A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 85

Способ получения производных 15-стероидов

Загрузка...

Номер патента: 671733

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Херманн, Генри, Рудольф, Хельмут, Клаус

МПК: C07J 1/00, A61K 31/565

Метки: производных, 15-стероидов

...ч при комнатной темепратуре в атмосфере азота. Раствор приливают при перемешивании в содержащую серную кислоту ледяную воду. Выпавший в осадок продукт отфильтровывают, растворяют в уксусном эфире, промывают водой и сушат над сульфатом натрия, После хроматографирования сырого продукта на силикагеле смесью 10 - 13 -ного ацетона с гексаном и перекристаллизации из смеси ацетон - гексан получают 400 мг 17 и-этинил-метил,15-эстрадиен-ЗР,17 р-диола; т, пл, 143 - 144 С.П р и м е р 14, 17 р-Ацетоксии-этинил-метил,15-эстр адиен-З, Р-ол.1,5 г 17 р- ацетоксии-этинил-метил,15-эстрадиен-З-она в 40 мл тетрагидрофурана аналогично примеру 13 вводят во взаимодействие с 4,5 г литий-три-(трет-бутокси)-алюминийгидрида в ЗО мл тетрагидрофурана. Спустя час...

2-хлор-6-метил-4-арилалкилфенолы, проявляющие антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 672189

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Аксель, Вольфганг, Эберхард, Хильтруд, Эрих

МПК: A61K 31/055, A61P 31/04, C07C 39/28 ...

Метки: активность, антимикробную, проявляющие, 2-хлор-6-метил-4-арилалкилфенолы

...уксусной кислоты, обладающий хорсмимибактериостаткческимк и микостатическими свойствами, однако не эфФективек при лечении рак. При леченииэтим соединением 40-50 животных,т.е. примерно такое же количество,как и в контроле, умирает ка третийпятый день лечения.ХМФ обладают лишь незначительнойтоксичкостью (изучена на белых мышах) . Средняя смертельная доза припероральном введении 17001180 мг/кг,при подкожном введении 1000 мг/кги при внутривекком введении 962 мг/кг,П р и и е р 8. Изучают токсическое действие на кожу н сенскбилизирующие свойства ХИФ, 4-бромФенилизоткоциаката, обладающего анткмикробкой активкбстью, дибекзтиона, об-.ладающего Фунгистаткческой активностью, и 1-3-дикитро-хлорбензола,10-20 мм микозного очага 20 мм (больше2/3...

Способ получения производных азиридина

Загрузка...

Номер патента: 673167

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Макс, Вольфганг, Эрих, Готтфрид, Уве

МПК: A61K 31/396, C07D 203/12

Метки: производных, азиридина

...из небольшого количества метанола. Получают 0,143 г (24)1-2-цианазиридинил-(1)-1-2-карбамоилазиридинил-(1)-циклогексана,т пл 190 192 оС.Аналогично протекает превращениепри использовании каталитическихколичеств ацетилхлорида или хлорангидрида триметилуксусной кислотыили соляной кислоты.П р и м е р 15, 1-2-Цианаэиридинил-(1).-1-2-карбамоилазиридинилв(1)-циклогексан,68,0 г 2-цианазиридина, 98,0 гциклогексанона и 64 мл триэтиламинаосторожно смешивают, причем температуру повышают приблизительно до 55 фС.Смесь выдерживают около 6 дней прикомнатной температуре и затем отса-.сывают осажденные кристаллы, Сыройкристаллизат растворяют в 700 млсмеси хлороформ-метанол (1:.1), раствор фильтруют и сгущают в вакууме дообъема около 200 мл. Раствор...

Способ получения 5-м-толилоксиурацила

Загрузка...

Номер патента: 673169

Опубликовано: 05.07.1979

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/513, C07D 239/54

Метки: 5-м-толилоксиурацила

...уксусной кислотой иликристаллизовать из подходящего растворителя.5-(М-Толил) -2-тиоурацил обрабатывают эквивалентным или избыточнымколичеством хлоруксусной кислоты инагревают в разбавленной минеральной укислоте, Полученный продукт гидролиза-м-толилоксиурацил выделяют фильтрованием и при желании очищают приперекристаллизации из воды, ацетона,метанола или этанола.П р и м е р . К раствору этилатанатрия, приготовленному иэ 25 г(1,1 моль) натрия в 800 мп этанола,добавляют 108 г (1,0 моль) м-креэола,нагревают с обратным холодильникомв течение 1,5 ч, добавляют по каплям167 г (1,0 моль) этилбромацетата, нагревают с обратным холодильником еще5,5 ч охлаждают, фильтруют, для удаления бромистого натрия, Фильтратконцентрируют до 200 мл и...

