A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 77

Способ получения иммобилизованных ферментов

Загрузка...

Номер патента: 644760

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Геодакян, Головина, Нахапетян

МПК: A61K 38/43

Метки: ферментов, иммобилизованных

...в ацетоне и оставляли в контакте на 15 мин; затем избыток жидкости сливали, а силохром высушивали при 100 С в течние 5 ч. К 0,5 г 50 модифицированного силохрома прибавляли р аствор глюкозооксидазы с активностью 25 ед. в 5 мл ацетатного буфера (рН 5,6) и перемешивали на качалке при 30"С в течение 2 ч. Активность иммобилизованпой 55 глюкозооксидазы составляла 30 ед./г носителя, т. е, 60 О/, от исходной активности.П р и м е р 2. Б качестве известного способа для сравнения активности иммобилизованных ферментов был взят способ им мобилизации, описанный в прототипе 21.Смесь 2 г силохрома и 10 мл 10%-ного (об.) раствора у-аминопропилтриэтоксисилана в толуоле кипятили 10 ч, затем силохром отфильтровывали, промывали...

3-диэтиламино-3, 5-диметил-2, 3-дигидробензов-тиофен-1, 1 диоксид, обладающий мочегонной активностью

Загрузка...

Номер патента: 644791

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Джалолов, Еров, Насыров, Нуманов, Везен, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, C07D 333/66, A61P 7/10 ...

Метки: активностью, диоксид, 5-диметил-2, 3-диэтиламино-3, обладающий, мочегонной, 3-дигидробензов-тиофен-1

...наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Результаты фармакологических испытаний, свидетельствующие о мочегонной активности соединения 1.Методы исследования, Острую токсичность изучают на белых мышах при внутри брюшинном пути введения, Расчет токсичности проводят по методу Кербера. Влияние на артериальное давление и дыхание изучают в острых опытах на наркотизированных (тиопентал) кошках. Влияние препа рата на адренорецепторы и ганглионарное действие оценивают по его способности изменять реакцию на внутривенное введение изадрина (50 у/кг) и адреналина (10 у/кг), а также изменять сокращение 3-его века 15 кошет в ответ на раздражение преганглионарных волокон шейного симпатического ствола, Курареподобную активность соединения изучают...

Способ получения холестерина

Загрузка...

Номер патента: 644798

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Мтрофанова, Голубева, Леви, Бодина, Евсигнеева

МПК: C07J 1/00, A61K 31/575

Метки: холестерина

...целевого продукта. Выход целевого продукта составляет 13,3 - 13,8% от веса сухого мозга или 82 - 86% от содержания холестерина в мозге. Содержание холестерина в полученном целевом продукте составляет 98%.Отличительной особенностью способа, по сравнению с известным, является выделение холестерина из измельченного спинного или головного мозга крупного рогатого скота, лиофильно высушенного в сублимацион644798 3при температуре от 0 до формула изобретения Составитель И. Федосеева Техред С. АнтипенкоКорректор Р. Беркович Редактор Т. Никольская Заказ 2645/8 Изд, Мо 143 Тираж 520 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 ных...

Способ получения производных оксима или их солей

Загрузка...

Номер патента: 645558

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Хендрикус, Волкерт

МПК: C07C 251/58, A61K 31/15

Метки: солей, производных, оксима

...кислоты. После выдержки при комнатной температуре в течение 3 дней реакционную смесь выпаривают досуха в вакууме и остаток растворяют в 50 мл эфира, Полученный раствор эстрагируют 40 мл 0,2 н. соляной кислоты и экстракт после подщелачивания 10 мл 2 н. раствором гидроокиси натрия экстрагируют последовательно 50 и 25 мл хлористого метилена. Полученный раствор высушивают (сульфат натрия) и выпаривают в вакууме.Остаток растворяют в 80 мл абсолютного эталона и к раствору добавляют эквимолярное количество фумаровой кислоты. Раствор нагревают до получения прозрачного раствора, к которому добавляют эфир, что сопровождается кристаллизацией при 5 С,После отсасывания и промывки эфиром проводят перекристаллизацию из смеси спирта и эфира....

Способ получения производных оксима или их солей

Загрузка...

Номер патента: 645559

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Хендрикус, Волкерт

МПК: C07C 249/12, C07C 251/58, A61K 31/15 ...

