A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 26

7-(2, 3-диоксипропил-1)-8-гидразино-теофиллин, проявляющий гипотензивноедиуретическое и сосудосуживающеедействие

Загрузка...

Номер патента: 819106

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Самура, Строкин, Прийменко, Шейнкман

МПК: C07D 473/08, A61P 9/12, A61K 31/522 ...

Метки: гипотензивноедиуретическое, 7-(2, сосудосуживающеедействие, проявляющий, 3-диоксипропил-1)-8-гидразино-теофиллин

...живы.ЛД 0 для зуфиллина .составляет194,0,мг/кг.Влияние предлагаемого соединенияна диурез было изУчено на интактныхбелых крысах-самцах весом 210-280 гпо описанной методике Е.Б. Берхина4 . Исследования проведены на пятигруппах белых крыс по 7 животных нкаждой группе. Животные первой группы служили контролем и получали внутрибрюшинно физиологический раствори параллельно водную нагрузку нэ расчета 1 мл на 20 г веса животного.Крысам 2,3,4-й гРУппы ннутрибрющинновводили раствор предлагаемого соединения н дозах 25, 50, 100 мг/кг, апараллельно водную нагрузку н том жеколичестве, что и н контроле. Жинотные 5-й группы внутрибрюшинно получали эуфиллин н дозе 100 мг/кг и, 40как и н предыдущих сериях, водную нагрузку. Количество мочи...

Способ получения производных 4-амино5 алкилсульфонилоанизамидов, их солей, окисей, левои правовращающихизомеров их варианты

Загрузка...

Номер патента: 820659

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Жан-Клод, Жак, Мишель

МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/09 ...

Метки: производных, левои, алкилсульфонилоанизамидов, окисей, правовращающихизомеров, 4-амино5, солей, варианты

...чего растворитель удаляют в вакууме и остаток растворяют в 500 мл ацетона. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затем их сушат и растворяют при нагревании в 1 л этанола.После добавления 20 г растит ль" ного угля раствор охлаждают и выливают в 1 л серного эфира. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затемих промывают и сушат.Получают 190 г й-оксида й-(1"метил-пирролидилметил)-2-метокси-амино-этилсульфонилбензамида, разовавшиеся после охлаждения крист.пл. 200-210 С, выход 73. таллы отфильтровывают и сушат в шкаП р и м е р 12. М-(1-Этил- фу при 50 ос, -пирролидилметил) -2-метокси-амино- Получают 3 г М-(1-этил-пирроли- -В-этилсульфонилбензамид. дилметил)-2-метокси-амино-этилСмешанный ангидрид этилбикарбона- сульфонилбенэамида, т,.пл....

Способ получения замещенных 2-винилхромоновили их солей

Загрузка...

Номер патента: 820663

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Пьерникола, Джанфедерико, Мария, Франческо, Чириако, Марчелло

МПК: A61P 37/08, C07D 311/24, A61K 31/352 ...

Метки: замещенных, солей, 2-винилхромоновили

...в воде и осаждают добавлением избытка 20-ной лимонной кислоты.После фильтрования, промывки водой и сушки получают 17,8 г сырого 1-(2-окси-карбометоксибензоил) -1- -транс-циннамоилпропана, который рас воряют в 50 мл 99-ной муравьиной кислоте и нагревают с обратным холодильником в течение 20 мин. После охлаждения смесь разбавляют смесью воды со льдом и фильтруют. После кристаллизации из этанола получают 9,7 г 6-карбометокси-этил-трансстирилхромона с т.пл. 194-195 ОС,ко торый обрабатывают 190 мл 1-ного раствора гидрата окиси калия в 95- ном этаноле при кипячении с обратным холодильником в течение 30 мин.После охлаждения смесь подкисляют 23-ной . соляной кислотой до величины рН 4,а осадок фильтруют, промывают этанолом и водой до...

Этиловый эфир -этилдибутилсилоксипропионовой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 738346

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Лапкин, Пидэмский, Двинских, Голенева

МПК: C07F 7/18, A61P 29/00, A61K 31/695 ...

