A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 29

Способ лечения крупного рогатого скота, больного цистицеркозом

Загрузка...

Номер патента: 858831

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Орипов, Алферова

МПК: A61K 31/425, A61P 33/10

Метки: цистицеркозом, лечения, крупного, больного, скота, рогатого

...были следующими: у животныхпервой группы, подвергнутых лечениюрилвермом,обнаружено всего 1266 экз.цистицерков, из них 46 экз., т.е.3,637 оказались жизнеспособными,остапьные 1220 экз., т.е, 96,37,были мертвыми; у телят второй группы,которых лечили хлорофосом, обнаружено2068 экз н том числе лишь 209 экз.,или 10,17 мертвых, а основная часть1859 экз., т.е. 89,97 были жизнеспособными; у двух телят, подвергавшихся лечению комбинацией препаратов,лечению Гконтрольная группа) , обнаружено 4682 экз. цистицерков, изних 4624 экз. (98,77) были живыми,и лишь 58 экз т.е. 1,37, мертвымиЦистицерки, обнаруженные у телятпервой группы, подвергнутых действиюнилверма, были сравнительно меньшеразмером, оболочка их сильно утолщенасросшаяся с окружающей...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 860692

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Юджин, Аксель, Густаф

МПК: A61P 9/12, A61P 9/06, A61K 31/138 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 10 ч. Затем фильтруют и фильтрат упаривают досуха. Остаток обрабатывают 2 н, НСС при комнатной температуре в течение одного часа, экстрагируют простым эфиром, водную Фазу подщелачивают аммиаком и экстрагируют простым эфиром. Эфирную фазу су шат над сульфатом магния и получаемый 3-(2-фенэтиламино)-1-(4-(2-метоксиэтил)-фенокси)-пропанолпереводят в гидрохлорид. Выход 12,9 г (34 теории);т.пл. 162 С (НС 1),Аналогично получают 1.3-(2-мет -"2)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4) -метоксиэтил-(2-бромфенокси)-проп нолт.пл. 159 дС (НС), выход 40,8% теории; 1. 3-(1-метил)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4)-2-метоксиэтил-(2-хлорфенокси)-пропанол,т.пл. 150 оС (НС 1), выход 44 теории;11,...

Способ получения производных дегидроциклических иминокислот

Загрузка...

Номер патента: 860697

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Мигуель, Сеша

МПК: A61P 9/12, A61K 31/44, C07D 207/20 ...

Метки: дегидроциклических, производных, иминокислот

...получают 1-(2-этил-меркаптопропаноил)-(.-34-дегидропролин.П р и м е р 8. 1 в .(2-Меркаптопропаноил)34-дегидропролин.Предлагаемое соединение получаютаналогично описанному в примере 7способу, используя 1-(2-ацетилтиопропанойл)-(.-34-дегидропролинвместо 1-(3-ацетилтио-этилпропаноил)34-дегидропролина в результате чего получают 1-(2-меркапто 15 пропаноил)34-дегидропролин.П р и м е р 9. 1-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)-0,-45-дегидропиперидин-карбоновая кислота.3-Ацетилтио-метилпропаноилхло 2 рид (5,4 г) и 2 н. раствор гидратаокиси натрия (15 мл) добавляют краствору 0,1-45-дегидропиперидин-карбоновой кислоты (4 г,) в 1 н.раствора гидрата окиси натрия (30 мл),охлажденному в бане со смесью ледвода, После перемешивания в течение3 ч при комнатной...

Способ получения 7, 8-дихлор-1, 2, 3, 4-тетрагидроизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 860698

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Бинг, Чарльз, Вилфорд

МПК: A61K 31/472, A61P 3/00, C07D 217/14 ...

Метки: 8-дихлор-1, 4-тетрагидроизохинолина

...до 90 С и выливают в интенсивно перемешиваемый раствор холодной разбавленной соляной кислоты для прекращения реакции (25 мл концентриро ванной кислоты, смешанной с 75 мл смеси воды со льдом). После перемешивания при комнатной температуре раствор становится почти прозрачным. Далее этот раствор охлаждают и 20 обрабатывают 10 г виннокислого аммония и 50-ным раствором гидрата окиси натрия. Образуется осадок гидрата окиси алюминия, который растворяется при добавлении в смесь дополнительного количества основания до рН 12. Конечный продукт экстрагируют этилацетатом и подвергают обратной промывке рассолом. После сушки над сульфатом натрия продукт упаривают до маслоподобного остатка (2,8 г) который затем растворяют в диэтиловом эфире и...

Способ получения производных бензопирана

Загрузка...

Номер патента: 860701

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Пиер

МПК: A61P 37/08, C07D 311/22, A61K 31/365 ...

