A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 74

Способ получения производных пенициллановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 633482

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Тотаро, Масахико, Сатоси, Мицуеси, Мицутака, Тосиказу

МПК: A61P 31/04, C07D 499/14, A61K 31/43 ...

Метки: пенициллановой, производных, солей, кислоты

...и осадок собирают путем фильтрования, Получают 1,0 г 6-3-2--Э-( о-нитрофенилсульфепшамино) -3-. К-метилкарбамоил пропионамидо)-2-и-оксифенилацетамидо пенициллановой кислотыЭ 4 О в форме желтых йгольчатых кристаллов.Этот продукт обрабатывают так, как это было описано в гримере 2 (4) и получают 6-3-2-( 2-2-амино- Н -метилкарбамоилпропионамидо) 2 п оксифенилацет45 амидо пенициллановую кислоту.П р и м е р 27, 2,46 г 6- З -2-амим ио- И -метилкарбамоилпропионамидо)-2- ц оксифенилацетамидо пенициллановой кис-, лоты растворяют в 5 мл диметилформами да и прибавляют 1,50 г натриевой соли 2 етилгексановой кислоты, После встряхивания раствора к нему прибавляют 20 мл атилацетата и образовавшийся осадок собирают путем отфильтровывания. При...

Способ получения цефалоспориновых производных в виде син изомера или смеси сини антиизомеров, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 633483

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Мартин, Джанис, Гордон

МПК: C07D 501/04, A61K 31/545, A61K 31/546 ...

Метки: виде, производных, изомера, цефалоспориновых, сини, смеси, si—н, солей, антиизомеров

...порциями в течение 5 мин так,чтобы температура реакции не превышала6 С. Ьелтый раствор перемешивают еще15 мин и затем добавляют 4,5 мл метанола. Раствор концентрируют до 60 мли концентрат растворяют в 750 мл метанола, Добавляют 45,3 г (540 ммолей)раствора бикарбоната натрия в 600 млводы, затем (4,5 г) активированногодревесного угля, и подученную суспензиюперемешивают при омнатной температурев течение 2 1, Древесный уголь удаляютФильтрацией через Киэельгур, и рН светло-желтого фильтрата доводят до 4,5 разбавленной соляной кислотой. Раствор концентрируют до половины объема под пониженным давлением и добавляют равныйобъем воды. рН доводят до 2,0 разбавленной соляной кислотой и продукт отделяют фильтрованием, промывают водойо(Зх 150 мл) и...

Способ получения лактона 3-(4-андростен-17 -ол-3-он n. -ил) пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 633486

Опубликовано: 15.11.1978

Автор: Райнер

МПК: C07J 19/00, A61K 31/585

Метки: кислоты, 3-(4-андростен-17, лактона, пропионовой, ол-3-он, иль

...лигроин или гексн,ароматические углеводороды, например бецзол или толуол, галогеннрова)нные углеводороды, например хлористый метилен илн хлорофор)1, прос 1 ье э(рь, ап)их, дО)".Зн или тетрагпдрофура(; кетоны, например ацетон или )етнлРзоб кетон. Могут приме.няться смеси этих растворителей.1 ретья ".Гадин предло)конного способа остоит в Окислении 17 к.оксппропил- -андростеи.17 ф -ол-Она хромовой кислотой с одновремегн(ой л(кгопнзцнсй с Обоазоцаниа) целевого продукта.Ор)ер),)с,р )5 (-андрос(адис.-3,17-яода в 350 мл тетрагидрофуранав присутствии 55 г трет-бут 1 зт( калия при.бавляют по каплям 25 мл пропаргиловогоспирта таким образом, чг(бы температурав реакционной с;Сп )с ппесьнпала 25") ..)емец ип )г ) ) )(" ( ;,)г:,)ат)(ой )...

Способ лечения больных ревматизмом в неактивной фазе заболевания

Загрузка...

Номер патента: 633527

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Чередниченко, Перминов, Лещинский, Зуза, Коздоба

МПК: A61H 33/04, A61K 33/18

Метки: больных, неактивной, заболевания, ревматизмом, фазе, лечения

...митрального клапана при компенсированном состоянии сердечно-сосудистой системы, лечение которых велось по предложенному способу, и контрольной группы (соответственно 53 и 74 чел.), пелоидотерапия которых проводилась по известному методу, установлено, что часгота возникновения клинически выраженной бальнеологической реакции была в 1,7 раза меньше, а повышенные величины основного обмена выявлялись в 2 раза реже, чем в контрольной группе. При проведении лечения предложенным способом большинство клининеских симптомов (сердцебиение, боли в области сердца и суставов, раздражительность и др.) исчезло или уменьшалось у всех больных, либо частота уменьшалась статически достоверно по сравнению с соответствующими данными контрольной группы. При...

