A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 12

Алкансульфонилоксамиды, проявляющие сахароснижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 527420

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Петюнин, Тимашева, Джан-Темирова, Черных, Халеева, Банный

МПК: C07C 311/05, A61K 31/18, A61P 3/10 ...

Метки: сахароснижающую, проявляющие, активность, алкансульфонилоксамиды

...НС ОСООСаН и аминаЙ ЙНв спиртовой среде. На 1 моль эфира1расходуется 2 моль амина (по молю аминна солеобразование по кислотной сульфа 1 л мидной группе и на амидирование сложнозфирной группы эфира).П р и м е р 1, Этиловый эфир бутансульфонилоксаминовой кислоты.К раствору метилата натрия (прит отов 20 лен из 0,23 г натрия и 10 мл абсолютного метанола) прибавляют 1,37 г (0,01г-моль) бутансулефамида, несликов фенолфталеии и 1,8 г (диэтилоксалата, выдеоживают притемпературе до обесцвечивания раствора,527420 отгоняют метанол, к остатку прибавляют 5 мл воды, подкисляют разбавленной соляной кислотой ( 1;1 ) до рН=З, экстрагируют диэтиловым эфиром, сушат хлористым кальцием, отгоняют диэтиловый эфир, кристалли зуют остаток из бензола т получают...

Способ получения метилтиофенов

Загрузка...

Номер патента: 527430

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Миначев, Ряшенцева, Беланова

МПК: A61P 31/10, C07D 333/08, A61K 31/38 ...

Метки: метилтиофенов

...катализатора, повышение выхода целевого продукта в 2,5- 3 раза, использование инертного разбавите ля-азота или двуокиси углерода, применение объемных скоростей в большом диапазоне (от 0,3 до 1,6 час ) и катализатора - алюмохромокалиевого, содержащего техническую промышленную смесь - "полирит", 15 что позволяет значительно снизить себестоимость катализатора.П р и м е р . В вертикальный кварцевый реактор проточного типа загружают 15 мл (13,7 г ) катализатора состава (в %):КО 1; Сг 0 5; "полирит" 5; ИО 89ои после его нагревания до 550 С пропускают 4,1 г изопентана в токе двуокиси углерода и 3,18 л сероводорода при мольном соотношении НЬ: изопентан. Процесс проводят в течение 1 час (15 мин пред- опытный период), затем продукты катализа...

Спазмолитическое средство “дибазол”

Загрузка...

Номер патента: 528095

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Порай-Кошиц, Гинзбург, Эфрос, Аничков

МПК: A61K 31/4184, A61P 13/06

Метки: дибазол, спазмолитическое, средство

...быть использовано для ле пертонической болезни,Известна группа средств, обладающих спазмолитическим действием, например папаверин.Целью изобретения является применение солянокислой соли 2-бензил-бензимидазола вкачестве спазмолитического средства.Для лечения больных, страдающих гипертонической болезнью, предлагают применять со.ляцокислую соль 2-бецзил-бензимидазол (дцбазол).Солянокислая соль 2-бензил-бензимидазолобладает способностью расширять сосуды ипонижать кровяное давление.Препарат дибазол применяют внутрь в дозе 005 г три раза в день или под кожу по2 мл 1 - 2%-ного раствора той же соли три раза в день в течение 12 - 14 дней. Е СРЕДСТВО ДИБАЗОЛ Препарат не оказывает какаг ческого плп побочного действия Он хорошо переносится больш....

Способ получения алкоксиациламинофенилацетамидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 528868

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Ганс, Эккехард, Герберт, Петер, Гартмунд

МПК: A61P 33/10, C07C 257/14, A61K 31/155 ...

Метки: алкоксиациламинофенилацетамидинов, солей

...оксихлорид фосфора, трихлорид фосфора, тионилхлорид, фосген, бортрифторид, или диалкилсульфаты, такие как диметилсульфат или диэтилсульфат, или органические галогениды кислоты, такие как бензоилхлорид или хлорид а-толуолсульфокислоты, при использовании диметилтиоацетамида преимущественно используют соединения ртути, например НдО.При проведении реакции исходные вещества использу 1 от примерно в эквимолярном количестве. Взаимодействие может быть проведено в присутствии инертных разбавителей. Подходящими разбавителями являются, например, ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол и ксилол, хлорированные углеводороды, такие как хлорбензол, дихлорбепзолы и тетрахлорэтилен,Температуру реакции можно изменять в больших пределах,...

Спазмолитическое средство “феникаберан

Загрузка...