Метки: солей, оксима, производных

...азотную, лимонную, фумаровую, янтарную, бензойную или малеиновую.20П р имер 1. Малеат (1: 1) 5-метокси - трифторметилвалерофенон-О- (2-аминоэтил) -оксима.5,0 моль 5-метокси-трифторметилвалерофеноноксима (т, пл. 41,5 - 42,5 С), 5,2 ммоль (0,60 г) хлоргидрата 2-хлорэтиламина и 0,7 г КОН в порошке в указанной последовательности добавляют при перемешивании при 10 С к 12,5 мл диметилформамида (ДМФ). После перемешивания при комнатной температуре в течение 2 дней ДМР отгоняют в вакууме, остаток переносят в воду и добавляют 2 н. соляную кислоту до рН 3,0. Оставшийся оксим удаляют эфиром, после чего добавляют 15 мл 2 н.раствора едкого натра. Затем трижды экстрагируют эфиром. Собранные эфирные слои промывают 5%-ным раствором бикарбоната натрия...

Способ получения производных оксима или их солей

Загрузка...

Номер патента: 645560

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Хендрикус, Волкерт

МПК: C07C 251/58, C07C 249/12, A61K 31/15 ...

Метки: солей, оксима, производных

...остаток; который очищают на кюлюнхе с аиликагелем, применяя хлористый метилен для элюирования.После выпаривания растворителя полу-, чают О-(2-оксиэтил)-оксим в виде масла.Б. К раствору 22 ммоль этого масла,в 120 мл хлористопо метилена добавляют при перемешивании и температуре от - 5 до - 10 С 4,5 мл приэтиламдна, а затем по каплям в течение 20 мин добавляют 24 ммоль (,1,9 мл) хлористого мезила. Перемешивание ,продюлжают еще 30 мин при 0 С, а затем реакциояную,смесь промывают,водойрастворюм бикарбсната натрия,и насыщенным раствором хлористого натрия. После сушки над сульфатом еатрия хлористый метилен выпаривают в вакууме и получают О-(2-мез илоюсиэтил) -оксим.В. Смесь 26 ммоль этого оксииа в 100 мл метанола, содержавшего 12...

Способ получения промежуточных соединений для получения простагландинов

Загрузка...

Номер патента: 645563

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Майкл, Ганс-Юрген, Джасит, Томас

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575

Метки: простагландинов, соединений, промежуточных

...сухого азота в 7,4 мл сухого ДМСО добавляют 7,9 лл (15,3 ммоль) 1,96 М раствора метилсульфинилметида натрия в ДМСО. К полученному раствору илида красного цвета добавляют по каплям раствор 900 лг (1,84 смоль) у-полуацеталя 2-( 5 а-окси-За- (тетрагидропиран-илокси) -2 Ра - (тетрагидропиран- илокси) - 4- (и-метоксифенил) -транс-бутен-ил-циклопентил - 1 а) - ацетальдегида в 5,0 мл сухого ДМСО в течение более 20 мин, После дополнительного перемеши вания в течение 2 ч при комнатной температуре реакционную смесь выливают в ледяную воду. Водный раствор основного характера подкисляют до рН - 3 10 о -ным раствором соляной кислоты. Подкисленный раствор экстрагируют этилацетатом (ЗХ 100 лл) и соединенные органические экстракты промывают...

Способ получения производных циклопентана

Загрузка...

Номер патента: 645564

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Майкл, Джасит, Томас, Ганс-Юрген

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, циклопентана

...очистке колояочной хро 25 матографией на силикагеле (реагент Бэйкер Энелаязд, 60 - 200 л 1 еи) с применением эфира в качестве элюента, После элюирования менее полярных примесей получают фракцию, содержащую 1,3 г у-лактоназо 2- ( За-и-фенилбензоилокси - 5 а - окси+3-а окся- (и-метилфенял)-тракс-бутен - 1 ил-циклопентил - 1 а )-уксусной кислоты,0,31 г фракции, содержащей смесь а- и ризомеров и фракцию (1,5 г) у-лактона35 2-( За-и-фенилбензоилоксиа-окси - 2(-(ЗДокси-(и-метилфеяил) - транс - бутся-ил 1- циклопентила) -уксусной кислоты.ИК-спектр (СНСЬ) а-,изомера содержитсильную полосу поглощения при 1770 и40 1710 см -(карбонил) и полосу поглощенияпри 965 см -(двойная связь транс-конфигурации).П р и м е р 7. у-лактон( За, 5 а-диокси...

Способ получения этерифицированных окси-бензодигетероциклов или их солей, или рацематов или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 645568

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Франц, Кнут, Херберт

МПК: A61K 31/421, A61K 31/416, C07D 235/26 ...