Способ получения пирролидонкарбоксилататриметилглицина

Загрузка...

Номер патента: 633860

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Аймухамедова, Мокеева, Рукавишникова

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/28

Метки: пирролидонкарбоксилататриметилглицина

...условиях,свободен от примеси П -Формы,П р и м е р. В трехгорлую кОлбу,снабженную мешалкой и обратным холодильни.;Ом, помецают 1 моль бетанна,приливают 650 мл дистиллированнойводы, затем при перемешивании добавляют 1,1 моль Ь в (+) -глутаминовокислоты. Реакционную .смесь нагреваютна водяной бане при 95 С до наступ"а оления равновесия между глутаминовойи пирролидонкарбоновой кислотами.Стетень перехода глутаминовой кислоты в прролидонкарбоновую в моментравновесия составляет 90-92,5.После окончания нагревания раствор упаривают до 70 С ВЕ( 1,465),к нему добавляют этиловый спирт дляОсажденея непроредгировавшей глутамнновой кислоты, Конечная концентрация спирта в растворе должна быть нениже 80. После Отделения выпавшегоосадка, спирт...

Способ получения сложных эфиров 6, 7диалкокси-4-оксихинолин 3-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 634666

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Золтан, Андраш, Иван, Ева, Йюдит

МПК: A61K 31/47, C07D 215/233

Метки: сложных, эфиров, 7диалкокси-4-оксихинолин, 3-карбоновой, кислоты

...3, 2,76 г (0,01 моль) этилового эфира 6-окси-етокси-оксихинолин-карбоновой кислоты перемешивают при нагревании в 120 мл димео типформамида и при 50 С к смеси примешивают 1,0 г (0,02 моль) гидрида наь- рия в виде суспензии в масле. Затем производят споласкивание 20 мп диметипформамида, После добавления 1,64 г (0,012 моль) н-бутилбромида реакционную массу медленно нагревают на воо дяной бане до 100 С и затем перемешивают при укаэанной температуре в течение 30 ч. Непосредственно после этого реакционную смесь упаривают в вакууме . до сухого состояния, полученный остаток растворяют в виде и, прибавляя разбавленный раствор соляной кислоты рН раствора доводят до нейтрального значения, Выпавший в осадок твердый продукт от фипьтровывают,...

Способ получения производных бензоморфана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 634667

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Есяки, Кендзи, Хисао, Тосио

МПК: C07D 231/26, A61K 31/439

Метки: производных, солей, бензоморфана

...С, обрабатывают.0,03 г угля и фильтруют. Фильтрат концентрируют для удаления метанола, подщелачивают водным раствором аммиака и экстрвгируют эфиром, Эфирный экстракт концен трируют до образования остатка, который перекристаллизовыввют из ацетона и получеют 2-окон- (т -( П фиорбенвоил) пропил 3-6,7-бензоморфаа, т, пд. 165- .5-169 т 5 С:о-хлорбутана 1,01 г бикарбоната натрия 1575, 1250 1220 11799 1020.и 20 мл диметилформамида перемешива- Вычислено, %: С 71,58 Н 7,31;оют в течение 35 час при 125-155 С, 15 3,63.Смесь концентрируют при пониженном СцН Я 0 СОдавлении до удаления большей части расъ- Найдено, %: С 71,65; Н 7,45;Й 3,58.ворителя и добавляют воду, Затем смесь П р и м е р 7, 2-нитро- -( Иэкстрагируют эфиром, Эфирные экстрак-...

Способ получения 3-амино-1, 2, 4-оксадиазолов

Загрузка...

Номер патента: 634669

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Деже, Чаба, Кальман

МПК: A61K 31/42, C07D 271/06

Метки: 3-амино-1, 4-оксадиазолов

...при 55-65 С в течение 0,5-6 ч,П р и м е р 1, 6,6 г формилгуанидина суспендируют в 200 мл этанола и фосуспензию, охлажденную до минус 15 С,смешивают с 97 мл 5,8% ного гипохлорита натрия и затем с 15 мл концентрированной соляной кислоты. Реакционнуюсмесь выдерживают в течение 1 ч приоминус 5 - минус 10 С, Затем в реакционную массу добавляют водный раствор 12,1 г карбоната натрия и кипятят10-12 мин, Реакциойную смесь охлаждают, упаривают нв холоду и акстрагируют этилацетатом, выпаривают досухаи сублимированием выделяют 3-аминоо-1,2,4-оксадиазол, т. пл. 114-116 С,П р и м е р 2. Суспендируют 8,4 гхпоргидрата лаурилгуанидина в 170 млэтанола и к су".пензии, охлажденной доминус 10 С, добавляют 29,6 мл 7,5%ного раствора гипохлорита...

