A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 63

Способ получения инсулина

Загрузка...

Номер патента: 579992

Опубликовано: 15.11.1977

Автор: Гузявичус

МПК: A61K 38/28

Метки: инсулина

...ки измельченной под кислениым спиртом, сталлизацпи, о т л и ч целью повышения вы го продукта, после по рабатывают спиртом оработзы поди кричто, с целево 1 сол об 92 о 1 нс.пина пу желудочной подщслачив а ющийся хода и,каче дщелачиванконцентрац тем о жел аниятем ства ия в 1 и 90 20 95 1. Авторское свидетельство332832, кл.О А 6 К 17,02, 1962,Изобретение относится к медицинской промышленности.Известен способ получения инсулина, согласно которому измельченную поджелудочную н(елезу обрабатывают спиртом, подкисленным молочной кислотой, экстракт отделяют, обрабатывают 65 подкисленным спиртом, экстракт отделяют, устанавливают,рН 3,5, обрабат 11 ва 1 от хлористым кальцием, устанавливают рН 4,5 - 5,3 с целью удаления балластных примесей,...

Способ получения 3, 4-дигидрокарбостирильных производных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 580835

Опубликовано: 15.11.1977

Авторы: Хидео, Митиаки, Нанами, Ясумицу, Кацуюки, Сиро

МПК: A61K 31/4704, C07D 215/227

Метки: солей, производных, 4-дигидрокарбостирильных

...После этого, реагирующую смесь обрабатывают так, какописано в.примере 4, и хроматографируют, используя такую же хроматографическую колонку, которая описана впримере 4 . Первый элюат иэ колоннывыпаривают и получают сырой 1 - аллил, - 5 - (2,3 " эпокси)пропокои303, 4 - ди гидрок ар бостирил.Перекристаллизация иэ тетрахлорметана дает 0,4 г того же продукта ст.пл. 73,5-75,06 С в виде бесцветныхаморфных кристаллов. Последующий элю-,ат выпаривают и получают сырой 1 - алкил - 5 " (2 - гидрокси - 3 - бромо)xропокси - 3,4дигидрокарбостирил.Перекристаллиэация иэ тетрахлорметанадает 1,7 г того же продукта с т,пл. ф82-84 фС в виде бесцветных аморфныхкристаллов,Способом, который описан в примере 4, были получены следующие...

Способ получения основнозамещенных производных 4 оксибензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 580836

Опубликовано: 15.11.1977

Авторы: Эрих, Макс, Вольфганг

МПК: C07D 235/06, A61K 31/4184

Метки: основнозамещенных, производных, оксибензимидазола, солей

...горячего спирта и Фильтруют при добавлении активированного угля. После охлаждения смешиваю, с эфиром и выкристаллиэовывают на ледяной бане. Для удаления последних следов хлорида натрия перекристаллиэовывают иэ смеси спирта и эфира, Получают 4,3 г 2-метил-(3- 60 гггрегп-бутиламино-гидроксипропилокси) - -бензимидаэола в ниде дигидрохлорида с т.пл, 204-206 С.Применяемый в качестведукта 1-упрсггг-бутилаиинов (3-иэопро бензиглидапиламино-оксипропилокси) -эол.10,8 г 1-иэопропиламино-окси- -(2-амино-нитрофенокси)-пропана гидрируют при нормальном давлении в спирте в присутствии окиси платины-( )Ч ) до окончания поглощения водорода. Затем отсасывают от катализатора, раст) вор подкисляют разбавленной соляной кислотой и упаривают до сухого...

Способ получения производных цефалоспорановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 580839

Опубликовано: 15.11.1977

Автор: Билли

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, A61K 31/545 ...

Метки: производных, кислоты, цефалоспорановой

...сложного эфира осадилась, образовав в растворешлам,В полученный шлам в течение нескольких минут вводят ,2 .г (30 ммолей) дитионита натрия н 45 мл 1 н. едкогонатра. Температура раствора повышает.ся с 21 до 31 С и твердое веществорастворяется. По окончании введениядитионита натрия смесь размешиваютпри температуре окружающей среды в течение 5 мин, а рН понижают концентрированной соляной кислотой до 3,7.Смесь размешивают при таком рН 15 мин,после чего образовавшееся твердое вещество отфильтровывают. Его промывают водой, ацетонитрилом и ацетоном исушат в вакууме пгн 40 С. Получают1,89 г 7 - амино- ьз -дезацетоксицефалоспорановой кислоты 98-ной чистоты,т,пл. 241-243 (с разложением).П р и м е р 2. Образец 3,75 г(5 ммолей) тозилатной соли и...

