A61P 9/06 — средства против аритмии

Препарат ганглерон

Загрузка...

Номер патента: 115905

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Акопян, Африкян, Григорьян, Мнджоян

МПК: A61P 9/10, A61K 31/216, A61P 9/06 ...

Метки: препарат, ганглерон

...кислоты, в отдельных стадиях получают а, рдиметил - у- диэтиламинопропанол, кипячением которого с хлорангидридом п-изобутоксибензойной кислоты в среде абсолютного бензола получают а, Р диметил-у-диэтиламинопропиловый эфир п-изобутоксибензойной кислоты, из последнего эфирным раствором хлористого водорода выделяют хлоргидрат а, диметил -у-диэтиламинопропиловый эфир п-изобутоксибензойной кислоты - ганглерон,2. Применение препар 1 для лечения стенокардии ата по п. Предлагается ганглерон-хлоргидрат а, Р-диметил-у-диэтиламинопропилового эфира п-изобутоксибензойной кислоты как лекарственное средство, оказывающее блокирую 1 цее влияние на Н-холинореактивные системы организма, избирательно блокируя Н-холинорецепторы вегетативных...

Лекарственный препарат

Загрузка...

Номер патента: 329891

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Каверина, Вихл, Уль, Сенова

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/06, A61K 31/5377 ...

Метки: лекарственный, препарат

...умень- удлиняет тся к области медицины, ым препаратам, исполье противоаритмических ность пр анной ак раз выш ые препараты, используеедупреждения нарушений апример хинидин и ново- дают положительный эфкровяного е адрена щего дей В изобретении в качестве ского средства предлаг 10 - ф-морфолилпропионил) миновую-кислоту (этмозинПо способности удлинять риод мышцы сердца этмо сердце кролика в 5 раз акти в 33,5 раз активнее хинид наркотизированных кошка Предмет пзобретени Изобретение относ точнее, к лекарствен зуемым в качеств средств.Известные лечебн мые для снятия и пр сердечного ритма, н каинамид, не всегда фект. противоаритмичеается применять - фентиазинкарба).рефракторный пезин в опытах на внее хлорацизина, ина. В опытах на х этмозин...

Бета-( -диэтиламино) этиламид 5-п-бутил-2-пиридинкарбоновой кислоты гидрохлорид, обладающий антиаритмическим действием

Загрузка...

Номер патента: 598892

Опубликовано: 25.03.1978

Авторы: Желудкова, Кудрин, Жданова, Безбородов, Медведева

МПК: C07D 213/81, A61K 31/4425, A61P 9/06 ...

Метки: диэтиламино, гидрохлорид, бета, обладающий, 5-п-бутил-2-пиридинкарбоновой, кислоты, этиламид, действием, антиаритмическим

...углероде, гек сане.25УФ-спектр: смаке 270 мм, 19 Е 3,75 (ме.танол); ИК - спектр, и см : 3400, 2870, 1660, 1535, 1480, 1030, 790, 700; ПМР - спектр, Ь м.д,: 0,92 триплет; 1,38 триплет; 1,50 мультиплет;2,62 триплет; 3,22 мультиплет; 4,00 дублет;7,59 раздвоенный дублет, 7,95 дублет, 8,38 синглет;8,77 дублет; масс - спектр в/е: 277 (5, М 1, 205 (4), 162(3), 135(б), 134(5), 99(14), 86(100),11(3), 58(9), 38(5), 36(15, НС 3). 4Вычислено,%: й 15,16.С 1 Н 2 тйЗОНайдено,%: й 15,37; 15,22;П р и и е р 2. Определяют острую токсич. ность Р. (М,й.диэтиламино) этиламида 5. н бутил.2-пи. ридинкарбоновой кислоты гидрохлорида в опытах на белых мышах. самцах весом 16 - 20 г при одно. разовом внутрибрюшинном введении, 0,0 составляет 155,73 +...

Способ получения кристаллической -формы 2, 4-(2-фуроил) пиперазин-1-ил-4-амино-6, 7-диметоксихиназолингидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 644387

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Эрнест

МПК: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/517, A61P 9/02 ...

