A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 18

Способ получения 1-оксо-3-(3-сульфамоил-4-хлорфенил)-3 оксиизоиндолина

Загрузка...

Номер патента: 637406

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Гребенщикова, Печенина, Шкрабова, Мухина, Казакова

МПК: A61P 7/10, A61K 31/404, A61P 9/12 ...

Метки: оксиизоиндолина, 1-оксо-3-(3-сульфамоил-4-хлорфенил)-3

...прикапывают к му водно-спиртовому раствору поддерживая темпера уру В л 1 ас 0-10 оС; слсжен процесс выделе левого продуя а; регенерация рителей (этанола и хлороформа водной смеси после проведения ции требует Фракционной дисти причем полнота разделения фра затрудняется иэ-эа обраэованией.обретения яа получения Поставленная цель достигается описываерлърм способом получения 1-оксо- в (3-сульфамоил-хлорфенил)-3-окси" иэоиндолина, эаклрочающимся во взаимодействии водного амлнака с 3-(3"хлорсульфонил-хлорфенил)-3-хлорфталидом в изопропиловом спирте с последующим упариванием реакционной массы и выделением продукта Фильтрацией. Продукт очищают кристаллизацией иэ водного ацетона. Преимущества предлагаемого способа перед иэвестньы...

Способ получения комбинированного антибиотического перепарата

Загрузка...

Номер патента: 606244

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Ничуговская, Кононович, Поляк, Соколов, Кульбах, Свешников

МПК: A61K 31/65, A61K 31/137, A61P 31/00 ...

Метки: комбинированного, перепарата, антибиотического

...взаимодействию с эквимолярным количеством моноэфирв 2 -(-)трео-дихлорацетвмидо 1-р -нитрофенил-пропандиода и янтарной кислоты, полученный прозрачный раствор при необходимости обесцвечивают и лиэ. филизируют. Это достигается тем, что морфолинметилтетрациклин подвергают взаимодействию натрия сукцинатом левомицетина в фосфатном буфере рН 8; 0 при соотношении компонентов по активности 1: 5. и фолинметил фере рН 8, ного буфер метилтетрац полного ра циклина, пр рат с акти К полученн ванин доба цетина (из морфолинме та ука Однако при получении препзанным способом недостаточнося синергидное действие исходнбиотиков. прояв паетых антиИзобретение относится к м е р. Готовят. концентрат мортетрациклина в фосфатном бу (из расчета 6,4 мл фосфата на...

Способ реанимации детей, одившихся в состоянии депрессии

Загрузка...

Номер патента: 638335

Опубликовано: 25.12.1978

Автор: Маркин

МПК: A61P 9/08, A61K 31/135

Метки: реанимации, одившихся, состоянии, детей, депрессии

...11.Од:(ак( при таком сцосоое возмохко сохранеис а гсгкгаза, являюцьегсся г(рчицг)й,(1,"г, цог( вори(ной г(св 1 зиксии, ц су-.(,г,;г ад(кватцое спонтанное дыхание и газообмен новорожденного.Це,.,.о изобретения является устранение атслектаза легких и обеспечение адекватного с цотанцого дыхания и газообмена.:-)го достигается тем, что г( вену пуповины вводят всцеество с миотроинь(м спазмог(ги (сски действием и производят ритмическую абдомицальцую декомпрессию брюшной цо.(ости цри давлении 100 - 150 мм рт. ст. ц частотой 20 - -30 раз в 1 миц.11 качес.гве вегдествг с миогропным спазмолитичсским действием цсг(ользуют гаме;гор.Реамац( о детей, ро состояи" .гсц(е.ии, роизвод гим образом.Госле т а дыхател и д да в г:(.(и, новицы вводят гаги.,ор...

Способ получения -ацетил-аминокапроновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 638589

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Делевская, Ясницкий, Спивак, Дольберг

МПК: A61P 17/02, A61K 31/197, A61P 19/08 ...

Метки: ацетил-аминокапроновой, кислоты

...лекарственных препаратов, стимулирующих заживлеиие ран и сращение костей,Известен способ получения М -ацетил -аминокапроновой кислоты, согласно которому Й -ацетил- Я -капролактам гидролизуют 3-ной уксусной кислотой при 100 ОС в течение б ч, от реакционной смеси под вакуумом отгоняют водный раствор уксусной кислоты, к остатку добавляют ацетон и кристаллизуют продукт в течение 15 ч, полученную техническую кислоту перекристаллизовывают из ацетона 1 . Выход чистого продукта составляет 21,38 от теории в расчете на й -ацетил -капролактам.днако в данном способе недостаточысок выход целевого продукта.елью изобретения является повые выхода целевого продукта.то достигается тем, что гидролиз ацетил - капролактама проводятс последующей...

