A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 97

Способ получения -рибулозо5-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 727657

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Доман, Русинова, Ле

МПК: A61K 35/78, A61K 31/7028

Метки: рибулозо5-фосфата

...составил 57 илиние 30 мин. Поверхностную жидкость .2800 мг,(экстракт) используют для фермен- . Состав ферментной смеси для протативного синтеза. веркиактивностифосфорибулокиназы вСостав ферментной смеси для прев- присутствии полученного Р-рибулозоращения Ь-рибозо-фосфата в Р-ри- -5-фосфата цистеинкарбазаловым ме"булоэо-фосфат: 15 тодом, мкмоль/мл ферментной смеси;трис-НС 0,005 М, Хлористый магний . 10рН 7,1, мл 50 Дитиотреитол 2дитиотреитол 5000, Р-ри було зо-фо сфат 2мкмоль. 5000 АТФ 3экстракт (350-400 мг 20 трис-НСЮ 0,05 М, рН 7,9 40белка) р мл 65 Экстракт, содержащийри бозо-фос Фат, белка, мг 0,5мкмоль 10000 Результаты проверки ферментативРеакцию начинают добавлением в фер- ной активности, анализ полученногоментную смесь...

Способ получения триазоло-тиенодиазепин-1-онов

Загрузка...

Номер патента: 728718

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Адольф, Эрих

МПК: C07D 495/14, A61K 31/5517

Метки: триазоло-тиенодиазепин-1-онов

...с раствором фосгена в том же самом растворителе или с газообразным фосгеном при температуре между 0 С и точкой кипения реакционной смеси. При этом Фосген целесообразно добавлять при комнаттемпературе и затем смесь постено нагревать до точки кипения.Соединения общей формулы 1 известны и могут быть получены путем взаимодействия соответствующего 2-меркаптотиенодиазепина с гидразином.П р и м е р 1. 8-Бром-(о-хлсрфенил) -4 Й.-Б-триазоло(3,4-с)тиено-(2,3-е),-1,4-диазепин-он,11 г (0,03 моля) 7-бром-(о-хлэрфенил)-2-гидразино-ЗН,3-е)тиено,4-диазепина растворяют в 250 илтолуола и затем смешивают сс 100 мл15%-ного раствора Фосгена в толуоле,После одночасового размешивания прикомнатной температуре и двухчасового размешивания при...

Способ получения гликозидов антрациклина

Загрузка...

Номер патента: 728719

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Аурелио, Альберто, Федерико, Серджо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: гликозидов, антрациклина

...безводного метанольногохлористого водорода и избыток этилового эфира и получают 0,36 г(с(,) ф= +215 (с 0,02 в МеОН), 1 онкослойная хроматограмма на силикагелеМерк НГ,"буферированном при рН 7М/15-фосфатом, с применением (в качестве элюента) системы хлороформметанол-вода (13:б:1 по объему),В.с = 0,43,65 П р и м е р 2, 3",4-Эпи-дауномицин.Раствор 0,29 г дауномицина (Н-метокси) н 30 мл безводного хлс ристогометилена смешивают с 0,15 г пиранозилхлорида и обрабатывают 0,1 ГАЛЬБОСРЗ при энергичном перемешинании н течение 10 - 15 ч при комнатнойтемпературе. Соединение Обрабатывают как указанО и примере 1 и пОлу -чают 0,185 г (65 Ъ) защищенного Гликозида, т.пл, 245 С,При тонкослойной хрсматограммена силикагеле Керк 601: 254 с применением...

Способ получения фосфонатных эфиров нуклеозидов

Загрузка...

Номер патента: 729196

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Северин, Хропов, Гуляев

МПК: C07H 19/00, A61K 31/7052

Метки: эфиров, нуклеозидов, фосфонатных

...электрофоретической подвижностью относительноlаденозин-монофосфата в системе уксусная кислота - 0,05 М ацетат аммония(рН 6,5), Е 0,7,П р и м е р 3, Аденозин-хлорметилфосфонат,Раствор 130 мг (1 ммоль) хлорметилфосфоновой кислоты и 208 мг (1.ммоль)40пятихлористого фосфора в 5 мл абсолютного хлороформа выдерживают при комнатной температуре 30 мин без доступа влаги. Затем раствор упаривают и остатоквысушивают в вакууме (0,01 мм рт,ст,)при 50 С в течение 1 ч, Полученный моО 45нохлорангидрид хлорметилфосфоновой кислоты растворяют в 8 мл абсолютного хлороформа и к раствору добавляют при О 0,5 мл (3,5 ммоль) триэтиламина, а затем 123 мг (0,4 ммоль) 2,3 -0-изо ыпропилиденаденозина, Реакционную смесьперемешивают 1 ч при 0-5 С и 15 ч...