Метки: производных, бензопирана

...кайл для лечения глаз (содержат активного вещества с основной массой, биологически активное вещество в нод- В качестве основной массы могут быть ном или масляном растворе), и глазные применены, например, жидкие триглице- мази, которые преимущестненно го-,уриды, полиэтиленгликоли или парафи- чают в стерильном виде, пудра дл новые углеводороды. обработки носа, аэрозоли и мелкокаДля парентерального введения при 35пельные препараты (аналогичны указан- годны, в первую очередь, водные ным ранее для лечения дыхательных растворы биологически активных ве- путей), а также грубые пудры, котоществ, находящихся в растворимой рые вводятся в результате быстрой в воде форме, например в форме водо- ингаляции через носовые отверстя, растворимых солей....

Способ получения 7-метокси -1-оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 860704

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, C07D 505/06, A61P 31/00 ...

Метки: 7-метокси, 1-оксадетиацефалоспоринов

...20 25 30 35 40 45 50 55 еО Выход 49.ИК - спектр 11"см : 3460, 1785, 1725 и 1700.ЯМР-спектр Сг СОС 13; 2,870 (51 у) ЗН, 3,45 Ьг 5 ЗН, 3,80 5 ЗН, 4,23 Ь 5 2 Н, 4,47 Ьгз 2 Н, 4,77 Ьг 5 1 Н, 5,0 5 1 Н, 4,95-5,40 е 1 Н и 6,97 5 2 Н.П р и м е р 3, К охлаждаемому на льду раствору дифенилметилового эфира 7-(о(-И-оксифенил-с:фталидилоксикарбонилацетамидо)-7 с-метокси- в (1-метилтетразол-ил) тиометил- -оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты (170 мг) в дихлорметане (2 мл) добавляют уксусный ангидрид (180 мл) и пиридин(90 мкл) при перемешивании, Через 2 ч реакционную смесь переливают в смесь зтилацетата и ледяной воды и отделившийся органический слой промывают разбавленной соляной кислотой, водным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом, сушат...

Способ получения кристаллической формы d-конфигурации диаммониевой соли 7 -карбокси-( -оксифенил)ацетамидо-7 -метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3 цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 860705

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Куо

МПК: A61P 31/04, A61K 31/5365, C07D 505/06 ...

Метки: карбокси, кристаллической, d-конфигурации, диаммониевой, формы, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3, оксифенил)ацетамидо-7, цефем-4-карбоновой, кислоты, соли

...подвергается быстрой рацемизации доравновесной смеси О- и -эпимеров.Равновесие нарушается выпадением нЗОосадок кристаллов О-диаммониевой соли по схеме 0-эпимер -- э "эпимер35криста лическая О - диаммониевая сольСоответственно поскольку кристаллическая О-диаммониевая соль является наименее растворимым эпимером,быстрая рацемизация, происходящая врастворе в соответствии с уравнением, дает дополнительное количествокристаллической О-диаммониеной соли, 45Описанная выше быстрая рацемизацияпредпочтительна при температуреспособа от 15 до 30 С и лучше всегооосуществляется при 25 С. Когда темопература понижается, скорость рацемизации уменьшается, что приводит кболее медленной кристаллизации иболее низким выходам О-диаммониенойсоли, Хотя снижение...

Способ получения 1, 1-диоксидов пенициллановой кислоты или ее эфиров или ее солей

Загрузка...

Номер патента: 860706

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Вэйн

МПК: C07D 499/04, A61P 31/04, A61K 31/43 ...

Метки: 1-диоксидов, кислоты, эфиров, солей, пенициллановой

...р и м е р 4. 1,1-двуокись пивалоилоксиметил пеницилланата,К 0,615 г (2,41 ммоль) 1,1-двуокиси пенициллановой кислоты н 2 мл И(М-диметилформамида добавляют0,215 г (2,5 ммоль) диизопропилэтиламина, затем 0,365 г хлорметилпиналата, Реакционную смесь перемешинают при комнатной температуре 24 ч, затем ее разбавляют этилацетатом и водой, Этилацетатный слой отделяют и три раза промывают водой и один раз насыщенным раствором хлорида натрия, Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают и получают 0,700 г готового продукта в виде тверд(го вещества(5, 1 Н), 4,70 (гп, 1 Н), 5,73 (8, 1 Н,1 = б Гц) и 5,98 (д, 1 Н, 1 = 6,0 Гц)П р и м е р 5. 1,1-двуокисьЗ-фталилилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-двуокиси...

(адамантоил)-семикарбазид или 1-(1-адамантоил) тиосемикарбазид, проявляющие ингибирующую активность против вирусов гриппа, осповакцины и венесуэльского энцефаломиелита лошадей

Загрузка...

