A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 27

Гидрохлорид триакил3-гетериламинопропил сиг-налов, обладающие психотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 604306

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Попова, Лукевиц, Германе, Стуркович

МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/10 ...

Метки: гидрохлорид, триакил3-гетериламинопропил, обладающие, активностью, сиг-налов, психотропной

...массой 18-22 г и белых беспородных крысах - самках массой 200-250 г, Изучаемые соединения в виде водных растворов вводят внутрибрющинно в возрастающих дозах за 15-30 мин до проведения опыта. Экспериментальные данные обрабатывают статистически и вычисляют средние эффективные (ЭД, ) и летальные (ЛД ) 2550 дозы, а также средние арифметические величины и стандартную ошибку этих средних, Различие считают достоверным при уровне вероятности Р 0,05,Исследуют: ЗО1, Действие на координацию движений и мышечный тонус по методике вращающегося стержня и теста труба2, Влияние на температуру тела. 35 Для оценки этого действия в опытах на мышах до введения и через каждые 30 мин после введения изучаемых соединений втечение 4 ч с помощью электротермометра...

3-азидо-4-окси-1(6)-эпоксиэтилциклогексан, обладающий противовирусным действием

Загрузка...

Номер патента: 738334

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Кудрявцева, Киреева, Насыбуллина, Нехорошкова, Гильманова, Мухамедова, Усманова

МПК: A61K 31/655, C07C 247/18, A61P 31/12 ...

Метки: действием, 3-азидо-4-окси-1(6)-эпоксиэтилциклогексан, обладающий, противовирусным

...прэверятв сас"ОяниеХАО у переживающих кlсатчкав ХАО четКО Обоз Нат. Е - ":т б тт(: . Т,;т г т(ООВ О( НЫСса(,/Дь, Наст во 3 Х знс.,раз;б".,- н игОзттвтВОГО ЦВЕТВ т В;,:,тЧт:,: - ; - ,Н;(тт т-, трЕ ОПТЕЕт т(т ттЕ;, тт ир-Ес,ГГЛЮТКНаЦИИ Сс -О ттЗВЕСЬЕ К;р(.ных эритрацитсв. На(бсгтьше РазвеДение ВКРУсат ;.Де наблюДаетсяГЕМаГГЛЮТИНаЦИЯ с. ТРЕХ т бОЛт"Е ЛУНКа ( (,ттаЮТ , ДгЗгст, Б т,ттУгссТочаВирт/Са В Нан.ИХ ОГ Ытак била З .;ОВЗВЕдЕ,нии )ОПрстттбтЕтттт; 1 От(" тчтгг тт тття н ттт-ОХ.сАО:.та з,Г и В а ю т и о О, ") :, 3 т 5 т тт (т н го т( тт тт д аВН т ят та Фрт ЗКОНТаКта Прт КОИта Най т З (Егаату ЕОб, ВтяЮт Обгьсттттс О С т тГт "- дсчт,;тВИРУсаО", 10", 10- , .0- ; - .,- ., О-:оКаать г рэ 3 В еде ни зм В Круса заражаюткусочки ХАО в шести...

Способ получения производных 2-(4-хинолил)амино-5 фторбензой-ной кислоты или их солей c кисло-тами

Загрузка...

Номер патента: 837322

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Андре, Роже, Жан

МПК: A61P 29/02, C07D 215/44, A61K 31/47 ...

Метки: 2-(4-хинолил)амино-5, производных, кислоты, солей, фторбензой-ной, кисло-тами

...-пиперазино 3-.-этилового эфира 2-(7-трифторметил-хинолиламино) -5-фторбензойной кислоты.А 2-4-(м-Трифторметилфенил)пиперазино(-этиловый эфир.2-(7-трифторметил-хинолиламино)-5-фторбензойной кислоты.Действуют как в стадии Б примера7, но исходят из 6,57 г 4-(.м-трифторметилфенилпиперазинфэтанола вместо2,2-диметил,3-диоксолан-метанола.Получают 12,72 г сырого основания,которое хроматографируют на двуокисикремния, элюируя смесью хлористыймдтилен: метанол (95:5), Получают11,16 продукта, который употребляютн этом виде в следующей стадии.сБ. Получение дигидрохлорида,Полученное на стадии А основаниерастноярют горячим в 25 см абсолютного этанола, При 50 С прибавляют5,6 см б,б н. этанольного раствора5соляной кислоты, перемешивают, азатем прибавляют...

