A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 82

Способ получения этоксиэтиламина

Загрузка...

Номер патента: 662548

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Минбаев, Кирилюс, Шостаковский, Мухаметжанов

МПК: A61P 3/10, C07C 217/08, A61K 31/131 ...

Метки: этоксиэтиламина

...МК. Катод -, мЕдный диск с рабочей поверхностью 0,05 дм служит дном электролизера, а анод - платиновая сетка. Католит - 5-ный водный раствор КОН, анолит - 20-ный водный раствор КОН.Скелетный никелевый катализатор наносят, покрывая катод равномерным слоем в 5-ном водном растворе КОН,который удерживается магнитным полем постоянного магнита, расположенного вне электролизера. Вносят навеску винилового эфира моноэтаноламина и после йоглощения расчетното количества поглощаемого водорода процесс прекращают, из католита высаливанием выделяют этоксиэтиламин с 85-90-ным выходом. Процесс провудят при плотности тока 20-60 А/дм , Катализатор может быть использован многократно.П р и м е р 1. При комнатной тем пературе (20 О С) в электролизер вносят...

Способ получения 3-метилили 1, 3-диметил-4, 5-диамино-2, 6диоксипиримидина

Загрузка...

Номер патента: 662550

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Авруцкая, Долгачев, Завозная, Фиошин

МПК: A61K 31/505, C07D 239/545

Метки: 3-метилили, 5-диамино-2, 6диоксипиримидина, 3-диметил-4

...и по току 88,7.П р и м е р 3. 0,0235 моля (4,0 г) З-метил-акино-нитрозо,б-диоксипиримидина в 50 мл 4-ного водно го раствора едкого натра восстанавливают в электролизере с диафрагмоФна свинцовом катоде при плотноститока 4 А/дм . Анод и анолит те же,что и в примере 1. Количество пропущенного электричества 2,5 А ч.45Образуется 3,44 г З-метил,5-диамино,б-диоксипиримидина, что соответствует выходу по веществу 93,6и по току 92,7.П р и м е р 4. 0,0235 моля (4;0 г)З-метил,5-амино-нитрозо,б-диок.дипиримидийа н водном щелочном растворе восстанавлиФают на медном като"дев условиях, аналогичных.приведенным в примере 3, Количество пропущен 58ного электричества 2,58 А ч, Образуется 3,44 г З-метил,5-диамино,б-диоксипиримидина, что соответствует...

Аммонийная соль этилового эфира -аминоизобутилфосфонил5 аденилата для ингибирования ферментов биосинтеза белка в клетке и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 662558

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Хомутов, Осипова, Бирюков

МПК: C07H 19/207, A61K 38/55

Метки: клетке», эфира, аминоизобутилфосфонил5, биосинтеза, белка, аммонийная, этилового, ферментов, ингибирования, соль, аденилата

...смеси, содержащей.в пересчете на 1 мл:100 мкмолей ирис НС(рН 8,0), 5 мкмолей ацетата магния, 72 мкмоля хлористого аммония,б мкмолей 9-меркаптоэтанола, 2 мкмоля Ь-валина, 2 мкмолч РЗ -пирофосфата натрия и 0,02 мг фермента. Анализ пробпроводят известными. методами. Получают константы ингибирования для" АТФ- ФФ( К 1 (М) 2, 7 10а для аминоацилирования К 1(М) 8,2 10 ФОРмула изобретения 3 бб 25о .Иизобутилфосфоновой кислоты и взаимодействием последнего с солью аденозин-монофосфата и третичного амина.. Описываемый споссб получения аммонийной соли этилового эфира ж -амихоизобутилфосфонил-,5,-аденилата за- . 5,ключается в том, что активированныйфосгеном этиловый эфйр 6 -аминоизобутилфосфоновой кислоты подвергаютвзаимодействию с солью...

