A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 54

Средство для лечения нарушений свертывающей системы крови при тромбоцитопенических состояниях различного происхождения и для стимуляции гемоопоэза “эритрофосфатид”

Загрузка...

Номер патента: 552085

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Хомич, Харамоненко, Ракитянская

МПК: A61K 35/18

Метки: гемоопоэза, тромбоцитопенических, различного, крови, нарушений, свертывающей, средство, эритрофосфатид, лечения, происхождения, стимуляции, состояниях, системы

...не теряя своейактивности,Эритрофосфатид представляет собой порошок желтого цвета, растворимый в эфире,хлороформе, спирте и нерастворимый в ацетоне. В воде и физиологическом растворе набухает с образованием стойкой эмульсии.Препарат не содержит свободного белка0 (ксантопротеиновая и миллоновая реакцииотрицательные) и холестерина (реакция Либермана-Бурхарда отрицательная),Содержание азота по Кельдалю 1,76+0,1%,органического фосфора по Бриггсу 3,87+5 +0,2%, иодное число по Гюблю 75+4.Электрофоретическая подвижность в фосфатном буфере рН=7,4, ионная сила 0,1 соответствует 1,70-+0,5 м/сек/чо 1/см, р Н изоэлектрической точки 2,650,05.0 При исследовании действия эритрофосфатида на свертывающую систему крови обнаружено, что электрофосфатид в...

Способ приготовления антитоксического эритроцитарного диагностикума

Загрузка...

Номер патента: 552086

Опубликовано: 30.03.1977

Автор: Мошиашвили

МПК: A61K 35/18

Метки: приготовления, эритроцитарного, антитоксического, диагностикума

...в течение 19 - 20 час из раствора, содержащего в 1 мл дозу анатоксина, достаточную для приготовления 0,8 - 1,2 мл диагностикума, и весь процесс проводят в солевой среде.10 Способ осуществляют следующим образом.Эритроциты дефибринируют в стерильныхусловиях в течение 10 мин путем встряхивания со стеклянными бусами, фильтруют, отмывают 1/75 М буфером с рН 7,1 - 7,2, ресус пендируют 1/30 М буфером до 11 - 13%-ногосодержания эритроцитов, Фор мал пнпзацпю ведут 35 - 40%-ным формалином, нейтрализованным едким калием при рН 7,2, в соотношении 4: 1 при комнатной температуре в те чение 16 час. Формалинизированные эритроциты фильтруют, отмывают, ресуспендпруют 1/15 М буфером с рН 7,2 до 2,5%-ной концентрации, добавляют в соотношении 1: 1 танин,...

2, 3-циклоалкано-4-амино-6, 7-дигидро5н-1-пиридины, проявляющие нейтропную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 552328

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Саркисян, Лаврецкая, Горшкова, Знаменская, Саратиков, Григорьева, Меткалова, Упадышева

МПК: A61P 21/00, A61K 31/435, C07D 221/16 ...

Метки: 7-дигидро5н-1-пиридины, 3-циклоалкано-4-амино-6, активность, нейтропную, проявляющие

...(матки и тазде 1 егепз крысы), на эффекты ацетилхолина (10-), адреналина (2 10 - ), окситоцина (5 50 10 -ед/мл), КС 1 (25 мм).Токсичность веществ дана в табл. 2.Таолица 2 ЛД 50, мг/кг, и доверительные границы (р=0,05) при однократном внутрибрюшиииом введении веществ мышамЛДао - средняя смертельная доза, вызыва 65 ющая гибель 50% животных при однократном внутрибрюшинном введении,552328 с 2 о хй. О сссХ ххххх д а Сс о хф Кдх хдхс 0 Ос фхс СО СО СО Ь Ь со со СО 00 Сс 0 сО ь ь О О) ь ь н О О ооо",о 00 СЧ ь Сс 1 О: СЧ ь сс Ос с 1 С 4 ь Ос 0 ь со со фх о дх ах с 0со СЧ а.оОа ь ь ь ь с ь О с- д о х ах О с 0 0 фо дф ф х д о Х о сс а ь ь ь ь-С О О о со с СЧ О СЧ СО сс .Нч 45 50 55 сО СО ь ь ь ь ь ьСЧ О фаО00Х ссх аХ С 0Х Х с 0Ж О с сФ сс 3...

Способ получения производных изохинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 552898

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Дирк, Манфред, Людвиг, Альберт, Франк

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/06 ...