Способ получения производных тиазола или их солей с минеральными кислотами или с органическими сульфокислотами

Загрузка...

Номер патента: 634670

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Андре, Весперто

МПК: A61K 31/426, C07D 277/24

Метки: производных, минеральными, тиазола, кислотами, солей, органическими, сульфокислотами

...3-(2-метил-тиазопип)-2-пропеновой кислоты, которую перекрис таппизовыввют из 800 см 10%-ногозатанопа, получают 23,8 г 3-(2-метип-тиазопип)-2-пропеновой кислотыот, пп. 204 С.Б. 2-Метил-тиаэопиппропановвя кис- Ипота.Смешивают 10 г 3, (2-метил-тиаВзопип)-2-пропвновой кислоты, 260 сматвнопа, 15 см триэтипаминв, 5 г10% ного пвппадия на активироввнном Нугле, выдерживают в атмосфере водорода в течение 1 ч, фильтруют и промывают пвппадий атанолом, Концетрируютфипьтрат и получают 13 3 г бесцветно 3го масла которое растворяют в 100 см Иводы, барботируют в раствор сернистыйангидрид до получения кислой среды, азатем отгоняют избыток сернистого ангидрида пропусканием азота отсасываютподученные кристаллы, промывают и сушат,ИПолучают 7,1 г...

Способ получения производных хиназолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 634671

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Джон, Ален, Антони, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 401/04

Метки: производных, хиназолина, солей

...прис Д- алкил, имеюш леродя, или 3 изб,вз азота, к которому он образуют пиперидинов или их солей, о т с я тем, что хиназоатома атомоминены,ое кольцл и ч алин обще 111 О ., 111 р.р . юши йй формулыФ.",3,1 И- О 2 7 имеет указаннНа 1 - хлор илн б гают взаимодейств е значениЯрмрю с амином 1 одве 1 ЦЕй ф уль где Ки к ют у рите нные значения в инертном раст температуре и в в свободном вид ле при комнатной т целевой продук в виде соли.и принятые во зе,:етероциклические 960, с, 308,илиормаципертиР. ГЛ, 1 чцики и внимание при эк 1, Эльдерфилоединения. М.,Составитель Т. Я Техред 3. Катрнч ина Л. Небола Кузне ва Редактор ек аж 517омитета Собретений иРаушская на аказ 66293П Н 1ПГос Подписноевета Министровткрытийб., д. 4/5 енцогорцлиял ППП "Патецтфр...

Способ получения имидазо (4, 5)пиридинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 634673

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Эберхард, Фолькард, Вилли

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Метки: 5)пиридинов, имидазо-2, солей

...г (25% от теоретического),Найдено,%: С 56,20; Н 6,46;1 12,44,Вычислено,%: С 55,65; Н 6,20,Й 12,33.Уф-спектрйл,д., 306 нл (этанол).П р и м е р 8. Днгндрохлорид 2-(4-метоксифенил )-3-(3-морфолинопропил)-ЗН-имидвзо 4 5-Я пиридинв.Соединение получают аналогично примеру 7 Б из Я -(2-хлор-пирндил)-(3-морфолинопропил)-4-метоксибензамидв водиатиленгликоле при 150 С. Исходное соединение синтезируют аналогично примеру7 А нз-3-морфолинопропил)-2-метоксибензвмидв и 2-хлор-З-аминопирядинв,выход 2 2 г (2600 от теоретического),от. пл, 218 С.Найдено,%; С 56,40; Н 6,21; С 3 1611.Вычислено,%: С 56,47; Н 6,31;С 3 16,67,Уф-спектр:г 300 нм (атанол),П р и м е р 9. Дигидрохлорид-гидрат2-(4-метоксифенил )-3- 3- (4-фа нилп ипервэин-ил) пропнлД-ЗН -пмидвзо...

Способ получения оптически активных производных эбурнаменина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 634674

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Ева, Эгон, Ласло, Мария, Карола, Кальман, Чаба

МПК: A61K 31/475, A61K 31/4375, C07D 519/04 ...