Метки: солей, этерифицированных, рацематов, активных, антиподов, окси-бензодигетероциклов, оптически

...- (1 Н) = (ЗН) -хиназолин,4-дион в виде гидрохлорида; т. пл. 298 - 305 С (с разложением). Выход З,О г (87%теоп."ттттРгтшо 1Исходный продукт получают следующим образом.6,2 г 2-3-(М-бензил-трет-бутиламино)-2. оксипропокси)-6 - уреидобензамида гидрируют в присутствии 0,6 г палладия на угле в 500 мл метанола до окончания поглощения водорода (катализатор 5%-ный). Фильтрацией, выпариванием фильтрата и добавлением к остатку изопропанола получают 2 - (З-трет-бутиламино-оксипропок. си)-6-уреидобензамид, т. пл. 189 в 1 С.П р и м е р 3. К 2,5 г 1-(2,3-диаминофенокси) -2-окси-трет-бутиламинопропана добавляют 1,7 мл концентрированной соляной кислоты, затем 10 мл молярного раствора фосгена в толуоле, смесь затем 5 ч перемешивают при 20 С....

Способ получения производных 4-ариламино-6-метилпиримидина

Загрузка...

Номер патента: 645569

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Клод, Гьи

МПК: A61K 31/505, C07D 401/10, C07D 239/42 ...

Метки: 4-ариламино-6-метилпиримидина, производных

...этилацетата.Выход 71 у т,пл. 210 фС.Сг, НУВМ 04 е8 Вычислено, %: С 66,94; Н 6,29М 12,49.Найдено, % С 66,85 Н 6,40;Н 12,49.П р и,м е р 2. Метнловый эфир 1 О М 2-(3-трифторметилфенил)-6-метил--4-пиримидинил -антраниловой кислоты.Это производное получают по примеру 1, однако, перекристаллиэациюпроводят из изопропилового спирта, йне иэ этилацетата.Выход 86 т,пл. 111 С.С 0 Ньзз 0 аВычислено, В: С 62,01; Н 4,16М 10,85.20 Найдено, %1 С 62,061 Н 4,21 уМ 10,76.Аналогично примеру 1 получаютпроизводные 4- ариламино"6-метилпири-мидина, представленные в таблице.(Чаал еа фф оо мф сча а м ав мм М (Ч Л 0 сЮ 1 с аФфСЧ Ф а фФа ОЛсс с с с с с с с с с с с аа аст оа аа аа е ф э эа СЧСЧ лса а л Ю ф О см м Ю Ю О 0 1 с а фф чйм сс с ГГ аа ЮЮ ОО фо3 Фс О О Ю 0...

Способ получения производных оксазола

Загрузка...

Номер патента: 645572

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Уильям, Алек, Джон

МПК: C07D 263/48, A61K 31/421

Метки: производных, оксазола

...0,11 лсоль). Прибавление осуществляют из капельной воронки по каплям в течение 20 лсик. Затем реакционную смесь перемешивают в течение 2 и при комнатной температуре, после чего отфиль тровывают выпавший твердый осадок белого цвета и фильтрат упаризают в вакууме.В итоге получают 22,4 г практически бесцветного масла, в спектре ПМР которого, снятого в четьреххлорпстом углероде, 30 имеется характерный оксазольный пнк: г1С"г 1 Э "е;еитиии; аиалиа;ца Т. Иип Н о;," 89 го 138 - 140/0,2 00 - 021,2 9 729 8 Этил Ме. тил С,Н;Р.О 8,39 8,50 11,66 11,86 раствору 2-амино-метилоксазола (1,0 г, 0 010 моль) и триэтиламина (1 6 лсл, 0,01 смоль) в сухом диэтиловом эфире 35 (50 лсл) при 5 - 10 С. Реакционнусо смесь где К, К, Ка имеют указанные значения,...

Способ получения производных тиазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 645573

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Брайан, Карл, Стефан

МПК: C07D 277/56, A61K 31/426

Метки: тиазола, производных, солей

...20 25 Зо 35 40 45 50 55 60 65 41 - трет-бутиламино-(5-2 - (адамант- ил) этиламинокарбонил) - тиазол-илокси)- пропан-ол; т, пл. 76 - 78 С,П р и м е р 2. Получение 1 -изопропиламино- (5-2-(адамант - 2-ил)этиламинокарбонил -тиазол - 2-илокси) -пропан-ола.Смесь, состоящую из 12 г (0,0314 моль) 1,2-эпокси- (5- 2- (адамант-ил) этиламинокарбонил) - тиазол-илокси) - пропана, 12 г (0,203 моль) изопропиламина и 20 мл этанола выдерживают при комнатной температуре в течение 12 ч. Затем смесь выпаривают в вакууме с целью удаления растворителя и полученный в результате остаток растворяют в 50 мл этилацетата, охлаждают до - 20 С и выдерживают при этой температуре в течение 2 ч. Затем смесь отфильтровывают, полученный в результате филь- трат промывают...

