A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 57

Способ получения нитроимидазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 564812

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Куппусвамы, Вишва, Томас

МПК: C07D 233/30, C07D 233/91, A61K 31/4178 ...

Метки: нитроимидазолов, солей

...0,4 г 2 . оксо3метил.-нитроимидазолил . (2) 1 тетрагидромидазола в 8 мл сухого ДМФА, перемешивают 15 мин при комнатной температуре, добавляют раствор 0,2 г метилизоцианата в 2 мл сухого ДМФА, нагревают 3 час при 100 С, выпаривают в вакууме, растирают остаток с 50 мл воды, экстрагируют этилендило. ридом, сушат экстракт сульфатом натрия, выпаривают, хроматографируют остаток на силикагеле, злюируя 2% ным раствором метанола в хлорофор. ме, и получают 1 . М . метилкарбамоил. 2. оксо.-метил . 5 . нитроимидазолил. (2)1 тетрагидроими. даэола в 8 мл ДМФА прибавляют к суспензии 0,1 г хлорида натрия в ДМФА, перемешивают 25 мин при комнатной температуре, добавляют смесь 0,2 г метилиэоцианата и 2 мл ДМФА, нагревают 3 час при 100 С, выпаривают,...

Способ получения -гомостероидов

Загрузка...

Номер патента: 564814

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Марсель, Лео, Андор

МПК: C07J 63/00, A61K 31/573

Метки: гомостероидов

...х хлор; ли В,е сигруп оксигруппа, и , если В 2 слиВ, -а или,ты или ди - или трикв виде растворимой вВз - окси .положении 1,2отличающийсяобщей формулы п 2 цб(=0 К г О указано вьпце, связь в положепи 1,2 одинарнаяили двойная, обрабатывают гдлоидом, хлорцоватистой или бромноватистой кислотой с последующим выделением целевого продукта.Исходный стеронд обычно растворяют в соответствующем растворителе, например эфире (тетрагидрофуран или диок сан), хлорированном углеводороде (хлористый метилец или хлороформ) иликетоне (ацетон).Хлорновдтистую или бромноватистую кислотуцелесообразно получать в самой реакционной сме.си, например из й - бром или й хлорамидов, й-бром или й . хлор . имиддв, таких, как й-хлорсукцинимид или й . бромацетамид, и...

5 1, 3 1-динитро-2, 2 1-дитиенилиден-5 -3-карбоксифенил, обладающий противогрибковой активностью

Загрузка...

Номер патента: 477624

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Бучин, Липкин, Зенин, Орлов, Смирнов, Чичкова, Балмасова, Рудзит, Видеркер

МПК: C07D 333/22, A61P 31/10, A61K 31/381 ...

Метки: противогрибковой, 1-динитро-2, 3-карбоксифенил, 1-дитиенилиден-5, активностью, обладающий

...р и м е , 1,0 г,(3,5 ммоль) 5 формил, 3 -динитро,2 - битнофена растворяют при нагревании в 50 мл сухого бензола, К полученному раствору добав,ляют 0,5 г (3,6 ммоль) метааминобензой ной кислоты, предварительно растворенной в 50 мл сухого бензола. Полученную смесь выдерживают на кипящей водяной бане 2 час. Растворитель отгоняют. Проду перекристаллизовывают из спирта.Вещество, обладающее противогрибковой активностью, представляет собой кристаллы оранжевого цвета с мол. в,403,38 иот.пл. 195 С. Практически не растворимо в воде,. хорошо растворимо в диметилформамиде и .диметилсульфоксиде, не гигроскопично.Данные спектральногф анализа, ИК-спектр, .см; й"=О 1685;С=О= 1614; 0= 1520; 0 1335Хранят вещество в темных склянках с...

5-ацетил-5 1, 3 1-динитро-2, 2 1битиофен, обладающий противогрибковой активностью

Загрузка...

Номер патента: 477625

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Балмасова, Смирнов, Зенин, Видеркер, Орлов, Рудзит, Бучин, Липкин

МПК: C07D 333/22, A61P 31/10, A61K 31/381 ...