Метки: солей, оптически, активных, производных, эбурнаменина

...т; пл, 79-84 С;0 0,74о(СО сложного эфира), 1 612 (С = С ),1218 (ас,СОС сложного эфира), 810,43760 ( -СН).Найдено, %: С 61,7; Н 6,6;5,0,Св Н,6 й, 09Вычислено, Ь: С 61,8; Н 6,6; М 5,1;О 26,5.П р и м е р 13, (-)-11-Метокси-(3 4, 5 -триметоксибензоил) окси/ /метилс., 16 д- -эбурнаменин-тартрат.1 г (0,0029 моль) (-)-11-метокси - ,1 4-оксиметил-З-, 16 с -эбурнаменинарастворяют в 15 мл пиридина и растворсмешивают с 0,72 г (0,003 моль)3,4,5-триметоксибензоилхлорида, Реакционную смесь оставляют стоять при 20- 25 оС в темном месте в течение 16 ч затем добавляют 40 мл хлороформа, Хлороформсодержащую реакционную смесь трижды встряхивают с порциями по 40 мл водного раствора 2%-ного едкого натра. Хлороформную фазу, содержащую сложный эфир,...

Способ получения эпоксиандростанов

Загрузка...

Номер патента: 634675

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Золтан, Мариа

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: эпоксиандростанов

...в 200 млбезводного пиридина, раствор охлаждаютодо минус 10 С и к нему добавляютраствор 30 г (0,168 моль) И. -бромсукцинимида в 330 мл пиридина. Реакционную1Ю смесь размешимют до прекращения выделения азота, затем выливают в 3 л ледяной 50%-ной соляной кислоты,Осадок экстрагируют 300-400 мл четыреххлористого углерода, обьединенныеИ экстракты промывают водным 5%-нымраствором соляной кислоты, затем водойцо нейтральной реакции, сушат сульфатомнатрия, фильтруют и упаривают досуха,Маслянистый остаток растирают со 100 мл2 Э гексана и отделившиеся побочные продукты удаляют путем фильтрации. Фильтратснова упаримют досуха и остаток растирают с 50 мл смеси этанола с ацетоном(9;1), продукт отфильтровымют и сушат,М получают 23,4 г (66% от...

Способ получения -гомостероидов

Загрузка...

Номер патента: 634676

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Марсель, Лео, Андор

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...в вакууме и остаток хроматографируют ца силикагеле,элюируют смесью эфирметанол 1;1)0,6 г аморфного 113; 173 А 21-триокси- Э -гомон ре гй-пиен2 О-дион1 , -фосфата, УФ-спектр: 8, 14400,634676 том серебра в присутствии фосфорнойкислоты с последуощим выделением целевого продукта.П р и м 8 р 1, К 5 г 11 17 д.-диокси-дийод-гомопрегн-ец-3,20-диона в 50 мл ацетона добавляют0,5 мл воды 5 г дикалийгидрофосфатаи 0,3 мл 85 Ъ-но 1 ортофосфорной кислоты, Смесь В темноте кипятят 4 ч В инертной атмосфере с ОбГ 36 ным холодильникомо МЗатем добавляот 1,8 г бикарбоната натрия в 25 мл воды, ацетон упариваот, Поподкисении разбавленной соляной кислОтой получают ,1 г кристалического2 -гомогидрокортизон-фосфата, УФ- Нспектр; С, 14 800.Исходное вешество...

Способ остановки легочного кровотечения

Загрузка...

Номер патента: 634737

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Портнягин, Шинкарев, Григорьев, Черняк, Харитончик

МПК: A61K 38/38, A61M 5/14

Метки: остановки, кровотечения, легочного

...с размером частиц 20 - 150 мкм,Предлагаемый способ остановки легочно го кровотечения осуществляют следующим образом.Производят местную анестезию 0,25%- ным новокаином в области проекции бедренной артерии ниже пупартовой связки на 25 1 см, после чего артерию пунктируют и катетеризируют рентгеноконтрастным катетер ом, который по проводнику продвигают через брюшной и грудной отделы аорты до устья бронхиальной артерии, Продвиже пис и фиксацию катстера в устье бронхиальной артерии, кровоснабжающей патологический очаг, осуществляют под контролем электронно-оптического преобразователя. После этого при необходимости производят артериобронхографию по известной методике для уточнения источника кровотечения и его локализации, Катетер...

Способ получения микроагрегатов белков, меченых йодом 125 или йодом 131

Загрузка...

Номер патента: 634746

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Славин, Можайский, Кулаков, Станко, Баженова

МПК: A61K 9/38

Метки: меченых, микроагрегатов, белков, йодом

...и перемешивают в течение 20 ч при 30 С. Затем 5 мл этой смеси наносят на колонку (25 Х 100) с сефадексом 6-200 в фосфатном буфере с рН 7,5 и при скорости протока 35 мл/ч собирают головную фракцию, 17 мл которой подвергают электролизу в присутствии радиоизотопа йод 131 по известному способу. Радиохимический выход 80+-6%. Очистку от неорганических форм йода осуществляют гельфильтрацией на колонке (5 Х 20).П р и м е р 3, Микроагрегаты, меченые йодом 125 или йодом 131, на основе у-глобулина сыворотки крови человека.634746 Составитель С. Малютина Техред 3, Тараненко Корректоры: В. Доди Т. Добровольская Редактор М. Дмитриева Заказ 1915/5 Изд. М 718 Тираж 666 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий...

