A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 196

Способ получения антрациклингликозидов

Загрузка...

Номер патента: 1378784

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Альберто, Мисс, Серджио

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклингликозидов

...т.пл.165-166 С, РВ-МС: и/к 498 (М ), После обработки соединения формулы ЪЬ в основных условиях получали чистое соединение формулы 11 Ь. ПМР (СРСХ ) п 1 ег аХда около 1,39 (СН-С);2,428 (8, СНд - СО), 3,50-4,00 Б (ш, С-Ни С-Н); 4,08 8 (, СН О);5,33 8(Ья, С-Н), 5,58 б (Ья, С-1), 5,65 (а, С-Н), 5,93 У(а, С-Н- ).Биологическая активность соединений 11 а, 1 Ь.Соединения 11 а и 1 Ь были испытаныГ в сравнении с даунорубицином ДНР) и доксорубицином (ДК) в 1 п ч 1 го и п чиччо системах с целью установления их цитотоксичности и противоопухолевой активности.В табл. 1 приведены активности на Не 1 а клетках, размножающихся продуктивно п ч:1,го (обработка 24 ч),Соединение 11 а примерно в 25 раз менее цитотоксично, чем ДНР, и в 40 раз менее...

Способ получения феноксисоединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1380609

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Сундзи, Минору, Тадао, Исао, Нобору

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/4164, A61P 7/02 ...

Метки: феноксисоединений, солей

...в виде маслянистоговещества.П р и м е р 5. Метиповый эфир 5 ф-(5-бромпентилокси)фенокси -2,2 -диметилпентановой кислоты и 7-гидроксикумарин используют в качествеисходных соединений вместо использованных в примере 2 метилового эфира 7-п-(3-бромпропокси) фенокси,230диметилгептановой кислоты и имидазола соответственно. Исходные соединения вводят в реакцию и обрабатываютпо методике примера 2 с получениемцелевого продукта - метилового эфира 355-1 п-(2-хлоренон-илокси)пентилокси)фенокси -2,2-диметилпентановой кислоты. Т. пл. 100-101 С.Вычислено, Ж: С 69,69; Н 7,10;40Найдено, Ж; С 69,46;Н 7,10,П р и м е р 6, К 12 мл смеситолуола и М, М-диметилформамида(объемное соотношение 5: 1) добавляют 20,4 г имидазола и 1, 15 г...

Способ получения спирогетероазолидиндионов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4166 ...

Метки: фармацевтически, приемлемых, спирогетероазолидиндионов, солей

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Способ получения производных пиримидинтриона

Загрузка...

Номер патента: 1380611

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Филипп, Жиндрих, Карел, Бернард, Диран, Стефан

МПК: C07D 239/62, A61K 31/513

Метки: пиримидинтриона, производных

...с рН около 7. Небольшие следы влаги из осадка мо 55гут быть удалены путем вакуумной перегонки, а небольшие количества побочных продуктов могут быть удаленыпутем перекристаллизации из теплого этанола при 95 . Т, пл. фебарбаматного продукта составляет от 98 до 104. Выход равен 597. Строение и чистота продукта доказаны с помощью ИК- и ЯМР-спектров.Для того, чтобы получить фебарбамат путем реакции в растворе, используют точно такие же количества реагентов, которые растворяют в желаемом растворителе в количестве 60 мас.7 смеси. Эту смесь нагревают до температуры чуть ниже, чем т.кип. используемого растворителя. Полученный выход продукта практически идентичен тому, который получен в реакции путем сплавления реагентов.Используя...

Способ получения производных арилтиазолов или их хлористоводородных или бромистоводородных солей

Загрузка...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4164 ...

Метки: бромистоводородных, производных, хлористоводородных, арилтиазолов, солей

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Способ профилактики повторного камнеобразования в почках

Загрузка...

Номер патента: 1380750

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Пашковский, Свешников, Дзюрак, Желтовская, Веремеенко, Единый, Черненко

МПК: A61K 45/06, A61P 1/16, A61K 38/43 ...