Средство, обладающее антиагрега-ционной активностью

Загрузка...

Номер патента: 839544

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Калмыкова, Левин, Дрегерис, Фрейманис, Каменецкая

МПК: A61P 7/02, A61K 31/122

Метки: обладающее, активностью, антиагрега-ционной, средство

...незначительноснижает интенсивность АДФ-агрегации и совершенно не изменяет адреналин-агрегацию тромбоцитов,В табл.2 представлены результатыагрегации тромбоцитов.П р и м е р 3, При исследованиивлияния соединения 1 в опытах насобаках с повышенной агрегациейтромбоцитов, индуцированной массив 5 0 15 20 25 ЗО 35 40 45 ной кровонотерей, установлено, что этот препарат значительно тормозит процесс агрегации тромбоцитов 1 и ччо уже через 15 мин после внутривенного введения (р ( 0,03). Это определяет сохранение уровня тромбоцитов у животных после массивной экспериментальной кровопотери.В табл.3 представлено количество тромбоцитов и индекс агрегации у собак после кровопотери и .введения растворов МаС 1 и соединения 1.П р им е р 4. Установлено...

Способ получения производных алкано-ламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 841581

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Педер, Энар, Свен, Ларс, Арне, Герт, Бернт, Бенни

МПК: A61P 9/00, A61K 31/138, A61P 11/08 ...

Метки: солей, алкано-ламина, производных

...в свободном виде или в виде соли.,П р и м е р . 10 г 4-(2-метилкарбамоилоксиэтил)-фенилглицидилового эфира в 100 мл этанола насыщают газообразным амиаком и смесь нагревают вавтоклаве на кипящей водяной бане втечение 4 ч. Смесь упаривают и остаток растворяют в этилацетате и в раствор подают газообразный НС 1. При 15этом осаждается гидрохлорид, которыйфильтруют и растворяют в 60 мл .этанола. К этанольному раствору добавляют20 мл изопропилйодида и 25 мг К СО.Смесь нагревают в автоклаве при 120 С Щв течение 10 ч, затем упаривают и остаток растворяют в 100 мл 2 н НС 1 и100 мл простого эфира. Водную Фазу выделяют, подщелачивают 2 н МаОН иэкстрагируют этилацетатом. Этилацетатную фазу сушат над К СО, затемосаждают гидрохлорид газообразным...

Способ получения аминопроиз-водных азидофенола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 841582

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Курт, Вольфганг, Макс, Карл

МПК: A61P 9/00, A61K 31/655, C07C 217/32 ...

Метки: солей, аминопроиз-водных, азидофенола

...2-2-Окси-изобутиламинопропокси-азидобензол.Способом, аналогичньм описанному в примере 1, иэ 20,0 г (0,105 моль) 2-2,3-эпоксипропокси-азидобенэола и 50 мл трет.бутиламина получают 13,2 г (33 от теор.) малеината 2- - 2-окси-З-трет.бутиламинопропокси - -азидобензола, т.пл, которого 117 - 45 119 С.П р и м е р 3, 3-2-Окси-иэопропиламинопропокси -азидобензол,8,8 г (0,046 моль) 3- 2,3-эпоксипрспокси-азидобензола выдерживают 50 )в течение 2 дней при комнатной температуре в 50 мл изопропиламина и непосредственно после этого реакционную смесь нагревают в течение 2 ч при умеренном кипении. Затем раствор упа рквают в вакууме и полученный остатск смеапеают с 1 н. раствором уксуснои кислоты и диэтиловьм эфиром. Эфирную Фазу отбрасьвают. Раствор в...

Способ получения транса-фенилзамещенный фенилa октагидро-пириндинов или ихсолей

Загрузка...

Номер патента: 841586

Опубликовано: 23.06.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61P 29/00, A61K 31/452 ...