Способ получения замещенных гетероциклом производных 5 сульфамилбензойной кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 663301

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Вульф, Роман, Дитер

МПК: A61K 31/40, C07D 207/04

Метки: замещенных, кислоты, гетероциклом, солей, сульфамилбензойной, производных

...из смеси метанол/вода. Т,пл. продукта 226- 227 С.П р и м е р 2, 4-Фенокси(1-пир 35ролидинил)-5-диметилсульфамоилбензойная кислота.7,2 г (0,02 моль) 4-фенокси-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбенэойной кислоты растворяют в 100 мл 1 н, 40раствора гидроокиси натрия и смешивают с 10 мл диметилсульфата. Смесьтщательно перемешивают при комнатнойтемпературе. Спустя примерно 30 миносаждается белое хлопьевидное вещество. Оно отсасывается на нутч-фильтре и нагревается с 2 н. растворомгидроокиси натрия на паровой бане.После образования прозрачного раствора производят охлаждение и осаждают 504-фенокси-(1-пирролидинил)-5-диметилсульфамоилбензойную кислоту 2 н,соляной кислотой. Вещество может бытьперекристаллизовано из смеси...

Способ получения производных пирролидина

Загрузка...

Номер патента: 663302

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Джорджо, Марио

МПК: C07D 207/12, A61K 31/4015

Метки: пирролидина, производных

...ч, охлажают до комнатной температуры, неднократно экстрагируют водой, водные кстракты объединяют и подкисляют лористым водородом до рН 1, выпавший 2-(3-карбэтокси-окси-ь -пирроз идинон-ил) -этилацетат очищают ерекристаллизацией, т,пл, 175-179 С.0 г 2-(3-карбэтокси-окси-Ь 1 -пиролидин-он-ил)-этилацетата вно" ят в 200 мл теплого безводного цетонитрила, куда приливают 1,8 мл оды. Смесь нагревают при темперауре дефлегмации 20 мин, затем охаждают на ледяной бане и упаривают од вакуумом, получают 2-(пирролиин,4-дион-ил)-этилацетато1 . пл, 87-91 С. К 22, 25 г 2- (пирролиин,4-дион-ил)-этилацетата в 45 млбезводного диметоксиэтана, хлажденного до 0 С, добавляют 1,52 г оргидрида натрия,смесь оставляют а 10 мин на ледяной бане и затем а 30 мин при...

Способ получения 4, 5-дигидро-2-низший-алкоксикарбониламино 4-фенилимидазолов, их солей или их оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 663303

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Колин, Адольф, Клаус, Чарльз

МПК: C07D 233/44, A61K 31/4168

Метки: 5-дигидро-2-низший-алкоксикарбониламино, 4-фенилимидазолов, оптически, солей, активных, изомеров

...0,5 н.раствора соляной кислоты в течение1 ч. Полученный раствор-промываютэтиловым эфиром, затем обрабатывают 10водным раствором бикарбоната натрияи отфильтровывают. Отделенное твердое вещество перемешивают с дистиллированной водой, снова отфильтровывают, .затем сушат в течение 10-15 ч 15при 55 С и получают 1,68, г сырогопродукта, т. пл. 200-201 О С, Сырой продукт очищают перекристаллиэацией из200 мл бензола, получают 1,14 г 4,5-дигидро-(3,5-диметоксифенил)-2- р 0-метоксикарбониламиноимидазола,т.пл. 202-203 С.АНалОгичио, нО С ПРименением в качестве исходного вещества соответствующего замещенного фенил- или незамещенных фенил--аминоэтиламинавместо-амино- в (3,5-диметоксифенил)-этиламина получают...

Способ получения производных м-диоксан-5-метиламина

Загрузка...

Номер патента: 663305

Опубликовано: 15.05.1979

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/357, C07D 319/06

Метки: м-диоксан-5-метиламина, производных

...Собирают кристаллическую соль, перекристаллизовывают,получают чистую 1 -М,И-диметил- А-фенил-м-диоксан-метиламиновую сольдибензоил -виннокаменной кислоты,Эту соль диспендируют в дистиллированной воде и подщелачивают раствором гидроокиси аммония, Подщелоченную смесь экстрагируют эфиром. Эфирный экстракт промЫвают, сушат, упа-ривают, получают твердый остаток,Твердый 1 -амин обрабатывают эфироми затем газообразным хлористым водородом, получают чистый гидрохлорид-И,1)-диметил- о(.-фенил-м-диоксан-метиламина после перекристаллизациииз метанола-этилацетата.П р и м е р 1, А. 5-Бензоил-м-диоксан. К 500 мл ацетонитрила добавляют 60 г (0,5 моля) ацетофенонаи 150 г (5,0 моля) параформальдегида.В перемешиваемую реакционную смесьприливают по...