Номер патента: 530683

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Панишева, Васильева, Гринев, Иванова, Шведов, Шадурский, Столярчук, Веневцева

МПК: A61P 9/10, A61K 31/343, A61P 1/06 ...

Метки: спазмолитическое, средство, феникаберан

...раствора дикаина при термичзльном способе анестезии и в 0,1% - ном растворе превосходит анестезирующий эффект 0,5% - ного раствора новокаина при инфилырационном методе местного обезболивания.Исследования показали, что феникаберан мало токсичен. ДМТ для крыс при введении в желудок составляет 500 мг/кг, а внутрибрюшинно - 130 мг/кг. ДМТ папаверина соответственно равно 450 мг/кг и 70 мг/кг.Феникаберан применяют в качестве одного из средств комплексной терапии при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спастическими состояниями гладкомышечных орга530683 Формула изобретения Составитель С, МалютинаТехред А, демьянов а Корректор Н. Бугакова Редактор Л, Гончарова Заказ 5401/132 Тираж 630 Подписное ЦНИИПИ Государственного...

Средство для лечения хронического никотинизма

Загрузка...

Номер патента: 530684

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Садыков, Асланов, Насиров

МПК: A61P 25/34, A61K 31/4545

Метки: средство, лечения, никотинизма, хронического

...в 50 мп ацетона. Раствор поспе прибввпения 3 х 32 г хпористого аммония нагревают нв воцяной бане при температуре кипения растворитепя цо прек- щ ращения выцепения аммиака. Аммиак погцошают 1 н,серной киспотой. На спецующий цень хпоргицрвт отсасывают и промывают сухим ацетоном. Выхоц 11,9 (97,5%), по копичеству выцепившегося аммиака - 2 Взамен ранее изданного5306Анабазин гицрохпориц представляет собой таблетки белого цвета с желтоватым оттенком и небольшими вкраплениями желтого цвета, овальные, плоские ипи плоские с фаской. Вкус таблеток горько-сладкий. В состав оцной таблетки входят, вес. ч:Анабазин гицрохлориц 0,003Сахарная пудра 0,1Крахмал О,О 158Стеарат кальция 0,0012Анабазин гицрохпориц ослабляет .привы 0 канне к никотину и...

Соли бис-(п-сульфофенилимида)нафталия 1, 4, 5, 8 тетракарбоновой кислоты, проявляющие антигонадотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 531537

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Хромов-Борисов, Инденбом, Анисимов, Аничков, Дильман, Бехтерева, Хейфиц

МПК: A61P 5/12, A61K 31/439

Метки: бис-(п-сульфофенилимида)нафталия, активность, соли, антигонадотропную, проявляющие, тетракарбоновой, кислоты

...кислоты в 200 мл воды. Смесь ки лодильником при перем2 О зовавшийся оурый раст павший осадок фильтр ин,4,5,8-т яют раств и 1,6 г ед пятят с об ешивании 4 вор охлаж уют и высу Союз Советских Социалистических Реслублиигде М - получаю тетракар ловой к чении с продуктПри 11 С 1 С - Срдена Т научноэксп Академ удового следова иментал медици етракарбо ор 692 кого натр ратным хо ч и обра дают. Вь шивают н531537 2. При подкожном введении ИЭМв дозе 30 мг/кг в течение двух недель средний вес матки половозрелых крыс составляет 132+11 мг/100 г веса тела, тогда как в контроле он равен 121+12 мг/100 г, Р(0,05.3. Двусторонняя кастрация самок крыс приводит к снижению веса матки до 37+2 л 1 г/100 г. Введение ИЭМв дозе 30 л 1 г/кг в течение недели...

Замещенные амиды м-п-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие диуретическую активность

Загрузка...

Номер патента: 531802

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Черных, Дроговоз, Кабачный, Гридасов

МПК: A61P 7/10, C07C 311/21, A61K 31/18 ...

Метки: замещенные, м-п-сульфамилбензолсульфокислоты, амиды, диуретическую, активность, проявляющие

...крысах по метод 1 Кам первичного фармакологического исследования биологически активных веществ.Исследования на мышах показали, что замещенные амиды 1-(и) -сульфамилбензо;сульфокислоты увеличивают мочеотделение у мышей на 314 - 597 О/о и превосходят активность гнпотназида и диакарба на 30 - 240% (табл. 1).Опыты на крысах подтвердили выраженное дцуретпческое действие исследуемых препаратов, которые усиливают диурез у данной группы животных на 180 - 230% и превосходят активность гнпотпазида и дикарба на 20 - 22% (табл. 1).Из данных табл. 1 следует, что замеценные амиды л 1-(и)-сульфачилбензолсульфокислоты, как в опытах на мышах, так н на крысах, проявляют хорошо выраженную диуретическую активность, превосходящую по активности такпе...

