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Федотенков, Данилова, Игнашева, Сеславина

МПК: A61K 31/047, A61P 37/06

Метки: лимфоцитов, иммунологической, снижения, активности

...С 57 В 16 в дозе 5,0 х 10 добавляют к клеткам селезенки мышей линии СВА в разной концентрации. Причем взвесь клеток селезенки мьппей СВА готовят в трех видах суспензии: свежезаготовленные клетки, свежезаготовленные клетки с 149-157.-ным глицерином ( при экспозиции 15 мин и свежезаго- товленные клетки с 14,9-153-ным глицерином при экспозиции 30 мин),. Смешанную суспензию клеток вводят внутривенно мышам-гибридам (СВА-хх С 57 В 16)Р,1 через 20 ч после облучения. Мышей-реципиентов облучают нааппарате ЭГО-лучами Со в летаботельной дозе 880 р (опыты с экзогенными колониями) .Установлено, что свежезаготовленные клетки селезенки мышей СВА в до 10 эе 4,0 х 10 инактивируют стволовыеклетки мышей С 57 В 16. Индекс инактивации при этом равен...

Способ получения гуанидинотиазольных соединений

Загрузка...

Номер патента: 876056

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Норики, Масааки, Исао, Синити, Есио, Ясуфуми, Ясуо

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/38 ...

Метки: соединений, гуанидинотиазольных

...в течение 1 ч.Затем 35растворитель отгоняют в вакууме иобразовавшийся кристаллический осадокотделяют фильтрованием. В итоге полу.чают 20,9 г желаемого гидроиодида3-2-(Ь-метилизотиоуреидо)-тиаэол-илметилтио)пропионитрила, имеющего 4 Отемпературу плавления 148-149 фС (сразложением).д) В 200 мп метанола, содержащего17,0 г (1,0 моль) аммиака, растворяют20 г (0,05 моль) 3"2-(-метилизотиоуреидо)-тиазол-илметилтио пропионитрила гидройодида и 2,68 г (О 05 коль) хлористого аммония и раствор нагревают в запаянной ампуле ври 80-90 С в течение 15 ч. 50После охлаждения реакционной, смеси . растворитель отгоняют при пониженном остаточном давленииК полученному остатку прибавляют 200 мл воды и смесь подщелачивают добавлением насыщенного водного...

Гипохолестеринемическое средство “билигнин

Загрузка...

Номер патента: 876135

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Можейко, Сергеева, Блюгер, Максимова, Артюх, Громов

МПК: A61P 3/06, A61K 31/717, A61K 31/14 ...

Метки: билигнин, средство, гипохолестеринемическое

...У нелеченных 3 8761 ,через 3 недели наблюдалось существен, ное снижение содержания холестерина в сыворотке крови в среднем с 409 + + 94 9 мг . до 152,5 + 24,2 мг . (на633 , Наряду с этим снижалось содер.жание и -липопротеидов, в среднем от 135,0 + 40,1 ед. до 61,5 + 8,9 ед.(на 45 ). В группе, оставленной без е лечения, уменьшение содержания холестерина и-липопротеидов в сыворотке крови было несущественным 1,в среднем соответственно 362,0 + 60,1 мг . и103,0 + 17,5 ед). Как видно из табл.1 лечение кроликов лигнином Ли Л эффекта не дало15Исследование влияния терапии "Билигнином" на содержание холестерина и Ь-липопротеидов в сыворотке крови было изучено у больных при проведении клинического испытания этого препарата. В табл. 2...

Способ получения n-фенилантраниловой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 876639

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Полотнюк, Катунин, Черепанова, Эпштейн, Помогаева, Гишплинг

МПК: A61P 39/06, C07C 215/68, C07C 213/08 ...

Метки: кислоты, n-фенилантраниловой

...соды и 2+6,5 мольводы при 100-105 С и интенсивномперемешнвании, обеспечивающем пребывание катализатора во взвешенномсостоянии в реакционной массе, в течение 1,5-2,5 ч. После отгонки избыточного анилина, который возвращается в процесс.(степень регенерации 92-96), реакционную массу 60фильтруют для отделения катализатора, разбавляют равным объемом водыи выделяют свободную 0-фенилантра,;нилоеую кислоту разбавленной .(510-ной) серной кислотой при 70-80 65 Осадок кислоты отфильтровывают и промывают водойП р и м е р 1. В 4-х гордую колбу, снабженную термометром, ме; шалкой и обратным холодильником, загружают 10 мя воды (0,56 г-моль), что составлят 6,5 моль воды на моль охлорбенэойной кислоты,18,6 г (0,2 г-моль) анилина, 9,4 г...

Способ получения замещенных производных n феноксиалкилимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 878195

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Роджер, Питер

МПК: A61P 25/06, A61K 31/4164, A61P 3/10 ...