Метки: октагидро-пириндинов, транса-фенилзамещенный, фенилa, ихсолей

...по каплямв течение 2 0 мин к перемешиваемомураствору 7 3, 3 г 3-хлорпропилбромидав 3 0 0 мл дизтилового эфира , охлажденного до - 5 0 С . По окончании добавлени я реакционную смесь нагреваютдо - 2 0 С и разбавляют 5 0 0 мл насыше нного водного раствора хлорида натрия ,охлажден ного до 0 С . Органическийслой отделяют , промывают водой иэкс трагируют 1 2 0 0 мл 1 н соляной кислоты . Водный кислый слой промываютдиэ тиловым эфиром и подщелачиваютдобавлением по каплям ко н це н триров а нного водного раствора едкого натрия.Щелочной раствор экстрагируют несколькораз диэтиловым эфиром, эфирные вытяжкисоединяют, промывают водой и сушат.После отгонки растворителя при 10 Сполучают масло, которое растворяют,.в 2500 мл ацетонитрила,...

Способ получения производныхалкилендиамина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 841587

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Отто, Иосеф, Экхард, Томас

МПК: C07D 239/545, A61K 31/513, A61P 9/06 ...

Метки: солей, производныхалкилендиамина, аддитивных, кислотно

...1-этилендиамина способу В.Пфледеррер и др.),П р и м е р 2. 5,4 г М-(и-(2 О-СН -СН-СН -ЯН-СНе-СНе-УНеа, е-н-пропокси-этокси) -фенокси-оксипропил-этилендиамина растворяют в50 мл толуола и затем добавляют 2,9 грастворяют в 80 мл толуола, затем до поташа. К этой смеси прибавляют побавляют 5,8 г поташа и при перемеши- каплям при перемешивании 2 5 г 1 3 Р Ювании прибавляют по каплям при ком- -диметил-б-хлор-пиримидиндиона (2,4),натной температуре 5 г 1,3-диметил-б- растворенного в 25 мл толуола и затем-хлорпиримидин-диона (2,4), смесь нагревают в течение 6 ч с обО 10 ратным холодильником. Затем охлаждаютН до комнатной температуры, отсасываютс И-Си остаток несколько раз экстрагируютУс водой. Затем остаток растворяют вфй у О 30 мл 1/2...

Иодметилаты 0-алкилмеркаптоэтиларил оксициклогексилфосфинатов, обладающие мускаринолитической актив-ностью

Загрузка...

Номер патента: 736590

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Иванов, Карданов, Годовиков, Трифонов, Кабанчук

МПК: A61K 31/662, C07F 9/32, A61P 1/06 ...

Метки: оксициклогексилфосфинатов, мускаринолитической, иодметилаты, 0-алкилмеркаптоэтиларил, обладающие, актив-ностью

...О-оксициклогексилфосфината растворяют в 2 млиодистого метила и оставляют в темноте. Через 24 ч образуется кристаллический продукт. Выход целевого продукта 1,87 г (72%), Т.пл. 109-110 С,Найдено,%; С 48,4, 48,1; Н 6,9,С, Н,630 РЯ,Вычислено,%: С 48,0; Н 6,9; Р 5,9.Аналогичным способом получены соответствующие нодметилаты 0-ф-алкилмеркаптоэтил ) арил- о 1.-оксидиклогЕКсИЛфосфинатов, которые представлены втабл. 2. И-холинолитическую активность представленных веществ определяют в опытах на изолированной тонкой кишке белых беспородных крыс-самцов (190-250 г) по известной методике. Отрезок 5 см кишки помещают в ванночку 5 см со физиологическим раствором Тироде 37 С, через который пропускают пузырькивоздуха. Регистрируют...

Способ получения производных амино-пропанола или их солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 843733

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Юджин, Аксель, Густаф

МПК: A61P 11/08, A61P 9/00, A61K 31/138 ...