Метки: 5-ацетил-5, 1-динитро-2, противогрибковой, активностью, 1битиофен, обладающий

...получения вещества включает в себя несколько этапов и заключается в следующем;Получение 2-бромтиофена осуществляют бромирбваннем тиофена 1 и -бромсукцинимидом, затем из 2-бромтиофена получают 2,2 -битиофен, затем получают 5-аце1тил,2 -битнофен ацетилированием ., 2 -битиофена хлористым ацетилом в ч тприсутствии четьтреххлористого олова и по; лученне 5-ацетил-, 3 -динитро,24 / 1 -битиофена осуществляют нитрованием 5-ацетил,2 -битиофена,нитруюшей смесью,5-ацетил,3 -динитро,2 -битиофен представляет собой мелкокриста вещество желтого цвета, трудноЗаказ 2188/224 Тираж 553 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул....

2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, проявляющий противосудорожную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Арутюнян, Дровосекова, Березовский, Дангян, Залинян, Пидэмский

МПК: C07D 277/40, A61P 29/02, A61K 31/427 ...

Метки: проявляющий, активность, противосудорожную, 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, анальгетическую

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Способ получения пирролиловых соединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 565629

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: C07D 295/088, A61K 31/40, A61K 31/5375 ...

Метки: соединений, пирролиловых, солей

...галогено- водородные, серная, фосфорные, азотная, хлорная, алифатические, алыциклические, ароматические или гетероциклические карбоновые или сульфокислоты, например, муравьиная, уксусная, пропионовая, янтарная, гликолевая, молочная, яблочная, винная, ли,монная, аскорбиновая, малеиновая, оксималеиновая или пировиноградная, фумаровая, бензойная, антраниловая, а-оксибензойная, салициловая, эмбоновая, метан-, этан-, циклогексан-, оксиэтан-, этилен-, галогенбензол-, толуол-, нафталинсульфокислоты или сульфаниловая кислота; метионин, триптофан, лизин или аргинин.Эти или другие соли новых соединений, на,пример пикраты, могут служить и для очистки полученных свободных оснований. Для этого основание переводят в соль, которую отделяют и снова...

Способ получения производных антибиотика а 2041 или их солей

Загрузка...

Номер патента: 565632

Опубликовано: 15.07.1977

Автор: Роберт

МПК: C07D 493/10, A61K 31/35, A61P 31/04 ...

Метки: антибиотика, производных, солей

...продукта.Эту смесь растворяют в 20 мл смеси бензола и этилацетата (7: 3), раствор выливают в колонку (силикагель) размером 4)(120 см (сорт 62) и элюируют той же смесью растворителей, контролируя хроматографией,в тонком слое на силикагеле, применяя смесь бензола н этилацетата (3: 2); для проявления применяют опрыскивание серной кислотой. Целевой пропиловый эфир А 2041 элюируют из колонки, Фракции, содержащие пропиловый эфир А 2041, объединяют и выпаривают досуха. Полученный остаток кристаллизуют из смеси ацетона с водой и получают 4,15 г пропилового эфира А 2041; т. пл. 114 - 116 С; а 5 +73,08 (С=1, СН 8 ОН); рК(66%-ный водный диметилформаиид) 7,8.Вычислено, %: С 63,26; Н 9,19; О 27,55.С 52 Н 90017.Найдено, %: С 63,60; Н 9,74; О...

Способ получения производных 3-фторцефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 565633

Опубликовано: 15.07.1977

Автор: Гари

МПК: A61K 31/546, C07D 501/59, C07D 501/04 ...