Способ усиления биологической активности -окситриптофана

Загрузка...

Номер патента: 533323

Опубликовано: 25.10.1976

Автор: Вилли

МПК: A61P 25/24, A61K 31/198, A61K 31/405 ...

Метки: активности, окситриптофана, биологической, усиления

...обработанных с оответствующим медикаментом,Животным вводили внутрибрюшинно225 мг Р, Ь -5-окситриптофана на 1 кгили же после внутрибрюшинного введениячерез 30 мин 50 мг М-(Р, (. серил)- М - (2,3,4-триоксибензил)-гидразина на1 кг, Декантацию производили через 2 чспосле впрыскивания аминокислоты, Количество серотонина в мозгу измеряли спектрофотометрически, В мозгу контрольных уживотных содержалось 0,36" 0,03 мкг/гсеротонина, а в мозгу обработанных Э 1;5-окситриптофаном животных обнаружено0,89+ 0,04 мкг/г серотонина на 1 г ткани,т,е. количество серотонина повышено приб- р лизительно втрое. В мозгу животных, кото 1рым ввели и Ь - 5 - окситриптофан с Й-( Р, 1. -серил)- М - (2,3,4-триоксибеьзил)-гидразином было обнаружено 1,110,06 мкг/г...

Производные 1-оксиадамантана, проявляющие антикаталептическую активность

Загрузка...

Номер патента: 535085

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Лаврова, Любимов, Ульянова, Климова, Вихляев, Шмарьян, Сколдинов

МПК: A61K 31/133, A61K 31/045, A61P 25/16 ...

Метки: активность, 1-оксиадамантана, проявляющие, производные, антикаталептическую

...непрореагировавший исходный кетон, водный слой подщелачивают 25/ц -ным раствором аммиака, экстр агируют эфиром. К высушенному экстракту добавляют эфир, насыщенный НС 1, осадок отфильтровывают, сушат и получают 2 г солянокислой соли 1-окси-бутиламиноадамантана, выход 77%, т. пл, 279 - 282 С (с разложением).Найдено, о/О. С 1 14,08,С 4 НКОНС 1.Вычислено, %: С 113,66,35 40 45 50 55 60 65 4Соль растворяют в воде, подщелачивают бикарбонатом натрия и экстрагируют эфиром основание амина (смесь двух стереоизомеров),т. пл. 61 - 65 С (из нейтр. эф.).Найдено, /,: С 75,46; Н 11,5; Х 6,41.С4 НьК О.Вычислено, /О, С 75,28; Н 11,28; И 6,27,КО=0,106, КО=0,146 (в системе растворителей гексан: этилацетат: аммиак: этанол ==5: 2; 1: 04).Прим ер 5....

Аренсульфогидразиды оксалогидроксамовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 535293

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Тимашева, Петюнин, Бондарчук, Халеева

МПК: A61K 31/64, A61K 31/18, A61P 3/10 ...

Метки: активность, оксалогидроксамовой, аренсульфогидразиды, сахароснижающую, проявляющие, кислоты

...аренсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты. Выход целевого продукта составляет 63 - 92 ю/ю. Это бесцветные кристаллические вещества, легко растворимые в водных щелочах, аммиаке и обычных органических растворителях, данные о которых приведены в табл. 1.Синтез этих соединений осуществляют по следующей схеме: А02 мнкнс 0 с 00 сн- мн Он сн Он . Аг 03 кфхнсссюнню кф - -= --2 кс 1 +не Пример 1.4-Толилсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты (1).К раствору 2,24 г (0,04 моль) едкого кали Из данных таблицы видно, что по гипогликемической активности препараты 1 - 17 в среднем за 24 ч превосходят бутамид в 1,2 - 2,2 раза. Исключительно высокую активность показали препараты 1 и 111, которые за 24 ч снижают сахар на 45,9 и 40,5% соответственно...

Сульфиды -1-окси-2, 2, 2-трихлорэтиллактамов, обладающие психотропными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 536174

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Полякова, Шестакова, Кукаленко, Володкович, Белкин, Уланова

МПК: A61K 31/10, A61P 25/18, A61K 31/4015 ...