Метки: повторного, профилактики, камнеобразования, почках

...а также дополнительнорастительные средства, повьшяициедиурез, а также препараты, приводящие к улучшению почечного кровообра- ,10щения, 3-я декада - антибактерпаль -ный цикл, гнодились препараты в соответствии с чувствительностью пысеваемой мнкрофлоры,45Черсз год после операции при обследовании рецидива не выявлено.Показатели протеолиза мочи; мочеваякислота 0,920, белок 0,288, протеолитическая активность 2,114, ингиби.торы 0,42, индекс протеолиза 17,31.Данные рентгенологического обследования показали улучшение функциипочки. Обследование через 3 годарецидива нет. Показатели пратеолиза;мочевая кислота 0,920, белок 0,288,протеолитическая активность 2, 114,ингибиторы протеолиэа 0,83, индекс8,844,Таким образом, проведенная метафилактика...

Способ туберкулинотерапии

Загрузка...

Номер патента: 1380752

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Панасюк, Ильницкий, Иванюта, Замдборг

МПК: A61K 39/04

Метки: туберкулинотерапии

...Тираж 655 Подписное ВНП 1 ПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицине,а именно к фтизиатрии.Пель изобретения - предупреждениеобострения и прогрессирования забо 5левания при лечении туберкулеза легких.П р и м е р 1. Больной С, поступил с диагнозом: инфильтративный туберкулез верхней доли левого легкогов фазе распада и обсеменения, БК+,При поступлении отмечены выраженныесимптомы тубинтоксикации. СОЭ 17 мм/чРентгенологически: в верхней долелевого легкого интенсивная инфильтрация легочной ткани с полостью распа да диаметром 4 см, в остальных участках легкого - очаговые тени...

Штамм гибридных культивируемых клеток мыши mus мusсulus, используемый для получения моноклональных антител к урокиназе человека

Загрузка...

Номер патента: 1381158

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Синицын, Кратасюк, Домогатский, Рохлин, Смирнов, Якубов

МПК: A61K 39/00, C12N 5/00

Метки: мusсulus, используемый, штамм, антител, человека, гибридных, культивируемых, моноклональных, мыши, урокиназе, клеток

...в жидком азоте. Размораживают быстро при 37 С. Жизнеспособность клеток после размораживания составляет 70-807Использование штамма 1 ИС иллюстри. руется следующими примерамиП р и м е р 1. Клетки штамма Е 1 С помещают в пластиковый флакон объемом 75 см по 5 10 клеток в 5 мл5среды КРМ 1-1640 с 107 эмбриональной телячьей сыворотки,107 лошадиной сывороткй, 4 мМ 1,-глутамина, 100 ед/мл пенициллина, 00 мкг/мл стрептомицина, 1 О мМ пирувата натрия, 0,057.меркаптозтанола при 37 С в атмосфена, 100 ед/мл пенициллина, 00 мкг//мл стрептомицина, 10 мМ пируватанатрия, 0,053 меркаптоэтанола приО37 С в атмосфере 57 СО. Посевнаядоза - О клеток в 1 млКлетки пассируют раз в 3-4 дня.Кратность рассева 1:10. Культура суспензионная. Клетки штамма инъециру...

Диагностическое средство для скеннирования печени

Загрузка...

Номер патента: 1319356

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Тарасов, Харламов, Малинина, Козлова, Севастьянова, Овдиенко, Кондратьева, Прокофьева

МПК: A61K 51/00

Метки: диагностическое, скеннирования, средство, печени

...фитина позволяетприготовить диагностическое средствона отечественном сырье,Оптимальная концентрация фитинав препарате составляет 5-10 мг/мл,рН 3-4.При содержании в составе средства менее 5 мг/мл фитина увеличивается содержание радионуклида в кровии снижается в печени. При концентрации фитина свыше 5 мг/мл распределение изотопа в организме практически остается постоянным и удовлетворяет требованиям, предъявляемым кпрепаратам для скенниравания печени.Поэтому увеличение концентрации фитина свыше 10 мг/мл нецелесообразно.Использование препарата для внутривенного введения со значением рНниже 3 нежелательно. В препаратах созначением рН выше 4 наблюдается повышенное накопление индиям влегких,Диагностическое средство...

