A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 50

Сульфиды -1-окси-2, 2, 2-трихлорэтиллактамов, обладающие психотропными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 536174

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Шестакова, Полякова, Володкович, Уланова, Белкин, Кукаленко

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4015, A61K 31/10 ...

Метки: психотропными, свойствами, 2-трихлорэтиллактамов, обладающие, сульфиды, 1-окси-2

...сульфид Х- (1,2,2,2 - тепрахлорэтил)капралактама в виде оранжевого масла, Выход 76%; и, 1,5064, При разгонке в вакууме продукт разлагается,Найдена, %: С 36,715; Н 424; К 5,24; Я 6,31 С 1 бН 77 С 16 М 7078.Вычислено, %: С 36,99; Н 4,24; К 539; Я 6,17.Синтезированные соединения иапытывают в качестве психотропных веществ.Методика испытаний препарата.Опыты проводят на мышах-,самцах весом 18 - 22 г. Ьиолопические авойспва исследуемых препарагов определяют на асиованин визуального наблюдения за состоянием и поведением подопьпных животных в течение первых часов после введения препарата. Иссленом анирте с последующим выделением целевопо продукта.Схема процесса может быть представлена в следующем виде: дуемые препараты вводят живопным...

Способ получения -замещенных или -пирофталонов

Загрузка...

Номер патента: 536176

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Лавринович, Фридманис

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/14, C07D 213/20 ...

Метки: пирофталонов, замещенных

...м е р 2, В трехгорлую круглодоннуюколбу емкостью 0,25 л снабженную механической .мешалкой, капельной воронкой и термометром,загружают 11,2 г (0,05 м/ом) 7-пирофталона, за.ливают 50 ми диоксана и при перемешивании до.бавляют 5 мл 40% ного едкого патра. Смесь нагре.вают на водяной бане до 70 оС и в течение 15 минприкапывают 3,8 мл (0,06 моль) хлорацетонитрилав 25 мл диоксана. Нагревание продолжают еще,45 мин. Охлаждатот до комнатной температуры иотфильтровывают желтый осадок. Кристаллы сушати перекристаллизовывают из смеси истворителей -диметилформамида и воды (1:2), Получают 11,9 г(2)1.цианометилпиридина, т. пл, 301 - 302 о С.Найдено,%: С 73,02; Н 4,04; й 10,43,С 16 ,НтойгОг.Вйчислено, %: С 73,26; Н 3,84; .И.10,67. Аналогично получают...

3, 4-дигидро-4-(2-метилиндолил)хиназолон-2-кристаллосольват с диметилформамидом, обладающий психотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 536183

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Чупахин, Высоковский, Постовский, Куриленко, Мехова, Пиличева

МПК: C07D 403/04, A61P 25/18, A61K 31/517 ...

Метки: психотропной, 4-дигидро-4-(2-метилиндолил)хиназолон-2-кристаллосольват, диметилформамидом, обладающий, активностью

...в спектре продукта 1 имеется синглетный сигнал 4 - Н протона при 5,95 м, д., мультиплет поглощения ароматических протонов аннелированных бензоядер хиназолонового и индольного фрагментов (6,67 - 7,34 м,д.), сигнал 3 - Н протона при 9,32 м, д. хиназолоновой части молекулы и два уширепных сигнала при 10,86 и 11,95 м, д. для 1 - Н хиназолона и 1 - Н индола соответственно. Сигнал в области 7,66 м.д, в спектре соединения 1 можно отнести к поглощению альдегидного протона молекулы диметилформамида, интенсивность его так же, как и сигналов метильных протонов ДМФА возрастает при внесении в образец 2 капель ДМФА. П р и м е р 1. 3,4-Дигидро-(2 - метилиндолил) хиназолон - 2 кристаллосольват с ДМФА. Раствор 0,5 г (24...

Способ иммобилизации ферментов

Загрузка...

