A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 90

1-адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, проявляющий адреноблокирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 694497

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Шайдров, Ионов, Петюнин, Ковалев, Колесникова

МПК: A61P 9/08, A61K 31/14, A61P 21/02 ...

Метки: адреноблокирующую, 1-адамантиламмоний, активность, хлорэтилоксоминат, проявляющий

...11. 1 я являвещес актив средств кты.ь достиг орэтилок/ 20 Составитель Г. Андион Текред А. 1(амышникова Корректор Л. Орлова Редактор Т. Никольская Заказ 2664/22 Тираж 569 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 который проявляет адреноблокирующую активность.Указанное вещество получают известным способом 3, т. е, взаимодействием 1-аминоадамантана с этиловым эфиром р-хлорэтилоксаминовой кислоты в среде водного этанола при кипячении,Указанное вещество представляе. собой белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде, хуже - в спирте и нерастворимый в хлороформе, эфире, Его водные растворы имеют...

Способ получения 7-0-алкилногарола

Загрузка...

Номер патента: 695557

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Поль, Дэвид

МПК: A61K 31/7048, C07D 319/08

Метки: 7-0-алкилногарола

...г перекристаллизовывают нз смесиацетона и СНзОН (85; 15), получая 259 мг;т. пл. 210 - 215 С; а+273 (с 0,923, хлороформ);УФ-спектр (этанол); Х нм 236.(е=51,700), 259 (е 25,850), 290 (е 10,050),и478 (е 16,100).ИК-спектр (в Ищо 1); 3500, 1670, 1575,1295, 1230, 11,10, 1055, 1005, 920, 890, 838,778, 762 н 724 см-,Масс-спектр: т 7 е 729.Вычислено, %: С 60,96; Н 6,55; М 1,92.Сз 7 Н 47 Х 014Найдено, %: С 58,55; Н 6,42; Х 1,94.Б. Получение 7-0-метилногарола.Раствор 5 г (6,8 моль) ногамицина в200 мл 0,26 н. метанола в хлористом водороде вагревают с обратным холодильником2 ч. Охлажденный раствор выпархивают припонйженном давлении примерно до 75 мл.Затем раствор разбавляют водой (250 мл)н экстрагируют тремя порциями по 50 млхлороформа, Водный слой...

Способ получения производных 5-ароил1, 2-дигидро-3н-пиррол(1, 2-а)-пиррол-1карбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 695558

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а)-пиррол-1карбоновой, кислоты, 2-дигидро-3н-пиррол(1, солей, 5-ароил1, производных

...6 ч. Охлажденный раствор выпаривают досуха иостаток обрабатывают 50 мл насыщенного раствора хлорида натрия. Полу:ченный раствор подкисляют 6 н. соляной кислотой и экСтрагируют этилацетатбм (Зх 50 мп). Соединенные экстракты высушивают над сульфатоммагния и выпаривают досуха при пониженном давлении, получают 1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пиррол 1,2-а 1пиррол, 7-дикарбоновой кислоты;т.пл, 220 С (без разложения)Методика У. Раствор 1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пиррол 1,2-а 1 пиррол,7-дикарбоновой кислоты в 50 млизопропанола,охлажденный в ледянойбане, насьщают газообразным хлористым водородом, поддерживая температуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню убирают, реакционную смесь перемешивают в течение1,5 часов при комнатной температуреи...

Способ получения спиролактонов

Загрузка...

Номер патента: 695560

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Ульрих, Рудольф, Вольфганг, Дитер, Ерге

МПК: A61K 31/585, C07J 19/00

Метки: спиролактонов

...промывают 2 н. серной кислотой и водой, высушивают и выпаривают. Получают 11,5 г сырого 15 а,16 а-метилен-оксо-андростен- (17) р - 1- (спиро) -пергидрофуран-ола в виде масла. Образец, очищенный с помощью препаративной хроматографии в слое и перекристаллизации из смеси диизойропилового эфира с ацетоном, плавится при 259 - 268 С,УФ-спектр: е;. = 16500.10,5 г 15 а,16 а-метилен - 3-оксо - 4- андростен- (17) 13-1- (спиро) - пергидрофуран-ола в 100 мл ацетона при охлаждении льдом смешивают с 10 мл хромовой смеси (приготовленной из 267 г СгО 400 мл воды и 230 мл концентрированной серной кислоты, затем доливают водой до общего объема 1 л и перемешивают, затем в течение 1 ч. Выливают при перемешивании в ледяную воду, промывают водой и...

3-фенил-3-о-оксифенил(фенилизопропил) пропиламин или его соли, обладающие сосудорасширяющим действием

Загрузка...