Метки: производных, 3-фторцефалоспоринов

...сложно- эфирной группировки сульфоновой кислоты может служить неорганический фторид формулы М+Г-, где М+ - ион натрия, калия или серебра. По предлагаемому способу применяют предпочтительно фторид калия,Превращение 3-сульфонилокси-цефема в 3-фтор-цефем проводят в инертном растворителе, в частности в нитриле или нитроалкане, предпочтительно ацетонитриле, пропионитриле, нитрометане или нитроэтане и наиболее предпочтительно, ацетонитриле, в отсутствие влаги и температуре от - 20 до +25 С, предпочтительно при 15 - 25 С. 3- сульфонатцефалоспорин и растворитель смешивают с не более 1 эквивалентом неорганического фторида, рассчитанным по эфиру сульфоновой кислоты. Предпочтительно используют эквивалентные количества сложного эфира сульфоновой...

Способ получения производных 8( -аминоэтил) эрголина-1 или их солей

Загрузка...

Номер патента: 565914

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Вацлав, Карел, Мирослав, Ярослава, Антони, Олдрих

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: аминоэтил, эрголина-1, солей, производных

...р и м е р 1, Б -6-метил-( Ь --аминоэтил) -эрголин,Суспензию иэ 5 г 1) -б-метил-цианметилэрголина-.1 в 200 мл 80 %-ноговодного раствора диоксана насыщают прио45 0-5 С газообразным аммиаком, добавляютоколо 10 г водной суспензии никеля Ренеяи гидрируют смесь 2 ч в маятниковом автоклаве при давлении водорода 60 атм иотемпературе 55-60.С, После охлаждения50 реакционной смеси отсасывают на нутче катализатор, промывают его 80%-ным водным раствором диоксана, выпаривают соединенные бесцветные фильтраты в вакууме,получаемом с помощью водоструйного на 55 соса, досуха и перекристаллизовывают остаток из водного раствора диоксана.Получают Р -6-метил-( 3 -аминоэтил)-эрголинв виде слегка желт вао о отых иголок с т.пл, 175-176 С;ос -7160 (с =0,5;...

Ди( -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, проявляющие нейротропную активность

Загрузка...

Номер патента: 565915

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Пидемский, Онорин, Обвинцева

МПК: C07F 7/18, A61K 31/695, A61P 25/00 ...

Метки: карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, нейротропную, ди, проявляющие, активность

...формулы (1), ссроявляютссссм нессротропссую октивссость, 25 2Соединения формулы (1) получают по известной реакции 1 21 путем взаимодействия диэтилсилана со сложным эфиром щавелевой кислоты в присутствии хлористого цинка в качестве катализатора.Пример 1,2 нс СуДй-( сс. -карбалкоксиметокси) -диэтилсиланы представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органи- ческих растворителях: ксилоле, толуоле, бензоле и спирте и не растворимые в воде При стоянии на воздухе не изменяются, не гигроскопичны. Рациональные названия, эмпирические формулы, физико-.химические константы соединений формулы ( Г) представлены в таб. 1.Исс;седования биологического действия ци-( ос-карбалкоксим.-окси)-диэтилсиланов формульс (1)...

Карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие гипотермическую активность

Загрузка...

Номер патента: 565916

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Поварницина, Обвинцева, Онорин, Аликина, Козлова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: гипотермическую, активность, карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие

...2 - разрез А-А фиг,1; на фиг. 3 - разрез Б-Б фиг, 1.Устройство для; охлаждения листового проката состоит иэ подводящих патрубков 1, коллекторов 2 с равномернотуменьшатоцимся поперечным сечением подлине от его,начала в местах подвода охладителя до середины коллектора при 1 двустороннвм подводе охладителя и отверстий 3 для истечения охладителя на прокат, причем площади поперечных сечений коллектора в сечении первого (У)ипоследнего отверстий (У) и суммарная плошадь отверстий (Е 6 приняты в соотношении3Охладитель через патрубки 1 подается в коллектор 2 с переменным равномерно уменьшаюшимся поперечным сечением по длине коллектора и через отверстия 3 постуйает на охлаждаемую,поверхность. Благода ь ря .тому, что конструктивные размеры...

Способ получения лактамов

Загрузка...

Номер патента: 566521

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Хейнрих, Иварс, Эрнст

МПК: A61K 31/45, A61K 31/55, A61K 31/4015 ...

