A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Способ получения гордецина

Загрузка...

Номер патента: 248162

Опубликовано: 15.10.1975

Авторы: Шкомова, Новотельнов, Балашов, Ежов, Банковская

МПК: A61K 31/135, A61P 3/04, A61K 35/78 ...

Метки: гордецина

...и антимикоцидным действием.Сущность предлагаемого способа зется в том, что водную вытяжку изпропускают через сульфоуголь с пщей элюцией спиртом, например 8этиловым, и отделением целевого п после отгонки спирта под вакуумом.На чертеже изображена технологическая схема получения гордецина.Для получения гордецина по предлагаемому способу водную вытяжку из ячменя, полученную в чане 1, самотеком направляют через ситчатый фильтр 2 в напорный бак 3 и далее в работающие параллельно полихлорвиниловые колонки 4, заполненные катионитом, например сульфоуглем, отмывка которого производится водой из напорного бачка 5. Адсорбцию начинают при рН 2,5 - 3,0 и заканчивают при рН 6. Затем колонки 4 отключают от напорного бака 3, вытесняют остаток...

Алкансульфонилоксамиды, проявляющие сахароснижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 527420

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Тимашева, Черных, Халеева, Банный, Петюнин, Джан-Темирова

МПК: A61K 31/18, A61P 3/10, C07C 311/05 ...

Метки: проявляющие, сахароснижающую, алкансульфонилоксамиды, активность

...НС ОСООСаН и аминаЙ ЙНв спиртовой среде. На 1 моль эфира1расходуется 2 моль амина (по молю аминна солеобразование по кислотной сульфа 1 л мидной группе и на амидирование сложнозфирной группы эфира).П р и м е р 1, Этиловый эфир бутансульфонилоксаминовой кислоты.К раствору метилата натрия (прит отов 20 лен из 0,23 г натрия и 10 мл абсолютного метанола) прибавляют 1,37 г (0,01г-моль) бутансулефамида, несликов фенолфталеии и 1,8 г (диэтилоксалата, выдеоживают притемпературе до обесцвечивания раствора,527420 отгоняют метанол, к остатку прибавляют 5 мл воды, подкисляют разбавленной соляной кислотой ( 1;1 ) до рН=З, экстрагируют диэтиловым эфиром, сушат хлористым кальцием, отгоняют диэтиловый эфир, кристалли зуют остаток из бензола т получают...

Аренсульфогидразиды оксалогидроксамовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 535293

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Тимашева, Петюнин, Бондарчук, Халеева

МПК: C07C 243/42, A61P 3/10, A61K 31/18, A61K 31/64 ...

Метки: оксалогидроксамовой, проявляющие, сахароснижающую, активность, аренсульфогидразиды, кислоты

...аренсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты. Выход целевого продукта составляет 63 - 92 ю/ю. Это бесцветные кристаллические вещества, легко растворимые в водных щелочах, аммиаке и обычных органических растворителях, данные о которых приведены в табл. 1.Синтез этих соединений осуществляют по следующей схеме: А02 мнкнс 0 с 00 сн- мн Он сн Он . Аг 03 кфхнсссюнню кф - -= --2 кс 1 +не Пример 1.4-Толилсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты (1).К раствору 2,24 г (0,04 моль) едкого кали Из данных таблицы видно, что по гипогликемической активности препараты 1 - 17 в среднем за 24 ч превосходят бутамид в 1,2 - 2,2 раза. Исключительно высокую активность показали препараты 1 и 111, которые за 24 ч снижают сахар на 45,9 и 40,5% соответственно...

3, 6-диформиат ситостан-3, 5, 6, триола, проявляющий гиполипидемическое действие

Загрузка...

Номер патента: 574450

Опубликовано: 30.09.1977

Авторы: Рыженков, Мосина, Мухина, Атабекян

МПК: A61P 3/10, A61K 31/575, C07J 9/00 ...