Способ лечения экстрапирамидных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 1382478

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Вартанян, Петелин, Каримова

МПК: A61K 31/585, A61P 25/14

Метки: экстрапирамидных, лечения, заболеваний

...осмотре 04.03,86 г легкая асимметрия лица, недостаточность конвергенции слева. Лицо маскообраэно. Голос глухой, речь плохо разборчива. Выраженный акинетико-ригидный синдром, преимущественно в правых конечностях. Экстрапирамидный тонус больше в правых конечностях (ригидность 21 балл, акинезия 27 баллов), Ходит мелкими шагами, пропульсия, ахейрокинез. Общая сумма баллов поражения 115.Диагноз: постэнцефалитический паркинсониэм, акинетико-ригидная форма, 111 степень.В дополнение к постоянным дозампрепаратов (мадопар - 125 х 4 раза ипаркопан 0,002 х 4 раза в 1 сут) назначен верошпирон 0,025 хЗ раза в 1 сут1 382 78 10 О 25 ВНИИПИ Заказ 1244 Тираж 655 Подписное Произв.-полигр. пр-тие, г, Ужгород, ул, Проектная, 4 тонус н наиболее...

Производные 2, 3, 4-тринор1, 5-интер-м-фениленпростациклина, обладающие цитозащитными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 1382834

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Бела, Кристина, Габор, Иштван, Шандор, Тамаш, Антал, Марианна

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5585, A61P 1/04 ...

Метки: обладающие, свойствами, цитозащитными, производные, 5-интер-м-фениленпростациклина, 4-тринор1

...4-пентил-ил, 6-метил- гептен-ил, н-октил, н-пентил, метоксиэтоксиметил, этоксиметил, гекс-еноксиметил, пент-енметил, феноксиметил, пентилоксиметил, хлорфеноксиметил; К - фтор, хлор, метокси,цианоили метильная группа; К - водород, фтор, хлор, циано, нитро, метокси или ацетиламиногруппа, обладающие цитозащитными свойствами.Цель изобретения - получение новых производных класса простациклина, являющихся более стабильными в сравнении с известными простациклиновыми аналогами, что повышает их фармакологическую активность.П р и м е р 1. Получение 3-бромметилбензойной кислоты.1 О г (73,4 ммоль) ш-толуоловой кислоты растворяют в 75 мл четырех- хлористого углерода, после чего в раствор добавляют 0,2 г 2,2 -аэо-бис 1...

Способ получения таблеток

Загрузка...

Номер патента: 1384186

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Мадху, Нандо, Садхир, Сатьяван, Джагат

МПК: A61K 9/20

Метки: таблеток

...аморфный порошок микронизуют до размера100-200 меш (размер частиц О, 124-0, 152 мм) (А) . Этилцеллюлозу (0,4 г) растворяют в 20 мл этилацетата в условиях перемешивания, добавляют 100 мг рифампицина и суспензию перемешивают в течение 4 ч. Затем медленно, с расходом около 1 мл в мин, добавляют петролейный эфир (т.кип, 40-60 С) до возникновения коацервации, После перемешивания в течение еще 1 ч микро- капсулы. рифампицина оседают и надосадочный. растворитель декантируют, Микрокапсулы трижды промывают петролейным эфиром и смывки также декантируют, Остаточные микрокапсулы затем сушат и тщательно смешивают с (А) и прессуют в мельчайшую гранулу размером 10 мм в длину и 2 мм в диаметре, Гранулу затем стерилизуют гамма-излучением.П р и м е р...

Способ получения антибактериального раствора

Загрузка...

