A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 11

Жирноароматические аминоамиды бутанового ряда или их соли проявляющие анестетичекую активность

Загрузка...

Номер патента: 503853

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Куянцева, Черкасова, Лукашова, Борисова, Эман

МПК: A61K 31/165, A61P 23/00, C07C 233/38 ...

Метки: бутанового, ряда, жирноароматические, анестетичекую, аминоамиды, активность, соли, проявляющие

...)офек- РЯФ,ее е ее ее сО О 1с 01о е) оо ср а ффЧ ф 1 О О, - а ОсО-1 И О ф ф ю.1 О а а г." ф сО сО" сО сО сО О ф 3 ф Г ф р:- С) л ф1- 1- 1- сО сОРОО сО 01 Ф О соСО1- СО СО СО о" о о" о о о" о" о о ж 11 1 , 1 ф 1 а О 0 сО О) сО ОТаблица 2 эйи ею йт щ а емФСкорость Наименьшая Продолжинаступления концентрадия тельностьанестевии, для полной анестезиимин.анестезии,% мине Номерпрепарата 7 9 40 10 2 Табл и цв Соединения формулы Т: Соединения формулы Ц: Эталон;репа 9 7 ка ество ндекс апета 0 0,66 92 0,7 70 О,аю уФ) Немного более ольшое значение имуля, как извести т также широта кие дозы вычислегп ри внуе по Уипденчч пр НЫХ В 1 Ш 1 рапевтического действ абая опкч 11.Ляется токс иия ц е о к 1 ивиост 1;к я препаратов, коточпост 1 эю соединеСредни...

Способ получения микрокристаллического гризеофульвина

Загрузка...

Номер патента: 503871

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Качанова, Клейнер, Калинин, Штамер, Нагле

МПК: C07D 307/94, A61P 31/10, A61K 31/343 ...

Метки: микрокристаллического, гризеофульвина

...отделением образовавшегося кристаллосольввтв от избытка рвстворите, ля фильтрацией и измельчением продукта путем нат ревания при температуре не вьюше 60 С до разрушения, сольватв,Недостатками данного способа является , многостадийность потери целевого продуктавыход мелкокристаллического грнзео. фульвнна 92-97%; применение токсичных растворителей, таких как хлороформ.Составитель И. ДьяченкоТехредО. Луговая Корректор Н, Ковалева Редактор Н. ДжарагеттиЗаказ 73 Тираж 576 . Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР йо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская набд. 4/5 Филиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 творителя; увеличение выхода целевого про, дукта до 10 О%.П р и м е р 1. Бюкс,...

1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо -бромацетофенон, проявляющий анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 505641

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Карпова, Голенева, Гейн, Онорин, Андрейчиков, Пидэмский

МПК: C07D 241/40, A61P 29/00, A61K 31/655 ...

Метки: анальгетическую, 1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо, активность, бромацетофенон, проявляющий

...2-ил) -1-фацетофенон получают,при взатилового эфира р-фенилазо-ировиноградной кислоты с о-фв среде диэтилового эфиракомнатной температуре.Анальгетическую активносоединения (препарат 4-А 12 Голенева, Т, Ь. Карпова,;ков, В, Л. Гейн рг Л. Ф, Г 8 й ют при,внутрибрюшинном введении на белых мышах и белых крысах линии Вистар по методике давления и горячей пластинки.В качестве эталона используют амидопирин в дозе 100 мг/кг. У.б,о целевого соединения больше 1000 мг/кг.Порог боли для целевого соединения и амидопирина 12,4+-0,7 и 44,6+9,2 мм рт. ст, соответственно (фон 6,2+0,64).Время оборонительного рефлекса на пике действия для целевого соединения и амидопирина 16,2+1,0 и 26,6+2,6 сек соответственно (для 2%-ной крахмальной смеси 13,1...

Регулятор гормонального обмена кожи

Загрузка...

Номер патента: 507322

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Ахабадзе, Высоцкая, Стренковская

МПК: A61P 5/00, A61K 7/00, A61K 31/19 ...

Метки: регулятор, гормонального, обмена, кожи

...20Оксибугираг натрия отчосится к группегканевых мегаболитов. "он изме.яет уровенькатехоламинов мозга, стимулирукице действует на окислигельные процессы мозга, оказывает положительный афФект на окислигельныед Оксибугират натрия оказывает положительное действиев процессы гормональног, обмена кыки, снижс.ет ингенс вност- синтеза и накопление хлестерина, вызывает к.чественные и количественные изменения содерж 1 ння сгероидных гормонов-астрогенов и андрогенов, г.е. увеличение уровня зстри,щв и естрвгиолв выравнивание,;интеза 17-кетостерондов, нэ ок;,зыввет при етом отрицательного влияния нв огганизм в целом. Являясь известным биологически-активным веществом оксибугираг натрия примет:яот в качестве биологи .ески-активного компоненгв для...

