A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 17

Способ получения 6-(-)амино-(п-оксифенилацетамидо) пенициллановой кислоты, ее гидрата или соли

Загрузка...

Номер патента: 617015

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Даниэл, Абрахам

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/44 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, соли, гидрата, 6-(-)амино-(п-оксифенилацетамидо

...взбалтывают при 28 С и через интервалы в 0; 1/2, 1, 2, 3, 4 и 6 часов и отби. рают образцы,как описано в. примере 1.1) 25 мг обезжирещых отрубей (пшеничные отруби Шило обработанные ацетоном и выУсушенные), 4,5 мл 0,1 М калиевого фосфатного П р и м е р 3, Реакционную смесьсодер.жащую 50 мг обезжиренных отрубей (ЙЬло),2,5 мг 6 Р- ( - ).а-амино-а. (п-ацетофенилацетами.до) пенициллановой кислоты и 5,0 мл водывзбалтывают при 28 С и хроматографируют че 55рез 1, 2 и 3 часа, как описано в примере 1.Результаты биохроматограмм показывают100%-ную конверсию а-ацетоампициллина и л.-гидроксиампициллина за три часа) рН реакцибуфера с рН 6,0 и 0,5 мл содержащих 5 мг/мл 6- Р- ( - ).а.амино.а. (п.ацетоксифениламидо) пенициллановой кислоты в том же...

С-или7-алкилзамещенные 5-алкиламиноацетиламинобензо диоксаны-1, 4 или их хлоргидраты, обладающие местноанестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 617450

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Даукшас, Пурванецкас, Раманаускас, Полукордас, Лапинскас

МПК: C07D 319/18, A61P 23/02, A61K 31/357 ...

Метки: 5-алкиламиноацетиламинобензо, местноанестезирующей, активностью, диоксаны-1, обладающие, с-или7-алкилзамещенные, хлоргидраты

...%: С 69,4; Н 8,5; М 6,7.СН 7 МО.Вычислено, %: С 69,5; Н 8,3; Х 6,8.Хлоргизврат, т, пл, 261 - 263 С.1-1 ацдено 7: С 114,4; Ы 5,6.С;, Н ,С 1 КОВычислено, %: С 114,6; И 5,8.П р и м е з 4. 6- или 7-алкилзамещенпые5-х," эра цетнламинобензо,4-диоксаны.Р аствэр 0,034 лоль соответствующего 6 или 7-алкилзамещенногэ 5-аминэбензо,4-диэксана и 4,1 г (0,37 люль) хлэрацетилхлорив 50 лл безводного толуола кипятят 3 ч,от:оня.от в вакууме растворитель, а остатокдэрек-исталлизовывают.5-Хлопапетиламино - 6 - тилбылъ 1 л(из нзопропанола).Найдено, %; С 562; Н 6,2; С 1 11,5; Х 4,8. 15С 4 Н 8 СЮОЗ,Вычислено, %: С 56,1; Н 6,1; С 1 11,8; М 4,7.П р и м е р 5. 6- или 7-алкилзамещенные5-ал кил а мин о ацетил амино бенз о,4-ди оксаны.А. Раствор О,О 15 моль...

Способ получения производных 1, 4бензодиазепина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 618042

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Митихиро, Есихару, Кикуо, Сигехо, Хисао, Тосиюки, Мипухиро, Такахиро, Казуо, Исаму

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/36, A61P 25/22 ...

Метки: 4бензодиазепина, солей, производных

...при помешивании.При окислении с испопьзованием озона 4 Ореакцию проводят при комнатной температуре ипи более низкой. Производное 2-аминометилиндола растворяют или суспендируют в растворитепе, таком как уксуснаякиспота,четыреххпористый углерод, озонированный кислород барботируют через раствор ипи суспензию при перемешивании.Целевое производное бензодиазепина может быть выдепено из реакционной смеси в сыром виде путем экстракции с предшествующей нейтрапизацией ипи без таковой, с выпариванием досуха, Иапее продукт при необходимости очищают перекристаплизацией из подходящего растворителя, такого как этаноп, изопропаноп, изопропиповый эфир ипи их смеси, по стандартной методике.Производное бензодиазепина может быть выделено в виде соли,...

Способ получения тиазольных производных

Загрузка...

Номер патента: 618044

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Джордж, Торбен, Грехем, Чарон

МПК: A61P 37/08, C07D 277/26, A61K 31/426 ...

