A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 24

Способ лечения сахарного диабета

Загрузка...

Номер патента: 789106

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Шимкус, Жеделене

МПК: A61K 31/133, A61K 31/4409, A61K 31/7036 ...

Метки: сахарного, диабета, лечения

...у хирургов и дерматологов, но безуспешно. Произведен анализ крови на сахар натощак. Обнаружена гипергликемия 130 мг Ъ (ортотолуидиновым методом), Повторные анализы показали 169 и 159 мг Ъ. В моче сахара не обнару 15 2 О 25 30 35 40 45 5 О 55 бО б 5 жено. Наследственность не отягощена. Рост больного 175 см, вес 90 кг. Госпитализирован, В стационаре наблюдались единичные гнойнички на дорзальной поверхности кистей, на коже верхней губы, в слизистой носа. Сахар крови натощак 200 мг Ъ, в моче отсутствует. Установлен диагноз сахарного диабета средней тяжести, ожирения 1 степени и пиодермии. Применялся манинил в дозе 7,5- 12,5 мг в сутки. Сахар крови поддерживался в диапазоне 60-100 мг Ъ натощак. Установлена поддерживающая доза манинила...

Способ лечения хронических холециститов

Загрузка...

Номер патента: 789107

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Чупин, Потапов

МПК: A61P 1/16, A61K 35/78

Метки: лечения, хронических, холециститов

...8 ч воздействуют импульсным током низкого напряжения.инизкой частоты в течение 20 мин. Активный электрод площадью 6-8 см 2 на- З 5кладывают между ножками грудино-ключично-сосцевидной мышцы у места ихПрикрепления, второй (анод) площадью200. см - в области верхней части тра 1пециевидной мышцы справа от поэвоночника. Вид тока-синусоидальный, модулированный при частоте модуляции 100 Гц,глубина ее 75%, ПП (П род работы) илитетанизирующий 100 Гц, частота посылок16-20 в мин,Затем через 2-3 ч очищают кишеч,ник тремя очистительными клизмами спромежутком между ними в 1 чОбъемклизм до 1 л воды,Отвар для клизм готовят следую,щим образом, 50Смесь иэ трав ромашки аптечной итысячелистника в соотношении 1:1 в количестве 4 столовых ложек заваривают в...

Способ лечения скрытых форм сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 789108

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Захаров, Францев, Селиваненко

МПК: A61P 9/04, A61K 31/00

Метки: недостаточности, форм, скрытых, лечения, сердечной

...средства вводят в максимально допустимых дозах, а при значении ука занных показателей 16,6 и 15,8 единиц и более дозы лекарственных средств снижают в 2-3 раза.На чертеже изображено соотношение различных гемодинамических, механи ческих, акустических и электрических явлений в течение сердечного цикла, необходимых для расчета показателей.3 - К - фаза изометрического сокящения (цС),п - О - фаза изометри 2ческого расслабления (ИР), Точки К ии соответствуют максимальному давлению в указанные фазы. Точки 3 и Оминимальное давление в эти фазы,ЙР смаке=Рю Кддисгде Йр/Ю мокс - максимальная скоростьнарастания внутрижелудочкового давления,РЛА - давление в легочнойартерии (точка К);КДД конечное диастолическое давление (точка 3);фаза...

Способ лечения активного ревматизма у детей

Загрузка...

Номер патента: 789109

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Каткявичене, Пуоджюнене, Соколовскене

МПК: A61P 9/00, A61K 31/7004

Метки: ревматизма, детей, лечения, активного

...в сут. (по 1,0 г в 8,13 и 18 ч), димедрол по 0,03 г два раза в день (в 8 и 18 ч), предниэолон по 0,015 г (3 таблетки) 3 раза в день (в 8, 11 и 14 ч), 3 раствор хлористого калия по 15 мл 3 раза в день (в 8,13 и 18 ч), гливенол по 400 мг 2 раза в день (во время завтрака в 9 ч, и во время обеда в 14 ч), аскорбиновую кислоту по 0,5 г 2 раза в день (в 8 и 18 ч).Через 7 дней дозу преднизолона уменьшают на 0,005 г (1 таблетка) и с той поры преднизолон больная получает по 0,015 г в 8 и в 11 ч и 0,01 г в 13 чЧерез 10 дней от начала лечения инъекции пенициллина заменяют еженедельными внутримышечными инъекциями бициллина(по 600.000 ед), суточную дозу ,ацетилсалициловой кислоты уменьшают на 0,5 г (по 0,5 г в 8 ч и по 1,0 г в 13 и 18 ч). Дозу...

