A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 53

Способ получения производных флуоренона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549075

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Франц, Фритц

МПК: C07C 13/567, A61K 31/216

Метки: производных, солей, флуоренона

...соединение заголовка, гилромялеат которого плавится при 155 в 1 С (из этанола).П р и м е и 15, 4- 3 - трет-б тила мино- (2- бром- метилпропионилокси) - пропокси)-9- фл оренон.3,61 г гилрохлопидя 4-(3-трет-бттилямино-оксиппопокси)-9-сЬлуореноня и 30 мл бромангилрила а-бромизомасляной кислоты перемешивают 15 час при комнатной температуре. Отфильтровывают осажденный кристаллизат, растворяют в воле, и при охлаждении льдом доводят раствор 10%-ным аммиачным раствором в присутствии метиленхлорцда до щелочной пеакцци. Сушат фазу метиленхлорида над сульфатом магния, упаривяют ее под пониженным давлением и переводят названное в заголовке соединение в его оксалат, точка плявленпя 193 в 1 С (кристаллизация из этянола - сложного уксусного эфира)....

Способ получения аминоэтаноантрацентов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549076

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Пауль, Макс, Курт

МПК: C07C 211/31, C07C 209/08, A61K 31/135 ...

Метки: солей, аминоэтаноантрацентов

...из 20 г,р-(2-хлор,10-дигидро,10 этан-(,2 )-9-антрил)-пропионовой кислоты в100 мл аОсолютного тетрагидрорурана прибавляют по каплям при перемешивании, ксуспензии из / г алюмогидрида лития воО мл аосолютного тетрагидрорурана. Реакционную смесь нагревают затем в течение4 час при 60"С. Затем медленно добавляют20 мл воды и отфильтровывают выпавшийнеорганический осадок. К оставшемуся послеупаривания фильтрата остатку прибавляютОО мл тионилхлорида и кипятятчас с обратным холодильником. Затем выпариваютизбыток тионилхлорида в вакууме. Остаетсясырой 2 - хлор- (у-хлорпропил)-9,10-дигидро 9,10-этан- (1,2) -антрацен,Аналогичным образом можно получить следующие соединения;3-хлор- (у - диметиламинопропил) -9,10-дигидро,10-этан-(1,2)...

Способ получения аминоэтаноантраценов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549077

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Макс, Пауль, Курт

МПК: A61K 31/135, C07C 211/31

Метки: солей, аминоэтаноантраценов

...антрилпропиональдегид можно получить, например,следующим образом. 30Восстановлением 2-хлор - 9 - антральдегидаборгидридом натрия получают 2-хлор-(оксиметил)-антрацен (т. пл. 140 в 1"С).Реакцией обмена этого соединения в диоксане с тионилхлоридом получают 2-хлор(хлорметил)-антрацен (т, пл. 140 в 1 С),Путем конденсации диэтилового эфира малоновой кислоты в бензоле в присутствии гидрида натрия с этим соединением получаютсложный диэтиловый эфир 1- (2-хлор-антрил)-2,2-этандикарбоновой кислоты в видемасла. Гидролиз этого эфира водным раствором едкого натра дает 1-(2-хлор-антрил)- этан,2-дикарбоновую кислоту (т. пл, 210 С),которую декарбоксилируют путем нагреваниядо 21 о"С в ф-(2-хлор-О-антрил)-пропионовуюкислоту. Реакцией обмена этой кислоты с...

Способ получения производных 1фенокси-3-амино-пропан-2-ола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549078

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Йосеф, Экхард, Рольф-Эберхард, Отто, Томас

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/138, C07D 213/30 ...

Метки: солей, производных, 1фенокси-3-амино-пропан-2-ола

...из 2-циано-метилпиридина с концентрированной серной кислотой и абсолютным этанолом в автоклаве) растворяют в 50 мл абсолютного ксилола, прибавляют 4,5 г трет-бутплдта калил ц затем 25 30 35 40 45 50 5560 Г)510 15 20 25 30 35 40 45 50 55 б 0 б 5 Аналогично получают следующие исходные продукты:1-(4-и-пропоксифенокси) - 2,3-эпоксипропан; т. пл. 43 - 45 С;1-(4-и-пропоксифенокси)-3 - аминопропан- ол; т, пл. 99 - 101 С;1 - (4-и-октилоксифенокси) - 2,3 - эпоксипропан; т. пл, 46 - 48 С;1- (4-и-октилоксифенокси) -3 - аминопропан-ол; т. пл. 106 - 107 С;1-(4-и-бензилоксифенокси) - 2,3 - эпоксипропан; т. пл. 55 С;1- (4-и-бензилоксифенокси) -3 - аминопропан-ол; т, пл. 143 - 145 С;1- (4-и-амилоксифенокси) -2,3 - эпоксипропан; т, пл, 37 - 38...