Метки: производных, тиазольных

...и хроматографическая очистка на сипикагепе даютуказанное в заголовке соединение в виде бмасла. Строение продукта подтвержденоЯМР-спектром при 100 мгц 8-диметип,2супьфоксиде, который дап следующие резонансьг,тиазолквартет при Ю 7,88; 15О 7,70 - всего 4,0 протона;тиазолН с"." 7,75 и 8 7,59- стандартно теоретически 4,0протона;=СНБО синглет при 3 6,59 - всего 2 О0,9 протона, теоретически 1 протон;тиазол-СН 50 квартет при 8 4,65и б 4,55 - всего 1,7 протона, теоретически 2 протона;тиазол-СН - Ь синглет при 8 4,17- 25всего 0,9 протона, теоретически 1 протон;СНМ мультиплет при о 3,7 (, всегоСНИ мультиплет при 8 3,5 ) 3,8 протона, тео- ЗОретически 4 протона;ЗОСНСНмультиплет при б 3,1 всего 1,9 протона, теоретически 2 протона;ЬСНСН 2...

Производные тиазолидина, обладающие противогрибковой активностью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 562978

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Яковлев, Ковешников, Скачилова, Березовская, Рудзит, Нещадим, Титаренко, Плешаков

МПК: C07D 277/60, A61P 31/10, A61K 31/428 ...

Метки: активностью, тиазолидина, противогрибковой, производные, обладающие

...250 мл сухого хлороформа, К полученному раствору при 20 - 30"С прибавляют по каплям, энергично перемешивая, 25,4 г (0,2 моль) дихлорангидрида щавелевой кислоты, Реакционную массу перемешивают 12 ч при комнатной температуре, упаривают досуха в вакууме при температуре не выше 50"С, перекристаллизовывают из 100 мл изопропилового спирта и сушат в вакууме, Получают 32 г (94,5%) 5,6-дигидроН-пиридино 2,1-61 тиазолидин,3-диона, т. пл. 74 - 76 С.Найдено, /,: С 50,65; Н 4,38; И 8,40;5 17,61.Вычислено, %: С 49,69; Н 4,15; М 8,29; Ь 18,96.Молекулярный вес подтвержден массспектрометрически.ИК-спектр: С=О (1720 и 1680 см-).ПМР-спектр: синглет при 6 5,59 м. д. (Н - С=).П р и м е р 3. 5,6,7,8-Тетрагидроазепино 2,1-О тиазолидин,3-дион.В колбу,...

Антифунгальное вещество и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 618111

Опубликовано: 05.08.1978

Авторы: Михайлец, Вайнштейн, Экземпляров, Кульбах, Егоренкова, Гринберг, Наумчик, Этингов

МПК: A61P 31/10, A61K 31/7048

Метки: вещество, антифунгальное

...3,Г Ссзпс 1. (м РЬ,Саис 3, 1 гор,СгурЕ иеоЕ.Ердеи. К-ЮТщсИ.Дуры.Тгс)т. гн Ь и.Реп,ДгаииРГце, ваР. 6,256,31,576,252,52,56,36,3б Формула изобретения Составитель С.ЩеневаТехред ОЛндрейко Корректор Л.Небола Редактор О.Иванова Заказ 4162/б Тираж 703 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытийФилиал ППП Патент, г.ужгород, ул.Проектная,4 Я,Й.К -триметилпроиэводные амфотерных полиеновых антибиотиков в 7-10 раэ менее токсичны, чем исходные антибиотики. ТакЮ при внутривенном введении водорастворимой лекарственной форМы белым мышам составляет в пересчете на чистое вещество:для Я,И.К -триметиламфотерицина 15 мг/кгдля амфотерицина В 1,9 мг/кгдля Н,й,й -триметилиистатина .15,5 мг/кгдля нистатина...

Флуоренонтиосемикарбазон-9, обладающий антитиреоидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 618372

Опубликовано: 05.08.1978

Авторы: Вышемирская, Владзимирская, Детюк, Ковалик

МПК: C07C 337/08, A61K 31/175, A61P 5/14 ...

Метки: флуоренонтиосемикарбазон-9, антитиреоидной, обладающий, активностью

...зобогенного Эффекта, что выгодно отличает его от применяеьнх в настоящее время в клинической практике тиреостатиков. В отличие от всех известных .препаратов аналогичного действия Флуореноитиосемикарба- зонпри длительном его назначении не .вызывает гипертрофии и гиперплазии структурных компонентов щитовидной железы, т.е. не вызывает зобогенного эФФекта. Поэтому это соединение может быть использовано в качествеНайдено,% Я 16,731 9 12,69.Вычислено,%ф Я 16,591 В 12,66.УФ-спектР 1 Ян,пк в диоксане244 245, 250-258, 286-287, 359-362,5 Формула изобретения Составитель С.Плужнов РедакторЗ.Бородкина Техред Э.Чужак , . КорректоР Н.КовалеваЗаказ 4203/20 Тираж 559Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам...

Способ лечения злокачественных опухолей органов малого таза

Загрузка...