Гидразит бензойной кислоты, проявляющийантибактериальную и нейротропную ак-тивность

Загрузка...

Номер патента: 481164

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Берим, Щукин, Заиконникова, Поцелуева, Брудная

МПК: A61P 31/04, A61K 31/655, A61P 25/00 ...

Метки: нейротропную, проявляющийантибактериальную, гидразит, ак-тивность, бензойной, кислоты

...реакцию по ме-.тодике Симота-Буасье препарат усиливает 2 О/ориентировочную реацию. В токсическихдозах насупает резкое возбуждение с проявлением холиномиметических симптомов.Смерть наступает при явлении бронхоспазма,проявляющий антибактериальную и нейро 25 тропную активность. Составитель С.Малютин елактор Е,тюрина Тепрел А,Камышникова Корректор д,0 рлова:Заказ 579 Тира)к 575 Н 1 И 1 И Государственного коигета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытийМосква, 13035, Рау)пскаи наб., 4Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 тификацию пюученного гидразина проводятпри температуре плавления.. Продукт представляет собой белые с сероватым" оттзнк)м,.игольчатые кристаллыбе; запаха, 1)аатвор)к в воде и...

Способ получения колхамина

Загрузка...

Номер патента: 511084

Опубликовано: 25.04.1976

Авторы: Чурадзе, Явич, Беридзе

МПК: A61K 35/78, A61P 19/06, A61K 31/13 ...

Метки: колхамина

...осадок этделяот от раствора и 4.6 раз экстрагируют малополярным орграст- ворителем ( дихлорэта но м, хлороформом и т. д.) при соотношении фаз твердой: жид 20 кэй = 1,0: 1,5 до отрицательной реакциина алкалоиды в экстрагенте. Из получение- гэ раствора алкалэиды экстрагируют 10%м ным раствором серной кислоты, после че го проводят дробное разделение их по й силе основнэсти для отделения колхамина. т. д,)Извес тен ения колхами о и дальнейшей тем извле звлечениярНи высок э Цел гии прэго продукта путем экстракции измельченного раститель нэгэ сырья водой с последуюшей экстракциеи суммы алкалоидов из разбавленных водных вытяжек дихлорэтаном многократной эчисткой пу чения алкалэидэв из дихлэрэтановэго раствора и извлечения соляной кислотой, затем...

Способ получения 11-оксизамещенных прегенен-4-диол-17, 21 диона-3, 20 или его производных

Загрузка...

Номер патента: 511946

Опубликовано: 30.04.1976

Авторы: Андреев, Воронин, Шемерянкин, Матвеева, Васильев, Демченко, Коняхин, Иоанисьян, Домрачев

МПК: A61P 5/24, A61K 31/573

Метки: диона-3, прегенен-4-диол-17, производных, 11-оксизамещенных

...процесса трансформации осуществляют методом тонкослойной хроматографии на силикагельных пластинках %1 ц 1 о 1 1 Л - 254.По окончании процесса трансформации культуральную жидкость нагревают до температуры 80 С и выдерживают ее при температуре в течение 20 - ЗО мин, затем охлаждаютдо 28 С,В обработанную таким образом культуральную жидкость вносят мицелий Веацчег 1 а зрр. Р/130.Рабочую культуру Веацчег 1 а зрр. Р/130 выращивают при 28 С в течение 9 дней в наклонном положении на плотной питательной среде следующего состава: сахароза 20,0 г, КаМОз 2,0 г, КНРО 4ЗНО 1,0 г Мд 504 7 НО 0,5 г, КС 1 0,5 г ге 504 7 НО 0,01 г, агар белый вымороженный 30,0 г, вода дистиллированная до 1 л.Культуру первой генерации выращивают в колбах...

Средство для профилактики атеросклероза “аэровит”

Загрузка...

Номер патента: 512764

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Гладких, Белозерова, Мойжес, Удалов, Гришина, Молчанов, Дараган, Шинкаренко

МПК: A61P 3/02, A61K 31/00, A61K 31/375 ...