Способ лечения постгастрорезекционных осложнений

Загрузка...

Номер патента: 789110

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Шевчук, Мамчур, Нейко

МПК: A61P 41/00, A61K 31/195

Метки: осложнений, лечения, постгастрорезекционных

...демпинг-синдромом средней и тяжелой степени.Исследуя белковый спектр сыворотки крови, у этих больных отмечено диспротеинемию, гипоальбуминемию: аль - бумины составляли 55,2+2,4(при норме 67,0+2,5 ), отмечалась гиперглобулинемия в основном за счет гаммаглобулинов до 20,0+1,1(у здоровых 17,1+0,4 ), а также -с-глобулинемия до 5,1+0,9(при норме 2,8+0,1 ). Повышение о(,-фракции обусловлено воспалительными изменениями в желчных путях и в печени. При исследовании активности трансаминаз отмечено повышение активности АСТ до 36,4+2,0 ед. (в контроле - 24+ 5 ед.) АЛТ - до 38,3+ 2,6 ед. (28+5 ед. в контроле). КоэфФициент де Риттиса. был больше единицы 1,1+0,1, что также указывало на изменения функции печени. Актив ность альдолазы оставалась у...

Средство для растворения мочевых камней

Загрузка...

Номер патента: 789111

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Узунян

МПК: A61K 33/00, A61K 31/194, A61K 33/10 ...

Метки: камней, средство, растворения, мочевых

...камней,Поставленная цель достигается тем, что средство дополнительно содержит гидрокарбонат калия и субкарбонат магния при следующем количественном соотношении компонентов в однократной дозе, г:Лимонная кислота 0,2-0,45Лимоннокислыйнатрий 0,26-0,6Гидрокарбонат калияСубкарбонат магнияПиридоксина гидро"хлорид 0,013-0,03 Данн средство растворяет уратные и смешанные камни,предотвращает образование песка и конкрементов уратного и оксалатного состава.Срок лечения от 1 до 3 месяцев без проявления подобной оксалатурии и изжоги.Средство может быть использовано как для растворения мочевых камней, так и для профилактики их образования в урологии, нефрологии и при лечении некоторых обменных заболеваний. Средство для растворения мочевыхкамней,...

Способ лечения экстрасистолической аритмии у детей

Загрузка...

Номер патента: 789112

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Жемайтайтите, Пуоджюнене, Данильчик

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/06, A61K 31/23 ...

Метки: аритмии, экстрасистолической, детей, лечения

...экстрасистолы на фоне основного тахикардического ритма -пульс 120 ударов в минуту; частотаэкстрасистола - 22 , имелись ишемического типа изменения зубца Т иинтервала 5 Т.60 сокращения сроков лечения и уменьшения осложнений,Этимизол назначили по 0,05 г (возраст детей с 7 до 10 лет) по 0,1 г (возраст детей с 11 до 14 лет) 4 рава в день после еды. Линетол назна С начала стационарного леченияребенок получал панангин по 1-3 таблетки 3 раза в день(в 8,14 и 18 ч)экстракт валерианы по 1-3 таблетки(0,04 г/3) 4 раза в день (в 8, 12,16 и 20 ч), этимизол (0,035 г)4 раза в день (в 8,12,16 и 20 ч)после еды, линетол 5,0 мл один разв день (в 8 ч) с утра непосредственно до еды.Оценка электрокардиограммы и исследование липидного спектра плазмы...

Изоникотиноиламид -аминомасляной кислоты, улучшающий кровоснабжение мозга

Загрузка...

Номер патента: 789517

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Луцкий, Бойко, Шмарьян, Шмуйлович, Ганьшина, Шемякин, Мирзоян, Бендиков, Закусов

МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, C07D 213/81 ...