Способ получения 4-дезацетоксивинкристина или его солей

Загрузка...

Номер патента: 673174

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Карола, Лайош, Йожеф, Янош, Шандор, Арон, Чаба, Кальман, Жужа

МПК: C07D 519/04, A61K 31/475

Метки: солей, 4-дезацетоксивинкристина

...при в/е = 766 массовое число, соответствующее общей формуле С 4 Н 4 Из 09Спектр ПМР: в сравнении с винбластином можно констатировать, что характеристический на спектрах винкристина и винбластина для 4-ацетоксигруппы пик при У: 2,09 ррв, отсутствует на спектре 4-дезацетоксивинкристина. Характеристические пики ( Р ), ррв:3,64 (метоксикарбонил)3,81 (ароматические -ОСНОВ)3,85 (метоксикарбонил)8,30 (И-формил)П р им е р 2. Получение сульфата 4-деэацетоксивинкристина.7,0 г 4-деэацетоксивинкрцстина (получен в соответствии с примером 1) растворяют в 20 мл дихлорметана и затем полученный раствор упаривают досуха при пониженном давлении. Сухой остаток растворяют в 30 мл безвод-. ного этилового спирта и значение РН раствора доводят до 4...

Способ получения производных простановой кислоты или их рацематов или оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 673177

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Мишель, Жан, Симон

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: простановой, оптически, изомеров, активных, рацематов, производных, кислоты

...ТСХ используют во всех случаях двуокись кремния.ИК-спектр двух иэомеров, см3590 (свободный ОН), 2875 (ассоциированный ОН), 3303 (С:СН-), 1736(сн,) 4 сн ИО котороенийбромирагидрообщей ф вводя дом в Фурана рмулы У - ОНОСН СН,) 4 СН НО Кгде В - этинил которое обрабаты 3вают уксусной кислотой в присутствиитреххлористого титана в смеси диоксанметанол с последующим выделением целевого продукта формулы 1, где В -этинил, или дальнейшим восстановле 3нием соединения Формулы 1, где В -этинил, в присутствии катализатора -палладия на сульфате бария в этилацетате и получением целевого продуктаФормулы 1, где В - винил.Целевые продукты выделяют в видеотдельных оптически активных изомеров или их рацематов,Обработку...

Способ получения микросфер

Загрузка...

Номер патента: 673277

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Степченков, Иванов, Петриев, Хачиров

МПК: A61K 51/12

Метки: микросфер

...и термической деструкции. Однакоиспользование солей, обогащенных активируемым изотопом, позволяет получатьмикросферы с еще большей удельной активностью. Достижению этой целй можеттакже способствовать использование дляактивации импульсных нейтронных гене,раторов. Под действием нейтронов изоИ"топ В , входящий в состав соли, переходит в Е с периодом полураспадаММ9,2 ч, при этом при флюэнсе нейтронов3,610 удельная активность микоосфер составляет 5000 мк/г,4которые затем помещают в поток тепловых нейтронов с плотностью 10 н/см с1в течение 1 ч. Облученные микросферы имеют удельную активйость 8000 мк/г,Предлагаемый способ позволяет получать микросферы с высокой удельной ак тивностью и значительно снизить радиационную опасность на...

Способ получения производных этанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 674669

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Ларс, Лейф, Чел

МПК: C07C 215/60, A61K 31/137, C07C 219/06 ...

Метки: солей, этанола, производных

...-дегидроморфолин в присутствии 5 РЙ/С в этаноле, содержащем НРЯО 4, то согпасно анализу тонкой хроматогра- фиеН получают сульФат 1-(3,5-диокси( фенйл) - (1,1-диметил-оксиэтил)-амино-этанола.П. р и м е. р 2, Получение сульфата 1-(3,5-диоксифенил-1,1-диметил-окснэтил)-амино-этанола..Получение 1-(3,5-цибензилоксифенил)-2-1,1-диметил-оксиэтиламино - -этанола (А).3,5-Дибензилоксифенилглиоксальмоноэтилацеталь подвергают взаимодействйю с 2-амино-метилпропанолом (1) 5 О в среде этанола и промежуточный продукт 3,5-дибензилокси- Йо) в (1,1-диметил-оксиэтил)-иминоацетофенон без выделения на месте восстанавливают БаВН с получением 1-(3,5-дибензил4оксифенил)-2-1,1,-диметйл-оксиэтиламино-этанола.Получение 1-(3,5-диоксифенил- -...