Метки: активностью, противовоспалительной, эфир, кислоты, этиловый, этилдибутилсилоксипропионовой, обладающий

...кат лоидный никель вносят кую колбу, снабженную ратным холодильником,течение 5-7 ч при 108 чании реакции смесь от лизатора, продукт реак перегонкой в вакууме. ческие характеристики дукта представлены в те1 г/моль)фградной кисло оренный в 10 м ализатор кол в круглодонмешалкой и обнагревают в 120 С. По окон деляют от ката ции выделяют Физико-химиконечного проабл. 1,ика формалинового воспаления азвание препарат с т объема стопыы вчерез пр к,. О,1 с-этилдибутилсилоксипропионовой кислоты 2 Эталон сравнения Фенилбута противовоспали- формалин тельного действия 4 Конт Крахмальная слизьформалин П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении с контролемр - исчислено в сравнении с Фенилбутазонсь Соединение представляет собойбесцветную жидкость со...

Ди-(карбэтокси-диалкил-метокси) диэтилсиланы, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 694019

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Лапкин, Пасынкова, Пидэмский, Голенева, Двинских

МПК: A61K 31/695, C07F 7/12, A61P 29/00 ...

Метки: проявляющие, ди-(карбэтокси-диалкил-метокси, противовоспалительную, диэтилсиланы, активность

...4 ч.По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме.физико-химические характеристики пррдуктов приведены в табл, 1. Таблица 15 ОС 1 Н 1318777 С 2 Н 8 С 2 Н 52 146-148/3 0,9850 1,4411 7,10 22,01 С Н 065 1 694 22,27 173020 401319477 Н СН 79 139-140/5 1,0270 1 4320 8 ю 58 27 с 71 С 4 НУ 8 06 Б 1 8, 6 28,12 1743 1100 1080 Таблица 2 ШиФр и Ргосре- гистрации Методика формалинового воспаления Доза и ориенти- ровочная токНазвание препарата сичность 84 - 40 С Ди(карбэтокси-диэтил-метокси)ди 79 66,40,001.э 800 р э О,5ср ( 0,05 р = 0,02 этилсилан 80 85 - КОС Ди(карбэтокси-метил-метокси)диэтил=илан р , О,ОО 1р,= 0,0 800 р0,01р 0,52 79 11848 32 Контроль Крахмальная слизь Фенилбутазон...

Сложные эфиры, -диметил-триэтилсилоксикарбоновыхкислот, проявляющие противовоспалительную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 694020

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинских, Лапкин, Пидэмский, Голенева, Пасынкова

МПК: A61K 31/695, C07F 7/18, A61P 29/00 ...

Метки: активность, диметил-триэтилсилоксикарбоновыхкислот, сложные, противовоспалительную, эфиры, проявляющие

...ОС. По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакцим выделяют перегонкой в вакууме. Физико-химические характеристики продукта и выход приведены в табл. 1.694020 Таблица 2 Доза и ориенти- ровочная Методика формалинового воспаления) 0,1 Р, ( 0,01 Р = 0,5 118 79 Контроль крахмальная слизь Фенилбутазон (эталон сравнения) 32 Р - исчислено в сравнении с контролем; Р - исчислено в сравнении сфенилбутазоном. щей формулы В - Сн - С ( Сн,)г - бооАгх Оь(Сгнь)з где й = СНЗ, СЗНг,А 1 К СН 3, С Н,проявляющие протиноноспалительнуюактивность.2. Способ получения соединенийпо п.1, заключающийся в том, чтосложный эфир о,ж-диметил-(-кетокарФормула изобретения Соединения формулы 1 представляют собой бесцветные жидкости со...

Бутиловые эфиры -триалкисилокси-капроновой кислоты, обладающие противо-воспалительным действием

Загрузка...

Номер патента: 694021

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинских, Пидэмский, Лапкин, Пасынкова, Голенева

МПК: C07F 7/18, A61P 29/00, A61K 31/695 ...

Метки: бутиловые, действием, обладающие, противо-воспалительным, триалкисилокси-капроновой, кислоты, эфиры

...на живой организмДля этого предлагается соединение формулы 1, обладающее противовоспалительным действием.Предлагаемое соединение получают взаимодействием бутилового эфира е-оксокапроновой кислоты с три(издбутил)силаном, триэтилсиланом, или этилдибутилсиланом в присутствии в качестве катализатора коллоидного никеля.П р и м е р. Триалкилсилан (0,1 г/моль), бутиловый эфир 06-оксо- капроновой кислоты и каталиэаторколлоидный никель вносят в кругло- донную колбу, снабженную мешалкой И обратным холодильником, нагревают при перемешивании 5-7 ч при температуре 150-160 С (110-130 С в случае триэтилсилана), По окончании реакции смесь отделяют от катализатора, про" дукт реакции выделяют перегонкой в вакууме. Для продуктов формулыопределены...

Три-(1-карбэтокси-1-метокси)фенил-силан, обладающий проитвовоспалительным действием

Загрузка...