Способ получения 1-бензимидазолилалкил 4-замещенных пиперидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 663306

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Альберт, Людо, Жан, Марсель

МПК: A61K 31/4523, C07D 401/06

Метки: пиперидинов, 4-замещенных, 1-бензимидазолилалкил, солей

...1 -1,3-дигидро-(трифтор"метил)-2 Н-бенэимидазол-он,т.пл. 160,2 С;-бенэимидазол-Влпропил -4-пиперидинкл-(4-фторфенил)метанон,т.пл. 95,8 СП р и м е р 4. Смесь 5,5 вес.ч,3-(5-хлор,3-дигидро-оксоН-бензимидазолил)пропилметаксульфона- ф Об 6та, 3б вес.ч. (4-Фторфенил) - (4-пиперидидинил)метанока,б частей карбоната натрия к 80 частей 4-метил-пентанонаперемешивают к киПятят с обратнымхолодильником до следующего утра,Реакционную .смесь охлаждают, фильтруют, от фильтрата отгоняют растворитель. Остаток очищают хроматографией.на колонке, заполненной силикагелем,применяя для элюирования смесь 95трихлорметана и 5 метанола, ЧистыеФракции собирают и элюент отгоняют,остаток кристаллиэуют кз 4-метил-пентанона.Продукт отфильтровывают...

Способ получения производных пенициллина или цефалоспорина или их солей в виде смеси изомеров или отдельных изомеров или гидратов

Загрузка...

Номер патента: 663307

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Михаэль, Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл

МПК: A61K 31/546, C07D 499/54, A61K 31/431 ...

Метки: пенициллина, отдельных, цефалоспорина, производных, изомеров, солей, гидратов, виде, смеси

...4 вес,ч. нат ий- Р- с 4.(2-оксо- (4 хлор) бензальна 1 моль вещества, кроме того, оно иминоимидазолидин-ил)карбониламинеизвестную полученную от 5 но циклогекс,4-диенил(1) ацетамидо15использованного амоксила, примесь. пеницилланата с содержанием ф -лакВычислено, : С 50,6; Н 5,2; тама 92 Ъ.М 12,2; Я 4,6, ИК-спектр (бромид калия): 1770,йденоС 512 Н 60 М 117 1730 1670, 1605 см.Я 4 5 П р и м е р 9. 2,25 вес,ч. дигид 20П р и м е р 5. Этот пенициллин ратцефалоглицина в 40 об.ч. 80-ногополучают согласно описанному в при- (об,Ъ) тетрагидрофурана подвергаютмерах 1-3 методу из эпициллина взаимодействию с 3,5 вес,ч, 1-хлор(1,5 вес,ч,) и 1-хлоркарбонил-оксо- карбонил-оксо-(4-хлор)бензальими-бензальиминоимидазолидина ноимидазолидина согласно примеру...

Способ получения -гомостероидов

Загрузка...

Номер патента: 663308

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Лео, Андор, Марсель, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...масло перемешивают 1 чпри комнатной температуре в 8 млдиоксана и 0,8 мл 2 н, соляной кислоты. Смесь упаривают и остаток хроматографируют на силикагеле. Полученный 17 а,б -ацетокси-О-гомопрегна,1 б-диен,20-дион плавится при222-223 аС (ацетон-гексан).Получение исходного продукта. 3,1 Ъ.ф.-диокси-О-гомопрегна,16-диен-он превращают в ангидриде уксусной кислоты и триэтиламине в присутствии п-И,И-диметиламинопиридина в35,17 а ф.-диацетокси-О-гомопрйгна,1 б.-диен-он (т.пл, 179-180 С,(4 )О =-273 С, с = 0,1 в диоксане)и затем реакционную массу поташеМ иметанолом частично омыляют и 17 а:р-ацетокси-Зф-окси-О-гомопрегна,16-диен-он,П р и м е р 3, 1,35 г 35-оксиа.Р-этил-О-гомо,1 б-прегнадиен-она нагревают в 27 мл толуолас 1,4 Мл...

Способ получения фибрин-мономера

Загрузка...