Способ получения водного железосодержащего препарата

Загрузка...

Номер патента: 730276

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Карл-Густав, Альф-Геран, Свен, Торе

МПК: C08G 79/00, A61K 31/80

Метки: железосодержащего, препарата, водного

...для впрыскивания емкостью10 мл, которые стерилиэуют в течение20 мин при 120 ОС, Железосодержащий11раствор имеет общее содержание железа 48,8 мг/мл, содержание железа(11) 0,70 мг/мл, вязкость 5,4 сПи значение рН 7,47. Поглощение железа организмом кроликов после введения 20 мг железа на 1 кг веса телапо истечении суток составляет 63 ипо истечении 7 дней - 88. По истечении суток выделяется 163 железа.П р и м е р 4. Получение полимера из сорбита, сахарозы и эпихлоргидрина.В круглодонную колбу емкостью 5 л,снабженную мешалкой, капельной воронкой, термометром и холодильником, при45 С подают 150 мл дистиллированнойводы, 34 г ИаОН, 300 г сорбита и150 г сахарозы; 200 мл эпихлоргидринанепрерывно добавляют в течение 55 мин,В течение 20 мин, начиная...

Способ получения азотсодержащих полисахаридов, обладающих противоопухолевым действием

Загрузка...

Номер патента: 730277

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Чикао, Эйичи, Сабуро, Фумио, Есио, Такаеси, Тосихико

МПК: A61K 35/66

Метки: полисахаридов, действием, обладающих, противоопухолевым, азотсодержащих

...саркомытрансплантируют20 в брюшную полость мыши и после того,как эти клетки разрастутся в достаточной степени в течение 7 дней, 10таких. клеток трансплантируют под кожу подмышкой другой мыши, где обра 25 зуется твердая опухоль,Лечение препаратом, который испытывают, начинают через 24 часа послетрансплантации. В случае лечения интраперитонально препарат вводят в дозе 10 мг/кг за курс лечения один разв день, либо каждый второй день в течение 20 дней общей дозой 0,2 мл/20 гживого веса мыши, а в случае перорального применения препарат вводятдозой 1000 мг/кг за курс лечения,т.е. один раз в день в течение 20дней общей дозой 0,2 мл/20 г живоговеса мыши, В опухоли образуется ядрона 25-ый день после трансплантации,коэффициент задерживания роста...

Способ получения оптически активных или рацемических 17-аза производных простагландинов пгф

Загрузка...

Номер патента: 730297

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Матиаш, Иштван, Габор, Шандор

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575

Метки: простагландинов, производных, активных, рацемических, 17-аза, пгф, оптически

...кислоты, содержащего20 метилового спирта, Фракции со,значением КО, 095 собирают (этило- Щвый эфир уксусной кислоты уксусная.кислота 20: 4),ЦК-спектр (пленка жидкости): 3400,2950, 2975, 1630, 1010, 1060, 1070,1110 см 65 П р и м е р б, Высушенную четырехгорлую колбу емкостью 500 мл помещают над магнитной мешалкой. В шлифывставляют трубку для введения газа,устройство для подключения к вакуумной системе, колпачок из силиконового каучука, а в оставшийся свободный шлиф - пробку со шлифом,Колбу промывают аргоном, Затем помещают в нее 10,8 г приготовленной свазелиновым маслом 20-ной суспензиигидрида натрия (0,09 моль) и шприцемдля инъекций прибавляют 10 мл безводного петролейного эфира. Смесь суспендируют магнитной мешалкой....

Способ получения метил-3-(2хиноксалинилметилен) карбазат диоксида

Загрузка...

