A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 13

Фенил-( -п-метоксифенилалкил) сульфиды, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 551326

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Обвинцева, Пидэмский, Богословский, Колбина, Дуденков, Онорин

МПК: A61K 31/10, C07C 323/16, A61P 29/00 ...

Метки: фенил, активность, сульфиды, п-метоксифенилалкил, проявляющие, анальгетическую

...р и м е р 1. Фенил- с-г,. метоксифенил-н-амил). сульфид.К Гриньяровскому реагенту, полученному из 0,2 г ат, магния, 0,2 моль бромистого н- бутила в среде кипящего безводного эфира по каплям при охлаждении добавляют 0,1 моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, а затем также по каплям раствор 0,1 моль тиофенола в двойном объеме безводного эфира. Реакционную смесь для завершения образов а. ния к. оутил -а - л - метоксифенилброммагнийкар. оинолята н броммагнийтиофенолята нагревают 10 - 15 ьин при 35 - 45 С, после чего охлаждают, добавляют 0,1 моль этилфармиата в двойном объеме безводного эфира и нагревают на водяной бане при энергичном перемешивании в течение 1 ч, затем гидрслизуют водой и 10...

Гидрохлорид 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, проявляющий психотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 551327

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Антонян, Цой, Лаврецкая, Меткалова, Патсаев, Саркисян, Азербаев

МПК: A61K 31/095, A61P 25/18, A61K 31/13 ...

Метки: 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, психотропную, гидрохлорид, активность, проявляющий

...4/5Заказ 82/13 Филнзл ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 вого спирта, при нагревании до 60 - 70 С. Выходпродукта 74,4 %.Целевой продукт вьщеляют известными приемами. Основание толилселенида представляет собой белое кристаллическое вещество с т,пл. 65 С,растворимое в органических растворителях. Гидрохлорид - белое вещество с т.пл. 196 - 200 С,П р и м е р 1, Синтез 2- (аминоциклогексил)этенил- (и. толил) -селенид,К 1,88 г (0,11 моль) спиртового раствораи - селенокрезола, помещенного в предварительнопродутую инертным газом трехгорлую колбу, добавляют раствор 1,35 г(0,011 моль) п- этинилциклогексиламина в 1,5 мл спирта. Реакцию проводят ватмосфере инертного газа. После смешивания реагентов, реакционную смесь выдерживают Зч при60 - 70...

2, 3-циклоалкано-4-амино-6, 7-дигидро5н-1-пиридины, проявляющие нейтропную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 552328

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Упадышева, Саркисян, Лаврецкая, Знаменская, Горшкова, Саратиков, Григорьева, Меткалова

МПК: C07D 221/16, A61K 31/435, A61P 21/00 ...

Метки: 7-дигидро5н-1-пиридины, 3-циклоалкано-4-амино-6, проявляющие, нейтропную, активность

...(матки и тазде 1 егепз крысы), на эффекты ацетилхолина (10-), адреналина (2 10 - ), окситоцина (5 50 10 -ед/мл), КС 1 (25 мм).Токсичность веществ дана в табл. 2.Таолица 2 ЛД 50, мг/кг, и доверительные границы (р=0,05) при однократном внутрибрюшиииом введении веществ мышамЛДао - средняя смертельная доза, вызыва 65 ющая гибель 50% животных при однократном внутрибрюшинном введении,552328 с 2 о хй. О сссХ ххххх д а Сс о хф Кдх хдхс 0 Ос фхс СО СО СО Ь Ь со со СО 00 Сс 0 сО ь ь О О) ь ь н О О ооо",о 00 СЧ ь Сс 1 О: СЧ ь сс Ос с 1 С 4 ь Ос 0 ь со со фх о дх ах с 0со СЧ а.оОа ь ь ь ь с ь О с- д о х ах О с 0 0 фо дф ф х д о Х о сс а ь ь ь ь-С О О о со с СЧ О СЧ СО сс .Нч 45 50 55 сО СО ь ь ь ь ь ьСЧ О фаО00Х ссх аХ С 0Х Х с 0Ж О с сФ сс 3...

Антигистаминное и противоаллергическое средство “фенкарол”

Загрузка...