Номер патента: 619185

Опубликовано: 15.08.1978

Авторы: Раткевич, Шиятая, Еропкин, Одарюк, Брусиловский, Эмануэль

МПК: A61K 31/05, A61P 35/04

Метки: таза, малого, злокачественных, опухолей, органов, лечения

...местных рецидивов 5 и метастаэов рака как в регионарные лимфатические узлы, так и в отдаленные органы, Осложнений, связанных с эндолимфатическим введением 15-ного раствера препарата дибунол в йодлиполе, .не было выявлено. Концентрация 0 препарата в лимфатических узлах достигала 1540 мг/кг,П р и м е р 2, За одну неделю до операции по поводу рака прямой кишки у 2 больных с локализацией опухоли в 15 анальном и среднеампулярном отделах прямой кишки при распространенности опухолевого процесса Т 4 под местной анастеэией раствором 0,5-ного новокаина производят разрезы кожи на тыле 20 каждой стопы длиной 1,0 см. На каждой стопе выделяют лимфатический сосуд, в просвет которого вводят иглу,С помощью автоматического инжектора, под давлением...

Способ лечения атеросклероза сосудов головного мозга и гипертонической болезни

Загрузка...

Номер патента: 620265

Опубликовано: 25.08.1978

Авторы: Андреева, Митина, Шарпанова, Данилов, Гавриков, Комарова, Сафонов, Каплун

МПК: A61H 33/02, A61K 31/198, A61K 31/385 ...

Метки: болезни, лечения, сосудов, гипертонической, головного, атеросклероза, мозга

...позвоночника воздействуют синусоидальными модулированными токами с расположением электрода на воротниковой области, размером 800- 1000 см и прокладкой метионином и под-йключают к аноду а второй электрод размером 400 см, смоченный теплой водопроводной водой, располагают на поясничную область и поцключают к катоду, используют постоянный режим, частоту модуляции 50 глубину мОдуляции 80-100 Гц, род работы 1 ПЧ силу тока 8-10 мЛ, продолжительность процедуры 10 мин по курсу, состоящему иэ 10 12 процедур Я)После 1 подготовительного лечения больных подвергают через 2,5-3 недели Воэдейстьию ванны, содержащих Сульфогруппу, в частности серо- водородных Ванн с концентрацией сероводорода 50-100-150 мг/л, темпе 2.5 ратура 36 С по схеме, приведенной в...

Производные поливинилоксикарбоксиацетальимидазола, обладающие м-холиномиметическим действием

Загрузка...

Номер патента: 621686

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Кашкина, Пормале, Калниньш, Адамоне

МПК: A61P 25/02, A61K 31/787, C08F 216/06 ...

Метки: поливинилоксикарбоксиацетальимидазола, производные, обладающие, действием, м-холиномиметическим

...35 4Найдено, %: К 6,28, что соответствует24,74 вес. Оо 1-метил-этилимидазола в полимере,Вычислено, оо; Ь 6,39 (соответствует25,17 вес, 7 о 1-метил-этилимидазола).11 р имер 3. К 2,0 г карбоксиацеталя поливинилового спирта (со степенью замещения на ацеталь 20,0 мол. о) добавляютЬО мл дистиллированной воды. 11 осле полного растворения полимера к раствору добавляют 1,0 г 1-метил-о- (5-оксо-этилтетрагидрофурил - (3) - метил) - имидазола..месь перемешивают в течение О,Ь ч прикомнатнои температуре, Реакционный раствор диализуют в течение 40 ч, фильтруюти подвергают лиофилизации.11 олучают 2,72 г (95,7, от теории) высокомолекулярного продукта.Найдено, оо; Ч 5,Ь 1, что соответствует42,01 вес, % 1-метил 5-(5-оксо-этил-тетрагидрофурил-(3) - метил)...

Способ получения производных 6-( -2ациламидо-2-фенил ацетамидо) пеницилановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 622407

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Тотаро, Тосиказу, Масахико, Сатоси, Мицутака, Мицуеси

МПК: A61P 31/04, C07D 499/68, A61K 31/43 ...

Метки: кислоты, ацетамидо, пеницилановой, солей, 2ациламидо-2-фенил, производных

...н-бутанол-уксуснаякислота-вода; 4:1;1),ИК-спектр соли калияо . 3300,1760, 1660, 1600 см-.ПримерЗ.А, 3 г ( 23,6 ммоль) гидрохлорида) -2-амино- Й - метилкарбамоилпропионовой кислоты, 5 г хлористого с-нитрофенил-сульфенила, 30 г воды, 10 мл ТГФи 12 г карбоната калия обрабатываютаналогично примеру 1 А, получая 5 г3 -2-( о-нитрофенилсульфениламино) -3-Я -метилкарбамоилпропионовой кислоты,т, пл, 134-136 С,Б. 1,57 г (5,2 ммоль) 3 -2-(о-нитрофенилсульфениламино) - 3 - Я -метилкарбамоилпропионовой кислоты, 1,3 г дициклогексилкарбодиимида, 788 мг д -оксисукцинимида и 15 мл ТГФ обрабатывают аналогично примеру 1 Б, получая 1,8 г И - 1.ц -2-( о-нитрофенилсульфе07 10оературе ниже 30 С, удаляя растворитель, Получают 590 мг 6-Х)...