Метки: 1-окси-2, психотропными, обладающие, свойствами, 2-трихлорэтиллактамов, сульфиды

...сульфид Х- (1,2,2,2 - тепрахлорэтил)капралактама в виде оранжевого масла, Выход 76%; и, 1,5064, При разгонке в вакууме продукт разлагается,Найдена, %: С 36,715; Н 424; К 5,24; Я 6,31 С 1 бН 77 С 16 М 7078.Вычислено, %: С 36,99; Н 4,24; К 539; Я 6,17.Синтезированные соединения иапытывают в качестве психотропных веществ.Методика испытаний препарата.Опыты проводят на мышах-,самцах весом 18 - 22 г. Ьиолопические авойспва исследуемых препарагов определяют на асиованин визуального наблюдения за состоянием и поведением подопьпных животных в течение первых часов после введения препарата. Иссленом анирте с последующим выделением целевопо продукта.Схема процесса может быть представлена в следующем виде: дуемые препараты вводят живопным...

3, 4-дигидро-4-(2-метилиндолил)хиназолон-2-кристаллосольват с диметилформамидом, обладающий психотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 536183

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Мехова, Высоковский, Пиличева, Куриленко, Чупахин, Постовский

МПК: A61P 25/18, C07D 403/04, A61K 31/517 ...

Метки: активностью, диметилформамидом, обладающий, психотропной, 4-дигидро-4-(2-метилиндолил)хиназолон-2-кристаллосольват

...в спектре продукта 1 имеется синглетный сигнал 4 - Н протона при 5,95 м, д., мультиплет поглощения ароматических протонов аннелированных бензоядер хиназолонового и индольного фрагментов (6,67 - 7,34 м,д.), сигнал 3 - Н протона при 9,32 м, д. хиназолоновой части молекулы и два уширепных сигнала при 10,86 и 11,95 м, д. для 1 - Н хиназолона и 1 - Н индола соответственно. Сигнал в области 7,66 м.д, в спектре соединения 1 можно отнести к поглощению альдегидного протона молекулы диметилформамида, интенсивность его так же, как и сигналов метильных протонов ДМФА возрастает при внесении в образец 2 капель ДМФА. П р и м е р 1. 3,4-Дигидро-(2 - метилиндолил) хиназолон - 2 кристаллосольват с ДМФА. Раствор 0,5 г (24...

Диметилбензосульфонат кускгигрина в качестве ганглиоблокатора кратковременного действия

Загрузка...

Номер патента: 537070

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Минина, Громова, Астахова, Овчинникова

МПК: C07D 207/04, A61P 9/12, A61K 31/4025 ...

Метки: кускгигрина, действия, ганглиоблокатора, качестве, кратковременного, диметилбензосульфонат

...последней стадии синтеза гигрония и имехина, а также при получении дийодметилата кускгигрина используется йодистый метил, недостатком которого является дороговизна этого реагента.Целью предлагаемого изобретения является расширение арсенала ганглиоблокирующих ве(51) М. Кл 2 С 070207/04 А 61 К 31/40о е оое о ецио вой дай Й .2 З ма рФ.яд оО 0офо 4ЬОе СОСОД ОеЮ СО и О( сЮ,С СЧ ео аС 3 е р ДОо В, оо еоаЯ ьо е дЕ3 Со ЖО фюеак сохе537070 Ф ор мул а изобретения Составитель В. ПастуховаРедактор Л. Герасимова 1 ехред Е. Петрова Корректор Л. Брахнина Заказ 921/4 Изд. Мо 334 Тираж 575 Подписное ЦИИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2...

Производные 1-фенил-2-диалкоксифосфонилазиридинов, обладающие нейрофизиологическим угнетающим действием

Загрузка...

Номер патента: 537079

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Насыбуллина, Пудовик, Хусаинова, Абдрахманова

МПК: A61K 31/675, A61P 25/00, C07F 9/40 ...

Метки: угнетающим, действием, обладающие, производные, 1-фенил-2-диалкоксифосфонилазиридинов, нейрофизиологическим

...СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Сапунова, 2 Типография, пр. 3Например, для 1-фенил-диэтоксифосфонилазиридина при внутрибрюшинном введении препарата белым мышам Р 1-1 оо=900 мг/кг, Шов=660 мг/кг, ДМТ=ЗОО мг/кг; при пероРальном введении пРепаРата - 01-1 оо= =2000 мг/кг, а ДМТ=1100 мг/кг.Препарат способен вызывать состояние угнетения, адинамии, мышечной расслабленности у экспериментальных животных. Характер центрального действия изменяется в зависимости от дозы. При внутрибрюшинном введении в дозах 100 - 200 мг/кг препарат вызывает кратковременное возбуждение без судорог с последующим появлением симптомов кататонии. При дозе 500 мг/кг наблюдается глубокое наркотическое состояние, продолжающееся...