Номер патента: 552971

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Машковский, Комарова, Каминка, Яхонтов, Воробьева, Михлина, Адо, Янина

МПК: A61K 31/439, A61P 37/08

Метки: средство, противоаллергическое, антигистаминное, фенкарол

...введенный под кожу, оказывает нормализующее влияние на проницаемость сосудов,Фенкарол не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему. Он в 1,5 раза менее токсичен, чем димедрол. Его средняя смертельная доза .Р 50 при введении мышам в вену составляет 62 мг/кг, при введении мышам в желудок - 370 мг/кг. У морских свинок при введении в желудок абсолютно смертельная доза фенкарола 500 мг/кг.Препарат можно применять в качестве антитистампнного и антиаллергпческого средства. Фенкарол оказывает лечебный эффект с различными аллергическими заболеваниями (поллинозы, крапивница, отек Квинке, лекарственные и пищевые аллергии). Фенкарол при этих заболеваниях снимает или значительно уменьшает кожный зуд, отеки, кожные высыпания,...

Арсенаты алкиламмониев, проявляющие хемостерилизующее свойство

Загрузка...

Номер патента: 553250

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Гамаюрова, Чернокальский, Селиванова, Ильина, Молодых, Булгакова

МПК: A61K 31/285, C07F 9/68, A61P 31/04 ...

Метки: алкиламмониев, проявляющие, арсенаты, хемостерилизующее, свойство

...ипищи; После 24 час контакта насекомых с.препаратами они получают обычную диет,ц субстрат для яйцекладки. Во всех вконец риментах используют заведомо девственных Зднасекомьхх.Эффективность учитывали по. формулеактивность арсенвта диэтиламмония состав-еишет 62%, арсената био Ктриэтипамьаония) 20%.Изучение острой токсичности выполнено дна белых мышах. Препараты в водном растдворе вводили животным орально с помощю шприца с тупой игцоидв различны): дозах-" ч 5-6 оз по,(д ) 6 животных на крйотую дозу5200 мг/кг, 1 Предложенные арсенатьх аммбнкев получе-ч;ны известной реакцией мышьяковой кислотымоння. -В круглодонной колбе, снабженной мешалкой .и обратным холодильником смешивают С5 115 г мышьякрвой кислоты с 109 мл диэтилаамина-(десятикратный...

Способ получения производных 6-аминопенциллановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 553935

Опубликовано: 05.04.1977

Автор: Франц

МПК: A61P 31/04, A61K 31/43, A61K 31/431 ...

Метки: кислоты, 6-аминопенциллановой, солей, производных

...час при 0 - 5 С с триэтиламином (1,62 мл) и диметилацеталем 1-гексаметиленимипокарбоксальдегида (2,25 г). Полученную мутную жидкость фильтруют с Дикалитом, фильтрат выпаривают в вакууме и полученное масло растворяют в ацетоне (50 мл), добавляют раствор моногидрата п-толуолсульфокислоты (1,9 г) в ацетоне (25 мл), перемешивают 0,5 час ппи комнатной температуре и 1 час при 0 - 5 С. Кристаллический продукт отфильтровывают, промывают ацетоном и высушивают в эксикаторе.П р и м е р 3. 6-АПК (2,48 г) суспсндируют в смеси формамида (0,5 мл) и ацетона (25 мл), добавляют триэтиламин (1,62 мл) иг диметилацеталь 2-гексамстилениминокарооксальдегида (2,37 мл), перемешивают 5 час при 0 С и фильтруют с Дисалитом. К фильтратъ добавляют при...

Способ получения сложных эфиров -аминопенициллина

Загрузка...

Номер патента: 553936

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61P 31/04, A61K 31/43, A61K 31/431 ...

Метки: сложных, эфиров, аминопенициллина

...г, 0,03 моль), какв примере 6, получают метоксикарбонилоксиметил55 - 6 -. Я -. й - азидоФенилацетамидо) - пенициллата(24,2 г, 0,06 моль) и хлорметилового эфира метилмурзВьиной кислоты (62.г 0,06 мОль) ВыхОД5,6 г; т.пл. 145-150 С (разл.); 1 а 1 0 =,+ 182 5 (с. 0 23,63; Я 6,77; С 7,48.Ик-спектр, см: с. 1780 1760 ф -пактам икарбонил сложного эфира),П р и м е О 9, 6 - (О - а. Азидофенилацетамицо) - пенициллат натрия (4,0 г, 0,01 моль) дисперги.руют в сухом ЛМФА (10 мл) и Обрабатывают йхлордизтилкарбонатом 1 (1,5 г, 0,01 моль), раство.ренным в сухом ДМФА (б мл), при перемешиваниии 50 С, перемешивают 20 час при 50 С, охлаждают,выливают. в охлаждешщй льдом насьпценный раствор бикарбоната натрия и трижды экстрагируютэфиром. Соединенные...