Способ получения негамицина

Загрузка...

Номер патента: 622414

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Хамао, Синичи, Маса, Томио, Кендзи

МПК: A61K 31/198, C12P 13/04, A61P 31/04 ...

Метки: негамицина

...водным аммиаком, Актив-.ную фракцию обьемом 600 мп концентрируют при пониженном давлении и получают 144 мл концентрированного раствора(рН 9,4 800 мкг/мл).Концентрированный раствор пропускают через колонку (диаметр 16 мм) с 60 мл смолы Дауэкс 1 Х 2 в гидроксильной форме. После промывания 200 мл воды негамицин алюируют 0,5 н. раство. ром НСм. После нейтрализации амберлифтом 1 Р(в гидроксильной форме) ак тивную фракцию высушивают при понижен ном давлении. Порошок-сырец гидрохлори622414 дв негамицина весом 300 мг имеет 21%ную чистоту,Порошок-сырец (300 мг) гидрохлорида негамицина растворяют в 10 мл воды,раствор пропускают через колонку (диаметр 16 мм) с 60 мл амберлитв СЯ 50 (в аммониевой форме) и промываютдистиллированной водой....

Способ получения 6-метокси-карбоксипенициллиной или их солей

Загрузка...

Номер патента: 623519

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Питер, Джон

МПК: C07D 499/54, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: солей, 6-метокси-карбоксипенициллиной

...кислоты, полученного из фекилового эфи:а 3-тиенил-мало- новой кислоты (2 ммоль) в метиленхлооиде (4 мл). Через 2,5 ч раствор последовательно промывают водой, разбавленной соляной кислотой, водой, оазбавленным саствором бикарбоната натрия, сушат и выпаоивают. Остаток хроматографиоуют на силикагеле и получают бензиловьш эфир 6 С(.-метокси-(3 - феноксикарбонилтцен-илацетамид)- пенициллановой кислоты, Выход 52,2%Раствор полученного соединения(150 мг) в абсолютном этаноле (10 мл) воду ( 3 мл) и 1,н, раствор бикарбоната натрия (1 экв) обрабатывают 10%-нымРфС (200 мг) в течение 2,5 ч при3,5 атм. После сушки вымораживанием получают натоиевую соль 6 Д, -метокси- -6 Р -(2-феноксикарбонилтиен-илацетамид) пенициллановой кислоты,При комнатной...

Блокатор спиномозговых чувствительных узлов в эксперименте

Загрузка...

Номер патента: 624631

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Чеканина, Герштенкерн

МПК: A61P 21/00, A61K 31/198

Метки: узлов, эксперименте, блокатор, спиномозговых, чувствительных

...седьмого заднего поясничного корешка (второй электрод) отводятся нотенциал дорзальной поверхности.При введении глнцина животным в дозе0,12 мг/кг за 30 мнн до снятия тисков,у которых в период компрессии спонтанноблокируется потенциал (первая группа)время его восстановления после декомпрессни в среднем на 4,5 - 5 час н продолжительность их жизня в среднем на21 час больше по сравнению с даннымиу контрольных животных, Установлено,что прн раздражении большеберцевогонерва потенциал дорзальной цоверхностине регистрируется, а при раздражении624631 При введении глицина второй группе животных во время компрессии (на фоне отводящего потенциала дорзальной поверхности) амплитуда компонентов потек циала дорзальной поверхности понижается ( Р...

-а цилированный пентапептидамид или его динатриевая соль, обладающие способностью природного гастрина стимулировать выделение желудочного сока

Загрузка...

Номер патента: 624911

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Лиепкаула, Шевелева, Муйжниекс, Чипенс, Романовский

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08, A61P 1/14 ...

Метки: природного, способностью, выделение, пентапептидамид, динатриевая, соль, цилированный, желудочного, гастрина, обладающие, сока, стимулировать

...7093=0,2 С(с 1,0 уксусная кислота),Найдено,%: С 53,76; Н 7,12; 912,9733 ЧЗ 1 1 ЙВычислено,%: С 53,6; Н 7,18; И 13,2815Сукцинил-саркозил-триптофил-лейцил-аспартил-фенилаланил-амид 1,.Растворяют 0,325 г бои -Тгр- Ьео- АэрРЬю МН 2 в 10 мл пиридина и добавляют0,070 г янтарного ангидрида, Реакционную смесь выдерживают 16 час при комнатной температуре, растворитель упаривают, к остатку добавляют 15 мл диэтилового эфира, растирают и отфильтровывают, Вещество иа фильтре промывают2510 мл эфира и высушивают на воздухе,Полученное вещество растворяют в 20 мл1%. раствора бикарбоната натрия, фильтруют фильтрат подкислпот 5% раствором бисульфата калия до рН 3. Отфильтровываютвыпавшее в осадок вещество, промываютосадок ча фильтре водой и высушиваютв...