Номер патента: 536192

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Козлов, Павленко, Антонов, Гаина, Крылова, Датунашвили

МПК: A61K 38/43

Метки: ферментов, иммобилизации

...этого теряьзт активностьв условиях болыцинства методов иммобилизации.20 П р и м е р 1, Получение активированного сорбента,К 10 гп536192 гично примеру 2. Активность полученного препарата иммобилизованной протеиназы по гемоглобину 200 ед/г.П р и м е р 4. Иммобилизация протеиназы изАзрегц 1 нз ащапог 78 - 2.К 1 г активированного сорбента приливают5,мл 1%-ного раствора протеиназы из Азрегц 1 из аччапюг 1 в 0,1 М ацетатном буфере, рН 4,0. Смесь взбалтывают на механической качалке 1 час при И 1 4 С и 10 час при 20 С. Промывают препарат аналогично примеру 2. Активность полученного препарата иммобилизованной протеиназы 380 ед/г.П р и м е р 5, Иммобилизация пектиназы изАзрегр из ааааа во г .1 й К 1 г активированного сорбента приливают5...

Способ получения -ациларилгидразидов дизамещенных гликолевых кислот

Загрузка...

Номер патента: 537069

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Посягина, Павлов, Бердинский

МПК: A61K 31/15, C07C 243/28

Метки: ациларилгидразидов, кислот, гликолевых, дизамещенных

...эфир карбоновой кислоты537069 ле чего разлагают соляной кислотой, Продуктреакции выделяют в осадок.Вес 3,8 г,После кристаллизации из ледяной уксусной5 кислоты получают иглы с т. пл. 246 - 247 С.Аналогично получают соединения 11 - У 11,С использованием этилового эфира коричной кислоты получают соединения И 11 - Х 1 Ъ. Синтезированные вещества представленыв таблице.П р и м е р. р-Бензоил-р-фенилгидразид бензиловой кислоты Ц,К реактиву Гриньяра, полученному из 7,8 г(0,95 моль) бромбензола и 1,2 г (0,05 моль)магния прибавляют 2,1 г (0,01 моль) этилового эфира фенилгидразида щавелевой кислоты и нагревают 30 мин на водяной бане. Затем добавляют 3,0 г (0,02 моль) этилового 10 В таблице представлены р-ацил-р-фенилэфира бензойной кислоты в...

Диметилбензосульфонат кускгигрина в качестве ганглиоблокатора кратковременного действия

Загрузка...

Номер патента: 537070

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Громова, Овчинникова, Астахова, Минина

МПК: A61K 31/4025, A61P 9/12, C07D 207/04 ...

Метки: ганглиоблокатора, кратковременного, диметилбензосульфонат, качестве, кускгигрина, действия

...последней стадии синтеза гигрония и имехина, а также при получении дийодметилата кускгигрина используется йодистый метил, недостатком которого является дороговизна этого реагента.Целью предлагаемого изобретения является расширение арсенала ганглиоблокирующих ве(51) М. Кл 2 С 070207/04 А 61 К 31/40о е оое о ецио вой дай Й .2 З ма рФ.яд оО 0офо 4ЬОе СОСОД ОеЮ СО и О( сЮ,С СЧ ео аС 3 е р ДОо В, оо еоаЯ ьо е дЕ3 Со ЖО фюеак сохе537070 Ф ор мул а изобретения Составитель В. ПастуховаРедактор Л. Герасимова 1 ехред Е. Петрова Корректор Л. Брахнина Заказ 921/4 Изд. Мо 334 Тираж 575 Подписное ЦИИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2...

Способ получения -монохлор-5, 5-диметилгидантоина

Загрузка...

Номер патента: 537073

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Бегунова, Полякова, Овчинников

МПК: C07D 233/82, A61K 31/4245

Метки: монохлор-5, 5-диметилгидантоина

...5,5-диметилидантоина в солянокислой среде с последующим выделением целевого продукта известными приемами, т, е. фильтрованием (или экстракци 5 ей) и сушкой,В этом случае выход И-монохлор,5-диметилгидантоина, полученного непосредственно фильтрованием, достигает 93,8%. Единственным реагентом является хлор, единствен 10 ным побочным продуктом - соляная кислота.Из процесса исключается операция промывки, а возможность перехлорирования отсутствует, так как реакция останавливается нанужной стадии,15 После фильтрования целевого продукта изматочника может быть выделена путем перегонки азеотропная товарная солянаякислота, а остальные части смеси возвращаются в рецикл. В этом случае выход И-моно 20 хлор,5-диметилгидантоина приближается...

Производные 1-фенил-2-диалкоксифосфонилазиридинов, обладающие нейрофизиологическим угнетающим действием

Загрузка...

Номер патента: 537079

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Хусаинова, Абдрахманова, Насыбуллина, Пудовик

МПК: C07F 9/40, A61K 31/675, A61P 25/00 ...