Способ получения средства для лечения фенилкетонурии

Загрузка...

Номер патента: 634748

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Карамян, Чигирев, Пушкарь, Подольский, Лебедев, Ермакова

МПК: A61K 38/01

Метки: лечения, фенилкетонурии, средства

...воды и 0,47 кг 36%-ной соляной кислоты. Гидролиз ведут при 120 в 1 С в течение 7 ч. Гидролиз охлаждают до 25 - 30 С и фильтруют.Демипер ализацию отфильтрованного гидролизата проводят на колонках с анионитом ЭДЭ, собирают щелочные и нейтральныс фракции, подкисляют их кислой ф 1) цпсй до р 1-1 4,0 - 4,2. Адсорбцгпо фенилаланина ведут рованным углем марки ОУ-А (из 5 200 г/л раствора), перемешивая в 1 ч при 70 С. Затем раствор отфил вают, стсрилизуют прп 120 С в тече вносят в раствор простсрилизованн 120 С в течениеч псзаменимыс ам П лоты и соли в следуюгцих количеств Тирозин 1,6 Триптофан 1,4 в 1,6 Метионин 0,9 -Карбонат магния 0,2 -5 Сульфат магния 0,4 -Хлорпд калия 0,014 -Затем проводят сушку раствора на лительной сушилке. Состав...

Способ получения эритроцитарного диагностикума

Загрузка...

Номер патента: 634749

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Каральник, Шамардин

МПК: A61K 39/00

Метки: эритроцитарного, диагностикума

...по Вапнбах эритроцитов барана 1 дб нормальной сыворотки человека. Смешивают 2 мл 2,5%-ной взвеси эритроцитов, 1 мл 0,1%-ного раствора 1 дб 15 и 1 мл 0,02%-ного раствора риванола,приготовленных на 0,85%-ном растворе КаС 1, содержащем 1% (по объему) 1,15 М фосфатного буфера рН 7,2. Смесь выдерживают 60 мпп при 45 С при периодическом 20 встряхивании. Затем эритроциты триждыотмывают 0,85% -ным раствором ХаС (по 4 мл), содержащим 0,1% жслатины и 1% (по объему) 1/15 М фосфатного буфера рН 7,2. К осадку отмытых сенспбплпзирован ных эрптроцптов прибавляют 2 мл такогоже растворителя.В качестве контроля используют эритроциты, сснспбплпзированные тем же препаратом 16 по способу Бойдена и Яндл - 30 Симмонса.634749 Максимальное активное разведение...

Штамм р-9510 серотип 6-продуцент типовой агглютинирующей сыворотки

Загрузка...

Номер патента: 634750

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Гальцева, Воронежская

МПК: A61K 39/02

Метки: типовой, серотип, агглютинирующей, р-9510, сыворотки, штамм, 6-продуцент

...при 16 - 40 С. Оптимумроста при 36 - 37 С.Расщепляет до кислоты без выделениягаза глюкозу, маннозу, сахарозу, маннит,мальтозу, крахмал.30 Арабипозу, лактозу не фермснтирует,634750 Составитель С. Мал 1 отина Техред 3, Тараненко Корректор В. Дод Редактор М, Дмитриева Заказ 1915/9 Изд. Жа 718 Тираж 666 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 45Типография, пр. Сапунова, 2 Лизин, орнитин декарбоксилирует.Лргинин не дигидролизует.Ацетилметилкарбинол и индол образует, нитраты в нитриты редицирует.5 Келатину разжижает.5Антигенные свойства.При иммунизации кроликов вызывает образование специфических антител. Животным внутривенно вводят 2 - 4 - 8 млрд. микробных тел в 1 мл...

Способ получения производных оксима или их солей

Загрузка...

Номер патента: 635867

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Хендрикус, Волкерт

МПК: A61K 31/15, C07C 249/04, C07C 251/58 ...