Способ получения производных пирролидина

Загрузка...

Номер патента: 674671

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Марио, Джорджо

МПК: C07D 207/27, A61K 31/4015

Метки: пирролидина, производных

...одниз них 2-оксо-пирролидинацетамидприменяется в медицине под названиемпирацетам .Однако в литературе отсутствуют.ведения о получении предлагаемыхпроизводных пирролидина.Целью изобретения является расширение имеющегося арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается предлагаемым способом получения производных пирролидина общей формулы де й и Ы - одинаковые или различ 2ые и означают водород или алкил С -С,и - 0-2,75,Составитель И.БочароваТехред И. Асталош Корректор А.Гриценко Редактор Е.Хорина Заказ 3918/60 Тираж 512 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д.4/5 Филиал ППППатент.ф, г.ужгород, ул .Проектная,4 ные и означают водород...

Способ получения производных хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 674673

Опубликовано: 15.07.1979

Автор: Джек

МПК: C07D 241/46, A61K 31/498

Метки: производных, хиноксалина

...дибензо(а, с) феназина, т .пл, 190-192 С . 10, Найдено Ъ: С 72,39; Н 3 05 М 8,21,15 формула изобретения 20 где В - трифторметил, п,25 Е представляет собой 30 ил 35 4 где В имеет указа кондейсируют с дик ое значение,оном,2 форму 3,2 2 ые значения,я, с выделением где Е имеет указан в среде растворител целевого продукта. Источники инфор во внимание при эк 1. Эльдерфилд Р кие соединения, М. с.373.с изд. 12 Подписно ЦНИИПИ Заказ 3918/60 Ти илиал ППП Патент 1 Ужгород,ул.Проектная,Пример 2Смесь 9 г(О 05 моль) 2 в хл-нитробензойнойкислоты, 27 г (0,25 моль) четырехфтористой серы и 5 г безводного Фтористого водорода нагревают в герметизированном автоклаве 16 ч при 150 С,После охлаждения и продувки реакционную смесь обрабатывают...

Способ получения производных индолизина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 674674

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Жан, Жильбер

МПК: A61K 31/404, C07D 451/14

Метки: индолизина, солей, производных

...Затемдобавляют 200 мл изопропилового 35простого эФира, смесь растирают,перемешивают, декантируют, после чегодобавляют еще 200 мл простого изопропилового эфира. смесь выдерживаютв течение 12 ч и получают 13 г мягкого твердого продукта, который подвергают кристаллизации в 90 мл этилацетата. охлаждением до 0 - (-5) С. Получающиеся кристаллы отфильтровывают.Таким способом получают 6,5 гметансульфоната 2-этил- 4- (3-ди-н-индолизина в виде основания, приготовленного в соответствии с методикой примера 1, в 80 мл простого этилового эфира добавляют 2,8 г(0,022 моль) щавелевой кислоты в200 мл простого этилового эфира. Выпадающий в осадок кислый оксалатфильтруют через фильтрпод вакуумом,промывают простым этиловым эфиром исушат.Таким методом...

Способ получения 6-аза-1, 2-дигидро3н-1, 4-бензодиазепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 674675

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Хериберт, Вальтер

МПК: A61K 31/5513, C07D 471/04

Метки: 2-дигидро3н-1, 6-аза-1, солей, 4-бензодиазепинов

...досуха, Кристаллический остаток 1-.ерекристаллизовывают 2 Разаиз этачола. Т,пл .1:4-156 С.34;и м е р 4. 1-Метил- (2-хлор.- фенил) -б-аз а-хлос -1 , 2-ди гидро-ЗН.1, 4-=енз Оди аз епин он - (2 ) -4-оксид.32 г 5- (2-хлорфенил) -6-аза-хлор - )1.,2-ги Гидро-ЗН, 4 -бензодиазепинон 4 О в ,(2)-4-оксида растворяют в смеси450 мл диоксана и 45 мл диметилформ/амида. Затем при переме 11 ивании при20 С прибавлЯют 3,3 Г Гидрида натриЯ(80 Ъ-ный в вазРлиновом масле) . темпеРатура повьш 1 ается до 34 С. Затем прикапывают при перемешивании 28,4 гметилиодида и продочжают переме 1 ывать30 мин при )О ". Смесь отсасывают,подкисляют ледяной уксусной кислотой,50 выпарив аю т в В акууме. Остаток кристаллизуется из ЗОО мл этанола при добавке 50 1".л...