Метки: формы, кристаллической, 7-диметоксихиназолингидрохлорида, пиперазин-1-ил-4-амино-6, 4-(2-фуроил

...с т,пл, 278-280 С.Найдено, %; С 54,21; Н 5,26; Й 16,60; С 0 8,37Вычислено Ъ: С 54 34 Н 5 28 Й 16,68; С 5 8,44П р и м е р 3. Празоэин гидрохлорид "-форма.2-( 1-пипера зинил) -4-амико,7-д иметоксихиназолина (57,8 г;0,20 молей) растворяют в 1000 мл хлороформа и при комнатной температуре в раствор медленно добавляют 30,2 г (0,20 молей) 2-фуроилхлорида. Когда прибавление закончено, смесь перемешивают в течение 15 мин, после чего в нее добавляют 1000 мл изоамилового спирта. К вновь подученной смеси добавляют достаточное количество (10 вес,%) водного раствора гидрата окиси натрия, в результате образуется осадок (обычно для этого требуется 200 мл). Водный слой отделяют, а органическую фазу промывают 250 мл воды, Органический слой сушат...

1-адамантиламмоний -хлорэтилоксо минат, проявляющий антихолинергическую активность

Загрузка...

Номер патента: 694495

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Ковалев, Колесникова, Ионов, Петюнин, Шайдров

МПК: A61P 1/00, A61K 31/14, C07C 211/62, A61P 9/06 ...

Метки: проявляющий, минат, антихолинергическую, 1-адамантиламмоний, активность, хлорэтилоксо

...Его получение ведут цзвсстным спос бом 13, т, с. взаимодействием 1-ампноад мантаца с этцловым эфиром 1 З-хлорэтило-гНЗ со о Составитель Г. АндионТехред А. Камышникова Корректор Е. Хмелева Редактор Т. Никольская Заказ 2523/ Изд. Ль 620 Тираж 521 Подписное НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 саминовой кислоты в среде водного этанола при кипячении.Предлагаемое вещество представляет собой белый кристаллический порошок беззапаха, хорошо растворимый в воде, хуже 5в спирте и нерастворимый в хлороформе,эфире, его водные растворы имеют рН=7.Структура синтезированного химическогосоединения подтверждена данными элементного анализа, а...

1-адамантиламмоний -хлорэтилоксаминат, проявляющий антигистаминную активность

Загрузка...

Номер патента: 694496

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Ковалев, Ионов, Колесникова, Шайдров, Петюнин

МПК: A61P 9/06, C07C 211/62, A61P 1/00, A61K 31/14 ...

Метки: хлорэтилоксаминат, проявляющий, 1-адамантиламмоний, антигистаминную, активность

...проявляющие антигистаминную активность, например димедролсложный эфир бензгидрола, дипразин - производное фенотиазина и супрастин - аминопиридина 11.Наряду с этим известно, что некоторые соли, например моноалкилоксалаты 1-адамантиламмония общей формулы вия 1-аминоадамантана м р-хлорэтцлоксаминовой одного этанола при кипя694496 Составитель Г. АндиоиТекред А. Камьппиикова Корректор Е. Хмелева Редактор Т. никольская Заказ 2523/8 Изд.,Ъ 620 Тираж 521 Подписное ИПО Поиск Государственного комитета СССР но делам изобретении и открытий 113035, Москзч, УК, Рауьнская наб, д. 4,5Типо райия, нр. Сапунова, 2 форме, эфире; его водные растворы имеют рН= 7.Структура синтезированного химического соединения подтверждена даннымп элементного...

Гидрохлорид 1, 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс декоагидрохинолола-4, проявляющий противоартмическую активность, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 601937

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Кузьмицкий, Марочкин, Ахрем, Ухова, Прихожий

МПК: A61P 9/06, A61K 31/47, C07D 215/16 ...

Метки: гидрохлорид, противоартмическую, активность, 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс, проявляющий, декоагидрохинолола-4

...слое окиси:алюминия смесью хлороформ - этанолв соотношении 1:0,1 обнаруживают двапятна (В 0,16 и 0,46) . Хроматографированием смеси на колонке (А 120второй степени активности, элюентсерный эфир) и последующей кристаллиЗацией из ацетона выделяют 0,47 г; Данные ПИР-спектра (с применениемдвойного гомоядерного резонанса) позвОлйет строго установить структурубоковой цепи основания Ш.Для получения гидрохлорида 1,2 е-диметил а- (4-о кси бут анонил) --транс-декагидрохинолола0,5 госнования Ш растворяют в абсолютированном. серном эфире, фильтруют, добавляют насыщенный эфирный растворхлористого водорода до рН 5-6, осадок проьывают 3-4 порциями эфираормула изобретения Юф Ф1.Гидрохлорид 1,2 е-диметила(4- -оксибутанонил)...