Метки: средство, профилактики, атеросклероза, аэровит

...других сторон обмена,Препарат используется как в стацнонар ных условиях, так и непосредственно в процессе трудовой деятельности,От существующих в медицинской практике витаминных сочетаний состав препаратааэровит" отличается тем, что он оказывает профилактическое действие против атеросклероза и включает витамины в минималь,ных дозировках. Это исключает вероятность рефд ис 0,002 - 0,0020,01 - 0,011 идр 0 Аскорбиновая 0,1 А -ГокофероГацетйт0;02 - 0,0230,015 - 0,0165, 2 икот С. Молчанов, Ю. ф, Удалов, И. П. Шинкаренко, О. П. Белозерова . П. Гладких, А. Г. Дараган, М. Я. Мойжес и А. П. Гришина41 побочных явлений, оно содержит также ре тинол ацетат, рибофлавин мононуклеотид пи- .1 ,ридоксин гидрохлорид, аскорбиновую кислоту,...

Этиловый эфир п-толилсульфонилпировиноградной кислоты, проявляющий анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 513028

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Голенева, Пидэмский, Гейн, Фридман, Карпова, Андрейчиков, Онорин

МПК: C07C 317/46, A61P 29/02, A61K 31/255 ...

Метки: активность, анальгетическую, проявляющий, п-толилсульфонилпировиноградной, кислоты, эфир, этиловый

...диалкилоксалагами в прису вии гидрида натрия в сухом бензоле с пооледуюшим выделением целевого продукта известным способом,Проце с прогекаег по схеме:кую акгивносгь, благодаря чему могут;айги применение в фармакологической промышленности. Хотя препарат и усгупаегшироко известному амидопирину, однако егоанальгегическая активность достаточно высокая. П р и м е р. Этиловый эфир и-толилсульфонилпирови поградной кислоты.Смесь 17 г (0,1 моль) метил-и-толилсульфона, 14,5 г (0,1 моль) диэтилоксалата и 2,4 г (0,1 моль) гидрида натрия в 80 мл сухого бензола нагревают до начала выделения водорода, после чего оставляют стоять при комнатной температуре 0,5 час. Выпавший осадок отсасываюг, промывают эфиром, добавляют воду, затем смесь подкисляюг...

Лекарственное средство, обладающее адреноблокирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 513699

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Кузнецов, Крылов, Чигарев, Старых

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4025, A61P 11/06 ...

Метки: обладающее, адреноблокирующим, лекарственное, действием, средство

...является также эффективным лекарственным препаратом для лечения аллергодерматозов, а также,нейродерматозов, сопровождаемых астматическими явлениями (бронхиальной астмой), Бутироксан применяют, внутрь в таблетках (или в порошках) и в инъекциях под кожу или внупримышечно. Рекомендуемые дозы: вну" дрь 0,02 г 1 - 4 раза в день; в инъекциях 1 - 2 мл 1%-ного раствора 1 - 4 раз в день. Длительность п 1 риема,препарата и доза определяется врачом и)ндивидуально для каждого больного. Для купирования диэнцефальных и гипертонических капризов симпато-адреналового типа наилучший эффект дает,внутримьвшечное введение препарата (1 - 2 мл 1%нного раствора, 1 - 2,раза в день). В межпристузпном периоде рекомендуется проводить курсовое лечение препаратом в...

Способ лечения вибрационной болезни

Загрузка...

Номер патента: 513700

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Микаилов, Дынник, Дубинский, Абрамович-Поляков

МПК: A61K 31/185, A61P 43/00, A61P 25/00 ...

Метки: лечения, вибрационной, болезни

...использовать 5%-ный унитиол, который вводят больному внутримышечно по 5 мл ежедневно в течение трех недель.Способ лечения вибрационной болезни заключается в том, что больному ежедневно вводят унитиол в течение трех недель (от 12 до 15 инъекций) по 5 мл 5%-ного раствора внутримышечно.Тиоловые соединения, к числу которых относятся унитиол, будучи донаторами сульфгидрильных групп, способствуют увеличению растворимой и деполимеризации нерастворимой фракции коллагена, нарушение;которого наблюдается при вибрационной болезни. После курса лечения унитиолом,по даннымальгезиметрин болевая чувствительность,в области плеча, четвертого пальца, а также дргих тока повышается н ес показатели 5 приближаются к уровн 10 нормы. Прн исследо.нанни...

Лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 303821

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Фолькис, Бородач, Шепелева, Гельфер, Каган, Санин, Ферфильфайн, Архангельский

МПК: A61K 31/663, A61P 27/06, A61P 1/14 ...