Метки: производных, варианты, амино)-пропанола, солей, его

...(алкоголят натрия или калия), и карбонаты щелочных металлов, например, карбонаты натрия и калия.Процесс проводят при 100-130 ОС в среде алканола, содержащего 1-3 атома углерода.П р и м е р 1. 11,5 г 1,2-эпокси- 4-(метоксиэтил)-фенокси 1 -пропана смешивают с 6,7 г 2-фенэтиламина и 50 мл изопропанола, раствор нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч. Затем раствор упаривают в вакууме. Получаемое основа-, ние растворяют в ацетоне и добавляют хлористоводородную кислоту в простом эфире. Гидрохлорид Фильтруют и промывают ацетонитрилом. Получают 12,5 г (34 от теории) гидрохлорида3-(3-фенэтиламино)-1-4-(2-метоксиэтил)-фенокси 1 - пропаноласт. пл. 162 ОС.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве реагентов...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 843744

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Пиэр, Эрнст, Альфред

МПК: C07D 235/12, A61P 31/04, A61K 31/4184 ...

Метки: производных, бензимидазола, солей

...После полного растворения компонентов полученный растворпутем добавления воды доводят до объема 100 мл, разливают в сосуды и газонепроницаемо закупоривают.25 П р и м е р 4. Пригодные для инсуффляции капсулы, содержащие0,026 г 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола получаютследующим образом.Состав (для 1000 капсул) содержит, г;5-Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол 25,00.Лактоза размолотая 25,005-.Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол и лактозу (тонкоразмолотую) тщательно. смешивают. Затем полученный порошок просеивают ирасфасовывают в желатиновые капсулы40 порциями по 0,05 г,П р и м е р 5. Таблетки, содержащие 100 мг 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола (действующее начало) можно получать,45...

Способ получения аминотиазоловили их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 843746

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джасджит, Джозеф

МПК: A61P 37/02, A61K 31/427, A61P 29/00 ...

Метки: солей, кислотно-аддитивных, аминотиазоловили

...Выпавший в осадок твердый материал отфильтровывают, промывают этилацетатом и ,высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора с получением 0,585 г (33) 2-фурфуриламино-метил-фенилтиазолгидробромида с т.пл. 150-153 ОС.Найдено,: С 51,97; Н 4,47; й 8,42.С Н М 05"НВгВычислено,: С 51,29; Н 4,30; й 7,97.П р и м е р 15. Аналогично примерам 13 и 14 получают гидрогалогенидные соли нижеследующих соедине- ний Соль йф Т.пл.,фС Гидро- Фенил Атом во-126бромид дорода П р и м е р 16. 25,0 г.воряют в 660 мл диэтилового эфира ираствор охлаждают до ООС. Затемв течение 10 мин через этот растворпропускают барботированием сухойгазообразный хлористый водород, причем за этот промежуток времени всмесь добавляют дополнительно 30 млдиэтилового эфира....

Способ получения производных дибензо( )пирана

Загрузка...

Номер патента: 843748

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/352, A61P 29/00, C07D 311/92 ...

Метки: производных, пирана, дибензо

...(в хлороФорме) при 3827 и 3333 см 1(ОН) Из 60 мг пенообразного продуктавыделяют 10 мг компонента Л ,В 0,65ЯМР-спектрограМма: д :7,0-7,5-атил-оН-дибензо(Ь,д)пиран(8 Н)- -она в д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-бетагексагидро-окси-б,б-диметил-11-метил-(2-Фенилзтокси)-этил)-6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-бета-ол, т.пл.90-1050 С,ИК-спектрограмма (хлороформ): ОН3534 и 3279 см".П р и м е р, 2, д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-альфа-гексагидро-окси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)-бН-дибензо(Ь.,д)пиран-бета-ол.В раствор 0,60 г (1,66 ммоль),д 1- -ба-бета,7,.10,10 а-альфа-тетрагидроокси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)- -6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-(8 Н)-она в18 мл этанола, перемешиваемый прикомнатной температуре в атмосфере.Т азота, добавляют 275 мг натрийборгидрида. Реакционную...

Способ получения производных бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 843751

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Стюарт

МПК: C07D 487/04, A61P 7/02, A61K 31/519 ...

Метки: производных, бензимидазола

...протону при С 4 (равной интегральной интенсивности). 35 40 45 50 55 60 Аналогичным образом, используясоответствующий 2-амино-бенэимидазолформулы П и метилакрилат, получаюттри других соединения формулы 1,указанных в табл.2.5-ацетил-аминобенэимидазол (дляпримера 9).Раствор 38,7 г 4-амино-нитроацетофенона в 1 л этйлацетата, содержащего 10 мг гидрохинона, гидрируютв присутстнии палладиевого катализатора (10-ный палладий на активированном угле).при комнатной температуре и атмосферном давлении до прекращения поглощения водорода, Катализатор отделяют, фильтрованием ифильтрат упаривают досуха. Твердыйостаток перемешивают в 100 мл.воды,затем отделяют и после сушки до постоянного веса получают 28,6 г3,4-диаминоацетофенона с т.пл,131134 бС,П...