Метки: производные, действием, 1-фенил-2-диалкоксифосфонилазиридинов, обладающие, нейрофизиологическим, угнетающим

...СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Сапунова, 2 Типография, пр. 3Например, для 1-фенил-диэтоксифосфонилазиридина при внутрибрюшинном введении препарата белым мышам Р 1-1 оо=900 мг/кг, Шов=660 мг/кг, ДМТ=ЗОО мг/кг; при пероРальном введении пРепаРата - 01-1 оо= =2000 мг/кг, а ДМТ=1100 мг/кг.Препарат способен вызывать состояние угнетения, адинамии, мышечной расслабленности у экспериментальных животных. Характер центрального действия изменяется в зависимости от дозы. При внутрибрюшинном введении в дозах 100 - 200 мг/кг препарат вызывает кратковременное возбуждение без судорог с последующим появлением симптомов кататонии. При дозе 500 мг/кг наблюдается глубокое наркотическое состояние, продолжающееся...

Способ получения производных транс-триолов стеринов

Загрузка...

Номер патента: 537085

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Мухина, Атабекян

МПК: C07J 9/00, A61K 31/575

Метки: производных, транс-триолов, стеринов

...ной уксусной кислоты, 5 мл 30%-ной перекиси водорода нагревают при 98 С в течение 3 час, после чего оставляют на 24 час при 0 - 3 С. Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают водой, высушивают в вакуум-эксикаторе и обрабатывают 80 мл петролейного эфира (фракция 40 - 50 С). Перекристаллизовывают дважды из метилового спирта.Получают 2,0 г (40%) Зр-пеларгоната холестандиолаа, бр с т. пл. 156 в 1 С,Найдено, %: С 77,60; Н 11,68,С 36 Н 6404Вычислено, %: С 77,24; Н 11,43. П р и м е р 2. Зр-Капронат ситостандиола 5 а, б.Смесь 5 г капроната р-ситостерина, 25 мл90%-ной уксусной кислоты, 5 мл 30%-ной перекиси водорода юкисляют при 98 С в течение4 час и выделяют продукт по примеру 1.Получают 2 г (40%) Зр-капроната ситостандиолаа, бр с т. пл....

Способ удаления пирогенных веществ из -аспарагиназы

Загрузка...

Номер патента: 537114

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Звиргзда-Звиргздиня, Пояркова, Елизаровская, Жагат, Клейнер, Дайя

МПК: A61K 38/50, C12N 9/82

Метки: веществ, аспарагиназы, удаления, пирогенных

...белка растворяют в 230 мл апирогенной воды, подкисляют до рН 5,2 - 5,4, охлаждают и фракционируют раствором ПЭГ молекулярного веса 1500 как указано в примере 1. Осадок, выпадающий при концентрации ПЭГ 5 - 10/о, растворяют и центрифугируют. Получают 173 мл раствора с удельной активностью 120 МЕ/мг белка. Проводят последовательно первую, вторую и третью кристаллизации аналогично примеру 1, с той разПример 3. 20 г лиофилизированного сырца 1,-аспаратиназы с удельной активностью 82 МЕ/мг белка растворяют в 230 мл воды и фракционируют водным раствором ПЭГ молекулярного веса 1500 аналогично примеру 1. Осадок, выпадающий при концентрациями ПЭГ 5 - 10 о/растворяют и центрифугируют. Получают 197 мл раствора с удельной активностью 170 МЕ/мг...

Способ получения хорионического гонадотропина

Загрузка...

Номер патента: 537681

Опубликовано: 05.12.1976

Авторы: Ассонова, Аникеев, Грабовская, Кандыба, Рышка, Шейфер

МПК: A61K 38/24

Метки: гонадотропина, хорионического

...соляной, до рН 8,0 - 9, бавкой органического растворителя.рование заканчивают водно-органичЗаказ 5593/2 Тираж 622 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 нического гонадотропина. В обьединенных элюатах доводят рН до 5,2 - 5,5 и осаждают гормон добавлением ацетона до концентрации 70-75%. Осадку дают сформироваться на холоде.П р и м е р 1, Мочу беременных женшин после осветления в количестве 300 л, подкисленную до рН 4,5, пропускают под вакуумом через слой, состоящий из 2100 г каолина и 2100 г кизельгура. После прохождения мочи слой промывают дистиллированной водой с рН 4,5, а после отмывки...

Способ получения -трет. -бутиламинометил4-окси-ксилол диола

Загрузка...