Номер патента: 730302

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Банавора, Герман

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: карбазат, диоксида, метил-3-(2хиноксалинилметилен

...или бромистоводородная кислота, которые содержат воду,Однако можно с успехом использоватьлюбой растворитель, имеющий указанные выше свойства. Температура, прикоторой протекает реакция, можетсоставлять от 30 до 200 С и наиболееоптимальный гредел температур будетизменяться в зависимости от выбора.реагентов, При самих высоких пределахтемпературы для осуществления процесза может потребоваться использованиеавтоклава или какого-либо другого сосуда, работающего под высоким давлением,Продолжительность реакции можетсоставлять от нескольких минут до24 ч, в зависимости от типа используемых реагентов и от температуры.Как правило, для гарантии полного протекания реакции желательны относительно длительные периоды.Отношение хиноксалинового...

Способ получения производных тиазолидинкарбоновых кислот или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 730303

Опубликовано: 25.04.1980

Автор: Мигуель

МПК: C07D 277/06, A61K 31/426

Метки: кислот, тиазолидинкарбоновых, производных, кислотно-аддитивных, солей

...промывают 10-ным бисульфатом калия и водой,высушат над сульфатом магния и концентрируют досуха в вакууме с получением 31 г неочищенной 3-(3-ацетилтио-метилпропаноил)-2,2-диметил-тиазолидинкарбоновой кислоты, изомерА, Соль дициклогексиламина получаютв результате добавления к ацетонитрилу свободной кислоты и дициклогексиламина, выход 24 г, Соль перекристаллизовывают из 700 мл ацетонитрила с выходом 18,2 г, т,пл.197-198 С, Эту соль снова превращают15 в свободную кислоту растворениемв этилацетате и 10-ном бисульфатекалия и последующей кристаллизациейиз 100 мл ацетонитрила, выход 8,9 гт.пл.171-172 С.20 П р и м е р 3. 3-(3-ацетилтио - 2-метилпропаноил)-2,2-диметил-тиазолидинкарбоновая кислота, изоВ,Маточные растворы, полученные в5 результате...

Способ получения производных пиразоло (1, 5-с) хиназолина или солей

Загрузка...

Номер патента: 730306

Опубликовано: 25.04.1980

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, A61K 31/519 ...

Метки: пиразоло, производных, хиназолина, солей, 5"-с

...получают 3,1 г аналитическичистого целевого продукта, т.пл, 177179 С.П р и м е р 7, 2- (Оксиметил) -б -(0,029 моль) отмытого от масла гид 55рида натрия, затем прибавляют раствор3, 3 мп,(0, 053 моль) метилйодида н20 мл гексаметилфосфортриамида.После перемешинания в течение 1 ч прибавляют б, 6 мп (О, 106 моль) метилйо- бОдида и перемешивают суспензию всюночь.Перемешивают реакционную смесьс 200 мл 1 н. водной соляной кислотыи прибавляют 400 мп хлористого мети лена, Отделяют органическую фазу и последовательно промывают водой, водным раствором тиосульфата натрия, наконец, водой и упаривают до получения твердого продукта (6 г) . Очист ку проводят с помощью тонкослойной препаратинной хроматографии, используя силикагель (Мерк)...

Способ получения замещенных триазоло -1, 5-бензодиазепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 730307

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Карл-Хейнц, Франц-Иозеф, Адольф, Петер

МПК: A61K 31/551, C07D 487/04

Метки: триазоло, замещенных, солей, 5-бензодиазепинов

...доза 0,5-50 мг, предпочтительно 1-25 мг как разовая доза и 5-150 мг как суточная доза.Получаемые соединения можно применять самостоятельно или в комбинации с другими предлагаемыми действующими веществами, в случае необходимости и в комбинации с другими фармакологически активными действующими веществами как спазмолитические или психотропные средства. Пригодными формами применения являются, например, таблетки, капсулы, суппозитории,.растворы, сиропы, эмульсии или диспергируемые порошки.ми (молочный сахар или сорбит) изаключением в желатиновые капсулы.Суппозитории можно изготовлять,например, смешением с предусмотренными наполнителями, такими как нейтральные жиры или полиэтиленгликоль 60 или его производные.П р и м .е р 1,...