Метки: улучшающий, изоникотиноиламид, кислоты, кровоснабжение, мозга, аминомасляной

...отмечают через 530-50 мин после введения препарата,кроме того, снижается уровень артериального давления.Опыты с регистрацией тоническойактивности в симпатических нервахпочки и рефлекторных ответов, с афферентов А и С - группы сОматических 4 Онервов показали выраженную физиологическую активность целевого продукта.В результате исследования получают следующие результатыгнепродолжительное умеренное выраженное усилие симпатической активности (увеличение амплитуды и частоты спайков). Этот эфФект развивается на фоне гипотензии вследствие периферического действия препарата,натонус разистивных сосудов. Первоначальное усилие симпатической активности является рефлекторным ответом с системы механоцепторов буферныхзон сосудов и...

Способ получения фенилтрифторэтиламинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 791234

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Мишель, "пьер, Шарль

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4168, A61K 31/505 ...

Метки: солей, фенилтрифторэтиламинов

...г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)-М-бензоилтиомочевины, 175 мл этанола и 27 млгидрата окиси натрия и перемешивают при комнатной температуре в течение 36 ч. Затем упаривают этанолпри пониженном давлении и получаютжелтый маслянистый осадок, которыйэкстрагируют два раза по 100 млэфираЭФирные Фазы промывают водойдо нейтральной реакции, высушивают,Фильтруют и упаривают досуха.Получают 20,3 г сырого продукта,который растирают в порошок в присутствии гептана,й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)тиомочевина плавится при температуре90-105 С, затем после повторнойкристаллизации из смеси циклогексан-бензол при 115-125 С. (Выход 14,9 г72 теорет.).С т а д и я С. й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)-5-метилизотиомочевина,14 г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)тиомочевины...

Способ получения производных тиазол-2-оксамовой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 791237

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Петрик, Джеймс, Фридрих

МПК: A61K 31/427, A61P 37/08, C07D 277/46 ...

Метки: тиазол-2-оксамовой, производных, кислоты, солей

...эфира щавелевой кислоты в 35 мл сухого пиридина, Поокончании добавления перемешивают втечение 2,5 ч и в течение этого времени наблюдают ход реакции с помощьютонкослойной хроматографии. По окончании реакции смесь выливают в ледяную воду, образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и высушивают,После перекристаллизации иэ этанолаи н-гексана/хлороформа получают 2,9 г указанного соединения с т.пл, 143- 144 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 4- -Япиридил-(2 ) -тиазол-оксамовой кислоты,Раствор 1 г 2-амино- пиридил/- (2 ) -тиазола в 25 мл диэтилоксалата в течение 20 ч нагревают доо125 ССмесь охлаждают, осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола и затем из гексана/хлороформа.Выход 0,5 г (64), т.пл. 141-144 С.П р и м е р 4....

Способ получения производных 4, 5, 6, 7-тетрагидроимидазо 4, 5 с пиридина

Загрузка...

Номер патента: 791241

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джулиана, Уго, Луиджи, Джованни

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4188, A61P 1/04 ...

Метки: 7-тетрагидроимидазо, производных, пиридина

...(СОС з ): 1,25 Ь (Ь,изопропил СНз), 3,58 У (5, СНз-М),5,00 Ю (5, С-Й-Н ), 7,38 д(5, С-Н).П р и м е р 4. 1-метил-(М-метилтиокарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо с 4,5-с)пиридин.Действуют так же, как в примере 1,однако при этом исходят из 4,5,6,7- .гетрагидроимидазо 4,5-спиридина и 65 йодистого метила и в качестве промежуточного продукта получают 1-метил,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с) пиридин, который затем. подвергают взаимодействию с метилизотиоцианатом сполучением укаэанного соединения, выход 78. Т.пл. 237-238 С.Спектр ЯМР гидрохлорида (в 0,0):2,81 ь ( с, с-н ), 3,00 Р (5, сн(с, С-Н ), 4,64 Р (5, СН),8,46 Ь (5, С-Н),Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью при терапии язв желудка и двенадцатиперстнойкишки и низкой...