Номер патента: 696009

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Авакян, Балаян, Калтрикян, Маркарян

МПК: A61P 9/08, A61K 31/137, C07C 215/54 ...

Метки: действием, 3-фенил-3-о-оксифенил(фенилизопропил, обладающие, соли, сосудорасширяющим, пропиламин

...разлагают 20 млводы, отфильтровывают, осадок промывают 200 мл эфира, Эфирный раствор 55сушат сульфатом натрия, растворитель отгоняют, остаток перегоняют ввакууме, собирая продукт, кипящийпри 245-247 С/0,7 мм рт,ст. Получают 1,96-2,0 г (57-58) основания,ИК-спектр, снятый прибором ПИ в вазелиновом масле, обчаруживает широкую полосу поглощения ассоциированной ИН- и-ОН групп в области 33003450 см 65 Получение целевого продукта протекает по следующей схеме: О СНСН СОРИСНСИСН - ф(О Элементный анализ:Найдено, : С 83,75; Н 7,49;И 4,20С 4 ННОВычислено,: С 83,41; Н 7,87;И 4,05Гидрохлорид (1), Смешением эфирных растворов основания и хлористого водорода при 0-5 С осаждают гид- . рохлорид. Выход 1,98-2,0 г (97-98) 1 т,пл, 250-252 С (из абсолютного...

Способ получения 2-ацилиндол-3карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 696016

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Зорин, Рехтер, Жунгиету, Горгос

МПК: A61P 25/20, A61K 31/404, A61P 31/04 ...

Метки: кислот, 2-ацилиндол-3карбоновых

...выходы от теоретического ви температура, плавления - т,пл.)5-метил-ацетилиндол-карбоноваякислота (79, т,пл. 230-232 С), 7-метил-ацетилиндол-карбоновая кислота (64, т.пл. 214 С), 5-бром-ацетилиндол-карбоновая кислота (84,6, 45т,пл, 227-228 ОС), 5-метокси-ацетилиндол-карбоноьая кислота (63, т,пл.234 СРС),П р и м е р 2. Синтез 2-бенэоилиндол-карбоновой кислоты. 50И-Фенацилизатин (1, 0 г 3, 8 ммоль )растворяют в 30 мл смеси вода:диметилформамид (1:2), содержащей 2 гКОН, и перемешивают 3 ч при комнатнойтемпературе. К концу реакции цветраствора изменяется от темно-красного до светло-оранжевого, Реакционнуюсмесь выливают в 300 мл охлажденного5-ного водного раствора серной кислоты, осадок 2-бенэоилиндол-карбоновой кислоты Фильтруют,...

Способ получения 9-метилкарбазолилуксусных кислот

Загрузка...

Номер патента: 696017

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Кейре, Пейсениеце, Слиеде, Пасторс

МПК: C07D 209/86, A61K 31/403

Метки: кислот, 9-метилкарбазолилуксусных

...135-140 С и 1. 9-Метилкарбаэокислота. К раствору 9-метил-этоксалил г (0,225 М) гидрамл этиленгликоля (0,375 М) тонкоиэрокиси калия. Смесь атным холодильником выдерживают;рн этой-с н с 0 Составитель И. Бочароведактор Е,Виноградова Техред С,Мигай Коррект еева 513омитета Соткрытийкая набд,4 Подпи.сноССР Зака илиал ППП Патент г,ужгород, (л.Проектная,4 температуре 2 ч. Обратный холодильник заменяют нисходящим и температуру повышают до 190-195 С и .выдерживают при этой температуре еще 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и подкисляют соляной кислотой ро рН 1. Выпавший осадок фильтруют и растворяют в 800 мл 8".-ного раствора гидрогенкарбоната натрия Фильтруют, подкисляют разбавленной солячой кислотой (1;1) до рН 1. Выпавший осадок фильтруют,...

Бис (1-(или 2) (адамантил) -пиперазиды) алифатических дикарбоновых кислот, обладающие иммунодепрессивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 696019

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Ковалев, Климова, Дуракова, Лаврова, Шмарьян, Сколдинов

МПК: C07D 295/185, A61P 37/06, A61K 31/496 ...