Способ получения производных имидазо (1, 5-а) 1, 4 диазепина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 730308

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Родний, Армин

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: солей, производных, 5-а, диазепина, имидазо-2

...(2:1) получают белые плитки, т.пл. 318-320 ОС (с разложением) .П р и м е р 13. 8-Хлор-б-(2-хлорфенил) -1-(2-пиридил) -4 Н-имидазо1,5-а 1,41 бенэодиазепин-карбоксамид,3 г (0,0145 моль) пятихлористогофосфора прибавляют к суспенэии 4 г(О, 0089 моль) 8-хлор-б- (2-хлорфенил) -1- (2-пиридил) -4 Н-имидаэо 1, 5-а1,41 бензодиазепин-карбоновой кислоты в 250 мл хлористого метилена,охлажденной льдом/водой. После перемешивания в течение 30 мин надольдом/водой впускают аммиак до тех,пор, пока смесь не проявит щелочнуюреакцию. Затем прибавляют 20 мл водного аммония, 200 мл хлористого метилена и продолжают перемешивание втечение 15 минОрганический слойвыделяют, сушат сульфатом натрия ипропускают над подушкой силикагеляс применением 5...

Способ получения 3-алкил-5-изохинолилиминотиазоло-(3, 4-б) изохинолинов, или их оптических изомеров, или смесей их оптических изомеров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 730309

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Даниель, Ален, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/02

Метки: 3-алкил-5-изохинолилиминотиазоло-(3, солей, изомеров, изохинолинов, смесей, 4-б, оптических

...сушки при 600 С под уменьшенным давлением (1 мм рт.ст.) получают 48 г гидроксисульфонилоксиметил-З-тетрагидро,2,3,4-изохиноеО лин-(Я) в виде белых кристаллов,с.д -55 ф 10 (с=1, диметилсульфоксид) . Гидроксиметил-З-тетрагидро, 2, 3,4-иэохинолин- (Я) может быть получен(имино) -З-тетрагидро,5,10,10 а-тиазоло 3,4-Ьизохинолина-(В,Б) плавящегося при 159 С,Йодистый метилтио-тетрагидро, 5, 10, 10 а-ти аэоло 3, 4-Ь изохинолин- (В, Б) получают следующим путем. 15Растворяют 210 г тетрагидро, 5,10,10 а-тиазоло 3,4-Ьиэохинолинтиона-(В,Я) в 4000 мл хлористого метилена, поддерживая температуру ЗОоС,В течение 15 мин вливают 202 г йодистого метила, затем перемешиваютреакционную массу 64 ч при комнатнойтемпературе. Образовавшиеся кристаллы отделяют...

Способ получения 4-деоксиадриамицин гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 730310

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Серджо, Аурелио, Федерико

МПК: C07H 15/252, A61K 31/704

Метки: 4-деоксиадриамицин, гидрохлорида

...объема, для получения 14-бром-глюкозидного производного, которое затем растворяют в 6,7 мл 0,25 н, бромистоводородной кислоты и обрабатывают 0,5 г формиата натрия в 5 мл воды. Реакционную смесь выдерживают при перемешивании 90-110 ч при комнатной температуре и затем выпариваютдосуха в вакууме.Получившийся остаток растворяютв 120 мп смеси хлороФорм-метанол(2:1 об/об) и дважды проьывают 2,5 ным водным раствором НаНСО и затем,повторно экстрагируют хлороформом,Объединенные хлороформенные экстрактысушат над Ма 804 и выпаривают подвакуумом до малого объема, С помощьюбезводного метанольного хлористоговодорода рН получившегося красногораствора доводят до 3,5 и затем добавляют избыток этилового эфира дляосаждения 0 17 г 4...

Способ получения кортикоидов

Загрузка...