Номер патента: 538660

Опубликовано: 05.12.1976

Автор: Якко

МПК: A61K 31/137, C07C 215/60

Метки: диола, бутиламинометил4-окси-ксилол, трет

...диоксане, бензоле илн делением защитной арил. енного соединения об к способу4окси ксилолической едицине.бутил диола обладает биоло применение в м ения а . третлол а,а рмуль ОИ си.-0 н;мнС Ск тньтй способ Однако извсен и дорог, С целью упрд жен, пожаро ется соедин а-сн=ж сн,),ЗОО О ременному тир;мплексным гидри Й где й и Аг имеюуокисью селена, пре вышеуказаочтительн ые значения,ри температу. Изобретение относитсятрет бутиламинометил -а, а . диола, который активностью и может найтиИзвестен способ получ -аминометил - 4окси - м щения технологии процесса преде общей формулы0 где й - разветвленный или неразветвленньт - Се - алкил;Аг - арил, подвергать одноврированию и восстановлению ко дом металла, например би-алюмогидридом натрия илинатрия,...

Способ получения производных изохинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 538664

Опубликовано: 05.12.1976

Авторы: Фолькард, Иоахим, Эберхардт, Вольфганг

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, C07D 217/04 ...

Метки: солей, изохинолина, производных

...- или арилсульфонилоксигруппа, с последующим выделением целевого процукта в свободном виде или в виде соли.2. Способ по п,1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что взаимодействие проводят в присутствии акцептора кислоты в среде органического растворителя в интеровале температур от 0 С до температуры кипения используемого растворителя,нолина Составитель Ф. Михайтор Т. Шарганова Техред И. А ,ын Ре оРРектоР Н. Золотовская 060/72Ц Зак Тираж 554ИПИ Государственного комитета по делам изобретений н сное вета Министров СС ткрытнйая наб., д 13035, Москва, Ж, Рауш П "Патент", г, Ужгор Проектная, 4 растворителя (метанол, изопропанол, димстилфор.мамид (ДМФА),или диметилсульфоксид) .в интервале температур от 0 С до температуры кипенияиспользуемого...

Способ получения д-гомостероидов

Загрузка...

Номер патента: 538665

Опубликовано: 05.12.1976

Авторы: Лео, Марсель, Андор

МПК: A61K 31/573, C07J 63/00

Метки: д-гомостероидов

.... 0,097, диоксан);6 г з а 14540, 6 а - фтор - О - гомогидрок ортизон, т.пл. 233-235 С; а= + 110 1 с - 0,103, диоксан); с гаа 13400, 6 а - фтор - О - гомопреднизолонт, пл. 261-264 С; а 1 = + 93 (с - 0,106 диоксан); К, , 15200, и Р - гомопреднизолон 30 т.пл. 250 С (разл,), соответственно. тил; ксигруппа, при- Я, - оксигруппа тли ча ющиймостероиде фор. одном, содержаЯзых, ов О-го цилоксиделяют цеив еи формул ь Составитель В. Пастухова Техред И Асталош Корректор Н. Золотовска 72 Тираж ИПЙ Государств по дела 113035, МесПодписное овета Министров Сого комите зобретеннй н открытийская наб., д. 4/5 ва, Ж; Ра нал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ормула изобретенияоб получения О. гомостероидо где Я, - водород, фтор или мЯ, - водород,...

Способ получения меланоидинов, проявляющих антикоагулянтную активность

Загрузка...

Номер патента: 538712

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Душенко, Давидянц, Стороженко, Костюк

МПК: A61K 35/00

Метки: антикоагулянтную, активность, проявляющих, меланоидинов

...2,4 г20 (81% от веса амина). Порошок коричневогоцвета, растворим в растворах щелочей, нерастворим в воде и разбавленных растворах кислот.Найдено, %: С 60,62; Н 5,90; 1 ч 2,49.25 Пример 3. Меланоидин на основе 2-(паминобензолсульфамидо) -тиазола - препарат3 Берут 3 г 2- (п-аминобензолсульфамидо) -тиазола, 12,0 г глюкозы и 5 мл раствора едкого 30 натра (1,0 г МаОН). Условия синтеза анало538712 Формула изобретения Составитель С. МалютинаТехред М, Семенов Корректор И. Позняковская Редактор Е. Хорина Заказ 2808/5 Изд, Мо 1858 Тираж 630 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, )К, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 гичны. Выход 3,6 г (120% от веса амина)....