Номер патента: 677298

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андреева, Денисова, Шашихина, Даниленко, Бореко, Изергина, Вотяков

МПК: C07C 281/06, A61P 31/16, A61K 31/175 ...

Метки: лошадей, венесуэльского, проявляющие, против, активность, осповакцины, адамантоил)-семикарбазид, ингибирующую, энцефаломиелита, тиосемикарбазид, гриппа, вирусов, 1-(1-адамантоил

...а 1 а 4 те ееьаь щитаа тютетееюее ююаьтт тютютютютютююе е а тютюХонцеентрации, мкг/кп Соед)анение максимально испытуемая переносимаяию ею ею ютще тююююаюеьщьееююеютютюеще щю щиеевеще Юю юще ее ю е ив е иь ее тее ю ев 400 100 О - бО Л,Е й Ю и Е Ю ЩЩ Ю Ю Ю Ее тьЕЕ Ю В Ю те и ЕЬ Е т ий Щ и Е Ю 4 а Ю Ю Е т т Ю Еат т в ае т т аь ю т т е 400 0еьаеет ююю Ью ййь т 3 ф юйй ююм еефвав юеь ююею аьюи ю т аь теею тйе-Ео-аНаН-И-ЯИ . ВОО 400 200.100 0 тютю 44 юйию йьтйе 4 ююьюю 4 ей 4 йь ю +е Ю т а т со-нния-сз йй,ею Юе 4 ю в ее ви ю йе е е е ещю е ей нейе е ей Файй ю 4 ей ю ю ее ее Таблицае 2ююююююьюейю "вютэе иавтюеюттююттСйижение татра:,:ХимиеотерапеитйчеекийВируса;ВЭЙ. е вндекс,д БОБ/млыьитютютт юютеьюююттютт 4 юю5,.975.,97 .;,...

Производные этилового эфира 2-метил-4-оксихинолин-3 карбоновой кислоты как промежуточные продукты для синтеза соединений, обладающих антидластическим действием, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 567287

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Лапина, Сухова, Лидак

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: антидластическим, этилового, действием, кислоты, карбоновой, 2-метил-4-оксихинолин-3, производные, обладающих, эфира, синтеза, промежуточные, соединений, продукты

...вещества высокой степени чистоты,П р и и е р , Полученный эфир 2-метил-окси-метоксихинолин-карбоиовой кислоты.К смеси 15,2 г (0,1 моль) п-анизида, 20 г (0,1 моль) ацетилмалоновогоэфира и 50 мп абсолютного бенэолаприбавляют 1-2 капли концентрированной соланой ккслопю. Реакционнуюсиесь нагревают при 65-70 фС 16 ч.Выделиаауюся воду и бензол отгоняюта. остаток фагревают ив металлической56728 4 Редактор Э.Бородина Техред М, Рейвес Корректор Ю.Макаренко Эаказ 6679/59 Рираж 443 Подписное,ВЙИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытнй . И 3035 Москва .Ж, Раузгсхая иабд,4/51филиал ППП "Патент , г, УагорОД:, УЛ. ПрОектная, 4 йлите до 195-220 фС и выдерживают 515 мин. После охлаждения смеси при-"бавляют 50 мп спирта, все...

Фениламид -бромбензоилпировиноградной кислоты, проявляющий противоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 623356

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Пидэмский, Плахина, Голясная, Андрейчиков, Сахарная

МПК: A61K 31/167, C07C 235/80, A61P 29/00 ...

Метки: активность, бромбензоилпировиноградной, противоспалительную, проявляющий, фениламид, кислоты

...-бромбензонлпировинОградной кислоты. 30 К 1 г (0,0037 моль). фениламидабенэоилпнровиноградной кислоты, растворенного в 70 мл четыреххлористогоуглерода, прикапывают раствор0,29 г (0,0037 моль). брома в 5 мл того же растворителя, Реакционную смесьперемешивают в течение 1 ч, растворитель отгоняют и получают 1,2 г (97,5)кристаллического вещества белого цвета, т. пл, 166-167 дС (иэ четыреххлористого углерода),Найдено, Ъ; С 5,70; Н 3,51; Вг 22 с 94; Н 4 ф 20;н ВгйОВычислено, Ъ: С 5,52; Н 3,32; Вг 23 к 11 т Н 4 ф 04В ИК-спектре полученного соединения присутствуют полосы, см ": 1735 (валентные колебания амидного карбо" нила), 1685 (валентные колебания карбонила), 1595 (валентные колебания группы йн).Соединение общей формулы (1) исследуют при...