Номер патента: 730311

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Ханс, Иоахим, Клаус, Хельмут, Генри, Рудольф

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кортикоидов

...в 56 мл хлористогометилена и перемешивают, после чего3,5 ч при комнатной температуре. Затем смесь фильтруют, многократно обрабатывают остаток хлористым метиленом и объединенные органические фазы40 промывают водой. После сушки над сульфатом натрия упаривают в вакууме.Выход сырого продукта 3,9 г. Сыройпродукт подвергают хроматографической очистке на 300 г кизельгеля,45 вымывая градиентной элюцией смесьюхлористый метилен/ацетон (0-10 ацетона), Выход 17 сА-бензоилокси-. 21 -730311С=ОВ 0где Х представляет собой (3 -оксиметиленовую группу, р -фторметиленовую группу или карбонильную груп - 65 пу; форной кислоты перемешивают 30 мин при ОС, После этого добавляют 8 г 170.-бензоилоксид;хлор(3-фтор-...

Лекарственное средство “полиамин

Загрузка...

Номер патента: 728861

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Малахова, Ивановская, Рогачева, Васильев, Неклюдов, Полторапавлова, Пупынина, Головастова, Суздалева

МПК: A61K 38/10

Метки: лекарственное, средство, полиамин

...натрия или едкого натра до - Растворение, фильтрацию и розлив растрН 6,0 - 6,8. После этого раствор фильтруют вора проводят в токе азота или аргона.через осветляющий и стерилизующий фильт В отличие от аминофузина в полиаминеры, разливают во флаконы, герметизируют содержится значительно большее количестих и стерилизуют. во незаменимых аминокислот - 61%, чтоРастворение, фильтрацию и розлив раст- является большим преимуществом для обесвора проводят в токе азота или аргона. печения процессов синтеза белка.Пример 2. Для приготовления 1 л лекар- В нем также увеличено общее содержав15ственнои формы полиамина берут компонен- ние аминокислот (заменимых и незамениты в следующем количестве, г: мых) - 79,44 г в 1 л полиамина по...

Способ получения оптически активных аминокислот

Загрузка...

Номер патента: 730682

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Лауцениеце, Калис, Фелднере

МПК: C07C 227/36, A61K 31/198, C07C 229/06 ...

Метки: аминокислот, оптически, активных

...мем браны,наполненное 1 раэ раствором 50 5 ответствует примерно 50%-ной активности исходной ацилазы.200 мл собранных реакционных смесей обрабатывают активным углем, фильтруют и упаривают в вакууме, К остатку приливают примерно 30 мл абсолютного спирта. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом, эфиром и сушат, Выход 5 г -метионина (60%) Йфо = +22,9 С (С 1; 5 н НС 1).5 .7 306П р и м е р 2 . 5 мл раствора ацилазы почек свиньи ОЗХР (с общей ак-тивностью на 1 млраствора 4750 мкмоль/ч-метионина при использовании рацемата ацетилметионина в качестве субстрата)помещают в целлофановый мешочек, сплющенная рабочая часть которого 5 х 5 сми общая рабочая поверхность50 смМешочек укрепляют на изогнутом концестеклянной палочки шириной 4 мм,...

Способ получения гидрохлорида бис аминоизопропилдисульфида

Загрузка...

Номер патента: 730684

Опубликовано: 30.04.1980

Автор: Славачевская

МПК: A61K 31/105, C07C 319/24, A61P 39/02 ...

Метки: гидрохлорида, аминоизопропилдисульфида, бис

...выд рного раствора хлор лщот насыщение тым водороцомгнссится к получениювминоизопропил)дисуль:=.-.вЩИТНОГО СОЕЦИНЕНИЯПОЛУЧЕНН:;., ГВЦРОХЛЕи,1,Г;ц:;1,.:,.,л. див сицробромидв 1-амино-. СНН" Н).:.г 3 Н - ли-г 2 СН 5С,)состоящий в тОМ, что взаимодействие гидробромица 1-амино-бромпропана с сероуглеродом осуществляют в водно- щелочной среде с последующим гидролизом образующегося 2-меркапто-метьчв. 2-тивзолинв концентрированной соляной кислотой в запаянной трубке при 1 75 С в течение э ч и полученный 1-ами-мерквптопропан окисляют йодистымлием в среде соляной кислоты.Целевой продукт выделяют насыцэфирного раствора хлористым воци отделением кр.сталлического Ос выходом 297 о 1),Недостатками известного сносляются низкий выход целевого пр10и...

Способ получения иммобилизованных нуклеаз

Загрузка...