Метки: производных, изохинолина, солей

...эфир). Выход 93/о от теории.2 - Ацетил - 1,2,3,4 - тетрагидро - б - (2-окси - 3 - изопропиламинопропокси) - 1 - метилизохинолин с т, пл. 99 - 100 С (этиловый эфир уксусной кислоты и простой диизопропиловый эфир), Выход 41% от теории.2 - Формил - 1,2,3,4 - тетрагидро-б-(2-окси - изопропила минопропокси) - 7 - метокси- метилизохинолин с т. пл. 110 - 111 С (этиловый эфир уксусной кислоты и гексан). Выход 64% от теории. Пример 2, Смесь из 23,3 г 6-(2,3 - эпоксипропокси)-2 - формил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолина и 73,1 г третичного бутиламина перерабатывают аналогично примеру 1. При этом сырое основание получают в виде бесцветного масла. Для переведения в нейтральную соль слизевой кислоты остаток нагревают с обратным холодильником...

Способ получения производных нитроимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 552899

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Жан, Жозеф, Робер

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/92

Метки: нитроимидазола, солей, производных

...соль в качестве остатка и1-(2 - аминоэтил) - 2 - метил - 5-нитроимидазол, бромистоводородная соль, т. пл.260,3 С.По подобной методике, но с тем исключением, что применяют концентрированный раствор соляной кислоты вместо раствора бромистоводородной кислоты, используют процедуру примера 7, получают следующие соединения, исходя из соответствующих бензамидов:1-(2 - аминоэтил) - 5 - нитро - 2 - пентилимидазол, дихлоргидрат в виде остатка;1-(2 - аминоэтил) - 2 - бутил - 5 - нитроими."азол, дихлоргидрат в качестве остатка;1-(2 - аминоэтил) - 5 - нитро - 2-имидазолметанол, хлоргидрат; т. пл, 197,8 С и1- (2 - аминоэтил) -2- (хлорметил) - 5 - нитроимидазол, хлоргидрат в качестве остатка. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 П р...

Способ получения производных триазоло (4, 3)пиридо(2, 3) 1, 4-диазепина, или их таутомерных форм, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 552902

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Хериберт, Вальтер

МПК: C07D 471/14, A61K 31/5513

Метки: форм, триазоло, солей, таутомерных, 3)пиридо(2, производных, 4-диазепина

...метансульфокислота, малеиновая, янтарная, винная, молочная, лимонная, аскорбиновая, гликолевая, салициловая, уксусная, пропионовая, глюконовая, бензойная, ацетаминоуксусная кислоты, а также оксиэтансульфокислота.Из солей соединений возможно снова получить свободные основания, пользуясь известными приемами, например путем обработки раствора в среде органического средства, такого как спирты (метанол), содой или раствором гидрата окиси натрия.Те соединения формулы 1, которые содержат асимметрический атом углерода и, как правило, выделяются в виде рацематов, могут быть разделены на оптически активные изомеры с помощью оптически активных кислот, Однако возможно также с самого начала использовать оптически активное исходное...

Способ получения антибиотиков

Загрузка...

Номер патента: 552907

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Вальтер, Риичиро, Чарльз, Дзюнсюке, Джон

МПК: C07K 14/365, A61K 38/15

Метки: антибиотиков

...1 ае, Вас 111 цз зцЫ 111 з, СогупеЬасег 1 цгп д 1 рЫЬег 1 ае, С 1 оз 1 г 1 дшпч зерйспгп, Вгцсе 11 а аЬогФцз, 1 Че 1 ззег 1 а ясса, .ас 1 оЬас 111 цз ас 1 дорЬ 11 цзРайецге 11 а гпцНос 1 да.Лнтибиотики, охватываемые настоящим изобретением, как в форме сырой смеси, так и в форме очищенных индивидуальных компонентов или их смесей могут применяться при лечении различных инфекционных заболеваний у людей и у животных. Как правило, эти антибиотики вводят орально ежедневными дозами в 0,5 - 1,0 г или парэтерально дозами в 100 - 500 мг в зависимости от типа и серьезности инфекционного заболевания и особенностей больного,Они могут вводиться в отдельности или в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, и для лечения можно использовать...

Способ получения антибиотика мономицина

Загрузка...