Метки: лактамов

...кислоты и 240 мл ледяной уксусной кислоты, смешивают с 1 г окисип.,атины и гидрируют при нормальном давлении и комнатной температуре. По окончании поглощения водорода катализаторотсасывают,фильтруют и отгоняют растворитель путем пере 1 онки в вакууме мак .симально при 40 С. Остаток растворяютов 90 мл абсолютного этанола. При стоянии при охлаждении кристаллизуется, сульфат этилового эфира с -(о-сульфобензи.миде)-о-вминовалериановой кислоты в виде белых крчсталлов с т.пл. 165-167 С,выход 93% от теоретического.Найдено, %: С 40,10; 39,76; Н 4,86;4,51; М 15, 13.Вычислено, %: С 39,60; Н 4,75;И 15,08.14 г этого соединения растворяют в120 мл дистиллированной воды и обрабатывают гидрокарбонатом калия, акстрагируют хлороформом, сушат над...

Способ получения производных пиридо(1, 2-а)-пиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 566524

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Иштван, Йозеф, Лелле, Агнеш, Золтан

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519

Метки: пиридо(1, солей, производных, 2-а)-пиримидина

...с т. пл. 228-229 С растворяют в 700 млэтанола при нагревании, затем добавляют 10,0 гникеля Ренея и реакционную смесь кипятят с45обратным холодильником до прекращения выделе.ния газообразного аммиака (3 ч - 3 ч 30 мин).Катализатор отфильтровывают и фильтрат выпаривают,Получают белый кристаллический 3 . (карба 50 моилметил) . 4 оксо 6,7,А 9 - тетрагидро 4 Н-пиридо - 1,2-а пиримидин, После перекристаллиза.ции из этанола т.пл. 182 183 С; выход 95%,Вычислено,%: С 57,96; Н 6,32; М 20,28Найдено,%: С 57,68; Н 6,02; М 20,34 Получают 4,3 г ("5,5%) белого кристаллического3(карбоксиметил)- 6,8. диметил4 оксо 6,7,8,9тетрагидро - 4 Н . пиридо - 1,2-а.пиримидина ст.пл. 120 С (при 144 С декарбоксилирование),Вычислено,%: 061,00; Н 6,83; М...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей с металлами или азотсодержащими основаниями

Загрузка...

Номер патента: 566525

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Жорж, Даниель, Клод, Майер, Кристиан

МПК: C07D 501/22, C07D 501/06, A61K 31/546 ...

Метки: основаниями, цефалоспорина, солей, азотсодержащими, производных, металлами

...см при пониженном давле.нии 20 мм рт. ст). Ггосле охлаждения до температуры, примерно, отделяют0 С ляют твердое вещество ха при пониженном давлении (20 мм рт. ст). Тремязпутем, фильтрования и промывают .о два раза порциями добавляют 70 см бензола и концентрисм зтилацетата. Получают 2,6 г 2. карбокси - 7 5 руют досуха при пониженном давлении(20 мм т, ст,) для удаления остаточного хлористого-ацетамидо - 3метил. 8оксо 5тиа - 1. аза4,2,0 бицикло. 2- октенав виде светло бежевого Остаток растворяют в 80 см хлороформа. По.лученный раствор за час и при поддерживаниипорошка.10 температуры при - 10 С добавляют к растворуозО 1 И 6з Обг,Н 42 И 75 8248, течение 15 час при температуре около 4 С затемНайдено,%: С 45,8;,П и м е р 4,Краствору 6,45 г...

Засыпной аппарат доменной печи

Загрузка...