Номер патента: 730690

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Куриненко, Черепнева, Алексеева

МПК: A61K 38/53, C12N 11/10

Метки: нуклеаз, иммобилизованных

...от организма-мишени. В результатеи биологический эффект единицы каталитической активности, введенной в организм ,противоопухолевое и противовирус 45ное действие на единицу активности) дляэтого фермента имеет более высокое значение.Наблюдаемое явление носит общий характер, т.е. в любом случае увеличение51биологической активности ферментов максимально при стабилизации ферментов, филогенетически удаленных от организмамишени. Возможны частные случаи увеличения биологической активности при стабилизации филогенетически родственныхферментов, если при этом происходит нарушение их взаимоотношений с ингибиторными системами организма-мишени, однако на данном этапе развития они не носят закономерного характера,Иммобилизация ферментов...

Способ получения динуклеотидов

Загрузка...

Номер патента: 730691

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Ломакина, Зарытова, Старостин

МПК: A61K 38/16

Метки: динуклеотидов

...упариванием с абсолютным пири- дином. Остаток после упаривания растворяют в 16 мл пиридина, прибавляют к раствору 3,64 г (12 ммоль) ТПС и выдерживают реакционную смесь 1,5 ч при комнатной температуре в условиях, исключающих попадание влаги. При охлаждении до (-20) Со к смеси добавляют 16 мл воды и выдерживают 12 ч при 40 С, Упаривают реоакционную смесь досуха, остаток вы 5 7306 сущивают 3-кратным упариванием с диоксаном, растворяют в 20 мл смеси хлороформ-метанол (1:1 Ч/Ч), В раствор добавляют 50 мл сипикегеля.(0,140-0,315 мм).( тщательно перемешивают массу и с помо щью вакуума уделяют из нее растворитель, Полученную сухую массу наносят на .колонку с 200 мл силикагеля (0,140- 0,315 мм). Хроматографируют сначала в линейном градиенте...

Способ изомеризации витамина а или его производных

Загрузка...

Номер патента: 731894

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Хансюрг, Ханс

МПК: A61K 31/07, C07C 403/06

Метки: производных, изомеризации, витамина

...2 Нитро- бензол 5 15 7,8 ета означения- ацетат- альдег- спирткислотработкупроводяриме 0 5 СООСН.;- СООН,есей изо с иаст- полвиризации В этом очного 50 С как смеолного ,6 ей 19 аце1,13-диг ичным ного при 8 прев цетат 1 ац при- рансСащают полтата эомелладияирола илфос 8,56 гряют в вризации,ного часагируют ияучают 8 точног казани емешив и 500 С ат как смеси ма ышеу пер9-цис 7. 1 г ацетворяют в 5 с А 1, где НА ид - 1, где НА 1, где Н -А а, где НОб полученных см меров т аналогично примеру 1 .П р 5; 20 г смеси из 61 ацетата полного транс-, 35,9 ацетата 11-цис-, 1,4 ацетата 11,13-ди-цис-, 1 ацетата 9-цистамина А растворяют в растворе 120 мл ацетонитрила - воды (90 СН СИ + 10 Н О) и 85 мл триэтиламина (1 мол. в пересчете на смесь изомеров),...

Способ получения имидазольных производных амидиносульфиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 731896

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Чарон, Грэхэм, Родин

МПК: C07D 233/64, A61P 1/04, A61K 31/4164 ...

Метки: кислоты, имидазольных, амидиносульфиновой, производных

...гистамином выделение желудочного сока пз обливаемых в проток желудков или у крыс, анестезированных уретаном при дозах от 0,5 до 25 б мкмоль/кг веса внутривенно. Активность этих соединений в качестве антагонистического Н 2-рецептора гистамина может быть показана также по их способности подавлять другие действия гистамина, которые не обнаруживают ся Н-рецепторами гистамина. Например, они подавляют действие гистамина на выделенное предсердие морской свинки и выделенную матку крысы. Соединения формулы 1 подавляют базальное выделение желудочного сока, а также стимулированное пентагастрином или пищей выделение желудочного сока. Кроме того, в обычном опыте, например, измерении давления крови у анестезированной кошки, действие соединений...

Способ получения -цефалоспориновых сложных эфиров

Загрузка...