Способ лечения воспалительных заболеваний женских внутренних половых органов

Загрузка...

Номер патента: 625715

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Гигинеишвили, Долидзе, Метревели

МПК: A61K 31/00, A61N 1/30, A61P 29/00 ...

Метки: лечения, заболеваний, внутренних, женских, половых, органов, воспалительных

...4 раза в день или внутримышечно 5 мл один раз в день.Каждую неделю контролируют количество лейкоцитов. Витамин У назначают 30 внутрь по одной таблетке 3 раза в день. Затем дополнительно проводят электрофорез с 3%-ным салицилатом натрия с отрицательного электрода, который накладывают на пояснично-крестцовую область, и с 5%-ным хлористым литием и 2%-ной сернокислой медью с раздвоенных положительных электродов, которые накладывают на передней брюшной стенке ниже пупка. Сила применяемого тока 15 - 20 А, продолжительность процедуры 10 - 20 мин.Курс лечения состоит из 15 - 20 сеансов, назначаемых каждый день или через день, исходя из реактивности организма.В зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения такие курсы повторяют 2 -...

Способ получения пенициллинов

Загрузка...

Номер патента: 626703

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Норио, Итиро, Хидефуми, Теруйя, Акио, Масуо, Кохзи, Есох

МПК: A61K 31/431, A61K 31/43, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов

...пиклоалкенил, или гетероциклигруппа, причем й - группа формугде К или влк А окси ческалы СОВ вно 1 ил С- С,или циклогексильнаяорая может быть замещена мегде Иу рв влкилом; ЯЬи К то льная группой. нобензил, алкокси, галоидбензилиден тио метируппв равное 1; и алкил, а де и имеет значение, - атом водорода и вминог руппа;фенокси, галоидгетероциклифенокси, цическая груп К - грпа форм О де щ равно О, К- циклогексил который мож ыть замешен метило Кй - фен каноилокси13.03.7 где У 1- тиокврбонил метил или г одорода;группа замешенная ал626703 36 Составитель 1., ЗинченкоРедактоР Л, ГеРасимова ТехРед 3. Фанта КоРРектоР В. Сеодюк Заказ 5471/22 Тираж 559 ПодписноеПНИИПИ Госудаоственного комитета Совета Министоов СССРпо делам изобретений и...

2-бензилиденгидразиноциклопентено тиазол, обладающий седативной и противосудорожной активностью

Загрузка...

Номер патента: 627130

Опубликовано: 05.10.1978

Авторы: Захарова, Громова, Лаврецкая, Квартникова, Цуркин

МПК: A61P 25/22, A61K 31/428, C07D 277/60 ...

Метки: активностью, противосудорожной, 2-бензилиденгидразиноциклопентено, обладающий, седативной, тиазол

...его 29-231 фС (с раэл.) .,Полученное соединение под микроскопоМ представляет собой желтые многоугольники; растворяется оно в спиртах и толуоле, не растворяется в воде И углеводородах.% 0,71 в системе ацетон - гек" сан, 2:1 (ТСХ на силикагеле, незакрепленный слой 0,8 мм, проявление в УФ-лучах или в йодной камере).Найдено, В: С 63,96; Н 5,14 М 17,38; 8 12,89.сзн Рв.Вычислено, : С 62,17) Н 5,38)17,26 у 8 13,17. Для проведения биологических испытаний 2"бензилиденгидразиноциклопентено д,) тиазол (номер государственной регистрации 411075) вводят мышам внутрибрюшинно на 1-ном крахмальном клейстере с использованием следующих методик: определение острой токсичности, оценка поведенческих реакций по пятибалльной системе, измерение ректальной...

Соли бензо ( )-2, 4-дифенил-5, 6-лигидротиахромилия, проявляющие активность против стафилококков и грибов рода кандида

Загрузка...

Номер патента: 585683

Опубликовано: 15.10.1978

Авторы: Харченко, Федотова, Куликова, Шуб, Кривенко, Шендеров

МПК: A61P 31/04, A61P 31/10, A61K 31/382 ...