Способ получения производных 6-амино2, 3, 5, 6 тетрагидроспиро пенам-2, 44н (тио)пиран -3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 791245

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: C07D 499/90, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: тетрагидроспиро, фармацевтически, солей, пенам-2, приемлемых, производных, 6-амино2, тио)пиран, 3-карбоновой, кислоты

...пенам,4 в (4 Н)-пиран) -3-карбоновой кислоты.Смешивают 1,56 г (0,003 моль)п-толуолсульфоната бензилового эфира б-амино,3,5,6-тетрагидроспиро дюпенам,4-(4 Н)пиран) -3-карбоновойкислоты и 303 мг (0,003 моль) триэтиламина в 60 мл хлористого метилена. Охлаждают полученный прозрачный желтый раствор до температурыоот 0 до -5 С и прибавляют сразу939 мг (0,0034 моль) й-(бензилоксикарбонил)-0 (-1 -2-Фенилглицина и678 мг дициклогексилкарбодиимида. После часа перемешивания на холоде оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение ночиПосле фильтрования образовавшейся М,й-дициклогек-.силмочевины органическую Фазу последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, 5 Ъ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой.После сушки...

Способ получения замещенных нафто (2, 3-в)пиран-2-карбоновых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 793394

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Роджер, Ричард, Джон

МПК: A61P 11/06, A61K 31/352, A61P 37/08 ...

Метки: солей, замещенных, нафто, кислот, 3-в)пиран-2-карбоновых

...Ь 54 Ьдипиран- 60 -карбоновая кислота. Сложный эфир из стадии Г (8,0 г) гидролизуют до соответствующей кислоты (5,9 г); т. пл.261-262 С (при разложении), используя условия примера 5 Б. 45 Е. 7,8-Дигидро-оксо-пропилН,бН-бенэо 1,2-(3:5,4-Ьдипиранкарбоксилат натрия. Кислоту стадииД (4,64 г) добавляют к бикарбонатунатрия (1,354 г) в виде (200 мл).Раствор Фильтруют и фильтрат сушатвымораживанием, получая 4,15 г натриевой соли, которая при анализеоказалась дигидратом,П р и м е р 9. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо )1,2-Ь:3,4-ьдипиран-карбоксилатнатрия.А. 5-0 кси-метокси,2-диметилхроман получают согласно известнымспособам.Б. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо (1,2- 0;13, 4-Ь 1 дипиран-карбоновая ки лота.К раствору...

Способ получения производных пиперазина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 793397

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Жан-Клод, Мишель, Жильбер, Роже

МПК: A61K 31/496, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...свойстваМи, в частности, антигипертоническими, свойством расширять периферические кровеносные сосуды, угнетать болезнь Паркинсона и могут быть использованы как медикаменты,в частности, для борьбы с гипертонией, с периферическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и болезнью Паркинсона,Их токсичность невелика и их показатель 0 у мышей при внутрибрюшинном введении больше 200 мг/кг. Неврологические свойства установлены по изменениям у крыс и мышей стереотипа двигательной Функции и возбудимости,У мышей при внутрибрюшном введении средняя эффективная доза составляет50 мг/кг, При этой дозе наблюдается уменьшение двигательной Функции и тонуса.Определение степени возбудимости или стереотипа осуществляют известным методом.С другой...

Способ получения производных тиазолина

Загрузка...

Номер патента: 793398

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Андре, Жан-Доминик, Жерар, Даниель

МПК: A61K 31/4427, A61P 1/04, A61K 31/427 ...

Метки: тиазолина-2, производных

...при156 С.35Триэтиламмоний(6-этилпиридил)-дитиокарбамат может быть полученследующим образом.К раствору 27,0 г 2-амино-б-этилпиридина в 60 мл безводного триэтиламмония добавляют при 25 ф С раствор17,5 мл сероуглерода в 19,5 мл безводного ацетонитрила. После перемешивания в течение 20 ч при 20 вС добавляют 250 мл безводйого эфира. После охлаждения в течение 1 ч при 2 Скристаллы отфильтровывают, промывают3 раза 240 мл безводного эфира и сушат при давлении 20 мм рт.ст. при20 С. Таким образом получают 42,0 гтриэтиламмоний(6-этил"2-пиридил)дитиокарбамата, плавящегося при 75 С. 35П р и м е р 7. Следуя методикепримера 2, но из 71,0 г триэтиламмоний.-(6-метил-пиридил)дитиокарбаматаи 26,6 г 1-хлорбутанонав 300 млдистиллированной воды, получают...