Метки: дикарбоновых, алифатических, активностью, адамантил, 1-или, иммунодепрессивной, обладающие, бис, пиперазиды, кислот

...1-янтарной кислоты (1 б), Смесь 2 г хлоргидрата И-(2-адамантил)-пиперазина 0,55 г дихлорангидрида янтарной кислоты и 7 мл триэтиламина в 20 мл хлороформа выдерживают12 ч при 25-20 С, затем кипятят 7 ч с обратным холодильником, К охлажденной смеси добавляют эфир, насыщенный хлористым водородом, экстрагируют водой, водный слой насыщают бикарбонатом натрия, выпавший осадок отфиль тровывают, промывают водой, растворяют в бензоле, сушат сульфатом магния, фильтруют, раствор упаоивают досуха и получают диамид (1 б,В=-2-АЙ( п=2); выход 70, т.пл.215-216 С (из метано ла) .Найдено( Ъ: С 7 3,16; Я 9, 56;И 10,98СН .Ц 4 ОВычислено,Ъ: С 73,52; Л 9,65; 011 10,72 Найдено, : С 1 12,05С НС 1 НОВычислено,Ъ; С 1 11,94Лииодметилат; т.пл. 230-231...

Способ получения 6-ацетокси-2, 5, 7, 8тетраметил-2-(4″8″12 триметилтридецил) -хромана

Загрузка...

Номер патента: 696020

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Пеняева, Костоглодов, Ермолаев, Базилевская, Евстигнеева, Житнева, Летунова, Сарычева

МПК: A61K 31/355, A61P 39/06, A61K 31/353 ...

Метки: 6-ацетокси-2, хромана, 8тетраметил-2-(4"8"12, триметилтридецил

...кислоты, после тогокак загружен хлористый цинк, составляет 2-3 ч, Беэ добавки серной кислоты время реакции удлиняется в-несколько раз, а одновременное введение данных каталитических добавок" пРиводит к получению витамина Е, содержащего до 6 примесей,П р и м е р 1. К 31,0 г 98 ного или 30,4 г 100-ного (0,2 моля) 2,3,5-триметилгидрохинона,4в 60 мл уксусной кислоты (99,5 ной)прибавляют 0,428 г 98-ногоили 0,400 г 100-ного (0,0028 моля)хлористого цинка. К нагретой до1000 С смеси в условиях непрерывногоперемешивания в течение 0,5 ч в токе азота приливают 65,8 г 90-ного 55или 59,2 г 100-ного (0,2 моля) иэофитола. При этом образующуюся в хо де йрбцесса водуотгоняют с уксусной кислотой (отгон составляет около,30 мл). Далее к реакционной смеси...

Способ очистки -амилазы

Загрузка...

Номер патента: 696024

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Рабинович, Самсонов, Варнавская, Терешин, Селезнева

МПК: A61K 38/46

Метки: амилазы

...нативного раствора. Весь подкисленный раствор (Ч = 5000 мл)с активностями 27 де и 7,0 в , пропускают через колонкуПЕс 5 г КМДИ в смешанной натрий-водо- . родной форме ( смола уравновешена 0,5 М ацетатным буферным раствором РН 4,0) . В этих условиях имеет место 50-ное насыщение смолы амилазой (активность на выходе из колонки в конце сорбции составляет 13,5). Процент сорбированных ферментов от всего пропущенного через катионит количества равен для амилазы 90, для протеазы 85, а выход ферментов на стадии сорбции от исходного натив ного раствора составляет 67,5 и 60 соответственно. После сорбции смолу в колонке промывают 20 мл 0,1 М ацетатным буферным раствором рН 4, О. Первую десорбцию осуществ ляют 0,1 М ацетатным буферным раствором РН 5...

Способ получения аминопропаноловых производных 4-окси-1, 2 бензизотиазола или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 697052

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Фритц-Фридер, Йосеф, Альбрехт, Дитер, Ульрих, Хельмут, Ханс

МПК: C07D 275/04, A61K 31/428

Метки: аминопропаноловых, солей, кислотно-аддитивных, бензизотиазола, производных, 4-окси-1

...раздел( Гь на Опт"ески активЛ-:Р Д 1 Г Л.СЭЫ,Пох угзнчыс соедлнения ложна присст в (1 слот 1(э-аддитГНную соль. Вк а: есв яс-.Органи ской кислоты при -мсня".:т, 1; 1)елеээ(эляную, бромисто водородную, Фосфорную илч с:;рную г ав качестве орга,."ческой кисла .ы, например, щавелевуюг малеиновую, Фумаровую, молочную, яблочную, винную,лимонную, салициловую, адипиновую итцбензойную.Кислотно"аддитивнь,е сол :,случаютпутем смешения свободного Основанияили его растворов с соответствующейкислотой или ее раствором в органическом растворителе, например низшем ,(1спирте, таком, как метанол, этанолили пропанол, или низшем катоне, таком, как ацетон, метилэтилкетон,П р и м е р 1. 50 г 4-метокск - 1,2-бензизотиазала взвешивают з700 мл уксусной...