Номер патента: 663404

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Ульянов, Житникова, Ляпина

МПК: A61K 38/36

Метки: фибрин-мономера

...биохимии, фиИзобретение относита именно получению ани может быть использзиологии и фармаколоИзвестен способ пора путем добавленияраствора тромбина, отсгустка и обработки е ся алитич ано го раствором мочеви3 лен (до 3 судукта невысокий 10 то перед добавраствору фибриамид или моцентрации и эпсилонаминоуюшим образом, ора фибриногена ислоту или мо о атуре гии.лучения фибрин-мономек раствору фибриногена 5 деления образовавшегося Однако такой способ длитеток), а выход целевого про1 - 10%.Целью изобретения является повышениевыхода целевого продукта и ускорение споба. Это цель достигается тем, члением раствора тромбина кногена добавляют монойодацетнойодуксусную кислоту, в ко0,001 - 0,05 М на 1 л растворакапроновую кислоту.Способ осуществляют...

Способ получения аллергена

Загрузка...

Номер патента: 663405

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Лихолетов, Климова

МПК: A61K 39/00

Метки: аллергена

...растворяют в дистиллированной доде, примесь сернокислого аммония удаляют диализом сначала против .водопроводной воды (4 суток), а затем дистиллированной (24 ч). Препарат лиофилизируют, проверяют на активность,663405 известного, а стоимость производства меньше в 3 раза. Воэможность лиофильного высушивания предлагаемого аллергена упрощает его ,концентрирование, стабилизацию и стандарти эацйю посухому весу и в единицах общегоазота в 1 кожной дозе. Предлагаемый аллерген можно использовать для аллергических реакций как 1 п ч 1 чо, так и 1 и ч 1 тго,Составитель С, Малютина .Техред С.Мигай Корректор Г, Рещетннк Редактор О. Кузнецова Заказ 2820/4 Тираж 671: .:.=, "- .- Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и...

Способ лечения нейроэндокринных синдромов

Загрузка...

Номер патента: 663411

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Персианинов, Ткаченко, Крымская, Сметник

МПК: A61K 38/22, A61N 1/34

Метки: лечения, нейроэндокринных, синдромов

...лечения обязательно проводят ренттепограмму черепа н осмотр невролога для исключения органических изменений в мозге. Электроды накладывают на лоб и сосцевнд. ные отростки в лежачем положении пациента. Силу тоьта подбирают индивидуально. Под контр лем огцутцений больной. Длительность процедуры 40 - 60 мтпт, С 8 - 10 процедуры электроацальгезии подбирают микродозу эстрогенгестагенных препарзтов (инфокундин, бисекурин), начиная с 1/10 средней терапевтической дозъь Курс лечения электроаиальгезией состоит иэ 3 - 15 процедур, Длительность приема гормональных трепаратов 3 - 4 недели.Группе больных (52 человека) с тяжелыми формами климактерического и посткастрационного синдромов лечение проводилось по преп. ложенчому способу. Контрольной...

Способ получения производных 3-амино-2-оксипропана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 664559

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Станислав, Аренд, Фридрих, Рудольф

МПК: C07C 217/34, A61K 31/138

Метки: солей, производных, 3-амино-2-оксипропана

...от выделившегося хлорида натрия и упаривают ввакууме при температуре ванны,не превышаюшей 30 С. Маслянистый остаток 5смешивают с 200 мл простого эфира и50 мл воды. Отделяют, промываютэфирный слой еще два раза водой в количестве 50 мл каждый раз и высушиваюткарбонатом калия. После упаривания ввакууме (температура ванны Й 30 С)получают 23,1 г дифенилметиламинометилоксирана в виде желтоватого масла,которое без очистки как сырой продукт перерабатывают дальше. Добавляют 17,8 г 4-транс-пропенилгуэтола ив течение 10 ч нагревают до 100 С.Затем растворяют реакционную смесьв 50 мл изопропанола и подкисляютэфирным раствором соляной кислоты,Получают 22,4 г 1-(2-этокси-транс-пропенилфенокси)-2-окси-дифенилметиламинопропан-гидрохлорида с...

Способ получения производных триазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 664562

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Ян, Педер, Бенгт

МПК: C07D 249/14, A61K 31/4192

Метки: триазола, солей, производных

...10 мл воды и 95 мл 96-нола при нагревании. В раствоно добавляют 9,8.г 2,6-дихлдегида, после чего смесь на ободн ли различны и ид, нитрогрупуглерода и углерода; ид, алкилалкоксил динаковы идород, гало1-4 атомамирбензалревают В 1 и .Вгчают воалкил сксил сВб - воатомамиатомамии - 1 иили их с где В 1, В, В изначения,подвергают взанением Формулы петю" . но т Заки "о:и664562ятые в ки информ ри экспер анд - Хил та в орга 1964, с. ции, при эегетаг Мической 474,30 7150 69 55 72 Сн 4-СИО етодыхимии НОН 4-ГП ного коми ений и о Рарская Госуделамсква Филиал ППП П тент, г. У од, ул. Проектная,с обратным холодильником в течение ночи, Затем реакционную массу охлаждают, разбавляют одинаковым по.объему количеством простого изопропилового эфира и...