Натриевая соль 9-окси -19, 20, -бис-норпростановой кислоты, прояв-ляющая гиполипемическую и противо-язвенную активность

Загрузка...

Номер патента: 794003

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Умберто

МПК: A61P 1/04, A61P 3/10, A61K 31/5575 ...

Метки: бис-норпростановой, кислоты, противо-язвенную, прояв-ляющая, соль, натриевая, гиполипемическую, активность, 9-окси

...проба на гликемию, мг/100 мл 5 крови+ ЕБ: Обработку ведут в течение 1 недели СР 1 В-ВВА 200 мг/кг эндоперитонально. Соль 11) 50 кг/кг эндоперитонально, 1 раз в день. Испытуемые крысы-самцы СпрегДоули по 150 г, группы по 6 крыс. СР 1 В -58,03,369,72,5 р 0,02 71,11,9 рО,О Контрольные Соль (1) эндоперитональноСоль (1) перорально Гиперлипидная диета по Нату: триглипериды или холестерин, мг/100 мл крови+ЕБ; Обработка в течение 3 дней эндоперитонально или перорально дозой 50 мг/кг,Самцы крыс Спрег-Доули весом по 150 г,группы по 6 крыс,Триглицериды 96,9 9,4 134,9 9,4 91,9 16,3 л КонтрольныеДиета Ната Диета Ната+ Соль (1)(эндоперитонально) 380,277 8 з 109,46,9 ф Диета Ната + соль (1) (перорально) 1 О дели самцов крыс...

Производные 2-метил-3-алкил(аралкил)-тиокарбонил-4-арил 5-okco-1, 4-дигидроиндено(1, 2-b)пиридина, проявляющие kopohapo-дилатирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 794006

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Виганте, Озол, Силениеце, Дубур, Кименис

МПК: A61K 31/435, C07D 221/06, A61P 9/10 ...

Метки: kopohapo-дилатирующую, 4-дигидроиндено(1, производные, 2-b)пиридина, активность, 5-okco-1, проявляющие, 2-метил-3-алкил(аралкил)-тиокарбонил-4-арил

...кипятят в 5 мл ледяной уксусной кислоты 5 мин, После охлаждения выделяет темно-красное вещество, выход 1,23 г (58% ), т. пл. 226 в 2 С (из уксусной кислоть).Найдено, %: С 76,68; Н 4,97; И 3,29;5 8,01,СгтНгКОгЯ.Вычислено, %: С 76,57; Н 5,00; И 3,31; Я 7,57.УФ-спектр, Лмаис, нм: 203, 238 (плечо), 268, 355, 495.ИК-спектр, см-, чсо= 1645; чч-н=3300 П р и м е р 2. 2-Метил-этилтиокарбонил- фенил- оксо - 1,4 - дигидроиндено (1,2-Ь) пиридин,Синтез проводят аналогично примеру 1. Выход 87%, т. пл, 248 - 249 С.Найдено, %: С 73,00; Н 5,61; И 4,01; Я 9,00.Вычислено, %: С 73,10; Н 5,30; И 3,88; Я 8,87.УФ-спектр, Лмакс нм: 203, 238, 268, 355, 495.ИК-спектр: см-. чсо= 1655, 1680; тм-н= = 3260.П р и м е р 3. 2-Метил-бензилтиокарбонил-о-оксифенил -...

Способ получения -замещенныхамидов -аминокарбоновых кис-лот

Загрузка...

Номер патента: 795456

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ласло, Йолан, Анико, Арпад, Ференц

МПК: A61P 3/10, C07C 231/02, A61K 31/16 ...