Галоидгидраты аралкилизоселемочевины, проявляющие гипотензивную активность

Загрузка...

Номер патента: 555094

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Дужак, Бойко

МПК: A61K 31/095, A61K 31/155, A61P 9/12 ...

Метки: аралкилизоселемочевины, проявляющие, активность, гипотензивную, галоидгидраты

...- Бромбензилизоселенмочевина,НВг-соль,2 г (0,016 моль) селенмочевины растворяют в. 20 мл этилового спирта в круглодонной колбе собратным холодильником при нагревании на водя.ной бане, К раствору приливают 4,08 г (0,016 моль)о - бромбензилбромида и нагревают содержимоеколбы на кипящей водяной бане в течение 4-5 час,затем спирт отгоняют до 1/3 объема и горячийраствор выливают в стакан для кристаллизации.Выпавшее в осадок вещество отфильтровы.вают, а фильтрат обрабатывают сухим эфиром (3объема эфира на объем фильтрата). Дополнительновыделенное эфиром вещество присоединяют к ранее отфильтрованному (после кристаллизации) идважды кристаллизуют из спирта с углем, выход2,3 г, белое кристаллическое вещество, хорошо рас.творимое в воде, спирте,...

Способ получения производных 1, 3, 4-тиадиазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 555854

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Кит, Гарри, Роберт

МПК: C07D 285/135, A61P 31/12, A61K 31/427 ...

Метки: солей, производных, 4-тиадиазола

...из ЗЗО мл смеси (5;1) этилацетата 60 и этанола, применяя 3 г активированногоугля, Ползают 10,2 г продукта о т.пл,202-204 С.П р и м е р 4, Получение 2,5-бис,бром-тиадиаэопа и 1703 г (0,3моля) циклопентиламина в 150 мл этанола нагревают с обратным холодильникомв течение 18 час. Реакционну.о смесь выпаривают досуха и остаток смешивают с150 мл воды. После перемешивания в течение 3 час оставшееся нерастворенным.в воде твердое вещество оказывается маспянистым, Добавляют 50 мл толуола, исмесь сильно взбалтывают. Смесь фильтруюти осадок дважды промывают толуолом, сушат и промывают водой, получают 9,72 гсветло-серо-коричневого вещества. Перекристаллизапия этого осадка из 30 мл то-луола и применение 10 г активированногоугля дали...

Стимулятор иммуногенеза

Загрузка...

Номер патента: 554866

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Воронцова, Давыдов

МПК: A61P 37/04, A61K 31/25

Метки: стимулятор, иммуногенеза

...1:20. После каждого введения антигена (в ту же иглу). вводят по 0,5 мл 1,0% ной водной эмульсии стеа. рокса СП.9. Через.7 дней после последней иммуни. я эаюин животных кровопускают и получают сыво.554866 Составитель С Малютина Техред М. Левицкая Редактор Л Бер Корректор Л, Алатырев Заказ 374)2 Тираж 652 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР ло делам изобретений и открцти13035, Москва, Ж, Раушская набд, 4)5Филиал ППП " Патент ", г, Ужгород, ул, Проектная, 4 ротку с титром антител в реакции тормажвниягсмагглютинации с днагностикумом вируса гриппаА" ;760 Контрольных животных иммунизируютпо той же схеме, но вместо стварокса СП 9 вводятводу и получают титр антитвл 1:33, что в 4,9 разаниже, чем в опыте с...

Способ получения производных 1, 2, 4-триазола

Загрузка...

Номер патента: 556727

Опубликовано: 30.04.1977

Авторы: Вернер, Клаус, Карл, Вольфганг

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: производных, 4-триазола

...с небольшим количеством соляной кислоты, чтобы удалить избыточный триазол в качестве гидрохлорида. Затем органическую фазу обрабатывают разбавленным едким щелоком, благодаря чему не вступивший в реакцию фенол отделяют в виде фенолята, далее промывают до нейтральной реакции и растворитель отгоняют в вакууме. Остаток можно очищать путем перекристаллизации или путем дистилляции в противотоке с водяным паром, в случае необходимости, непосредственно из органической нейтрально промытой фазы. 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 69,5 г (1,0 моль) 1,2,4-триазола, 128,5 г (1,0 моль) 4-хлорфенола и 353 г (2,55 моль) безводного, измельченного в порошок карбоната калия смешивают в 1000 мл ацетона. При комнатной температуре каплями добавляют 186 г...