Номер патента: 152473

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Дикалов, Сторожик, Бороденчик

МПК: A61K 38/01

Метки: засыпной, доменной, печи, аппарат

...поверхностиконусов и воронок выполнены по сфере, аподвеска малого конуса к штанге сделанашарнирной. Это позволяет обеспечить плотное сочленение конусов и воронок,На чертеже схематически изображенпредлагаемый засыпной аппарат,Большой конус 1 и его чаша 2 отличаются от обычно применяемых тем, чтоих контактные поверхности обработаны посфере радиусом Я . Газовый затвор 3 выполнен обычной конструкции. На полойштанге 4 в специальной головке укрепленмалый конус 5. Головка штанги имеет бурты д и , которые в месте посадки малого конуса обработаны по сферам рапиусов посадочное местотакже обработанныев местах соответсте по сфере поверхн венно буртам.Предотврвшен установкой комп ривается к бурту конуса и к мало Компенсатор зак паком 7. Контак...

Способ получения эритромицина аскорбината

Загрузка...

Номер патента: 249562

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Кутская, Лазарева, Глаговская

МПК: A61P 31/04, A61K 31/375

Метки: аскорбината, эритромицина

...цели применяют способ получения эритромицина аскорбината из основания эритромицина и аскорбиновой кислоты, в котором согласно изобре- р 0 тению основание эрнтромнцина обрабатывают аскорбиновой кислотой в молярном соотношении 1:1,1 доводят рН раствора до5,5-6,5 и целевой продукт стерилизуют и лиофил из и руют, И П р и м е р, Б аппарат, снабженный механической мешалкой, за 1 ружают 3663 мл дистиллированной воды и постепенно при перемешиваыии добавляют 122,1 т основания эритромицина с активностью 900 ед/мг, Смесь перемешивают еще 30- 40 мин и добавляют 29,29 г аскорбиновой кислоты. После полногорастворения эритромицина перемешивание прекрашают и раствор фильтруют. Прозрачный фильтрат пропускают через фильтр Зейтца и стерильно...

Способ получения таблеток

Загрузка...

Номер патента: 566587

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Антонюк, Граковская, Федорович, Фролова, Заборонок, Репринцева

МПК: A61K 9/20

Метки: таблеток

...веществом, влажная грануляция, сушка гранул,сухая грануляция, опудривание, таблетирование 11.Однако известный способ является трудоемким и длительным.Целью изобретения ятехнологии производства.Это достигается тем, чтвенно после центрифугири высушивают.Способ получения таблеток оследующим образом.Массу, например, тетрациклина обрабатывают на центрифугах в течение 10 - 15 мин додостижения влажности 35 - 40%, после чегоона поступает в гранулятор, Влажное гранулирование происходит через решетку 1,5 - 22 мм без связующего вещества, Полученныегранулы размером 1,5 - 2 мм поступают в сушильную камеру, где высушиваются до влажности 14 - 18% и средневзвешенного диаметра 1 - 1,5 мм, Сухой гранулят поступает в опудриватель, где его смешивают с...

Водорастворимые соли 2 замещенных 9-диэтил аминоэтилимидазо (1, 2-а) бензимидазола, проявляющие гипотензивную и противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 566588

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Ковалев, Фомин, Тюренков, Симонов, Анисимова, Гофман

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...

Метки: противовоспалительную, активность, водорастворимые, аминоэтилимидазо, гипотензивную, соли, бензимидазола, 9-диэтил, 2-а, замещенных, проявляющие

...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...

Способ получения 5-фосфодиэстеразы

Загрузка...

Номер патента: 566589

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Югай, Луценко, Бердышев

МПК: A61K 35/68

Метки: 5-фосфодиэстеразы

...смесь для гидролиза дрожжевой РНК содержит 0,5 мл натрийацетатного буфера рН 5, 0,2 мл раствора РНК (из расчета 0,5 мг на пробу) и 0,3 мл тканево го экстракта (из расчета 1,5 мг на пробу). Инкубацию проводят при 37 С на водяной бане в течение 30 мин. Реакцию останавливают добавлением 0,01 М МдС 12 в 80 этаноле (где конечная концентрация 0,01 М МдС 1, в 50 5 этаноле) .Данные, хар актеУдельнаяактивность Этапы выделения Гомогенат 0,5 3,0415,0 14,5 1,5 1,5 93000 57000 56000 100 61,3 60 фильтрат после подщелачиванияОсадок после подкисления Таблица 2 Выделение препарата, обладающего 5-фосфодиэстеразной активностью,из моллюсков Апойоп 1 а аудпеаУдельная Выход ферактивность мента, о,Концентрациябелка, мг/мл Общая активностьЭтапы выделения...