Способ получения производных 5андростен-17-она

Загрузка...

Номер патента: 697053

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Грегор, Рудольф, Герхард, Ульрих, Гюнтер, Марио, Альфред

МПК: C07J 1/00, A61K 31/5685

Метки: 5андростен-17-она, производных

...г 3)-этокси-андростен-она,т,пл. 146-147 С,П р и м е р 2. Как в примере 1,из 50 г стигмастерина - сырца получают ЗД-этоксистигмастерин, (чистота 92%), 2,5 г которого эмульгируют, 14 мл полученной эмульсии(0,46 г 39-этоксистигмастерина) втечение 120 г ферментируют культуройМусоЬасегпщ зрес. ИНН 1 В = 3805.Получают 0,1 г 3(3-этоксистигмастерина и 0,18 г 3(-этокси-андростен-она, т.пл, 146-147 С.П р и м е р 3. 25 г 4-холестен - 3-она смешивают с 150 мл бензола,30 г гликоля и 0,5 г п-толуолсульфокислоты и нагревают 24 ч с водянойловушкой.Смесь охлаждают, разбавляют бензолом, промывают бензольную фазугидрокарбонатом натрия и водой, высушивают над сульфатом натрия и упаривают в вакууме,Остаток перекристаллизовывают изсмеси ацетон-гексан и...

Способ получения -гомостероидов или их 1, 2 дегидропроизводных

Загрузка...

Номер патента: 697054

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Марсель, Лео, Андор

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: дегидропроизводных, гомостероидов

...инкубируют 48-72 ч, отделяютмицелий от субстрата, промывают водой и прОмывные воды и субстрат экстрагируют метиленхлоридом. Переработка экстрактов дает Р-гомо,17 г 1 Ы.,21-триоксипрегна,4-диен,20-дион(Р-гомопреднизолон),Аналогичным образом можно получать11(,11 аЫ,21-триокси-Р-гомопрегна,4-диен,20-дион (Р-гомопреднизолон), т.пл, 250 С (разл,) бЫ-Фтор-Р-гомогидрокортизон,т.пл. 233-235 Сбс(;Фтор-Р-гомопреднизолон,т.пл, 261-264 Сбд:хлор,17 а,21 - триокси-Р-гомопрегн-ен,20-дион11 ,17 ас(,триокси-бы.-метил-Р-гомопрегн-ен,20-дионП р и м е р 3. МикроорганизмС. 1 цпа 1 а ИВВ 1, 2380 выращивают и пересевают, как в примере 1, 900 млпредварительной культуры переводятв 50 л испытательного ферментера,содержащего 30 л стерильной средыиз 1 Согп я 1 еер...

5-амил-фенил-или фенилзамещенные -2-пирролидоны, обладающие антимикробным действием

Загрузка...

Номер патента: 697505

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Беспалова, Седавкина

МПК: A61P 31/04, C07D 207/26, A61K 31/402 ...

Метки: обладающие, антимикробным, действием, 5-амил-фенил-или, фенилзамещенные, 2-пирролидоны

...активность всех синтезированных соединений изучена методом двукратных серийных разведений в бульоне Хотингера с рИ,2 в отношепни тест бактерий 8 . агецв 209, Е с о 1 М - 17, рг Уцс 3 атв У 30, фун- ГистаГческое действие иэу 1 ено на среде Сабуро в отношении грибов Кандида.Препараты растворяют н спирте с последующим разведением их стерильной дистиллированной водой до нужной концентрации. Испытания показывают, что препараты задерживают рост испытанных тест-микробон в концентрации 12-37 мкг/мл и обладают малой токсичностью, СОс при однократном подкожном введении белым мышам составляет 80-100 мг/кг см. табл. 1) . о атому азота 2-пирролидоны в 6 8 раэ.Предлагаемые соелиения яплтс я 5 препаративно доступнми, как .н697505 тезируются на...

Способ получения 1-метил-7-формилиндола

Загрузка...

Номер патента: 697506

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Юдин, Сагитуллин, Кост, Муминов

МПК: A61K 31/404, C07D 209/04

Метки: 1-метил-7-формилиндола

...7-формилиндола восстановлением 7-цианиндолаводным раствором гипофосфата щелочного металла в среде уксусной кислоты и пиридина в присутствии скелетно го никелевого катализатора (1),Однако известными способами неудавалось получить 1-метил-формилиндол, который может служить исходвеществом для синтеза аналоговестных регуляторов центральнойвной системы типа 7-аминоэтилиндоСмесь 150 мг (0,5 ммоль) йодмет лата никотирина, 3 мл,бисульфита мтиламина и б мл 30-ного водногораствора метиламина нагревают в запаянной ампуле (в автоклаве) 70 часопри 150 . Охлаждают реакционную смесь, три раза экстрагируют бензолом, бензольные вытяжки сушат сульфа том магния, отгоняют растворитель и выделяют целевое вещество хроматогра фированием на силикагеле...