Номер патента: 1384187

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Клаус, Роберт

МПК: A61K 9/08, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: антибактериального, раствора

...г (40 Ж) До 100,00 ма 1,00 г 35 1,00 г 1,00 г 1,50 гДо 100 ме 1,00 г 50 3,8. 2,00 г (59 Ж)1,00 гДо 100 мл 1,50 г (20 Ж)0,66 г (23 Ж)До 100 мл 2 М натровым щелоком устанавливают значение рН П р и м е р 14. Монолактат соединения. АМетансульфоновая кислотаВода2 М натровым щелоком устанавливают значение рН П р и м е р 15. Монолактат соединения АМолочная кислота (90 вес.7)Метансульфоновая кислотаВода2 М натровым щелоком устанавливают значение рН Пример 16, Соединение А Молочная кислота (90 мас.Ж)Пропионовая кислотаВода2 М натровым ще" локом устанавливают значение рН П р и м е р 17. Соединение Б Молочная кислота (90 мас.Ж)Пропионовая кис- лота Приме р 18.Соединение БМолочная кислота(90 мас.7)МетансульфоноваякислотаВода2 М натровым щелоком...

Способ получения стабильного водорастворимого гемин аргинатного или гемин-лизатного комплексного соединения для лечения порфирии

Загрузка...

Номер патента: 1384188

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Раймо, Ритва, Рейно, Грелс

МПК: A61K 35/14

Метки: стабильного, порфирии, комплексного, соединения, гемин, лечения, водорастворимого, гемин-лизатного, аргинатного

...(0,02 М) в лабораторном стакане, снабженном механической мешалкой и содержащем смесь растворителей из 300 мл ацетона и 20 мл воды, интенсивно перемешивают в течение 10 ч. Полученный продукт фильтруют, промывают ацетоном и сушат. Выход гемарин-аргината 9,5 г (957) . Количество нерастворимого остатка определяют по описанному способу и получают 0,14 г (143).П р и м е р 2, 6,52 г кристаллического гемина (0,01 М) и 4,38 гкристаллического Ь-аргинина (0,025 М) обрабатывают по примеру 1, а перемешивание производят в течение 12 ч. Выход гемин-аргината 11,1 г (100 Х), . нерастворимый осадок 0,042 г (4,2 Х).П р и м е р 3. 6,52 г кристаллического гемина (0,01 М) и 5,23 кристаллического Ь-аргинина (0,03 М) обрабатывают по примеру 1, а...

Способ получения 1 2-(5-(ди-метиламинометил)-2 (фурилметилтио)-этил) амино-1-(метиламино)-2-нитроэтилена или его гидрохлорида и способ получения дигидрохлорида 2-(2 аминоэтил)-тиометил-5-(диметиламинометил)-фур

Загрузка...

Номер патента: 1384197

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Эндре, Лайош, Нандор, Янош, Беата, Эстер, Арпад, Йожеф, Бела, Антал, Петер, Оскар, Тибор, Юдит

МПК: A61K 31/341, C07D 307/52, A61P 1/04 ...

Метки: дигидрохлорида, аминоэтил)-тиометил-5-(диметиламинометил)-фур, гидрохлорида, амино-1-(метиламино)-2-нитроэтилена, 2-(5-(ди-метиламинометил)-2, фурилметилтио)-этил

...161-164 С.Небольшую пробу (3,8 г) вещества растворяют в 6 мл безводного этанола и раствор смешивают при охлаждении с 6 мл ацетона. Т.пл. перекристалли 13841 97зованного дигидрохлорида (3,59 г)163-166 Г,П р и м е р 11. 2-(2-Аминоэтил)-тиометил 1-5-(диметиламинометил)-фу 5ран дигидрохлорид.Проводят аналогично примеру 10,но применяют вместо бензола такоеже количество дихлорэтана. Выход 897.Т.пл. 157-161 С. 1 ОП ри м е р 12. 2- (2-Аминоэтил)-тиометил-(диметиламинометил)фуран дигидрохлорид.Проводят аналогично примеру 10,но применяют вместо бензола такое жеколичество петролейного эфира ст.кип. 70-80 С, Выход 837, т,пл. 160162 Г.П р и м е р 13. 2- Г(2-Аминоэтил)-тиометил 1-5-(диметиламинометил)-фуран.К смеси из 38,6 г (0,134 моль)2-...

Способ получения пиридазинаминов, или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот, или их стереохимических изомеров, или их таутомеров

Загрузка...

Номер патента: 1384198

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Раймонд, Йоаннес, Марсель

МПК: C07D 403/04, A61P 31/12, A61K 31/501 ...