Способ получения производных фенилпиперазина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 664564

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Уильям, Джон

МПК: C07D 405/06, C07D 409/06, A61K 31/496 ...

Метки: фенилпиперазина, солей, производных

...125126 С;1-(5-Фенилоксазол-ил-метил)-4-(3-трифторметилфенил) -пкперазин,т.пл. 69-70 ф С;1-(5-Фенклоксаэол-ил-метил) -4-(3,4-дихлорфенил) -пипераэин,т.пл. 134-1350 С;1-(5-фенилоксазол) -2-ил-метил) ,-(4-нитрофенил)-пиперазин, т.пл. 170172 СеП р и м е р 3. 1-(5-(3-трифторметилфенил) -фуран-ил-метил)-4 Фенилпи 1 йФазийА) 2-оксиметнл-(3-триф 1 орметилФенил)-Фуран 21,2 г (0,1 моля) 2.(3-трифторметилфенил)-фурана перемешивают в 100 Млтетрагидрофурана,охлаждают до -40 оС и по каплям добавляют 0,1 моля бутиллития в гексане. После часового перемешиванияпри -40 фС постепенно добавляют 3,3 г(0,11 моля) параформальдегида,Смесь перемешивают при -40 фС втечение 30 мин, затем температуруПовышают. При 10"С начинается экзотермическая реакция и...

Способ получения пиридо (1, 2а) пиримидинов или их оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 664565

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Арпадне, Йожеф, Агнеш, Иштван, Петер, Шандор, Агоштон, Золтан

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: изомеров, пиримидинов, оптических, пиридо

...11,2-апирйййдггнав виде желтых кристаллов, т.пл. 165-171 С. Водный фильтрат взбалтывают(т.пл. 162-168 ФС) . Общнй вйход составляет 88. Объединенные фракцииперекристаллизовывают из этанолаполучают продукт с т,Пл. 170-172 С,смеыанная проба которого,с вещест-вом примера 1 ие дает депрессии температурй плавления.60П р й м е р, 3. По методике, описанной в примере 2, используя в качестве исходного вещества 1,7-диметил-З-карбамоил-оксо-.б,7,8,9 те 1 рагидроН-пиридо 1,2-а 1 пириди/ ний метнлсульфат, получают 1,7 днметил-карбамоил"оксо,6,7,8-тетрагндроН-пиридо 1,2-апиримидин, выход 89, т.пл. 232-234 фС(метанол) .Вычислено,%: С 59,71; Н 6,83;й 18,99Найдено,г С 59,53 г Н 7,19;Ю 18,72,Р н м е Р 4 По методикегописанной в примере 2, используя в...

Способ получения производных 5-замещенных 1, 2-дигидро-3н пирроло-(1, 2-а) -пиррол-1-карбоновой кислоты или их ( )или ( )-кислотных изомеров, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 664566

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: C07D 487/04, A61K 31/403

Метки: 5-замещенных, 2-дигидро-3н, пирроло-(1, кислотных, 2-а, производных, солей, пиррол-1-карбоновой, кислоты, или, изомеров

...1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а- пиррол7-дикарбоновой кислоты;0т.пл. 220 С с-разложением,.50Методика получения б. Раствор1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пирроло,2-а- -пиррол,7-дикарбоновой кислоты в50 "ЮГ"изопропанола охлакдают на ледяной бане и насыщают газообразным хлорйстым вОдородом, поддерживая темпеРатуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню снимают и реакционную смесь перемешивают 1,5 ч прикомнатной температуре, выпаривают до"уха при пониженном давлении, к остатку добавляют 10 мл бензола и раст"Эб 1 выпаривают в вакууме снова, повторяя этот процесс три раза до полйого удаления хлористого водорода.Получают 1,58 г (96) изопропил,2- 65 8-ди гидро-ЗИ-пирроло-Г 1, 2-а -пиррол-карбоксилат-карбоновой кислотЫ,который после...