Способ получения гликопептида

Загрузка...

Номер патента: 539507

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Джузеппе, Джиэнфранк, Андриэно

МПК: A61K 38/00

Метки: гликопептида

...гидроокиси натрия, В конце этого периода сначала прибавляют 250 мл 80%-ной уксусной кислоты, а затем некоторое количество трихлорацетоуксусной кислоты (около 160 г), достаточное для доведения рН раствора до 1,8. Образовавшийся осадок удаляют центрифугированием и прозрачный фильтрат разбавляют ацетоном в количестве четырех объемов фильтрата. Осадок собирают фильтрованием, промывают ацетоном, сушат под вакуумом и измельчают, Получают 47 г порошка, который подвергают папаиновому протеолизу после доведения рН до 5, по методу, описанному в предыдущем примере. Получают сырой продукт, который весит 20 г.Найдсно, " : Р 4; Х 6,2.П р и м е р 3. 1 кг глубокозамороженной свободной от жира двенадцатиперстной кишки свиньи перемалывают на мясорубке....

Способ получения аминоэфиров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 539521

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Ласло, Деже, Гергель, Дьюла, Кальман, Рал

МПК: A61K 31/138, C07C 219/28

Метки: солей, аминоэфиров

...из нх солей с помощью щелочей.Применяемые прн предлагаемом способе исходные соединения являются известными соединениями нлн получаемыми аналогичным образом, как известные соединения,Пример 1. Насухо перемешивают 6,92 г 3,4,5-триметокснбензилхлорида и 5,4 г циклогексиламнноэтанолгидрохлорида, затем на водяной бане в течение 1 ч подогревают, Выделяется соляная кислота. После охлаждения растирают с 25 мл абсолютного этанола и отсасывают. Получают 9,9 г 1 х 1-2-оксиэтнлцнклогексиламнно - 3,4,5 - триметокснбензоатгидрохлорида с т. пл. 203 в 2 С. После перекрнсталлизацин нз абсолютного этанола получают соединение с т. пл. 207 в 2 С,Найдено, %: С 57,56; Н 7,63; 1 х 1 4,34; С 1 9,65. Вычислено, %: С 58,15; Н 7,56; И 3,75; С 1 9,5,П р и м...

Способ получения производных 2оксазолина

Загрузка...

Номер патента: 539528

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Иштван, Андреа, Эстер, Шандор, Йозеф, Пал, Дьердь

МПК: C07D 263/08, A61K 31/421

Метки: 2оксазолина, производных

...выделившиеся коричневые кристаллы и промывают водой до нейтральной реакции. Тщательно высушенное вещество растворяют в 150 мл абсолютного спирта, обесцвечивают активированным углем при 60 С и фильтруют=СН, 70 Н 148/0,2 Н О Н 17 П р и м е ч а н и я: А - ИаОСНз; В - ЕпСг; С - Хп(СНзСОО)г 2 НгО; П - Сй(СНзСОО)г 2 НгО раствор, К раствору добавляют 100 мл воды, затем его охлаждают в ледяной воде, а выделившиеся окрашенные кристаллы отфильтровывают и сушат. Выход 55%, 14,93 г. Температура плавления 7 б - 77 С.П р и м е р 3. 2-1-(и-Хлорфенилтиоизопропнл)4,4-бис- (оксиметил) -2-оксазолин,21,77 г (0,1 моль) 2-(и-хлорфенилтио)-2-метнлпропионитрила нагревают прн перемешиванпи в течение 8 ч с 18,17 г (0,15 моль) 2-амнно-оксиметил,3-пропанднола в...

Способ получения производных 2(5-нитро-2-фурил)-тиено(3, 2) пиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 539530

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Вольфганг, Эберхард

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04

Метки: солей, 2(5-нитро-2-фурил)-тиено(3, пиримидина, производных

...пиримидин из 4-хлор- (5- нитро- фурил) - тиено(3,2-с/) ппримидина и З-метоксипропиламина, точка плавления 133 - 134 С (метанол/вода);4-(2-гидроксиэтил)-метиламино - 2-(5-нитро-фурил)-тиено(3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро-фурил)-тиено(3,2-с/)пиримидина и 2-метиламиноэтанола, точка плавления 204 - 205 С (этанол/диметилформамид); 4-бутил-(2-гидроксиэтил) - амино - 2-(5- нитро-фурил) - тиено (3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро- фурил) - тиено(3,2-с/) пиримидина и 2-бутиламиноэтанола, точка плавления 148 - 149 С (этанол);4- (3-гидроксипропил) -метил-амино - 2- (5- нитро-фурил) - тиено (3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро-фурил) - тиено(3,2-с/) пиримидина и З-метиламинопропанола, точка плавления 154 в 1 С...