Номер патента: 694022

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Пасынкова, Поварницына, Пидэмский, Голенева

МПК: A61P 29/00, A61K 31/695, C07F 7/18 ...

Метки: действием, обладающий, проитвовоспалительным, три-(1-карбэтокси-1-метокси)фенил-силан

...смесь растворяют в эфире, промывают несколько раз водой и содой в делительной воронке, чтобы избавиться от остатков хлористого цинка. После сушки эфирного раствора безводным сернокислым натрием и отгонки эфира, продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 65;т. кип. 180-18 С/4 мм рт. ст6,0, 972.Найдено, ; 51 6,8518 "то 0951Вычислено, : 51 6,76.ИК-спектры для (51 - о), 1182 см (с = о) 1735 см 1;(51- Н) - отсутствует0 методика Формалинового воспаления Шифр и Мгос.ре- гистрации Доза и ориентировочная Д 5 О Название препарата 3 ч б ч 89 - КОС Три(1-карбэтокси- 80 мг/кг-метокси)фенилсилан 800 Р с 0,05 Р с 0,001Р0,25 Р ъ 0,1 118 Контроль Крахмальная слизь Эталон сравненияФенилбутазон 32 П р и м е ч а н и е: Р - исчислено в сравнении с...

3, 10-замещение фенотиазины, проявляющееантигрибковую активность

Загрузка...

Номер патента: 584723

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Ярмухаметова, Гильманова, Чепланова

МПК: A61K 31/5415, A61P 31/10, C07D 279/30 ...

Метки: 10-замещение, фенотиазины, активность, проявляющееантигрибковую

...биологического действия,Известны также аэааналоги фенотиазинов, например производные диаэафенотиазинов, обладающие антигрибковой активностью 1) .Цель изобретения - расширение. средств воздействия на живой организм, синтез новых производных фенотиаэина, которые могут найти при- , менение в медицине.Поставленная цель достигается получением новых 3,10-замешенных фенотиазина общей формулыв Способ получения указанных вышесоединений основан на известных методах ацилированив фенотиазивовгалоидангидридами кислот (2,П р и м е р 1, 3-(Диэтилфосфонтио)-10-ацетилфенотиаэин, Смесь3,67 г (0,01 моль) 3-(диэтилфосфонтио)-фенотиаэина, 095 г"5 мл сухого бензола нагревают при100-11 ООС в бане в течение 3 ч.Растворитель и избыток хлористогоацетила удаляют...

Способ лечения больных хроническимпиелонефритом

Загрузка...

Номер патента: 822827

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Золотарев, Волкова, Уфимцева, Пытель, Кудряшов, Ляпина, Вальцева, Баскакова, Есилевский

МПК: A61P 13/12, A61K 45/06, A61K 31/522 ...

Метки: хроническимпиелонефритом, лечения, больных

...30 осится к медицине,и. лечения больныхефритом путем вве- алительных ия и сост Ю.А Пытель, Б.А. Кудряшов, И,И. Золотарев, Г.М. Баскакова, В.С, Волкова, Л. А. Ляпина, А,Г. Уфимцева, И. А, Вальцеваи Ю.М. Есилевский822827 екции левой почки определяется теньподозрительная на конкремент. Наэкскреторной урограмме справа чашечно-.лоханочная система не изменена, пассаж по мочеточнику сохранен. Слеватень конкремента в проекции лоханки,умеренное расширение верхней чашечки. Произведена операция: пиелолитотомия слева. Послеоперационноетечение гладкое. Щвы сняты на 7 сут.При контрольном анализе мочи по Нечипоренко: лейкоциты 22 тыс., эритроциты 2200, активные лейкоциты1:1. Выписана на амбулаторное лечение по месту жительства. Через 1,5месяца...

Симпатолитическое средство

Загрузка...

Номер патента: 822829

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Бойко, Дужак, Гуральник

МПК: A61K 31/155, A61P 21/02

Метки: средство, симпатолитическое

...высоту прес- сорной реакции. Контроль проводят с норадреналином. Результаты влияния хлоргидрата бензилиэотиурония на эффект раздражения симпатического нерва электрическими импульсами представлены в табл, 1.Опыты на изолированных органах. у белых крыс извлекают семенной канатик, фиксируют его между кольцевыми электродами, соединив ниткой верхний конец с рычагом Энгельмана, и погружают в стакан с питающей жидкостью при 32 С. Путем трансмуоральной электрической стимуляции прямоугольными импульсами продолжительностью 0,1 мс частотой 30 Гц при напряжении 100 В регистрируют на закопченной ленте сокращение 25 семенного канатика. После этого в питающую жидкость добавляют бенэилизотиуронийхлорид из расчета конечной концентрации 1 10 г/мл....