Способ получения 2, 2 -дициклогексанонилсульфида

Загрузка...

Номер патента: 638592

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Тиличенко, Караулов, Усольцев

МПК: C07C 323/22, A61P 39/06

Метки: дициклогексанонилсульфида

...йри 20-30 оС и эквимольном со 1 отношении реагентов, а выделение целевого продукта - при 2-5 С. Процесс осществляют при мольном соотношении 2-хлорциклогексанона и сульфида натрия2;1 в среде водного этанола; полученную реакционную смесь выдерживают в тчение суток при 2-5 С, что позволяетболее полно отделить кристаллы целевого продукта от примесей. Выход 2,2-дициклогексанонилсульФида 50, т5 83-84 оС.Способ позволяет получать с большим выходом и более чистый целевойпродукт, который можно долго хранитьна холоду.П р и м е р. К 100 мл р(116 г, 0,876 моля) 2-хлорцисанона в 260 мл этанола доба риперемешивании раствор 106, 2 г(0,438 моля) на б 9 Н О в 540 мл смеси этанол:вода (3:2) при 20-30 С. Полученную смесь выдерживают в течениесуток при 2-5...

Способ получения основных простых эфиров енолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 639444

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Петер, Герхард, Ерг, Ханс, Норберт, Ханс-Дитер

МПК: A61K 31/075, A61P 9/08, A61K 31/13 ...

Метки: енолов, солей, эфиров, основных, простых

...Н 8,26; Х 4,51, С 11,23.П р и м е р 7. ХД-Диэтил-К- ( 2- а-(трпццкло/2.2.1.0- " /гепт-илиден) -о - метил бензилоксп-этила.,пн.Раствор 27,5 г (0,1 люля) 3-хлорэтил- ( а-(трпцпкло,2.2.1.0- /гспт- илпден)-о-метилбснзпл ) ового эфира, 32,8 г (0,44 лоля) диэтиламина в 120 лл безводного диоксана нагревают в 0,5-литровом автоклаве 5 ч до 140 С. Г 1 осле охлаждения концентрируют под разрежением, несколько раз прибавляют тслуол и отсияю с нпм ссразовавшуюся волу, Остаток перемешивают с безводным толуолом, отфильтровызают гидрохлорпд диэтилампна, концснтриру;ст маточный раствор под разрежением, обрабатывают остаток кислотой и щелочью. Часть массы с основной реакции фракционируют под разрежением; т. кип. 136 в 1 С/ /0,04 лл рт. ст.; выход 24,6 г...

Средство снижающее агрегацию эритроцитов, предел текучести и вязкости крови

Загрузка...

Номер патента: 639550

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Джанашия, Мурашко

МПК: A61P 7/02, A61K 31/415

Метки: средство, вязкости, снижающее, агрегацию, крови, эритроцитов, текучести, предел

...чпго рина (1(1-реа;оло- болсо средприменение амидопирин мстилдпметилампноп 1 сстве жаропонижа 1 ощс о и протпвовоспалитсльнооииразо жающсг Г 11 1 ССК ИХ 1.1 Р 1;НОМ ооретепия является рас а средств, спижающи.,рснис грсга 1 1 ндек сгадин агрез 1 и 1,0),текучсс,и ,ров, 1 норО )о 1 ока трои норма0,53 53 сходн анные 0,36 Данные спустя 3 ч после внутривенного вве дения 5 л 40-ного амидопирина ланньо спустя 1 О дней 2%-н го амидопирина,о ри 1 о л день внутрь госл ораза Извесп 1 онпл,3 д 1;на) в каутоляющегства 1.Целью иассортимсн анные спустя 30 мин после внутривснвведения 5 мл 4 О:-ного амидопирина цпю зрптроцптов, прс,сл тскучссткость крови.Пос 1 в,спи 1 я цсл достиг 1 с 1 с 5п 1 п сси и ндопфси:. и-",3 дпмст 1 лд метплами.1 онь 1-о 1 1...

Гидрохлорид 7-фтор-5-(2-метиламиноэтокси) -6-аллилбензо-1, 4 диоксана, обладающий местноанестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 639887

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Рукшенас, Полукордас, Даукшас, Раманаускас, Лапинскас

МПК: A61K 31/357, A61P 23/02, C07D 319/18 ...