Номер патента: 134827

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Лаврова, Бражникова, Станиславская, Успенская, Преображенская, Гаузе, Иванов, Гольдберг, Иваницкая, Шорин, Коваленкова

МПК: C12P 19/60, A61K 31/7036

Метки: мономицина, антибиотика

...объеме десяти ном к вес ономицина упаривают под в ько раз и подвергают леофил сле дальнейшего концентриров олом и раствор осаждают ацето ается препарат мономицина с в, который соответствует тех на этот препарат. Растворыумом в нескосушке, либо иразводят метанПри этом получ акуьной ания ысо.ничестью кои акти ким условиямИВыход мо мицина составляет 40-45 % по ержанию в исходнои культура ьной шению к его сожидкости. мнцина больСпосо состоит в ным чере течение 2 стого киш Приме неб клинического применения монотом, что этот препарат назначает3 рот в дозах 0,2 г 4-6 раз в3 дней, что обеспечивает стерильноечника для оперативного вмешатение мономицнна через рот в ук ьт ьств Г, Ф. Гаузе, Т, П. Преображенская, Л. П. Иваницкая, М. Г,...

Штамм б-391-41 продуцент пенициллина

Загрузка...

Номер патента: 271722

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Орлов, Чекмезова, Карпунина, Березовская, Окунева, Баранцева, Горшков

МПК: A61K 31/43

Метки: б-391-41, пенициллина, штамм, продуцент

...кратером,5,5 мк, активность штаммаловиях составляет 13000 -производственных условиность 10370 ед/мл, а на срелактозы и 0,4% фенилацет Известен штамм 194 Реп 1 с 1111 цтп с 1 тгугзоепцтп - продуцент пенициллина, активность которого в лабораторных условиях составляет 10500 ед/мл, а в полупроизводственных условиях 8000 ед/мл, 5Целью настоящего изобретения является повышение выхода пенициллина.Штамм Б-41 Реп 1 с 1111 цтп с 1 гузооепшп - продуцент пенициллина получен из штамма 194 Реп 1 с 1111 цтп с 1 тгузодепцтп многоэтапной се лекцией путем пятикратной обработки конидий исходного штамма новоэмбихином концентрации 0,5 - 0,75% в течение 30 мин и просмотра 6000 колоний.Штамм Б-41 Реп 1 с 1111 цтп с 1 тгузодепшп на...

Антигистаминное и противоаллергическое средство “фенкарол”

Загрузка...

Номер патента: 552971

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Машковский, Каминка, Комарова, Воробьева, Михлина, Яхонтов, Янина, Адо

МПК: A61K 31/439, A61P 37/08

Метки: противоаллергическое, средство, фенкарол, антигистаминное

...введенный под кожу, оказывает нормализующее влияние на проницаемость сосудов,Фенкарол не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему. Он в 1,5 раза менее токсичен, чем димедрол. Его средняя смертельная доза .Р 50 при введении мышам в вену составляет 62 мг/кг, при введении мышам в желудок - 370 мг/кг. У морских свинок при введении в желудок абсолютно смертельная доза фенкарола 500 мг/кг.Препарат можно применять в качестве антитистампнного и антиаллергпческого средства. Фенкарол оказывает лечебный эффект с различными аллергическими заболеваниями (поллинозы, крапивница, отек Квинке, лекарственные и пищевые аллергии). Фенкарол при этих заболеваниях снимает или значительно уменьшает кожный зуд, отеки, кожные высыпания,...

Способ получения инсулина

Загрузка...

Номер патента: 552972

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Шварц, Каратеева, Царенков, Огарева, Замиховский, Нестерчук, Шведова, Фролова

МПК: A61K 38/28, A61K 35/39

Метки: инсулина

...(150 мл) подкисляют 13 - 15%-нымраствором соляной кислоты до рН 2,5.Если элюат мутный, его фильтруют.К фильтрату прибавляют 45 мл ацетона иводным аммиаком устанавливают рН 4,2 - 4,5.Через час осадок удаляют фильтрованием,К фильтрату прибавляют 5 - 6 мл 10%-ногораствора уксуснокислого цинка и водным аммиаком устанавливают рН 5,9 - 6,0.Смесь выдерживают 12 - 20 час при 10 -15 С,Осадок цинк-инсулина отделяют центрифугированием.Кристаллизуют в водном растворе лимоннойкислоты, содержащем ацетон, и получают170 мг кристаллического инсулина с активностью 26,5 МЕ/мг, что в пересчете на 1 кг поджелудочной железы составляет 4505 МЕ.П р и и е р 2. 26 л экстракта, полученного идепротеинизирова нного хлористым кальциеми щелочью, как в примере 1,...

Арсенаты алкиламмониев, проявляющие хемостерилизующее свойство

Загрузка...

Номер патента: 553250

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Ильина, Чернокальский, Гамаюрова, Молодых, Селиванова, Булгакова

МПК: A61K 31/285, A61P 31/04, C07F 9/68 ...