Способ получения четвертичных аммониевых соединений

Загрузка...

Номер патента: 539867

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Ремизова, Ермилова, Фаворская

МПК: A61P 31/04, C07C 211/63, A61K 31/14 ...

Метки: четвертичных, аммониевых, соединений

...спос 1 мониевых солей об получени общей фор(,н,:сй ,СьНв8 Н 7де В=С Изобретение относится к способу получения новых высших ацетиленовых четвертичных аммониевых соединений (ЧАС), которые могут найти широкое применение в силу их бактерицидной активности. бИзвестен способ получения четвертичной аммониевой соли - тетраоктиламмонийиодида нагреванием три-н-октиламина с иодистым октилом при 80 С. Выход 39%, Образование ЧАС по этому способу требует достаточно жестких условий, указанный выход незначителен.Известен также способ алкилирования метилдидециламина низшими гомологами аллильных и пропаргильных бромидов, Метилдидециламин и бромистый аллил в растворе ацетона нагревают в течение 5 час при кипении.Недостатком этого способа является получение...

П-диметиламинобензгидрол, проявляющий противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 539870

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Андрейчиков, Онорин, Фридман, Гейн, Долбилкин, Залесов

МПК: C07C 215/70, A61P 25/08, A61K 31/136 ...

Метки: активность, проявляющий, п-диметиламинобензгидрол, противосудорожную

...раза менее токсичен, чем бензонал, 25и-Диметиламинобензгидрол получают взаимодействием соответствующего диарилкетона воПредлагается новое соединентиламинобензгидрол формулы Пример. Взвесь 5,5 г (0,025 моль) тт-диметиламинобензофенона в 30 мл сухого эфира добавляют к 1,2 г (0,025 моль) литийалюминийгидрида в 20 мл сухого эфира. Эфирдолжен умеренно кипеть. По окончании прибавления смесь перемешивают 4 час, охлаждают ледяной водой и приливают ледяную воду до прекращения выделения водорода. После этого прибавляют 25 мл 10%-ной сернойкислоты, разделяют слои в делительнойронке, вводят соду до нейтральной реакцитэкстрагируют эфиром, Эфирный слой промывают и растворитель отгоняют, получают 5,4 г539870 В таблице приведена противосудорожная...

Карбоксифениламиды 1-окисей никотиновой или изоникотиновой кислоты, обладающие противовоспалительной активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 539878

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Портнягина, Тринус, Рябуха, Клебанов, Даниленко

МПК: C07D 213/56, A61P 29/00, A61K 31/455 ...

Метки: противовоспалительной, изоникотиновой, кислоты, 1-окисей, обладающие, активностью, никотиновой, карбоксифениламиды

...на кипящей водяной бане в течение часа, после чего оставляют на 12 час при комнатной температуре.Необходимые для синтеза хлорангидриды 1-окиси никотиновой или изоникотиновой кислоты получают взаимодействием соответствующих 1-окисей пиридинкарбоновых кислот с хлористым тионилом при нагревании в присутствии катализатора - диметилформамида и без очистки используют в реакции с о-, м- или и-аминобензойными кислотами,539878 дов в 11 - 12 раз ниже, чем у мефенаминатанатрия, и в 2 раза ниже, че:и у салицилатанатрия, что видно из табл. 1. приближаются к прпменяемым в клинической практике салицилату и мефенаминату натрия. В то же время токсичность полученных амиТаблица 1 Ингибирование отека,АнальгезияПоложение амидной группы в пиридиновом...

Способ получения изотиоцианобензазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 541433

Опубликовано: 30.12.1976

Авторы: Пауль, Рене, Жан-Жак

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/498, A61K 31/536 ...

Метки: солей, изотиоцианобензазолов

...в табл. 7. 1, Способ получения пзотиоцианобензазоловобщей формулы где Йь У, и, Х, К, имеют вышеуказанные 31 Я 1 сн И 51,подвергают взаимодействию с роданидом аммо 1 пя в пр 11 сутствии газообразного хлористого водорода в среде растворителя или разбавитсля. с последу 1 ощим выделением продуктов в свооодном виде или в виде соли.2. Сособ по и. 1, отличающийся тем, чо в каче.тв растворителя или разоавителя исполь,уют к-.орбепзол, 1 ли ди:Лорбензол или толуог 1, или ксилол, или кумол,3. Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, 1 то процесс ведут при температуре 40 200 С.541433 40 45 50 55 00 пли их солей, которые обладают в отличие от известных соединений широким спектром антигельминтного действия и нстокспчны относнтельно...

Способ получения производных 4-оксо-5 пиперидинотиазолидин -2-илиден-уксусной кислоты или их солей с основанием

Загрузка...