Способ получения хлорацетамидометилиндолов

Загрузка...

Номер патента: 697507

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Юдин, Кост, Муминов

МПК: A61K 31/404, C07D 209/04

Метки: хлорацетамидометилиндолов

...магния Растворитель упаривают, получают 1,5 г (62) 2,3-диметил-(хлорацетамидометил)индола с т, пл, 123124 (из водного этанола),Найдено,: С 62,16; Н 5,87.Со н 5 Се И 20.Вычислено,%; С 62,27 Н 5,99,ИК спектр (в вазелиновом масле):1625 (С), 3200, 3290 см (И-Н).Спектр ПМР (в СР СООН, внешний стандарт ГМДС): 1,67 (дублет, ЗН, 3-СН );2,84 (синглет, ЗН, 2-СНз); 4,20 (синглет, 2 Н, Сб-СН)у 4,76 (уширенныйдублет, 2 Н, 5-СН ); 7,60 (мультиплет,ЗН, ароматические протоны), 8,10 мд,(0,02 моль) 1,2,3,4-тетрагидрокарбазола в 24 мл концентрированной серной кислоты (с 1 = 1,84), содержащей12 г фосфорного ангидрида, и 2,5 г(0,02 моль) И-оксиметилхлорацетамида в 24 мл концентрированной сернойкислоты, содержащей 12 г фосфорногоангидрида (выдерживанием в...

Способ получения 3-тиопроизводных 4-оксикумарина

Загрузка...

Номер патента: 697515

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Вишнякова, Смирнова, Мироновская

МПК: C07D 311/56, A01N 43/16, A61K 31/37 ...

Метки: 4-оксикумарина, 3-тиопроизводных

...2 г (0,008 моль) 3-бром-оксикумарина, растворенного в 50 мл сухого толуола при непрерывном перемешивании добавляют смесь из 0,75 г(0,008 моль) изопропилмеркаптана и0,84 г (0,008 моль) триэтиламина.Реакционную массу кипятят 5 час.После охлаждения осадок отфильтровывают,растворитель отгоняют на роторно-вакуумном испарителе.оставшееся 45масло при стоянии закристаллизонывается, Кристаллы промывают на фильтреводным спиртом, получают 1,2 г(58,3) 3-"иоизопропил-оксикумарина с т.пл. Г 20-123 С, Перекристаллизовынают иэ водного этанола, т,пл.125-126 С. (по лит. данным 126-127 С) сью этилацетата с гептаном (1:1).Получают 0,8 г (40,8) 3-тио-пропил-оксикумарина, т.пл. 130-132 С,после перекристаллизации из смесиэтилацетата с гептаном 1:1...

Меркаптопроизводные 1-тиабицикло (4, 4, 0) дец-2-ена в качестве исходных продуктов для получения веществ, проявляющщих антимикробную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 697517

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Харченко, Монахова, Фоменко

МПК: A61P 31/04, C07D 335/06, A61K 31/382 ...

Метки: качестве, меркаптопроизводные, дец-2-ена, 1-тиабицикло, антимикробную, активность, продуктов, исходных, проявляющщих, веществ

...общей формулой НВ фенил, 4-метоксифе етоксифенил, и спос ркаптопроизводных О)-дец-ена общей чающимся в том, чт щей формулы % снсн 2 сос н6 97517 Формула изобретения ЯСНСН 2 СО СбН 5 Составитель Т.ЛевашоваРедактор О.Колесникова Техред М,Келемеш Корректор Ю. Мак арен ко заказ 6549/10 Тираж 513 Подписное 1 ЫИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб.,д.4/5Филиал ППП Патент, г,ужгород, ул.Проектная,4 В колбу, снабженную механической мешалкой, термометром и трубкой дпя введения газа помещают 50 мл трифторуксусной кислоты и насьпцают ее сероо водородом в течение часа при -5 С . Продолжая пропускать сероводород и поддерживая температуру реакционнойомассы -5 С, небольшими порциями в...