Метки: 6-аллилбензо-1, 7-фтор-5-(2-метиламиноэтокси, местноанестезирующей, обладающий, диоксана, гидрохлорид, активностью

...еще 6 ч (до исчезновения щелочной реакции реакционной смеси), обратный холодильник заменяют на нисходящий, отгоняют этанол, к остатку прибавляют 30 мл воды и 2 раза экстрагируют бензолом порциями по 20 лл. Бензольные экстракты промывают 5% -ным раствором едкого натра, водой, сушат над сульфатом магния, отгоняют бензол и остаток перегоняют в вакууме. Выход 7-фтор- (2-хлорэтокси) - 6-аллилбензо,4-диоксана 6,5 г (50/, от теоретического), т, кип. 171 - 172 С/4 яд; п Я 1,5377; Х,281 нм; 1 дв 3,23 (в этаноле). Спектр ПМР (СС 14, о, м. д.): 3,31 д (Аг - СН), 3,69 т (СНС 1), 4,12 т (ОСН 9), 4,21 с (ОСНСНзО), 4,8 - 5,2 м (С=СН), 5,8 м (С=СН), 6,32 д (Аг - Н). Это масло светло-желтого цвета, растворимое в органических растворителях и...

Антилепрозное средство “димоцифон”

Загрузка...

Номер патента: 606242

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Резник, Умеров, Гненюк, Либерман, Шарова, Пашкуров, Ющенко, Голощапов, Иванов, Евстратова

МПК: A61P 31/08, A61K 31/10, A61K 31/513 ...

Метки: димоцифон, антилепрозное, средство

...кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг б-метилурацила.Смесь тщательно размешивают, затем переливают 1 л бензола и массу нагреваютна слабом кипении и частом взбалтываниипримерно 30 мин. Затем массу охлаждают,осадок отфильтровывают, сушат. Получают0,94 - 1 кг димоцифона.Второй метод. В термостойкую одногорлую колбу помещают 0,496 кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг 6-метилурацилаи смесь нагревают при 220 - 240 С иа мас606242 25 Составитель С. Малютина Техред А. Камышникова Корректор Л, Тарасова Редактор Л, Письман Заказ 2643/1 Изд.154 Тираж 666 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 ляпай бане в течение 15 мин, псриодпческп взбалтывая....

2-изопропил -5-метилциклогексокси ( -диалкил) метилпенициллины или их натриевые соли, обладающие антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 640992

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Саканян, Тер-Захарян, Казарян, Мнджоян, Марухян, Толмаян

МПК: C07D 499/54, A61K 31/43, A61P 31/04 ...

Метки: активностью, 5-метилциклогексокси, 2-изопропил, диалкил, обладающие, натриевые, антибактериальной, метилпенициллины, соли

...73,62 3,14 65 11 29 1,6 р 0,028 моль соответствующей нгоксиуксусной кислоты в 56 мло го ацетона охлаждают до 0 С, к авляют 2,91 г (0,029 моль) на в 28 мл абсолютного ацегопо каплям и при перемешивании раствор 3,5 г (0,032 моль)рмиата в 25 мл абсолютного есь перемешивают 30 мин прио мперагуре и 2 ч при 20 С. Заслог пока и Расгьо0- диалкилме.50абсолютно ИЕ-спектры наличие (;йО к 1720 см ), ОН (2400-33 ОО указанных крбоксильно-карбоксилв ) группы ой груп нему приб триэ тилам на и затем 55приливают хлорэтилфо аце гон а. См той же ге+ Система: н-бутвнон.вода-ецегон-эфир (14При изучении преллагеемык пеницил 30 линов в аналогичных условиях опыта испытывают феноксимегилпенициллин в виде пс. рошка серии3231074. Содержание 98,2. Выпуск 16 Х.1974...

Способ получения арахидоновой и эйкозатриеновой кислот

Загрузка...

Номер патента: 641963

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Бобылев, Молодожникова, Галынкер, Максимова, Казанская

МПК: A61K 31/557, A61K 31/202, A61K 31/20 ...

Метки: кислот, эйкозатриеновой, арахидоновой

...9-1 1(Иодное число 175, кислотное число 2,7, перекисное число 0,006).30 г смеси метиловых эфиров высших жирных кислот подвергают вакуумной разгонке (остаточное давление 3 мм) ция 1 П содержит (вес.%) ме жирных кислот арахидоново йкозатриеновой 5-6, линол сьпценных и олеиновой 225 1 О 15 20 75 30 35 40 45 50 неидентифидированных соединений 256, (Иодное число 222,5, кислотноечисло 2,5, перекисное число 0,047),Затем концентрат (фракция 11) эйкозатриеновой и арахидоновой кислот хроматографируют на трех стеклянных колонках размером Зх 90 см. Сорбентприготовляют следующим образом; 400 гсиликагеля суспендируют в 800 млводного раствора азотнокислого серебра (50%. Смесь нагревают 30 минпри 100 С при неремешивании, послеохлаждения...