Производные 2-аминоадамантана, проявляющие антикаталептическую активность

Загрузка...

Номер патента: 580864

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Лаврова, Вихляев, Климова, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян

МПК: A61P 25/16, A61K 31/13

Метки: антикаталептическую, активность, производные, 2-аминоадамантана, проявляющие

...антикаталептической активности 2-аминоадамантана и его производных проводят в сравнении с 1-ами- ЗЭ ноадамантаном.После введения трифтазина в дозе, вызывающей каталепсию у 95 животных (1,5 мг/кг), развитие каталепсии у Зб мышей и крыс достигает максимума через 4 часа и стойко сохраняется длительное время, Критерием наличия каталепсии является сохранение животным неудобного положения на протяже нии 2 минут, Для определения интенсивности антикаталептического действий и активности соединений используют ме", тод параллельных стенок45Исследуемые препараты вводят внутрибрюшинно эа 30 мин до введения трифтазина в нарастающей градации доз, Антикаталептическое действие веществ оценивают через 0,5 ю 1 т 2 т Зт 4 и 5 4 Ь часов после введения...

Способ получения антигенов

Загрузка...

Номер патента: 581842

Опубликовано: 25.11.1977

Автор: Кнут

МПК: A61K 39/00

Метки: антигенов

...мин. Такая термообработка разрушает энзимы, которые дезактивируют СРПА. Стабилизированный экстракт мутнеет после добавления солевого раствора при рН 7,5 вследствие осаждения оставшихся примесей нуклеиновых кислот. Для осаждения оставшихся примесей отдельно осаждают 8,0 мл водных экстрактов СРПА н нормальных добавлением 0,8 мл 10/О-ного раствора ХаС 1, После центрифугирования прн 0 С в течение 1 час прозрачные верхние слои осаждатот изоэлектрически при рН 4,8 (рН регулиут 0,1 Х НС нли 0,1 М НСООН). Осадки растворяют в 2 - 3 мл 1,150 М фосфатного буферного раствора рН 7,0.Позученные растворы из опухолевых и норма.ьз,к НТП фильтруют через Био-Гель Р, ". м х охтажденных колонка . Гель урзвно. вес с,;ут ,150 М фосфатньм буферным растворе 1...

Способ получения производных фуро32, 3-пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 581868

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Клод, Николь, Гьи

МПК: C07D 491/048, A61K 31/519

Метки: производных, 3-пиримидина, фуро32

...из этанола, потом из ацетона, т.пл, 186 фС, выход 34.Найдено,%: С 64,751 Н 5,26 1Х 14,14СНЫ,0,Вычислено,Ъз С 64,63 у Н 6,09 уН 14, 14.П р и м е р 2. 4-Метил,2 ф -диметил, 3 -диок солановый эфир М - (2, 6-диметилфуро 2,3- Ц пиримидинил)антраниловой кислоты.Растворяют при нагревании 0,3 гнатрия в 260 мг 2,2-диметил-оксиметилдиоксолана,3. После охлаждениязагружают 65,5 г (0,22 моль) метилового эфира Й - (2,6-диметилфуро 2, 3.- Й пиримидинилантраниловой кислоты, полученного как указано выше, и5 ч нагревают при 140-150 ф С, отгоняютобразующийся метанол в тока азота.Разбавляют 2 л воды, фильтруют, проьивают водой, перекристаллизовываютиз этанола, т.пл. 160 С, выход 50.Найдено,%: С 63,42; Н 5,951 М 10,37,Вычислено,В: С 63,46 Н 5,93;й...

Способ получения ферментного препарата, обладающего гемостатическим и антикоагулирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 581872

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Эдмунд, Биргит, Маргарета, Курт, Биргер

МПК: A61K 38/46

Метки: гемостатическим, антикоагулирующим, действием, обладающего, препарата, ферментного

...ферментами, например плаэмином,даже в присутствии активированногофактора Х 11 и ионов кальция и растворим в 5 М водном растворе мочевины ивызывает аУ(90 дефибриногенирование и фибринолиз без побочного геморрагического и тромбоэмболическогодействия,Ферментные составы можно применятьв качестве реагента и вспомогательного средства для физиологического изучения свертывания крови ,(а 9 йто, на.пример, для исследования превращенифибриногена в фибрин в присутствиигепарина и антитромбинов для исследований с фибринопептидами для изупения наголо ических фибрннных :груктур, продуктов разложения Фибриногена, фактора УИ и фактора Х)ППри назначении в умеренных дозах п чиччо ферментный состав вызывает уменьшение кровотечения и времени свертывания...