Способ получения производных 1, 4-бензодиоксана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 645576

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Клод, Гьи, Ив

МПК: C07D 319/18, A61K 31/357

Метки: производных, 4-бензодиоксана, солей

...заключается в том, что карбонильное соединение формулы 11ОН ют взаимодеиствию с хлоралкилормулы 111 ацетона в присутствии ка я при температуре кипени среды. дино-э -бсана.К раствору 110 г (0,57 моль) 5-окси-б-ацетил,4-бензодиоксана в 1200 мл ацетона добавляют 250 г (1,8 моль) карбоната калия, затем 125 г (0,85 моль)-пиперидинохлорэтана. Кипятят смесь с обратным холодильником в течение 18 ч, фильтруют, фильтрат выпаривают, остатокlрастворяют в этилацетат,ипрорезывают Вычислено, %: С 57,71; Н 6,37;1 н. раствором епкого натра затем И 3,54,., водой. После высушивания и выпарива- Со Н БО 8ния растворителя полученное масло(153 г) растворяют в ацетоне и добавляют ацетоновый раствор 45 г ща. -Велевой кислоты. фильтруют, промываютйолученный...

Способ получения производных тиазолинилкетобензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 645578

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/30, A61K 31/4184, A61K 31/427 ...

Метки: производных, тиазолинилкетобензимидазола

...подвергают обработке, как в примере 1,и получают 1-(тиазолин-ил)-2-амино.5(6)-бензоилбензимидазол.П р и м е р 3. А, 4-Амино-нитробензиловый спирт.35 50 г (0,27 моль) 4-хлор-нитробензилового спирта, 250 мл метанола и 200 мл жидкого аммиака загружают в охлажденный автоклав, Автоклав закрывают и нагревают до 150 С. После охлаждения автоклав от крывают и летучие продукты смеси отгоняют в вакууме. Остаток переносят в эфири эфирный раствор фильтруют, чтобы удалить выпавший хлорид аммония, Эфирныйфильтрат упаривают в вакууме досуха, получая твердый продукт,5Этот продукт перекристаллизовывают изабсолютного спирта и этилацетата, получая23,6 г (52%) 4-амино-нитробензиловогоспирта с т. пл. 100 - 101 С,Вычислено, о/о. С 50,00; Н 4,80; М 16,66, 10С...

Способ получения 5(6)-замещенных 1(тиазолинил-2) -2 аминобензимидазолов

Загрузка...

Номер патента: 645579

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Чарльз, Джеймс

МПК: C07D 417/04, A61K 31/427, A61K 31/4184 ...

Метки: аминобензимидазолов, 5(6)-замещенных, 1(тиазолинил-2

...С до - 10"С в течение 1 ч.Затем раствор нагревается до 26 С, и приэтой температуре его выдерживают в течение 3 ч. Затем раствор выливают в 1,1 лводы, выпаривают, промывают тетрагидрофураном и отфильтровывают.Получают 4,56 г белого твердого 1-(тиазолин-ил)-2-амино - 6-(а-окси-а - н-бутилбензил) -бензимидазола; т. пл. 206 -209 С,Пример 2. 2 г (5,26 ммоль) 1- (тиазолин-ил) - 2-амико- (а-окси-а-н-бутилбензил)-бензимидазола растворяют в 250 млхлороформа. К раствору добавляют 1,3 ги-толуолсульфокислоты. Смесь кипятят собратным холодильником в течение 1,5 ч.Смесь охлаждают до 25"С, дважды промывают насыщенным водным раствором карбоната натрия, высушивают и выпаривают.Получают 900 мг 1- (тиазолин-ил) -2 амино- (и-н-бутилиденбензил) -...