Способ получения производных октагидроили гексагидро-бензо циклогепта пиранов

Загрузка...

Номер патента: 824894

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Роберт, Мозес

МПК: A61K 31/352, A61P 25/24, A61P 25/22 ...

Метки: циклогепта, пиранов, производных, октагидроили, гексагидро-бензо

...раствором бикарбоната натрия, рассолом и высушивают. Удаление растворителя выпариванием при пониженном давлении позволяет получить 4,8 г зеленоватого масла, которое помещают в 60 хроматографическую колонку, заполненную силикагелем, и элюируют 3-ным этилацетатом и бенэолом. Фракции, ,которые, как показывает тонкослойный ,хроматографический анализ, содержат 65.отдельный продукт, собирают, удаляютиз них выпариванием растворитель, врезультате чего получают 2 г светлогомасла, которое кристаллизуется изгексана с образованием (+ )-ба,11 а-транс-окси-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-оксо-б,ба,7,8,9,10,11, -11 а-октагидро-бензо (Ь) циклогепта(д) пирана в виде белых кристаллов спь 102,5-104,5 С.Вычислено: С 77,68 Н %,91С 2 Н 8 ОзНайдено: С...

Триалкилсилоксикетоны, обладающие противовоспалительнойактивностью

Загрузка...

Номер патента: 707226

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Лапкин, Пидэмский, Марданова, Двинских

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: противовоспалительнойактивностью, обладающие, триалкилсилоксикетоны

...и коллоидный никель, активности данного соединения не йме- " полученный восстановлением хлористо"го никеля триалкилсиланом, вносят вЦ об асширение ар- круглодонную колбу, снабженную медст вия на живой, шалкой, обратным холодильником иЗО термометром, нагревают в течениефйФафХфФфа:,";. - :с3 70при 100-115 ОС. - По окончании реакции смесь охлаждайт,отделяют от-"катали"батора; -продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме,Для конечных продуктов формулыопределены следующие физико-химичес".кие характеристики (см. табл. 1).Соединения Формулы 1 представляютсобой бесцветные жидкости со слабымзапахом, нерастворимые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях.Исследование биологического дейст- :п к ви- что они обладают...

Этиловый эфир -этилдибутилоксивариановой кислоты, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 770062

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Пидэмский, Марданова, Двинский, Лапкин

МПК: A61K 31/695, C07F 7/18, A61P 29/00 ...

Метки: активностью, анальгетической, кислоты, эфир, обладающий, этилдибутилоксивариановой, этиловый

...25в присутствии катализатора - коллоидного никеля.П р и м е р. Получение этиловогоэфира .-этилдибутилсилоксивалериановой кислоты.Смесь этилового эфира левулиновойкислоты (0,1 г/моль) и этилдибутил770062 Токсич"ностьЛД 0 идоза вмг/кг Химическое название препарата Лабораторныйшифр и Р гос;регистрации Анальгетическое действие. Время оборонительного рефлекса на дике действия, с " ЛД 6 О 500 26,8+1,9 93-КОС1188377 Этиловый эфир-этилдибутилсилок р.с 0,001 сивалериановойкислоты Контроль 12,1+0,8 Крахмальная слизь 2 Этанол 100 50,4+2,8 Амидопирин сравнения П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении сконтролем. Формула изобретения ВНИИПи Заказ 2236 Тираж 397 Подписное Филиал ППП "Патент", г.ужгород,ул.проектная,4 силана (0,1 г/моль) в...

825077

Загрузка...

Номер патента: 825077

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Пушкарев, Миллер

МПК: A61K 31/519, A61P 9/06

Метки: 825077

...в контроле) только во внутреннюю сонную артерию и не нарушает мозговую гемодинамику.Для преодоления сопротивления тока артериальной крови создают давление путем подключения катетера к шприцу. Медленную и постоянную инфузию вводимого вещества осуществляют при помощи шприца, подсоединенного к автоматическому доза- тору.Третьей группе животных внутривенно вводят курантил в той же дозе, что и опытной группе животных, а именно 0,02 мг /кг в 1 мин, втечение всего острого опыта (40 - 90 мин).йа фоне введения производят перевязку лвЬй 1 величиной артерии, Одновременно всем 1,живбтным производят регистрацию,элекрокардрограммы (ЭКГ) в трех стандарныйЧЖедениях и реоэнцефалограммы (РЭГ), в Ьрбитально-затылочном отведении. Причем производят запись...