Гидрохлорид 1, 2 -диметил-транс-декагидрохинолин-4-спиро-2 тетрагидропиранона-4, проявляющий противоаритмическую активность, и способ его получени

Загрузка...

Номер патента: 671270

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Прихожий, Ухова, Марочкин, Ахрем, Кузьмицкий

МПК: A61P 9/06, C07D 491/107, A61K 31/351 ...

Метки: активность, гидрохлорид, противоаритмическую, диметил-транс-декагидрохинолин-4-спиро-2, получени, проявляющий, тетрагидропиранона-4

...в реакционную массу, предварительноохлажденную до 0 С, приливают небольшими порциями предпочтительно 25% -ныйводный раствор аммиака (до рН 7 - 8),всплывшее основание экстрагируют серным 20эфиром, высушивают над сернокислым магнием, удаляют растворитель и получают2,2 г сырого продукта реакции. Хроматографированием последнего на колонке(А 1,0 2-й степени активности, элюент - 26петролейный эфир) и последующей кристаллизацией из гексана выделяют 0,75 г,(34% ) 1,2 е-диметил-транс - декагидрохинолин-спиро-тетрагидропиранонас т. пл.85 - 86 С, К 0,73 (А 1,0 з, марки Юое 1 п 1, 30среда нейтральная, хлороформ-этанол,1: 0,1),ИК-спектр: 1720 см -( С=О). СпектрПМР: 4,00 (6 - СН 2), 1,8 - 2,7 (3 - СНг,5 - СН,), б, м. д. 35Найдено, %: С 71,9; Н 10,0;...

Гидрохлориды эпимеров по положению 5 1, 2 -диметил-транс декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, проявляющие противоаритмическую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ухова, Кузьмицкий, Ахрем, Прихожий, Марочкин

МПК: A61P 9/06, C07D 491/107, A61K 31/47, A61K 31/343 ...

Метки: активность, диметил-транс, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, положению, проявляющие, противоаритмическую, эпимеров, гидрохлориды

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Способ лечения экстрасистолической аритмии у детей

Загрузка...

Номер патента: 789112

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Жемайтайтите, Пуоджюнене, Данильчик

МПК: A61K 31/23, A61P 9/06, A61K 31/4164 ...

Метки: аритмии, экстрасистолической, лечения, детей

...экстрасистолы на фоне основного тахикардического ритма -пульс 120 ударов в минуту; частотаэкстрасистола - 22 , имелись ишемического типа изменения зубца Т иинтервала 5 Т.60 сокращения сроков лечения и уменьшения осложнений,Этимизол назначили по 0,05 г (возраст детей с 7 до 10 лет) по 0,1 г (возраст детей с 11 до 14 лет) 4 рава в день после еды. Линетол назна С начала стационарного леченияребенок получал панангин по 1-3 таблетки 3 раза в день(в 8,14 и 18 ч)экстракт валерианы по 1-3 таблетки(0,04 г/3) 4 раза в день (в 8, 12,16 и 20 ч), этимизол (0,035 г)4 раза в день (в 8,12,16 и 20 ч)после еды, линетол 5,0 мл один разв день (в 8 ч) с утра непосредственно до еды.Оценка электрокардиограммы и исследование липидного спектра плазмы...

Антиаритмическое средство

Загрузка...

Номер патента: 797688

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Денисенко, Виноградова

МПК: A61P 9/06, A61K 31/437

Метки: антиаритмическое, средство

...субстрата для органичетеза 1.Цель изобретения - расассортимента экспериментаритмических средств,Поставленная цель досчто в качестве айтиаритмсредства применяют бревихлоргидрат.В опытах на животных устчто бревикарин дихлоргидраттривенном введении 2-го водраствора в дозе 20 мг/кг увеет латентный период аконитинаритмии в 4,6 раза, а продолность аритмии сокращает в 230 случаев полностью предуразвитие аконитиновой аритмибель подопытных животных - вслучаев.Введение к ревхлоргидрата у т п ИСАЙ ИЕ БРЕТЕпИЯ РСКОМУ Сви ЕТЕЛЬСТЗУаев. Кроме того, разв те й желудочковой фибрил бр арин дихлоргидрат пре ает у 100 животных.редупреждающее и купирующее, д е бревикарина дихлоргидрата н ариевой модели аритмии у кро в стойкое и продолжительное....