Метки: производных, солей, оксима

...н 0,8,11.4пиридина нагревают с обратной перегонкойв 20 лл ассэлютного этанола в течение2,5 ц. О,бработку ведут по примеру 1. Полученное свооодиос основание раство; яют вабсолОтном эганоле и добавляют эквивалентное количество 2 н. спиртовой солянойкислоты, Затегм этанол отгоняют в вакуумеи Остаток дважд 1. 11 срекристаллизовывают,5 з зта 41 ол - эфира (1: 5).Получают целевое соединение с т. пл.136 - 136,5 С.П р и м с р 4. Хлорг 5 драт 5-циан-трифторметилвалерофенон- (2 - аминоэтил)окснма.Целевое сосд 15 ение с т. пл, 142 - -143,5 Сполчагот аналог.;чно,из 5-циан-трпфтомсти,гва;есофс;О 11 а (51 - 52 С).Г 1 р и м с р 5, Хлоргдрат 4-1 иан-тр 11.фторхСтилбут 1 рор,-го 51-0- (2 - аминоэтил)оксима.8,0 ллоль (4,3 г)...

Способ получения морфиновых производных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 635868

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Терин, Бернард, Ирвин, Иво

МПК: C07D 221/28, A61K 31/485

Метки: морфиновых, производных, солей

...оставляют при комнаткой температуре на 6 ч. После обычной обработки получают масло, которое растворяют в 10 мл эфира и оставляют на 24 ч при ,.од С, осадок отфильтровывают и получают 2,3 г (66%) с т.пл, 134-136 С.Перекриствллизация из смеси СНС 1 я-эфир дает продукт с т.пл, 140-142 С,Вычислено,9 о. С 74,31; Н 7,429Й 4,13.С1)ОэНайдено,%; С 74,13; Н 7,39; И 4,13,Пример 4.Я20 й -Ьиклопропилметил-окси- 25-метоксиморфинан.К перемешиваемой суспенэии 1,8 гвлюмогидрида лития в.50 мл безводноготетрагидрофурана по каплям в течение5 мин добавляют раствор 6 г (17 ммоль)полученного в примере 3 соединения в10 мл тетрагидрофуранв, кипятят 1 ч,затем обрабатывают обычным способом.Продукт растворяют в петролейном эфире(т.кип, 40-60 С) и фильтруют...

Способ получения производных имидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 635871

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Джоффри, Брэхэм, Дэвид

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4164, C07D 417/12 ...

Метки: производных, солей, имидазола

...44,40; Н 4,34; И 815.С, Н 1 М б С 2 СООН (СНОН) СООНВычислено,%: С 43, 32; Н 3, 94; И 8, 42,Аналогично получают, используя раствор щавелевой кислоты в эфире, вместорасгворас 1-винной кислоты в метаноле,монооксалат 1- 24-дихлор-(5-аминопиридил-тио)-фенегил)-имидаэола, т.пл.105-125 С.Найдено, %: С 47,83; Н 3,71; И 1163.с, н 1.Й+сга ь санаоВычислено,%; С 47,49; Н 3,54," И 12,31.П р и м е р 53. Аналогично примеру52 получают хлоргидрат 1-24-дихлор -(3-хлор-вминопиридил-тио)-фенегил,)-имидазолт.пл. 223-224 С, исходяиз соответствующего 3-хлор-нитропиридилимидазола и используя соляную кислоту в эфире вместо винной кислоты в метаноле,Найдено,%: С 44,1 Н 3,2: Й 125.С 16 н,з МФ б СЕВ ЙсеВычислено,%; С 44,0, Н 32 Й 12,8,Формул в изобретенияСпособ...

Способполучения производных 2-оксиимино-1, 2, 3, 4, 6, 7 гексагидро-11 в н-бензоа-хинолизина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 635872

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Андраш, Дьюла, Чаба, Мария, Карол

МПК: A61K 31/4375, C07D 455/06, A61K 31/473 ...

Метки: 2-оксиимино-1, способполучения, гексагидро-11, солей, производных, н-бензоа-хинолизина

...с обратным холодильником 10 лин и оставляют наночь в холодильнике, Выпавшие кристаллыотфильтровываютпромывают холоднымэтанолом. Получают 9,3 г (90%) сырогодиастереоизомера а, т. пл. 184 - 204 С. После двойной,перекристаллизации пз смеситеграгидрофуран-этанол (3:1) получают4,25 г чистого лиастереоизомера а, т. пл.201 - 203 С; мол. вес 344,46.Найдено, %; С 68,85; Н 8,52; М 8,60.С 2 оНв% 0 з.Вычислено, %; С 69,74; Н 8,19; М 8,13,П р и м е р 10, 2-Оксо,4-,циклогексано 9,10 - диметокси,2,3,4,6,7-гексагпдроЬНбензо 1 а 1 хинолизина,Смесь из 192 г (1 моль) 6,7-диметокси 3,4-,дигидроизохпнолизпна, 250 л г 1-ацетилциклогексена, 50 ял этанола и 40 мл 0,1%ного водного раствора гидроокиси,натриякипятят 55 н с обратньгм холодильником ватмосфере...