Способ получения сложных эфиров 5-бромникотиновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 645580

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Рудольф, Милан

МПК: C07D 457/02, A61K 31/48

Метки: солей, кислоты, эфиров, сложных, 5-бромникотиновой

...подвергают взаимодействию с 10 а-метоксигидролизерголом, 10П р и м е р 1. 10 а-Метоксидигидролизерг гол-бромникотинат.1,82 г (26,7 ммоль) имидазола растворяют в 40 мл ацетонитрила, добавляют 8,28 г (26,7 ммоль) трифенилфосфита и оставляют 15 стоять в течение 1 ч при 20 С. Затем рас-твор смешивают с 2,71 г (13,4 ммоль) 5- бромникотиновой кислоты в 10 мл гексаметилфосфортриамида. После перемешивания в течение часа при комнатной температуре 20 добавляют еще 2,29 (8 ммоль) 10 а-метоксидигидролизергола в 50 мл гексаметилфосфортриамида и продолжают перемешивать в течение 4 ч при комнатной температуре,Затем реакционную смесь разбавляют 25 трехкратным количеством метанола, подкисляют соляной кислотой до рН 2 и медленно выливают в колонну,...

Способ получения -эфиров 3-тиоэтилиден-7-оксо-4-окса-1 азабицикло (3, 2, 0) гептан -2-карбоновой кислоты, или ее сложных эфиров, или ее солей

Загрузка...

Номер патента: 645583

Опубликовано: 30.01.1979

Автор: Роджер

МПК: C07D 503/08, C07D 503/20, A61K 31/424 ...

Метки: эфиров, кислоты, сложных, 2-карбоновой, солей, азабицикло, гептан, 3-тиоэтилиден-7-оксо-4-окса-1

...С. Добавляют этерат трех- Зфтористого бора (15 капель, 0,18 мл)при -30 С, а затем раствор тиофенола(550 мг) в дихлорметане (10 мл) .Смесь перемешивают при температуреот -30 до -10 С в течение 2 ч и 40промывают 3-ным раствором бикарбоната натрия (3 и 50 мл) . Органическую фазу высушивают над сульфатоммагния, растворитель упаривают дополучения масла, после хроматографирования которого получают соединение в виде бесцветного масла (298 мл,20),ИК-спектр (СИСА) г 1800, 1755,1695 см"1.Спектр ЯМР (САКСО); 2,76 (1 Н,17 гц, б-СН); 3,38 (дуплеты,(1 Н, дуплет, Я = 2,5 гц, 5-С:Н);7,32 8 (5 Н, шир.синглет, БРП) .-"Яф: +2 О(с=1,16 МеОН)П р и м е р 8, Бензиловый эфир 603-(5-метокситиадиазолил-тиоэтилиден)-7-оксо-окса-азабицикло 3,2,01...

Способ получения рифамициновых соединений их 16, 17, 18, 19 тетрагидроили 16, 17, 18, 19, 28, 29-гексагидропроизводных

Загрузка...

Номер патента: 645584

Опубликовано: 30.01.1979

Автор: Энрико

МПК: A61K 31/33, A61P 31/00, A61K 31/395 ...

Метки: рифамициновых, 29-гексагидропроизводных, тетрагидроили, соединений

...Перемешивание при40 С продолжают в течение 2 ч и после добавления 300 мл хлороформа раствор отмывают водой. После сушки растворительвыпаривают, Остаток растворяют в 10 млметанола, обрабатывают водным растворомаскорбиновокислого натрия и затем выливают в раствор метабисульфита натрия.Твердый остаток экстрагируют этиловымэфиром, эфирную фазу выпаривают и остаток растворяют в диизопропиловом эфире,Получают 0,5 г продукта общей формулы 1, где Х является Р-стирилом, а У -Электронный спектр поглощения в метаноле показал пик 450 т/и (есм =82,2),Аналогично при помощи реакции 3-амино,17,18,19,28,29 - . гексагидро- дезацетилрифамицина з получают 25-дезацетил 16,17,18,19,28,29-гексагидропроизводное продукта, описанного в примере 5.П р и м е...

Способ получения замещенных в 14-положении производных винкана

Загрузка...

Номер патента: 645586

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Отто, Йожер, Эгон, Ласло

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: производных, замещенных, винкана, 14-положении

...ПолучаютЗ 0 16,3 г (70 о/о ) дезоксивинкаминолтозилата,который имеет т, пл. 145 - 147 С,Концентрированием маточника получаютдополнительно 3,5 г (15 о/о) продукта, благодаря чему общий выход возрастает до35 19,8 г (85 о/о)Для Сг 7 НзЛгОзЯ молекулярный вес 464.Вычислено, /,: С 69,85; Н 6,90; Ы 6,04.Найдено, /о. С 69,85; Н 6,78; Х 6,56.П р и м е р 2, Эпидезоксивинкаминолтози 40 лат,3,1 г (0,1 моль) эпидезоксивинкаминоларастворяют в 15 мл абсолютированного пиридина, К раствору при 0 С прикапывают2,38 г (0,0125 моль) хлорида и-толуолсуль 45 фокислоты в 15 мл абсолютированного пиридина. Реакционную смесь оставляют стоять при комнатной температуре в течение24 ч. Затем к смеси добавляют 150 мл насыщенного раствора бикарбоната...