4-(адамантоил)-1-тиосемикарбазид, проявляющий противовирусную активность

Загрузка...

Номер патента: 623359

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Шашихина, Денисова, Изергина, Даниленко, Вотяков

МПК: A61P 31/12, C07C 337/06, A61K 31/175 ...

Метки: 4-(адамантоил)-1-тиосемикарбазид, проявляющий, противовирусную, активность

...действии на вирус вакцины в хлористого тионила кипятят 1 ч, отго- з концентрациях 200 - 100 мкг/мл инфекняют избыток хлористого тионила в . ционная активность вируса снижается вакууме, к остатку трижды прибавляют на 1,0 - 0,92 19 БОЕ/мл. по 5 мл безводного бенэола и отгоня- Химиотерапевтический индекс по отют его в тех же условиях. Полученный ,ношению к вирусу вакцины равен 4. хлорангидрид беэ дальнейшей очисти 10 Действие 4-(адамантоил)-тиосемирастворяют в 10 мл безводного ацето- карбазида .на синтез РНК в клетках иа и приливают эа 30 мин при раэме- ФЭК, инфиЮоваиных вирусом ВЭЛ, по0 шивании и 0 С к раствору 0,8 г рода- включению Н - уродина,. имп/мии; иистого аммония в 10 мл ацетона. Раз- Клетки о 18427 мешивают еще ЗО мин при ОС и 30...

Способ получения производных бензоахинолизидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 862821

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Агоштон, Лайош, Эржебет, Чаба, Шандор, Ласло, Иштван

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 217/14 ...

Метки: бензоахинолизидина, солей, производных

...(а) хинолизидин,0,5 г (1,34 ммоль) хлорангидрида кислоты,1полученного по примеру 7, суспендируют в 3 мл абсолютного хлороформа и 10 мл диоксана. К приготовленйой суспензии прибавляют 0,35 г (4,02 ммоль) морфолина и затем реак. ционную смесь выдерживают в течение 1 дня. Непосредственно после этого реакционный раст.вор экстрагируют 30 мл дихлорметана. Экстрактсушат и затем упаривают до получения сухого остатка. Полученный после упаривания остатокперекристаллизовывают из метилового спирта,В результате получают 0,35 г (67,5%) 2-оксо 3+морфолинкарбонилэтил,10- (метилендиокси)-1,2,3,4,6,7.-гексагидроЬН-бензо (а) хино.лизидица с т. пл. 168,5 С,П р и м е р 10, 2-Оксор-диэтиламинокарбонилэтил.9, 10- (метилендиокси)...

Способ получения 34-(2 -пиридил)-пиперазин-1-ил -1-(3, 4, 5 триметоксибензоилокси)пропана или его дигидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 862825

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Арпад, Михай, Эгон, Карой, Ласло

МПК: C07D 401/04, A61K 31/496, A61P 9/06 ...

Метки: 34-(2, 1-(3, дигидрохлорида, триметоксибензоилокси)пропана, пиридил)-пиперазин-1-ил

...СергееваТехред М, Коштура Корректор Г, Назарова Редактор Т, Колодцева Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская иаб., д. 4/5 Заказ 6647/56 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пероральной или внутривенной дозы, в зависи.мости от тяжести состояния пациента, можновводить примерно 1,0 - 3,0 мг/кг. биологическиактивного вещества,Полученное новое соединение нли его солиприсоединения кислоты для получения лекарет.венных препаратов смешиваются с твердымиили жидкими фармацевтическими основамии/или с обычными фармацевтическими вспомогательными веществами и превращаются в при вгодные формы дозировки. В качестве основприменяют, например, воду, желатину,...

Способ получения 9-2-оксиэтоксиметил-гуанинфосфатов

Загрузка...

Номер патента: 862828

Опубликовано: 07.09.1981

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/675, A61P 31/12, C07F 9/09 ...

Метки: 9-2-оксиэтоксиметил-гуанинфосфатов

...0,28 г твердого вещества в котором по данным УФ-спектроскопии содержится 0,2 г целевого продукта. Выход 65, продукт начинает разлагаться прй 210 С.. Элементарный анализ:Найдено,С 31,23; Н, 3,85) .М 2300 Р 10,09Жйчислено, %: С 31,49; Н 3,96; й 22,95; Р 10,15., 65 П р и м е р 2. Получение 9- (2-оксиэтоксиметил)-гуанинажонийфосфата.0,28 г 9- (2-оксизтоксиметил)-гуанинфосфата растворяют в 30 мл воды и рН раствора доводят до 6 с помощью б г водного раствора соляной кислоты. Продукт сорбируют 14 мл уплотненного угля (Фишер 5-690 В, 50- 00 меш, пропитый кислотой и дезактивированный толуолом) . Уголь промывают водой и элюируют 70 мл 50-ного водного этанола, содержащего 2 концентрированиого раствора гидроокиси аммония, Растворитель отгоняют...