Способ лечения жвачных животных приотравлении карбамидом

Загрузка...

Номер патента: 843988

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Хмельницкий

МПК: A61P 39/00, A61K 31/115

Метки: приотравлении, животных, жвачных, карбамидом, лечения

...рубца, ингибирует активность фермента уреазы, за- ЗО медляет всасывание аммиака и стимулирует синтез мочевины в тканях животных.Предлагаемый способ лечения проверенна 8 быках черно-пестрой породы весом 216 в 3 кг, которым в рубец вводили субтоксические (0,3 - 0,4 г на 1 кг веса), токсические (0,5 г на 1 кг веса) и летальные (0,7 - 0,8 г на 1 кг веса) дозы карбамида в форме водного раствора. С наступлением клинических признаков отравления одним животным в рубец вводили 1%-ный раствор уксусной кислоты (1 - 2 л), а другим 3 - 5%-ный раствор формалина (1 - 2 л),Клиническое состояние быков и результаты биохимических исследований показали надежность и высокую эффективность раствора формалина. В случаях с токсическими и летальными дозами...

Средство для задержки развития реакцииотторжения аллотрансплантата кожи

Загрузка...

Номер патента: 843989

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Панченко

МПК: A61K 31/46, A61P 37/06

Метки: развития, кожи, средство, реакцииотторжения, аллотрансплантата, задержки

...- расширение ассортимента экспериментальных средств для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи и уменьшение летальных исходов подопытных животных,Поставленная цель достигается тем, чтов качестве средства для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи применяют атропин.Под гексеналовым наркозом проводятоперацию аллотрансплантации послойного лоскута кожи мыши площадью 1,5 Х 2,0 смз на свежую раневую поверхность. Трансплантат закрепляют хирургическими швами о и вводят животному внутрибрюш инно0,2%-ный раствор атропина сульфата из расчета 0,01 мл на 1 г веса, например мыши весом 25 г вводят 0,25 мл препарата.На следующий день и ежедневно однократно аналогичным образом повторяют инъекции...

Способ получения цис-4а-фенил-2, 3, 4, 4а, 5, 6, 7, 7a-октагидро 1h-2-пириндинов или ихфармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 845777

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Деннис

МПК: C07D 221/02, A61P 29/02, A61K 31/452 ...

Метки: солей, 1h-2-пириндинов, 7a-октагидро, приемлемых, ихфармацевтически, цис-4а-фенил-2

...твердого продукта из диэтилового эфира получили4 а-(З-метоксифенил)-2-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксоН-пириндин с т.пл, 75-7712 С.Подсчитано, Е: С 75,62; Н 6,63;М 4,01.уоНайдено, Е: С 75,40; Н 6,58;М 3,78.П р и м е р Т. Провели реакциютетрагидро-фенил,6-диоксоциклопента/с/пирана с бензиламином в соответствии с изложенным в примере С,в результате чего получили 4 а-фенил-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксо-Н-пириндин ст.пл. 77-79 С,Подсчитано, 7: С 78,97; Н 6,63;й 4,39.иоНайдено, 7: С 78,73; Н 6,65;И 4,26.П р и м е р У. Раствор 18 г4 а-фенил-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксоН-пириндина, растворенного в 200 мл тетрагидрофурана в течение 90 мин, по каплямдобавили в перемешиваемую суспензию5,8 г...

Способ получения -замещенных -2-(2-фурилэтил)-аминов или их солей, или их оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 845784

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Ева, Йожеф, Золтан, Габор, Юдит

МПК: C07D 307/52, A61K 31/341, A61P 37/06 ...