Способ удаления продуктов метаболизма из тканей организма

Загрузка...

Номер патента: 825078

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Долгош, Левин, Сорокатый, Бердичевский

МПК: A61P 39/00, A61K 31/047

Метки: организма, удаления, тканей, продуктов, метаболизма

...200 мл30%-ного раствора маннитола. Через 15 минпосле инфузии препарата скорость оттокалимфы увеличивается до 1,2 мл/мин, Токсичность лимфы составляет 4 ед.Аналогичные результаты получены в 6идентичных экспериментах.П р и м е р 3. Собаку фиксируют на операционном столе в положении на спине. Подвнутри венным тиопенталовым наркозом(20 мл 5%-ного раствора) производят дренирование грудного протока.Через каждые 20 мин наблюдения производят исследование полученной лимфы натоксичность путем постановки биологической пробы на мышах с блокированной ретикулоэндотелиальной системой тушью Пеликан,В течение первого часа наблюдения токсичность лимфы составляет 0 ед. На 60 минуте животному внутривенно со скоростью 60 кап/мин, вводят 300 мл 30%-ного...

825079

Загрузка...

Номер патента: 825079

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Левин, Либов, Сорокатый, Бердичевский, Орлов, Ержанов, Радзевич, Шилова, Краев, Гайдукова

МПК: A61K 31/00, A61P 9/10

Метки: 825079

...на верхушку, переднюю боковую стенку и на переднюю часть межжелудочковой перегородки.Данные 35 прекордиальных отведений составлены в виде картограмм.Сумма информативных отведений 20, сумма подъемов 8 Т (ЕЯТ) 61 мм, среднее значение ЯТ (МЬТ) 3,05 мм.Проведено лечение: внутривенное вливание 5/,-ного раствора глюкозы 200,0; инсу 40 лин 6 ед., 1 О/-ный хлористый калий 15,0;гепарин 10000 ед. в/в, а затем в/м; фентанил 2,0; дроперидол 2,0; 5/о-ный раствор глюкозы 20,0; нонахлазин 0;03 по 2 таблетки 3 раза в день.Спустя 3 ч 10 мин после поступления на4 ЭКГ по данным 35 прекордиальных отведений сумма информативных отведений 20, сумма подъемов ЯТ (БЬТ) 72,5 мм, МЬТ 3,625 мм.П р и м е р 4. Больной 40 лет, с резкимизагрудинными болями...

826955

Загрузка...

Номер патента: 826955

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Карл, Фритц, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: 826955

...- 3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бензол-тригидрохлорида и 100 мп муравьиной кислоты кипятят с обратным холодильником в течение двух дней, концентрируют в вакууме и остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 3, 34 г 4-3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бен- зо зимидазол-дигидрохлорида (50 от теории) с т.пл. 144-146 С.Используемый в качестве исходного соединения 2,3-диамино13-(4- феноксиметип-пиперидино)-пропокси- -бензол-тригидрохлорид можно получать следующим образом:1-(2-амино-нитро-фенокси)-3- -хлор-пропан,Смесь из 21,0 г 2-амино-нитро- ю фенола, 20,1 г карбоната калия и 750 мл бутанола кипятят в течение 55 61 ч с обратным холодильником, смешивают с 64,0 г 1-бром-З-хлор-пропана,кипятят еще 3 ч с обратным...

-, -токоферилкарбонил-5-фторурацил, проявляющий противо- опухолевую активность

Загрузка...

Номер патента: 827489

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Харуеси, Сизумаса, Хироси

МПК: A61P 35/00, A61K 31/513, A61K 31/506 ...

Метки: противо, токоферилкарбонил-5-фторурацил, активность, опухолевую, проявляющий

...5-РБ и РТ=207применяют также внутрибрюшинно ввиде солевого раствора через 24 ч 55 . после имплантации.На контрольной группе в качестонтроля для соединения А приют МСТ. Солевой раствор исполь250 8 То же125 8 4 3 68 8 26,4 34 843 3 Та.блица 2 Рост опухоли (ТРСУ; Т/С,З Доза Число мг/кг живот- ных Приме няемоелекарство 40 Соевое масло (контроль) 10045 16 0 0 Применяемое леоза, Чис Процентпо сравнению сконтрольнойгруппой О иарство отн 5 ых чени 8 . 30, 8 64,8 77,0 ван 55 25 Соево. масло 13,8 6 2, Противоопухолевая активностьпротив Багсоша(Б)1. Ингибирующее действие на рост Бв азсдсе-форме (внутрибрюшинное применение),Имплантация10 , клеток Бвнутрибрюшинно имплантируют мышам разновидности ЛСК/ЛСЬ (самки, возраст 8-10 недель).Применение...