2-замещенные 2-бромметил-6-фенил-1, 3-диоксен-4-оны, обладающие противомикробной активностью

Загрузка...

Номер патента: 689186

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Плахина, Плаксина, Андрейчиков, Виленчик

МПК: A61P 31/04, C07D 319/06, A61K 31/366 ...

Метки: противомикробной, 3-диоксен-4-оны, обладающие, 2-бромметил-6-фенил-1, 2-замещенные, активностью

...-1,3-диоксен-оны Формулыневой, выраженной в мкг/мл),Из данных таблицы видно, что 2-бромметил,6-дифенил,3-.дирксен-он проявил активность в отношениик кишечной палочке, равную 250 мкг/мп,о с,н,что выше сулемы в 4 раза.В отношении золотистого стафило . . 1 де В - фенил или п-бромфенил, облакокка он проявил такую же активностьдающие противомикробной активностью.(Мвск 500 мкг/мл) проявил в отноше- . принятые во внимание при"экспертизении к золотистому стафилококку 2-бром-. Сагго 1 Г., Вадег А,й 1,А.СЬевметилп-бромфенил-б-фенил,3-диок" Вос., 1953, 75, с. 5400,сен-он,что выше посравнениюссулемойбО 2, Машковский М,д. "Лекарственныеи. хлорамином 1,2 1.в два раза, МБсК средства", М., изд. Медицина, 1972,которых равна 1000 мкгlмл. т.2, с....

3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 694015

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Коршенинникова, Андрейчиков, Плахина, Закс, Терехова

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 491/04 ...

Метки: проявляющий, активность, противовоспалительную, 3-в)хиноксалин, 3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2

...карбонила (16661660 сЬГ) и связью йй,в хиноксалоновой системе (3068-3065 см 1) присутствует только полоса поглошения,обусловленная колебаниями конденсированного бенэольного ядра (1505 см)В УФ-спектре (. ,к полученногосоединения находится около 379 нм.Испытание на острую токсичностьпроводилось на белых мышах с внутри- ЗО бркшинным введением препарата в крахтаблица 1 Соотношениедозы с 0 Доза, мг/кг Прирост объема стопыв Ъ к исходному :эрез Опыт б ч Контроль 50 71,5 52,5 69,4 6,73 49,6 53,2 А0,025 Амидопирин (21 100 0,3% Статически достоверное отличие от контроля. Доза, мг/кг Соотношениедозы с 0 онтроль-81 О,0,025 3,0 оспалительну рояв ктив формации, при эксперт н., 1957, 609,Лекарственныецина, 1972,ашковский М,М., Меди104,443...

Анилид -бром-толуилпировиноградной кислоты, проявляющий противомикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 750971

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Плаксина, Андрейчиков, Плахина

МПК: A61P 31/04, C07C 233/56, A61K 31/167 ...

Метки: анилид, кислоты, бром-толуилпировиноградной, активность, проявляющий, противомикробную

...Анилид (-бром-и-толуилпировиноградной кислоты.К 1,0 г (0,0035 моль) амида и-толуилпировиноградной кислоты, раство ренного в 200 мл четыреххлористого углерода, прикапывают 0,36 г (0,0035 моль) брома в 3 мл того же растворителя, после чего перемешивание продолжают еще в течение 1 ч. После удаления растворителя получают 1,2 г (92,3) белого кристаллического вещества с т. пл. 177-178 оС (из толуола) .Вычислено, Ъ: С 56, 66; Н 3, 88;3,88; 22,22;Найдено, Ъ; С 56,50; Н 4,10;М 4,05; Вг 22,43.Для определения антимикробной активности исследуемые препараты растворяют в этиловом спирте в соотноАнтимикробная активность а пировиноградной кисло С Нз - ) - С 0 С Н В г С 0 С 0 М Н С 6 НМинимальная ингибирующая концентрация,мкг/мл Соединение Вассег 1 цв...

Эфиры 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной кислоты, обладающие транквилизирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 751010

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Гейта, Далберга, Германе, Лавринович

МПК: C07D 261/08, A61P 25/22, A61K 31/42 ...