Способ получения производных 2-низший алкил-2-или 3-цефем-4 карбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 664567

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Теруо, Такаси, Цутому, Масаси, Осаму

МПК: A61K 31/546, C07D 501/10, A61K 31/545 ...

Метки: алкил-2-или, карбоновой, 3-цефем-4, 2-(низший, кислоты, солей, производных

...бикарбоната натрия и водой, азатем сушат иадсульфатом магния.65 После отгонки растворителя полученное желтое масло очищают с помощью хроматографии на колонке из силикагеля (15 г) при использовании хлороформа в качестве проявляющего растворителя. Получают оранжевое масло метилового эфира 2-метил-(2- -феноксйацЬтамидо)-3-цефем-карбоновой кислоты (0,7 г), Спектр инфракрасного поглощения (хлороформ) 3400, 1785,1726,1689 см ;П р и м е р 10, Раствор 2,2,2- трихлорэтилового эфира 2-метил,3- -метилен-б-(2-Феноксиацетамидо) - -пенам-карбоновой кислоты (1,39 г) в сухом дихлорметане (7 мл) по каплям добавляют на протяжении 10 мин при минус 10 С к раствору бромистого алюминия (1,16 г) в сухом дихлорметане (12 мл) и реакционную температуру...

Способ получения ацилпроизводных эритромициноксима

Загрузка...

Номер патента: 664568

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Габриела, Слободан, Зринка

МПК: C07H 17/08, A61K 31/7048

Метки: ацилпроизводных, эритромициноксима

...эритромициноксима, 5,0 г (16,62 ммоля) стеароил хлорида и 5 г бикарбоната натрия получают как описано в примере 9, 6,2 г (72,6) бисстеарата, т.пл. 63,5- 66,5 С.Вычислено,в С 68,40 у Н 10,70 И 2,18 15 20 С буНэд И 019Найдено,: С 60,25; Н 8,30; ЗО И 290. Формула изобретения 40 Составитель, Г. КонноваРедактор Р. Антонова Техред Л, Алферова Корректор А. Гриценко Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Заказ 2853/57 Филиал ППП Патент ", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 получают как описано в примере 9,6,31 г (77) биспальмитата, т.пл,6872 С,Вычислено,: С 67,61; Н 10,52;И 2,29 С Нь ИОнНайдено,: С 68,57; Н 10,55; И 2,22П р и м е р 12. Бисбензоат...

2-( -фениламино-хлорстирил) или 2 -( -фениламино метилстирил) хиноксалон-3, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 566454

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Варкентин, Сараева, Питиримова, Карпова, Пидэмский, Андрейчиков

МПК: A61P 29/00, A61K 31/498, C07D 241/44 ...

Метки: метилстирил, проявляющие, активность, противовоспалительную, фениламино, хиноксалон-3, фениламино-хлорстирил

...амина.Пример 1. Получение 2-(а-фениламино+п-хлорстирил)хиноксалона-З.2,98 г (0,01 моль) 2-(и-хлор) фенацилхиноксалона-З, 0,1 г солянокислого анилина и 50 мл безводного анилина нагревают в течение 7 ч при температуре кипения последнего. После охлаждения реакционную массу выливают в 150 мл разбавленной уксусной кислоты (1: 1) и получают 2,0 г (53,6% ) кристаллического продукта оранжевого цвета, т. пл. 302 в 3 С (из диметилформамида) .Найдено, %: Х 11,20.С 2 НыИзОС 1.Вычислено, %: К 11,25.566454 У предлагаемых соединений в экспериментах на лабораторных животных выявлена противовоспалительная активность. Ре зультаты приведены в таблице,Прирост стопы крысы после введения препарата, %Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч 50...

Способ получения белков

Загрузка...

Номер патента: 664653

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Давыдова, Алексидзе, Цинцадзе, Микеладзе

МПК: A61K 38/01

Метки: белков

3-замещенные пиридо 2, 3-е-1, 2, 4тиадиазин-1, 1-диоксиды, обладающие анальгетическим действием

Загрузка...

Номер патента: 664965

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Березовский, Ковина, Пидэмский, Котовская, Постовский, Голенева, Мокрушина

МПК: A61K 31/549, A61K 31/4353, C07D 513/04 ...