Номер патента: 543348

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Герхард, Карл-Отто, Манфред

МПК: A61K 31/4453, A61P 7/10, A61K 31/427 ...

Метки: кислоты, солей, 4-оксо-5, производных, пиперидинотиазолидин, основанием, 2-илиден-уксусной

...может быть предупреждено добавлением простого эфира. Получаемый твердый продукт фильтруют под вакуумом и высушивают под вакуумом на безводном хлориде кальция.Весь остающийся исходный продукт можно легко отделить растворением в холодном 2 н. водном растворе карбоната натрия, фильтрованием и подкислением фцльтрата разбавленной уксусной кислотой. Получают 25 г (56% теоретического)-3-метил- оксо-М - пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, которая имеетт. пл. (сразложением) 163,9 С, после перекристаллизации из метанола или этанола,Вычислено, %: С 51,54; Н 6,29; И 10,93;5 12,51.СНК,О,Я (Мол. вес 256,32),Найдено, %: С 51,67; Н 6,12; К 10,77; Я 12,34.Бутиловый эфир 3-метил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, используемый как...

Производные бисиодметилата диметиламиноалкиловых эфиров мостиковых дифенилдикарбоновых кислот, проявляющие курареподобную активность

Загрузка...

Номер патента: 543397

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Шелковников, Соколова, Квитко, Ксенофонтова, Тарасова-Таросьян, Данилов, Михельсон

МПК: A61P 21/02, A61K 31/255

Метки: курареподобную, проявляющие, мостиковых, диметиламиноалкиловых, эфиров, бисиодметилата, дифенилдикарбоновых, кислот, активность, производные

...кислоты в 15 мл ацетона обрабатывают 0,7 мл йодистого метила. Выделившийся осадок отфильтровы вают, промывают эфиром, получают 1,9 г продукта (79 % от теоретического), т. пл. 237-239 С ( из смеси метанолэфир ).Найдено, %: И 3,88; 3,96 3 34,6434,86, СЬФ Ц 34,эхихяоь Вычислено, %; И 3,89; Э 34,6. Аналогично синтезируютостальные амио ноэфиры и их четвертичные соли, Некоторые физико-химические характеристики эти соединений приведены в таблицеВсе этп соединения обладают способ-ностью блокировать мионевральное соединение по типу деполяризуюших миорелаксантов. Наиболее выражено это действие у препарата ПК, Он блокирует проведение с нерва на мышцу у кошки в до-,1 зе 0,04 мкмоль на 1 кг внутривенно, т,е приблизительно равен по...

Галоидгидраты -диметиларалкилизотиомочевины, проявляющие вазоактивное действие

Загрузка...

Номер патента: 543651

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Бойко, Дужак

МПК: A61K 31/155, A61P 9/08, C07C 335/32 ...

Метки: проявляющие, действие, галоидгидраты, диметиларалкилизотиомочевины, вазоактивное

...например октадин 11 Однако активность галоидгитиларалкилизотиомочевины вы щие вазоактивнь дратов И, И -диме- эе, чем у октадина.9,90 9,63 8,66 9,90 35 Галоидгидраты аралкилизотиомочевины являются фармакологически активными соединениями с выраженным вазоактивным действием.П р и м е р 1. М,й - диметилбензилизотиомочевина НС-соль. В круглодонную колбу с обратным холодильником помещают 4 г (0,038 моля) М, М -диметилтиомочевины в 50 мл этилового спирта и растворяют при нагревании на водяной бане, К получен.ному раствору приливают 4,9 г (0,038 моля) хло.ристого бензила и нагревают при кипении спирта в 45 течение 4- 5 час. Затем спирт отгоняют до 1/3 объема и выливают в стакан для кристаллизации. Осадок отфильтровывают, а фильтрат...

Производное госсипола, обладающее иммунодепрессивными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 545634

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Биктимиров, Абдуллаходжаева, Садыков, Арипов, Барам, Хашимов, Уразметова, Каримова, Исмаилов, Арустамов

МПК: C07C 309/14, A61P 25/24

Метки: иммунодепрессивными, производное, обладающее, госсипола, свойствами

...излучения Уф и ПМР-спектровс учетом структур исходных соединений. Предлагаемое вещество является 2,2 -ди (1,6 --диокси-изопропил-метил-оксо-метинаминоэтилсернокислый натрий) нафталином 1и названо "метафин".П р и м е р. К раствору 8,0 г (0,2 моль)едкого натра в 400 мл абсолютного этилового спирта добавляют 25,0 г (0,2 моль)-аминоэтилсернокислогэ,Смесь нагревают наводяной бане до полного растворения. К полученному раствору при пропускании тока азотадобавляют 51,8 г (0,1 моль) госсипола,растворенного в 700 мл абсолютного этилового спирта, и раствор нагревают 3 час. Вы.павший осадок отделяют фильтрацией, промывают сначала абсолютным спиртом, а затемэтиловым эфиром и высушивают в вакуумепри 60-70 С в течение 2-3 час. Выход70,3 г (95-98% от...