Метки: кислоты, обладающие, 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной, транквилизирующим, действием, эфиры

...(159+334) 00129+3 230 76 9+3 кипятят с обратным холодильником.5 ч, добавляют 10 мл воды и отделяюткристаллы продукта, После кристаллизации из водного этанола получают1,4 г (62) бесцветных кристалловметилового эфира 2-(3-метилизоксазолил)бензойной кислоты,т. пл. 4243 С.П р и м е р 2. Этиловый эфир 2 в (3-метилизоксазолил)бензойной кислоты.К 15 мл хлористого тионила при перемешивании по частям добавляют 4,1 г(0,02 моль) 2-(метилизоксазолил)бензойной кислоты и нагревают до кипения. Избыток хлористого тионила отгоняют. Полученный хлорангидрид заливают 20 мл этанола, кипятят 15 мин,отгоняют избыток этанола и остатокфракционируют. Собирают вещество, перегоняющееся при 163-165 ОС/3 мм рт.ст.Получают 2,8 г (61%) бесцветного мас...

Амиды 2-(изоксазолил-5)-бензойной кислоты, обладающие транквилизирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 751011

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Германе, Бриеда, Гейта, Далберга, Лавринович

МПК: C07D 261/08, A61K 31/42, A61P 25/22 ...

Метки: амиды, кислоты, 2-(изоксазолил-5)-бензойной, действием, обладающие, транквилизирующим

...5 мл концентрированного водного раствора аммиака.Осадок отделяют, сушат, кристаллиэуют 0из бензола. Получают 2,7 г (68) амида 2-(3-метилизоксаэолил) -бензойнойкислоты в форме бесцветных кристалловс т. пл. 164-165 С.Найдено, В: С 65,0; Н 5,0;35й 13,8СнйОВычислено, В: С 65,3 р Н 4,9;й 13,9.Таким же образом получают: 402)Амид 2-(3-этилизоксазолил) - -бенэойной кислоты в форме бесцветных кристаллов с т, пл, 122-123 С.Найдено, Ъ: С 66,4; Н 5,6й 12,8 45Нй,ОВычислено, Ъ; С 66,7; Н 5,6;й 12,9.3) Амид 2- (3-пропилиэоксазолил)- -бензойной кислоты в форме бесцветных 50 кристаллов с т. пл. 108-109 С. Найдено, Ъ: С 68,1; Н 6,4 рй 12,3Сл НЛ 4 йОаВычислено, Ъ: С 68,0; Н 6,1;й 12,3.4) Амид 2-(3-фенилизоксаэолил) -бензойной кислоты в форме...

1-перфторалканоил-2-алкил (арил)-гидразины, обладающие психотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 764316

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Либинзон, Лопырев, Юшманова, Антонян, Воронков, Лаврецкая, Медведева, Волкова

МПК: C07C 243/28, A61K 31/15, A61P 25/24 ...

Метки: психотропной, арил)-гидразины, активностью, 1-перфторалканоил-2-алкил, обладающие

...Острая токсичность, Данные по острой токсичности вешеств представлены в табл.2. Они свидетельствуют 4 об умеренной токсичности исследован- ных веществ.Таблица .2 уОстрая токсичность веществ Соед нени350(307,2-39340(281-411, Продолжение табл. 2 Острая токсичность веществ(.0 при однократном введении веществ внутрибрюшинно мк/кг Соединение 380(324)8-444,6400(339-472)850(685,5-1054)680(571,4-809,2)1150(920-1437,5) 850(708,1-1020) 750(641-877,5) 550(436,5-693) 10 340(300-387,6) 380(316-456) 700(573,8-854) 13 650(665,2-747,5) 700(560-875) 16 1200(857-1680) 750(586-960) 2. Влияние на поведение животных . Все вещества оказывают сравнительно однОтипное действие на спонтанное поведение и реакции мышей на аздражители. В небольших дозах...

N-замещенные амиды ароилпировиноградных кисло, проявляющие противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 769992

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Залесов, Налимова, Лукиных, Тендрякова, Андрейчиков, Долбилкин

МПК: C07C 233/56, A61K 31/165, A61P 25/08 ...

Метки: ароилпировиноградных, n-замещенные, кисло, проявляющие, противосудорожную, амиды, активность

...продуктотфильтровывают и получают 1,32 г(93) вещества с т,пл, 68-9 ОС (из:гептана).Вычислено, Ъ: Б 5,7С(4 Н У ИО 9Найдено, Ъ: М 6,0.П р и м е р 3. п-Бензиламид бен"зоилпировиноградной кислотыеК 1 г (0,005 г.моль) 5-ф .нилфуран"2,3-диона в 75 мл диоксана добавляют 0,53 г ( 0,005 г.моль) бен"зиламина и выдерживают 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную массу разбавляют водой, вЫпавший осадок отфильтровывают и получают 1,41 г (82) продукта с т.пл. 9393, 5 О С (из гексана) . Вычислено, %: И 4,9С 7 йии 03Найдено, %: Ы 5,1,В ИК-спектрах полученных соединений присутствуют линии, обусловленные валентными колебаниями кетон-ного карбонила при 1600-1625 см-"амидного карбонила в области 16601760 см-", а также колебания Н-Нгруппы при...