Способ получения аналога дауномицина или его хлоргидрата

Загрузка...

Номер патента: 645588

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Луиджи, Федерико, Бьянко, Аурелио

МПК: C07H 15/252, A61K 31/704

Метки: хлоргидрата, аналога, дауномицина

...растворяют в 75 мл безводного хлороформа и при перемешивании добавляют 0,6 г окиси ртути, 0,15 бромистой ртути и 5 г молекулярного сита (5 А), Через час добавляют 0,7 г 2,3,6-тридезокси-З-трифторацетамидо-О-трифторацетил-а - Е - ликсопиранозил хлорида и суспензию перемешивают 16 ч при комнатной температуре. После фильтрования раствор концентрируют в вакууме, остаток растворяют в 200 мл метанола и кипятят с обратным холодильником 15 мин, После испарения растворителя остаток хроматографируют на силикагеле. При элю 5 10 15 20 25 Зо 35 40 45 4ировании раствором хлороформ; бензол: метанол (100: 20: 3) получают 0,27 г смеси ( - ) донозаминил( - ) 4 - деметоксидономицинона и ( - )донозаминил(+)4-деметоксидономицинон (а-гликозил...

Способ получения оксимэфиров, их солей или их четвертичных аммониевых солей

Загрузка...

Номер патента: 646906

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Каталин, Тибор, Иболья, Золтан, Энике, Луйза, Аранка

МПК: A61K 31/15, C07C 251/58

Метки: солей, оксимэфиров, четвертичных, аммониевых

...металла до рН 10, основание/0,3 мм рт.ст.Исходный 2-бензвльциклогексатионполучают следующим образом.60 г (0,565 моль) свежеперегнанного бензальдегида и 101,5 г (0,89 моль)й циклогексатиона вводят во взаимодействие в течение 3 ч при температуре кипении в присутствии 20 г гидроокисикалия в 35 О мд воды и нейтрализуют охлажденную до комнатной температуры реакционную смесь 70 мл 18%-ной соляной кислоты. Затем смесь экстрагируют Зх 50 мд дихлорэтвна, экстрактыобъединяют и растворнтедь удаляют в вакууме. Остаток фракционируют в вакууме. Выход 112,8 г (62 8%), желтое медленно криствллнзующееся масло, Т.кип. 152-157 С/0,4 мм рт.ст.П р и и е р 3. 2-(и-Хдорбензвдь)- -1-(3 -диметиламинопропоксиимино)- 25,17,6 г (0,08 моль)...

Способ получения 4-оксо-2имидазолидинилиденмочевин

Загрузка...

Номер патента: 646907

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Ройс

МПК: A61P 25/22, C07D 233/88, A61K 31/4168 ...

Метки: 4-оксо-2имидазолидинилиденмочевин

...промываютводой и очищают двойной перекристаллизацией иэ смеси тетрагидрофуран-метанол. Размеры кристаллов уменьшают добавлением раствора продукта в минимальном количестве ДМФ к сильно перемешиваемой воце (около 1,1 д)и фильтрованием полученных кристаллов, которые эа 2 О тем сушат при комнатной температуре ввакууме в течение 24 ч, Температураплавления их 193-195 С (с разл.).Г 1 р и м е р 4, 1-(1-Метил-оксоимицаэодидинилицен) -З-м-толилмочевина.Реакцию 13,31 г (0,100 моль) м-толилиэоцианата с 1,88 г (0,105 моль)креатинина проводят так же, как в примере 3. Продолжительность ее 6 ч. Перекристалдизацию осуществляют цважцыпри комнатной температуре в течение24 ч. Выход целевого продукта 7,22 г(0,105 моль) креатинина провоцят попримеру 3,...