Номер патента: 731899

Опубликовано: 30.04.1980

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36, C07D 501/04 ...

Метки: цефалоспориновых, эфиров, сложных

...комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, )К, Раушская наб., д. 4/5 пография, пр, Сапунова, 2 смесь перемешивали в течение 12 ч при комнатной температуре. После фильтрования реакционной смеси фильтрат добавили к 700 мл этилацетата. Органический раствор последовательно промыли водным на сыщенным раствором хлористого натрия, водным раствором бикарбоната натрия, 1 н. раствором соляной кислоты и водой. После сушки органического раствора раствори- тель отогнали при пониженном давлении 10 и после перекристаллизации получили пивалоилоксиметиловый эфир 7- (Р-формилокси-фенилафетамидо) - 3 - (1-метил,2, 3,4-тетразол-илтиометил) - 3-цефем-карбоновую кислоту; т. пл. 155 - 156 С. 15Вычислено для СгзНгзХвО,Яг (мол....

Способ получения производных винбластина

Загрузка...

Номер патента: 731900

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: производных, винбластина

...из смеси этанола иизопропилового спирта плавится при250 ОС (с разложением),4-Дезацетилвинбластин-С-карбокс65 амид превращают в винбластин-С731900П р и м е р 34-Дезацетилвинбластин-С-З-карбоксигидразид.По методике из примера 1 4-дизацетилвиибластин нагревают в безводном этаноле с избытком безводного гидразина при температуре около 60 С в течение примерно 18 ч, затем выпаривают в вакууме. летучие компоненты. Полученный остаток, состоящий из 40 4-дезацетилвинбластин-С-карбоксигидразида, растворяют в хлористом метилене, Этот раствор промывают водой, отделяют и удаляют хлористый метилен при выпаривании в вакууме. 45 Остаток растворяют в смеси хлороформа и безола (1:1) и хроматографируют на силикагеле, Для элюирования применяют смесь...

Способ получения олеандомицинов

Загрузка...

Номер патента: 731901

Опубликовано: 30.04.1980

Автор: Фрэнк

МПК: C07H 17/08, A61K 31/7048

Метки: олеандомицинов

...2,4-диацетилолеандомицинагидрохлорида .в количестве 500 г вацетоне (3,5 л) и в воде (1,75 л)помещают в воронку с капельницей,присоединенную к трехгорлой колбе скруглым основанием, емкостью 12 л,оснащенной механической мешалкой.В эту колбу производят добавление ватмосфере двуокиси углерода и при/ /перемешивании раствора 2,4-диацетилолеандомицина гидрохлорида и предварительно полученного раствора хлорида хрома. Растворы добавляют одновременно с такой скоростью подачи, чтобыполностью вводить к одному и томуже моменту времени. Период вводауказанных растворов занимает примерно 12 мин. Спустя 35 мин после перемешивания при комнатной температуревода, в количестве 2 л и этилацетаттакже в количестве 2 л добавляютсяк реакционной смеси и...

Способ получения 17 -оксипрегна-4, 9 11-диен-3, 20-диона

Загрузка...

Номер патента: 731902

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Андрэ, Люсьен, Жан-Клод, Роберт

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: 11-диен-3, 20-диона, оксипрегна-4

...0,345 г 3-этиленоксиаоксир-цианэстра(10),9 (11) -диена в 5 см пиридина, прибавляют триметилхлорсилана, перемешивают реакционную смесь в атмосфере азота при 20 - 25 С в течение 3 ч. Экстрагируют насыщенным водным раствором бикарбоната натрия и экстрагируют хлористым метиленом. Экстракты промывают водой, сушат и выпаривают досуха в вакууме, В таком виде остаток употребляют для продолжения синтеза. 3-Этилендиоксиа-триметилсилилоксир - цианоэстра(10),9 (11) -диен, употребляемый в следующей стадии, получен с количественным выходом и имеет вид маслянистого продукта, растворимого в хлороформе и спирте и нерастворимого в воде.ИК-спектр подтверждает отсутствие гидроксила и присутствие полос, соответствующих нитрилу, кеталю и двойной связи, а...