Метки: активность, 6-лигидротиахромилия, проявляющие, грибов, соли, стафилококков, против, бензо, кандида, рода, 4-дифенил-5

...Н 4,12; 8 6,91.ИК-спектр трифторацетата бензотиахромилия (11 а) характеризуется интенсивной полосой поглощения тиапирилиевого катиона при 1575 см , а также при 1205 - 1130 см относящейся к деформационным колебаниям СГ в С 5 и полосой 1758 - 1690 см(С 00 в С 5 СОО ).Пример 2. Перхлорат бензо(Ь) -2,4-дифенил,б-дигидротиахромилия. В колбу помещают 0,2 г (0,0004 моля) трифторацетата бензотиахромилия (11 а) и 9 мл ледяной СНСООН, При интенсивном перемешивании добавляют 5 мл 75%-ной НС 10 4. Через 20 мин реакционную смесь обрабатывают 50 мл эфира, выпавшие оранжевые кристаллы отделяют, сушат при пониженном давлении. Выход перхлората бензотиахромилия 0,14 г (74%). При переосаждении из хлороформа эфиром т. пл. 249 - 250 С.Найдено, %: С 66,51;...

Вещество, обладающее антикурарным действием для использования в экспиременте

Загрузка...

Номер патента: 628921

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Гренишкин, Краснова, Черепанова, Хромов-Борисов

МПК: A61P 39/02, A61K 31/185, A61P 39/00 ...

Метки: обладающее, действием, вещество, антикурарным, экспиременте, использования

...О/ ).В опытах на наркотизирован вещество, начиная с дозы 140 м но восстанавливать амплитуду сокращений во время полного ванного как и-тубокурарином, ронием. В опытах время блокир вно-мышечной проводимости по венной инъекции ритетрония 0,25 мг/кг составило 38,0 8, мин.Введение 140 мг/кг вещества на фоне полной мышечной релаксации, укорачивало время блока почти в 5 раз. Первые мышечные сокращения отмечались на 1 - 2 мин и полное восстановление их наблюдалось через 8,4 1,9 м ин.Антикурарное действие вещества было достаточно выражено и при введении его на фоне блока, вызванного и-тубокурарином 0,25 мг,кг.Введение его в дозе 40 мг/кг восстанавливает мышечные сокращения почти в 8 раз быстрее, чем в контроле.Острую токсичность вещества...

Средство для купирования гепертонических кризов

Загрузка...

Номер патента: 628923

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Сорокина, Аншелевич

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4439, A61K 31/4427 ...

Метки: средство, гепертонических, купирования, кризов

...0,25%-ного растворадроперидола (5 мг препарата) из флакона растворяют до 20 мл физиологическимраствором или 5%-ным раствором глюкозыи вводят внутривенно струйно медленно,контролируя самочувствие больного, величину артериального давления и частоту пульса. Контроль за этими показателями осуществляют через каждые 10 мин в течениеот 30 мин до 3 час.При введении 5 мг дроперидола у большинства больных уже через 10 мин наблюдают выраженное снижение артериального5 давления, нормализацию частоты пульса,улучшение самочувствия (уменьшение илиисчезновение головной боли, головокружения, беспокойства, тошноты, рвоты, дрожив теле).Систолическое давление после введениядроперидола снижается на 30 - 100 мм р т,а диастолическое давление на50 мм рт....

Средство для лечения герпетических поражений глаз

Загрузка...

Номер патента: 628924

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Давыдов, Никитина, Хромов, Майчук

МПК: A61K 31/78, A61P 31/22

Метки: герпетических, лечения, глаз, поражений, средство

...поражений глаз применяют полиакриламид.Полиакриламид (ПАА) получают радикальной полимеризацией акриламида в водном растворе или в системе растворительосадитель в присутствии инициатора 4,4- азобисцианпентановой кислоты. Полимеризацию проводят при 60 - 80 С в течение 4 - 6 час. Полученный продукт выделяют либо осаждением из раствора с помощью низших спиртов или кетонов, либо промывают теми же растворителями, фильтруют под вакуумом и сушат при 40 - 60 С и остаточном давлении 20 - 30 мм рт, ст.Из полученного полимера готовят 1%- ный раствор путем растворения полиакрилмида в дистиллированно или изото пическом раствор стоянном переме раствор разлива вают и подверга автоклавирования активности.Раствор полиа тем инстилляции вальную...

Акарицидный препарат

Загрузка...

Номер патента: 592032

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Кудрявцев, Закомырдин, Таланов, Гущин, Смирнов, Симецкий, Ярных, Руденко, Рахманин, Поляков

МПК: A61K 9/12, A61K 47/08, A61K 31/27 ...