Способ получения 2-4-(4-хлор-бензоиламиноэтил)-фенокси-2 метил-пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 828962

Опубликовано: 07.05.1981

Автор: Петер

МПК: A61P 3/06, A61K 31/196, C07C 233/53 ...

Метки: 2-4-(4-хлор-бензоиламиноэтил)-фенокси-2, метил-пропионовой, кислоты

...моля) Х- (4-хлорбензоил) -тирамина в 4,6 л ацетона прибавляют при температуре суспензии 10 - 15 С 560 г (14 молей) порошка гидроокиси натрия, при этом температура в реакционной смеси возрастает до 25 - 28 С. Затем в течение 4 ч прибавляют по каплям 520 г (4,356 молей) хлороформа таким образом, чтобы при одновременном охлаждении снаружи проточной водой температура в реакционной смеси поддерживалась на уровне 35 - 37 С, Перемешивают 30 мин при 35 - 37 С, нагревают затем 2,5 ч при дефлегмации и затем оставляют при 20 С до следующего утра.Максимально возможно отгоняют ацетон под разрежением, создаваемым водоструйным насосом, обрабатывают кашеобразный осадок при 20 С 8,7 л воды, хорошо перемешивают 15 мин, прибавляют 600 мл ацетона,...

Способ получения замещенных2-фенилиминоимидазолидинов илиих солей

Загрузка...

Номер патента: 828964

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Вернер, Герберт, Вольфрам, Вольфганг, Лудвиг, Гельмут

МПК: C07D 233/44, A61K 31/4168, A61P 9/10 ...

Метки: солей, илиих, замещенных2-фенилиминоимидазолидинов

...соль и ее кондецсацпп с этилсплиамином.П р и м е р 3. Гидробромил 2-(4-бром,5- лпоксифенилимино) -имидазолидина,6 г гидробромида 2- (4-бром,5-димето ксифенилимино) -имидазолилина (0,0157 лоль) и 100 лл 48 Оо-ного раствора бромцстододоро:ной кислоты д мас.яной ваннекипятят 6 ч с Об)затцымЗа,ем црозрачцуО, гомогсцуО рсакц)и пую смесь ставят на ночь в холодильныйшкаф. Вьлслсииые кристалы Осасыдают1: прО.,)ызают простым эф 1 ро. . ПОС,1 С суп- к получают 0,95 г (17,15 "4) цслсдогс пролукта, т. Нл. " 9 - 220 С. К,: 0,5 (элюат 10 состоит из 75 и. втор.-бутанола, 15 ч. муравь 1:ъ :с. ть: 1: 0 ч. )лы). НОптель сплпгсг 1,. .ОО 5 згСнчс: й.)лплатппат калия.Исх).Нос сослппснцс получают путем 15 Оромирования 2- (2,5-лимстоксифсцлми Р ) - И ).12...

Способ получения производных 2-имино-имидазолидина или их кислотно-аддитивныхсолей

Загрузка...

Номер патента: 831073

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Хенри

МПК: C07D 233/50, A61P 29/00, A61K 31/4168 ...

Метки: производных, 2-имино-имидазолидина, кислотно-аддитивныхсолей

...2-(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и этилового эфира4-бром-метилмасляной кислоты получают этил-(2-2,6-дихлорфенил)имино)-1-имидазолидинил)окс+2-метилбутират в виде масла.Из 2- Г(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и йодистого изопропила получают хлоргидрат 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-изопропоксиимидазолидина, т.пл, 204-205 С (из ацетонитрила),Из 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-оксиимидазолидина и этилового эфира2-броммасляной кислоты получают хлоргидрат этил-(2- (2,б-дихлорфенил)имино(-1-имидазолидинил)окси)бутирата, т.пл. 176-177 С (из ацетонитрила),Из 1-окси- (2-йодфенил)иминоимидазолидина и этилового эфира 4-броммасляной кислоты получают этил- (2- (2-йоденил)имино( -1-имидазолидинил)оксибутират в виде масла.Из...

Способ получения производных бензимида-зола

Загрузка...

Номер патента: 831074

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: C07D 235/12, A61P 37/08, A61K 31/4184 ...