Метки: изомеров, оптически, активных, замещенных, 2-2-фурилэтил-аминов, солей

...бензиламина в печениподавляется, например, М-метил-М-(Фурил)-этил -пропинил-аминомин виво в дозе 6,25 мг/кг на 79 в то время как при такой же дозеподавление окисления тирамина составляет только 44 . Благодаря М-метил"М-метил-(фурил)-этил 1 --пропиниламину в дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление бензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина - только на 2 . При такойже дозе М-метил-М-метил-(Фенил)-этил 1-пропиниламин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80%, а окисление 5-окситриптамина -на 15 . Использование в дозе 10 мг/кгФенильное производное подавляетокисление бензиламина в печени на78%, а окисление 5-окситриптаминана 56 .Из этих данных следует, что приподавлении образования моноаминооксидазы производные фурана...

Способ получения гидрохлоридов1-пиразолилпиридазина

Загрузка...

Номер патента: 845786

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Пал, Дьердь, Ласло, Илона, Шандор, Эдит, Эндре, Геза, Иштван

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: гидрохлоридов1-пиразолилпиридазина

...(ПГАИ) измерялось на препарате простагландин-А- -изомеразы, полученном из плазмы крови свиней. Ингибирующее действие соединений на Фермент простагландиндегидрогеназу (ПГДГ) определялось на препарате ПГДГ иэ легкого свиньи. В табл. 2 приведены даКные ингибирующего действия веществ (1) на простагландин-А-изомеразу и простагландингидрогеназу. П р и м е р 1. 3-гидраэино- в (3,5-диметил-аминопиразолил)- -пиридазиндигидрохлорид.Смесь 3,19 г (10 ммоль) 3-2-(трет. -бутоксикарбонил)-1-гидразино 1-6- в (3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина и 64 мл 20%-ной соляной кислоты кипятят в течение 40 мин, затем упаривают в вакууме досуха. Остаток перекристаллизовываит из спирта. Выход дигидрохлорида вышеназванного продукта 2,19 г (75%). Т.пл. 260-...

Способ получения комплексов включенияс -циклодекстрином производных простациклинов

Загрузка...

Номер патента: 847914

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Магдолна, Дьердь, Иштван, Йожеф

МПК: A61K 31/724, A61K 31/5585, A61P 7/02 ...

Метки: включенияс, простациклинов, производных, циклодекстрином, комплексов

...Ч СЬещ Составитель Т. Левашов Редактор М, Недолуженко ТехрЕд С. Мигунова Кректор М,Шарош Заказ 5548/88 ВНИИПИ Госу по делам 13035, Москва, Тираж 443енного комитетатений и открытиРаушская наб.,исное а З 4/ П "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная филиал Комплексы включения с-циклодекстрином производных простациклина .общей Формулы 1 существенно более стабильны и оказывают более длительное действие, чем свободные производные простациклина. Эти комплексы могут использоваться как эффективные лекарственные препараты при наличии тромббн и для предотвращения их образования.П р и м е р 1. К 1 мл Фосфатного буферного раствора с рНдобавляют б мл дистиллированной воды. В нагретом до 30 С растворе растворяют 190 мг -циклодекстрина (содержание воды 14)....

Способ получения производных урацила

Загрузка...

Номер патента: 847917

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, C07D 239/22, A61P 35/00 ...

Метки: урацила, производных

...смеси хлороформ-гексан).ЯМР-спектр (ОИ 0 -Й)д: 0,6-1,8,(38 Н, щ)р 33-393 (2 Н, а)р 2-934,42 (2 Н, и)4,82 (1 Н; в) р после добавления окиси дейтерия, д,2 Н 2), 8,70, 10,83 (каждый 1 Н,широкая),Вычислено: С 62,34, Н 9,62,й 5,82.С Н 4 ЕМ 05" 1/2 Нз 0Найдено: С 6252 Н 945М 5,85.П р и м е р 2. В 200 мл абсолютного метанола растворяют 8,0 г(38,8 миллимолей) метил 5-фторо-б. -окси,2,3,4,5,б-гексагидро,4-диоксопиримидин-карбоксилата ипри охлаждении на льду подают сухойгазообразный хлористый водород дотех пор,пока не поглощается примерно 14 г хлористого нодорода. Реакционную смесь оставляют стоятьпримерно при 50 С в течение ночи, азатем ее концентрируют досуха подпониженным давлением. Полученноетвердое вещество хроматографируют...