Метки: препарат, акарицидный

...Смирно . А. Зако Гущин) АКА ние клепаразигиибелй к фа ако, ням ачесгвеацетон иимер френи исходарат,естводст- тОба 19,99-29,9 70-80 еления эффекрицидного пренаполнителе ав которыхяет Оит в вызыИзобретение .относится к препаратдля борьбы с .варроатозом пчел,Известен препарат для борьбы сроатозом пчел на основе фенатиозинаторий является антгельминтиком. Одон малоэффективен при уничтожениищей Ъотр Оаа СО Ьбоц т, паразиющнх на пчелах,Известен также акарицидный препсодержащий активнодействуюшее вещв виде инсектицидно-акарицидного срва - дикрезнлового эфира-Ф-метилкаминовой кислоты и растворнтель,Однако этот препарат не нозвол)ничтожить клещей 7 аттоа )СтСОпаразитирующих на пчелах, так квает их гибель,Цель изобретения - уничтожещей...

-окиси пентахлорпиридина и его производных, проявляющие бактерицидное и фунгицидное действие

Загрузка...

Номер патента: 502575

Опубликовано: 30.10.1978

Авторы: Черепенко, Залесский, Мошицкий, Павленко

МПК: A61P 31/10, C07D 213/26, A61K 31/4412 ...

Метки: проявляющие, пентахлорпиридина, производных, окиси, бактерицидное, фунгицидное, действие

...п(о методу то(р(можения рюста мицелия чистых культур пр(ибов,на твердой25 1 артофельн(о-де(кспрозной (с(реде (ири 25 -26 С. Опыт;п(раводят в течен(и(е 70 ч, повто(ряют четы(ремкратяо.Результаты о(пыто(в (по(казы(вают, чтосоединения (являются (высо(коа(кт(ивными 30 фун(пицидами Изо(б(рет502575 Формула изобретения м 0 Составитель С, Малютина Техред И. Рыбкина Редактор Л, Письман Корректор И. Симкина Заказ 765/1167 Изд. 712 Тираж 666 Подписное НГ 10 Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская набд. 4/5Тип. Харьк. фил. пред. Патент Фумитантные овойства сое 1 динений определ,яют аа спюрах Лзрегр 1 пз п 11 тег. Картофельно-декстрозный агар, инокулированный спорамы:гриба, разливают в...

Способ получения 3-(н-бутил)амино4-фенокси-5 сульфамилбензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 631514

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Траппель, Резниченко, Гирева

МПК: A61P 7/10, A61P 9/12, C07C 311/39 ...

Метки: 3-(н-бутил)амино4-фенокси-5, кислоты, сульфамилбензойной

...в среде метанола.Гидрирование водородом метанольного раствора смеси нитропроизводного сульфамилбензойной кислоты и масляного альдегида осуществляют при комнатной температуре в присутствии катализатора - 10 палладия на угле. Это позволяет проводить в одну ста1514 Формула изобретения Составитель Т.Попова Редактор З.Бородкина Техред И.Борисова Корректор Л.ВасилинаЗаказ 6283/26 Тираж 517 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Сонета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Иосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППД еПатент", г. ужгород, ул. Проектная, 4Адию каталитическое гидрирование нитропроизводного и воестановй,".альное алкилирование полученного аминопроиэводного масляным альдегидом. При этом выход целевого...

Лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 420202

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Ничуговская, Поляк, Лагерт, Кононович, Соколов, Кульбах

МПК: A61K 31/65, A61K 31/137, A61K 31/165 ...

Метки: лекарственное, средство

...л е тог ос л егидратации,С целью повышен эффекта вводят внут циклин одновременно тационной терапии,я терапевтическ ивенно морфолев с началом реги др Л 1 орфолевоциклт ми растворами, иегидратации, и легк овместим с основользуемыми для растворим в тпх Известен способ лечения холеры припомоци антибиотиков, в том числе тетрациклином и левомицетином,ния больного в стационар независимо оего состояния. Способ лечения холеры заключаетсяв следуюем.Для вцутривенного введения содержи- а мое одного флакона морфолевоциклина(900000 ЕД) растворякт в 5-7 мл стерильной жидкости, используемой для регидратации (обычно в растворах 5:4:1 цли6;4). Полуеный прозрачный концентрат 5 антибиотика переносят в капельп 1 у, содержацую 200-500 мл того же...

О, о-диизопропилдитиофосфат -тетраметилформамидиния, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 632701

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Мельниченко, Самарай, Богачева, Голенева, Пидэмский

МПК: A61P 29/02, C07F 9/17, A61K 31/661 ...

Метки: о-диизопропилдитиофосфат, активностью, обладающий, тетраметилформамидиния, анальгетической

...й,й,й,И 10 мл метвавший оса632701 фильтрат упариВают в вакууме. Оста- -тетраметилформамидиния показывают, чтоток - твердое вещество - очищают дву- он проявляет умеренную анальгетическуюкратным переосаждением из бензола эфи- активность и является малотоксичным сором, Получают 1,4 г целевого продуктаединением; его ЛД превыщает 500 мг/кг,в виде бесцветных кристаллов. Выход 72%. 5Предлагаемое соединение испытано вНайдено, %: С 41 69 Н 8 60 ф дозе 50-100 мп-кг (1/10 и 1/5 от ЛД )М 9,11; Р 9,53; 3 20,80,копри внутрибрющинном введении белым мыС Н М щам и белым крысам. Для оцейки аналь: -Вычислено, %: С 42, 01; 42, 01; 10 гетического действия были использованыН 3,66; Й 8,91 Р 9,85; методики "горячей пластинкиф и "давле5 20,39. ния",...