Способ получения рифамициновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 674676

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Леонардо, Витторио, Кармине

МПК: A61K 31/395, C07D 498/12

Метки: соединений, рифамициновых

...в течение 60 мин. Реакционную смесь промывают водой, органическую фазу сушат и выпаривают,получая маслянистый остаток. Экстрагированием петролейным эфиром получаютраствор, который концентрируют, ставятна кристаллизацию в холодильник; врезультате фильтрации получают 2,7 гпродукта формулы Т, где Х - З-пентил,а Л - СОСНЗ.Электронный спектр поглощения вметаноле показывает пик в области462 ммкм (Е=123)Используя 25-дезацетил-аминорифамицин Я, получают продукт формулы 1, где Х - 3-фенил, а Л - Н, при этом электронный спектр в метаноле показывает тотже самый пик в области 462,ммкмГ о(Ес),П р и м е р 10. 8 г 3-аминорифамицина Я растворяют в смеси 25 млуксусной кислоты и 15 мл тетрагидрофурана. К раствору добавляют 1 гцинка, 4 мп...

Способ получения пептидов, меченных изотопами йода

Загрузка...

Номер патента: 601925

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Кулаков, Тарасов, Славин, Можайский, Старовойтова, Коршунов, Станко

МПК: A61K 51/08, C07K 1/13

Метки: меченных, йода, изотопами, пептидов

...рН 7,0 в течение1 ч при плотности тока не выше30 мКа/см . Радиохимический выход80+3. 40П р и м е р 2, тразилолРаствор 50000 КИЕ тразилола доводят до 10,мл 0,9-ным растворомхлористого натрия и полученную смесьпомещают в ячейку с разделенными полу непроницаемой мембраной платиновымиэлектродами. Затем к смеси добавляют 0,62 мл 10 2 М раствора йодистогонатрия (мольное соотношение йодистыйнатрий:ингибитор:1) и 20 мКи йодистого натрия Кад без носителя.Электролиз .проводят при 430 мВ, рН7,0 в течение 1 ч при плотности тока не выше 30 мКа/см 1. Радиохимический выход 78 т 3.55П р и м е р 3. Контрикал- З 3Смесь 20 мг контрикала (20000 АТЕ)и 10М раствора йодистого натрия,ащую 30 мКи йодистого натриявносят в электрохимическуюс разделенными...

Кормовая добавка “кормовит е-25

Загрузка...

Номер патента: 674740

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Могилевская, Зборомирский, Янотовский, Кошелев, Членов, Авакумов, Брыцков, Агеева

МПК: A61K 35/78, A23K 1/16, A61K 31/355 ...

Метки: кормовит, добавка, кормовая, е-25

...остаток насите 50 мкм) помещают в зетобразныйсмеситель, куда порциями вводят нагретый до 60 фС концентрат витамина Е. Перемешивание жома черноплодной рябиныс витамином Е проводят при скоростивращения мешалки 60 об/мин, Количество витамина, вводимого в смеситель, в 40первом опыте 10, во втором опыте 25,н третьем опыте 50 от веса препарата. Через 1,5 ч после введения витамина последнйй почти полностью впитывался в пористую структуру жома, Затемв смеситель вводят 10-ный раствор по"ливинилового спирта с 10-ной добавкой глицерина (пластификатор) в количестве в первом и во втором опытах10 от веса Формы, а в третьем огыте 5020. Перемешивание осуществляют при60 об/мин в течение 1 ч. Сушку полученного продукта проводят на полочнсй сушилке...

Способ получения производных простагландина

Загрузка...

Номер патента: 676162

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Сули, "пьер, Жак, Шарль

МПК: C07D 207/27, A61K 31/5575, C07C 405/00 ...

Метки: производных, простагландина

...0,200 г этилового эфираРЬ-аза-деакси,1 б-диметил-ПГЕ.( в виде светло-желтой жидкости,которую определили с помощью тонкослайнай хроматографии как гамогенную; выход 67,В= 0 50;ИК-спектр (пленка): ОН на 3420 см,СО (эфир) на 1735 см , СО (амид +С=С) на 170 смЯМР-спектр (СРСЕ,): д= 0,9 РРш-гидрокси-актен-(Е) -ил) -2-пирралидинана в 10 мл метанола каплямиодобавляют при О С 5 мл 0,5 н. гидраакиси натрия, Реакционную средуперемешивают при комнаткой температуре в течение 12 ч, затем добавляют20 мл воды, Смесь экстрагируют метиленхларидам и водную фазу подкисляют добавлением 5 мл НС 8 (1 н,) споследующим экстрагированием метиленхларидам, Этот раствор промываютводой, насыщенной хлористым натрием, осушают и растваритель отгоняютв вакууме. Получают...