Метки: свойство, алкиламмониев, арсенаты, хемостерилизующее, проявляющие

...ипищи; После 24 час контакта насекомых с.препаратами они получают обычную диет,ц субстрат для яйцекладки. Во всех вконец риментах используют заведомо девственных Зднасекомьхх.Эффективность учитывали по. формулеактивность арсенвта диэтиламмония состав-еишет 62%, арсената био Ктриэтипамьаония) 20%.Изучение острой токсичности выполнено дна белых мышах. Препараты в водном растдворе вводили животным орально с помощю шприца с тупой игцоидв различны): дозах-" ч 5-6 оз по,(д ) 6 животных на крйотую дозу5200 мг/кг, 1 Предложенные арсенатьх аммбнкев получе-ч;ны известной реакцией мышьяковой кислотымоння. -В круглодонной колбе, снабженной мешалкой .и обратным холодильником смешивают С5 115 г мышьякрвой кислоты с 109 мл диэтилаамина-(десятикратный...

Способ получения производных 1-фенокси-3-амино-пропан-2-ола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 553930

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Йосеф, Экхард, Отто, Рольф-Эберхард, Томас

МПК: A61K 31/4164, C07D 239/24

Метки: производных, 1-фенокси-3-амино-пропан-2-ола, солей

...хлоЮристый метилен; простые эфиры, например 30тетрагидрофуран и диоксан; сульфоксиды,например диметилсульфоксид; третичныеамиды кислоты, например диметилформамид и М -метилпирролидон. Могут бытьиспользованы также полярные растворители,например спирты, такие, как метанол, этанол, изопропанол, трет-бутанол,Структура полученных соединений подтверждена данными элементарного анализа,ИК- и ЯМР-спектроскопии.П р и м е р 1, 5,0 г 1 Л 2,4-диметил-пиримидил) -З-амикон-бутанола, 50 мл96/-ного этанола и 9,1 г 1-(4-н-амилоксифенокси) 2,3- эпоксипропана перемешивают 20 час при комнатной температуре, нагревают 3 час до 40 С, упаривают в вакууме и получают 13,5 г сырого 1-(2,4-диметил-пиримидил) 3 1-(п-н-амилоксифенокси) -2-оксипр опил-( 3)...

Способ получения сульфониламинопиримидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 553931

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Феликс, Рут, Макс, Манфред, Руди

МПК: A61K 31/4168, C07D 307/78, C07D 239/69 ...

Метки: сульфониламинопиримидинов, солей

...т.пл. 168 - 170 С (этанол)2 .5 - Хлор - 2 - метил - 2,3 - дигидробензо-в . фуроил-(7) - амино - й - 5 - изобутилпиримидинил(2) 1 - индан - 5сульфонамид,т,пл. 241-244 С (нитрометан)2 - Хроманил - (8) - карбониламино 1 - й - 5- изопропилмеркаптопиримидинил - (2)1 - 1,2,3,4- - тетрагидронафталин - 7 - сульфонамид,т.нл 118-120 С (для очистки перекристаллизовывают из воды натриевую соль и затем разбавленной . соляной кислотой переводят в свободное соединение)4- 2- (Гомохроманил- (9) - карбониламино)этил 1 - й - 5,6,7,8 - тетрагидрохиназолинил- -(2)- бензолсульфонамид, т.пл. 221-223 С (изопропанол - бензол)4 - 2 - (2 . Метил - 2,3 . дигидробензо -в.теноил - (7) - амино) - этил 1 - й - 5 - изобутилпиримидинил - (2)-...

Способ получения производных бензилпиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 553932

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Макс, Эмануель

МПК: A61K 31/506, C07D 239/49

Метки: солей, производных, бензилпиримидина

...в присутствии основания при нагревании, например при температуре кипения, в присутствии растворителя, такого, как В качестве катализа ют палладий, а в кач низший спирт, напри алифатическую кислот эфир, например этилац Температура реакцп Для обработки водо ления мокино использо стый аммоний в раств но едком натре, или ц сусной кислоте. Темпе 120 С. В качестве основан раствор едкого натра,Составитель Т. Архипова Редактор Т. Шарганова Техред А. Камышникова Корректор Т. Добровольская Заказ 1069/16 Изд.20 Тираж 560 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Мпнпсгров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5типография, пр. Сапунова, 2 Для получения солей целевых соединений могут быть использованы...

Способ получения производных бензодипиранов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 553934

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Йохим, Норман, Хью, Роджер

МПК: A61K 31/353, C07D 311/02, C07D 257/04 ...