Метки: таутомеров, приемлемых, фармацевтически, солей, изомеров, кислот, присоединения, пиридазинаминов, стереохимических

...Послезавершения добавления все это переме.шивают в течение 12 ч при температуре около 50 С, После охлаждения реакционную смесь выливают на воду ипродукт экстрагируют трихлорметаном, 84198-дихлорпиридаэина, 3,3 ч. 1-(2-пири 40 45 50 55 5 10 15 20 25 30 35 Органический слой осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2-пропанола, получая 3,6 ч.этилового эфира 4-(6-хлор-пиридазинил)-1-пиперазинкарбоновой кислоты, т.пл. 123,8 С (соединение 208).П р и м е р 10. Смесь 3,2 ч, 3-хлор-б-(метилсульфонил)пиридазина,13 ч. 1-(3-метилфенил)пиперазина,2 ч. М,М-диэтилэтанамина и 180 ч.бензола перемешивают 24 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционную смесь упаривают. К остаткудобавляют воду. Осажденный продуктотфильтровывают,...

Способ получения бициклических соединений или их аддитивных солей соляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1384200

Опубликовано: 23.03.1988

Автор: Уиллям

МПК: C07D 487/04, A61P 9/02, A61K 31/4353 ...

Метки: бициклических, кислоты, соединений, соляной, аддитивных, солей

...из смеси бензол/бензин и получают указанное основание. Этанольный раствор основания обрабатываютэфирным раствором НС 1 и получают указанный гидрохлорид в форме гидрата,т,пл. 206-208 С. Выход 33%.П р и м е р 28. Дигидрохлорид2-(2,4,5-триметоксифенил)-1 Н-имидазо 4,5-спиридина гемигидрата.Это соединение получают по методике, аналогичной примеру 1, т.пл, 25835260 С. Выход 747,.Следующие примеры иллюстрируютфармацевтические рецептуры по предлагаемому изобретению, в которых активное соединение может представлять собой любое соединение формулы.П р и м е р 29 Рецептура таблеток, мг:Активное соединениесо стеаратом магния. Прессуют таблетки, имеющие средний вес 226 мгП р и м е р 30. Рецептура капсул, мг:Активное соединение(форма...

Способ получения сульфатов пептидил-аргининальдегидов

Загрузка...

Номер патента: 1384203

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Даниель, Жужа, Ференц, Шандор, Дьюла, Ева, Марианн, Эржебет

МПК: C07K 5/087, A61K 38/06

Метки: пептидил-аргининальдегидов, сульфатов

...Н 6,101Х 7,07С 2,НОМ (396,43)Найдено,.; С 66,4; Н 6,25,ОМ 7,2.Стадия С. Циклогексиламмонийнаясоль Н-бензилоксикарбонил-И-метил-П-фенилаланин-Ь-пролина.39,6 г (0,1 моль) бензилоксикар.бонил-Р-фенилаланин-Ь-пролина (пример 1, стадия В) и 50 мл (0,8 моль)иодистого метила растворяют в 300 млбезводного тетрагидрофурана. Приготовленный раствор охлаждают до 0 С 20после чего при перемешивании при-.бавляют к нему порциями 13,2 г(0,3 моль) гидрида натрия, причемколичество порций составляет 8-10,затем перемешивание продолжают прикомнатной температуре в течение 2 ч.Непосредственно после этого к реакционной смеси прибавляют 500 мл этилового эфира уксусной кислоты с целью разложения образовавшейся гидроокиси натрия, и дополнительно осторожно...

Штамм гибридных культивируемых клеток мыши мus мusсulus, используемый для получения моноклональных антител к урокиназе человека

Загрузка...