Способ получения -метил-метил-(фурил)-этил пропинил-аминаили его солей

Загрузка...

Номер патента: 847918

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Йожеф, Ева, Юдит, Золтан, Габор

МПК: C07D 307/52, A61K 31/341, A61P 37/06 ...

Метки: пропинил-аминаили, солей, метил-метил-(фурил)-этил

...бензолом, .бензольный раствор высушивают над карбонатом калия, бен847918 Формула изобретения Составитель И. ДьяченкоТехред С. Мигунова Корректор М.Коста Редактор Е, Дорошенко Заказ 5548/88 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 эол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме. Получают 6,7 г й-метил-й-метил-(Фурил)-этил) -пропиниламина, Т. кип. 113-115 оС при20 мм рт.ст, ь : 1,4905.Фармакологическое действие соединений Формулы Т подобно действиюфенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетаминным действием, а подавляет селективнобразование моноаминооксидазы. Такоо рода...

Способ получения производных -( -пира-золил)-пиридазина или их солей c фармацевти-чески приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 847920

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Ласло, Дьердь, Шандор, Пал, Иштван, Илона, Эндре, Геза, Эдит

МПК: A61K 31/501, C07D 403/04, A61P 9/12 ...

Метки: приемлемыми, солей, фармацевти-чески, производных, пира-золил)-пиридазина, кислотами

...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...

Способ получения производных бисти-азола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 847924

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Джинэс, Эрнест, Пэтрик

МПК: A61P 19/02, A61K 31/428, A61K 31/429 ...

Метки: производных, бисти-азола, солей

...получают следующим образом.В размешанную суспензию из 2 б г2, б-диамино-хлор-цианобензо 1, 2-д;5,4-д бистиазола в 30 мл диметилформамида при 10 С добавляют 4 млхлорацетилхлорида. Смесь в течение4 ч нагревают до 80 С, охлаждают, оса"док перекристаллизовывают из диметилформамида. Полученный 2,б-бис-(хлорацетиламино)-4-хлор-цианобензо 1,2-д:5,4-д бистиазол плавится при330 оС. Выход 2,3 г (58) .2,6- Диамино.4-хлор-цианобензо1,2-0:5,4-д 3 бистиазол (т.пл. 3500 С)получают путем взаимодействия 2-хлор 5-циано-м-фенилендиамина и тиоцканата калия в уксусной кислоте и метаноле с раствором иэ брома и уксуснойкислоты.Аналогично получают:2,6-бис-(диэтиламиноацетиламино)-4,8-дихлорбензоГ 1,2-д:5,4-0. бистиа-,зол, т,пл. 278-2800 С, выход...

Способ получения производныхфенэтаноламина b свободном виде, b виде соли, рацемата или оптическиактивного антипода

Загрузка...

Номер патента: 849997

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Джек, Клаус, Вальтер

МПК: C07C 215/30, A61P 3/04, A61K 31/137 ...

Метки: антипода, рацемата, производныхфенэтаноламина, соли, виде, свободном, оптическиактивного

...фосфорная, муравьиная, уксусная, масляная, лимонная и др.Соли легко могут быть переведены.в свободные соединения при взаимодействии с подходящими основаниями, например гидроокисью натрия или калия,карбонатом натрия, тризтиламином 40и др.П р и м е р. О.-М- (2-Фенил -2-оксиэтил)-3-(4-метоксикарбонилфенил) -пропиламин,Раствор 7,0 г 3-(4-метоксикарбонил фенил)-пропиламина в 75 мл этанола,содержащего 4,8 г О,-окиси стирола,нагревают при температуре кипения собратным холодильником и перемешивают в течение 7 ч. Реакционнуюсмесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют, выпаривего при пониженном давлении до получения продукта в виде твердого остатка.Этот остаток перекристаллизовывают из диэтилового...

Способ получения водорастворимых производ-ных нитрозомочевины

Загрузка...

Номер патента: 849999

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Тецуо

МПК: A61K 31/17, C07C 275/68, A61P 35/00 ...