Способ получения 2-( -аминофенилимино) -3-аза-1 тиациклоалканов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 556728

Опубликовано: 30.04.1977

Авторы: Ганс, Гартмунд, Герберт, Винфрид

МПК: A61P 33/10, A61K 31/426, A61K 31/54 ...

Метки: аминофенилимино, 3-аза-1, солей, тиациклоалканов

...Можно использовать концентрированную соляную кислоту.П р и м е р 1, 2- (4 аминофенилимино) -Х-метилтиазолидин.25 27,9 г 2-(4-карбэтоксиаминофенилимино)-Мметилтиазолидина нагревают в течение 16 час вместе с 150 мл концентрированной соляной ЗН й 1 - 3 атомагалоид, и-це, содержащ - водород К - алки аллил, К 2 или 3, солей, зак ей форму в котороуглеродлое числили икение о ючаетсы 11 что соедисн СН, - СН=СН, Формула изобретения ЗН 2я=, -СН 1. 8 2 ) 12 ц30 Составитель СПолякова Корректор Н. Аук Техред И. Карандашова Редактор Л. Герасимова Заказ 1164/1 Изд.431 Тираж 560 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 кислоты...

Антимикробный препарат

Загрузка...

Номер патента: 557793

Опубликовано: 15.05.1977

Авторы: Шумаева, Хаскин, Гершенович, Стефанович

МПК: A61P 31/04, A61K 31/14

Метки: препарат, антимикробный

...доза ЕЙ 5 о при внутрижелудочном введении полибензилтриэтаноламмонийхлорида для белых крыс 2175 мг/кг и мышей 1250 мг/кг, Токсичность соединений со средним молекулярным весом не ниже 360 15 составляет 1050 500 мг/кг.Препарат на основеРЛфз СгН 5 обладает бактивностью в разведении 1: 10основе пиридина при ЙЛРз20 ладает бактериальной активдении 1: 100.Применение предлагаемого антимикробного средства позволяет на ряде объектов заменить хлорные препараты, а также позволя.25 ет объединить химическую обработку с механическим очищением и мытьем объектов. Растворы предлагаемых соединений не обладают неприятным запахом, стабильны при хранении, не корродируют металлы и не портят 30 обрабатываемые объекты.557793 Ф ор мул а...

Способ получения антибиотика сисомицина

Загрузка...

Номер патента: 559658

Опубликовано: 25.05.1977

Авторы: Джорж, Марвин, Джеральд

МПК: A61K 31/351, A61P 31/04, C12P 17/06 ...

Метки: антибиотика, сисомицина

...по 400 мл. Активные фракции объединяют, упаривают в вакууме досуха и получают 28 гсырого антибиотика с активностью 500 мкг/мгДля очистки 28 г сырого антибиотика раство.ряют 100 мл дистиллированной волы и пропускаютчерез колонку с анионитом,Элюцию производят дистиллированной водой,собирая фракции по 00 мл. Активные фракциилиофильно высушивают и получают 5,7 г антибиотика с активностью 900 мкг/кг.Для получения сернокислой соли 3,9 г основа.ния антибиотика, полученного как это описановьпце, растворяют в 60 мл воды и доводят значениерН до 4,5 добавлением 6 н. серной кислоты, Растворобрабатывают актнвированным углем, фильтруют иосаждают препарат добавлением 1 л метанола,После фильтрования и высушивачия получают 4,8 г сернокислпй...

Производные 3-карбамоил-1-тиаизохроман-1, 1-диоксида или их соли, проявляющие психотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 559923

Опубликовано: 30.05.1977

Авторы: Курт, Готтфрид, Гунтер, Вернер

МПК: A61K 31/39, A61P 25/18, C07D 327/06 ...