Способ получения 4-амино-3, 5-дигалогенфенилэтаноламинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549079

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Клаус-Рейнхольд, Гельмут, Иоганнес, Герд

МПК: C07C 215/68, A61K 31/137

Метки: 4-амино-3, солей, 5-дигалогенфенилэтаноламинов

...р и м е р. 4-Амино,5- дихлорфенилглиоксальгидрат.40,8 г 4-амино,5-дихлорацетофенона, размешивая, порциями добавляют к нагретому до 60 - 70 С растору из 22,2 г двуокиси селена в 200 мл диоксана и 6 мл воды. После кипячения в течение 4 час с обратным холодильником оставляют для охлаждения, добавляют небольшое количество активированного угля, фильтруют и сгущают в вакууме с водоструйным насосом. Остаток растворяют в уксусном эфире - бензоле (1: 4), добавляют небольшое количество циклогексана до начала помутнения, фильтруют и для медленно начинающейся кристаллизации гидрата 4-амино,5-дихлорфенилглиоксаля, оставляют стоять в течение 2 час при комнатной температуре; точка плавления 95 - 98 С,П р и м е р 2. 1- (4-Амино,5-дихлорфенил)-...

Способ получения “-(аминоациламинофенил)-ацетамидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549080

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Ганс, Герберт, Эккехард, Петер, Гартмунд

МПК: A61K 31/155, C07C 257/14

Метки: аминоациламинофенил)-ацетамидинов, солей

...в воде, добавляют гидроокись натрияи экстрагируют органическую фазу диэтиловым эфиром или хлороформом. После дистиллирования органической фазы получают 7,9 гИ-(4- диэтиламиноацетиламинофенил) - Х,Мдиметилацетамидина, точка кипения 185 -187 С при 0,2 мм рт. ст. Путем добавления1 моль нафталиндисульфокислоты к 1 мольоснования получают нафталиндисульфонат,точка плавления около 260 С (разложение),повторно перекристаллизованный из этанола -воды. Предпочтительно получают нафталиндисульфонат из сырого недистиллированного основания и нафталиндисульфокислоты.С 2 бНЗ 4 Х 40 УЬ 2.Молярный вес 578,58.Вычислено, %: С 53,97; Н 5,92; Х 9,68.Найдено, оо: С 53,7; С 53,9; Н 5,6; 5,7;Х 9,9; 9,8.Использованный в качестве исходного продукта...

Способ получения производных циклоалканохинолонов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549082

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Винфриде, Альфред, Курт, Херберт, Вольфганг

МПК: A61K 31/47, C07D 215/20

Метки: циклоалканохинолонов, производных, солей

...отфильтровывают и высушивают, Получают 830 мг 1-пропил,4- дигидро- карбоксициклопентано-ф-хинолина. После перекристаллизации и диметилсульйоксида температура плавления 269 - 270 С.П р и м е р 18. 1-этил,4-дигидро-нитро-З- карбоксициклопентано-д-хинолон.8,2 г 1-этил,4 - дигидро- карбоксициклопентано-О-хинолонрастворяют в 40 мл концентрированной серной кислоты и смешивают при температуре 20 - 40 С с 6 мл 100 -ной азотной кислоты. Дополнительно перемешивают 45 мин при комнатной температуре и выливают на лед. Выделившийся в виде осадка 1-этил,4-дигидро-нитро-З-карбоксициклопентано -д-хинолон- 8,0 г отфильтровывают и высушивают, температура плавления превышает 300 С. Перекристаллизацию можно осуществить из диметилформамида.П р и м е р 19....

Способ получения производных бис(4-(1-хиназолинил-4) пиперидил)-алканов

Загрузка...