Метки: лекарственное, средство

...АН СССР ин; эффективного гипотензивногопри лечении глаукомы, мисредства при других за и антогониста мидриатиков, Х ляется также эффективным ср борьбы с послеоперационными параличами кишечника. При э дят внутримышечно по 0,5-1 0,5-3,0%-ного раствора в пе оливковом масле. сред тического олеваниях офосфол явдством для парезами; и том его вво мл в итде рсиковом ил ф Применение диэтилтрихлорпентилфосфа лофосфола) в медицинской практике в честве антихолннэстрразного средства Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается препаратов, используемых в качестве антихолинэстеразных веществ.В изобретении в качестве антихолинэстеразного средства предлагается применять диэтилтрихлорпентилфосфвт (хлофосфоХлофосфол является...

Способ получения 6-(гексагидро1н-азепин-1-ил) метиленамино пенициллановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 516691

Опубликовано: 05.06.1976

Авторы: Хохлов, Белевич, Диковская, Вейнберг, Гиллер

МПК: A61P 31/04, C07D 499/12, A61K 31/43 ...

Метки: метиленамино, кислоты, 6-(гексагидро1н-азепин-1-ил, пенициллановой

...кислоты в органическом растворителе с последующим выделением целевого продукта известными приемами.Однако известный способ сложен и приводит к получению загрязненного целевогопр одукта,С целью упрощения технологии процессаи повышения чистоты целевого продуктапредлагается в качеетве производного силильного эфира 6- аминопенициллановойкислоты использовать И -триметилсилильное производное триметилсилильного эфира6- аминопенициллановой кислоты. П р и м е р. К 500 мп этилацетата,содержащего 36,0 г (0,1 моль) триметилсилильного эфира л -триметилсилил-аминопенициллановой кислоты, при интенсивном перемешивании добавляют 25,7 г51 Й 691 Составитель В, ДерябинРедактор Т. Шарганова Техред 3. фанта Корректор Д, Веселовская Заказ...

Средство для лечения карпов от краснухи

Загрузка...

Номер патента: 518194

Опубликовано: 25.06.1976

Авторы: Гиллер, Канберга, Афанасьев, Сулейманян

МПК: A61K 31/345, A01K 61/00, A61K 31/53 ...

Метки: лечения, средство, краснухи, карпов

...чего лечебные и профилактические препарата. сящийсяк ниФ вкж урановому Это средство ввешествв 3 -29под названием пвРпредстввляеричневый порощок с296-270 (с рвзлоной темпервтуре пр:тоне (1:1208), АЛ мическог Эти недоегвтки устрвняютс нтрименении препврвтов, относящ рофурвновому ряду, нвпример фур фурвцилинв, фурвгинв 13,41. Но ,применение этих высокоэффектив ся к нитзолидонв длительное ых препв- фф раствор остввля етс ри Из обреДля леврйов, и,нв 100 г качестве хи 6 иЛ -29 нфурвн5, т собой кр те мпервт жением), П вктически в 5 описано Вне щне всноввто-коурод плавления ри комнатводе не-233, 1 9,П р и м е р. 3-Амине/2-(5-нитро- , -2-фурил)1,2,4-щщазин( панфуран) смещи вают с кормом и смесь выдерживают в тачение 10-15...

1-( -ацилокси)этилбензимидазолы, проявляющие антибактериальное действие

Загрузка...

Номер патента: 519415

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Керись, Шехирев

МПК: A61P 31/04, C07D 235/08, A61K 31/4184 ...

Метки: действие, проявляющие, антибактериальное, ацилокси)этилбензимидазолы

...калиевой соли бензимидаэола, 23 мл винилацетата, в суспенэии 75 мл ацетона получено 29,2 г (84,5% от теоретического) 1-(-ацетокси)ф -этилбензимидазола.П р и м е р 3, 1-(о(.-Ацетокси)-этиц- -2-метилбензимидазол. Синтез проводят аналогичнопри температуре -10 оС, 11 о окон-, чании реакции раствор отфильтровывают от И катализатора и отгоняют растворитель, Остаток перекристаллизовывают из смеси аце тон - вода (1:20). Из 10 г 2-метилбензимидаэола, 0,5 г КОН; 8,5 мл винилацетата в суспензии 50 мл ацетона получено 15,3 г 35(92% от теоретического) целевого продукта.4П р и м е р 4, 1-( А -Бенэокси)-атил бензимидаэол, Аналогично иэ 10 г бензимидаэола, 0,5 г КОН и 17,5 мл винилбензоата .в суспензии 75 мл ацетона при тем- ф пературе минус 5 оС...