Способ получения аминоалкилгетероциклических соединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 676163

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Вольфганг, Эрнст-Отто, Курт, Вернер, Антон, Рихард

МПК: C07D 215/02, A61K 31/404, A61K 31/4166 ...

Метки: солей, соединений, аминоалкилгетероциклических

...получают соединения, свойства которых приведены в таблице,9 О сукцинат 20487 б 163 НО гидро 5хлорид 91Н НО СН,1 90 гидрохлорид2 Н Ог Н 1Н 1Н 91 малеинат 157 1И ОН СН НО И СН сукцинат 171 СН сукцинат 128Н О 2 Н - СН, - МН - СНО СН, СННО СН - СНУ ЯН - С - СН 11 У МОй СН ОЪ НО СН, О1С Н - С Н 7 МН С - СНру 0 СН, О СН - СН 1-МИ - С - СНУ)Р - М О- СН - СН 1 - МН-С -СНУ - М3ОН Оф Продолжение табл,85 - малеинат 180 94 - малеинат 138 83 сукцинат 176 93 и-аминобенэоат10 гНО 86 сукцинат 84 159 формиат1/2 СН СИ НО гидрохлорид НО 90 й-аминобен- эоат НО ОН кислый 1 б 8малеинат 81 снЗн - си 2-чн - с -Н 2)2 - М идролорид к,с-н- бсн) 1,- о СН - СН 2-Нн-СН, гидрохлорид 79 ОН 138 фор- миат 73,6 173 гидрохлорид Зогсн) СОЮНСХ) НО,Э-СИ - СН - РН-...

Способ получения 6-фенилтриазоло-(4, 3-а)пиридо-(2, 3) -(1, 4)-диазепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 676165

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Норберт, Владимир, Вальтер

МПК: A61K 31/5517, C07D 471/14

Метки: 4-диазепинов, солей, 6-фенилтриазоло-(4, 3-а)пиридо-(2

...в течение 4 ч кипятят при перемешиваниив обратном потоке, После охлажденияраствор два раза встряхивают с ледяной водой, а затем два раза с 5-нымраствором едкого натра. Слой хлоро"форма сушат сульфатом натрия и испаряют досуха. Остаток перекристаллизовывают из диоксана-эфира. Выход10,5 г) т.пл. 200-202 С,П р и м е р 7, 1-Оксо-б-Фенил-)лор,2-дигидроН-Я-триаэоло - 4,3-а-пиридо,3-Е) - 1,4)-диазепин.33 г 1-оксо-б-фенил-хлор,2-дигидроН-Я-триаэоло,3-а-пири(до,3-Г) - 1,4-диаэепин-окисигидрируют с 15 г скелетного никеля в450 мл диметилформамида при 50 атии 60-70 С. После отсасывания катализатора раствор сгущают до 100 мл, затем добавляют воду до помутнения после чего выкристаллизовывают продуктреакции, Производят многократную...

Способ получения цефалоспоринов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 676166

Опубликовано: 25.07.1979

Автор: Роберт

МПК: C07D 501/04, C07D 501/59, A61K 31/545 ...

Метки: солей, цефалоспоринов

...пиридина и 237 мг пятихлористого фосфора,Реакционную смесь перемешивают1,5 ч при Комнатной температуре, затем охлаждают до +5 С и добавляюто0,6 мл изобутилового спирта, Припродолжении охлаждения и перемешивания кристаллизуется гидрохлоридпаранитробензилового эфира 7-амино-хлор-цефем-карбоновой кислоты Этот прОдукт Отфильтровываютупроюэ 1 вают ХОлОдным хлОристым метиленом, высушивают и получают 200 мгкристаллического продукта ст.пл, 168 ОС (с разложением).Найдено,В: С 41.14 Н 331;И 10,44 а С 17,29С,Н . СОМ О ЯНСОВйчислено, 3: С 41,39 Н 3,20,И 1034; И 17,45ИК-спектр поглощения; 5,55 (карбонил 5-лактама) и 5,78 (карбо"нил эфира) мк;УФ (РН 7, бУфеР). Ъ, с 268 ммк( 6 =- 13880) уЯМР (ЭМЯО Йб): 5,97 (с, 2 Н,С - Н и СН эфира) и 2,.35-1,6...