Номер патента: 549083

Опубликовано: 28.02.1977

Автор: Уильям

МПК: A61K 31/498, C07D 239/94

Метки: бис(4-(1-хиназолинил-4, производных, пиперидил)-алканов

...77 С.Г. Получение 6,7-этилендиоксихиназолин 4(ЗН) -она, Смесь 2,0 г сложного метилового эфира 6 - амина - 3,4 - этилендиоксибензойной кислоты и 6 мл 99%-ного формамида нагревают в течение 1,5 час с обратным холодильником, после этого охлаждают, разбавляют 5 мл воды и отфильтровывают образовавшийся осадок. Этот осадок промывают водой, сушат и получают 6,7-этилендиоксихиназолин(ЗН)- он, который плавится при 275 С.Д. Получение 4-хлор,7-этилендиоксихиназолина. Смесь 25,3 г 6,7-этилендиоксихиназолин(ЗН)-она и 50 мл хлорокиси фосфора нагревают в течение 10 мин с обратным холодильником, охлаждают и при перемешивании прибавляют 1 л льда. После добавляют концентрированный аммиак, затем экстрагируют полученную смесь хлороформом и хроматографируют...

Способ получения 1-(3-(нафт-1-илокси)2-оксипропил) пиперазина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549085

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Курт, Макс, Эгон, Эрнст-Кристиан, Гисберт

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/096 ...

Метки: 1-(3-(нафт-1-илокси)2-оксипропил, солей, пиперазина

...оксипропил 1 - пипера- зина,Смесь, состоящую из 30,0 г (0,15 моль) 2,3-эпокси-(1-нафтилокси)-пропана и 28,8 г (0,15 моль) 1- (2-метоксифенил) -пипер азина, нагревают до 120 С и в течение 5 час, выдерживают при этой температуре. После охлаждения получают отвердевший и окрашенный в красный цвет продукт, который после пере- кристаллизации из изопр оп илов ого спирта имеет температуру плавления 125 - 126 С.Выход продукта 46,5 г (794 от теории). Температура плавления дигидрохлорида 212 - 213 С (из смеси метилового спирта и этилового спирта, 1:2). Аналогичным образом получают соединение, если исходное соединение перед этим 1 - 2 суток хранится при комнатной температуре.П р и м е р 2. Получение 1-(4-метоксифенил) -4-3-(нафт - 1-илокси)...

Способ получения диагностикума такарибе

Загрузка...

Номер патента: 518879

Опубликовано: 05.03.1977

Авторы: Подоплекина, Федоров, Унгер

МПК: A61K 39/12

Метки: диагностикума, такарибе

...легкис и измельчают в гомогенизаторе или ступке в течение 20,яия при температуре не выше 10 С, затем готовят 25%-ную суспензию на боратно-солевом буфере ХаС 1 с рН 9,0 (из легкого получают 1,7 ил 25 Я,-ной суспензии). Г 1 олученную суспензшо смешивают в равных отношениях (1: 1) с фреоном 113 и выдерживают 96 час при 4 С, периодически встряхивая. Фреон извлекает из суспензин балластные белковые вещества, которые выпадают в осадок, Надосадочную жидкость для окончательной очистки и извлечения фрсона центрифугируют при 2000 - 2500 д в течение 40 лик па холоду (О - 4 С). После центрифугнрова. ния надосадочную жидкость (диагностнкум) собирают и выдерживают в течение 7 дней при температуре 4 - 10 С для окончательной инактивации вируса, затем...

Способ синхронизации половой охоты у циклирующих свиноматок

Загрузка...

Номер патента: 549118

Опубликовано: 05.03.1977

Авторы: Прокофьева, Прокофьев

МПК: A61K 38/22

Метки: циклирующих, свиноматок, синхронизации, охоты, половой

...масла и бензил бензоата (7; 3) в дозе соответственно 3 - 4 лтг оксипрогестерон-капроната и 0,06 - 0,08 лг эстрадиол-валерианата на 1 кг живого веса.Предлагаемый способ осуществляется сле.им образом.ксипрогестерон-капронат и эстрадиолвалерпанат растворяют в смеси растительного масла, например, хлопкового и бензил-бензоата в соотношении 7: 3 соответственно до 10 - 120 и 0,20 - 0,25 о концентрации, Полученный раствор стерплпзуют в течение 2 час на водяной бане при температуре 100 С и охлажчают до комнатной тсмпературы. После этого раствор препарата вводят животным путем однократной внутримьппечной инъек. ции в области шеи или лопатки в количестве549118 Формула изобретения Составитель А. АлексеенокРедактор Н, Скворцова Техред Л....

Антигельминтное средство

Загрузка...