Способ получения производных 6метилканамицина а и в

Загрузка...

Номер патента: 581873

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Соичиро, Сусуму, Такаюки, Юкио

МПК: A61P 31/04, A61K 31/7008, C07H 15/234 ...

Метки: производных, 6метилканамицина

...50-54 58 1,0 н, ИНОЦ 35 Неактивная Неактивная, вероятно изомерВ%М Целевой продукт Таблица 2 Колич Элюант Фракция 0,5 н. ИНОНТо же 0,21 0,21 0,29 10-14,29целевой продук Фракции 50-54 объединяют, выпаривают досуха и получают 35 мг (6,8) целевого биоактивного продукта с т.пл.178-185 С, Ч = 0 1630 см 1. 20Пример 3. 1- И - .) - (Р -амин о -гидрок си вал ерил ) -б - И -метилканамицин А. Смесь 94 мг (0,353 ммоля) М -кар бобензокси- (- - (Г -аминогидроксивалериановой кислоты, 64,5 мг (0,353 ммоля ) КОИ В и 74, 5 мг (О, 353 ммоля) ПСС в 5 мп сухого тетрагидрофурана оставляют стоять на ночь при 4 С и фильтруют. Фильтрат добавляют к раствору 175 мг (0,35 ммоля) б- И -метилканамицина А в 10 мл 50-ного водного тетрагидрофурана и смесь перемешивают...

Способ получения стероидных (16, 17)-2″, 3″-дигидро-1, 4диоксинов или их 1, 2-дегидропроизводных

Загрузка...

Номер патента: 581874

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Сеймор, Фрэнк, Кристофер

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: 2-дегидропроизводных, 17)-2, 4диоксинов, 3-дигидро-1, стероидных

...5-ным раствором бикарбоната натрия и сушат. Пос.ле удаления растворителя получаютмасло, которое после кристаллизациииз ацетона - гексана образует 2,3 гцелевого продукта. Перекристаллизация 600 мг иэ ацетона - гексана дает510 мг 21-ацетата-фтор,17,21-триоксиС - 12-Фенил-пропенил) -окси) -прегн-ен,20-диона с т.пл.169-171 ф С.Вычислено,Ъ: С 69,29; Н 7,09)3,42Ом Н,эСО,Найдено,Ъ: С 69,13; Н 7,11; Г 3,26 уВ. 21-Ацетат 9-фторЯ, 17,21-триоси - 2-фенилоксиранил) --метокси 1-прегн-ен,20-диона.Раствор 555 мг 21-ацетата-Фтор.3,17,21-триоксиА - 1(-Фенин-пропецил)-окси 1-преги-ен,20-диона в 25 мл дихлорметана перемешиваютв течение 330 мин с 200 мг метахлорцапбензойной кислоты. Раствор промывают 50 мл 5-ного раствора сульфитанатрия и 50 мл 5-ного...

Средство для лечения и профилактики гриппа птиц

Загрузка...

Номер патента: 581943

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Лагуткин, Старовойтова, Полис, Митин

МПК: A61K 31/13, A61P 31/00

Метки: средство, профилактики, гриппа, птиц, лечения

...иоивые вакциныОДНЭКО ЖИВЫЕ ВЕГКЦИНЫ ЧЭСТОЦелью изобретения является разработкасредства ДЛЯ ЛЭЧЕЪЪИЯ И ПРОСИЛИКТИКИ ГРИП П И 1 ПТИ-Ц.Для этого предлагается жпргименять миданта 1 нптрепарат синтезированный в институте органического синтеза АН Латвийской ССРДля профилактики гриппа навеску препарата для каждой группы птиц растворяют В водопроводной воде, затем этим раствором смачивают комбикорм И тщательно перемешигвают. Методгика внесения компонентов в состав в завлпжоичююсти от возрастной группы птиц приведена в таблицеМидантан можно давать с кормом птице в любое время суток. Курс лечения кур 21 день. Больных птиц (ранняя стадия заболеванияна 13-=ий день болезни) обрабатывают так же, как и здоровых.Препарат можно вводить и...

Ингибитор вируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей

Загрузка...