Метки: действие, триола, 6-диформиат, гиполипидемическое, ситостан-3, проявляющий

...кислотой и перекисью водорода при нагревании, Реакцию целесообразно проводить при соотношении 3-формпата р-сптостерина, муравьиной кислоты и перекиси водорода 1: 25: 3, муравьиную кислоту берут 99,0 - 99,7% -ную, а перекись водорода - 30 с/с-ную. Продолжитель ность процесса 1,5 - 2,0 ч, температура 80 -85"С.3,6-Дпформпат сптостан-ЗР,5 а,бр-триола -белый кристаллический порошок без запаха, т. пл. 134 в 1"С, хорошо растворяется в 3 Э лороформе, четырехлористом углероде,6744 бО 20 00 СК прояв щии гиполипиде Источники инфо тые во внимание ковский М. Д. Л ч. 11, 1972, с. 138. ическое дермации,при экспертизекарственные средиствие. прин30 1. Машства. М.,миат ерж Составитель В. Сладков1 ирзаджанова Техред И. Михайлова Корректор Е, Хмеле...

Способ получения полипептидов

Загрузка...

Номер патента: 577975

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Масахико, Эйичиро, Мицухиро, Сигехиса

МПК: A61P 3/10, C07K 14/62, A61K 38/04, A61K 38/28 ...

Метки: полипептидов

...Дг( (ИО 1-еч- он.2,0 г - у - ДЬц - Дгд (МО )- ЦВОЕ 1растворяют в 20 мл ацетона, и охлаждаяна бане со льдом, добавляют 5,7 мл 1 н.водного раствора гидроокисн натрия. Смесьыремешивают в течение 2 ч при комнатной температуре. Затем добавляют 6 мл1 и. соляной кислоты и упарнвают апетонпри пониженном давлении, Выпадавшие кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси этанол/вода, Выход продукта 1,86 г (98% от теоретического); т.пл.113-115"С; 143 -20,0 о (с1,1%;ДМФ),В. Получение 2- у- ДЬо-Аг(й 0 а 1-йЬ-Уйе-РЪе-тг- кнК 1,34 г Е-Рпе-РЪе-Тг-МНдобавляют небольшое количество анизолаи после этого 13 мл 25%-ного раствораНВИ в уксусной кислоте.После встряхивания смеси в течение45 мин при комнатной температуре к нейдобавляют диэтиловый...

Способ получения этоксиэтиламина

Загрузка...

Номер патента: 662548

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Минбаев, Мухаметжанов, Кирилюс, Шостаковский

МПК: C07C 217/08, A61P 3/10, A61K 31/131 ...

Метки: этоксиэтиламина

...МК. Катод -, мЕдный диск с рабочей поверхностью 0,05 дм служит дном электролизера, а анод - платиновая сетка. Католит - 5-ный водный раствор КОН, анолит - 20-ный водный раствор КОН.Скелетный никелевый катализатор наносят, покрывая катод равномерным слоем в 5-ном водном растворе КОН,который удерживается магнитным полем постоянного магнита, расположенного вне электролизера. Вносят навеску винилового эфира моноэтаноламина и после йоглощения расчетното количества поглощаемого водорода процесс прекращают, из католита высаливанием выделяют этоксиэтиламин с 85-90-ным выходом. Процесс провудят при плотности тока 20-60 А/дм , Катализатор может быть использован многократно.П р и м е р 1. При комнатной тем пературе (20 О С) в электролизер вносят...

-замещенные амиды -2(5-сульфамил-1, 3, 4-тиадиазолил) оксаминовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 691452

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Черных, Безуглый, Воронина, Мадиевская

МПК: A61K 31/425, A61P 3/10, C07D 285/125 ...

Метки: сахароснижающую, 4-тиадиазолил, замещенные, проявляющие, амиды, активность, оксаминовой, 2(5-сульфамил-1, кислоты

...2-(5-сульфамил, 3,4-тиаэолил)оксаминовой кислоты в20 Мл этанола прибавляют 2,2 г 30(О, 03 моль) н-бутиламина и оставляютна 12 ч при комнатной температуре.Прибавляют 20 мл воды, подкисляютНС 1 1:1 до рН 5, осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют. Выход 3586, 7 (4,0 г) .Гипогликемическая активность изучалась на эдорс вых кроликах самкаходного возраста весом 2-2,5 кг породы Миншилла, Рацион животных сОстоялиз сена, овса и воды.Исследуемые вещества вводилисьчерез рот в дозе 50 мг/кг. Кровь дляанализа брали иэ ушной вены через2, 4, б, 8, ЯО и 24 ч после однократного введения препарата, Контролемслужили кролики-аналоги, не получавшие исследуемых соединений. Содержание сахара в крови у контрольныхкроликов определялось через те...

Способ получения 2-(арилалкилгидразоно)-пропионовой кислоты или ее производных

Загрузка...