Производственные, -непредельных тиофенсовых кетонов, обладающие противотуберкулезной активностью

Загрузка...

Номер патента: 770044

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Куликова, Чуркин, Рудзит, Панфилова

МПК: C07D 333/20, A61K 31/381, A61P 31/06 ...

Метки: тиофенсовых, активностью, производственные, кетонов, обладающие, непредельных, противотуберкулезной

...мин на воздушной бане, Выпавшие после охлаждения кристаллы 2,4-динитрофенилгидразона отфильтровывают, перекристаллизовывают из изопропилового спирта, выход 0,71 г (92), т.пл. 242-243 С.В условиях примера 1 получают тиосемикарбаэон 4-(5-этилтиенил)-бутен-она(1), выход 80, т.пл.165-166 С и тиосемикарбазон,.4-(5-метилтиенил"2)-бутен-она(2), выход ,88, т.пл, 146-147 С.Соединения общей формулы 1 обладают высокой противотуберкулезной актив ностью.Антимикробную активность веществ определяли методом двукратных серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академия, стаФилококк, кишечная палочка, микроспорум). В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду...

Тиосемикарбазоны альдегидов ряда тиофена, обладающие противотуберкулезной активностью

Загрузка...

Номер патента: 770045

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Панфилова, Куликова, Чуркин, Рудзит

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 31/06 ...

Метки: ряда, тиофена, альдегидов, противотуберкулезной, обладающие, активностью, тиосемикарбазоны

...противотуберкулеэной активностью.Антимикробную активность веществ изучали методомдвукратньас серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академияф, стафилококк, кишечная палочка, микроспорум), В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду Сотона и среду770045 Сотона с 10 лощадиной сыворотки, ладают туберкулостатической актив- в опытах со стафилококком и кишеч- ностью в бессывороточной среде. ной палочкой - бульон Хоттингера, вопытах с возбудителем микроспории Добавление сыворотки снижает актив- жидкую среду Сабуро, ность соединений незначительно, чтоМаксимальная испытуемая концентра является положительным показателем цйя веществ 200 мкг/мл....

9-(2-нитрофенилтио)-6-окси-3, 4-диметоксикарбонилтетрацикло (6, 1, 1, 02, 7, 05, 10) дец-3-ен, обладающий иммуностимулирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 772108

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Козьмин, Ковалев, Зефиров, Дураков, Борисова, Жданкин

МПК: A61K 31/10, A61P 37/04, C07C 323/61 ...

Метки: активностью, обладающий, дец-3-ен, 4-диметоксикарбонилтетрацикло, иммуностимулирующей, 9-(2-нитрофенилтио)-6-окси-3

...что однократное20 внутрибрюшинное введение циклофОсфа.на в дозе 100 мг/кг снижает количество РОК до нуля. Однако при трехкратном применении препарата в дозах0,5, 5,0 и 500 мг/кг наблюдается25 ослабление иммунодепрессивного эффекта циклофосфана, Кроме того, указанное соединение обладает способностьюстимулировать розеткообразованиеу иммунологически нормальных живот 30 ных при трехкратном применении дозы5 мг/кг перед иммунизацией,Формула изобретения9-(2-Нитрофенилтио)-б-окси,4 дкметоксикарбонилтетрацикло 6,1,, 1, О 7, О. дец-ен Формулы3 5 цС-О клиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ным гидролизом олеумом в среде мети- лового спирта с последующей пере- кристаллизацией иэ метилового спирта.П р и м е р. К смеси 20 мл...

Метиловые эфиры -бромароилпировиноградных кислот, проявляющие противомикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 650329

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Виленчик, Плахина, Андрейчиков, Плаксина

МПК: A61P 31/10, A61P 31/02, A61K 31/216 ...

Метки: кислот, активность, эфиры, бромароилпировиноградных, проявляющие, противомикробную, метиловые

...После удаления растворителя получают 4,0 г (87) розового. кристаллического вещества; т. пн. 86-87 С (из толуола). Найдено, Ъ,Вг 43,85.С 2 Н ОвВг,Вычислено, : Вг 43,95.Н р и м е р 2. Метиловый эфир1 Ъ-бром-п-фторбензоилпировинограднойкислоты., Продолжение таблицы Штамм микроорганизма Минимальная концентрация,угнетающая рост микроорганизмов, мкг/мл Р гос.регистрации соединений1258177 1258077 Кишечнаяпалочка(сравнение)сулема,хлорамин 62 62 500-1000 Минимальная концентрация, угнетающая рост 35 микроорганизмов мкгмл Р гос.регистрации соединений1258177 125807740 Штамм микроорганизма Стафилококкзолотистый(209 Р) 62 62 Составитель Н, ТокареваРедактор М.Стрельникова Техред М. Голинка.Корректор Е.Рошко Заказ 6700/60 Тираж 443ВНИИПИ...