Метки: производных, бензимида-зола

...(действующееначало) можно получать, например, вследующем составе на 1 таблетку,мгДействующее начало,например, 5-бутирил,6-диметилбензимидазол-метанол 100Молочный сахар 50Пшеничный крахмал 73Коллоидная кремневая П р и м е р 6. Капсулы, пригодные для инсуффляции и содержащие 0,025 г 5-бутирил-метилбензимидазол-метанола, получают слецующим образом. 6 ОСостав (для 1000 капсул)5-Бутирил-метилбенэимидазол-метанол 25,0 г Лактоза, размолотая 25,0 г 5-Бутйрил-метилбенэимидазол- 65 танола можно получать следующим образом.Состав (для 100 мл)5-Бутирил,6-диметилбенэимидаэол-метанол 2,000 г Динатриевая сольэтилиденаминтетрауксусной кислоты (стабилизатор) 0,010 г Хлорид беэалкония(консервант) 0,010 г Вода дистиллированная до 100 мл...

Способ получения производных тетра-лина или их солей c кислотами

Загрузка...

Номер патента: 831075

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Макс-Петр

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/12 ...

Метки: тетра-лина, солей, кислотами, производных

...с й й -ди(2-хлорэтил) -2 метиланилином аналогично примеруи последующей перекристаллизациейпродукта из ацетонитрила ( в антиподы главного соединения. Т,пл.147149 , с = +49,7 (с=1 в метаноле).Соответственно получают из 1- )-2-амино,2,3,4-тетрагидро-б-оксинафталина, (-)-антиподы главногосоединения. Т. пл. 146-148,Г 3= -50,3 (с= 1 в метаноле).Полученные целевые продукты способны снижать кровяное давление,8310 где Й. означает ок В- атом водорода,и или метокси;кси или метоксиХ А групп оторо 1 и озна завис друг от друга ода, окси,меи, атом хлорас соседними оксигрупу; мид) ают атом в- алк вметил, С, -С о СГ или Х и( ст атомами С метиленди б) нафтил; с) 2-пири пиридил; е 2-имид ж 2- тиазолил,или их солей с олинислотами, о что сое ени я т1) ющий...

Способ лечения язвенных пораженийслизистой оболочки верхнего и нижнегоотделов пищеварительного tpakta

Загрузка...

Номер патента: 831128

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Акимова, Ищенко, Березов, Фокин

МПК: A61K 31/295, A61K 31/00, A61P 1/04 ...

Метки: лечения, язвенных, оболочки, tpakta, пищеварительного, верхнего, нижнегоотделов, пораженийслизистой

...язва на задней стенке луковицы, умеренно выраженнная деформация пилородуоденальной зоны, хронический гастрит. Размеры дефекта 0,5 Х 0,8 см, дно его покрыто фибрином, вокруг дефекта определялся выраженный воспалительный вал. Данные гистологического исследования: 25 30 35 40 45 50 55 4кусочки из краев и дна язвы в стадии обострения. Произведено лечение язвы: собЛюдая условия асептики с .помощью специальной иглы непосредственно в края язвы из 2 точек вводят 15 мг оксиферрискорбона, разведенного в 2 мл изотонического раствора хлорида натрия, а в дно ее также из 2 точек вводят 0,25 г амиглурацила, растворенного в 5 мл 0,50/,-ного раствора новокаина. Инъекционную иглу убирают, а в биопсинный канал эндоскопа вводят тефлоновый зонд...

Способ получения производного 7-метокси-1 оксадетиацефалоспо-рина

Загрузка...

Номер патента: 833161

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Масаюки, Ватару

МПК: A61P 31/00, C07D 505/06, A61K 31/5365 ...

Метки: производного, оксадетиацефалоспо-рина, 7-метокси-1

...концентрируют при комнатной температуре и обрабатывают активированным углем в метаноле. В результате получают 595 мг 78-(к=и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-74-метокси-(1-метилтетразол-ил)-тиометил- -1-оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты в виде порошка, разлагающегося при 125132 С. Выход 88,53.Этот жв продукт можно получить, если и-метиксибензиловый эфир заменить бензиловым эфиром,и-метоксибензилоксикарбоиил заменить бензилоксикарбонилом и/или дифенилметиловый эфир заменить бензиловым эфиром,П р и и е р 5. В раствор 359 мг 78-(о-и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-7 о-метокси(1-метилтетразол- -5-ил)-тиометил-оксадетиа"цефем" -4-карбоновой кислоты в 7 мл метанола добавляют 1,73 мл, раствора 2-этилгексаната натрия 1 в 2 моль/л метанола при...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 833162