Номер патента: 719493

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Райнер, Михаэль, Рут, Манфред, Ханс

МПК: C07C 251/76, A61P 3/10, C07C 249/16 ...

Метки: производных, 2-(арилалкилгидразоно)-пропионовой, кислоты

...и 5остаток перемешивается с эфиром. Осаждается натриевая соль 2- (3-фенилпропилгидразоно)-пропионовой кислоты. Точка текучести 201 в 2 С, Выход 2,4 г (62/о от теории). 20Аналогичным образом получают превращением пировиноградной кислоты:с гидрохлоридом циннамилгидразина ипри последующем образовании натриевойсоли - натрий - 2 - (циннамилгидразоно)пропионат, точка текучести 210 С, выход50 О/о,с гидрохлоридом 2-метоксифенэтилгидразина (точка текучести 108 в 1 С) и припоследующем образовании натриевой со- З 0ли - натрий- ( 2- метоксифенэтилгидразоно)-пропионат, точка текучести 193 в 1 С(разложение), выход 51 О/о;с гидрохлоридом Р-метилциннамилгидразина (точка текучести 148 - 150 С) и при последующем образовании натриевой соли -натрий - 2-(р...

-замещенные амиды 4-антипирилоксаминовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 727643

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Черных, Безуглый, Березнякова, Воронина

МПК: A61K 31/4245, C07D 231/14, A61P 3/10 ...

Метки: сахароснижающую, 4-антипирилоксаминовой, проявляющие, активность, кислоты, замещенные, амиды

...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...

-гидроксиамид тиазолил-2-оксаминовой кислоты, обладающий гипогликемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 740775

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Воронина, Черных, Березнякова, Безуглый

МПК: A61P 3/10, A61K 31/426, C07D 277/46 ...

Метки: гипогликемической, кислоты, активностью, тиазолил-2-оксаминовой, обладающий, гидроксиамид

...кислоты.740775 шедшего широкое применение в клинй-ческой практике при лечении сахарного диабета.Каждое вещество исследовалось на6 кроликах.Количество сахара определяли 5 орто-толуидиновым методом. Полученныеэкспериментальные данные представленыв таблице,Динамика сахара н крови под влиянием И-гидроксиамидатиаэолил-оксаж новой кислоты в сраннении с исходнымиданными 10 приннутрибрюшинном Структурная формула Соеди- нение Снижение сахара, %, через время, ч 10 нн едении,мг/кг 1 р,З- ЦНООООННОН - 10,9 -24,4 - 37, О - 29,7 - 27,9 - 3, б 20 ОО+1,0 -10,3 3,4 - 2,5 + 4,0 Иэ таблицы видно, что у контроль 3 Оной группы кроликов отмечалось колебание сахара в крони н пределах норМы аВведение препарата нызынает снижение сахара в крони на протяжениивсего...

Способ лечения сахарного диабета

Загрузка...

Номер патента: 789106

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Жеделене, Шимкус

МПК: A61K 31/133, A61K 31/7036, A61K 31/4409 ...

Метки: диабета, лечения, сахарного

...у хирургов и дерматологов, но безуспешно. Произведен анализ крови на сахар натощак. Обнаружена гипергликемия 130 мг Ъ (ортотолуидиновым методом), Повторные анализы показали 169 и 159 мг Ъ. В моче сахара не обнару 15 2 О 25 30 35 40 45 5 О 55 бО б 5 жено. Наследственность не отягощена. Рост больного 175 см, вес 90 кг. Госпитализирован, В стационаре наблюдались единичные гнойнички на дорзальной поверхности кистей, на коже верхней губы, в слизистой носа. Сахар крови натощак 200 мг Ъ, в моче отсутствует. Установлен диагноз сахарного диабета средней тяжести, ожирения 1 степени и пиодермии. Применялся манинил в дозе 7,5- 12,5 мг в сутки. Сахар крови поддерживался в диапазоне 60-100 мг Ъ натощак. Установлена поддерживающая доза манинила...

Натриевая соль 9-окси -19, 20, -бис-норпростановой кислоты, прояв-ляющая гиполипемическую и противо-язвенную активность

Загрузка...

Номер патента: 794003

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Умберто

МПК: A61P 3/10, A61P 1/04, A61K 31/5575, C07C 405/00 ...