Метки: солей, производных, бензодипиранов

...4;36 и 4,27 т для бензильных метиленовых групп; 3 однопротонных синглета при 3,05, 3,00 и 2,80 т для 3,9 и 6 протонов и,десятипротонный синглет при 2,63 т для ароматических протонов бензильных групп. 45ИК . спектр, см: 3250 (1), 1665 (4 -оксо.группа) и 1590 (С - С ароматики),П р и м е р 4, 5 - метокси - 4,10 - диоксо. 4 Н,.10 Н . бензо 1,2 - Ь: 3,3 - Ь- дипиран,8. ди.ч. (1. тетраэол. 5- ил)- карбоксамид. 50а) 5. метокси - 4,10- диоксо Н, 10 Н- бензо 1,2 - Ь: 3,4 . Ь- дипиран - 2,8 - дикарбонилхлорид5- метокси - 4,10- диоксо Н, 10 Н- бензо.-1;2 - Ь: 3,4. Ь . дипиран 2,8. дикарбоновой 55кислоты (28,0 г) и тионилхлорид (22,4 г) нагревают с обратным холодильником в среде дихлорэтана (800 мл), содержащего ДМФА (16 капель), втечение 16 час,...

Способ получения производных 6-аминопенциллановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 553935

Опубликовано: 05.04.1977

Автор: Франц

МПК: A61P 31/04, A61K 31/43, A61K 31/431 ...

Метки: производных, кислоты, солей, 6-аминопенциллановой

...час при 0 - 5 С с триэтиламином (1,62 мл) и диметилацеталем 1-гексаметиленимипокарбоксальдегида (2,25 г). Полученную мутную жидкость фильтруют с Дикалитом, фильтрат выпаривают в вакууме и полученное масло растворяют в ацетоне (50 мл), добавляют раствор моногидрата п-толуолсульфокислоты (1,9 г) в ацетоне (25 мл), перемешивают 0,5 час ппи комнатной температуре и 1 час при 0 - 5 С. Кристаллический продукт отфильтровывают, промывают ацетоном и высушивают в эксикаторе.П р и м е р 3. 6-АПК (2,48 г) суспсндируют в смеси формамида (0,5 мл) и ацетона (25 мл), добавляют триэтиламин (1,62 мл) иг диметилацеталь 2-гексамстилениминокарооксальдегида (2,37 мл), перемешивают 5 час при 0 С и фильтруют с Дисалитом. К фильтратъ добавляют при...

Способ получения сложных эфиров -аминопенициллина

Загрузка...

Номер патента: 553936

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Бертиль, Берндт

МПК: A61K 31/431, A61K 31/43, A61P 31/04 ...

Метки: сложных, аминопенициллина, эфиров

...г, 0,03 моль), какв примере 6, получают метоксикарбонилоксиметил55 - 6 -. Я -. й - азидоФенилацетамидо) - пенициллата(24,2 г, 0,06 моль) и хлорметилового эфира метилмурзВьиной кислоты (62.г 0,06 мОль) ВыхОД5,6 г; т.пл. 145-150 С (разл.); 1 а 1 0 =,+ 182 5 (с. 0 23,63; Я 6,77; С 7,48.Ик-спектр, см: с. 1780 1760 ф -пактам икарбонил сложного эфира),П р и м е О 9, 6 - (О - а. Азидофенилацетамицо) - пенициллат натрия (4,0 г, 0,01 моль) дисперги.руют в сухом ЛМФА (10 мл) и Обрабатывают йхлордизтилкарбонатом 1 (1,5 г, 0,01 моль), раство.ренным в сухом ДМФА (б мл), при перемешиваниии 50 С, перемешивают 20 час при 50 С, охлаждают,выливают. в охлаждешщй льдом насьпценный раствор бикарбоната натрия и трижды экстрагируютэфиром. Соединенные...

Способ повышения плодовитости у коров

Загрузка...

Номер патента: 553961

Опубликовано: 15.04.1977

Авторы: Даровских, Рябкин

МПК: A01K 67/02, A61K 38/24

Метки: плодовитости, коров, повышения

...0,5 0,3 0,2 1,0 6,5 3,0 20,6 2,9 ф 12,41,7 ф 8 - 12 8 - 12 7,7 2,3 1,0 0,5 ф Различия между группами статистически достоверны (р=0,05). Таблица 2 Число коров ОплОдотворившихся в 1 охоту после обработки ставших миэгоПЛОДНЫМИЧисло телят иа 1 обработанную корову отелившихся Вариант общее,голов(100 кг живого веса)СЖК 3000 м, ед,СЖК+метиоиии 0,3 г (100 кг живого веса) При убое животных через 8 - 12 дней после введения препаратов вес яичников у коров, обработанных гонадотропином СЖК в дозе 3000 м, ед., достоверно выше (20,4 г), чем у коров, получавших инъекции гонадотропина в дозе 3000 м. ед. в сочетании с метионином (12,4 г). Кроме того, после введения только гонадотропина у каждого животного в среднем получено 7,7 овуляций (с...