Способ получения ациловых производных или их щелочно металлических солей или гидратов этих солей

Загрузка...

Номер патента: 635873

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Роланд, Марк

МПК: C07D 501/04, A61K 31/546, C07D 501/36 ...

Метки: гидратов, щелочно, металлических, производных, ациловых, этих, солей

...- б - метил 4 оксопиримидина получаот натриевую соль(разл.), хо - 14,4 (с 0,333; метанол).Используемый пиримидин получают, расгворяя 18 г Х-эвил-тиомочевины в 50 л,г уксусной кислоты, нагревая с обратным холодильнком и добавляя 17,2 г дикетона. Затем 20 лин нагревают с ооратным холодилъником и упаривают до 50 лил. Охлаждая и размешивая, добавляют 50 лл воды.Вынадаот желтоватые кристаллы, которыефильтруют на нутч-фильтре и перекристаллизовывают из тетрагидрофурана; т, пл.190 С.П р и м е р 15. Аналогчно примеру 1 из9,5 г натриевой соли цефацетрила и 5,46 г1,4,5,6-тетрагидро-этил,6-диоксо - 3-мерка(пто-асилл-триазина получают натриевуюсоль (7 Я) -7- (2-цианацетамидо) -3-(1,4,5,6 тетрагидро 4-этил - 5,6-диоксо - асилсл - три.азн-ил)...

Способ получения производных 1, 5, 10, 10а-тетрагидротиазоло 3, 4-визохинолина или их оптических изомеров или кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 635874

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Даниель, Ален, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: кислотно, оптических, 10а-тетрагидротиазоло, производных, аддитивных, солей, 4-визохинолина, изомеров

...ст.) и 40 С, Перекристаллизуют пз 150 мл ацетонитрила. Получают 22,4 г 3- (3-ппридилимино) 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолина-(5) в виде белых кристаллов, т. пл. 111 С, к о - 258 +3 (с 2; этанол),Получение йодида З-метилтио,5,10, 10 а - тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолиния-(5) .38 г 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4- пзохинолинтиокетона- (5) растворяют в 500 мл метилйодида, Через 15 лшн при - 20 С появляющиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают эфиром (2 Х 50 мл), сушат при 20 С, при пониженном давлении (1 мл 1 рт. ст.) и получают 61,5 г целевого йодида, т. пл. 140 в 1 С (рдзл.),П р и мер 4. В раствор 7,5 г 4-аминопиридина в 300 мл пиридина маленькими порциями добавляют 14,5 г йодида 3-метплтио, 5, 10, 10...

Способ получения смолобальзаитческих веществ

Загрузка...

Номер патента: 635988

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Кивман, Тихонов

МПК: A61K 35/64

Метки: веществ, смолобальзаитческих

...методом рекуперации и смоло-бальзамические вещества экстрагируют хлороформно-ацетоновой смесью (9:1) в соотноддении(1:5) 5 раэ при температуре 40-50 С(каждый раз по 20-25 минут), Полученные извлечения фильтруют в вакууме,объединяют, упаривают (концентрируют)при температуре 30-40 С до маэевиднойоконсистенции. Выход продукта, очищенного от воска, составляет 55-701 отвеса исходного сырья.Полученный продукт представляетсобой тяд учую массу при комнатной температуре и сиропообраэную при температуре 30-50 С красно-коричневогоцвета со специфическим бальэамическимзапахом. Не растворяется в воде, петролейном эфире. Растворим в хлороформе, ацетоне, этилацетате, н-бутаноле,метаноле и этаноле.Микробиологические исследованияпрепарата...

– (арилоксиалкил)-аминобензойные кислоты и эфиры, обладающие гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 636225

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Джей, Томас, Роберт

МПК: A61K 31/197, C07C 219/34, A61P 3/06 ...

Метки: арилоксиалкил)-аминобензойные, кислоты, обладающие, эфиры, активностью, гиполипидемической

...уровни стеринов в сыворотке и уровни триглицеридов через одну неделю примененияуказанных соединений.-эт.ил- ам ие ОбеИ -(2-Феноксикислота зойеой опил 3 1 0 ЕИНО 3 ЕЦЗОЕЕЕа. 1 обец за дл 51 от 35 140 е,илОВЫЙ эфир те Е 6 л-аминобецзойной М Е Р 3.е 3 ЛОКСИ)-ГЕК П рислоты аВО ыльт тОТ ЗТЯНОЛЕВОГО 1 ПЕ И н-гекс тво, т. и)Феноксбутил)-аминобецзойеая Этиловый эфир Ц -(6- обензойной кислоты 2 1 и -,Бротефеиокоиензой 1 ая кислота и -2-1 1-Ноот ииокои 1-етил 3-его ойнап кислота ые соединения пригоднылипидемических агентов д МЛЕКОПктаЮЕДккк Етои ИСПОествах приблизительно1 кг веса -ела в день.доза для достижения оптГатов пвиме рно 2-2 9 мтЕЛЯ В ДЕНЬ. ТЯКИЕо ОбрЖИВОТНОГО ВЕСОМмг ДО 2,8 Г, пРегдо 2 г,ооВЯЧткн В 1 ОЛЕ0 5-40 хег наПредпочтИкка 1 тетир...