Способ получения -алкилпроизводных 1-фенил-2амино-1, 3 пропандиола или их солей, рацематов или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 698528

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Габор, Луиза, Ласло, Каталин

МПК: A61K 31/137, C07C 215/36

Метки: 1-фенил-2амино-1, пропандиола, рацематов, антиподов, солей, активных, оптически, алкилпроизводных

...гидрируют в 30 мл этанола, гидрируют до поглощения теоретического 65 количества водорода ( 3700 мл, продолжительность гидрирования 17 ч),Катализатор отфильтровывают,фильтрат испаряют и под конец дистил.ляции остаток растворителя отгоняютс бензолом. Получают 37,1 г маслянистого продукта. Его растворяют в100 мл этанола и раствор смешиваютв 8,6 г фумаровой кислоты н 200 млэтанола. После испарения в вакуумеполучают желтонатое масло, котороекристаллизуется при растирании сэтилацетатом, Смесь оставляют стоятьв холодильнике в течение ночи, а затем фильтруют,Получают 17,8 г (55) фумарата(+)(трео+аллотрео)-1-Аенил-Аеноксиизопропиламино,3-пропандиола,которнй плавится при 62-67 С, вращение +37,93 ( с 2 1 2 О)П р и м е р 4, йумарат...

Способ получения аминоалкилгетероциклических соединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 698530

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Вернер, Рихард, Курт, Эрнст-Отто, Вольфганг, Антон

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/423 ...

Метки: аминоалкилгетероциклических, солей, соединений

...2 - б;В; - водород, НО - , бензилокси, В 8 ИН, где Ва - метилсульфонил, диметилсульфонил, СНэБОрйСНэ - , гидроксиметил, Сй - , СОЙНСН, или галоген; Составитель Ж. СергееваТехред И. Асталош Корректор В. Бутяга Редактор Е. Хорина т Заказ 6957/39 Тираж 513 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Формула изобретения где Я означает один из радикалов З 1З9;Ву 36, Ва - водород, - ОН илн ОСН 2-С 6 Н 5Ва и Ве вместе означают - СН=СН - СН=СН - , .- О - СН 2 - О - , - ОСН - СОИН - , - СН - СНСОМН - ,, - О-СО-ИН-,В, - водород, метил, метокси, гидрокси илихлор (причем, В, не означает В 8 МН - илиСНэ.102 ЙСНз - , если...

Способ получения производных 4-ариламино-6-метилпиримидина

Загрузка...

Номер патента: 698531

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Клод, Гьи

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42

Метки: производных, 4-ариламино-6-метилпиримидина

...синтез новых биологически активных производных 4-ариламино-б-метилпиримидина.Поставленная цель достигается описываемым способом получения производных 4-ариламино.б-метилпиримидина обшей формулы 1Сн,е значения, подве т диметил.4-оксиметилдии натрия.формулы 11 - М-произра актраниловой кислонденсации в уксуснойсоляной кислоты 2-арилидина обшей формулы698531 при 145 С, отгоняя метанол, образующийсяво время реакции. После охлаждения разбавляют 3 л воды. Отфильтровывают образовав.шийся осадок, промывают водой, перекристаллизовывают из этанола. Т. пл, 107 С. Выход80%.С 2 5 Н 2 4 Р 313 О 4Найдено,%: С 61,64;Н 5,04;М 8,77.Вычислено,%: С 61,59; Н 4,96; й 8,82, 10 Производные общей формулы 1, приведенные в таблице, получены по примеру.з НН СНа фН...

Способ получения производных пиридо (1, 2-а) пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 698532

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Агнеш, Петер, Агоштон, Шандор, Йожеф, Золтан, Арпадне, Иштван

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519

Метки: пиримидина, 2-а, пиридо, производных

...-пиримидин, т.пл. 189-190 С.Вычислено,%: С 68,67; Н 6,44; й 14,13.Найдено,%: С 68,60; Н 6,50, М 14,21.П р и м е р 3. 4,4 г (0,02 моль) 1,6.диметил-З-карбокси-оксо,6,7,8-тетрагидроН- -пиридо- (1,2-а) -пиримидина и 3,1 мл триэтиламина растворяют в 50 мл хлороформа. Раствор охлаждают до -10"С и вводят в реакцию сначала 2,1 мл (0,022 моль) этилового эфира хлор. муравьиной кислоты, а потом суспензию 1,5 г (0,22 моль) метиламынгидрохлорида в 25,0 мл хлороформа и 3,1 мл триэтиламина, Смесь раз. мешивают в течение 1 ч при (-)5 - (-)10 С и затем выдерживают в течение ночи в холодиль. нике. На следующий день взбалтывают три раза каждый с 50 мл 5%.ного раствора двууглекислого натрия, а потом с 50 мл воды. Орга ническую фазу высушивают...

Натриевую или каливую соль 1-(тетрагидрофурил-2)-5 фторурацила обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 590949

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гринберг, Жук, Эгерт, Шеринь

МПК: A61K 31/513, A61K 31/506, A61P 35/00 ...