Способ получения производных пеницилина или цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 520050

Опубликовано: 30.06.1976

Автор: Петер

МПК: A61P 31/04, A61K 31/546, A61K 31/431 ...

Метки: цефалоспорина, пеницилина, производных

...полученный в третий раз, будучи чистым, как показала тонкослойная хроматография, кристаллизуют из ацетона. Такие материалы соединяют вместе, растворяя их в ацетоне, Раствор в ацетоне немного упаривают в вакууме и впоследствии затРавляют кристаллы.После того, как кристаллизация шла на убыль, колбу помещают в камеру со льдом. На следующий день кристаллы собирают путем фильтрации, промывают холодным ацетоном и простым диэтиловым эфиром и высуши.вают в вакууме до постоянного веса, Выход составляет 1,7 г.Ожидаемая структура подтверждалась ИК- спектром и спектром ПМР. В соответствии со спектром ПМР и тонкослойной хроматографией полученный продукт загрязнен только небольшим количеством апетона и небольшим количеством мочевины...

Замещенные бензо( )хинолизин2-карбоновые кислоты или их производные по карбоксильной группе

Загрузка...

Номер патента: 522183

Опубликовано: 25.07.1976

Автор: Джон

МПК: A61K 31/473, A61P 31/04, C07D 221/04 ...

Метки: кислоты, карбоксильной, бензо, группе, производные, замещенные, хинолизин2-карбоновые

...гидроокиси натрия. Смесь нагревают нв паровой бане в течение часа, обрабатывают обесцвечиввющим ее активированным углем, фильтруют и, наконец, нейтрализуют концентрированной соляной кислотой. Твердый продукт выделяют фильтрованием из диметилформвмида. Белый кристаллический продукт представляет собой 6,7-дигидро,9-диметил- -1-оксоН,5 Н-бензо 1 1хинолизин-кврбоновую кислоту с т.пл, 255-257 оС.Вычислено,%: С 70,0; П 5,9; М 5,45.15, В,уп имеют занные значе 5 Ъено,со. С 70 р Н 5,7; О 5,4 ния,Амиды соединений получают, например,взаимодействием соответствующей кислотыс соединением общей формулы ., напримерс тионилхлоридом, и с последующим взаимодействием полученногохлорангидрида кислоты с аммиаком или амином до полученияамида. Гидразиды...

Способ получения пенициллинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 522802

Опубликовано: 25.07.1976

Авторы: Карл-Георг, Вильфрид, Ганс-Бодо

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: солей, пенициллинов

...арилвинил, моно-, ди- и тригалоген- низший алкил, Н 2 М - К-ЯН-Щ й-,арил, - ЯН-, арилХнизшии алкил - амино, алкоксил с числом углеродных атомов до 8, аралкоксигР счислом углеродных атомов до 8, циклоалкоксил с числом углеродных атомов до 7, арилоксигруппа , группаО Ч И ЯЧ ЙСЧ ИОСОЧ 21 Со Ч, Й ЙН-СО-Ч- Я) =ЯСО-У- м2Только в том случае, если Х одновременно не означает -ЯД - .2 Й522802При применении соединений формул Ш и 1 Па в водусодержашем или безводном орга.ническом растворителе, а при применениисоединений формулы Шб или в - в безводном или свободном от гидроксильных групп ин 5 дифферентном органическом растворителе, в присутствии или в отсутствии основания приотемпературе от -70 до +30, предпочтиотельно при -50 - 0 С. При этом и...

-арил (метил) сульфонил арилгидразиды дизамещенных гликолевых кислот, проявляющие противотуберкулезную активность

Загрузка...

Номер патента: 523084

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Бердинский, Онорин, Веретенникова

МПК: A61P 31/06, C07C 243/38, A61K 31/63 ...

Метки: активность, гликолевых, арилгидразиды, кислот, проявляющие, противотуберкулезную, сульфонил, метил, дизамещенных, арил

...арилгидразидов получают соединения 11 - 1 Х, при действии и-толуолсульфохлорида полуСтруктура полученных соединений дока зана данными элементарного анализа и инфракрасными спектрами.Инфракрасные спектры измеряют на спектрофотометре ИКдля некоторых соединений во взвеси в вазелиновом масле и для ряда - в растворе хлороформа.В спектре растворов наблюдается полоса 3610 см - , соответствующая валентным колебаниям свободной гидроксильной группы, и 3400 см - , соответствующая валентным колебаниям МН-группы.При переходе к кристаллам происходит смещение обоих полос в области 3300 см в . При 1700 см -имеется полоса амид 1, а при 1320 и 1180 см- - полосы сульфонильной группы. 1 11 1 1 Ч Ч Ч 1 Ч 1 Ч 111 Х Х Х 1 Х 11 Х 11 Х 1 Ч ХЧХЧ ХЧ 1 Х Ч 11Х 1 Х...