Способ получения замещенных 2фенилимино-имидазолидинов или ихсолей

Загрузка...

Номер патента: 812175

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Лудвиг, Герберт, Вернер, Вольфрам, Вольфганг, Гельмут

МПК: A61K 31/4168, C07D 233/44, A61P 9/06 ...

Метки: ихсолей, 2фенилимино-имидазолидинов, замещенных

...растворяют в2 н, НС 6, водный раствор экстрагируют простым эфиром (эфирные экстракты удаляют). Водную Фазу подщелачивают 4 2 н. йаОН и фракционированно экстрагируют уксусным эфиром. Однородные фракции сгущают в вакууме, остаток растворяют в метаноле, соляной кислотой подкисляют до получения конго- р кислой реакции и прозрачный раствор смешивают с простым эфиром. Аморфный раствор отсасывают и промывают простым эфиром. После сушки получают вы- . ход 1,6 г (5,6 теории), т.пл. 267- 268 С, й0,6, элюат; 50 ч. бензола, 40 ч. диоксана, 5 ч. этанола и 5 ч. концентрированного водного нн+он.Носитель-силикагель, проявление Я йодплатинатом калия. Необходимый в качестве исходного вещества 2,6-дибром-оксиметиланилин получают путем бромирования...

825077

Загрузка...

Номер патента: 825077

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Миллер, Пушкарев

МПК: A61P 9/06, A61K 31/519

Метки: 825077

...в контроле) только во внутреннюю сонную артерию и не нарушает мозговую гемодинамику.Для преодоления сопротивления тока артериальной крови создают давление путем подключения катетера к шприцу. Медленную и постоянную инфузию вводимого вещества осуществляют при помощи шприца, подсоединенного к автоматическому доза- тору.Третьей группе животных внутривенно вводят курантил в той же дозе, что и опытной группе животных, а именно 0,02 мг /кг в 1 мин, втечение всего острого опыта (40 - 90 мин).йа фоне введения производят перевязку лвЬй 1 величиной артерии, Одновременно всем 1,живбтным производят регистрацию,элекрокардрограммы (ЭКГ) в трех стандарныйЧЖедениях и реоэнцефалограммы (РЭГ), в Ьрбитально-затылочном отведении. Причем производят запись...

Способ получения производныхалкилендиамина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 841587

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Томас, Иосеф, Экхард, Отто

МПК: A61K 31/513, A61P 9/06, C07D 239/545 ...

Метки: солей, производныхалкилендиамина, аддитивных, кислотно

...1-этилендиамина способу В.Пфледеррер и др.),П р и м е р 2. 5,4 г М-(и-(2 О-СН -СН-СН -ЯН-СНе-СНе-УНеа, е-н-пропокси-этокси) -фенокси-оксипропил-этилендиамина растворяют в50 мл толуола и затем добавляют 2,9 грастворяют в 80 мл толуола, затем до поташа. К этой смеси прибавляют побавляют 5,8 г поташа и при перемеши- каплям при перемешивании 2 5 г 1 3 Р Ювании прибавляют по каплям при ком- -диметил-б-хлор-пиримидиндиона (2,4),натной температуре 5 г 1,3-диметил-б- растворенного в 25 мл толуола и затем-хлорпиримидин-диона (2,4), смесь нагревают в течение 6 ч с обО 10 ратным холодильником. Затем охлаждаютН до комнатной температуры, отсасываютс И-Си остаток несколько раз экстрагируютУс водой. Затем остаток растворяют вфй у О 30 мл 1/2...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 860692

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Юджин, Густаф, Аксель

МПК: A61P 9/12, A61P 9/06, A61K 31/138 ...