Метки: проявляющие, активность, производные, психотропную, 3-карбамоил-1-тиаизохроман-1, соли, 1-диоксида

...г (40,2% от теории) с т, воспл.121 - 124 С.В. 3.1 г (13,2% от теории) с т. воспл.129 в 1 С,С. 5,3 г (22,6% от теории) с т. воспл.153 в 1 С.Анализы С 2 зНз 6 Х 065 (мол. вес 468,6) даныниже, %:датот бесцветные кристаллы, которые подвергают отсасыванию, промывке бензолом и сушке (6,2 г). После перекристаллизации из изопропанола получают 3,5 г (29,2% от теории) 5 оссцвстных кристаллов 3-14-метиламино-метнлпентил - (2) - карбамоил,7-диметокси- тиаизохроман - 1,1 - диоксида с температурой во,:пламенения 157 - 162 С (А) . Бензо.чьный маточный раствор упаривают, а промытый во дой и высушенный остаток (4,9 г) перекристаллизовывают из изопропанола, Получают 3.9 г (32,5% от теории) бесцветных кристаллов 3- л-метттламттно-метилпентил- (2)...

Способ получения анестетиков-пространственно изомерных бензойных эфиров 1-алкил(алкенил)-2-метил4 оксидекагидрохинолина

Загрузка...

Номер патента: 561563

Опубликовано: 15.06.1977

Авторы: Соколов, Литвиненко, Хлуднева

МПК: A61K 31/4453, C07D 215/50, A61P 23/02 ...

Метки: изомерных, бензойных, анестетиков-пространственно, 1-алкил(алкенил)-2-метил4, эфиров, оксидекагидрохинолина

...с т. пл. 153 в 1 С. Выход 92,3% .По терминальной (поверхностной) анестезии препарат в 6 раз активнее применяемого в настоящее время дикаина и в 2,5 раза менее токсичен, Препарат активен в случаях непереносимости и неэффективности дикаина. П р и м е р 2. Получение бензойного эфира1-и-амила-метила-окси-транс-декагидрохинолина.а) Алкилирование. Раствор 22,0 г изомера 2 а-метила-окси - транс - декагидрохинолина с т. пл. 144 С и 25,8 г нормального йодистого амила в 360 мл метилэтилкетона нагревают на кипящей водяной бане в течение 18 ч. Выпавший гидройодид отсасывают, промывают горячим метилэтилкетоном и высушивают.Получают 17,14 г (88,8% от теоретического) гидройодида исходного аминоспирта с т. пл, 260 - 262 С.Метилэтилкетон отгоняют,...

Бис-четвертичное аммониевое соединение с сульфонамидными группами в ароматическом ядре, проявляющее антибактериальную активность

Загрузка...

Номер патента: 514460

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Дворник, Дагидзе, Палавандишвили, Саникидзе, Рудзит, Лагидзе

МПК: A61P 31/04, A61K 31/18, A61K 31/14 ...

Метки: проявляющее, ароматическом, ядре, соединение, антибактериальную, активность, аммониевое, группами, сульфонамидными, бис-четвертичное

...(л-бромбензил) -1-бромбутаном. Смесь К, К -,дпэт 11-3- (иэтилфенил - М,М - диэтилсульфонамнло 1-бутиламина и 3 - (п - бромбензил) -1-бромбутана оставляют при комнатной температуре в течение 3 дней. Выпавшее твердое вещество отфильтровывают и промывают эфиром. Продукт очищают несколько раз путем растворения в абсолютном этаноле эфиром. Получают 1.1 йтсно ; Х 5 23 ВС;1 Н 5,Вг. КО,Вь 1 де:1 о, н: М 5,37; В о,1 О. г 15,35. от пол В 11 К сы погло 1150 сз 1 -й снстемь пект 1. бласт наолюда 1315 сзуле аро ЩЕ 1 НЯ В1ал 11 Ч 11 мол атпчес 11;тике 1.ак Гцпотоннческнества.емое бис-четвертнчное ане с сульфонамидными гском ядре представляет сщей форм зыС 2 Н 5 Составитель С. Малютинаедактор Т, Девятко Текред Н. Смеанина Коррект имкина аказ 502/178...

Производные триокситрет. бутиламида 4-(бис(2-хлорэтил) аминр) фенилуксусной кислоты, обладающие противоопухолевой активностью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 529601

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Мюллер, Филов, Ремизов, Белогородский

МПК: C07C 237/20, A61P 35/00, A61K 31/165 ...