Способ получения сульфонатов -аденозил -метионина

Загрузка...

Номер патента: 676169

Опубликовано: 25.07.1979

Автор: Альберто

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/04

Метки: метионина, сульфонатов, аденозил

...растноряют н 12,5 л0,25 н. раствора камфорсерной кислоты н 1-пропаноле и после добавления угля и фильтрования к Фильтрату 20добавляют 63 л ацетона,Получают 928 г соли. Соединениерастноримо в воде более, чем на20, и слабо растворимо н обычныхорганических растворителях.Результаты тонкослойной хроматографиипоказали, что соединение не содержиткаких:либо примесей.Аналитические данные табл.1 состветстнуют формулам продуктовС Н 2 эЬьОэЯ 4 С Н 1 ОЯ,Новое соединение идентифицировано также по Ферментативчому методу,описанному в примере 1.При аналогичном повторении метсдики способа, но с применением о"3-камфор-серной кислоты получаютсоль Формулы С Н И ОЯ 4 СН О ЯВт,аналитические данййе которой даныв табл, 1П р и м е р 4 Очистка специфического...

Способ получения 7-оксиэстрадиолов

Загрузка...

Номер патента: 676170

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Хенри, Клаус, Рудольф, Карл, Ханс-Йорг, Юкишиге

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: 7-оксиэстрадиолов

...ЯР = 538, Я.24 = 709, Я 7 = 694.П р и м е р 8, Аналогично примеру 4 17 с.-этинил,3,5(10)-эстратриен-З, 7 , 17 -триол с помощью циклопентилбромида превращают в 17 а(.-этинил-З-циклопентилокси, 3, 5 (10) -эстратриен,.17-диол,П р и м е р 9. Аналогично примеру 5 17 д;этинил-циклопентнлок-си,35(10)-эстратриен)Ь,17-диолацетилируют до 7 Р, 17-диацетокси"1 с-этинил-циклпентилокси,3,5(10)-эстратриена (масло).УФ-спектр (метанол)г Е = 9030,- 8710, Е 7 = 1450, Е 79 -- 1910,1750.П р и м е р 10. 500 мг 17 с(-этинил,3,5(10)-эстратриен,7 сК,17 Ь-триола растворяют в 10 мл пиридина,добавляют 1 мл ангидрида маслянойкислоты и перемешивают 60 мин прикомнатной температуре. Затем раствор примешивают в 100 мл охлажден-.ной 8-ной серной кислоты и выпавший...

Способ синхронизации половой охоты у самок домашних животных

Загрузка...

Номер патента: 676284

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Кадатский, Леднев, Прокофьев, Биккулов

МПК: A61K 38/22

Метки: охоты, половой, синхронизации, самок, домашних, животных

...концентрации в количестве 5 - 10 мг на одно животное.Указанная обработка обеспечивает хронное проявление охоты у всех кор течение трех суток и сокращение про жительности сервис-периода на 42 дня (52,6 дней у обработанных коров по сравнению с 94,5 днями у контрольных).П р и м е р 2. Телкам опытной группы (46 голов) за 20 - 30 дней до того, как они достигнут живой массы, необходимой для случки, инъецируют подкожно однократно 17 сс - оксипрогестерон-капронат в дозе 1500 мг, а затем на 18-й день после первой676284 Формула изобретения Составитель А. МакаровТехред А, Камышникева Корректор В, Петрова Редактор Г. Кузьмина Заказ 1782/11 Изд.478 Тираж 681 Подписное Н 110 Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий...

3-арил-1-метилбензофуро2, 3хинолины, проявляющие психотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 677346

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Баргтейль, Мисенжников, Карпеева, Вилисова

МПК: A61K 31/4741, C07D 491/04, A61P 25/22 ...

Метки: 3-арил-1-метилбензофуро2, активность, психотропную, 3хинолины, проявляющие

...биологической активности предлагаемых соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало- токсичны. При введении белым мышамдозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво рительно и не погибают в течение 14 дней наблюдения.Большинство изученных соединений обладают фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам: угнетаот спонтанную двигательную акТаблица 1 бромфенил)-Х+ 3 3-(4-фторфенил)-Х 3"(3-хлорфенил)-Х 3-(4-хлорфенил)-Х 4,15 4,286 3,99 4,0 4,2 4,28 3,9 4,07 4,1 4,07 3,1 3,21 3,8 3,69 210 80 5 190 76 5 76 756 76,85 0 200 60,9 240 69,5 3,218 689(3"иодфенил)-Х 3,58 3,60 69,653 3- (2,4-дихлорнил - Х) Х -1...