Карбаматы 4-гидрокси -2, 9диоксатрицикло-(4, 3, 1, 0 )деканов, проявляющие седативно-гиппотическую активность

Загрузка...

Номер патента: 643503

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Вилли

МПК: A61P 25/20, A61K 31/27, A61K 31/343 ...

Метки: 4-гидрокси, карбаматы, 9диоксатрицикло-(4, активность, седативно-гиппотическую, проявляющие, деканов

...обесцвечивают углеми упаривают досуха в вакууме. Получают 7,9 г сырого продукта, ЕгоОЧИЩаЮт На КИЗЕЛЬГЕЛЕ анатЛОГИЧНО ПРЕдыдущему примеру.Получают 5,35 г чистого продукта,т.е. 79,3 от теоретического.С(ЬНЙ 05 (мол.в, 311, 38),ю58(в метаноле), т,пл Оттс.П р и м е р 3, 43 -)( -т.ттт.тптлкарбамоил-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3, 1, От 7(декан,5 г 4 ф -окси-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3,1, ОЗТдекана вводят в реакцию с,аллилизоцианатом в бензоле и обрабатывают дальше .аналогично примеру 1. 80Получают 7,5 г маслообразного сырогопродукта. Его можно хроматографическина 100 г кизельгеля смесью т".СК 4/снбрз% 46 (метатттттт)П р и м е р 4, Получение 4.т -карбамтстил-. 3-.;-,.атил-метоттси-метилен- -2 т...

Способ получения кристаллической -формы 2, 4-(2-фуроил) пиперазин-1-ил-4-амино-6, 7-диметоксихиназолингидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 644387

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/517, A61P 9/06, A61P 9/02 ...

Метки: 7-диметоксихиназолингидрохлорида, 4-(2-фуроил, пиперазин-1-ил-4-амино-6, формы, кристаллической

...с т,пл, 278-280 С.Найдено, %; С 54,21; Н 5,26; Й 16,60; С 0 8,37Вычислено Ъ: С 54 34 Н 5 28 Й 16,68; С 5 8,44П р и м е р 3. Празоэин гидрохлорид "-форма.2-( 1-пипера зинил) -4-амико,7-д иметоксихиназолина (57,8 г;0,20 молей) растворяют в 1000 мл хлороформа и при комнатной температуре в раствор медленно добавляют 30,2 г (0,20 молей) 2-фуроилхлорида. Когда прибавление закончено, смесь перемешивают в течение 15 мин, после чего в нее добавляют 1000 мл изоамилового спирта. К вновь подученной смеси добавляют достаточное количество (10 вес,%) водного раствора гидрата окиси натрия, в результате образуется осадок (обычно для этого требуется 200 мл). Водный слой отделяют, а органическую фазу промывают 250 мл воды, Органический слой сушат...

Способ получения вещества стимулирующего репаративные процессы

Загрузка...

Номер патента: 644481

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Бабанова, Брагинцева, Тенцова, Бобылев, Мамедов, Николаев, Шехтер

МПК: A61P 17/02, A61K 31/23

Метки: стимулирующего, процессы, вещества, репаративные

...составляет 80% от исходного, содержащегося в смеси до хроматографирования. Полученный концент рат анализируют методом ГЖХ-масспектрометрии и автоматическим обсчетом на ЭВМ.20 г смеси этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот, содержащей 8% этиларахидоната, растворяют в петролейном эфире до 4/,-ной концентрации и подвергают адсорбционной хроматографии на колонке 1= 160 мм, И=44 мм с прокаленным при 120 С в течение 16 ч силикагелем КСК (сито 0,2 - 0,3 мм) при скорости элюирования 10 мл/мин, Элюирование проводят смесью 3 мл этилацетата с 0,7 л петролейного эфира, 0,3 л петролейного эфира, смесью 1 мл этилацетата и 0,2 л петролейного эфира, 0,2 л петролейного эфира и смесью 0,24 л хлористого метилена с 0,06 л петролейного эфира,...

Средство для лечения психических заболеваний “мебикар

Загрузка...