Способ получения белковых гидролизатов

Загрузка...

Номер патента: 566590

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Рассулин, Суджян, Смольников, Каверзнева, Еркомаишвили

МПК: A61K 38/01

Метки: гидролизатов, белковых

...сложных оперативных вмешательствах, связанных с большими кровопотерями, когда необходимо 5 создать положительный белковый баланс или восполнить кровопотери.Известен способ получения белковых гидролизатов для парентерального питания путем ферментативного гидролиза белка. 10Однако известный способ не обеспечивает высокой питательной ценности продукта.Целью изобретения является повышение питательной ценности продукта.Это достигается тем, что гидргают фибрин, который обрабать , лином.Способ осуществляют следующим образом.Фибрин получают в виде фибриновых кро:вяных сгустков из свежей крови крупного ро .гатого скота, подвергнутой дефибринирова:нию. Сгустки отмывают водой до белого цвета и отжимают на фильтр-прессе.Фибрин в виде водной...

Способ получения производных 6-амидинопенициллановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 566843

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Гиллер, Вейнберг, Клейнер, Диковская, Белевич

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: производных, кислоты, 6-амидинопенициллановой

...эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 10 г гексаметиленимина, 17 г триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты и 2 г хлористого цинка, Полученную смесь перемешивают при 20 С в течение 20 час. Раствор фильтруют и растворитель упаривают при пониженном давлении, Остаток кристаллизуют нз водного ацетона. Получают 32 г (80%) кристаллического продукта; т, пл. 118 в 1 С; а" +231 (с= = 1, этанол).П р и м е р 2. 6 Р-(гексагидро - 1 Н-азепин-ил) - метиленамино -пенициллановая кислота,К 30 мл безводного хлороформа, содержащего 2,88 г триметилсилильного эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 1,6 мл триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты, 1,0 г гексаметиленимина и 0,2 мл эфирата трифторида бора. Полученную смесь...

Способ получения -азометиновых производных дигидротестолактама

Загрузка...

Номер патента: 566848

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Коротков, Яковлева, Воловельский

МПК: C07J 73/00, A61K 31/58

Метки: дигидротестолактама, производных, азометиновых

...на водяной бане, а избыток гидразиигид рата удаляют в вакууме. Остаток отфильтровывают, промывают водой и сушат, Выделено 29,8 г сырого гидразида. Воздушно-сукой продукт нагревают с 150 мл эфира, охлаждают до комнатной температуры, отфильтровывают, З 0 промывают эфиром и сушат. Выход 27,5 г566848 Составитель Е, ПоповаТехрсд М. Семенов Корректор И. Позняковская Редактор А. Соловьева Подписное Заказ 1885/12 Изд, Кв 635 Тираж 563 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5(95% от теории) гидразида Зр,13 и - диокси,17 - секоандростановой кислоты с т. пл.134 в 1 С.Найдено, %: М 8,06.С 19 НзЛзОз.Вычислено, /,: М 8,28.Дигидротестостерон - бензоат - гидразонр, 13 к...

Способ получения ронидазы

Загрузка...

Номер патента: 566875

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Литвинова, Стекольников, Севастьянов, Игнатьева, Твердохлиб, Шилов

МПК: A61K 38/43

Метки: ронидазы

...рогатого скота измельчают дважды на волчке, добавляют 85 л 0,1 н. раствора уксусной кислоты, температуру смеси доводят до 20 С и экстрагируют при постоян ном перемешивании в течение 3 час, Жмых отделяют сепарированием при 8000 об/мин в течение 30 мин и отбрасывают, а 95 л прозрачного экстракта стущаютаод вакуумом при 25 С до получения около 9,5 л раствора, который центрифугируют при 3000 об/мин в течение 20 мин. Осадок, содержащий лишь следовые количества фермента, отделяют и отбрасывают, а надосадочную жидкость вливают тонкой струей в 4 объема (около 38 л) охлажденного до 0 С 96%-ного этилового спирта. Смесь тщательно перемешивают, оставляют на 2 час при 0 С, осадок отделяют, промывают пять раз по 2 л ацетоном и дважды по 1 л серным...