Метки: действием, 1-диоксиды, 3-замещенные, 4тиадиазин-1, пиридо, анальгетическим, 3-е-1, обладающие

...- тиадиазинь 1,1-диоксида и пиридо 2,3-е 14-метил-З-амино,2,4 ти адиаз ин,1-диоксида соответственно р а вны 8,28 и 12,3. У пиридо 2,3-е 3-амино,2,4 гиадиазин,1-диоксида анальгетической активности не обнаружено. 10Пиридо 2,3-е 14-метил-З - амина - 1,2,4 тиадиазин,1-диоксид (П) получен такжециклизацией 2-метил амино-сульфамидапиридина с тиомочевиной. Сплавление стиомочевиной 2-амино-сульфамида пиридина также приводит к образованиюсоответствующего З-аминопроизводного,Строение полученных веществ подтверждено данными элементного анализа и охарактеризовано УФ-спектрами и тонкослойной хроматографией,П р и м е р 1, Пиридо 2,3-е 13-оксо,4-дигидро,2,4 - тиадиазин - 1,1-диоксид (1)0,7 г (0,004 моль) 2-амино-сульфамидапиридина и 0,6 г...

Способ получения ситостерина

Загрузка...

Номер патента: 664966

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Кемертелидзе, Лахши, Пхеидзе, Хоситашвили

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: ситостерина

...(1;6), охлаждают, выпавший осадок кристаллизуют с помощью метанола (1:20), после чего целевой ситостерин выделяют известными приемами,Преимущесвами способа являются возможность использовать новый сырьевой источник, удешевление и увеличение выхода целевого продукта на 0,1 - 0,2% и упрощение процесса вследствие исключения двухстадийной хром атогр афической очистки продукта.Пр имер 1. 1 кг предварительно высушенных и измельченных дрожжевых осадков трижды экстрагируют хлороформом. Экстракт сгущают до полного высушивания при 65 С, добавляют метанол в соотношении 1: 6 и охлаждают до комнатной температуры, В растворе выпадает зеленоватый осадок, который отфильтровывают и получают 150 г сухого вещества. Полученный сухой осадок помещают в...

Способ получения лекарственного препарата пролонгированного действия

Загрузка...

Номер патента: 665778

Опубликовано: 30.05.1979

Автор: Арне

МПК: A61K 9/00

Метки: лекарственного, действия, пролонгированного, препарата

...в окружающую жидкую среду организма, которая обеспечивает далее медленное равномерное высвобождение лекарства независимо от величины рН этой среды.Лекарства, которые используют в препаратах, могут быть кислотного, основного или нейтрального типа в растворе. В качестве лекарств кислотного типа используют валериановую кислоту, аскорбиновую кислоту, 1- (М-трифторметилфенил) -2- (М-этиламино) -пропан, НС, барбитуровые кислоты. Лекарствами основного типа являются эфедрин, атропин, пиродоксин и кодеин, а лекарствами, образующими нейтральные растворы, являются резерпин и теофиллин,Буферы должны быть физиологически приемлемыми. К ним могут относиться, например, первичные, вторичные и третичные соли фосфорной кислоты или соли фталевой кислоты,...

Способ получения арилалкиламинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 665802

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Вольфганг, Фолькхард, Йоахим, Юрген, Вальтер, Рудольф, Кристиан

МПК: A61K 31/502, C07D 239/91, C07D 237/32 ...

Метки: арилалкиламинов, солей

...1-,4 - изопропил,7-диметокси(2 Н)-фталазинон-ил-К-метил- М- ( 2- (3,4 - диметоксифенил) -этил ) -амино- пропана. Получают аналопично примеру 1,Б путем взаимодействия 1-4-изопропил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 3,4-диметоксифенилэтил-К- метиламином в хлорбензоле; т. пл. 179 - 180 С.П р и м е р 4. Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси(2 Н) - фталазинон - 2-,ил- К-метил-М- (2- (4 - метоксифенил) - этвл ,- амино-пропана, Получают аналогично примеру 2,Б путем взаимодействия 1-4-метил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 4-метоксифенилэтцл-М - метиламином в хлорбензоле; т. пл, 210 - 212 С.П р и м е р 5. Гидрохлорид 1-6,7-диметокси(2 Н) - фталазинон-ил-Х-метил-М- ( 2-(3,4 - диметоксифенил) - этил ) -амино)-...

Способ получения пиридоиндолов

Загрузка...