Метки: кис-лот, аминокарбоновых, замещенныхамидов

...Н 7,10;М 12,83 р 5 14,90.П р и м е р 4. К 3,23 г полученного в соответствии с примером 1М-карбобензокси--аминобутирилтаурина прибавляют 10 мл ледяной уксусной кислоты и 15 мл раствора бромистого водорода в уксусной кислоте,в котором содержится 3,3 моль/л бромистого водорода. Смесь выдерживаютпри комнатной температуре в течение2 ч и затем упаривают в вакууме притемпературе 35 С. Маслообразный остаток несколько раз растирают с диэтиловым эфиром, эфирный раствор отделяют декантацией . Продукт сушат вэксикаторе над твердой гидроокисьюкалия . Маслообразный продукт растволяют в 2 мл воды и осаждают 20 млацетона . Неочищенный продукт перекристаллизовывают из приготовленнойв объемном соотношении 1;10 смеси воды и ацетона . В результате...

Способ получения тиокарбамидныхпроизводных

Загрузка...

Номер патента: 795462

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Элеонора, Илдико, Шандор, Инге, Лайош, Йожеф

МПК: A61P 29/00, A61P 25/24, A61K 31/17 ...

Метки: тиокарбамидныхпроизводных

...смеси 1;1 этилацетата и циклогексана, получают соединение, плавящеесяпри 58-60 оС. Продукт идентичен полученному в примере 1 а.д) Работают по методике примера1 в, но с той разницей, что кипячениепроводят н диоксане вместо изопропилового спирта.Полученный медоподобный продукт(22,8 г, 100) перекристаллизовынаютиз смеси 1:1 этилацетата и циклогексана, он плавится при 58-60 оС, Полученный продукт идентичен продуктупримера 1 а.е) К раствору 3,13 г (0,025 моль)14-фторбензиламина в 25 мл безводного1 этилового спирта прибавляют по капля)при,ОС и перемешивании и охлаждении льдом с солью 3,02 мл 0,05 моль)сероуглерода. Реакционную смесьперемешивают полчаса при температурениже ООС, затем при этой же температуре прибавляют по каплям...

Способ получения производныхурацила

Загрузка...

Номер патента: 795467

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Коичи, Наото, Хироси, Осаму

МПК: C07D 239/22, A61P 35/00, A61K 31/513 ...

Метки: производныхурацила

...У, В и й 5 имеют укаэанные вышезначения,подвергают фторированию в присутствииводы, низшего спирта или низшей али-.фатической карбоновой кислоты.Приоритет по признакам.31.03.76 при У - метоксикарбонильная группа, -СОМН - или группа -СМ,В - гидроксильная или низшая алкокси.льная группа; В и В 3 - водород.27,10.76 при У - все значения,й- гидроксил,.или низшая алкоксиили низшая ацилоксигруппа; В - водо 0род или группа В- водородили низший алкил.06.1276 при У - алкоксикарбонильная группа; В - ацетилоксигрупОпа; В 2 - группа; й- водород.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Ф 3360523,кл. 260-260, опублик. 1967.2. Джеран Р. Г. и др. Протоколыотбора химических агентов и природных продуктов против опухолей у...

Способ получения производныхурацила

Загрузка...

Номер патента: 795468

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Соитиро, Есимаза, Кацутоси, Харуки

МПК: A61K 31/513, C07D 239/545, A61P 35/00 ...

Метки: производныхурацила

...набитой силикагелем.Применяя смесь бензола и этилацетата(3:1) в качестве элюента, искомый 1-бензоилокси-метил-Фторурацил выделяют в виде первого компонента элюирования. 3-Бензоилоксиметил-фторурацил, полученный в видепобочного продукта, также выделяют как второй компонент элюирования. Выход 1-бензоилоксиметилв.5-Фторурацила и З-бензоилоксиметил-.-5-фторурацила составляет соответственно О,92 (выход 35) и 0,65 г, После перекристаллизации из бензолаполучают 1 -.бензоилоксиметил-фторурацил в вйде белых кристаллов,т.пл.179-180 С.ЯИР-спектр (растворитель ДМ 50-дб)::1-бензоилоксиметил-фторурацила5,87 (2 Н 5-СНу-) 7,4 81(5 Нщ"-), ЗО8,27(Нс 6,С 6 -Н) и 12,00 (Н, широкая, МН).ИК-сйектр: 3410,3385,336532551730, 1720, 1700, 1659,1597, 1463, 1449,...

Способ получения производныхурацила

Загрузка...