Номер патента: 581944

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Изергина, Шашихина, Тищенко, Андреева, Станишевский, Звонок, Вотяков

МПК: A61P 31/12, A61K 31/136, A61K 31/121 ...

Метки: энцефаломиелита, венесуэльского, лошадей, вируса, ингибитор

...Р В И РУСА ВЕНЕСУЭЛЬСКОГО ЭНЦЕФАЛОМИЕЛ ИТА ЛОШАДЕЙизвестные химические соединения, ингибирувщие свойства которых были выявлены поотношению к вирусу венесуэльского энцефаломиелита лошадей.Они обладают вьераженным противовиуусным действием и имеют химиотерапевтический инде)кс 10 - 25, Максимально переносимые концентрации этих ингибиторов 10 -200 мкг/мл. У всех этих соединений выявлены вирулицидные свойства.Предлагаемые .ингибиторы менее токсичны,проявляют действие при профилактическойобработке культуры ткани, а также влияют20 на репродукцию нируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей, подавляя в большейили меньшей степени синтез вирусных РНК.Предлагаемый ингибитор вируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей может быть25 использован...

“способ получения альбумина, меченного технецием тс-99 4

Загрузка...

Номер патента: 581945

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Зуйкова, Овсянников, Станко

МПК: A61K 51/08

Метки: альбумина, технецием, тс-99, меченного

...в ттрисутствии альбумина.Однако альбумин, получаемый известным опособом, обладает высокой токсичностью.С целью уменьшения токоичности препарата по предлагаемому способу. электролиз проводят при пропускании электричества 0,03 - 0,04 Кл, а прои добавлении альбумина устанавливают рН раствора от 5,5 до 7,5.Слособ осуществляют следующим образом.Электролиз проводят при перемешивании в электролитической ячейке, в качестве которой используют стандартный медицинский флакон объемом 13 - 20 мл. Оловянные электроды (проволока диаметром 0,8 мм) закрепляют в держатсле, причем катод помещают внутри, а анод-спираль наматывают снаружи держателя. Полый цилиндрический держатель электродов изготавливают из тефлона; его внутренний диаметр равен 6 мм, а...

Способ получения препарата для лечения угрей

Загрузка...

Номер патента: 582744

Опубликовано: 30.11.1977

Автор: Хельмут

МПК: A61K 39/02

Метки: лечения, угрей, препарата

...аллергию при.приеме лекарст" ва внутрь.В качестве добавки предлагаемый препарат содержит мочевицу и поверхностно-активные биогеццые амины, используемые в качестве питательной среды пептоца. При использовании для предварительной обработки пептоца штамма Герата СотцлеЬас 1 еющ асде пОбОчных токсичных прОДуктов не образуется.П р и м е р 1. Получение культуры ОСУЖУ .Питательный раствор, содержащий 2000 мл мясо-пептонного бульона (рН 7,1) и 600 мл буферного раствора Соренсена (рН 7,1) стерилиэют в автоклаве при температуре 120 С. Затем добавляют 60 мл глицерина абсолютной чистоты, Смесь заливают в кол бы Эрленмейера обьемом .300 мл до узкого горлышка, добавляют жидкий парафин абсолютной чистоты, и колбы выдерживают 60 мин.в паровом сосуде...

Способ получения туберкулина

Загрузка...

Номер патента: 582745

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Тору, Сенси

МПК: A61K 39/04

Метки: туберкулина

...термообработкой при 120 С в течение 30 мин, Клетки выделяют из культуральной среды фильтрова ф нием, затем их разрывают посредством звуковой обработки и обрабатынают ацетоном. Полученный остаток подвергают варке с рибонуклеазой и дезоксирибонуклеаэой, и вываренную смесь 68 центрифугируют для отделения водорастворимых белков. Полученные водоРастворимые белки диализуют с применением 0,001 М раствора буфера натрис-(оксиметил) - аминометане и хлористом водороде (РП 7,0), содержащего0,0001 М растнор этилендиаминотетрауксусной кислоты,Полученный диализат хроматографируют на ДЭАЭ-целлюлозе. Элюированиепроводят в среде, содержащей хлористый натрий. Весь активный туберкулицсодержится во второй белковой фракции.Последующую хроматографию...