2-арилпиперазино-2-фенилинданоны, обладающие психотропными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 551871

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Берзиня, Германе, Лавринович

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/096 ...

Метки: свойствами, 2-арилпиперазино-2-фенилинданоны, психотропными, обладающие

...мг/кг , незначительным влиянием на координацию движения и мышечный тонус и в то же время имеют сильное гипотермическое действие и уже в малых дозах потенциируют наркоз.2"Арилпиперазино-фенилинданоны получают известным способом, а именно обработкой 2-хлор-фенилинданона Я-арилпипераэином в органическом растворителе, например диоксане,П р и м е р 1, Получение 2-хлор- -2-фенилинданона,416 г 0,02 моль 2-фенилинданоиарастворяют в 50 мл ледянойуксусной кислоты, медленно при перемешивании прибавляют 2 мл сульфурилхлорида и оставляют на 1 ч. Разбавляют водой, выпавший осадок растворяют в эфире, эфирный раствор промывают раствором углекислого натрия иводой, сушат сулЬфатом магния, Эфирупаривают, полученное масло( 3 г)можно использовать...

Способ получения 2-(изоксазолил-5)-бензойных кислот

Загрузка...

Номер патента: 792872

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Лавринович, Далберга, Гейта, Германе

МПК: A61K 31/42, A61P 3/06, C07D 261/08 ...

Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойных, кислот

...фталевым ангидридом в среде инертного органического растворителя, 16 предпочтительно тетрагидрофурана,при (-70)-(-40) С, предпочтительно (-65)- (-55)о С в течение 1-5 ч, преимущественно 2-4 ч 13Недостатком известного способа яв% ляется труднодоступность исходной .2-(5-окси"3"фенилизоксазолинил) бензойной кислоты, которую получают в две стадии с применением литийорганического синтеза, что создает техно- М логическую сложность процесса.Целью изобретения является упрощее процесса, а крож того, расширее ассортимента целевых продуктов.Эта цель достигается тем, что 25 оксим 2-ацилиндандиона формулы 1и ю. 792872 й - метил илиощи й сящения процессимента целевыил,3-инданд где ч а упр сор 2-ац фенил, о т л ием, что, с целью и расширения...

Способ лечения макроглиальных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 862951

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Апшкалне, Апинис, Круминя, Кикут

МПК: A61K 45/06, A61P 35/00

Метки: макроглиальных, опухолей, лечения

...снижение количества лимфоцитов86295 Составитель Ю, АлмазовТехред Т. Маточка Корректор Е. Рошко Редактор Ю. Петрушко Заказ 7624/6 Тираж 690 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж - 35, Раушская набд. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 в процессе лечения нежелательно, так как требуется дополнительное переливание крови, Принципиальное отличие предлагаемого способа от известного заключается в строго индиви.дуализированном воздействии на конкретную опухоль наиболее эффективным сочетанием препаратов в течении всей продолжительности жизни больного регулярно повторяющимися циклами-схемами при уменьшении дозировки препарата и значительного увеличения продолжительности...

Способ получения производных имидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 865125

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Мария, Данте, Альберто

МПК: A61P 25/08, C07D 233/54, A61K 31/4164 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...методике получают следующие соединения:54- (3 - (И-имидазолил) -пропионил) - дифенил (16;п=1, й = В : Н, В :4 дифенилил) с точкой плавления 149- 151 С);Г ри4-2 -метилв (И-имидазолил) - 20 пропионил)-дифенил (16: и = О, й =- = й,( = СН , К 4 = 4-дифенилил), точка плавления 167-168 С;1-(М-имидазолил-ацетил)-4-4-циклогексил-бензол (16: и = О, й = й = Н, К = 4-циклогексил-фенил), точка планления 132-3 С;4-3 в (И-имидазолил)-пропионил- Идифенил (16: и = 1, й = В 4 = Н,й 4 =4- дибензилил), точка плавления 104- 105 С.30П р и м е р 11. 3-(Н-Имидазолилацетил)-дифенил (16: и = О, й = й =Н", В 4 = 3-дифенилил)Аналогично примеру 10, но используя в качестве исходного 2,75 г 3- З 5 бромацетилдифенил, получают 1,06 г целевого продукта с точкой...