Способ получения 6, 11-дигидробензов, е-тиепин-11-оновых соединений, рацематов или их оптических изомеров, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 646910

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Джек

МПК: A61K 31/55, C07D 337/12

Метки: солей, рацематов, оптических, е-тиепин-11-оновых, изомеров, соединений, 11-дигидробензов

...и 62 мл уксусной кислоты нагревают 8 ч при870 С, охлаждают, выливают в воду и экстрагируют 250 мл этилацетата. Экстрактпромывают водой и экстрагируют 250 мл0,5 М водного раствора карбоната натрия.Зтилацетатный раствор, остающийся после экстракции карбонатом натрия, высушивают и выпаривают с получением 451,06 г непрореагировввшего фенилэтиламида. Водный экстракт карбоната натрия подкисляют 500 мл 2 н. солянойкислоты и экстрагируют 350 мл этилацетата, Зтилацетатный экстракт высушивают и выпаривают, получая 1,34 гостатка, состоящего из 2-(6,11-дигидродибеддо-Ь,е-тиедид1-он-ид-пропионовой кислоты, 1,06 г фенилэтиламида растворяют в 45 мл концентрированной соляной кислоты и ЗО ма уксусной кислоты и нагревают в течение 14 чпри 85 С, затем...

Способ получения производных пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 646911

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: A61K 31/4525, C07D 211/16, A61K 31/343 ...

Метки: пиперидина, производных

...в 1-метин 6911 8-4-(5-хлор-метин-бензофуранип)-пиперидин, т,пн. гидрохнорида 227 С,Гидрохнориды получают, как в примере2, из сырых оснований.Исходные 1-формннпроиэводные синтезируют следующим образом,Смесь 150 м ацетангидрида и 80 мпоавьиной кислоты перемешива 1 от в течение 15 мин при 50 С, добавляют0,1 мользамешенного дня ацинирования4-(2-бензофуранин)-пиперидина, например 21,5 г 4-(5-метин-бензофуранин)-пиперидина, и перемешивают 40 минпри 50 С, охлаждают и растворяют в "ф1800 мл воды.Выделившийся сырой продукт растворяют в ацет ила не тате, раствор сушат сульфатом магния и выпариваютв вакууме. Полученные 1-формилпро изводные можно использовать непосредственно для восстановления.4-(2-Бенэофуранин)-пиперидины...

Способ получения производных пиридо3, 4-е-асимм. -триазинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 646912

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Иштван, Петер, Пал, Ласло, Андраш, Аттила, Луиза

МПК: C07D 471/04, A61K 31/53

Метки: солей, производных, триазинов, пиридо3, 4-е)-асимм

...С,К раствору 40 г 1,0,12 моль) попученного соединения и 91,7 г 021 моль)дигидрвтв двуххпористого олова в500 мп воды добавляют по каплям800 мп концентрированной соляной кисло. ты, причем в процессе добввпения смесьт,.поддерживвется в состоянии слабого ки-6912 6пения, После добавки кипячение продоп жвют в течение 1 ч, выдепившийся осадок жептого цветв отфильтровывают,промывают водой, в затем без какогопибо высушиввния вносят в раствор138 г (,0,42 мопь) цивноферрвтв (Ш)калия в смеси 700 мп воды и 113 мпконцентрированной гндроокиси аммония.Температуру суспензии при перемешиввнии поддерживают в течение 1 ч при0-5 С. Поспе отфипьтровыввния .осадокпромыввют водой, а после высушиввниянвстаиввют с хлороформом, Удалив рвсчворитель, продукт...

Способ получения гидрохлорида 4 -эпи-6оксидауномицина

Загрузка...

Номер патента: 646913

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Аурелио, Альберто, Федерико, Джузеппе

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: эпи-6оксидауномицина, гидрохлорида

...Составитель Л. НикулинаТехред Э, Чужик Корректор А. Власенк Бородкин Редактор Тираж 512дарственного к изобретений иква, ЖРау аз 174/51 ЦНИИПИ Г су по делам 113035, Мосое митетаоткрытий ая наб.,илиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная 5 646ром гидроокиси натрия. Через 1 ч послевыдерживания при 0 С рН раствора дооводят до 4,5 с помощью 1 н,соляной кис-.лоты и, в вакууме выпариванием удаля-ют диоксан, рН полученного водного раствора после промывания хлороформом доводят до 3,5 с помощью 0,2 н. водногораствора гидроокиси натрия, после чегоэкстрагируют хлороформом, Экстракт су-шат над безводным сульфатом натрия и 16концентрируют до небольшого объема.Затем прибавляют 1 экв. метанольного;раствора соляной кислоты для получения160 мг 4...