Способ получения производных пенициллановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 633482

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Тотаро, Масахико, Мицуеси, Тосиказу, Сатоси, Мицутака

МПК: C07D 499/14, A61P 31/04, A61K 31/43 ...

Метки: солей, пенициллановой, производных, кислоты

...и осадок собирают путем фильтрования, Получают 1,0 г 6-3-2--Э-( о-нитрофенилсульфепшамино) -3-. К-метилкарбамоил пропионамидо)-2-и-оксифенилацетамидо пенициллановой кислотыЭ 4 О в форме желтых йгольчатых кристаллов.Этот продукт обрабатывают так, как это было описано в гримере 2 (4) и получают 6-3-2-( 2-2-амино- Н -метилкарбамоилпропионамидо) 2 п оксифенилацет45 амидо пенициллановую кислоту.П р и м е р 27, 2,46 г 6- З -2-амим ио- И -метилкарбамоилпропионамидо)-2- ц оксифенилацетамидо пенициллановой кис-, лоты растворяют в 5 мл диметилформами да и прибавляют 1,50 г натриевой соли 2 етилгексановой кислоты, После встряхивания раствора к нему прибавляют 20 мл атилацетата и образовавшийся осадок собирают путем отфильтровывания. При...

– (арилоксиалкил)-аминобензойные кислоты и эфиры, обладающие гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 636225

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Джей, Роберт, Томас

МПК: C07C 219/34, A61K 31/197, A61P 3/06 ...

Метки: активностью, эфиры, арилоксиалкил)-аминобензойные, кислоты, гиполипидемической, обладающие

...уровни стеринов в сыворотке и уровни триглицеридов через одну неделю примененияуказанных соединений.-эт.ил- ам ие ОбеИ -(2-Феноксикислота зойеой опил 3 1 0 ЕИНО 3 ЕЦЗОЕЕЕа. 1 обец за дл 51 от 35 140 е,илОВЫЙ эфир те Е 6 л-аминобецзойной М Е Р 3.е 3 ЛОКСИ)-ГЕК П рислоты аВО ыльт тОТ ЗТЯНОЛЕВОГО 1 ПЕ И н-гекс тво, т. и)Феноксбутил)-аминобецзойеая Этиловый эфир Ц -(6- обензойной кислоты 2 1 и -,Бротефеиокоиензой 1 ая кислота и -2-1 1-Ноот ииокои 1-етил 3-его ойнап кислота ые соединения пригоднылипидемических агентов д МЛЕКОПктаЮЕДккк Етои ИСПОествах приблизительно1 кг веса -ела в день.доза для достижения оптГатов пвиме рно 2-2 9 мтЕЛЯ В ДЕНЬ. ТЯКИЕо ОбрЖИВОТНОГО ВЕСОМмг ДО 2,8 Г, пРегдо 2 г,ооВЯЧткн В 1 ОЛЕ0 5-40 хег наПредпочтИкка 1 тетир...

Ингибитор вирусов

Загрузка...

Номер патента: 600758

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Беленькая, Андреева, Липкин, Изергина, Вотяков, Тимофеева, Брускова

МПК: A61K 31/49, A61P 31/12

Метки: ингибитор, вирусов

...2,8 г.Найдено Ъ: Н 17,54,С г 4, Нга й 4 Оз 5,Вычислено Ъ: Й 17,82.Применение гидразида цинхониновойкислоты общей формулы 3 600758 4.ИК - спектр Яи 3370 см 1 3250 см 0,1 мл, вируса Коксаки В 4-на 6,5-4,75 Фсо 1650 см, о 1500 см , 1337 см . 6 ц ИПИЛ/0,1 мл.Гидразид 2-(2-тиенил)-цицхониновой В присутствии 200,0 - 25,0 мкгlмл кислоты получают следующим образом. отмечается полное отсутствие репродукции5,7 г этилового эфира 2-(2-тиенил)-вируса ЕСНО 6 тица. Вирус Коксаки В 4 -цинхониновой кислоты растворяют в 25 мл типа не репродуцируется при кочцентраспирта, прибавляют 12,5 мл гидразингид- циях 200,0-1,0 мкг/мл. рата, и реакционную смесь кипятят наводя- Химиотерапевтический индекс этих соеной бане. Через 15-20 мин выпадает бес- динений в...