Метки: солей, производных, аминопропанола

...нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 10 ч. Затем фильтруют и фильтрат упаривают досуха. Остаток обрабатывают 2 н, НСС при комнатной температуре в течение одного часа, экстрагируют простым эфиром, водную Фазу подщелачивают аммиаком и экстрагируют простым эфиром. Эфирную фазу су шат над сульфатом магния и получаемый 3-(2-фенэтиламино)-1-(4-(2-метоксиэтил)-фенокси)-пропанолпереводят в гидрохлорид. Выход 12,9 г (34 теории);т.пл. 162 С (НС 1),Аналогично получают 1.3-(2-мет -"2)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4) -метоксиэтил-(2-бромфенокси)-проп нолт.пл. 159 дС (НС), выход 40,8% теории; 1. 3-(1-метил)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4)-2-метоксиэтил-(2-хлорфенокси)-пропанол,т.пл. 150 оС (НС 1), выход 44 теории;11,...

Способ получения 34-(2 -пиридил)-пиперазин-1-ил -1-(3, 4, 5 триметоксибензоилокси)пропана или его дигидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 862825

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Ласло, Михай, Карой, Эгон, Арпад

МПК: C07D 401/04, A61K 31/496, A61P 9/06 ...

Метки: 34-(2, 1-(3, дигидрохлорида, пиридил)-пиперазин-1-ил, триметоксибензоилокси)пропана

...СергееваТехред М, Коштура Корректор Г, Назарова Редактор Т, Колодцева Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская иаб., д. 4/5 Заказ 6647/56 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пероральной или внутривенной дозы, в зависи.мости от тяжести состояния пациента, можновводить примерно 1,0 - 3,0 мг/кг. биологическиактивного вещества,Полученное новое соединение нли его солиприсоединения кислоты для получения лекарет.венных препаратов смешиваются с твердымиили жидкими фармацевтическими основамии/или с обычными фармацевтическими вспомогательными веществами и превращаются в при вгодные формы дозировки. В качестве основприменяют, например, воду, желатину,...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873872

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Густаф, Аксель, Юджин

МПК: A61P 9/06, A61K 31/138, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, солей, производных

...металла, и затем добавляют к азетидинолу формулы Ш.П р и м е р. 0,116 моль 4-(2-метФ40 оксиэтил)-фенола смешивают с 0,080 моль 1-(2-4-метоксиметоксифенилэтил)-3-аэетидинола, 0,500 моль бензилового спирта и 0,003 моль гицроокиси калия. При перемешивании смесь нагревают при 140 Со 6 ч и затем охлажцают и экстрагируют 2 н. раствором хлористого водорода. Водную фазу оставляют стоять при комнатной температуре, выщелачивают и экстрагируют хлороформом. После сушки и упаривания,остаток растворяют в простом эфире и к раствору добавляют хлористый водород в простом эфире. Гкцрохлорид фильтруют и промывают ацетоном. Получают гидрохлорид 3-(2-(4-оксифенип(этиламино)873872 4-метоксиэтил(-фенокси)-пропанолст,пп. 83 С.Х 11 3-(2-йенэтиламино)-1-(4-(2...

Способ получения имидазо-2, 1-8-тиазолин-или-тиазин производных в виде смеси или отдельных изомеров или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4188, A61K 9/20 ...

Метки: изомеров, смеси, солей, 1-8-тиазолин-или-тиазин, кислотно-аддитивных, имидазо-2, производных, отдельных, виде

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Хлоргидраты n-адамантильных производных-1-(оксифенил)-2 аминоэтанола, обладающие местноанестезирующей и противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 803349

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Яшунский, Столярчук, Данильчук, Страздинь, Вацек, Пономарчук, Алпатова, Кулинский

МПК: A61P 23/02, C07C 215/60, A61K 31/137, A61P 9/06 ...

Метки: аминоэтанола, противоаритмической, производных-1-(оксифенил)-2, хлоргидраты, местноанестезирующей, n-адамантильных, активностью, обладающие

...отфильтровывают, перекрпсталлизовывают пз метанола и, получают1,45 г хлоргидрата 1-(и-оксифенил)-2-(1- адамантил) -аминоэтанола, т. пл, 172 - 173)5 (разл)1-1 айдено, о: С 66,49; Н 8,27; С 1 10,49,С 18 Ны 6 СХО. Вычислено о: С 66,75; Н 8,09;С 1 10,95.Пример 4, Хлоргпдрат 1-(м-оксифецпл)20 2- (2-адамантил) -аминоэтанола.1( раствору 3,4 г основания Шиффа, полученного из 1-(м-оксифенил)-2 аминоэтанола и адамантанона, в 70 мл метанола постепенно присыпают ,2 г боргидрпда нат 25 рия и выдерживают смесь 20 мин при 40 -50, После подкисленпя реакционной массыраствором хлористого водорода в эфире еефильтруют, фильтрат упаривают досуха, остаток кристаллизуют пз обсолютного изозо пропанола и получают 2,95 г...