М-, п-иодфенилгидразиды диметил-или диэтилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 523085

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Орлова, Обвинцева, Онорин, Бердинский

МПК: C07C 243/28, A61K 31/165, A61P 25/08 ...

Метки: диметил-или, п-иодфенилгидразиды, диэтилгликолевых, противосудорожную, активность, проявляющие, кислот

...у 80- 100% животных, Кроме того, изученные соединения предохраняют животных от гибели при воздействии электрического тока.Противосудорожная активность иодфенилгидразидов диметил - и диэтилгликолевых кислот показана в табл, 2.Наибольшую активность проявляет м-йодфенилгидразид диэтилгликолевой кислоты (301-Г), не уступающий по своему дейсч- вию известному противосудорожному средству - хлоракону,Описываемые соединения малотоксичны, я их сре дние лета льные дозы превышают 500 мг/кг. Основанием для заключения является классификация токсичности химических веществ для лабораторных животных И, В. Саноцкого (1970), 15П р и м е р. м-Иодофенилгидразид диметилгликолевой кислоты.К. раствору иодистого метилмагния (из 14,3 г иодистого метила и 2,4 г...

Производные 2-фенацилтетрагидро -3, 4, 5, 6-пиразинона-3, обладающие противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 523091

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Богачева, Пидэмский, Андрейчиков, Онорин, Карпова, Токмакова

МПК: C07D 241/08, A61K 31/4965, A61P 29/00 ...

Метки: 6-пиразинона-3, производные, противовоспалительной, активностью, 2-фенацилтетрагидро, обладающие

...3.К кипящему толуольному раствору 4,12 г 5(0,02 г моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты при перемешивании очень медленно прикапывают спиртовой раствор 1,2 г (0,02 г моль) этилендиамина. По окончании прикапывания реакционную смесь нагревают еще 30 мин. После охлаждения в течение ночи в холодильнике закристаллизовавшееся вещество отфильтровывают.Получают 3,5 г (81%) желтых кристаллов с т. пл. 217 С.После перекристаллизации из СзНзОНт. пл. 221 С,Найдено: Х 13,39%.С 1 з Н л Озфз 20Вычислено: Х 12,95%.П р им ер 2. 2 - п - Хлорфенацилтетрагидро - 3,4,5,6 - пиразинон-З,Аналогично из 5 г (0,02 г моль) этилового эфира и-хлорбензоилпировиноградной 25кислоты и 1,2 г этилендиамина получают4,2 г (85%) вещества с т. пл. 244 С.Найдено:...

Карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланы, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 523102

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Обвинцева, Пидэмский, Онорин, Аликина

МПК: C07F 7/18, A61P 29/02, A61K 31/695 ...

Метки: метилбензилокси, триэтилсиланы, карбэтокси, анальгетическую, активность, проявляющие

...медицине,Известен этиловый эфир 2, 2- диметил- триметилсилокси- фенилпропионовой кислоты 111, Однако указанное соединение не обладает биологической активностью.Предлагаемые соединения указанной формулы увеличивают время оборонительного рефлекса в два раза и не уступают по своему действию известному обезболивающему средству амидопирину.Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы превышают 1000 мг/кг. е анальгетической активнос (метилбензилокси) триэтилят в опытах на мышах - тет методике термического рази Леймбах. е р . Карбэтокси (о-метилбен-,этилсипандонную колбу с мешалкой, где05 г коллоидного никеля, доперемешивании смесь 0,1 тилсилана и 0,1 г.моль этиловоо-этилминдальной кислоты. Смесьтечение 4-5 час при...

Способ получения плевромутилинов

Загрузка...

Номер патента: 523632

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Гельмут, Геллмут

МПК: A61K 31/435, A61K 31/122, A61K 31/135 ...