Номер патента: 644482

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Лебедев, Суворова, Авдонина, Заиконникова, Епишина, Чудновский, Новиков, Бабичев, Крылов, Хмельницкий, Лапшина, Зимакова

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/18

Метки: мебикар, психических, лечения, заболеваний, средство

...после чего смесь выдерживают при той же температуре в течение 40 мин, добавляют 20 г хлористого аммония и упаривают до полного испарения жидкого аммиака.К остатку добавляют 25 мл воды и многократно (10 раз по 200 мл) экстрагируют хлористым метиленом, растворитель упаривают и получают 50 г (80 вес, %) 2,4,6,8- тетраметил - 2,4,6,8- тетраазобицикло-(3,3, 0)-октандиона,7. Выход чистого продукта - 30 г (50 вес. %), т, пл, 228 С.Средство для лечения психических заболеваний мебикар представляет собой порошок белого цвета без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и спирте, в медицине применяют в виде таблеток белого цвета, содержащих по 0,3 и 0,5 активного вещества, и ампул, содержащих 5 мл 10%-ного раствора активного вещества...

Противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее средство

Загрузка...

Номер патента: 644483

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Видюкова, Бугрим, Георгиевский, Медведева, Дольберг, Хаджай, Оболенцева, Ясницкий

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00

Метки: жаропонижающее, средство, противовоспалительное, анальгезирующее

...(2-тиазолилН Н М - С.тзС - С -М - С сс тель- ощее Изобретение относитса именно к препаратам дл чных заболеваний.;известно применение в медицине нестероидных противовоспалительных средств, относящихся к производным салициловой кислоты, пиразолона, хинолина и т. д.Однако большинство из них наряду с противовоспалительным и анальгетическим действием вызывает ряд побочных явлений.Целью изобретения является создание препарата не обладающего побочным действием.В качестве нового противовоспалительного анальгезирующего и жаропонижающего средства предлагается 2,2,2-трихлор- (2-тиазолил-амино) этанол (Хлотазол) .Хлотазол представляет собой мелкокристаллический порошок слегка серого цвета, легко летуч, практически нерастворим в воде, растворим в...

3-диэтиламино-3, 5-диметил-2, 3-дигидробензов-тиофен-1, 1 диоксид, обладающий мочегонной активностью

Загрузка...

Номер патента: 644791

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Еров, Насыров, Везен, Нуманов, Хайдаров, Джалолов

МПК: A61K 31/381, A61P 7/10, C07D 333/66 ...

Метки: 3-диэтиламино-3, активностью, диоксид, мочегонной, обладающий, 3-дигидробензов-тиофен-1, 5-диметил-2

...наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Результаты фармакологических испытаний, свидетельствующие о мочегонной активности соединения 1.Методы исследования, Острую токсичность изучают на белых мышах при внутри брюшинном пути введения, Расчет токсичности проводят по методу Кербера. Влияние на артериальное давление и дыхание изучают в острых опытах на наркотизированных (тиопентал) кошках. Влияние препа рата на адренорецепторы и ганглионарное действие оценивают по его способности изменять реакцию на внутривенное введение изадрина (50 у/кг) и адреналина (10 у/кг), а также изменять сокращение 3-его века 15 кошет в ответ на раздражение преганглионарных волокон шейного симпатического ствола, Курареподобную активность соединения изучают...

Способ получения рифамициновых соединений их 16, 17, 18, 19 тетрагидроили 16, 17, 18, 19, 28, 29-гексагидропроизводных

Загрузка...

Номер патента: 645584

Опубликовано: 30.01.1979

Автор: Энрико

МПК: A61P 31/00, A61K 31/33, A61K 31/395 ...

Метки: соединений, 29-гексагидропроизводных, рифамициновых, тетрагидроили

...Перемешивание при40 С продолжают в течение 2 ч и после добавления 300 мл хлороформа раствор отмывают водой. После сушки растворительвыпаривают, Остаток растворяют в 10 млметанола, обрабатывают водным растворомаскорбиновокислого натрия и затем выливают в раствор метабисульфита натрия.Твердый остаток экстрагируют этиловымэфиром, эфирную фазу выпаривают и остаток растворяют в диизопропиловом эфире,Получают 0,5 г продукта общей формулы 1, где Х является Р-стирилом, а У -Электронный спектр поглощения в метаноле показал пик 450 т/и (есм =82,2),Аналогично при помощи реакции 3-амино,17,18,19,28,29 - . гексагидро- дезацетилрифамицина з получают 25-дезацетил 16,17,18,19,28,29-гексагидропроизводное продукта, описанного в примере 5.П р и м е...

Способ получения 4-оксо-2имидазолидинилиденмочевин

Загрузка...

Номер патента: 646907

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Ройс

МПК: C07D 233/88, A61P 25/22, A61K 31/4168 ...