Номер патента: 665804

Опубликовано: 30.05.1979

Автор: Джоэл

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Метки: пиридоиндолов

...не станет нейтральной относительно лакмуса. Затем экстрагируют толуольный слой 4 раза с 125 мл 1 М винной кислоты. Комбинированные вытяжки промывают один раз простым эфиром, прибавляют 50-ный водный ХаОН до щелочной реакции, охлаждают и экстратируют два раза с 75 мл СНСа СНС 1 а, вытяжки промывают водой до тех пор, пока промывная вода не станет нейтральной относительно лакмуса, сушат К 2 СО фильтруют и выпаривают досуха в вакууме. Таким образом получаюг 9,7 г масла. Это масло выдерживают в холодильнике в течение ночи, растирают в порошок с гексаном, и получают твердое вещество. Путем перекристаллизации из 5 10 15 20 25 30 35 40 гексана получают 4,9 г соединения; т. пл. в 94 - 94,7 С. Вместо 2-циклопропилметила можно применять в...

Способ получения производных пиридо-(1, 2-а) пиримидина или их оптически активных изомеров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 665805

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Петер, Лелле, Йожеф, Габор, Агоштон, Золтан, Агнеш, Иштван, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: активных, 2-а, солей, производных, оптически, пиридо-1, изомеров, пиримидина

...пл. 220 - 222 С.Вычислено, %: 59,18; Н 7,67; М 18,82, Найдено, %: С 59,19; Н 7,80 К 18,75.П р и м е р 5. 14,5 г соли мопометилового эфира серной кислоты (+) -1,6-диметил-оксо - 1,6,7,8 - тстрагидро - 4 Н-пиридо 1,2-апиридин-карбоксамида; и = этой соли + 37,5 (с 2, в метаноле) растворяют в 150 мл воды и раствор охлаждают ниже 20 С. Затем к раствору добавляют по каплям 1,82 г натрийборгидрида в 13 мл воды и реакционную смесь перемешивают 2 ч при комнатной температуре, После этого рН раствора доводят до нейтральности и раствор экстрагируют два раза хлороформом по 50 мл. Органические фазы обьединяют и выпаривают под уменьшенным давлением. Остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 7,8 г (+)-1,6 а- дпметил - 4-оксо -...

Способ получения глюкопиранозидо -1, 6-маннита

Загрузка...

Номер патента: 665806

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Георг, Мохаммед, Вольфганг, Хуберт, Лутц

МПК: C07H 15/04, A61K 31/7032, C07H 3/02 ...

Метки: глюкопиранозидо, 6-маннита

...ся в нем воздух вытесняют путем двукратного продувания азотом. Затем, продувая автоклав водородом, удаляют азот. После этого автоклав заполняют водородом, устанавливают давление 100 - 102 кг/сма и при 15 постоянном перемешивании нагревают до 120 С, Как только достигается эта температура, обогрев отключают и при постоянном перемешивании автоклаву дают охладиться до 80 - 90 С. Требующееся для на грена и охлаждения время составляет 3 ч. За это время происходит полное гидрирование изомальтулозы, рН - реакционной суспензии и после гидрирования равна 7,0. После открытия автоклава содержимое еще 25 при температуре 80 С центрифугируют, и таким образом освобождаются от никеля.Газохроматографическое исследование гидрированного раствора после...

Способ получения -метилдигоксина

Загрузка...

Номер патента: 665807

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Магда, Борут, Мария

МПК: C07J 19/00, A61K 31/704

Метки: метилдигоксина

...комнатной температуре. После добавки метилирующего агента реакционную смесь перемешивают еще 5 ч, затем смешивают с 160 мл хлороформа, отфильтровывают осадок, промывают 100 мл хлороформа, фильтрат смешивают с 40 мл пиридина и упаривают в вакууме до маслообразного остатка. Остаток разбавляют 300 мл хлороформа и 4 раза порциями по 40 мл встряхивают с дистиллированной водой. Объединенные хлороформенные экстракты сушат над безводным сульфатом натрия, затем упаривают в вакууме до сухого остатка и из него через колонку с кизельгелем элюируют ф-метилдигоксин смесью хлороформ - этанол (93: 7). После перекристаллизации из этилацетата, насыщенного водой, выход ф-метилдигоксина составляет 6,7 г; т, пл. 225 в 2 С. ИК-спектр идентичен ИК-спектру...