Номер патента: 795469

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Хироси, Сизумаса, Нозому, Кимио, Харуеси

МПК: C07D 239/545, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: производныхурацила

...имплантации. На контрольной группе в качестве контроля для соединения А применяют МСТ. Солевой раствор применяют в качестве контрольного вещества для препаратов-ГО иГТ.еО Определяют среднее время выживания после имплантации и рассчитываютувеличение продолжительности жизни/кгГО,солеой раств аг кг Из данных, приведенных в табл.5, следует, что ГТне является эффективным соединением в количестве, равном 1/4 от 1.0 о. С другой стороны, подтверждается тот факт, что соединение А является эффективным даже при дозе около 1/7 от 1.Оеар,Кроме этого, при сравнении дозы соединения А с дозой соединения 5-ГО при которой наблюдается соответствующее .увеличение продолжительности жизни (11.) видно, что отношение указанной дозы к 1.05 е для соединения...

Способ получения производныхтиазолидин-, тиазанили морфо линкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 795470

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/5375, A61K 31/535 ...

Метки: кислот, тиазанили, морфо, производныхтиазолидин, линкарбоновых

...смесей. В указанном выше процессе синтеза может быть использован рацемат или один из энантиомеров в качестве исходного материала. В том случае, когда используют рацемический исходный материал, стереоизомеры; полученные в продукте, могут быть отделены с помощью хроматографирования или с помощью методов фракционной кристаллизации.-Изомер по отношению к углероду аминокислоты представляет собой предпочитаемую изомерную форму.Предлагаемые соединения замедляют конвертирование декаптида ангиотензина 1 в ангиотензин 11 и таким образом являются пригодными для снижения или уменьшения ангиотензина, влияющего на повышенное давление, т.е, для обеспечения снижения давления крови. П р и м е р 2. 3-(3-Меркапто-...

Способ получения гетероциклическихпроизводных гуанидина или их co-лей

Загрузка...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/155 ...

Метки: гуанидина, гетероциклическихпроизводных, co-лей

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Способ получения производныхдиэтиламиноэтилового эфира индан-карбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 795472

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Франси, Ани, Мишель, Жан-Клод

МПК: A61K 31/381, A61K 31/231, A61K 31/341 ...

Метки: производныхдиэтиламиноэтилового, эфира, индан-карбоновой, кислоты, солей

...Тираж 454 Подписное ВНИИПИ Государственного комнтета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП"Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Концентрируют досуха, поглощают водой и разбавленной соляной кисйотой,осуществляют промывку эфиром в кислой среде, Подщелачивают водную Фазу и экстрагируют эфиром. Сушат насульфате натрия, Фильтруют и концентрируют Фильтрат, Перегоняют остатоки отбирают Фракцию с температуройкипения при 0,7-0,8 Торр: 230-240 С,Инфракрасный спектр: 9 С,:1740 сМсо:1650 см 1Спектр ядерного магнитного резонанса:блок из б ароматических протонов с 7,47 ппм;триплет из 2 протонов СНс4,2 ппм;пик из 5 протонов индана с3 33 ппмблок из б протонов СН с 2,7 ппм;-триплет из б протонов СН 3...

Способ получения -замещенных -2-2-фурилэтил-аминов илиих солей

Загрузка...

Номер патента: 795473

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Золтан, Юдит, Габор, Йожеф, Ева

МПК: C07D 307/73, A61K 31/341, A61P 37/06 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, илиих, солей, замещенных

...по тому же назначению,подавляется только на 2. При такойже дозе 1-М-метил-М-пропинил-М-(2-фенил-метилзтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80, а подавление окисления 5-окситриптаминасоставляет 15. Применяемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в печени на 78, а окисление5-окситриптамина - на 56.Из этих данных следует, что приподавлении (образовании) моноаминоксидазы фурановые производные обладают более селективным действием,чем известные фенильные производные.Селективность в случае опытов инвитро выражена еще более ярко. Такжерезерпино-антагонистическое антидепрессивное действие Фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений. Фурановые производные...

Способ получения производных 6-карбо-ксифлавона или их фармацевтически при-емлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Пьерникола, Мария, Марчелло, Франческо, Пьеро, Джанфедерико

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, A61P 11/06 ...