-карбэтокси-фенилгидразиды диалкилили диарилгликолевых кислот, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 545637

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Никулина, Онорин, Голенева, Бердинский

МПК: C07C 243/28, A61K 31/15, A61P 29/00 ...

Метки: активность, проявляющие, кислот, анальгетическую, диарилгликолевых, диалкилили, карбэтокси-фенилгидразиды

...кислот, обт;.даю.циеанальгетической активностью предст,:.в:;яютнтеоес как вещества, рас 1 ц 111 ятоц 1 ие арсеналредств воздействия на живой орга:;цзм, Характеристика биологической актцвност:1 Описываемых соединений представлена ц табл. 1Пр веденные исследования показа:тц, что-карбэто В -фенилгцдразидь: ццарил и диал илглцколевых кислот обладают выраженным анальгетическим действие.л, увеличивая вре Оборонительного рефлекса по сравнению с контролем в два раза, Наибольшуюактивность проявил-карбэтокси- О-1 енилгидргзид бензиновой кислоты, не устуший по своему действию известному обезболивающему соедству амидопирину с 21г;Анальгетическая активность-карбэтэкси--сзенилгидразидэв дизамещенныхгликэлевых кислот С Н й ЯНСОН(ОН)Я по...

Алкалоид кабудин, обладающий адренолитическим действием

Загрузка...

Номер патента: 545640

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Хайдаров, Хусаинова, Буриченко, Ходжиматов, Курбанов, Везен

МПК: A61K 35/78, A61K 31/473, A61K 31/4741 ...

Метки: кабудин, обладающий, адренолитическим, алкалоид, действием

...кабу еюший ор мулу Н ОБ О-Сн О 15 мл метанола и 1 млфбнагревают около 30 минз раствора выпадает крисб йствием,ий адренолитич 1 НИИПИ Заказ 253/4 Тираж 569 Подписное тент", г. Ужгород, ул. Проектна и",т;лал 1 ЯП П р и м е р 1. Получение алкалоида ка будина. 0,5 кг воздушносухих мелкоизмель ченных кэрней вышеуказанного растения смачивают 10%-ным водным раствором ам миака в течение 1 час. Основания извлека хлэроформэм. Хлороформный экстракт обрабатывают 10%-нож раствором серной кисл ты, кислую онтяжку промывают эфиром, пэ шелач и ьают 2 0%-ным водным раствором аммиака, Оснэвания экстрагируют эфиром затем хэ эфэрмэм. Получают 7,3 г эфирнэй и 2,г хлэрэфэрмнэй суммы алкалэиИз эфирной части суммы хвсматэграфи1 м раздел:нием на колонке с...

Комплексная соль гексаметилентетраминсалицилата, обладающая антимикробной активностью

Загрузка...

Номер патента: 548605

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Серов, Волкова, Акбаев

МПК: A61P 31/04, A61K 31/606, C07D 257/08 ...

Метки: комплексная, соль, гексаметилентетраминсалицилата, антимикробной, обладающая, активностью

...щелочах и в этиловом спирте. Молекулярный вес 30 комплексной соли равен 278,32. Плотность+66 +17 +13 174,966,374,1Смерть через15 мин 30 Формула изобретения Составитель Т. Власова Редактор Л, Герасимова Техред Л, Гладкова Корректор И, ПозияковскаяЗаказ 536/12 Изд, ЛЪ 236 Тираж 589 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам нзобретсннй н открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 2,316 г/см. Плавится при температуре 87 - 89 С. Показатели преломления Ид=1,600;1 д=1,573.Испытание гексаметилентетраминсалицилата проводилось на рост Ягер 1 ососсцз паегпо 1 у 11 сцз, выделенного из крови коровы в агональной стадии. На вскрытии у животного выявлен общий сепсис с поражением...

Антигельминтное средство

Загрузка...