Способ получения производных 2, 2-диарилциклопропана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 637077

Опубликовано: 05.12.1978

Автор: Жан-Клод

МПК: C07C 219/14, A61K 31/135

Метки: производных, 2-диарилциклопропана, солей

...%, Х 2,90.Вычислено, % М 2,74.П р и м е р 2, Гидрохлорид - (2,2,-дифенилциклопропилметил) - у-аминопропилбензоата.Повторяют пример 1, используя0,055 вдоль бензоилхлорида, Выход послеперекристаллизацпи 61 %, т. пл, 188 С.Найдено, %: М 3,26. 25Вычислено, %: Х 3,32.П р и м е р 3. Гидрохлорид М-(2,2-дифенилциклопропилметил) - у-аминопропил - 2 хлорбензоата.Повторяют пример 1, применяя 0,055 лоль ЗО2-хлорбензоилхлорида. После перекристаллизацпн из смеси этанал - эфир (30: 20) выход 67%, т. пл, 176 С.Найдено, %: г 1 3,00,Вычислено, %: М 3,07. 35П р и м е р 4. Гидрохлорид 1 х 1-(2,2-дифенилциклопропилметил) - у - аминопропилнитробензоата.Это соединение получают по примеру 1,но используют 0,005 лоль 3-нитробензоил Охлорида. После...

Способ получения производных нафтиридинов

Загрузка...

Номер патента: 637082

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Корнель, Андре, Клод

МПК: C07D 209/48, A61K 31/4375

Метки: нафтиридинов, производных

...8,4 л 1 л триэтиламина и ламина, затем раствор 13,7 лл Х-метцлпен,цл пиридцна в 300 лл хлористого мети- тцламцна в 50 лл толуола, поддерживая лена смесь выпаривают досуха, обрабаты- температуру - 10 С, перемешивают 1 ч прц вают остаток 300 лл воды, отфильтровыва 5 С, отфильтровывают осадок ц промывают осадок, перекристаллизовывают из 90 л 1 л ют его 80 лл толуола, Органические фазы кипящей смеси этилацетат-диизопропило- сушат над 10 г хлористого кальция, фпльт вый эфир (1: 1 по объему), добавля 1 от руют, выпаривают прц пониженном давле,5 г животного угля, фильтруют в горячем нци (40 лл) ц перегоняют остаток при по состоянии, охлаждают, отфильтровывают 15 ццженном давленцц. Выход 5,6 г, т. кип.кристаллы, сушат и получают 4,2 г 2-(7-...

Способ получения +энантиомера 324-(8-фтор-10, 11 дигидро-2-метил-дибензо( )тиепин-10-ил) -1-пиперазинил этил -2-оксазолидинона или его солей

Загрузка...

Номер патента: 637085

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Эмилио, Вернер

МПК: C07D 403/14, A61K 31/55, C07D 409/14 ...

Метки: дигидро-2-метил-дибензо, этил, 2-оксазолидинона, солей, энантиомера, тиепин-10-ил, 324-(8-фтор-10, 1-пиперазинил

...метилдибензо -Ь,Ц - тиепин - О- ил-)-1-пиперазинил-этил, -2-оксазол,дино, который перекристаллизовывают из этаола, т. пл. 175 - 176 С.П р им ер 2. Проводят опыт, как в примере 1, но вместо ацетона берут 312 лл этанола в качестве растворителя. После перемешивания в течение 36 ч при комнатной температуре, используя водный раствор едкого натра, выделяют основание, ( - ) -(К)- 3- ( 2-4-фтор,11 - дигидро-метилдибензо- ЬЯ - тиепинО-ил) -1-пиперазинпл - этил, -2- оксазолидинон. Первый кристаллизат чистотой 87% получают с выходом% в пере. счете на рацемат, т. е. выход 80% от теории; а = - 10,4 (хлороформ; с = 2%).П р и м е р 3. 3 г соли рацемического 3- (2- 4- (8-фтор,11-дигидро-метилдибензо ЬЛ-тиепинО-ил) -1-пиперазинил - эт 1 л, -2-...