Способ получения аминов или их солей в виде рацематов или оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 906368

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Энар, Густав, Аксель

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32, A61P 9/06, A61P 11/06 ...

Метки: оптически, рацематов, изомеров, аминов, солей, активных, виде

...ствию с 3,3 г 1-(4-метилфенокси) -2-пропиламина описанным в примере 5 образом, Получают гидрохлорид 1 в (1-метил-(4-метилфенокси)- -этиламино 3 -3-(3-аллилфенокси) -пропа- о4 О нолас т. пл, 146 С. Структура подтверждена ЯМР-спектром,П р и м е р 8, 1,8 г 1-амино-(2-метилизонитрозометилфенокси) -пропанолаи 1,55 г 4-метилкарбонилметоксибензамида растворяют в 25 мл метанола и охлаждают до 0 С. Затемо добавляют 1,8 г МаВН в течение 1/2 Далее приливают 50 мл воды и продукт экстрагируют этилацетатом. Фазу этилацетата упаривают в вакууме и полученный 1-1-метил-(4-кабамилфенокси)-этиламино 3-3-(2-метилизонитрозометилфенокси)-пропанолпромывают простым эфиром и этилацетатом. Т, пл.106 ОС (НС).П р и м е р 9. Из 1,2-эпокси- в...

Способ получения фенэтаноламинов или их солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 936804

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Рональд, Джэк, Клаус

МПК: A61P 9/04, A61K 31/137, A61P 9/06, C07C 215/20 ...

Метки: солей, фенэтаноламинов, варианты, его

...амина с т.пл. 119-123,5 С. Полученный таким образом амин растворяют в метаноле и добавляют к раствору хлористого водорода в эфире и получают 6,49 г РР"й-(4-бензилоксифенил)-2-гидроксиэтил-метил- -3-(4-бензилоксифенил)-пропиламмоний хлорида с т.пл. 214-26 С.П р и м е р 3. Смесь 51,6 г Р Р- "й-(4-бензилоксифенип)"2-гидроксиэтил 1-1-метил-(4-бензнлоксифенил)-пропиламмоний хлорида и 5,0 г никеля Ренея в 2 л этанола и 2 л этилацетата перемешивают при 25 оС в течение 4,5 ч в атмосфере водорода при давлении 1,4 атм, Затем реакционную смесь отфильтровывают для удаления остатка никеля Ренея и фильтрат концентрируют для получения масла выпариванием растворителя при пониженном давлении н масло кристаллизуют из свежего...

Способ получения производных декагидрохинолинола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 936808

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Морис, Мишель

МПК: A61P 9/06, A61K 31/47, C07D 215/02 ...

Метки: солей, декагидрохинолинола, производных

...238+1 С.Аналогичным способом получают сле.дующие соединения:4-Карбамоилокси-(3-фенокси-про"пил)-транс-декангидрохинолин гидрохлорид (аксиальная форма). Т.пл.2522 С (смесь этилацетатметанол).1-13-(4-Бром-юенокси)-пропил"4-,(этил/ацетат/метанол),П р и м е р 3, 4-Карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил)-трансдекагидрохинолин метансульфонат (аксиальная форма).К раствору 4 г (0,0114 моль) 4-карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил-транс-декагидрохинолина (акси"альная форма) в 30 мл ацетона, добавляют стехиометрическое количествометансульфокислоты, растворенной в30 мл 2-пропанола.Полученную таким образом реакционную смесь выпаривают до получения су808 . 10Получают 1,2 г 4-карбамоилокси-1(4-фтор-фенокси)-пропил"транс"де"кагидрохинолин...

Способ получения производных 1, 1 -бифенил-2-илалкиламина

Загрузка...

Номер патента: 940645

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61K 31/195, C07C 227/02, A61K 31/165, A61P 9/06 ...