Способ получения пептидамидов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 582756

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Бернхард, Вернер

МПК: C07K 14/585, A61K 38/16

Метки: пептидамидов, солей

...получают8,5 г продукта,ТС :К,(121 А) 0,78) В (102 А) 0,85;Йу(43 С) 0,71.3. Ь-Тре(тБу) -Фен-Про-Глн-Тре(тБу)1-Ала-Тре-(тБу)-Гли-ОН.5,15 г полученного в п. 7 продуктарастворяют при нагревании в 110 мл90-ного метанола, охлаждают до 23 фСи прибавляют 13,5 мл 1,0 н. водногораствора едкого натра. Через 10 мин.к смеси добавляют 45 мл воды, а через 5 мин еще 25 мл воды. Через 20мин раствор выливают в 270 млледяной 0,05 н. водной соляной кислоты, осадок отФильтровывают, промываюледяной водой и смесью вода - ацетонитрил (4:1) высушивают н получают4,1 г продукта.ТС ; 1(45) О, 27; Р.у(100) О, 33;)1(43 С) 0,28,И. Н-Тре-(тБу)-Фен-Про-Гли-Тре(тйу)- -Ала-Тре(тБу)-Гли-ОН.3,65 г полученного в п. 3 продуктасуспендируют в 125 мл диметилформамидаи гидрируют...

Способ получения фениловых эфиров 2 карбалкоксиаминобензимидазолил-5, (6)-сульфокислоты

Загрузка...

Номер патента: 582760

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Дитер, Райнхард, Хайнц, Иозеф

МПК: C07D 235/32, A61K 31/4184

Метки: 6)-сульфокислоты, эфиров, карбалкоксиаминобензимидазолил-5, фениловых

...эфир 3-нитро-хлорбензолсульфокислоты температура плавления 68 фС, 3-хлорфениловый эфир 3-нитро-аминобенэолсульФокслоты, температура плавления138 С и 3-хлорфениловый эФир 3,4-диаминобензолсульфокислоты; температура плавления 84 С3-хлорфениловый эфир 2-карбометоксиамино-бензимидазолсульфокислоттемпература плавления 234 фС (разл.),через 2-хлорфениловый эфир 3-нитро-хлорбензолсульфойислотычерез 2-хлорфениловый эфир 3-нитро-аминобензолсульфокислоты и 2-хлорФениловый эфир 3,4-диаминобензолсульфокислоты2-хлорфениловый эфир 2-карбометоксиамино-бензимидазолсульфокислотычерез 2,5-дихлорфениловый эфир ,3-нитро-хлорбензолсульфокислоты;2,5-дихлорфениловый эфир 3-нитро-аминобензолсульфокислоты и 2,5-дихлорфениловый эфир...

Способ получения 5-фтор1-сульфонилурацилов

Загрузка...

Номер патента: 582761

Опубликовано: 30.11.1977

Автор: Масао

МПК: A61K 31/513, C07D 239/545

Метки: 5-фтор1-сульфонилурацилов

...этанола, выдерживают раствор в течение ночи при 5 ф С и получают 2,95 г (54,6) 2-бенэолсульфонил-фторурацила, т.пл 256-257 С (диоксан-этанол), в виде кристаллов.Найдено, : С 44,58; Н 2,53;7,13; Х 10,06;11,81 Вычислено,: С 44,44; Н 2,61;7,04; К 10,37," 5 11,85П р и м е р 3. 2,60 г (0,02 моль) 5-фторурацила и 1,38 г (0,01 моль) безводного карбоната калйя суспендируют в 50 мл диоксана и проводят реакцию с 3,82 г (0,)2 моль) а -толуолсульфонилхлорида аналогично примеру 1, получая 3,54 г (62,3) 5-фтор -1-( о -толуолсульфонил)-урацила, т .пл . 241-242 С (метанол-хлороформ) в виде кристаллов.П р и м е р 4. 2,60 г (0,02 моль) 5-фторурацила растворяют в 20 мл диметилацетамида, затем прибавляют 1,40 г (0,01 моль) безводного карбоната...

Способ получения производных имидазо (2, 1-а) изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 582764

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Джулио, Амедео, Эмилио, Леонард

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: имидазо-2, изохинолина, 1-а_, производных

...остатокс 1-5 атомами углерода, например метил, этил, пропил, изопропил, бутил,С 07 0 471/04582764 126-128 163-164 б где )1 - водороднизший алкоксил111 - водород В- водород отлич ающ Ю производное имина общей Формулы Йизши или низший ал или низший ал оксилил,что й с я темзо 2, 1-аизУй ноли где й, И и Кимеюния, подвергают катгенизации с примененладия на угле в качера в прис азной кисло нирителя пр С12 ати с мта.2. Способ по и. 1,щ и й с я тем, что вворителя используютИстоЧники информацвнимание при эксперти1. Бартошевич Р. истановления органичесМ., Иностранная лит укаэанные значеалитической гидро.ием 10-ного пал. стве катализатобавленной уксусческого раствои давлении 8 целевого продукутствйи р ты и орга и 70-120 выделение отл качест...