Номер патента: 549152

Опубликовано: 05.03.1977

Авторы: Денисова, Батякина, Демидов, Нурхаметов

МПК: A61K 31/10, A61P 33/10

Метки: средство, антигельминтное

...ты опреоксида при ы резуль ективност иие прив ечебной В таеления ния ягнят, больных мониезиозом,ельно выдерживают 12-14 часдиете при ограниченном потреби затем однократно вводят 0,2 гкг живого веса. При применеечени ец.ания о ониезиоза енные ис ида на больтакже его показа стве о шом кол ысокую ивность сударственныи комитетавета Миннстроа СССРпо делам изобретенийи открытий тельминтологии, в минтньтм средства овец.Известные сре мониезиоза овец, мышьяковокислое кальций, или мало порос) или являю Для лечеих предваритна голоднойленин водыоксида на 1 ялечения й купорос, вокислый едный кучными прео действия (мьшьяковокислыйаботка овец этиий процесс.Группаовец число обслечисло индексэффективно шт ность тивмониезий имеюзара- женности окси...

Способ получения тигогенина

Загрузка...

Номер патента: 549154

Опубликовано: 05.03.1977

Авторы: Пхеидзе, Элисабедашвили, Кемертелидзе, Сепашвили

МПК: A61K 38/35

Метки: тигогенина

...П для сФормула изобретен промышлсннос1,Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к получению лекарственных препг,ратов,Известсц способ получения тигогенина путем экстрагирования юкки и перекристаллизацией из органических растворителей 11,Однако известный способ является трудоемким не обеспечивает высокой чистоты целевого продукта.Целью изобретения является повышение чистоты целевого продукта и упрощение технологии производства.Эта цель достигается тем, что кристаллы тигогеница обрабатывают при нагревании ксилолом в соотношении 1: 2, петролейным эфиром 1: 5 и изопропанолом 1: 7 с соответствующей каждому этапу фильтрацией осадка под вакуумом,Спосоо осуществляют следующим образом, П р и м е р, Берут 100 г...

Способ получения антибиотика 31 559 р

Загрузка...

Номер патента: 550123

Опубликовано: 05.03.1977

Авторы: Дениз, Жан

МПК: A61K 31/34, A61P 31/04, C12P 17/18 ...

Метки: антибиотика

...под номеФЗЗ 14 5787Штамм 8 ерВотусев Итродсор 1 сцв38;24367 ияяь 5787характеризуется следу 2 патентной специальной литературе не оппсан.Предложенный антибиотик 31559 БР имеет структурную формулуаыоез Сдз ОСИ Уф- спект 210 нм, ИК - спек абсциссе, раженные другой ото(нижняя ш р без характерного поглощения до В системе растворителей этилогексан:водами:бутанол (50:50:25 В системе растворителей метметанол (94:5) 0,7,550123 СНд ф СНОСН СН ка 00 НС 0 СД,тамм 7и среазота,нты, с послепродукта изОбладает бактериостатической активностью в отношении ВСарИуОососсцв ацлеив,балс 4 на Оцйеа,ВФлерЬососсив руофеиев ИееоОуйсид, ШрОососсиВ риеиааи 1 еа, Ке(ВВелщ саалЬайв,5 вас 1 ООцв ДцЬИОв, Вас 4 ООив селецв, МусоЬасйел 4 цв вресев, ЕвсЬел 1 сИ 4 а соВ,ЯИ...

Способ получения замещенных 1-бензил3, 4-дигидроизохинолинов

Загрузка...

Номер патента: 550386

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Евстигнеева, Накова, Толкачев

МПК: C07D 217/24, A61K 31/472

Метки: 1-бензил3, 4-дигидроизохинолинов, замещенных

...синтезе для превращения в тетрап 1 дропронзводное и Х-метилтетрагпдропропзводное оба соединения применяют без разделения.П р и м с р 4, 3,:1-Дпметоксиацетофеноп, ац-овератро.Смесь 138 г вератрола, 109 мл уксусногоангидрида и 5 г йода нагревают, перемешивая,при 140 - 150 С (в бане). Через 2 час от начала реакции начинают отгонку уксусной кислоты (температура в парах около 115 С, к кон 15 цу реакции в течение дополнительных 2 частемпературу в бане повышают до 170 - 180 С).Затем реакционную массу перегоняют в вакууме. Отбирают фракцию, кипящую при147 - 148 С при 15 мм рт. ст. Выход 118,5 г20 (65,5 о ), т. пл. 43 - 45"С. При повторной перегонке головной фракции выделяют непрореагировавший вератрол, который может бытьвновь использован...