Метки: каливую, обладающие, соль, активностью, натриевую, 1-(тетрагидрофурил-2)-5, фторурацила, противоопухолевой

...1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила предствляют собой негигроскопичные кристаллические вещества, разлагающиеся при температуре выше 250 С.Натриевая соль 1- (тетрагидрофурил)- -5-фторурацила обладает высокой противоопухолевой активностью в опытах на перевиваемых штаммах опухолей мышей, Она уве личивает продолжительность жизни мышейс лимфомой 2 1210 на 60%, а с аденокарциномой 755 на 40%. Острая токсичность(ХРо ) для мышей самок при однократномвнутрибрюшинном введении составляет670 мг/кг как для фторафура, так и для натриевой соли 1- (тетрагидрофурил) -5-фторурацила.При внутривенном введении 10%-ногораствора натриевой соли 1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила не наблюдается воспаления в месте введения, высокие концентрации препарата в крови...

Производные 2-тетрагидропиридилбензазолов или их соли проявляющие психотронные свойства

Загрузка...

Номер патента: 595963

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Германе, Лавринович, Зарин

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 211/68 ...

Метки: свойства, соли, психотронные, производные, 2-тетрагидропиридилбензазолов, проявляющие

...активированным углем, отфильтровывают и добавлением воды переводятпродукт в осадок,36 После высушивания при 80- - 90 С получают 3,29 г (90/,) желтоватого 2- 1-4-(4- -фторфенил) -4 оксибутил -1,2,3,6-тетрагидропиридил-бензоксазола; т. пл. 118 - 20 С,Найдено, /с. С 71,82; Н 6,29; М 7,50; Сга Нг ГМа 02.Вычислено, й: С 72,09; Н 6,32; М 7,64.Аналогично получают:2- 1- 4- (4-фторфенил) -4-оксибутил-1,2, ,З,б-тетрагидропиридил-бензотиазол; жел- зе товатое вещество; т. пл. 32 - 33 С. Выход 90/оНайдено, /,: С 68,59; Н 6,36; Я 7,45,Ст 2 Нлз Г)г 05. Вычислено, /: С 69,05; Н 6,06; М 7,16.2-1-4-(4-фторфенил)-4-оксибутил,-1,2, ,З,б-тетрагидропиридил-бензимидазол;желтоватое вещество; т. пл. 113 1 5 С, Выход 85/оНайдено, /: С 71,93; Н 6,30; Х 19.С 22...

Вещество, проявляющее гемостатическую активность

Загрузка...

Номер патента: 698622

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Угрюмова, Мацкевичене, Воронков, Конанчук, Анненкова, Платонова

МПК: A61K 33/26

Метки: гемостатическую, вещество, проявляющее, активность

...вещество следующим образом.П р и м е р. К 72 г (1 моль) акриловой кислоты в 250 мл воды добавляют 0,016 моль КЯОн К полученному раствору при комнат. ной температуре приливают раствор 0,0016 молейЕе 804(ИН 4)8046 Нз О в 5 мл воды. Образующуюся красную вязкую массу через 30 мин растворяют в 1 мл воды и высаживают полимер насьииенным раствором )чаО. Золы(ость очищенного таким путем полимера составляет 1,82%,Требуемые для останавливания крови растворы препарата готовят на физиологическомрастворе, доводят рН до 3 - 4, а затем стерилизуют.Препарат обладает кровеостанавливающимдействием, используют его в виде марлевыхсалфеток, пропитанных 1%-ным раствором пре.парата, высушенных и автоклавированных. Препарат не вызывает побочного...

Способ получения ингибитора трипсина

Загрузка...

Номер патента: 698623

Опубликовано: 25.11.1979

Автор: Вайсблай

МПК: A61K 38/55

Метки: ингибитора, трипсина

...- 2,5 см и диализуют, против дистиллированной воды рН 8,2 до отрицательной реакщпна сульфат-ион. Ретентат (содержимое целлофановых мешков) центрнфугируют, осадок отбрасывают, а надосэдочную жидкость наносят наколонку с диэтиламиноэтил.целлюлозой (32 хх 40 см), уравновешенной предварительнотрис-НС 1 буфером 0,025 М, рН 8,20 с ионнойсилой 0,0135.Белки элюируют этим же буфером на кол.лекторе. На полученной хроматограмме видно,что ингибирует трипсин только белок второгопика. Этот белок высаливают, диализуют и ретентат лиофилизуют. Все операции с белкамипроводят на холоде (4 - С), а хроматографиюпри комнатной температуре (17 - 20 С), Иэ указанного выше количества муки при рН буфера3 6986238,20 и ионной силе (,б) соответственно 0,135...