Способ получения азотосодержащих полициклических соединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 582765

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Лайош, Чаба, Дьердь, Эгон, Ласло

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4745, C07D 471/06 ...

Метки: полициклических, солей, азотосодержащих, соединений

...например путемперекристаллизации. Для перекристаллизации в качестве растворителя могут применяться, например, алифатические спирты, типа метанола и эта 4 О нола, кетоны, например алифатическивспирты, типа метанола и этанола, ке"тоны, например ацетон, а также алифатические сложные эфиры, в частностиалкилоные эфиры алканкарбоновых кис,р лот, например этилацетат, кроме тогопригодны нитрилы, например ацетонит"рил. Согласно предлагаемому способуполучают соединения Формулы 3. с ны".сокими выходами и в форме хорошор идентифицируемых веществ. Результатйэлементарного анализа хорошо совпадают с рассчитанными величинами,расположение полос инфракрасногоспектра характерных групп являетсяоднозначным доказательством соответствия получаемых...

Способ получения производных 3-хинолинкарбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 582766

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Золтан, Юдит, Вера

МПК: A61K 31/4741, C07D 215/16, C07D 215/233 ...

Метки: 3-хинолинкарбоновой, производных, солей, кислоты

...всмеси с 100 мл 5-ного едкого калии 15 мл 96%-ного спирта 1 ч на кипящей водяной бане. Затем смесь освет(2, а 0-СН О) м.д,П р н м е р 4, 2,76 г (О 01 моль)этил,4-дигндро-амино,7-метилендиокснхинолин-карбоксилата нагревают в смеси с 80 мл 5-ного едкого калил н 10 мл спирта 1 ч на кипящей водяной бане, растворяя всевещество. Раствор осветляют активированным углем, отсасывают и подкисляют 5-ной соляной кислотой до рН 2.Выпавший осадок отФильтровывают, пронвают водой до нейтральной реакциии получают 2,3 г (92,8) желтой 1,4-дигидро-оксо-умино,7-метилендиоксихинолин-карбоновой кислоты,которая не плавится при 360 С.Найдено,: С 53,17) Н 3,40)М 11,11,С 1 К, Ц,О,.Вычислено,: С 53,23 Н 3,25)9 11,29.ИЕ-спектр (в ХВ) 3455,. 3390(2, а;...

Фуран-3-карбоновые амиды -аспарагиназы, обладающие противолейкозной активностью

Загрузка...

Номер патента: 583622

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Дауварте, Жагат, Биндука, Шпрунка, Шидловска

МПК: C07D 307/52, A61K 31/341, A61P 35/02 ...

Метки: противолейкозной, аспарагиназы, амиды, фуран-3-карбоновые, активностью, обладающие

...5 раз, Первую дозу вводят через 72 ч после имплантации лейкоза.2,4,5-Триметилфуран-З-карбоновый амид аспарагинаэы в пяти опытах для каждой дозы увеличивает в среднем продолжительность жизни подопытных мышей:200 МЕ/кг на 47500 МЕ/кг на 451000 МЕ/кг на 40.2,5-Диметилфуран-З-карбоновый амид аспарагиназы продлевает жизнь. мышей - опухоленосителей при этих дозах соответственно:200 МЕ/кг на 86500 МЕ/кг на 671000 МЕ/кг на 58Животные, получившие нативный фермент, имеют продлевание жизни относительно контроля:200 МЕ/кг на 30500 МЕ/кг на 301000 МЕ/кг на 38. При исследовании эффекта полученных соединений на имплантированнуюасцитную опухоль Эрлиха 2,5-диметилФуран-карбоновый амид аспарагиназыпри дозах 2000 МЕ/кг продлевал жизньв среднем на...

Способ получения производных бензиламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 583741

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Есицугу, Сецуо

МПК: C07C 211/44, C07C 209/16, A61K 31/137 ...