Способ получения 1-изопропиламино-3-4 (2алкоксикарбониламиноэтокси)-фенокси-пропанолов-2 или их солей, рацематов, или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 550977

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Густав, Педер

МПК: A61K 31/165, C07C 233/18, C07C 269/06 ...

Метки: активных, 1-изопропиламино-3-4, солей, оптически, 2алкоксикарбониламиноэтокси)-фенокси-пропанолов-2, рацематов, антиподов

...способами, например путем перекристаллизации из оптически активного растворителя с помощью микроорганизмов, или путем реакции с оптически активными кислотами, причем образуются соли соединения, которые разделяют, например, ввиду их различной растворимости на диастереомеры, из которых под воздействием соответствующего средства можно выделить антиподы. Подходящими оптически активными кислотами являются, например 1.- и Р-формы винной кислоты, ди-отолилвинной, яблочной, миндальной, камфаросчльфоновой или хинной кислоты,П р и м ер 1. 4,1 г 1,2-эпокси-4-(метоксикарбониламиноэтокси) -фенокси- пропана сме 5 10 15 шивают с 4,1 мл изопропиламина и 2,5 мл изопропанола. Смесь нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч и упаривают...

Способ получения производных 4н-бензо(4, 5)-циклогепта (1, 2 в) тиофена

Загрузка...

Номер патента: 550982

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Эрвин, Жан-Пэр, Густаф

МПК: C07D 333/50, A61K 31/381

Метки: 4н-бензо4, производных, тиофена, 5)-циклогепта

...соединением оощей формулы Ч где Кь Кз, К 4, Кь и К 6 имеют вышеуказанные значения и На обозначает хлор, бром или йод, с последующим гидролизом реакционной смеси.Практически соединения общей формулы 111 получают прибавляя по каплям, например, раствор соединсния общей формулы 11 в инертном при реакционных условиях органическом растворителенапример в простом эфире с открытой цепью или в циклическом простом эфире, как тетрагидрофуране или простом диэтиловом эфире, к приготовленному в том хке самом растворителе магнийорганическому соединению общей формулы Ч и перемешивают смесь еще приблизительно 1 ч 30 мин, предпочтительно при комнатной температуре, Затем гидролизуют на холоду водным раствором хлористого аммония и...

Способ получения производных галофенилтиоацетамидоцефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 550983

Опубликовано: 15.03.1977

Автор: Джордж

МПК: C07D 501/30, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: галофенилтиоацетамидоцефалоспорина, производных

...фильтруют и выпаривают на роторном испарителе, получая прозрачный желтый сироп, который обрабатывают 250 мл метанола. К этому раствору прибавляют 30 ммолей 2-этилгексаноата натрия в 100 мл этанола. Полученный раствор охлаждают и упаривают, получая белые кристаллы натриевой соли 7- (3,4-дихлорфенилтиоацетамидо) цефалоспорановой кислоты. УФ-спектр продукта имеет максимум при 258 ммкм (8=13,400), в ИК-спектре имеется полоса поглощения при 1760 см - .П р и м е р В, 7-(2,5 - Дихлорфенилтиоацетамид) цефалоспорановую кислоту готовят в виде натриевой соли в соответствии с методикой, описанной в примере А и в тех же условиях. В УФ-спектре продукта имеется максимум по 4глощения при 253 ммкм (в=12,550) в ИК- спектре имеется полоса поглощения при...

Способ получения 7-оксифенилгилициламидо-3-(1, 2, 3 триазолилтиометил) цефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 550984

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Джордж, Джон

МПК: C07D 501/04, C07D 501/36, A61K 31/546 ...

Метки: цефалоспоринов, триазолилтиометил, 7-оксифенилгилициламидо-3-(1

...снова осаждают пз смеси ацетон - хлороформ, с выходом 300/ОЗашищенный продукт перемешивают при температуре от 0 до 5 С с раствором трифторуксусная кислота - анизол (9: 1) 70 мин. Растворителп выпаривают и остаток при быстром перемешивании выливают в 350 мл эфира. Твердое вещество собирают, растворяют в воде и перемешивают с основной ионообменной смолой (Лмберлит 1 Р, полистироловая аминная анионная смола) до достижения постоянной величины рН, Смолу отфильтровывают, водный раствор лиофилизуют и получают продукт с выходом 59,7%.Найдено, О/,: С 43,67; Н 4,14; К 16,62.С,8 Ни 1 М 60 ь 8 2 Н 20.Вычислено, О/О: С 43,37; Н 4,45; Х 16,86.П р и м е р 2. 7- (Р-а-а мино-п-оксифенилацетамидо) - 3 - (4-метил,2,3-триазол-илтиометил) -3-цефем-карбоновая...