Номер патента: 549152

Опубликовано: 05.03.1977

Авторы: Батякина, Нурхаметов, Демидов, Денисова

МПК: A61P 33/10, A61K 31/10

Метки: антигельминтное, средство

...ты опреоксида при ы резуль ективност иие прив ечебной В таеления ния ягнят, больных мониезиозом,ельно выдерживают 12-14 часдиете при ограниченном потреби затем однократно вводят 0,2 гкг живого веса. При применеечени ец.ания о ониезиоза енные ис ида на больтакже его показа стве о шом кол ысокую ивность сударственныи комитетавета Миннстроа СССРпо делам изобретенийи открытий тельминтологии, в минтньтм средства овец.Известные сре мониезиоза овец, мышьяковокислое кальций, или мало порос) или являю Для лечеих предваритна голоднойленин водыоксида на 1 ялечения й купорос, вокислый едный кучными прео действия (мьшьяковокислыйаботка овец этиий процесс.Группаовец число обслечисло индексэффективно шт ность тивмониезий имеюзара- женности окси...

Способ получения антибиотика 31 559 р

Загрузка...

Номер патента: 550123

Опубликовано: 05.03.1977

Авторы: Жан, Дениз

МПК: C12P 17/18, A61K 31/34, A61P 31/04 ...

Метки: антибиотика

...под номеФЗЗ 14 5787Штамм 8 ерВотусев Итродсор 1 сцв38;24367 ияяь 5787характеризуется следу 2 патентной специальной литературе не оппсан.Предложенный антибиотик 31559 БР имеет структурную формулуаыоез Сдз ОСИ Уф- спект 210 нм, ИК - спек абсциссе, раженные другой ото(нижняя ш р без характерного поглощения до В системе растворителей этилогексан:водами:бутанол (50:50:25 В системе растворителей метметанол (94:5) 0,7,550123 СНд ф СНОСН СН ка 00 НС 0 СД,тамм 7и среазота,нты, с послепродукта изОбладает бактериостатической активностью в отношении ВСарИуОососсцв ацлеив,балс 4 на Оцйеа,ВФлерЬососсив руофеиев ИееоОуйсид, ШрОососсиВ риеиааи 1 еа, Ке(ВВелщ саалЬайв,5 вас 1 ООцв ДцЬИОв, Вас 4 ООив селецв, МусоЬасйел 4 цв вресев, ЕвсЬел 1 сИ 4 а соВ,ЯИ...

8-( -метил -пропинил-2)-аминометилхинолин как ингибитор моноаминоксидазы и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 550385

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Шатемирова, Машковский, Веревкина, Давыдова, Андреева, Редькин, Горкин, Точилкин

МПК: A61P 9/00, A61P 25/18, C07D 215/16 ...

Метки: ингибитор, моноаминоксидазы, метил, пропинил-2)-аминометилхинолин

...В - хлор, когда А - группа ЧНСНз илиВ - группа формулы - ЧНСНз, когдаЛ - галоген.Реакцию взаимодействия соединений 11 ссоединениями 11 можно осуществлять без растворителя или в присутствии растворителя,например низших спиртов или ацетона. Полезно применять вспомогательное основаниедля связывания выделяющегося в результатереакции галогенводорода. В качестве такогооснования могут быть использованы карбонаты щелочных металлов, например углекислыйкалий.Пример 1. К смеси 1,72 г (0,01 моля)8 - (1 Ч - метил) аминометилхинолина 13 и0,69 г (0,005 моля) углекислого калия в 50 млацетона прибавляют по каплям при хорошемразмешивании при комнатной температуре0,74 г (0,01 моля) хлористого пропаргила в10 мл ацетона. Реакционную смесь кипятят...

Соли цистеина, обладающие детоксицирующим действием по отношению к галоидалкилам

Загрузка...

Номер патента: 551320

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Васильева, Мизюкова, Кокаровцева, Петрунькин

МПК: C07C 323/56, A61K 31/198, A61P 39/00 ...

Метки: цистеина•, детоксицирующим, соли, отношению, действием, обладающие, галоидалкилам

...- 60 С до полного растворенияоснования. Упаривание раствора и выделение продукта проводят при 70 СПолученные вещества представляют собойгигроскопические кристаллические соединения,очень хорошо растворимые в воде. Некоторые изних сравнительно хорошо растворимы в спирте,Устойчивость водных растворов солей намного выше соответствующих растворов цистеина,По результатам злементного анализа на 1 мольцистеина приходится 05 моля металла и 1 мольдругой кислоты. На ИК - спектрах отмечены характеристические частоты поглощении при 3320 - 3400(МН 2 - группа), 2580 - 2590 (ЗН - группа) и 1640,1430 (СОО - группа) см.Все синтезированные соединения являются малотоксичными веществами. По своей физиологической активности они не уступают цистеину, а...