Метки: солей, производных, бензиламина

...И 5,95.С 1 Н Вг ЙВычислено, %, С 36,79; Н 4,60;бг 52 49; И 6,13,При повторении примера 5 с тем отличием, что вместо М -метилциклогексиламина используют 4-(И =метцламино)-1-ци.клОГексанол, получают 4-(Й -метил Й-циклогексанол в виде бромистоводороднойсоли, Выход 82, 3% ( от теории), Н р и м е р . И -М тил- И-("-, к,ии- -Зб-дцбромбензил)-пик .к илл ии , иь велевокислая соль),4, 0 г остатка, полученного после удления избытка Я -метилццклогексилмиаиз реакционной смеси по примеру 5,мывают дважды 50 мл горячей водзатем 30 мл воды, после чего добавляктк нему 1,5 г дигцдрата щавелевой кислотыи перемешивают 1 час при 70-80 С. Послепостепенной кристаллизации образовавшегосямаслообразного вешества получают 3,3 гпороовкообразных кристаллов, т, ил,...

Способ получения дифенилметоксиэтиламинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 583742

Опубликовано: 05.12.1977

Автор: Иоган

МПК: C07C 217/10, A61K 31/137

Метки: солей, дифенилметоксиэтиламинов

...и экстрагируют диэтиловым эфиром, Экстракт подкнсляют 2 н, соляной кислотой, водный слой подНелачивают гидратом окиси катрин и экстрагируют диэтиловым эфиром, Зкстракт су(иат над карбонатом калии и эфир отгону 60От, Остаток растворяют в диэтцловом эфире ц к рас; Вору п(2 И:(ц(В,121 ра:твор хпорцс= ТОГО ВОДООда ц эфц 1(е, Обезовввшийсл осе ДОК ПЕРЕКРИСТВПДЦЗОВЬ(ваЮТ КЗ Эта:(2 дао ПРИ этом 1 олучаОт (идрохдорцд 2:61(с=- 1-41 то 2 фг ЦИЛ)-Н(ЕТОКСЦ)-ЭТЦЛаМЦ 1 а т. ПП, (. 70=Л 2 С,Кислый мелеет основания может бь(ть получек ецапогичцым обрез(лл, Вьц( еупомл= цутый остаток, содержащий осцовекие, 2 аство-= рлют в дцэтиповом эфире и к рас(вору при== бавлл(от эфирный раствор меп(еицовой кисло= ты, Осадок отфильтровывают и кристализуют из смесц...

Способ получения гетероциклических соединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 583755

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Рихард, Франц

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/015 ...

Метки: соединений, солей, гетероциклических

...кислоты - петролей-ный эфир. Температура плавления целевогопродукта 137-138 С,П р и м е р 2. 4- З-(1-Азиридинил)-2-оксипропокси-флуоренон.4 г 4-(2,3-эпоксипропокси)=9-фчуоренона выдерживают в течение ночи с 15 мл этиленимина при комнатной температуре. Затемотгоняют избыточный этиленимин, остатокэкстрагируют эфиром и раствор упаривают доначала кристаллизации. Температура плавления целевого продукта 113-116 С,П р и м е р 3, 4-12-0 кси-З-(1,2-дигидр о-имино-пири ми динил) -пропокс и) -9-флуоренон,5 г 4-( 2, 3-эпоксипропокси)-9-флуоренона и 3, 8 г 2-аминопиримидина нагреваютЗО мин до 100 С. Расплав растворяют в укосусном эфире и экстрагируют 2 н,соляной кислотой, Выпавший в виде смолы гидрохлориддоводят до щелочной реакции и...

Способ получения производных нафтиридина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 583757

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Майер, Клод, Корнель

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/497, C07D 471/04 ...

Метки: производных, нафтиридина, солей

...получают 23,6 г2-( 7-бром.,8-нафтиридин-ил) -фталимида(т, пл, 265 С),Затем получают 8,2 г 2-(7-брам,8.еафтиридин-ил)-3-оксиизоиндолинона (т.пл.26 АоС) из 10,6 г 2-(7-бром,8-нафтридин-ил)-фталимида и 1,2 г боргидрида калия в 200 мл смеси метанол - диоксан(5050 по объему) при 20 оС.П р и м е р 6, По методике примера 4,исходя из 4, 7 г 2-( 7-циано,8-нафтиридии-2-ил)-3-оксиизоиндолинона, 1,5 г гидрида натрия (50% в минеральном масле),5,04 г1-хлоркарбонил-метилпиперазина, 87 млбезводного тетрагидрофурана и 25 мл безводного гексаметилфосфоротриамида, получают 5,7 г сырого продукта, который затемрастворяют в 100 мл хлористого метилена,Полученный раствор пропускают через колонку с 57 г силикагеля. Элюируют последовательно 2400 мл...