Способ получения четвертичных аммониевых соединений

Загрузка...

Номер патента: 539867

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Ермилова, Ремизова, Фаворская

МПК: A61P 31/04, A61K 31/14, C07C 211/63 ...

Метки: четвертичных, аммониевых, соединений

...спос 1 мониевых солей об получени общей фор(,н,:сй ,СьНв8 Н 7де В=С Изобретение относится к способу получения новых высших ацетиленовых четвертичных аммониевых соединений (ЧАС), которые могут найти широкое применение в силу их бактерицидной активности. бИзвестен способ получения четвертичной аммониевой соли - тетраоктиламмонийиодида нагреванием три-н-октиламина с иодистым октилом при 80 С. Выход 39%, Образование ЧАС по этому способу требует достаточно жестких условий, указанный выход незначителен.Известен также способ алкилирования метилдидециламина низшими гомологами аллильных и пропаргильных бромидов, Метилдидециламин и бромистый аллил в растворе ацетона нагревают в течение 5 час при кипении.Недостатком этого способа является получение...

П-диметиламинобензгидрол, проявляющий противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 539870

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Залесов, Андрейчиков, Фридман, Гейн, Долбилкин, Онорин

МПК: A61K 31/136, C07C 215/70, A61P 25/08 ...

Метки: противосудорожную, активность, п-диметиламинобензгидрол, проявляющий

...раза менее токсичен, чем бензонал, 25и-Диметиламинобензгидрол получают взаимодействием соответствующего диарилкетона воПредлагается новое соединентиламинобензгидрол формулы Пример. Взвесь 5,5 г (0,025 моль) тт-диметиламинобензофенона в 30 мл сухого эфира добавляют к 1,2 г (0,025 моль) литийалюминийгидрида в 20 мл сухого эфира. Эфирдолжен умеренно кипеть. По окончании прибавления смесь перемешивают 4 час, охлаждают ледяной водой и приливают ледяную воду до прекращения выделения водорода. После этого прибавляют 25 мл 10%-ной сернойкислоты, разделяют слои в делительнойронке, вводят соду до нейтральной реакцитэкстрагируют эфиром, Эфирный слой промывают и растворитель отгоняют, получают 5,4 г539870 В таблице приведена противосудорожная...

Карбоксифениламиды 1-окисей никотиновой или изоникотиновой кислоты, обладающие противовоспалительной активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 539878

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Рябуха, Даниленко, Клебанов, Тринус, Портнягина

МПК: A61P 29/00, C07D 213/56, A61K 31/455 ...

Метки: 1-окисей, изоникотиновой, противовоспалительной, кислоты, обладающие, карбоксифениламиды, активностью, никотиновой

...на кипящей водяной бане в течение часа, после чего оставляют на 12 час при комнатной температуре.Необходимые для синтеза хлорангидриды 1-окиси никотиновой или изоникотиновой кислоты получают взаимодействием соответствующих 1-окисей пиридинкарбоновых кислот с хлористым тионилом при нагревании в присутствии катализатора - диметилформамида и без очистки используют в реакции с о-, м- или и-аминобензойными кислотами,539878 дов в 11 - 12 раз ниже, чем у мефенаминатанатрия, и в 2 раза ниже, че:и у салицилатанатрия, что видно из табл. 1. приближаются к прпменяемым в клинической практике салицилату и мефенаминату натрия. В то же время токсичность полученных амиТаблица 1 Ингибирование отека,АнальгезияПоложение амидной группы в пиридиновом...

Способ очистки сульфадимезина

Загрузка...