Метки: фармацевтически, при-емлемых, производных, 6-карбо-ксифлавона, солей

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Способ получения ауранофина

Загрузка...

Номер патента: 795486

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Иван, Дэвид, Блэйн

МПК: A61K 31/7135, C07H 5/10, A61P 19/02 ...

Метки: ауранофина

...кристаллизации.П р и м е р 1. Смесь 1,2 г (5 моль) моногидрата сульфида натрия в 20 мл воды добавляют к смеси 2,0 г (5 моль) бромида 2,3,4,б-тетра-О- ацетил-,с -0-глюкопиранозила и 1,7 г (5 моль) хлорида триэтилфосфинзолота в 20 мл хлороформа и 20 мл воды. После перемешивания при комнатной температуре в течение 1 ч слой разделяют. Хлороформный слой промывают, высушивают над сульфатом магния, от фильтровывают и фильтрат упаривают при пониженном давлении, при этом получают меслянистый неочищенный . ауранофин. Его пропускают, через алюминиеву. (Вельма) колонку с при менением в качестве элюэнта хлороформа и получают твердый ауранофин, который затем перекристаллизовывают из смеси этанола и воды. Получают твердое белое вещество, т.пл, 99102...

Триокси-трет-бутиламид 4-ди(2-хлорэтил) аминобензилиденциануксуснойкислоты, обладающий противоопухолевойактивностью, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 677284

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ивин, Белогородский, Мюллер, Филов

МПК: C07C 231/02, A61K 31/165, A61P 35/00 ...

Метки: противоопухолевойактивностью, триокси-трет-бутиламид, аминобензилиденциануксуснойкислоты, 4-ди(2-хлорэтил, обладающий

...г. 0,1 г-мол) трноксптрет-бутипамина в 80 мп абсо 40 45 50 55 Далее сырой продукт выделяют либоотгонкой диоксана в вакууме досуха,либо фильтрованием выпавшихиз реак-ционной массы при длительном (3-5, суток) стоянии кристаллов, Выход послеперекристапдизации из этаноца 5,85 г(70,3"0). Т. пл. 178-180 С. Продуктппохо растворим в цихлорэтане, хлороформе, гексане, эфире, воде, умереннорастворим в спиртах, растворим в тетра-гидрофуране.Анализ: Найдено,о. С 52,20; Н 5,65;С 1 1700;Ф 1073.С Нд С 1" ИЗМОР.Вычислено,%: С 52,03; Н 5,57;С 1 .17,08; Ю 1011,Результаты биологического тестирования триокситрет.-бутипамида 4-ди(2- -хлорэтил) аминобензилциануксусной кис 7284 4лютного этанола кипятят 24 часа, защищая от влаги воздуха. Выпавшие...

2-метил-2, 6-диарил-1, 3-диоксен-4-оны, проявляющие противомикробную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 677328

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Плаксина, Гейн, Андрейчиков, Ионов

МПК: A61K 31/366, C07D 319/06, A61P 31/04 ...

Метки: 2-метил-2, противомикробную, 3-диоксен-4-оны, активность, проявляющие, 6-диарил-1

...(0,0057 г/м)бенэоилпировиноградной кислоты в 10 млсухого бензола кипятят трйчаса. Затемрастворнтель испаряют. Получают 0,8 г-метоксифенил,3-дйоксен-он.Смесь 1 г (0,0049 г/и) 5-н-метоксифенищфуран,3 диона и 1,09 г(0,0049 г/м)и-метоксибензоилпировиноградной кислотыв 10 мл сухого бензола кипятят три часа. Затем растворитель испаряют, Получают 0,8 г (50%) продукта с т.пл, 118120 , (из гексана). 4Вычислено,%: С 69,80; Н 5,52.С,Н 80,Найдено,%: С 69,76; Н 5,66,Противомикробная активность 2-метил,6-диарил,3-диоксен -4-онов изучалась методом двухкратных серийных разведений и жидкой питательной среде наспектре, включающем 2 штамма микроорганизмов: грамположительные бактерииЙсрЬИососж сеген 209 Р и трамотрицательные бактерии - ,Сой,Для...