Метки: плевромутилинов

...на 700 мл дистиллированной40 воды и,экстрагируют 5 раз, применяя всего700 мл,простого эфира. Тонкослойно-хроматографически одноролный водный слой гидрохлорида после фильтрования при температуре бани - 30 С выпаривают,в закууме и по 45 лучают,пенообразный продукт, который сушат при 60 С в,закучме над гидроокисью,калия. Гилрогонфумарат имеет т, пл. 110 -115 С,П р и м е р 7. 14-Дезокси-1(2-,диизопро 50 пил аминоэтил) -меркаптоацетокси-мутилин.1,54 г диизопропиламиноэтанола прибавляют в атмосфере азота к раствору 0,35 гнатрия в 25 мл абсол. этанолапосле чегоприбавляют по каплям раствор 5,33 г 14-,дез 55 окси-тозилоксиацетоксимутилина в 15 млэтилметилкетонаперемешивают еще 5 часпри комнатной томпературе и выпаривают ввакууме досуха....

Способ получения пенициллинов или их солей, или их или изомеров, или их диастереомеров

Загрузка...

Номер патента: 523640

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61P 31/04, A61K 31/431, A61K 31/43 ...

Метки: диастереомеров, пенициллинов, изомеров, солей

...приблизительно при 3 2 торр,Выход 93%; т, пл. 150 С, после перекристаллизации из ацетона-пентана,Вычислен 9%; С 32,3; Н 3,4," М 18,8;СЕ 23,9.Найдено,%; С 32,3; Н 4,5; М 18,7;С(23,9,Сигналы ЯМР спектра приГ 5,7 и 6,17ся. После разбавления с помощью приблизительно 80 объемн. частей воды тетрагидрофуран удаляют в ротационном испарителе,к оставшемуся водному раствору приливаютэтиловый эфир уксусной кислоты и, размешивая, подкисляют с помощью 2 норм. соляной кислотой до достижения значения рН1,5. Большее количество образовавшегосяпенициллина выделяется при этом в видеокристаллов, Выход 1,2 вес. ч. 43/о теории у2-сС" (имидазолидин - 2 - он - 1 - илкарбониламино )-сЯ 1,4 - циклогексадиен-,-ил) - метилпенициллиновой кислоты, Содержание...

Хлоргидраты этилового эфира 6-замещенной сорбиной кислоты, проявляющие спазмолитическую и гипотензивную активность

Загрузка...

Номер патента: 524551

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Насыров, Лазарева, Зарудий, Икрина, Красько, Алехин, Яновский, Симонов, Мышкин, Киреева, Комаров

МПК: A61K 31/22, A61K 31/395, A61P 11/00 ...

Метки: этилового, проявляющие, кислоты, спазмолитическую, 6-замещенной, сорбиной, гипотензивную, эфира, активность, хлоргидраты

...эфира 6-дициклогексиламино-сорбиновой кислоты ( соединение У),К раствору 27, 1 г ( О, 1 5 г/моль) дициклогексиламина в 50 мл изопропиловогоспирта прикапывают раствор 2 1, 9 г ( О, 1 г/моль)этилового эфира 6 - бромсорбиновой кислоты (3) в 20 мл изопропилового спирта, Затем реакционную массу перемешиваютов течение 6 ч при 60 С, после чего оставляют на 12 ч без перемешивания прикомнатной температуре и далее отфильтровывают бромгидрат исходного дициклогексиламина, фильтрат, содержащий этиловыйэфир 6-дициклогексиламино-сорбиновой кисолоты, охлаждают до 5 С и барботируют внего сухой хлористый водород, Осадок, выпавший в интервале рН 7-4, отфильтровывают, промывают на фильтре эфиром, сушат при комнатной температуре и перекристаллизовывают из...

Арилгидразиды -замещенных оксаминовых кислот, проявляющие противотуберкулезную активность

Загрузка...

Номер патента: 524796

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Онорин, Бердинский, Сторожева

МПК: C07D 295/185, C07C 243/34, A61P 31/06 ...

Метки: проявляющие, оксаминовых, кислот, активность, противотуберкулезную, замещенных, арилгидразиды

...полученных соединений доказана данными элементного анализа и инфрараси спектра. Инфракрасные спектрыизмерены на спектрофотометре ОВ -20 длявзвеси в вазелиновом масле и для некоторыхв СС 3 В области выше 3000 см длярастворов наблюдаются две полосы с частотой 3420 и 3350 см, соответствующиедвум группам Н, При переходе к кристалламчастота этих полос понижается до 3380 и3320 см в связи с включением 8 Н в водородные связи. В области 1650-1700 смимеются две полосы, соответствующие неравноценным карбонильным группам. Соединение БИСактивностью в отношении дочек (задерживает рост дении 1: 128000). В и вой нагрузки, бактериост БИСнесколько снижХарактеристика биологической активностисоединений представлена ниже. Арилгидразиды М...