Метки: 4-оксо-2имидазолидинилиденмочевин

...промываютводой и очищают двойной перекристаллизацией иэ смеси тетрагидрофуран-метанол. Размеры кристаллов уменьшают добавлением раствора продукта в минимальном количестве ДМФ к сильно перемешиваемой воце (около 1,1 д)и фильтрованием полученных кристаллов, которые эа 2 О тем сушат при комнатной температуре ввакууме в течение 24 ч, Температураплавления их 193-195 С (с разл.).Г 1 р и м е р 4, 1-(1-Метил-оксоимицаэодидинилицен) -З-м-толилмочевина.Реакцию 13,31 г (0,100 моль) м-толилиэоцианата с 1,88 г (0,105 моль)креатинина проводят так же, как в примере 3. Продолжительность ее 6 ч. Перекристалдизацию осуществляют цважцыпри комнатной температуре в течение24 ч. Выход целевого продукта 7,22 г(0,105 моль) креатинина провоцят попримеру 3,...

4-(метил-3″, 4″, 5″-триметоксибензоиламино)-антипирин, проявляющий противовоспалительную и жаропонижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 589746

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Пидемский, Закс, Голенева, Воронин, Шрамова, Алешина

МПК: A61P 29/00, C07D 231/26, A61K 31/4245 ...

Метки: проявляющий, противовоспалительную, активность, 4-метил-3, 5"-триметоксибензоиламино)-антипирин, жаропонижающую

...активированный уголь, встряхивают, фильтруют и фильтрат экстрагируют бензолом 2 - 3 раза, Бензольный слой отделяют, сушат прокаленным сульфатом магния, фильтруют. Фильтрат упаривают при комнатной температуре. Остаток при стоянии постепенно кристаллизуется. Получают 17,16 г 4- (метил,4,5-триметоксибензоиламино) -антипирина (выход от теоретического 83,4% ), т. пл. 63,5 - 64,5 С (из смеси бензола с петролейным эфиром).П р и мер 3. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и обратным холодильником, помещают 12,69 г (0,05 г/моль) хлоргидрата 4-метиламиноантипирина, 10,61 г (0,05 г/моль) 3,4,5-триметоксибензойной кислоты, 4,5 мл трех 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 хлористого фосфора, 60 мл сухого ксилола н перемешивают Ь - 6...

-инозилцистеин (5)-2-амино-2карбокси-этил (-5-тиоинозин), проявляющий регенерирующее действие на живые ткани

Загрузка...

Номер патента: 649723

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Мицуру, Еити, Ивао

МПК: A61P 43/00, A61K 31/708, C07H 19/04 ...

Метки: 5)-2-амино-2карбокси-этил, инозилцистеин, действие, проявляющий, ткани, регенерирующее, живые, 5-тиоинозин

...кг, 1, р,), 20 туральной среде добавляют 6-меркаптопурин (5 мг на 1 мл).Результаты приведены в табл, 5. Сразу после перевязки одной группе орально вводят физиологический раствор, а оставшимся 5 группам вводят орально раствор каждого испытуемого соединения (50 лсг на кг). После этого крыс оставляют без пиши и воды в течение 10 часов после перевязки, а затем удаляют желудок под анестезией пентобарбиталом натрия (30 мг на кг).Содержимое желудка удаляют и желудок фиксируют с помощью инъекции 10 мл 2%-ного раствора формалина в люмене. Же лудок открывают вдоль его большей кура- туры. Жесткость повреждения рубца, т. е. степень (оценку) язвы выражают через язвенный индекс согласно методу Юкотани,Результаты приведены в табл, 6,(1) 8-иио;...

(п-хлор или п-йодбензилиден) гидразиды дизамещенных гликолевых кислот, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 650996

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Пидэмский, Казакова, Бердинский, Голенева

МПК: C07C 251/80, A61P 29/00, A61K 31/15 ...

Метки: дизамещенных, гликолевых, активность, п-хлор, кислот, п-йодбензилиден, проявляющие, гидразиды, анальгетическую

...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...

Производные 2-третбутил-3-оксипиридина, проявляющие способность повышать осмотическую резистентность эритроцитон

Загрузка...

Номер патента: 651809

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Смирнов, Кургинян, Кузьмин, Цыпин

МПК: A61K 31/4427, A61P 7/00, A61K 31/44 ...