Метки: аминр, активностью, кислоты, противоопухолевой, фенилуксусной, обладающие, 4-(бис(2-хлорэтил, бутиламида, триокситрет, производные

...(см. табл. 1) значительно повышает цснцость этих соединений в качестве противоопухолевых агентов и, кро529601 Таблица 1 Результаты биологического тестирования некоторых из предлагаемых соединений Соединение63 57 34 "ф 475 , 7030 ССН,)., СЧСО 54 22 Н СН,СО С 1,СО30 20 100 42 96 0 10, 4 ф Плоскоклеточный рак кожи на мышах СС 51 Ю (сицгенная опухоль).чч Р 0, все остальные показатели торможения достоверны. Таблица 2 Влияние некоторых из предлагаемых соединений на содержание лейкоцитов в периферической крови мышей и крыс с опухолямиСреднее количество лейкоцитов в 1 м.и Соединение Доза х 1 г 1 кг до лечения-(С Нз). 09 181 Н 165 Н Н 15886 94 ф 4971 Карцццо-саркома Уокера 77" 1675 20971 ф Разница с исходным недостоверна. ме того, служит...

5, 5-дизамещенные 2-(4-бис-(2-хлорэтил)аминофенил)-1, 3 диоксаны, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 540462

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Ремизов, Филов, Мюллер

МПК: A61P 35/00, C07D 319/06, A61K 31/357 ...

Метки: активностью, диоксаны, обладающие, 2-(4-бис-(2-хлорэтил)аминофенил)-1, 5-дизамещенные, противоопухолевой

...1-1,3-диоксан.Смесь 0,02 г моль неопснтилгликоля, 0,02 г моль 4-бис- (2-хлорэтил) аминобензальдегида и 0,4 г а-толуолсульфокислоты в 80 мл безводного бензола кипятят 4 ч при перемешивании, удаляя с бензолом образующуюся в гроцессе реакции воду. Реакционную массу охлаждают, подщелачивают раствором КОН в абсолютном спирте до рН 8, фильтруют через слой активированного древесного угля. Бензол удаляют в вакууме. Остаток растворяют при нагревании в циклогексане и пропускают через колонку с окисью алюминия (20 Х 60 мм, П степень активно-ти по Брокману). Продукт вымывают горячим циклогексаном (100 л 1 л). Циклогексан удаляют в вакууме, твердый продукт перекр .:галлизовывают из смеси абсолютного спирта и гексана (1: 5)....

Способ получения тетрациклин-гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 563413

Опубликовано: 30.06.1977

Авторы: Данаил, Симеон, Христо

МПК: A61P 31/00, C07C 237/26, A61K 31/65 ...

Метки: тетрациклин-гидрохлорида

...на окраску и качество целевого продукта.После облучения в течение 8 - 12 мпн, т. с. времени, достаточного для обеспечения полной кристаллизации, суспензия распадается. Процесс протекает точнее или более плавно прп пропусканип через поле высокочастотной вибрации пересекаю.цс.-о сбалансированного тока. После указанной оораооткп раствор фп,ьтруют, при этом кристаллы тетрацпклпн-гидрохлорпда отделяют от маточнпка.По данному изобретению продолжительность кристаллизации тстрацпклин-гпдрохлоТехред 3. Тараненко Заказ 1580/3 Изд.574 Тирани 553 Г 1 одписпое 11 ПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 рида сокращается во многого,раз...

4-нитро-2-хлоранилид 5-хлорпальмитоилсалициловой кислоты, проявляющий антигельминтную активность

Загрузка...

Номер патента: 563414

Опубликовано: 30.06.1977

Авторы: Буданова, Харитонова, Бехли, Баяндина, Амвросиева, Кротов

МПК: A61P 33/10, A61K 31/616, C07C 235/84 ...

Метки: антигельминтную, кислоты, 5-хлорпальмитоилсалициловой, проявляющий, активность, 4-нитро-2-хлоранилид

...4 ч при 100 С. Из горячей реакционной массы отделяют фильтрованием нвпрореагировавший 4-нитро-хлоранилид 5-хлорсалициловой кислоты. После охлаждения фильтрата полччдют 7,2 г (72%) продукта с т, пл. 77 - 78 С. После двукратнойлизации из спирта получают 6,3 г (цветных блестящих кристаллов, невкуса и запаха, с т. пл. 81 - 81,5 СНайдено, %: С 12,24,С 29 Н 38 С 21 205.Вычислено, %: С 12,53.Вещество хорошо растворимо вацетоне, умеренно - в спирте и пет0 эфире, нерастворимо в воде.Предлагаемое соединение являетоксичным препаратом. Белые мышсят его при парэнтеральном введен6,0 гкт, а при введении внутрь10,0 г/кг веса,Влияние 4-,нитро-хлоранилид 5-хлорпальмитоилсалвциловой кислоты на развитие ларвоцист (Аюеосостз птцИосц аг 1 з).Препараты...