Номер патента: 1384614

Опубликовано: 30.03.1988

Авторы: Домогатский, Якубов, Рохлин, Смирнов, Синицын, Кратасюк

МПК: C12N 5/00, A61K 39/00

Метки: антител, используемый, гибридных, моноклональных, культивируемых, штамм, человека, урокиназе, клеток, мusсulus, мыши

...Фермента, взаимодействуют с егодвумя молекулярными Формами.Криоконсервирование клеток штамма.2 10 клеток консервируют в 1 млтелячьей эмбриональной сыворотки сдобавлением 10 Х диметилсульфоксидав пластиковых ампулах, Замораживаниеведут по следующей схеме; снижаюто отемпературу до 4 С, а затем по 1 Св мин до -40 С. Клетки хранят в жидком азоте. Размораживают быстро при37 С. Жизнеспособность клеток послеоразмораживания составляет 70-80 Х.Использование штамма 01 С иллюстрируется следующими примерами..П р и м е р 1. Клетки штамма П 1 Спомещают в пластиковый флакон объемом 75 см по 5" 10 клеток в 5 млсреды КРМ 1-1640 с 107. эмбриональнойтелячьей сыворотки, 107, лошадинойсыворотки, 4 мМ Е-глутамина, 100 ед/1384614 Культуральная среда...

Способ лечения неуправляемой гемодинамики у больных хромаффинномами

Загрузка...

Номер патента: 1386200

Опубликовано: 07.04.1988

Авторы: Померанцев, Комиссаренко, Орлик

МПК: A61K 38/29, A61K 38/00

Метки: больных, хромаффинномами, гемодинамики, лечения, неуправляемой

...артериального давления в течение 1,5- 2 мин, в связи с чем инъекция тропа- Фена была повторена в той же дозе. Через 30 с артериальное давление снизилось до 180/ 125 мм рт.ст., а через 5 мин - до 60/30 мм рт.ст. Темп инфузии увеличен до 5 мл/мин, Через 4 мин артериальное давление 250/ 140 мм рт.ст. После введения 0,25 мг тропафена АД 190/120 мм рт,ст., а затем вновь 230/130 мм рт,ст. и после очередной дозы тропафена (0,25 мг) снизилось до 185/120 мм рт. ст. На этом уровне АД удерживалось в течение 10 мин, а затем резко упало до 80/40 мм рт.ст. и через 3 мин вновь поднялось до 240/140 мм рт.ст. Длительность гипертензионных эпизодов возрастала до 10- 15 мин, гипотензионных - снижалась до 2-3 мин. К концу третьего часа терапии перелито 650...

Способ получения пиперазинсодержащих производных мочевины или тиомочевины или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1387877

Опубликовано: 07.04.1988

Авторы: Эдвард, Джон, Карл, Генус

МПК: A61K 31/495, A61P 37/08, A61K 31/551 ...

Метки: мочевины, кислотно-аддитивных, тиомочевины, пиперазинсодержащих, производных, солей

...экзо"термическая реакция не ослабится.Растворитель удаляют в вакууме. Продукт растворяют в простом эфире,промывают водой, сушат и часть простого эфира удаляют. Осаждением получают бесцветные кристаллы, которыефильтруют и сушат.Получают 17,5 г (543) 1-(3-хлорпропил)-3-(4-цианофенил)мочевины,Небольшую часть продукта перекристаллизовывают из смеси воды и.ацетона с получением чистого продукта.Т.пл. 95-97 С.б) Смесь 3,57 г (15 ммоль) 1-(3-хлорпропил)-3-(4-цианофенил)мочевины, 3,58 г (15 ммоль) 1-Г 3-(4-хлор-Фенил)пропил 3 пиперазина, 1,52 г,(15 ммоль) триэтиламина и 100 млэтанола в течение 35 ч нагревают собратным холодильником, Растворитель удаляют в вакууме и к остаткуприбавляют воду, Продукт экстрагируют простым эфиром, сушат и сгущаютв...

Способ обезболивания родов

Загрузка...