Способ получения 1-фенокси-2-гидрокси3-гидрокси алкиламинопропанов, их сложных эфиров или солей

Загрузка...

Номер патента: 677649

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Герберт, Гельмут, Вернер

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: 1-фенокси-2-гидрокси3-гидрокси, эфиров, алкиламинопропанов, сложных, солей

...или солей.Способ заключается в том, что оксазолидинон общей формулы(СНг)х - СЫ ОН, приче СООКз, при 1 - С, алкели алкиниланофеноксигидроксиэ СН -сН Снгго н-к Со е значей щелосреде, с продук- чожного занно ильно товой левого иня, с ции, эксп 38, к485 изеС 07 р мул обрете 4 роксий фор 1-феноксипропанов об Способ получени3-гидроксиалкиламмулы 59, к Составитель Л. Иоффеасимова Техред А, Камышникова Корректор Е, Хмелева едактор Л аказ 1 б 92/5 Изд.471ПО Поиск Государственного комитета ССС113035, Москва, Ж, Рауш Тираж 521по делам изобретений иая наб., д. 4/5 одписное ткрытий Типография, пр, С ова,где К - К 4 имеет вышеуказанное значение, 10подвергают гидролизу сильной щелочью в водной или водно-спиртовой среде. Целевой продукт выделяют...

Способ получения производных аминоалкоксифенила или их солей

Загрузка...

Номер патента: 677654

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Фолькхард, Вальтер, Вольфганг, Юрген, Кристиан, Йоахим, Рудольф

МПК: A61K 31/444, C07D 217/24, A61K 31/472 ...

Метки: аминоалкоксифенила, солей, производных

...примеру 1 из 2-метил - 3-4 -(2,3 - эпоксипропокси)-фенилмстоксиизохинолин(2 Н)-она и изопропиламина. Температура реакции составляет50 С, Выход 63% от теории; т. пл; 140 -142 С,Вычислено, %: С 69,68; Н 7,12; К 7,06.(как соль щавелевой кислоты); т. пл. 208 -210 С (из ацетона).Вычислено, %: С 63,14; Н 5,96; К 4,59.СздНззК 20 о (603,64).Найдено,: С 62,68; Н 5,90; К 4,49,10 П р и м е р 6. 2-Метил-2-(2-окси-изопропиламинопропокси) -фенил -7 - метоксиизохинолин(2 Н) -он.Получают аналогичнопримеру 1 из 2-метил-,2 в (2,3 - эпоксипропокси)-фенилмстоксиизохинолин(2 Н)-она и изопропиламина. Выход 82,8% от теории (как сольщавелевой кислоты); т, пл. 216 в 2 С (изметанола).Вычислено, %: С 61,72; Н 6,22; К 5,76.20 СдзНзоКдОз (486,50) .Найдено, %. С...

Способ получения оптически активных низших алкил 1-(1 фенилэтил)-1н-имидазол-5-карбоксилатов

Загрузка...

Номер патента: 677656

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Вальтер, Жозеф, Леопольд

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/66

Метки: фенилэтил)-1н-имидазол-5-карбоксилатов, низших, оптически, активных, алкил

...имидазол- карбонилхлорида.Б. Смесь из 25,5 вес. ч. ( - )-1-(1-фенилэтил) -1 Н-имидазол-карбоновой кислоты и 280 вес, ч. сульфинилхлорида перемешивают и кипятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают на ледяной бане. Продукт кристаллизуется при добавлении 2,2-оксибиспропана, Его отфильтровывают, промывают 2,2-оксибиспропаном, получая 94 огидрохлорида ( в )- 1-(1-фенилэтил)-1 Н-имидазол - 5-карбонилхлорида.Пример 6. Смесь из 5,5 вес. ч, хлоргидрата (+) -1- (1-фенилэтил) -1 Н-имидазол-карбонилхлорида и 80 вес. ч. метанола перемешивают и кипятят с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают и выпаривают. Остаток растворяют в 100 частях воды, подщелачивают гидроокисью натрия и продукт...

Способ получения производных хроманона

Загрузка...