Способ получения азотсодержащих полициклических соединений или их солей, или рацематов, или оптических антиподов

Загрузка...

Номер патента: 554816

Опубликовано: 15.04.1977

Авторы: Лайош, Ласло, Дьердь, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, C07D 471/06 ...

Метки: полициклических, антиподов, солей, оптических, соединений, рацематов, азотсодержащих

...из метанола, Получают 3,05 г (63,2%) 14-метоксикарбонил,15-дигидро. эбурнамепина в форме белых кристаллов, которые плавятся при 116 - 118 С. Свойства про 5 10 15 20 25 дукта такие же, как продукта, полученного попункту а).П р и м е р 2, 14-Этоксикарбонил,15-дигидро-Зр,16 а-эбурнаменин,4,90 г (11,9 ммолей) перхлората 14-этоксикарбонил,4-дегидро - 14,15- дигидроэбурнаменина суспендируют в 250 мл метанола и суспензию охлаждают до 0 С. При этой температуре малыми порциями добавляют 2,0 г(53 ммоля) натрийборгидрида. По окончанииприбавления реакционную смесь при указанной температуре перемешивают еще в течение1 ч, затем ее рН - значение устанавливают на3 с помощью 5 н. раствора соляной кислоты.Смесь концентрируют в вакууме до объема20...

Галоидгидраты аралкилизоселемочевины, проявляющие гипотензивную активность

Загрузка...

Номер патента: 555094

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Дужак, Бойко

МПК: A61K 31/155, A61K 31/095, A61P 9/12 ...

Метки: активность, галоидгидраты, проявляющие, аралкилизоселемочевины, гипотензивную

...- Бромбензилизоселенмочевина,НВг-соль,2 г (0,016 моль) селенмочевины растворяют в. 20 мл этилового спирта в круглодонной колбе собратным холодильником при нагревании на водя.ной бане, К раствору приливают 4,08 г (0,016 моль)о - бромбензилбромида и нагревают содержимоеколбы на кипящей водяной бане в течение 4-5 час,затем спирт отгоняют до 1/3 объема и горячийраствор выливают в стакан для кристаллизации.Выпавшее в осадок вещество отфильтровы.вают, а фильтрат обрабатывают сухим эфиром (3объема эфира на объем фильтрата). Дополнительновыделенное эфиром вещество присоединяют к ранее отфильтрованному (после кристаллизации) идважды кристаллизуют из спирта с углем, выход2,3 г, белое кристаллическое вещество, хорошо рас.творимое в воде, спирте,...

Способ получения 11, 21-диоксистероидов

Загрузка...

Номер патента: 555115

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Сорокина, Гриненко, Шпингис, Гусарова, Рыжкова, Попова

МПК: C07J 5/00, A61K 31/573

Метки: 21-диоксистероидов

...ют, объединяют, промывают водой (рН 6,57 и ресуспензируют в водопроводной водекомнатной температуры. Полученную воднуюсуспензию мицелия в количестве 1950 млразливают по 150 мл в к нические колбына 0,75 л, доведя предварительно рН до7-7,2. В каждую колбу вносят 450 мгкортексолона (нагрузка 3 г/л) в виде водного раствора динатриевой соли 21-фосфата, для чего навеску соли 7,95 г (соответствующую 5,85 г кортексопона) растворяют предварительно в 65 мл воды. Трансформацию стероида ведут в тех же условиях, что и выращивание мицелия гриба. Контроль процесса осуществляют методом хро-матографии на пластинках 8 ГО.1 О 6 "в системе метанол /хлористый метилен/ вода (5:95:0,5). Продолжительность процесса24-36 час, По окончании процесса трансформации...