Способ получения сульфамоилфенилпирролидинонов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 567401

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Рольф, Эмиль

МПК: C07D 207/26, A61K 31/4015

Метки: сульфамоилфенилпирролидинонов, солей

...раствор упаривают и остаток растворяют в разбавленном едком натре. Добавлениемразбавленной соляной кислоты осаждают 5,6 г целевого продукта,Растворяют 24 г 2фенил - 4- бромбутиросуль.фавиламида в 250 мл абсол. диоксана и вносят 4 гпорошкообразного амида натрия. Реакционнуюсмесь нагревают 2 час при температуре кипения (собратным холодильником), выпавшее веществоотсасьвают досуха, остаток обрабатьвают 200 млразбавл, едкого патра, образуется осадок, Суспен.зию подкнсляют разбавленной соляной кислотой,выпавший осадок отфильтровывают, сушат, получают 8,3 г неочищенного продукта (еще 5,6 г);т,пл. 170 - 176 С. При перекристаллизации из спиртат.пл. 197 - 199 С. Продукт идентичен полученному впримере 2.П р и м е р 4. 1 - (л -...

Способ получения производных хинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 567402

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Иван, Ева, Андраш, Йюдит, Золтан

МПК: C07D 215/22, A61K 31/47

Метки: солей, хинолина, производных

...после этого производятфильтрование. Полученный продукт промывают нанутч.фильтре бензином, В результате с выходом95% получают плавящийся при температуре 300 С сразложением этиловый эфир 6 . ацетокси . 7 этокси- оксихинопин - 3-карбоновой кислоты.После перекристаппизации из диметипсульфоксидатемпература плавления продукта составляет310 С,Вычислено,%:С 60,18; Н 5,36; М 4,38.Найдено,%: С 60,20; Н 5,16; М 432. П р и м е р 4. Способом, аналогичным описан. ному выше, из примененного вместо э 1 ипового эфира этоксиметипенмапоновой кислоты бензило. вого эфира этоксиметипенмапоновой кислоты по. пучают соответствующее бензипьное эфирное соеди. нение. 4 . ацетокси - 3 - этоксианипин вводят в реакцию в среде этилового эфира уксусной кислоты с...

Способ получения производных изохинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 567403

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Франц, Эрик

МПК: C07D 217/24, A61K 31/472

Метки: изохинолина, солей, производных

...133.134 С/0,08 мм рт.ст) получают в результате нагревания при температуре кипения смеси 1,2-; -дигидрокси - 3 изопропиламинопропана с взятым в избыточном количестве бензальдегидом в бензо.ле, причем используют прибор, снабженный устройством для отделения воды.1,2 . Дигидрокси - 3 - изопропиламинопропан с температурой кипения,0,4 Кр = 96 - 98 С получают в результате нагревания 1,2 . дпидрокси - 3-хлоропропана с взятым в 15.кратном избытке изопропиламином при температуре 100 С в туго.плавкой трубке. 50 2, 1(2 . Гидроокси)изохи полин риме пиламино-изоп имеющие нормальность от 0,5 до 3, предпочтитель.но минеральные кислоты, например 1 н. хлористо- водородную кислоту или 1 н, серную кислоту,Наиболее целесообразно проводить реакциюпри 0 - 80...

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина 1

Загрузка...