Номер патента: 677660

Опубликовано: 30.07.1979

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/353, C07D 311/74

Метки: производных, хроманона

...18 бензола, 1 этилацетата).М 5 (моль, ион) 382.Проводят конверсию Й-окси,2-диметил-1- метил-(4 - пиридил)-бутил) - 4- хроманона в Й-окси-З-оксиметилен,2-диметил-1- метил-(4-пиридил)-бутил - 4- хроманон, вязкое масло;В = 0,15 (силикагель, 1 бензола: 1 этилацетата).Проводят конверсию й,2-диметил-окси-1-метил - 2- (2-фенилэтокси) -этил-хроманона в Й,2-диметил-З-оксиметилен-окси-1-метил - 2-(2- фенилэтокси) -этил 1-4- хроманон (масло); К = 0,35 (силикагель, пентан, серный эфир в соотношении 1: 1). П р и м е р 3. Й-0 кси,2-диметил- (2- гептилокси) -4-хром анон,В раствор 18,5 г (87,1 ммоль) 5,7-диокси,2-диметил-хроманона и 2,44 г (43,5 ммоль) гидрата окиси калия в 58 мл Х,Х-диметилформамида при перемешивании добавляют 15,77 г (88,0...

Способ получения производных дибензо( )пиран-9(8н)-она

Загрузка...

Номер патента: 677661

Опубликовано: 30.07.1979

Автор: Джасджит

МПК: C07D 311/80, A61K 31/352

Метки: производных, дибензо, пиран-9(8н)-она

...- 3-фенилпропил)-4 хроманона; т. пл, 181 С,Ю-ба-7 - Дигидро-окси-ба-метил- (1 метил - 4-фенилбутил) -6 Н - дибензо Ь,й пир ан(8 Н) -он получают из Ю-окси-оксиметилен- метил -7-(1 - метил-фенилбутил)-4-хроманона; т, пл, 195 - 197 С.Результаты элементного анализа дляС 25 Н 23 Оз, /О .Вычислено, О/о. С 79,75; Н 7,50.Найдено, /о. С 79,76; Н 8,33.Ю-ба, 7-Дигидро - 1-окси-б,б-диметил-З- (1 метил- феноксибутил) -6 Н - дибензоЬ,Ипиран(8 Н)-он получают из соответствую 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4щего 3-оксиметиленового производного; т. пл. 165 - 176 С,Результаты элементного анализа С 26 30 4 /ОВычислено, %: С 76,82; Н 7,44.Найдено, %: С 76,80; Н 7,57.сИ-ба, 7 - Дигидро-окси-б,б-диметил-З- метил-(4 - пиридил)-бутилН -...

Способ получения енольных производных 7амино-3-цефем-3 ол4-карбоновых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 677662

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Риккардо, Ханс

МПК: C07D 501/59, A61K 31/545, C07D 501/04 ...

Метки: ол4-карбоновых, производных, солей, 7амино-3-цефем-3, енольных, кислот

...раствора диазо-н-бутана в диэтиловом эфире, Перемешивают в течение 15 мин при 0 С и затем упаривают при пониженном давлении. Маслянистый остаток очищают посредством препаративной тонкослойной хроматографии (пластинки из силикагеля 6 Х 100 см; система толуол - этиловый эфир уксусной кислоты 3: 1).Видимый под УФ-светом (Х 254 ммк)слой удаляют и элюнруют в каждом случае ацетоном. Эта зона дает (Я-О,ЗЗ) дифенилметиловый эфир 3-н-бутилоксир-фенилацетиламино-цефем-карбоновой кислоты, который плавится после кристаллизации из смеси метиленхлорида и диэтилового эфира в виде бесцветных пластинок при 168 в 1 С; (а 1 р -- +55 + 1 (с = 0,38 в 40 хлороформе) .П р и м е р 7. К смеси 0,02 г дифенилметилового эфира 7 р-...

Способ получения производных цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 677663

Опубликовано: 30.07.1979

Автор: Дуглас

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/60 ...

Метки: цефалоспорина, производных

...2 РДУдаление защитных групп С - 4-эфиров дает моноэфиры 3,4-дикарбоновых кислот,Расщепление эфиров в свободную 4-карбоксильную функцию проводят способом в зависимости от особенности защитной группы эфира. Например, бензгидрил, трет-бутил или и-метоксибензил можно легко удалить путем обработки кислотой, например трифторуксусной, обычно в присутствии анизола. Деэтерификацию 2,2,2-трихлорэтилэфира и 2-йодэтилэфира проводят путем обработки цинком и кислотой, например муравьиной, уксусной или соляной. Отщепление защитной группы и-нитробензилэфира проводят путем гидрогенизации эфира в присутствии палладия, родия или подобных катализаторов, во взвеси или на носителе, например сульфате бария, угле, кремнеземе и т. д.Следующие примеры...