-замещенные пиперазины, обладающие психотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 534071

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Лавринович, Германе, Трейгуте

МПК: C07D 295/088, A61K 31/495, A61P 25/18 ...

Метки: психотропной, обладающие, замещенные, пиперазины, активностью

...Я -С-(СН 1 -М И-К 1 я 2 О Формула изобретения К1НО-С - (СН 21, - и )4 -.в Составитель Т, АрхиповаТехред Н.Бабурка Корректо;: Г. Решетник Редактор Л, Письман Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Заказ 3257/58 Филиал ППППатентф, г. Ужгород, ул. Проектная,4 чается в том,что арилпиперазинбутирс.фенон общей формулы 11 где В, В имеют указанные значения,обрабатывают арилмагнийгалогенидомобщей формулы 111О й М 9 Х,где Н имеет указанные значения 1Х - хлор, бром, Фтор,в среде органического растворителяили смеси нескольких растворителейф (5выбранных так, чтобы в них растворялись как исходные вещества, так и конечный продукт. Разложение...

Способ лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 731967

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Куц, Курная, Брусиловский, Стрелко, Радионов, Горовенко, Апостолов

МПК: A61K 31/10, A61P 11/00

Метки: заболеваний, воспалительных, лечения, легких

.... Наблюдалось 479 боль. ных, из них 217 - с диагнозом хрони ческая пневмония, 100 - затяжная пневмония, 110 - хронический абсцесс и 52 - острый абспесс. 20Во всех случаях проводили ежедневные внутривенньде капельные введения комплекса препаратов, содержацтих, мг/кг: ДиметилсульфоксидГепаринГидрокортизонВитамин ВтВитамин ВАнтибиотик (допустимыйдля внутривенного введения) 25070 ед/кг 0,7 1,5 1,7 Согласно чувствительности микроор- ганизмов373196 лаза, строфантин, коргликон), бронхолитики (эуфиллин).После проведения курса лечения отмечается 1 00% излечение больных затяжными пневмониями и острыми абс 5 цессами, 70% - с хроническими абсцессами и 65% - с хроническими пневмониями.Применение предлагаемого способа лечения воспалительных...

Способ получения эндогенных резерпиноподобных веществ

Загрузка...

Номер патента: 731968

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Вихерт, Петренко, Гаряев

МПК: A61K 35/12

Метки: резерпиноподобных, веществ, эндогенных

...при 40 С и наносят на плаьтинки "Силуфол". Хроматографируют в сис теме хлороформ: метанол (95:5 по объему). Затем эту же пластинку после высущивания при комнатной температуре развивают в системе иэобутанол: уксусная кислота; вода (4:1:1), После высушим ния при комнатной температуре пластинку просматривают в ультрафиолетовом свете 1270-300 нм). Все флуоресцирующие зоны соскребают, объединяют и экстрагируют хлороформом или ацетоном термоста- ЗО тированием при 37 ОС в течение 3 ч.Экстракт фильтруют через бактериальный фильтр, фильтрат концентрируют на роторном испаритеде при 40 С и снова хроОматографируют в тех же системах, как 35 описано, Вновь экстрагируют флоуресцирующие эоны, концентрируют и упариваютих, как, описано....

Способ количественного определения иммуноглобулинов в желудочном секрете

Загрузка...

Номер патента: 731969

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Соселия, Рачвелишвили

МПК: A61K 39/00

Метки: иммуноглобулинов, количественного, секрете, желудочном

...перемешивают стеклянной палочкой в течение 15 мин при 56 С. Затемна диапозитивное стекло размером90 Х 120 мм, установленное в строго гс 1 оризонтальном положении, наносят смесьагара с антисывороткой. После застывания смеси в агаре выбирают лункидиаметром 2 мм. Расстояние между лунками 15 мм. На такой пластинке размещают 40 лунок. При помощи микрошприца МШвносят в каждую лунку по3 мкл исследуемого секрета. В шестилунках по середине агаровой пластинкивносят по 3 мкл стандартных сывороток 2 О с различными разведениями - от 3:4 до1:512. После внесения в лунки исследуемых секретов и стандартных сывороток;пластинку померцают во влажной камерепутем проведения реакции преципитациив агаре с последующим инкубированиемреакционной смеси и...