Метки: 2-третбутил-3-оксипиридина, осмотическую, производные, повышать, резистентность, эритроцитон, способность, проявляющие

...дихлоргидрати -4-морфолинометил-трет.бутил-метил-оксипиридин дихлоргидрат из 0,01 моля 2-трет.бутил-б-метил- -3-оксипиридина и эквимольных количеств 30-ного формалина и пиперидина или морфолина. Выход и физикохимические данные приведены в табл.1.30П р и м е р 3. 4-Ацетоксиметил--2-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридинРаствор 0,01 моля 4-диметиламинометил-трет.бутил-б-метил-З-оксипиридина в 20 мл свежеперегнанногоуксусного ангидрида кипятят 6 ч на. масляной бане, затем растворитель упаривают в вакууме и получают4-ацетоксиметил-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридин, выход 76, т.пл.155-160/5 мм.рт.ст.Найдено, : С 64,31; 64,29; Н 7,49;7,53.Вычислено, 3 С 64 513 Н 7,52. 45П р и м е. р 4....

Способ получения производных рифамицина, их кислото аддитивных или четвертичных аммониевых солей

Загрузка...

Номер патента: 652895

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Ханс, Вильгельм

МПК: C07D 498/08, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: кислото, солей, производных, рифамицина, аммониевых, четвертичных, аддитивных

...при помощи аскорбиновой кислотыипи дитионита натрия,Выделение продукта реакции из получаемых таким образом реакционных смесей проводят общеизвестным способом,например разбавпением водой, и/или в соответствующем случае нейтрализацией водОной кислотой, например минеральной кислотой, ипи предпочтительно лимонной кислотой, и прибавлением не смешиваемогос водой растворителя, например хлорированного углеводорода, например хпороформа ипи метипенхпорида, причем продуктреакции переходит в органическую фазу,из которой его можно получать в чистойформе при помощи обычных методовсушки, упаривания и кристаллизации и/илихроматографии ипи других.Полученные таким образом хиноныили гидрохиноны можно легко переводитьдруг в друга, например, обработкой...

Диметилцетилбензиламмоний хлорид, проявляющий вирулицидную активность

Загрузка...

Номер патента: 653251

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Козлов, Сержанина, Галицкая, Шашихина, Вотяков, Жаврид

МПК: A61P 31/12, C07C 211/63

Метки: вирулицидную, проявляющий, диметилцетилбензиламмоний, активность, хлорид

...и хлорамин, для вируса ( хехлорамин, для бактериальных вирусов -хлорамнн, лнзол, перекись водорода, для 3 В вируса герпеса - хлорамин и лизол, В,результате исследования установлено выраженное вирулицидное действие диметилцетийбензиламмонийхлорида в отношенииизученных вирусов. В табл,1 представлены результаты изучения диметилцетилбензиламмонийхлорида в отношении вируса ВЭЛ.653251 вацию вируса. Хороший вн улициццый эф.- фект был достигнут в дозах 10 и 20 мкг/мл (снижение титра вируса на 3,27 и 1,5 1соответственно). Хлор- амин лишь в концентрации 500 мкг/мл вызывал снижение титра вируса цо 2,0 1 ц, в то время как концентрацйи 100, 20 и 5 оказывались неэффехтившдми. Отмечена также слабая активность лизола в отношении вирусе...

Хлорметилат 6-(4-диметиламинобутирил) -бензо-1, 4 диоксана, обладающий центральной миорелаксирующий активностью

Загрузка...

Номер патента: 653256

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Кудрин, Желудкова, Мартинкус, Даукшас

МПК: A61P 9/02, C07D 319/18, A61K 31/357 ...

Метки: миорелаксирующий, обладающий, бензо-1, центральной, хлорметилат, 6-(4-диметиламинобутирил, активностью, диоксана

...соединения на белых мышах- самцах весом 16 и 20,0 г цри внутрибрюшинном введении. Токсический эффект оценивали в течение 24 ч с момента введения. Результаты статистического исследования показали, что острая токсичность ( (Ъ б ) для мышей при внутрибрющинном введении соединения составляет 59, 181584 мг/кг лри Р "- 0,05,,И= 48, где Р - доверительный интервал фармакологических исследований,д - количество животных, испольэооаниых в эксперименте.На первом этапе исследования на фармакологическую активность раствор соедиьения вводили в различных дозах ляуш",м в лимфатический мешок и наблюдали зв поведением животных. Было обнаружено, что исследуемое соединоццевызывало угнетение животных различнойф степени и длительности в зависимости отдозы...

6-алкилтиоимидазо 1, 2-апиридины или их хлоргидраты, обладающие психотропной активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 653259

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Горушкина, Либинзон, Антонян, Меткалова, Стоянович, Маракаткина, Лаврецкая, Гольдфарб, Щеколдина

МПК: A61P 31/10, A61P 25/00, A61K 31/473 ...