Метки: бифенил-2-илалкиламина, производных

...Композиция для внутреннего применения состава, мг:й,й-Диэтил-аминокарбонил-(5-фтор,1 -бифенил-ил)- бутиламин хлорид 250 Изотоницескийсоляной раствор10-ный водныйраствор глюкозы 500 Приведенные выше ингредиенты смешивают, в результате чего образуется Предлагаемые бифенилилалкиламиныиспользуют в качестве препаратовдля лечения сердечной аритмии. Экспериментальные данные получены насобаках, у которых искусственнымспособом вызывают сердечную аритмию,В общем эксперименте одну или несколько дворняжек любого пола подвергают анестезии с использованиемпентобарГитала натрия. Иглу для введения типа Баттерфляй вводят в луцевую вену собаки и через нее в венуподают достаточное количество буайбайна, который стимулирует сердечную аритмию, через зту же...

Четвертичные аммониевые производные анилидов аминоуксусной кислоты, обладающие противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 956463

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Генденштейн, Цыбусов, Станкевичюс, Жукаускайте

МПК: A61P 9/06, C07C 237/02, A61K 31/167 ...

Метки: производные, аммониевые, аминоуксусной, обладающие, анилидов, четвертичные, кислоты, активностью, противоаритмической

...осадок отфильтровывают. Получают б г белого кристаллического вещества, т.пл. 170-171,5 Смии составляла 0,28 ф 0,01 мг/кг, тримекаин не оказывал защитного противоаритмического действия при аконитиновой аритмии. ЕДдля метиллидакаинасоставляла 8,3+1,0 мг/кг.П р и м е р 8. Купирующее противо.аритмическое действие соединенияЖпри желудочковой аритмии у кошек, вызванной интоксикацией сердечным гликозидом-строфантином.Опыты поставлены на 7 кошках массой 2-3,5 кг, наркотизированных эта-миналом натрия (35 мг/кг), Внутривенным введением строфантина (8090 мкг/кг ) у животных вызвали стойкую желудочковую экстрасистолию.Соединение Жпри внутривенном введении в дозе 1,4 ф 0,3 мг/кг купировало строфантиновую аритмию у кошеки восстанавливало правильный...

Способ получения пиперидинпроизводных эфиров 4, 5-диалкил-3 оксипиррол-2-карбоновых кислот или их физиологически совместимых солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 957768

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Герда, Альбрехт, Фритц-Фридер, Клаус, Дитер

МПК: A61P 9/06, C07D 401/12, A61K 31/454 ...

Метки: 5-диалкил-3, кислотами, кислот, эфиров, пиперидинпроизводных, физиологически, оксипиррол-2-карбоновых, солей, совместимых

...промывают собранные экстракты 2 н. раствором едкого цатра и водой и высушивают сульфатом натрия. После отгонки эфира и избыточного эпибромгидрина остаток экстрагируют гептаном. Получают 122 г целевого продукта с Т 70-71 С.7 95774Найдено, %: С 63,1; Н 7,21 М 5,5,с, н 9 О.Вычислено,Ъ: С 63,4 у Н 7,2; М 5,3.П р и м е р 7. 1-(2-Карбометокси 4,5-диметилпиррол-З-окси)-2,3-эпоксипропан,5.Аналогично примеру 5 получают из17 г 2-карбометокси-З-гидро,5-диметилпиррола, 20 г эпибромгидрина и29 г сухого карбоната калия в 100 млацетона 18,5 г целевого продукта с 10Т 85-87 С.Найдено,Ъ: С 58,5; Н 6,7; М 6,5.С, Н,МОВычислено,Ъ: С 58,7; Н 6,7; М 6,2.П р и м е р 8. 1-(2-Карбоэтокси4-бутил-метилпиррол-З-окси)-2,3 эпоксипропан.Аналогично примеру 5 из 35...

Способ лечения нарушений сердечного ритма у детей

Загрузка...