Способ иммобилизации протеалитического комплекса-трипсина, химитрипсина и карбоксипентидазы (панкреатина)

Загрузка...

Номер патента: 698970

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Стурис, Волков, Томсон, Нуркс

МПК: C12N 11/16, A61K 38/46

Метки: карбоксипентидазы, протеалитического, иммобилизации, панкреатина, химитрипсина, комплекса-трипсина

...связывания ферментов с аминосиланизированным неорганическим носителем (оилохромом), предварительно активированным глутаровым альдегидом при рН = 8,0 в среде дистиллированной воды в присутствии казеина, причем каэеинфермент-носитель берут в весовых отно 40 шениях 11-12:2,3-2,5: 100.Способ осуществляют:- силохром обогащают аминогруппами с помощью "-аминопропилтриэтоксисилана;- аминосиланизированный силохром активируют глутаровым альдегидом;- активированный носитель в присутствии казеина в дистиллированной воде приводят в контакт с очищенным панкре,атином в весовых отношениях: 11-12 ч. каэеина: 2,3-2,5 ч, фермента: 100 ч, носителя.П р и м е р. К 0,1 кг сухого аминосиланизированного силохрома (марки55СХ 1 или С) прибавляют 3. л...

Способ получения смеси аминокислот

Загрузка...

Номер патента: 698980

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Беликов, Подольский, Ермакова, Гордиенко, Латов

МПК: A61P 3/02, A61K 31/198, C07C 227/30 ...

Метки: смеси, аминокислот

...при температурах,не превышающих 37-42 С,Пропускание недеминерализованногогидролизата через колонку с макро-пористым анионитом - продуктом поликонденсациим-фенилендиаминаи формалина с резорцином в гидроксильной форме позволило не толькодеминерализовать гидролизат, но иудалить все пигментные, гуминовыепримеси, снизить содержание фенилаланина в 25-33 раза по сравнению сисходным содержанием его в гидролизате, а также удалить высокомолекулярные пептиды. Для отделениясмеси аминокислот, находящейся вгидролизате, от сопутствующих примесей таких компонентов гидролизата, как сахара и аминосахара, а также анионов органических кислот икатионов металловг в частности катионов железа, попадающих в гидро"лизат из аппаратов, гидролиэат пропускают...

Способ получения -ацетилтриалкилбутенолидов

Загрузка...

Номер патента: 698983

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Аветисян, Дангян, Назарьян

МПК: A61P 21/02, A61K 31/341, A61P 25/00 ...

Метки: ацетилтриалкилбутенолидов

...доказано,элементным анализом и спектральным исследованием, В ИК-спектрах найдены характерные частоты поглощения для С=О группы ненасыщенного 3 -лактонного кольца в области 1770 см ", 1685 смдля С О кетонной группы и С=С связи в области 1620 смЧистоту полученных продуктов контролируют тонкослойной хроматографией на окиси алюминия. ука-, занные с( -ацетил- о -триалкил - Ь бутенолиды могут представить определенный интерес. Наличие реак.ционно-способной ацетогруппы, двойной связи и лактонного кольца обуславливают большие синтетические возможности для получения разнообразных новых производных непредельных(0,5 моль) безводного поташа и7,2 г (0,5 моль) бутироина нагревают при перемешивании в течение10-15,.ч при 190 -200 С. Затем смесьподкисляют...

Способ получения пептидов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 700060

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Биргитта, Лейф, Бу, Карл, Стиг, Гун

МПК: C07K 1/107, A61K 38/06, C07K 1/08 ...

Метки: солей, пептидов

...100 мл. Полученный бромгидрат Й -деблокированного соединения сушат над таблетками гидроокиоси натрия в вакууме при 40 С в течение 3-16 ч,Реакция типа 3. Отщегление трет. --бутилоксикарбонильной защитнойгруппы (ТБК),10 ммолей тщательно высушенногоТБК - производного растворяют в200 мл 25-ного раствора трифторуксусной кислоты в СН С 8 в отсутствии влаги при комнатной температуре. Спустя 20 мин раствор по каплям вливают в 500 мл безводного эфи ра. Выпавший осадок отфильтровываЮти тщательно промывают эфиром. Полученный трифторацетат И -.деблоки"рованного соединения сушат над таб летками гидроокиси натрия з вакуумепри 30 С 2"3 ч.Реакция типа 4,Деблокирование А --аминогруппы.При ацилировании производногополученного при реакции ттпа 2 илидолжна,...