Метки: прояв-ляющая, 9-окси, противо-язвенную, активность, соль, натриевая, кислоты, бис-норпростановой, гиполипемическую

...проба на гликемию, мг/100 мл 5 крови+ ЕБ: Обработку ведут в течение 1 недели СР 1 В-ВВА 200 мг/кг эндоперитонально. Соль 11) 50 кг/кг эндоперитонально, 1 раз в день. Испытуемые крысы-самцы СпрегДоули по 150 г, группы по 6 крыс. СР 1 В -58,03,369,72,5 р 0,02 71,11,9 рО,О Контрольные Соль (1) эндоперитональноСоль (1) перорально Гиперлипидная диета по Нату: триглипериды или холестерин, мг/100 мл крови+ЕБ; Обработка в течение 3 дней эндоперитонально или перорально дозой 50 мг/кг,Самцы крыс Спрег-Доули весом по 150 г,группы по 6 крыс,Триглицериды 96,9 9,4 134,9 9,4 91,9 16,3 л КонтрольныеДиета Ната Диета Ната+ Соль (1)(эндоперитонально) 380,277 8 з 109,46,9 ф Диета Ната + соль (1) (перорально) 1 О дели самцов крыс...

Способ получения -замещенныхамидов -аминокарбоновых кис-лот

Загрузка...

Номер патента: 795456

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Йолан, Анико, Ласло, Арпад, Ференц

МПК: A61K 31/16, A61P 3/10, C07C 231/02 ...

Метки: замещенныхамидов, аминокарбоновых, кис-лот

...Н 7,10;М 12,83 р 5 14,90.П р и м е р 4. К 3,23 г полученного в соответствии с примером 1М-карбобензокси--аминобутирилтаурина прибавляют 10 мл ледяной уксусной кислоты и 15 мл раствора бромистого водорода в уксусной кислоте,в котором содержится 3,3 моль/л бромистого водорода. Смесь выдерживаютпри комнатной температуре в течение2 ч и затем упаривают в вакууме притемпературе 35 С. Маслообразный остаток несколько раз растирают с диэтиловым эфиром, эфирный раствор отделяют декантацией . Продукт сушат вэксикаторе над твердой гидроокисьюкалия . Маслообразный продукт растволяют в 2 мл воды и осаждают 20 млацетона . Неочищенный продукт перекристаллизовывают из приготовленнойв объемном соотношении 1;10 смеси воды и ацетона . В результате...

Способ получения гетероциклическихпроизводных гуанидина или их co-лей

Загрузка...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/155, A61K 31/445, A61K 31/40 ...

Метки: гуанидина, co-лей, гетероциклическихпроизводных

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Способ получения замещенных производных n феноксиалкилимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 878195

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Роджер, Питер

МПК: A61P 3/10, A61P 7/02, A61K 31/4164, A61P 25/06 ...

Метки: солей, производных, феноксиалкилимидазола, замещенных

...е р 24. 1- 2- (4;ИМетилкарбамоилфенокси) этил 1 имицазол,1Тионилхлорид (1,0 мл) добавляютпокапельно в перемешиваемую смесь1-(2-(4-карбоксифенокси)этил)имидазолхлоргидрата (1,0 г) и сухого ИИ-диметилфоомамида ( 5 мл) при комнатнойтемпературе, Полученный в результате прозрачный раствор перемешиваютв течение 5 ч, покапельно добавляютв перемешиваемый раствор 40-ноговодного раствора метиламина (20 мл)и полученную смесь выпаривают до сухости. Остаток затем помешают в воду и раствор подщелачивают добавлением бикарбоната натрия. Смесь вы"паривают и остаток экстрагируют горячим этилацетатом. Экстракт Фильтруюти выпаривают гооячим этилацетатом, врезультате чего образуется масло,которое затвердевает пои выдеоживании. Твердое вещество...

Способ получения производных 3, 4, 5-триоксипиридина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 917697

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Бодо, Вальтер, Лутц, Ханс

МПК: A61P 3/10, A61K 31/452, C07D 211/40 ...