Алкоксалилметиларилсульфоны, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 525669

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Фридман, Андрейчиков, Гейн

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 317/46 ...

Метки: алкоксалилметиларилсульфоны, анальгетическую, проявляющие, активность

...в том, что с-окс осульве тствуюСпосо в зак подвергаиновой киси ацетонилгалоидид твию с солью суль щие енац ют взаимодеислоты.Однако этотеза алкоксалил1 вследствиереакции эфиро 40 см, ложлот ения формулы 1 обла-. активностью. В каравнения анальгетичесолученные сое анальгетическ стве эталона- ЯО,Сенам, К, - Сна, -Сена 10ую актйвность которых нет способ не применим для синметиларилсульфонов формулыеустойчивости в условияхгалоидпировиноградных кис -тивности испытывают амид 00 мг/кг. Исследования п блицу), что полученные сое анальгетической активност твию уступают амидопирин динения малотоксичны, Т тилового эфира й -толил оградной кислоты превыша ения 9 А и 10 А (см. таб иной дозе токсичных явлен-толилсульфон,Получают аналогично. Масло....

Способ получения пенициллинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 527139

Опубликовано: 30.08.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61P 21/06, A61K 31/431, A61K 31/43 ...

Метки: солей, пенициллинов

...(ЗН) и 8,5 част. на миллион (ЗН).Б. 1-Хлоркарбонил - 2-оксо - 3-тиенил-(2)- сульфонил- имидазолидин.Этот хлорид карбаминовой кислоты получают согласно описанному в примере 27 Б способу из 2,9 вес, ч, 1-тиенил- (2) -сульфонил-оксоимидазолидина и 2,7 вес. ч, фос- гена. Выход 80%; т. пл. 166 С.Полосы ИК-спектра: при 3080, 1800, 1728, 1300 и 1178 см -(в Ицо).В, 1-тиенил- (2) -сульфонил - 2-оксоимидазолидин.14,0 вес. ч. 2-хлорсульфонилтиофена и б,б вес. ч, имидазолидинанагревают, размешивая, до 150 С до завершения выделения НС (около 4 час). Затем охлаждают, встряхивают с 150 об. ч, хлороформа - 1 О (2; 1), отделяют слой хлороформа, сушат над МАЗО,ь кипятят с животным углем, отсасывают и выпаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из...

Психостимулирующее средство дибазол

Загрузка...

Номер патента: 527192

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Порай-Кошиц, Гинзбург, Лазарев, Розин, Эфрос

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/18

Метки: дибазол, средство, психостимулирующее

...и в случметодам лечения. ем вмест одного ме течение ункционии двимышц, аях) не нальные у гательных в 40 - 60% поддавав лучше ниешихся други ри азо роно рических, двна различньпобочного д Формула изобретени рупп, предл Дибазол соль 2-бензил Препарат зависимостиПрименение солянокислой соли 2-бе нзимидазола в качестве психостимулир едства. его Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения заболеваний центральной нервной системы, протекающих с поражением периферического двигательного неврона,Известна группа средств, стимулирующих рефлекторную деятельность спинного мозга, например, фена мин,Целью изобретения является применение солянокислой соли 2 - бензил - бензимидазола в качестве...

Йодфенилгидразиды дизамещенных гликолевых кислот, проявляющие противотуберкулезную активность

Загрузка...

Номер патента: 527417

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Бердинский, Онорин, Першин, Зыкова

МПК: A61K 31/165, C07C 243/28, A61P 31/06 ...

Метки: гликолевых, йодфенилгидразиды, дизамещенных, противотуберкулезную, активность, проявляющие, кислот

...с 1: 000 (1000 мг/мл) до 1: 16 млн. (0,06 мкг/мл), Штамм Н =- 37 ВЧ сеят в глубину срецы (в виде взвеси по 0,1 мг культуры в 0,2 мл физиологического раствора). Пробирки ставят в термостат при 37 С на 12 - 14 дней, после чего П р и м е р 2, о - Йодфенилгидразид бензиловой кислоты (соединение 1 Ч) .К раствору бромистого фенилмагния (из 18,8 г бромбензола и 2,7 г магния) прибавляют 6,7 г этилового эфира о - йодфенилгидразида щавелевой кислоты. Реакционную массу нагревают на водяной ХС 6 Н 4 МНННСОС(ОН) Вг Выход,% 4регистрируют результаты опыта. За титр активностипринимают минимальное количество вещества,которое полностью задерживает рост культурымикробактерий туберкулеза,Предлагаемые соединения малотоксичны, ихЛД, о превышает 1000 мг/кг,...