6 -фторциклогексано (1″, 2″, 16, 17 ) -прегн-4-ен-3, 20-дион, обладающий гестагенной активностью и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 555116

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Камерницкий, Лисица, Куликова, Ганина, Ахрем, Терехина, Левина

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: обладающий, прегн-4-ен-3, 20-дион, активностью, фторциклогексано, гестагенной

...затем еще 4 часа прио0 . Реакционную массу небольшими порциямивыливают в охлажденный разбавленный раствор аммиака, отделяют органический слой ипромывают водой до нейтральной реакции.После удаления растворителя к остатку добавляют метанол и отфильтровывают 1,42 г(бензол ( ацетон:1; 50 г),Раствор 1,42 г 5 сС - бромЯ-фторциклогексано- (1,2; 16 сс 17 сЦ прегнан(3-ол- она в 130 мл ацетона охлаждают доо0 и в него прибавляют 1,5 мл раствора полученного из 26,72 г С 0523 мл концентрированной Н 50 и воды до 100 мл,г 4оРеакционную массу перемешивают при 5 втечение 10 мин, затем выливают в лед.Выпавший осадок отфильтровывают, промываютна фильтре водой и сушат на воздухе. Получено 1,29 г (90%) 5 сс,-бром/3 -фторциклогексано 1,2; 16 с 17 с 41...

Способ получения фенилалкиламинов, их солей, рацематов или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 555843

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Вернер, Эрнст, Антон, Людвиг, Курт

МПК: C07C 211/27, C07C 209/10, A61K 31/137 ...

Метки: антиподов, фенилалкиламинов, солей, рацематов, активных, оптически

...час кипятят с обратным холодильником, После уаривания в вакууме, получаемом с помощьюводоструйного насоса, образуется желтоемасло, которое в результате многократного смешивания с простым эфиром затвер-.девает, выход 87% от теоретического. Путем перекристаллизации из этанола с добавлением простого эфира получают гидрохло%рид 1- (3-формиламинофенил)-2-аминопропана (т.пл. 150-153 С).П р и м е р 2. 1-(3-ацетаминофенил)-2-аминопропан.50Из 15 г получаемого аналогично при.меру 1 1-(3-аминофенил) аминопропанав ледяной уксусной кислоте с хлористымводородом в простом эфире получают моногидрохлорид, В этот раствор добавляют15 мл ангидрида уксусной кислоты и смесьразмешивают в течение 10 мин при комнат-,ной температуре. После упаривания в вакууме,...

Способ получения эритро-1(п-гидроксифенил)-2-(1-метил 2феноксиэтиламино)-пропан-1-ола или его солей

Загрузка...

Номер патента: 555845

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Ласло, Габор

МПК: A61K 31/138, C07C 217/18

Метки: солей, 2феноксиэтиламино)-пропан-1-ола, эритро-1(п-гидроксифенил)-2-(1-метил

...перекристаллизовыРеакпия при давлении 20-120 атм и темпе. вают из 13 мл воды. Получают 1,65 горатуре 15-100 С при использовании нике- (42%) фармакологически чистого эритреля Ренея длится 6 час, а при использова.-1 Ф гидроксифенил)2-(1 метил 2 фенрксинии никеля Ренея, содержащего железный этиламино) проны-ол гидрохлорида,. т.пл.промотор, 3-4 час. идрирование проходит р 202-203 С,гладко, побочные продукты образуются в соП р и м е3. 205,9 г 1- (у -бензилок.вершенно незначительных количествах, и из сифенил)-2-(1 метил-феноксиэтиламино). эритро- и аллоэритроформ сразу же крис- - пропан-он-гидрохлорида при 80 оС раствоталлизуетси соль сырого зримо-иэомера ряют в 1020 мл 807 ного этилового спирЯз этого сырого продукта путем однофаэо-, 30 та....

Способ получения производных хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 555850

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Джон, Джеймс

МПК: A61K 31/517, C07D 239/95

Метки: хиназолина, производных

...экстрагируют метиленхлоридом и водой, Отделенный органический слой выпаривают в вакууме и остаток (3,0 г) превращают в хлоргидрат обычным способом. После перекристаллизации сырой со ли из смеси этанола и изопропанола получают 1,0 г полугидрата хлоргидрата 2- амино,7-диметокси-(,6,7-диметокси, 2,3,4-тетрагидроизохинолин-ил) хинаэолина, с т.пл. 245 оС. 1 Р- Найдено,%; С 57,34; Н 5,68;М 13,02 СН ЦО -НСг 0,5 Но.Вычислено,Ъ С 57,10; Н 5,93; Щ 12,68. П р и м е р 2. По такой же методике, ф как и в примере 1, применяя 5, 6, 7-гриметокси, 2, 3,4-тетрагидроиэохинолин вместо соответствующего 6, 7-диметоксисоединения, получают хлоргидрат 2-амино,7-диметокси-, (5,6,7-триметокси,2,3,4-тетрагид" роиэохин олин-ил) хиназолина, т.пл, 310 оС,Найдено,%; С...