Метки: производных, солей, 5-триоксипиридина

...и 1,8 мл уксусной кислоты в 40 мл метанола добавляют 3 г фенилацетальдегида и 0,8 г МаСМВНц. Затем размешивают в течение ночи при комнатной темпера-1 туре, Реакционную смесь высушивают на ротационном испарителе. Остаток растворяют в смеси этанол/НО (2:1) и наносят на колонну, наполненную сильно Ъислыми ионообменниками.в2 форме Н (АпЬе г , се Э В 120) . Колонну промывают 2 л смеси этанол/НО (2:1). Затем продукт реакции вымывают с колонны при помощи смеси этанол/ 2-ный водный МН (211). ОтдельНые фракции исследуют тонкослойной хроматографиейи те Фракции, которые содержат М-Д-фенилэтил-дезоксинойиримицин объединяют и высушивают. Остаток кристаллизуют из приблизительно 100 мл этанола. Полученный МФенилэтил-дезоксинойиримицин...

Способ получения спирооксазолидиндионов

Загрузка...

Номер патента: 942597

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Родни

МПК: A61K 31/424, A61K 31/382, A61K 31/352 ...

Метки: спирооксазолидиндионов

...100 С, которую зоподдерживают в течение 0,5 ч; т.пл.188-191 С после перекристаллизациииз толуола.П р и м е р 25. Спиро 4 Н,3-дигидробезтиопиран (4,5)оксазолидин 1-2 4-дион.(6-фтор-спиро 1.4 Н,3-дигидробензтиопиран (4,5оксазолидин 3-2 ,4-дион получают в соответствии соспособом, описанным в примере 4, изэтил-б-фтор-оксиН,3-дигидробензтиопиран-карбоксимидата с выходом 41(;. Отличие в том, чо смесьвыдерживают в течение 48 ч при 100 С;от.пл. 193-194,5 оС после перекристаллизации из толуола. 7 10П р и м е р 27. (,-)-6-хлор-спиро 4 Н,3-дигидробензпиран (4,5 -) ок( сазолидин, 4 -дион.Рацемический 6-хлор-спиро 14 Н,3- -дигидробензпиран (4,5) - оксазолидин -2 , 4 "дион (32,0 г, 0,126 моль) и цинхонидин (37,1 г, 0,126 моль) растворяют при...

Способ получения 2-гуанидинилиденовых производных 3 метилтиазолидина в виде их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 978728

Опубликовано: 30.11.1982

Автор: Крис

МПК: A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 277/18 ...

Метки: метилтиазолидина, производных, виде, аддитивных, 2-гуанидинилиденовых, кислотами, солей

...в течение 1 ч. Реакционный раствор оставляют для охлаждения прикомнатной температуре на ночь (примерно 16 ч), после чего выпавшийтвердый осадок отфильтровывают иполучают 25,1.г (95,2) целевогопродукта, имеющего т. пл, 159,5161,5 ОС. Перекристаллизация этогопродукта из смеси метанола и диэтилового эфира ( 1:1) приводит к получению чистого гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)"М-фенилкарбамидотиоата с т. пл. 163,565 о СП р и м е р 3. Получение гидройодида М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М -фенил-пирролидинкарбокси,мидамида.Смесь 11,9 г (0,030 моль) гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М-фенилкарбамидотиоата и4,4 г (0,064 моль) пирролидина в200 мл трет.бутанола кипятят с обратным холодильником в течение 24 чв слабом токе...

Производные соединений бигуанида, проявляющие гипогликемическую активность

Загрузка...

Номер патента: 992512

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Котегов, Закс, Плешаков, Гасанов, Воронин, Шрамова, Зуев, Алешина

МПК: A61K 31/155, A61P 3/10, C07C 279/26 ...

Метки: бигуанида, активность, соединений, производные, гипогликемическую, проявляющие

...химической структурой произвоцных бигуа-ница, которая выражается обшей формулой(0,01535 моль) основания р -фенилэтилтУ1 бигуаница и 3,25 г (0,01535 моль)3,4,5-тримегоксибензойной кислогы в12 мл абсолютного спирта 4,65 г(69,56 от теории) 3,4,5-триметоксибензоата р -фенилэтилбигуаница (ВШ)що моногипрата, Т,пл, 72-75 оС,раБелый кристаллический порошок, хорошо растворим в спирте, воде, хлороформе,плохо растворим в эфире, углевопороцах. 3гце К 1= Ю" = СНЗВ = Н й = Н-С 4 Н 9Я: ЯЦ =СН 2 СН 2 С 6 Н 5Способ получения вышеприведенных соецинений заключается во взаимопейств количеств оснований соответствуюгцих бигуанидов (полученных известным способом нэ хлоргилратов) и 3,4, 5- -триметоксибензойной кислоты.П р и м е р 1 . Растворяют при...