Способ очистки адренокортикотропного гормона

Загрузка...

Номер патента: 128564

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Гузявичус

МПК: A61K 38/35

Метки: гормона, адренокортикотропного

...хлористог бане до температемпературе вычего быстро охлпературы, добавк раствору, под зобретен о р л Сп25 гормон очистки адренокортикотропноготем отделения белкового баллас(61) Дополнительное(4 б) Дата опубликова Изобретение относится к сокращенномупособу очистки кислого ацетонированно а адренокортикотропного гормона.Известен способ очистки препарата путем отделения белкового балласта в изоэлеической его точке при рН 5,0-5,5.Предлагаемый способ отличается от известного тем, что для понижения поверхностного натяжения и отделения балласта перед осаждением прибавляют 1,3 объема ацетона, а белковый балласт осаждают при рН 6-7, что увеличивает выход препарата и улучшает его качество. ествляется следующим обра б етонирванный порошок...

Соли цистеина, обладающие детоксицирующим действием по отношению к галоидалкилам

Загрузка...

Номер патента: 551320

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Кокаровцева, Мизюкова, Петрунькин, Васильева

МПК: A61K 31/198, A61P 39/00, C07C 323/56 ...

Метки: отношению, цистеина•, действием, детоксицирующим, галоидалкилам, обладающие, соли

...- 60 С до полного растворенияоснования. Упаривание раствора и выделение продукта проводят при 70 СПолученные вещества представляют собойгигроскопические кристаллические соединения,очень хорошо растворимые в воде. Некоторые изних сравнительно хорошо растворимы в спирте,Устойчивость водных растворов солей намного выше соответствующих растворов цистеина,По результатам злементного анализа на 1 мольцистеина приходится 05 моля металла и 1 мольдругой кислоты. На ИК - спектрах отмечены характеристические частоты поглощении при 3320 - 3400(МН 2 - группа), 2580 - 2590 (ЗН - группа) и 1640,1430 (СОО - группа) см.Все синтезированные соединения являются малотоксичными веществами. По своей физиологической активности они не уступают цистеину, а...

Хлорангидрид гамма-амино-масляной кислоты в качестве промежуточного продукта для синтеза функциональных производных гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 551321

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Акивенсон, Скачилова, Плешаков, Глушков

МПК: A61K 31/197, C07C 229/06

Метки: промежуточного, хлорангидрид, синтеза, производных, гамма-амино-масляной, кислоты, гамма-аминомасляной, продукта, качестве, функциональных

...трубкой для подачи сухого инертного газа и капелькой воронкой, снабженной трубкой с пятиокисью фосфора, помещают551321 Составитель А. АнисимовТехред М. Левицкая Корректор А. Алатырев Редактор В, Днбобес Заказ В/13 Тираж 582 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений н открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 10,0 г (0,097 г моль) у - аминомасляной кислоты, наливают 50 мл сухого хлористого метилена, даюто ток сухого азота, охлаждают массу до 5 - 15 С, приливают в течение 20 мин 7,05 мл (0,097 г. моль) свежеперегнанного хлористого тионила. При указанной температуре массу перемешивают 2 ч, затем при этой же температуре и остаточном...

Фенил-( -п-метоксифенилалкил) сульфиды, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 551326

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Обвинцева, Онорин, Дуденков, Колбина, Богословский, Пидэмский

МПК: A61P 29/00, C07C 323/16, A61K 31/10 ...

Метки: активность, п-метоксифенилалкил, фенил, сульфиды, анальгетическую, проявляющие

...р и м е р 1. Фенил- с-г,. метоксифенил-н-амил). сульфид.К Гриньяровскому реагенту, полученному из 0,2 г ат, магния, 0,2 моль бромистого н- бутила в среде кипящего безводного эфира по каплям при охлаждении добавляют 0,1 моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, а затем также по каплям раствор 0,1 моль тиофенола в двойном объеме безводного эфира. Реакционную смесь для завершения образов а. ния к. оутил -а - л - метоксифенилброммагнийкар. оинолята н броммагнийтиофенолята нагревают 10 - 15 ьин при 35 - 45 С, после чего охлаждают, добавляют 0,1 моль этилфармиата в двойном объеме безводного эфира и нагревают на водяной бане при энергичном перемешивании в течение 1 ч, затем гидрслизуют водой и 10...