Препарат для профилактики мастита у коров

Загрузка...

Номер патента: 563978

Опубликовано: 05.07.1977

Автор: Цветков

МПК: A61K 31/43, A61K 31/635, A61K 31/7036 ...

Метки: коров, профилактики, препарат, мастита

...воск и подсолнечное масло, используемое в качествеконсерванта и основы препарата в следующих количествах: бициллин100 -200 тыс. ед., стрептомицин сульфат 50-100 тыс. еднорсульфазол 0,2 -0,35 г, сульфадимезин 0,2-0,35 г, пчелиный воск 0,1-0,2 г и подсолнечноемасло до 10 г,Для приготовления 100 доз препаратаберут 1000 мл подсолнечного стерильного масла и вносят в него 20 млн, ед.бициллина; 100 млн. ед. стрептомицина сульфата, 35 г норсульфазола, 35 гсульфадимезина и 10 г пчелиного воска,Препарат применяют коровам . в сухостое на 4-7 день после запуска. Препарат563978 15 формула изобретения 1. Материалы научно-производственнойПрепарат для профилактики мастита 25 конференции ВГНКИ ветпрепаратов, Мкоров, содержащий соль бенэилпенициллина,...

5 1, 3 1-динитро-2, 2 1-дитиенилиден-5 -3-карбоксифенил, обладающий противогрибковой активностью

Загрузка...

Номер патента: 477624

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Рудзит, Липкин, Орлов, Бучин, Смирнов, Балмасова, Видеркер, Зенин, Чичкова

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, 1-динитро-2, обладающий, противогрибковой, 1-дитиенилиден-5, 3-карбоксифенил

...р и м е , 1,0 г,(3,5 ммоль) 5 формил, 3 -динитро,2 - битнофена растворяют при нагревании в 50 мл сухого бензола, К полученному раствору добав,ляют 0,5 г (3,6 ммоль) метааминобензой ной кислоты, предварительно растворенной в 50 мл сухого бензола. Полученную смесь выдерживают на кипящей водяной бане 2 час. Растворитель отгоняют. Проду перекристаллизовывают из спирта.Вещество, обладающее противогрибковой активностью, представляет собой кристаллы оранжевого цвета с мол. в,403,38 иот.пл. 195 С. Практически не растворимо в воде,. хорошо растворимо в диметилформамиде и .диметилсульфоксиде, не гигроскопично.Данные спектральногф анализа, ИК-спектр, .см; й"=О 1685;С=О= 1614; 0= 1520; 0 1335Хранят вещество в темных склянках с...

5-ацетил-5 1, 3 1-динитро-2, 2 1битиофен, обладающий противогрибковой активностью

Загрузка...

Номер патента: 477625

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Бучин, Видеркер, Липкин, Зенин, Рудзит, Орлов, Балмасова, Смирнов

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 31/10 ...

Метки: обладающий, 5-ацетил-5, 1битиофен, активностью, 1-динитро-2, противогрибковой

...получения вещества включает в себя несколько этапов и заключается в следующем;Получение 2-бромтиофена осуществляют бромирбваннем тиофена 1 и -бромсукцинимидом, затем из 2-бромтиофена получают 2,2 -битиофен, затем получают 5-аце1тил,2 -битнофен ацетилированием ., 2 -битиофена хлористым ацетилом в ч тприсутствии четьтреххлористого олова и по; лученне 5-ацетил-, 3 -динитро,24 / 1 -битиофена осуществляют нитрованием 5-ацетил,2 -битиофена,нитруюшей смесью,5-ацетил,3 -динитро,2 -битиофен представляет собой мелкокриста вещество желтого цвета, трудноЗаказ 2188/224 Тираж 553 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул....

2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, проявляющий противосудорожную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Залинян, Дангян, Дровосекова, Березовский, Арутюнян, Пидэмский

МПК: A61K 31/427, C07D 277/40, A61P 29/02 ...

Метки: проявляющий, 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, активность, анальгетическую, противосудорожную

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Способ получения производных антибиотика а 2041 или их солей

Загрузка...

Номер патента: 565632

Опубликовано: 15.07.1977

Автор: Роберт

МПК: C07D 493/10, A61P 31/04, A61K 31/35 ...