Способ получения производных гуанидина или их таутомеров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1003752

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Кришна, Атсо, Йорг, Томас, Эрнст, Нараяна

МПК: C07C 277/08, A61P 3/10, A61K 31/155 ...

Метки: таутомеров, гуанидина, солей, производных

...смешивают с уксусноэтиловым эфиром и растворитель отфильтровывают. Кристаллический остаток промывают сначала уксусноэтиловым эфиром, затем простымэфиром и сушат. Получают 2-имино,5- 1 в-диметил-(1-(1,3,4)-тиадиазолин-гидроиодид с т.пл, 208 С ( разложение).ЬАналогично можно получить следующие соли 2-иминосоединений:2-имино-метил-зтил-(1,3 Ц(разложение); П р и м е р 9. Согласно примеру7 б, но с применением эквимолекулярного количества полученного в примере 8 2-иминосоединения при реакцииобмена с эквимолекулярным количеством Фенилизотиоцианата получают следующие тиомочевины:45М-( 3,5-диметил-(1,3,4)-тиадиазолин-илиден -М -фенилтиомочевина,т . пл. 1 7 5-1 760 С;М-метил-этил- (1,3,4) -тиадиазолин-илиден)-М -фенилтиомочевина, т.пл 135-1360...

Способ получения производных 3, 4, 5-тригидроксипиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1014471

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Юрген, Рюдигер, Бодо, Ханс-Петер, Лутц

МПК: C07D 211/40, A61K 31/452, A61P 3/10, A61K 31/4523 ...

Метки: производных, 5-тригидроксипиперидина

...отсасывают и промывают ацетонитрилом и водой, Получают 6,35 г бесцветного продукта с точкой плавления 138-139 С.П р и м е р 3, й -(1-Фенокситэанс-ил)-1-дезоксинойиримицин3 10Суспенэию из 3,6 г 1-.деэоксинойиримицина и 455 г размолотого карбоната калия в 40 мл абсолютного диметилформамида и 6,2 г 1-Фенокси-бромтрансбутенав течение 5 ч прио100 С размешивают, Затем реакционнуюмассу охлаждают и отсасывают от соли,оФильтрат сгущают при 60 С и сгущенный остаток размешивают с малым количеством воды. Полученный твердыйпродукт отсасывает и промывают водойи изопропанолом. После перекристаллизации из воды получают 3,1 г почтибесцветных кристаллов с точкой плавления 120 С.П р и м е р 4. М- ф-фенилтиоэтил)-1-дезоксинойиримицин.19,4 г...

Способ получения производных 3, 4, 5-триоксипиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1050563

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Ганс, Хорст, Бодо, Юрген, Вальтер, Дельф

МПК: A61K 31/4545, C07D 211/40, A61P 3/10 ...

Метки: производных, 5-триоксипиперидина

...Остаток, полученный ат упаф ривания, растворяют в 400 мл смеси метанола и воды в соотношении 8:1 и подают на,колонну длиной 30 см и диаметром б см, содержащую катионитамберлит Я 20. Тщательно промывают смесью метанола и воды в соотноше". нии 8:1 и затеМ злюируют 2%"ным аммиаком. Фракции, содержащие желаемвй продукт, собирают и сгущают. Получаемый сырой продукт затем очищают в котйнне, наполненной целлюлозой описанным образом. Продукт кристаллизуется при отгонки метанола. Получают 4, 1 г (5,4%) бесцветных" 35 кристаллов с т.пл. 258-260 С (разложение). Аналогично примерам 1 и 2 получают следующие соединения (нри этомуказанные значения Р определяют спомощью смеси метанола, хлороформа и25%-ного аммиака в соотношении Зф 2 ф 2:3....

Способ получения 1-замещенного-спиро имидазолидин-4, 3 индолин -2, 2, 5-триона или его солей, рацематов или оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1066462

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Робин, Дэвид

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 3/10 ...

Метки: оптически, изомеров, активных, солей, 5-триона, рацематов, индолин-2, имидазолидин-4, 1-замещенного-спиро

...кольцо А является наза= ЗО мещеккым, или аго солей, рацематов или Оптически активных иэомаров, Обладркщих Физиологической активностью.Известен способ Образования имидазолького кольца. взаимодействием кетоков с циакатом щелочного металла в срера растворителя при нагревании Д,П.Цель изобретения - синтез новых соединений, обладающих рядом ценных свойств, позволяющих предположить воэможность применения их в медицинаПоставленная цель достигается т .м что согласно способу полу"екия соединений Формулы 1,- Основанному ка известкой реакции, икдолик.,3-дион общей Формулыд-" 1"08где В и бенэолькоа кольцо А имеют приведенные выше значениявводят в реакцию с циакидом щелочного металла и карбокатом или карб:.; 55 матом аммония с выделением целевого...