Номер патента: 539879

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Зайчикова, Эфрон, Кузнецова, Петрейкова, Суранова, Трифонова, Чичиро

МПК: C07D 239/69, A61K 31/635

Метки: сульфадимезина

...активированным углем при 75 - 85 С и фильт 1 руют от угля, после чего переводят натриевую соль в сульфадимезин с помощью приготовленной 6% иной соляной кислоты при 83 - 85 С; рН 6,5 - 6,8. Полученный продукт фильтруют, промьввают водой от ионов хлора и сушат. Длительность процесса 7 час. Выход целевого продукта 86%. Цвет желтоватый.Недостатки известного способа заключаются в том, что невозможно получить продукт стабильного и высокого качества. Процесс идет лри высоких температурах (до 90 С) и агрессианых средах, что неизбежно влечет в процессе очистки появление примесей (модификаций), меняющих цвет целеного продукта, который является одним из основных качественных, показателей,Так как сульфадимезин обладает авойством лепко растворим в...

Способ получения 2-арилпирроло (2, 3) хиноксалинов

Загрузка...

Номер патента: 539884

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Сараева, Варкентин, Питиримова, Андрейчиков

МПК: A61K 31/407, C07D 487/04, A61K 31/498 ...

Метки: 2-арилпирроло, хиноксалинов

...ло 2,3-Ь) хиноксалнна. Смесь нз 0,51 г (0,0015 мол 15 амино-а-стирил) -хнноксалонаокиси фосфора нагревают при т пения последней в течение 2 ч ную реакционную массу вылив фильтруют. Осадок промывают 23 тральной реакции среды и п(100% ) продукта с т. пл. 239 луола). Вычислено, %: С 82,24; Н 4,С 22 Н 15 Л 13,25 Найдено, %: С 82,54; Н 4,79 П р и м е р 2. Получение 1 лил) -пирроло 2,3-Ь хиноксалин Аналогично из 0,53 г (0,0015 ниламино-а-и-метилстирил) - хи 3) присутствии хлорокиси фосф539884 Формула изобретения ССК алкил, низший где К - водор алкоксил или гало отличающийс 5 а-стирил) -хиноксаод, низшид,ятем, члонобщ 2- (р-ариламиной формулы 20 оставитель Ф. Михайлицын 1(орректор Т. Добровольская дактор Н. Д ехред Е, Петрова агетт аказ 3023/8...

Способ получения производных имидазолила или их солей

Загрузка...

Номер патента: 540568

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Карл, Вольфганг, Манфред

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/58

Метки: солей, производных, имидазолила

...6062/72 Тираж 554 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 последующим выделением целевого продукте ясвободном виде,или в виде соли. 2. Способ по п, 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что реакцию проводят в присутствии обезвоживающего средства, если Ъ СНз ОН, и в присутствии связывающего кислоту средства, если 2 означает гало- ид 103. Способ по пп. 1 и 2, о т л и ч а ющ и й с я тем, что реакцию проводят при 20 - 180 С.Приоритет по признакам:20.06,74 (заявка Р 2429513.4)и = 1; 2 - СН, ОН (в исходном соединении формулы Н)20,06.74 (заявка Р 2429514.5)и=0; 2-На (вис(в исходном соединении формулы...

Способ получения лактамов

Загрузка...

Номер патента: 540571

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Иварс, Эрнст, Хейнрих

МПК: A61K 31/428, A61K 31/45, A61K 31/4523 ...

Метки: лактамов

...1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1590, 1495; - ЯО, (асимметричнал) 1330; - 802 (симметричная) 1185.ИК - спектр (хлороформный раствор), смИН (не ассоциированная) 3400; - СЧЭ (циклический ЗЬимцд, 5-членный) 1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1600, 1490; - 80, (асимметричная) 1340.П р и м е р 2. 23,9 г дихлорангидрида осульфобензойной кислоты ( т, пл 79 С) растворяют ЭОв 160 мл абсолютного эфира. При охлаждениильдом добавляют 12,8 г 1 - метил - 3 - аминопиперидона - 2 и непосредственно после этого прикапывают к реакционной смеси при 0 - 5 С в течение4 час 28 мл триэтиламина. Массу, в которой проте- ВВкает реакция, некоторое время охлаждают льдом,после чего выдерживают несколько часов при комнатной...