Гидрохлорид 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, проявляющий психотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 551327

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Саркисян, Лаврецкая, Цой, Меткалова, Патсаев, Азербаев, Антонян

МПК: A61K 31/13, A61P 25/18, A61K 31/095 ...

Метки: психотропную, активность, проявляющий, 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, гидрохлорид

...4/5Заказ 82/13 Филнзл ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 вого спирта, при нагревании до 60 - 70 С. Выходпродукта 74,4 %.Целевой продукт вьщеляют известными приемами. Основание толилселенида представляет собой белое кристаллическое вещество с т,пл. 65 С,растворимое в органических растворителях. Гидрохлорид - белое вещество с т.пл. 196 - 200 С,П р и м е р 1, Синтез 2- (аминоциклогексил)этенил- (и. толил) -селенид,К 1,88 г (0,11 моль) спиртового раствораи - селенокрезола, помещенного в предварительнопродутую инертным газом трехгорлую колбу, добавляют раствор 1,35 г(0,011 моль) п- этинилциклогексиламина в 1,5 мл спирта. Реакцию проводят ватмосфере инертного газа. После смешивания реагентов, реакционную смесь выдерживают Зч при60 - 70...

Способ очистки ферментных препаратов

Загрузка...

Номер патента: 551339

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Матяш, Беляев, Соловьева, Воюшина, Степанов

МПК: A61K 38/43

Метки: ферментных, препаратов

...(Е) соответствует максимуму (Б), т.е. фракции, содержащей фермент химозин, В указанных условиях достигается высокая очистка и четкое разделение ферментов, обаацающих соответствующими им высокими активностями (Д и Е) .В примере 1 приведен способ очистки свиного педсмна на немопифицированном силохроме марки19 15 И ЗЬ С.80, Из сравнения удеяъюй активности ферментов, очищенных по способам, приведенным в примерах 1 и 2 (примере 2 для очистки свиногопепсина использован аминосилохрсе - модифицированный сило хром, содержащий иовЗгеиныеаминогруппы), видно, что модификация приводитк избирательному действию носителя на очищаемыйфермент (с л, фиг. 1),П р и м е р 1. Очистка пепсина на силохроме,Буферный раствор с рН 3,0 - 6,0...

Способ получения 2-аминоимидолов

Загрузка...

Номер патента: 552026

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Арман

МПК: C07D 233/60, A61K 31/4192, C07D 233/58 ...

Метки: 2-аминоимидолов

...натрия и выпаривают,твердый остаток перекристаллиэовывают из изо.пропилового эфира. Получают желтоватые кристал.лы (выход 46 ч. на 100), температура плавления40окоторых, определенная на приборе Кофлера, 150 С,По аналогичным методикам получают следую.щие соединения: производное 11 - 2- морфолино45 1. фенилимидаэол (т,пл. 91 С; В - фенил, йВ, Я, -морфолино, В, Й, Н),производное 12 - 1. бенэил. 5 - метил. 2 пир.ролидиноимидазол, фумарат (т,пл. 147 С; В, - бен.зил, ййг Вз - пирролидино, В 4 - Н, В, - метил);5 О производное 13 - 1 - фенил .2- пиперидиноимида.зол (т.пл, 79 С; В - фенил, йЙ, В, - пиперидино,В, - В, - Н);производное 14- 5 - метил - 2. морфолино - 1.й- й, - киклогексил, Й, - В,Я, - Н);производное 17 2. параметоксианилино 1...

Способ получения производных диазепина или их 5-окисей, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 552028

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Рене, Роланд, Андре

МПК: C07D 243/16, A61K 31/4196, C07D 243/32 ...