Способ получения производных фталазин-4-илуксусной кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1072803

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61P 3/10, C07D 237/32, A61K 31/502 ...

Метки: солей, кислоты, фталазин-4-илуксусной, производных

...что 2-(2-фтор- -бромбензил)-1,2-дигидро-оксофталазин-илуксусная кислота характеризуется коэффициентом ингибирования (К;) равным 2,0 х 10 смоль.Когда предлагаемое соединение используют для оказания воздействия на Ферментативную альдозоредуктазу у теплокровных животных, его могут вводить прежде всего через ротовую полость при ежедневной дозе 2 50 мг/кг, что эквивалентно для человека общей ежедневной дозе в диапазоне 20-750 мг на человека, даваемой при необходимости отдельными дозами. Н екоторые предлагаемые соединениякроме свойств ингибирования альдозоредуктаэы обладают противовоспалительными (болеутоляющими) свойствами, относящимися к типу, характер-.5 номому для нестороидных противовоспа"лительных агентов, таких как индометацин,...

Способ получения производных 3, 4, 5-триоксипиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1087074

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Бодо, Вальтер, Ханс, Лутц

МПК: C07D 211/40, A61K 31/452, A61P 3/10 ...

Метки: производных, 5-триоксипиперидина

...формулы(1) соединение формулы (11) дезоксинойири ида в 10 мл с обратным е 3 ч. Завают и остато Твердое ветворяют в вод щ ионитом раствор сушат изовывают из 4,77) 1-тоэил йиримицина с но аминов с т 13. оводят пв при.-Октилсульфо инойиримицин 2. 1-дезокбНз З 5 НО НО 2 подвергают взаимодействию с соединением общей формулы (Н)С 2-ЗО 2-К (Ш) П р и м е р 1. 1-Тозиламидометил,60 мг 1-аминометил мнцина и 1 г тозилхло20ИеОН/Н 20 1:1 нагреваюхолодильником в течентем растворитель упаррастирают с ацетоном.щество отсасывают, раи нейтрализуют основнПосле удаления ионитаи остаток перекристаллводы, Выход б 00 мг (амидометил-дезоксинт.пл. 173-175 С.ОПример -нниламинометил- с Ф2,3 г гидрохлорида 1-аминометил-1-дезоксинойиримицина суспендируют40 мл...

Способ получения производных фталазин-4-ил-уксусной кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1087075

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Робин, Дэвид

МПК: C07D 237/32, A61K 31/502, A61P 3/10, A61P 29/00 ...

Метки: производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной, кислоты

...2-фтор- -4-бромфенильный радикал, а бензольное кольцо В является незамещенным: Т.пл., С Примеры 151-153 41 ОСН42ОСН СН 299-100 43 ОСН 2 СН 2 (СН ) 75-77 44 ОСН 2П р и м е р 45. 1,2-Дигидро- -оксофталазин-ил-уксусную кислоту (2,0 г). добавляют к раствору 105-107(60-80) с образованием этил-метил,2-дигидро-оксофталазин- -ил-ацетата (1,0 г), т.пл,197 - 199 С.Этил-фтор,2-дигидро-оксофталазин-нл-ацетат (для примера 13).Этот сложный эфир получен ввиде твердого вещества, температура плавления 207-210 С (перекристалли О зовывается из этил-ацетата с 51%-ным выходом из этил-фтор-оксоА 1 а-фталанацетата и гидразингндрата с использованием процедуры, описанной, выше). 15Этил,7-метилендиокси,2-дигидро-оксофталазин-ил-ацетата (для примера 15),Этот...

Способ получения производных 5-замещенного оксазолидин-2, 4 диона или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1099843

Опубликовано: 23.06.1984

Автор: Родни

МПК: C07D 263/44, A61K 31/421, A61P 3/10 ...