Способ получения производных диазепина или их солей 5 окисей, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 555851

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Роланд, Андре, Рене

МПК: C07D 243/30, C07D 243/16, A61K 31/5517 ...

Метки: солей, диазепина, окисей, производных

...прибавляют 2 н. соляную кислоту до получения кислой реакции по Конго,выпавшую карбоновую кислоту отсасывают,дополнительно промывают водой и перекриоталлизовывают из горячего метанола, Полученная 1-(2-бензоил-хлорфенил)-5-(хлорм етил)-1 Н, 2,4-триазол-карбоноваякислота спекается при 137-138 и плавитося с разложением при 169-171 . Кристаллысодержат эквимолярное количество метанола. Выход 58% от теории через ступениАиБ.Аналогично получакт:при применении 66,5 г (0,25 моля)и2-ал 1 ино, 5-дихлорбензофенона 1-)2-(охлорбензоил)-4-хлорфенил 3-5-( .лорметил)- -1 Н,2,4-триазол-З-карбоновую кислоту с т. пл, 170-175 (разложение; вещество осаждено из раствора в водном аммиаке при полюши 2 н. соляной кислоты) и выходом 64% от теории; 6при...

Способ получения производных 1, 3, 4-тиадиазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 555854

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Гарри, Роберт, Кит

МПК: C07D 285/135, A61K 31/427, A61P 31/12 ...

Метки: солей, производных, 4-тиадиазола

...из ЗЗО мл смеси (5;1) этилацетата 60 и этанола, применяя 3 г активированногоугля, Ползают 10,2 г продукта о т.пл,202-204 С.П р и м е р 4, Получение 2,5-бис,бром-тиадиаэопа и 1703 г (0,3моля) циклопентиламина в 150 мл этанола нагревают с обратным холодильникомв течение 18 час. Реакционну.о смесь выпаривают досуха и остаток смешивают с150 мл воды. После перемешивания в течение 3 час оставшееся нерастворенным.в воде твердое вещество оказывается маспянистым, Добавляют 50 мл толуола, исмесь сильно взбалтывают. Смесь фильтруюти осадок дважды промывают толуолом, сушат и промывают водой, получают 9,72 гсветло-серо-коричневого вещества. Перекристаллизапия этого осадка из 30 мл то-луола и применение 10 г активированногоугля дали...

Способ получения производных прегнановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 555856

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Хельмут, Рудольф, Хенри, Клаус, Ханс

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: кислоты, производных, прегнановой

...углеводородынапример метилен хлорид, хлороформ, простые эфиры,/ такие как диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир, кетоны, например ацетон, метилэтил, кетон, или спирты, такие как метанол, этанол.Предлагаемый способ можновести так жв в смесях названных растворителей,С пособосуществляют предпочтительнопри 0 С. Так, например, можно окноп 015лять соединения, соответствукнцие общей формуле Ц при комнатной температуреили при температуре кипения применяемогорастворителя.П р и м е р 1, Раствор 10 г 906-фтор- З 0 11 ф, 21-диоксиноС, 17 с 6 - изопропилцдендиокси,4-прегнадиен,20-диона в 1000 мл метанола смешивают с 5 г ацетата меди (Ц ) и перемешивают 120 часпри комнатной температуре. Раствор сгушают в вакууме и остаток растворяют вдихлорметане,...

Стимулятор иммуногенеза

Загрузка...

Номер патента: 554866

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Давыдов, Воронцова

МПК: A61P 37/04, A61K 31/25

Метки: стимулятор, иммуногенеза

...1:20. После каждого введения антигена (в ту же иглу). вводят по 0,5 мл 1,0% ной водной эмульсии стеа. рокса СП.9. Через.7 дней после последней иммуни. я эаюин животных кровопускают и получают сыво.554866 Составитель С Малютина Техред М. Левицкая Редактор Л Бер Корректор Л, Алатырев Заказ 374)2 Тираж 652 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР ло делам изобретений и открцти13035, Москва, Ж, Раушская набд, 4)5Филиал ППП " Патент ", г, Ужгород, ул, Проектная, 4 ротку с титром антител в реакции тормажвниягсмагглютинации с днагностикумом вируса гриппаА" ;760 Контрольных животных иммунизируютпо той же схеме, но вместо стварокса СП 9 вводятводу и получают титр антитвл 1:33, что в 4,9 разаниже, чем в опыте с...