Метки: солей, замещенных, феноксиалкилимидазола, производных

...е р 24. 1- 2- (4;ИМетилкарбамоилфенокси) этил 1 имицазол,1Тионилхлорид (1,0 мл) добавляютпокапельно в перемешиваемую смесь1-(2-(4-карбоксифенокси)этил)имидазолхлоргидрата (1,0 г) и сухого ИИ-диметилфоомамида ( 5 мл) при комнатнойтемпературе, Полученный в результате прозрачный раствор перемешиваютв течение 5 ч, покапельно добавляютв перемешиваемый раствор 40-ноговодного раствора метиламина (20 мл)и полученную смесь выпаривают до сухости. Остаток затем помешают в воду и раствор подщелачивают добавлением бикарбоната натрия. Смесь вы"паривают и остаток экстрагируют горячим этилацетатом. Экстракт Фильтруюти выпаривают гооячим этилацетатом, врезультате чего образуется масло,которое затвердевает пои выдеоживании. Твердое вещество...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 878196

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Ульф, Свен

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4184, A61K 31/44 ...

Метки: солей, бензимидазола, производных

...из ацетонитрила получают 2-(3,5-диметилпиридил-метилсульфинил) --4,6-диметилбензимидаэол с точкойплавления 50-55 С.П р и м е р 2. Смесь из 22,0 г З 52-меркапто-ацетил-метилбенэимидазола и 19,6 г гидрохлорица 2-хлорме.тил,5-диметилпиридина растворяют в200 мл 95 Ъ-ного этанола и затем добавляют 8 г гидроокиси натрия в 4020 мп воды. Раствор нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильт" руют и раствор упаривают в вакууме. Остаток перекристаллизовывают из 70-ного этанола. Получают 10,6 г 2- 14,5-диметилпиридил-метилмеркапто) -5-ацетил-б-метилбенэимидазола,Это соединение подвергают окислению как в примере 1, Получаемое соответствующее сульфинильное производо ное имеет точку плавления 158 С.П...

Способ получения производных фенилпирролидона или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 878197

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Дитер, Ральф, Бернд, Герт

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61P 9/12 ...

Метки: кислотно-аддитивных, фенилпирролидона, производных, солей

...ст.пл.127-131 С (этанол) .(т.пл,140-142 С) получают взаимодействием 5-(3-окси-метоксифенил)-2 пирролидона с эпихлоргидрином и. гид 5ридом натрия в диметилформамиде.П р и м е р 6, Из 10 жполь 3-).3-(2,3-эпоксипропокси)-4-метоксифенил )-2-пирролидона и 10 ммоль1-фенилпиперазина (95-ного) получают с выходом 60 3-13- 2-окси-(4 Офенилпиперазин-ил) -пропокси )-4-ме"токсифенил -2-пирролидон с т. пл.14614 7 С, Исполь зуемый в к ачестве исходного продукта 3-) 3- (2,3-эпоксипропокси).-4-метоксифенил)-2-пирролидон 15-2-пирролидона с эпихлоргидрином сгидридом натрия в диметилформамиде,П р и м е р 7. 20 ммоль .4- 13- 2 О-(2-хлорэпокси)-4-метоксифенил)-2-пирролидона растворяют в 50 мл диметилформамида. После прибавления22 ммоль,...

Способ получения 1, 2, 3, 5-тетрагидроимидазотиенопиримидин-2 онов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 880252

Опубликовано: 07.11.1981

Авторы: Синитиро, Фумиеси

МПК: A61P 7/02, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Метки: 5-тетрагидроимидазотиенопиримидин-2, онов, солей

...-2-она.Смесь 6,0 г 2-хлор,б-диметил- -3,4-дигидротиено-.(2,3-сИ -пиримидина, 5,52 г этилбромацетата и 12,5 г порошкового карбоната калия в 300 мл метилэтилкетона нагревают с обратным холодильником при перемешивании в атмосфере азота в течение 4 ч После охлаждения нерастворимую неорганическую соль отфильтровывают и фильтрат концентрируют в вакууме, получая неочищенное масло-хлор-этоксикар" бонилметил-Б,б-диметил,4-дигидротиено-(2.,3-д)-пиримидин. Из-за нестабильности полученного соединения неочищенное масло используют в последующей реакции.Смесь полученного выше неочищенного масла в 50 мл 10-ного аммиачноэтанольного раствора нагревают в за- .,о паянной пробирке при 120-130 С на масляной бане в течение 5 ч. После охлаждения...

Способ лечения деформирующего остеоартроза

Загрузка...

Номер патента: 878311

Опубликовано: 07.11.1981

Автор: Тупикин

МПК: A61N 5/067, A61P 19/02

Метки: лечения, остеоартроза, деформирующего

...лазером с длиной волны 4.415 А,с введением один раз в неделю в полостьсустава тетрациклина, с ежедневным облучением сустава 3 мин. Через 3 недели от начала лечения исчезли боли, припухлость, жидкость в суставе не определялась. Полностьювосстановился объем движений. Нормализова.лись показатели крови и синовальной жидкос, с пл иост ью ения ис езли вил . Н ста сустав синовбольно и,изобредеформирующ вя сустава ла ерным светем, что, том, о т л а иис При обследовании больной через 1 год отмечена стойкая клиническая ремиссия,П р и м е р 2. Больная Т, 53 лет страдает ДОА 5 лет, Применяемое ранее медикаментозное лечение неэффективно. Признаки воспалительных изменений в обоих коленных суставах резко выражены (суставы припухлые, болезненные,...