Способ получения гидрохлоридов оптически активных антрациклинонгликозидов

Загрузка...

Номер патента: 646914

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Луиджи, Аурелио, Федерико, Бьянка

МПК: A61K 31/704, C07H 15/24

Метки: гидрохлоридов, оптически, антрациклинонгликозидов, активных

...1 " ) М. Кл,ОНОН ОН ОК ОООН,ОН К з Я, - водород или С заключается,. в том активные антрациклино Я О ОИводород; Р и Йетокси, хлор илиР, - водород, аор или бром, илиО ОН де й етил,6 О 6ОН и ОК О бООН АОСН,ОН О ОЕ ОфЮ ( у3 В О ОП10К О ОН 646914 9 ОС О О ОН Е 0 6 Н О и Н О 2 являются, водорводород нли С ийся тем,ч нтрациклиноны об Дли и активные О СОСН СОН ОН ОН ОН В где Й 1 - водород; Й метил, метокси, хло .и Я оба являются в метил метокси, хло у 7:З О ОН и Р - водор или бром, ил ородом, аили бром, и Д иЯметокси лича11где й), й, Р имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с 1,2,3,6.гетрадеокси-0-трифторацетил- -3-трифторацетиламино- Ь-:ликсо-гексен -1-пиравозой в безводном бензоле или иитрометане в присутствии И...

Способ получения три -птолуолсульфоната -аденозил метионина

Загрузка...

Номер патента: 646915

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Альберта

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: метионина, аденозил, птолуолсульфоната, три

...при,40 С, после чегоприливают воду до получения раствора,содержащего 5% Я АМ поддерживая,температуру раствора около О С, и прибавляют смолу Дауэкс 50 в ОН -форме,пока; образец раствора обнаружит отсутствие хпорндов,Смолу отфипьтровывают, добавляют110 г п-топуопсульфокиспоты и упаривают, доведя объем до 600 мп, Затем приливают метанол до полного осаждения,фильтруют и сушат. Получают 75 г три-п-топуопсульфоната 5 АМ (выход 75%)с теми же свойствами, что у соединения,. полученного в примере 1.П р и м е р 3, 13,8 и раствора3 АМ, полученного после лизиса дрожжевых клеток (по описанному в примере 2способу; 3,60 г/л 5 АМ) р адсорбк)уютна 1,1 л амберпита ЗВСв Н -формеи элюируют последовательно водой,0,025 М уксусной кислотой и, наконец,1 н....

Способ получения производных прегнан21-овой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 646916

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Генри, Рудольф

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: кислоты, прегнан21-овой, производных

...уксуснойной уксусной кислоты, 2 г активной оки кислоты, 2 г активной окиси марганцаси марганца (1 Ч) и 350 мг цианида ка (1 Ч) и 350 мг цивнидв калия и переме55лия. Смесь перемешивают 4 мин пр" ом " шиввют при комнатной температуре 5 мин,натной температуре и затем отфильтровы- Затем отфильтровывают двуокись маргвнвают двуокись марганца. Фильтрвт Рв."- ца, фильтрат разбавляют хлороформом ибввляют хлороформом. промываюдойф промывают водой. Органический слой вы- .высушивают над сульфатом натрия и кон- сушивают сульфатом натрия и отгоняют40центрируют в вакууме, Остаток хрома- растворитель. Остаток (1,05 г) хроматографируют нв силикагеле и после пере- тогрвфируют на. силикагеле, вымываюткристаллизации из смеси эфир-гексан по-50%-ным раствором...

Противогриппозная вакцина для перорольного применения

Загрузка...

Номер патента: 233169

Опубликовано: 15.02.1979

Авторы: Яковлева, Анджапаридзе, Алексеева, Васильева

МПК: A61K 35/68

Метки: перорольного, вакцина, противогриппозная, применения

...возможности перорального пути введения, который обеспечивает простоту приема и массовость охвата прививками,В соответствии с изобретением предлагаемая вакцина содержит вирус гриппа типа А/1965 г., адаптированный ккультуре клеток почек эмбрионов кури одно-четырех дневных цыплят, сахарный сироп и. детскую питательную муку,Это позволяет осуществить пероральноевведение вакцины в виде драже илидругой удобной для применения формы.Массовость охвата прививками, обеспечивающаяся применением вакцины в такой форме, создает основные предпосьшки в формировании коллективногонитета. Противогриппозная вакцина на основе живого вируса гриппа типа А сослабленной вирулентностью, о т л ич а ю щ а я с я тем, что, с целью перорального введения...