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Мицуру, Икуо, Есио, Терудзи, Соитиро, Ватару

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...разделению на колонке с Осиликагелем, деэактивированным10-ным раствором воды, Элюат, полученный при помощи смеси бенэола-этилацетата. (4 г 1), рекристаллизуют изсмеси ацетона и эфира, а затем из 15смеси ацетона и дихлорметана с образованием двух отдельных стереоизомеров,Отщепление группы, блокирующейкарбоксильную группу. 20П р и м е р 2. К раствору 960 мгдифенилметил 7 Р-бензамидо-метокси-ЗИ метил-ацетокси-детиа-оксацефамс карбоксилата в 4 мп анизола. добавляют 10 мл трифторуксуснойкислоты при ОС, после этого смесьперемешивают в течение 15 мин и выпаривают при пониженном давлении,Из смеси эфира и н-гексана образуется остаток, который твердеет ипозволяет получить 470 мг 7...

Нитрофурилполиенхинолинаспарагиназы, обла-дающие противолейкозной активностью

Загрузка...

Номер патента: 571071

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Шпрунка, Сухова, Биндука, Дауварте, Гайлите, Жагат

МПК: A61P 35/02, A61K 31/4709, A61K 38/50 ...

Метки: противолейкозной, обла-дающие, активностью, нитрофурилполиенхинолинаспарагиназы

...идентичнопримеру 1 с использованием в качестве ацилирующего агента 57 мг (1,80Х 10 М) хлорангидрида 7-хлор-4-(5-нитрофурил)-1,3-бутадиенил --хинолин-карбоновой кислоты, Лио"Филизированный препарат содержит119 м,с/мг белка или 71 м.е./мг сухого веса; имеет р о 5,30, оптимумрН 7,5, Степень ацилирования 11,5ИН 2-групп Препарат повышает выживаемость мышей на 38,П р и м е р 5. Проводят в усло 55виях, описанных в примере 1, с использованием в качестве ацилирующегоагента 23,7 мг (70 мкм) хлорангидрида7-метокси-2-(5-нитрофурил) -",52 мкм 7-аспарагиназы (184 м,е./мгбелка/конц. белка 16,2 мг/мп).Препарат после анализа стабилизируют добавлением 1 мг глицина/мгбелка.6 Ы Препарат содержит 179 м.е./мг белка, имеет р 0 5,35, степень ацилирования 7,5...

Способ ведения родов

Загрузка...

Номер патента: 833244

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Сипливый, Караш

МПК: A61P 15/04, A61K 31/407

Метки: ведения, родов

...М 17,4% рожениц, удовлетворительный у 7 У,8%, неудов-.летворительный у 6,8 ой; при обезболиванииродов промедолом и платифиллином: полный у 52,4% удовлетворительный у 47,6 ойУвеличивается скорость раскрытия шейки матки: при обезболивании родов. промедолом и но-шпой она составляет у первородящих 1;06 см/ч, у повторнородящих 1,16 смфпри обезболивании промедолом и платифил.лином соответственно 1,88 см/ч и 2,5 см/ч,30 ускоряется процесс созревания шейки матки и улучшаются показатели .сократительной деятельности матки,Кроме того, уменьшается продолжительность родов в целом; при введении промедола и но-шпы она составляет у первородящихз 5 1 Зч, у повторнородящих 11 ч; при введении промедола и ялатифиллина соответственно у...

Адъювант

Загрузка...

Номер патента: 833245

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Мац, Волкова, Евстигнеева, Морозова

МПК: A61K 31/7032, A61P 43/00

Метки: адъювант

...мл водномаслянойэмульсии, состоящей из 0,05 мл суспензив.2-ди-пальмитоил-0-(Ю-О-глюкопирано.вил).глицерина). Кровь берут из ретроорбитального синуса,на 5-, 12- и 19-ый деньпосле иммунизации. Титр антител, аглюти.833245Е ЙЮ В День после иммунизации Количество животныхСоставитель В. Дроздов Редактор Е. Лушникова Тех ред А. Бойкас Корректор С. Щомак Заказ 3345/4 Тираж 637 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР. но делам изобретений и открытий П 3035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП Патент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4нирукнцих эритроциты, определяют в микротитраторс Такачи в объеме 0,05 мл в ч-образных лунках с 0,5%.ной суспензией эрит. роцигов прп добавлении 0,5%.ной нормальной кроличьей сыворотки.Две группы...