Номер патента: 965431

Опубликовано: 15.10.1982

Авторы: Данилова, Тернова, Карачевцева

МПК: A61P 9/06, A61K 31/138

Метки: сердечного, нарушений, ритма, детей, лечения

...выключают. На последующих процедурак для усилия и закрепления лечебного эффекта доза препарата увеличи- вается до 1/6, затем до 1/4 пероральной 10 дозы.П р и м е р. Больной ребенок с наследственной кардиопатией имел продолжительные приступы пароксизмальной такикардии, которые удалось купировать И сразу (в первые 1-3 минуты) электро-. , аэрозольными ингаляциями абзидана в дозе 5 мг, для чего в распылитель жидкости наливали 5 мА раствора абзидана. Такое же количество водного раствора 20 абзидана, содержаШего ту же дозу 5 мг препарата, не повышая ее, испольэовали курсовым воздействием с профилактической целью. Поступление лекарственного прецарата производилось с помощью рео- Ияираторной маски при регулировании подачи аэрозоля. После...

10-бромсандвицин или 10-бромизосандвицин или их соли с фармакологически приемлемыми кислотами, обладающие противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 996416

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Йоахим, Вольфганг

МПК: A61P 9/06, C07D 461/00, A61K 31/4375 ...

Метки: 10-бромсандвицин, кислотами, приемлемыми, активностью, фармакологически, противоаритмической, 10-бромизосандвицин, соли, обладающие

...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...

Способ лечения экстрасистолической аритмии у детей

Загрузка...

Номер патента: 1007674

Опубликовано: 30.03.1983

Авторы: Жемайтайтите, Пуоджюнене

МПК: A61K 31/48, A61K 31/515, A61P 9/06 ...

Метки: детей, лечения, аритмии, экстрасистолической

...патологическихпризнаковэкстрасистол Р (0,00 0 О.,1 0,66 2,50 29 Р О,ОО О,О 0,23 1,02 Из таблицы видно, что у больных11 группы (контрольной) после курсаобщепринятого лечения статически достоверно снижалось число патологических признаков экстрасистол и частотаэкстрасистол, Однако под влиянием35известного способа срок купированиястойкой экстрасистолической аритмиидовольно длительный - две недели.Кроме того, купирование стойкой экст 40расистолической артимии (лечение которой в течение 1-3 лет известнымиспособами антиаритмической терапиине устраняло экстрасистолию ), достигнуто только у пятидесяти пяти процентов больных,У больных 1 группы при лечениипредлагаемого способа излезли стойкие экстрасистолы и их патологические признаки. Также у...

Средство обладающее антиаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1009464

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Чавчанидзе, Гонгадзе, Гамбашидзе, Батиашвили, Харебава, Цинцадзе

МПК: A61K 31/555, A61P 9/06

Метки: средство, обладающее, активностью, антиаритмической

...Он усиливает амплитуду сердечных сокращений на 25-30.(сердце кошки "3.п з 1 йи").Изучение влияния диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида на сократительную способность миокарда при его недостаточности у кроликов показывает, что внутривенное введение его в дозе 3-5 мг/кг .препятствует падению внутрижелудочной гемодинамики (по РцП,ИФС,конечнодиастолическому давлению - КДД и индексу сократи- мости - ИС) и тем самым задерживает снижение сократительной функции миокарда в течение 20-25 мин,В укаэанных дозах предложенное средство снижает артериальное давление на 1520 мм рт.ст, у наркотизированных .кошек.Исследование общей токсичности диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида на белых мышах показывает, что он обладает очень низкой...

Способ получения -четвертичных производных 10 бромсандвицина и 10-бромизосандвицина

Загрузка...

Номер патента: 1012796

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Вольфганг, Ренке, Герд, Ульрих, Йоахим

МПК: C07D 461/00, A61K 31/4375, A61K 31/437, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, производных, бромсандвицина, четвертичных

...результате подкисления водного щелочного экстракта можно получить 2,4,6-трибромфенол, которыйпосле перекристаллизации из петролейного эфира вновь применяют для 1 фполучения 2,4,4,6-тетрабром,5 циклогексадиенона,Получение 1 О-бромизосандвицина.15 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 мл 1 зметилового спирта и раствор в течение8 ч нагревают при температуре кипе"ния растворителя с обратным холодильником. После разбавления 400 мл воды три раза производят экстрагиро"ванне хлористым метиленом, затем экст"ракт сушат, упаривают и продукт кристаллизуют из метилового спирта.Выход 0,5 г (703).Т.пл. 173-175 ОС.23Чистая изо-форма.В маточнике остается смесь, состо"ящая из 10-бромсандвицина и неболь"шого количества...