Метки: нитрозомочевины, водорастворимых, производ-ных

...перемешивании прибавляют нитрастворяют в 99-ной муравьиной рит натрия (467 мг). Реакционнуюкислоте (5,5 мл) и к раствору при смесь обрабатывают, как описано вохлаждении льдом в интервале темпе- примере 1 (часть В) для полу ченияУР -10 до +10 С и перемеши- сиропа. Сироп, растворяют в небольвании прибавляют нит15(268 мг) . Послют нитрит натрия шом объеме этанола и раствор помещ ют). сле 1 ч к раствору при- в холодильник для осаждения продуктаабавляют ледяную воду, затем раствор в количестве 290 мг (выход 45),деионизируют на амберлите 1 йплавлящегося при 10 ФС (с разложе(в Нф -форме) и выпаривают при пони- нием).женном давлении. Остаток растворяют 20 Найдено,%; С 34,82, Н 5,08,в метаноле и снова выпаривают. Эту М 14,13, СЮ 11.,94.обработку...

Способ получения простых пиридиниламино-алкиловых эфиров или их физиологическиприемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 850002

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Герда, Вальтер, Дитер

МПК: A61K 31/4427, A61P 9/04, A61K 31/44 ...

Метки: простых, солей, эфиров, пиридиниламино-алкиловых, физиологическиприемлемых

...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...

Способ получения амино-производныхпропандиола или их фармацевтическиприемлемых солей c кислотами

Загрузка...

Номер патента: 850005

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61P 31/12, C07D 211/26 ...

Метки: амино-производныхпропандиола, солей, кислотами, фармацевтическиприемлемых

...проводят с данными по выходу вирусов для культуральной среды, зкстрагированной от незащищенных клеток полипов.Кроме того, для синтезированных соединений определяют их способность усиливать известную противовирусную активность полиинозиновой (полицитидиловой) кислоты. Некоторые из соединений испытывают на их способность индуцировать выработку циркулирующего интерферона у мышей после парэнтерального введения.Парэнтеральное, местное или интраназальное употребление описанных аминоэ для млекопитающих до контактирования млекопитающих с инфекционным вирусом обеспечивает быстрое формирование сопротивляемости вирусу. Употребление должно производиться за 2-1 сут до контактирования с вирусом, хотя эта величина нескольковарьирует в зависимости...

Способ получения производных имидазолаили их солей, или оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 850006

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Ян

МПК: A61K 31/335, A61P 31/04, A61K 31/4178 ...

Метки: имидазолаили, изомеров, производных, солей, оптических

...дважды водой, высушивают, 45 фильтруют и выпаривают. Остаток очи" щают с помощью колоночной хроматографии над силикагелем, используя хлороформ в качестве элюента. Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают. 50 Остаток иэ 1-2-(о-хлорфенил) -4-(п-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил - -имидазола превращают в соль азотной кислоты в изопропаноле и диизопропиловом эфире. Соль отфильтРовывают 55 и кристаллизуют из смеси этанола и диизопропилового эфира, получая при этом 1-2-(о-хлорфенил)-4-(и-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил- -имидазол нитрат, т.пл. 183,1 ОС.П р и м е р 5. По примеру 4 и вц используя эквивалентное количество 2-(бромметил)-4- (4-бромфенил)-2- (2.4-дихлоофенил)-1,3-диоксолана, используемого там,получают...

Способ получения производных имидазо2, 1-bтиазолидина

Загрузка...

Номер патента: 850007

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/429, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1-bтиазолидина, производных, имидазо2

...2 мин к этой суспензии прибавляют по каплям при комнатной температуре (перемешивают) 15,7 мл 2-хлорэтанола. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч при 609 С и затем в течение 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Непосредственно после этого слабую суспензию упаривают досуха. Остаток подвергают очистке при помощи ацетона/воды. Получают 4,5-ди-(п-метокси фенил)-2-13-оксиэтилмеркаптоимидазол,14,8 г 4,5-ди-(п-метоксифенил) - -2оксиэтилмеркаптоимидазола растворяют в 50 мл абсолютного пиридина50 и при перемешивании и температуре приблизительно -5 оС внутри реакционного сосуда к раствору прибавляют по капляМ 15,8 г бензолсульфохлорида в 60 мл абсолютного пиридина. Непосредственно после этого реакционную смесь...