Способ получения пенициллинов или их солей или гидратированных форм

Загрузка...

Номер патента: 583759

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Андре, Пауль, Карл, Петер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: солей, пенициллинов, гидратированных, форм

...получают, через ее сложный бензиловый эфир аналогично примеру 1.П р и м е р 3, 9,2 г 6-АПК в 100 м абсолютного хлороформа и 12,0 мл триэтиламинв перемешивают 60 мин при 0 С. При 10 ОС прибавляют 5,2 г пивалоилхлоридв (хлорангидрид триметилуксусной кислоты) к раствору 10,4 г (Б)-2-( 5 )-пироглутвмоилокси -изокапроновой кислоты и 6,0 мл пиэтиламина в 100 мт абсолютного хлороформа, переме 1 пиввют 20 мин при -10 С, охлаждают до -40 С, прибавляют полученныоВыше растВор 6-АГВ и выдерживают 16 чес при ООС.При 20 С (в бане) уперивеют.затем уп ривают в Вакууме, растворяют остаток в воде и экстрагируют два раза этилецетатом., Промывают экстракт водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над сульфв. том натрия, концентрируют в вакууме...

Способ получения производных 7-аминоцефам-3-он-4 карбоновой кислоты или 3-кетальпроизводных или 1-окисей или их солей

Загрузка...

Номер патента: 583760

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Ханс, Риккардо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/14, C07D 501/04 ...

Метки: солей, 3-кетальпроизводных, кислоты, карбоновой, 7-аминоцефам-3-он-4, 1-окисей, производных

...гидроксильная группаК, которая вместе с остатком -СО образует этерифицированную карбоксильную груп.пу, легко расщепляемую путем обработкивосстановителем в нейтральной или слабокис-г 5лой среде, например путем обработки цинкомв присутствии водной уксусной кислоты илиподходящим нуклеофильным реагентом, например тиофенолятом натрия, представляет собой арилкарбонилметоксигруппу, в которой арил 30представляет собой незамещенный или замещен-,ный фенил, предпочтительно фенацилоксигруппу.Группа Й может означать и арилметоксигруппу, где арил представляет собой моноциклический, предпочтительно замешенныйароматический углеводородный остаток, Такой остаток вместе с остатком -СТО образует этерифицированную в сложный эфир карбоксильную...

Способ получения уреидозамещенных цефалоспорановых соединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 583761

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: C07D 501/26, C07D 501/04, A61K 31/546 ...

Метки: цефалоспорановых, уреидозамещенных, соединений, солей

...основные органические амины, например метил-, дизтил- циклогексил-, дицикло=гексил-, этанол- и диэтаноламин или трио=(оксиметил)-аминометан.30Полученные уреидозамещенные дефалсспо=рановые соединения обладают высокой активностью по отношению к большому числу грам-отрицательиых и грамположительных мнкро=оргавнзмов, ссобенно по отношению к Рэеи= 35сЬьиааь и Жн 1 егоЫе 1 е Вр.Во всех примерах ЯМР-спектр снимаютв диметилсульфоксипе (60 мгп, Йэ ) аУч =спектр - в метанолеВ ИК-спектре(смесь) указана .полоса поглощения карбонн 4 ала М -лактама,П р и м е р 1, Ю-Метиламинокарбнил-Щ-метнлкарбамоилхлорид.К холодной суспензии 22 г (0,25 моль)симм-диметилмочевины в ОХЭ добавляют по 4каплям при перемешивании холодный растворЗО г (0,3 моль) фосгена в 30...

Способ получения резерпина

Загрузка...

Номер патента: 248160

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Божко, Скоркин

МПК: A61K 35/78, A61K 31/475

Метки: резерпина

...кислоте и повто Изобретение относится к области медицины, точнее к методам выделения лекарственных препаратов из растительного сырья, и касается способов получения резерпина, используемого для лечения гипертонической болезни, психозов и других заболеваний.Известны способы получения резерпина из растительного сырья путем экстрагирования органическим растворителем, осаждения аммиаком, экстрагирования хлороформом, обработки уксусной кислотой, очистки и перекристаллизации.Целью изобретения является расширение сырьевой базы для производства резерпина.Для достижения этой цели в качестве исходного сырья используют отходы производства раунатина, из которых удаляют растворитель, остаток обрабатывают бензолом, упаривают, кристаллизуют из...