Номер патента: 567409

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Петер, Иштван, Лелле, Аттила, Золтан, Агнеш

МПК: A61K 31/14, C07D 471/04, A61K 31/4375 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных

...- 1, 4 . дигидро .1,8.нафтиридина, 10 мл хинолина и 1,27 г йодаперемешивают при 100 С, после чего реакционнуюсмесь обрабатывают по известным метод ам.Таким образом получают 1- этил . 7 - метил . 4 оксо, 4 - дигидро . 1, 8 . нафтиридин - 3-карбонил - (циклогексилметилхинолиний) . йодид.Пр и мер 24.Смесь 1,56 г 1- этил- метил.-3- цнклогексилацетил - 4. оксо,4- дигидро, 8 нафтиридина, 10 мл изохинолинаи 1,27 г йодаперемешивают при 100 С, после чего реакционнуюсмесь обрабатывают по известным методам.Таким образом получают 1- этил - 7 - метил - 4-.оксо - 1, 4 . дигидро . 1, 8 - нафтиридин - 3 карбонил - (циклогексилметииизохинолиний)йодид.реакционную смесь обрабатывают по известнымметод ам.Таким образом получают 1- этил. 7. метил. 4 оксо...

Способ получения арилпиперазиновых производных аденина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 567410

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Курт, Эгон, Макс

МПК: A61K 31/52, C07D 295/12, C07D 295/13 ...

Метки: аденина, арилпиперазиновых, производных, солей

...моль) аденнна, нагревают в течение 10 мин с обратным холодильником, охлаждают идобавляют 13,8 г (0,055 моль) 3 . 4 . (2 . метилфенил) . пипераэин . пропнлхлорида в 30 мл изопропанола. Эту смесь нагревают в течение 6 час при перемена. 10 ванин с обратным холодильником. Затем фильтру. ют на холоду и из осадка водой вымывают хлорис. тый натрий, Промытый водой и высушенный нро. дукт перекрнсталлизовывают из уксусного эфира., Получают 10,5 г 9,.3 . 4 . (2 - метилфенил) . И пнпераэнн-пропил апенина (60%); т,гл. 132 - 133 С 1 Аналогичным ооразом получают соединения,приведе нные в таблице.(уксусныйэфир) 52 1. Способ получения арилпиперазиновых произ. водных аденнна обшей формуль 1 45Х - СН: - СН:-гя. в которон й имеет в Х - атом галогена,в...

Способ получения аргининовой соли амоксициллина

Загрузка...

Номер патента: 567411

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Андре, Петер

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14 ...

Метки: соли, аргининовой, амоксициллина

...перемешивают с растворителем, например с этанолом или пропанолом, или изопропанолом, в котором аргининовая соль амоксициллина не растворяется, при осаждении последней применяют Зоб.ч. одного из трех 45 укаэанных растворителей на 1 об,ч. применяемой при реакции смеси пропиленгликоля и метанола или смеси воды или пропиленгликоля с этанолом или пронанолом, или изопропанолом.Аргининовая соль амоксициллина обладает ан. 50 тибиотическим действием, соответствующим действию амоксициллина, который имеет широкий спектр действия против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.П р и м е р 1. К перемешиваемой при 5 С 51 суспензии 4,20 г тригидрата амоксициллина в 200 мл воды прибавляют по порциям 10 мин 1,70 г 1.аргинина. После...

Способ получения -аргинина

Загрузка...

Номер патента: 567722

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Иванова, Хлебородова, Доманова, Рязанов, Гречко, Селиверстов, Чащин, Шведченко

МПК: C07C 279/14, A61K 31/198

Метки: аргинина

...20%, считая на его содержание в белковой массе.Известно также выделение 1. -аргинина 5 из смеси основных аминокислот с применением метода электродиализа при рН раствора 9. Указанный способ требует для выделения 4 -аргинина дополнительного установ ления значения рН во Всех камерах электро диализного аппарата и строгого его поддержания в течение всего процесса. Получение-аргннина реактивной квалификации связайо с введением дополнительной стадии очистки и большими потерял аргинина. 25567722не требуется дополнительного установленйя величины рН в камере. При наложении электрического поля (постоянный ток) лизин и гистндин движутся в сторонуГанода и накапливаются в емкости 2, Аргинин остается в емкости 1. Процесс заканчивается при...