Метки: обладающие, хлоргидраты, 2-апиридины, 6-алкилтиоимидазо, активностью, психотропной

...СЕ 16,00; 16,27.С.СЕ й,В,Вычйслено,%; С 49,42;Н 6993Э 5СЕ 16,21,П р и м е р 6. Бро, гидрвты 2-фенил-алкилтиомидазо 1,2-с-пиридинов(1, Р -Н;Р-СбН ),Раствор 0,1 моль ал иносульфида (й) 40и 0,1 моль Д,-4 ромацетофенона в спир- -те кипятят в теченйе 11 чВыпавшийосадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Выходы, константыи анализы полученных бромгидратов представлены в табл. 1. Основания полученыобработкой бромгидратов 10% ной ИаОНи извлечением эфиром, очищены перекристаллизацией из спирта. Константы и анализы см, в табл, 1, 50П р и м е р 7. Хлоргидраты 2,3- -тетраметилен-б-алкилтиоимидазо-О,2-О 1- пиридинов (1, Я + К =(СН К 0,1 моль сулырйда (1 У), нагретомуЬ 55 до 190 С, прибавляют при размешивании, поддерживая...

Способ получения эфиров клавулановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 656522

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Мартин, Томас, Кристофер

МПК: A61P 31/00, C07D 503/08, A61K 31/424 ...

Метки: клавулановой, эфиров, кислоты

...как в примере 4. С фракциями, дающими интенсивные красные пятна, поступают как в примере 4, Фракции 8-13, содержа-щие основное количество целевого эфира, объединяют, упаривают в вакууме, остающееся масло (79,3 г) хроматографируют на колонке (10 х х 45 см), наполненной силикагелем(Н, тип 60, МегсК) элюируя смв"сью хлороформ - этилацетат (8:2),Фракции собирают, как указано выггге,и получают 45,9 г масла чистотой62 (по данным ЯМР-спектроскопии).Полученное масло хроматографируютна колонке (6,9 х 45 см), наполненной сефадексом (Яерйайех ЬН 20) всмеси циклогексан - хлороформ (1;1) .Фракции упаривают и получают 27,6 гбесцветного масла чистотой 95 (по, 10 данным ФМР-спектроскопии).П р и м е р 6. Получение бензилклавуланата.150 л...

Способ получения 6-метоксикарбоксипенициллинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 656524

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Питер, Джон

МПК: A61P 31/04, A61K 31/43, A61K 31/431 ...

Метки: 6-метоксикарбоксипенициллинов, солей

...эфиром (2 х 25 мл),промывки экстрактов водой (2 х 10 мл),65 сушки и выпаривания в вакууме полчают укаэанное в заголовке соединениев виде свободной кислоты. Тонкослой-,ная хроматография; Н = 0,65 (Б 10.хлороформ/ацетон/уксусная кислота5050;7) .ЯМР-спектр (СРСВЭ): Р = 1,40 (бН,ъ, гем-диметилы), 2,38 (ЗН, я, толил в), 3,52 (ЗН, я, -ОСБИ), 451-СОИН-) .Это вещество растворяютв сухом 15эфире и обрабатывают 1 экв. 2-этилгексоата натрия (в виде 2 М, раствора в 4-метилпентаноне), разбавленного сухим эфиром. Осадок отфильтротвывают, промывают эфиром и сушат, 20Получают целевое соединение в видеего натриевой соли с выходом 16%.-фенилацетамидо)-бс(.-метоксипеницилланат.Как указано в примере 2 а, используя 1,42 г кислого...

2-циклопентантакарбонил-5, 5-диметилциклогександион-1, 3 проявляющий противовирусную активность

Загрузка...

Номер патента: 657012

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Шашихина, Ахрем, Будай, Вотяков, Жаврид, Галицкая, Лахвич

МПК: A61K 31/12, C07C 49/713, A61P 31/12 ...

Метки: 2-циклопентантакарбонил-5, 5-диметилциклогександион-1, проявляющий, активность, противовирусную

...суспензии 8,00 г (0,06 моль) безводного хлористого алюминия в 100 мл дихлорэтана при комнатной температуре и перемешивании добавляют 7,08 г (0,03 моль) 3-циклопентакарбонилокси- -5. 5-циметилциклогексен-она-,1. Чере 1 ч реакционную смесь обрабатывают 40 г льда и 40 мл концентрированной соляной кислоты, органический слой отделяют, а водную вытяжку через 6 ч дополнительно экстрагируют хлороформом (2 х 70 мл). Объециненные экстракты промывают водой и сушат нац безводным сульфатом магния, фильтрат после отцеления осушителя упаривают на рвторном испарителе, полученный остаток.3 же условияхОценка виРУф дилась по сности вирусаи Менчу.В табл. 2активность 245диметилциклнии вируса ос Вирули ксирова го энце лицидной ак нижению инф , Титр рас в...