Способ получения производных 6 трихлорацетамидопенициллановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 540572

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Жан, Майер, "пьер

МПК: C07D 499/48, A61K 31/43

Метки: трихлорацетамидопенициллановой, производных, кислоты

...(97 - 3 по объему); собирают досуха при пониженном давлении (12 мм т. ст,)мл. ъединяют фракции с трид- при 30 С, Твердый остаток растворяют в 200 млмм рт. ст,)цать четвертой по пятьдесят ше ю кстую, концентриру бензола и полученный раствор хроматографируютют досуха при пониженном давлении (12 мм на колонке с 500 г силикагеля (0,05 - 0,20 мм, Нрт. ст.) при 30 С, Полуцлют 12 5 гуцл, г г - нитробензи- неитральный, диаметр колонки 5,5 см, высотачловый эфир 1 - )3 - окиси - б - 8 - тпени цилланов- р рихлорацетамидо. 50 см), ЭлюиРУют последовательно 3 75 л бензолацилл овой кислоты в виде твердого светло,75 л смеси бензол - этилацетат (99 - 1 по-желтого вещества, кото ое обр обладает следующими З) объему), 3 л смеси бензол - этилацетат...

Производные пиридазино3, 4бензо “-1, 4 диазабициклоалканов или их соли и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 540868

Опубликовано: 30.12.1976

Авторы: Карцева, Шведов, Предводителева

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: производные, 4бензо, соли, диазабициклоалканов, пиридазино3

...р и м е р 2. Получение дигидрохлорида 3(1-метилпиперазинил) - пиридазино 3,4 - Ьбензо Ь -1,4-диазабициклооктана.Получают из 2,4 г гидрохлорида 3- (1-метилпиперазннил) - 5 - (3-оксиэтил)-5 Н,10 Нпиридазино 3,4-Ьхиноксалина и 10 мл хлорокиси фосфора в условиях примера 1. Выходдигидрохлорида 3- (1-метилпиперазинил) -пиридазино 3,4-Ь бензо Ь - 1,4 - диазабнциклооктана 1,48 г (77,5/о); т, пл. 350 С (изабс. спирта).Найдено, %: С 53,19; Н 5,84; М 21,89; С 118,40.Сг 7 НоХ 6 2 НС.Вычислено, %: С 53,54; Н 5,82; И 22,03; С 118,61.П р и м е р 3. Получение 3,8-дихлор-метилггнридазино 3,4-ЬбензоЬ - 1,4 - диазабициклооктана.Смесь 7 г 3,8-дихлор- (р-оксиэтил) -7-метилН,10 Н-пиридазино 3,4-Ьхиноксалина и25 мл хлорокиси фосфора перемешивают...

Способ получения 3, 5-дизамещенных производных триазола

Загрузка...

Номер патента: 541432

Опубликовано: 30.12.1976

Автор: Амедео

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08

Метки: триазола, 5-дизамещенных, производных

...и 39,7 г трихлоруксусной кислоты в 400 мл бензола нагревают 4 час с обратным холодильником. После упаривания растворителя значение рН остатка доводят до 11 10 ным,водным ХаОН. Смесь концентрируют до небольшого объема и экстрагируют дихлорметаном. Органический раствор упаривают, а остаток кристаллизуют из этилацетата.Выход 15 г; т. пл. 1,39 - 140 С.П р им ер 3, 5-(о-Оксиметилфенил)-1-метил- (4 пиридил) -1 Н,2,4-триазол.Реакцию проводят аналогично примеру 2. В качестве, катализатора используют трифтор 4-(1-Метил-фурфурилиденгидразино)- 4- 1-Метил- (2-пирролилмети лен)- гидр азино-1-Метил-(1-метил-пирролилметилен) - гидразино-1-Метил-(3-индолилметилен)- -гидразино 4- 1- Метил- (5-метил- ф ур ф...

Способ получения изотиоцианобензазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 541433

Опубликовано: 30.12.1976

Авторы: Жан-Жак, Пауль, Рене

МПК: A61K 31/536, A61K 31/498, A61K 31/5415 ...

Метки: солей, изотиоцианобензазолов

...в табл. 7. 1, Способ получения пзотиоцианобензазоловобщей формулы где Йь У, и, Х, К, имеют вышеуказанные 31 Я 1 сн И 51,подвергают взаимодействию с роданидом аммо 1 пя в пр 11 сутствии газообразного хлористого водорода в среде растворителя или разбавитсля. с последу 1 ощим выделением продуктов в свооодном виде или в виде соли.2. Сособ по и. 1, отличающийся тем, чо в каче.тв растворителя или разоавителя исполь,уют к-.орбепзол, 1 ли ди:Лорбензол или толуог 1, или ксилол, или кумол,3. Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, 1 то процесс ведут при температуре 40 200 С.541433 40 45 50 55 00 пли их солей, которые обладают в отличие от известных соединений широким спектром антигельминтного действия и нстокспчны относнтельно...