Метки: антибиотика, солей, производных

...продукта.Эту смесь растворяют в 20 мл смеси бензола и этилацетата (7: 3), раствор выливают в колонку (силикагель) размером 4)(120 см (сорт 62) и элюируют той же смесью растворителей, контролируя хроматографией,в тонком слое на силикагеле, применяя смесь бензола н этилацетата (3: 2); для проявления применяют опрыскивание серной кислотой. Целевой пропиловый эфир А 2041 элюируют из колонки, Фракции, содержащие пропиловый эфир А 2041, объединяют и выпаривают досуха. Полученный остаток кристаллизуют из смеси ацетона с водой и получают 4,15 г пропилового эфира А 2041; т. пл. 114 - 116 С; а 5 +73,08 (С=1, СН 8 ОН); рК(66%-ный водный диметилформаиид) 7,8.Вычислено, %: С 63,26; Н 9,19; О 27,55.С 52 Н 90017.Найдено, %: С 63,60; Н 9,74; О...

Ди( -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, проявляющие нейротропную активность

Загрузка...

Номер патента: 565915

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Обвинцева, Пидемский, Онорин

МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/18 ...

Метки: активность, карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, ди, проявляющие, нейротропную

...формулы (1), ссроявляютссссм нессротропссую октивссость, 25 2Соединения формулы (1) получают по известной реакции 1 21 путем взаимодействия диэтилсилана со сложным эфиром щавелевой кислоты в присутствии хлористого цинка в качестве катализатора.Пример 1,2 нс СуДй-( сс. -карбалкоксиметокси) -диэтилсиланы представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органи- ческих растворителях: ксилоле, толуоле, бензоле и спирте и не растворимые в воде При стоянии на воздухе не изменяются, не гигроскопичны. Рациональные названия, эмпирические формулы, физико-.химические константы соединений формулы ( Г) представлены в таб. 1.Исс;седования биологического действия ци-( ос-карбалкоксим.-окси)-диэтилсиланов формульс (1)...

Карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие гипотермическую активность

Загрузка...

Номер патента: 565916

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Онорин, Поварницина, Аликина, Обвинцева, Пидэмский, Козлова

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, проявляющие, гипотермическую, карбалкоксибензилокситриалкилсиланы

...2 - разрез А-А фиг,1; на фиг. 3 - разрез Б-Б фиг, 1.Устройство для; охлаждения листового проката состоит иэ подводящих патрубков 1, коллекторов 2 с равномернотуменьшатоцимся поперечным сечением подлине от его,начала в местах подвода охладителя до середины коллектора при 1 двустороннвм подводе охладителя и отверстий 3 для истечения охладителя на прокат, причем площади поперечных сечений коллектора в сечении первого (У)ипоследнего отверстий (У) и суммарная плошадь отверстий (Е 6 приняты в соотношении3Охладитель через патрубки 1 подается в коллектор 2 с переменным равномерно уменьшаюшимся поперечным сечением по длине коллектора и через отверстия 3 постуйает на охлаждаемую,поверхность. Благода ь ря .тому, что конструктивные размеры...

Способ получения эритромицина аскорбината

Загрузка...

Номер патента: 249562

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Глаговская, Кутская, Лазарева

МПК: A61P 31/04, A61K 31/375

Метки: эритромицина, аскорбината

...цели применяют способ получения эритромицина аскорбината из основания эритромицина и аскорбиновой кислоты, в котором согласно изобре- р 0 тению основание эрнтромнцина обрабатывают аскорбиновой кислотой в молярном соотношении 1:1,1 доводят рН раствора до5,5-6,5 и целевой продукт стерилизуют и лиофил из и руют, И П р и м е р, Б аппарат, снабженный механической мешалкой, за 1 ружают 3663 мл дистиллированной воды и постепенно при перемешиваыии добавляют 122,1 т основания эритромицина с активностью 900 ед/мг, Смесь перемешивают еще 30- 40 мин и добавляют 29,29 г аскорбиновой кислоты. После полногорастворения эритромицина перемешивание прекрашают и раствор фильтруют. Прозрачный фильтрат пропускают через фильтр Зейтца и стерильно...

Водорастворимые соли 2 замещенных 9-диэтил аминоэтилимидазо (1, 2-а) бензимидазола, проявляющие гипотензивную и противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 566588

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Ковалев, Симонов, Гофман, Тюренков, Анисимова, Фомин

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...

Метки: бензимидазола, проявляющие, замещенных, водорастворимые, соли, аминоэтилимидазо, противовоспалительную, гипотензивную, 2-а, активность, 9-диэтил

...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...