Метки: 5-окисей, диазепина, производных, солей

...карбо.ната калия в 500 мл воды, продолжают перемеши.вать в течение часа и прибавляют бензол и насыщенный раствор хлористого натрия. Раствор бензола отделяют, промывают насыщенным раствором хлористого натрия, сушат над сульфатом натрия и выпаривают, Получают 121 г сырого дизтилового эфира (2. хлорацетамндо)- (2-бензоил - 4.хлорфеюслазо) - малоновой кислоты;б) получены согласно а) сырой дизтилэфир растворяют в 1,5 л диок сана, К полученномурасгвору дноксана прибавляют 36 г ,8 моля) 1 идроокиси натрия, растворешюй в 2 л воды, смесь переме 1 цивают 30 мин и лиоксан поток вьпаривают в вакууме. Остаток разбавляют 500 мп воды, при. бавляют 20 г активированного угля, смесь интенсивно перемешивают и фипьтрую 1 через очишенную диатомовую землю....

Способ получения производных оксазола

Загрузка...

Номер патента: 552029

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Мартин, Джон

МПК: C07D 263/30, A61K 31/421

Метки: производных, оксазола

...мм рт. ст.;2. (й.бутил.4- нитробензамидо) -4- метилокса.зол с т, кип. 178-180 С/160 ммрт, ст.;2- (й-метилацетамидо) -4- метнлоксазол ст.пл. 27 - 29 С;э 5 2. (й-метнлиэобутирамидо)-4-метилоксазол с т.кип. 49.50 С/0,35 мм рт. ст.;2. (й. этилацетамндо) .4- мепшоксаэол с т, кщь5 В 51 С/0,05 мм рт, ст.;2-(й-этилбутирамидо) -4- метилоксазол с т.ЗО кип, 63.64 С/0,1 мм рт,ст.,2. (й изопропилацетамидо)-4- метилоксазол ст. кип. 75 С/3,0 мм рт. ст.;2- (й изопропилнропионамидо) .4- метилоксазол с т, кип. 65 С/0,5 мм рт, ст,;35 2- (й изопропилбутирамидо) .4. метилоксазолс т. кнп. 69 С/0,35 мм рт. ст.;2. (й-изопропилизобутирамидо) -4- метилок.сазол с т. кип, 60 - 62 С/0,4 мм рт. ст,;2 (й.вторбутнлацетамидо) .4- метилоксазол с4 О т, кип, 64 С/0,6...

Способ получения производных пиперазинопиридопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 552032

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Марсель

МПК: A61K 31/519, C07D 471/02

Метки: производных, пиперазинопиридопиримидина

...в бане с ледяной водой и в негодобавляют раствор брома (35,1 г, 0,44 г атома) в300 см хлороформа с такой скоростью, чтобытемпература реакционной смеси оставалась10 - 15 С, что требует приблизительно 2 чвс, Растворперемешивают еще час при комнатной температуре,раста оритель оттоняют в вакууме и остатокпоглощают в 200 см безводного хлороформа.Раствор перемешивают в ванне с ледяной водой и внего прикапывают раствор триэтнламина (50 г,0,48 моли) в 100 смз хлороформа с такой скощ 0 ростью, чтобы температура смеси оставалась15 - 10 С (время 2 часа).По окончании добавления раствор еще перемешивают час при 20 С, растворнтель выпаривают ввакууме, остаток поглощают в 200 см воды.5 Нерастворимую часть извлекают бензолом, органический...

Средство “оксибутират лития” для лечения маниакально депрессивного психоза и приступообразно протекающей шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 552084

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Снежневский, Любимов, Закусов, Завидовская, Загоревский, Арендарук, Смулевич, Сколдинов

МПК: A61K 33/00

Метки: лития, средство, маниакально, шизофрении, оксибутират, протекающей, приступообразно, депрессивного, лечения, психоза

...кислоты,Получают литиевую соль у-оксимасляной кислоты следующим образом,К раствору 63 г гидрата окиси лития в 600 мл воды прибавляют в течение 1 час при перемешивании и температуре 25 - 30 С 134,1 г у-бутиролактона. Реакционную массу перемешивают 1 час, затем раствор экстрагируют бензолом, прибавляют 22 г активированного угля и перемешивают еще в течение 30 мин. Уголь отфильтровывают, и водный слой упаривают в вакууме при температуре не выше 60"С. Остаток кипятят с 500 мл абсолютного изопро пилового спирта в течение 1 час, отгоняют азеотроп изопропилового спирта, осадок отфильтровывают, промывают абсолютным изопропиловым спиром и сушат при 60 - 70 С. Выход составляет 150,7 г.10 Экспериментальное изучение оксибутираталития показало, что...