Метки: солей, приемлемых, диона, 5-замещенного-2, оксазолидин-2, фармацевтически, производных

...в течение 16 ч при 100 ОС,охлаждают до комнатной температуры,выливают в 10 мл 1 н. раствора соля 35ной кислоты и экстрагируют тремя порциями этилацетата. Объединенные органические экстракты промывают двумяпорциями воды и одной порцией рассола, сушат над безводным сульфатоммагния, фильтруют и отгоняют растворитель до получения масла (223 мг),После кристаллизации из смеси изопропилового спирта и гексана получают очищенный 5-(2-хлор-метилтио 45фенил)оксазолидин,4-дион (58 мг,т,пл. 136-138 оС) .П р и м е р 4. Натриевая соль5-(2-хлор-метоксифенил)оксаэолидин 1 кую жидкость разбавляют при комнатной температуре 100 мл этилацетата и добавляют 5,06 г (0,094 моль) метилата натрия в 25 мл метанола. К реакционной смеси добавляют воду (4,8 мл) и...

Способ получения производных 5-замещенных оксазолидин-2, 4 дионов в виде рацемата или оптически активного изомера в свободном виде или в виде фармацевтически приемлемой соли

Загрузка...

Номер патента: 1124888

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, C07D 263/44, A61P 3/10 ...

Метки: свободном, изомера, 5-замещенных, производных, оптически, рацемата, оксазолидин-2, фармацевтически, виде, дионов, приемлемой, соли, активного

...м е р 43А. 2-(2-Бензилокси-нафтил)-2 триметилсилоксиэтаннитрил Согласнопримеру 41 А,но при проведении реакции в течение 48 ч, 9,0 г(0,034 моль)2-бензилокси-нафтальдегида в 80 млэфира вводят в реакцию с 4.0 г 88836(0,014 моль) 2-(2-бензилокси=1"йаф-тил)-2-триметилсилоксиэтаннитрила в190 мл насыщенного раствора хлористого водорода в этаноле переводятв твердый хлоргидрат этил-(2 бензилокси-нафтил)-1-гидроксиметанкарбоксиииидата (4,0 г)ЯМР(квартет, 2 Н) 2,5 (синглет, 2 Н)6,4 (синглет, 1 Н); 72-8,2 (иультйплет, 11 Н).С. 5-(2-Бензилокси"нафтил)оксаэолидин,4-дион. Согласно примеру 9 С за исключением того, чтовместо 3,2 экв триэтиламина используется 21 экв, 4,0 г (0,011 моль)хлоргидрата...

Способ получения 5-замещенных оксазолидин-2, 4-дионов

Загрузка...

Номер патента: 1151207

Опубликовано: 15.04.1985

Автор: Родни

МПК: C07D 263/44, A61K 31/422, A61P 3/10 ...

Метки: 5-замещенных, оксазолидин-2, 4-дионов

...м е р 2. А. 5-(6-Ацетокси- -5-хинолил)оксазолидин-ок-тионАналогично примеру 1 А 0,77 г 6-метоксихинолин-карбальдегида подвергают конверсии в целевой.продукт. После резкого охлаждения с помощью льда первую порцию продукта (190 мг) вьделяют экстракционной обработкой этилацетатом, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают досуха. Вторую порцию продукта (176 мг) выделяют аналогичным путем, доведя величину рН водной фазы до 8 добавлением бикарбоната натрия и экстракционной обработкой дополнительным количеством этилацетата. Величина ш/е для обеих порций про",. дукта составляет 274. Величина тп/е для второй порции составляет 253, что указывает на загрязнение целевого вещества продуктом следующей стадии.Б....

Способ получения 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов или их основных солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1189341

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Родни

МПК: C07D 277/34, A61P 3/10, A61K 31/426 ...

Метки: щелочными, металлами, солей, основных, 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов

...моль) по каплям в течение трехминут и реакционную смесь перемешивают при 0 С в течение 30 мин. Реакоцию останавливают путем осторожногосмешивания смеси с водой (600 мл).Органический слой сепарируют и водную фазу экстрагируют хлористым метиленом (2 х 100 мл). Комбинированныйорганический слой и экстракты промывают рассолом, высушивают (МНЯО) иконцентрируют под низким давлением3 189341 4от твердого вещества бледно-желтогоприготовления А. Продукт используютцвета (10,1 г). непосредственно, чтобы получитьСырой продукт очищают с помощью тиазолидин,4-дионпримера 4. Анаколоночной хроматографии в испари- . логично получают исходные соединениятельной колонне диаметром 80 мм сдля синтеза тиазолиндионов примеровсиликагелем 230-400 меш,...