Номер патента: 1388045

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Арабаджан, Захаров

МПК: A61H 39/00, A61K 31/245

Метки: родов, обезболивания

...относится к медицине, аименно к акушерству и анестезиологии.Цель 1 о изобретения является упрощениеспособа и исключенипе медикаментознойдепрессии плода. 5 Способ осуществляют следующим образом. Пример /. Беременная К., роды 1 срочные, Первый период родов, регулярная родовая 10 деятельность, сопровождается интенсивным болевым синдромом, открытие маточного зева 3 см. Проведено подкожное введение раствора тримекаина ог по 2 - 3 мл перед и за ушной раковиной у ее основания с обеих сторон таким образом, что обра зовался инфильтрат размером 1 - -2 см. Через 5 - 20 мин после введения раствора тримекаина подкожно отмечался полный обезболивающий эффект 7 - 8 балов по шкале Расстриги на. Длительность обезболивания 3 ч. Через 3 ч было повторно...

Состав для лечения зубов

Загрузка...

Номер патента: 1388046

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Неспрядько, Самойлов

МПК: A61K 6/00

Метки: зубов, лечения, состав

...к медицине, а именно стоматологии,Целью изобретения является повышение защитной реакции пульпы зуба.Состав для лечения зубов содержит противомикробное средство этоний, аэросил и растворитель - 25 Я-ный раствор димексида при следующем соотношении компонентов, г/л:Этоний 0,25 - 0,50 Аэросил 9,7 - 49,8 Димексид Остальное Предложенный состав получают следующим образом,Пример 1. Берут 0,50 г порошка этония, смешивают с 49,8 г порошка аэросила и добавляют 25 Я-ный раствор димексида до состояния пасты.Пример 2. Состав готовят по примеру 1, но компоненты берут в следующем соотношении, г/л: этоний 0,35; аэросил 34,5;25%-ный раствор димексида добавляют до состояния пасты. Пример 3. Состав готовят по примеру 1, но компоненты берут в...

Способ лечения бронхиальной астмы

Загрузка...

Номер патента: 1388047

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Молотков, Петрашенко, Морозова, Когосова, Курная, Гончарова, Чернушенко

МПК: A61P 11/06, A61K 31/405

Метки: астмы, бронхиальной, лечения

...исследовании был выявлен эозинофилез крови до 12 Я и снижение показателей функции внешнего дыхания: ФЖЕЛ до 60 Я и пневмотахометрии до 3,0 - 1,5 л/с.В отделении больной принимал следующее лечение: эуфиллин внутривенно по 8,0 мл в день, но-шпу по 2,0 мл внутримышечно. Учитывая частоту и выраженность приступов удушья, полностью не купирующихся бронхолитиками, больному был также назначен гидрокортизон с 75 мг в день внутривенно. Однако проводимая терапия у больного вызывала наряду с уменьшением явлений бронхоспазма усиление сердцебиения, раздражительности. На фоне приема даже такой незначительной дозы гидрокортизона у больного повысилось системное артериальное давление до 160 в 1/ /90 - 100 мм рт. ст, и появились боли в эпигастральной...

Способ лечения хронического гепатита стрептокиназосодержащими препаратами и гепарином

Загрузка...

Номер патента: 1388048

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Блюгер, Пирогова, Пурмалис, Промберг, Ивдра

МПК: A61K 31/727

Метки: лечения, хронического, препаратами, гепарином, стрептокиназосодержащими, гепатита

...свойств крови имела место диссициация признаков гипер- и гипокоагулемии: время свертывания (по Ли-Уайту) 12 мин, суммарная фибринолитическая активность 6,5 Я по Котовщиковой и Кузнику при норме 10 - 15 Я), активность антиактиватора плазминогена 23 (по методу Беннет норма 92+ 1,8), антитромбин 111 - 99 (норма АТ Ш 80 - 20 о,"). Титр антистрептокиназы 100 а. ед.Назначают курс энзимотерапии целиазой и гепарином. Первая пробная доза целиазы 0000 МЕ совместно с гепарином 5 000 ед. внутривенно, капельно один раз в день. Через 30 мин и 240 мин после вливания антитромбиновая активность 200 оО, На тромбоэластограмме гипокоагулемия со схождением ветвей ТЭГдо 20 мм.Продолжают энзимотерапию целиазой в дозе: 10000 МЕ в количестве 3...

Способ очистки человеческого фибробластного интерферона

Загрузка...

Номер патента: 1389667

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Казуо, Хитоси

МПК: A61K 38/21, C07K 14/555

Метки: человеческого, интерферона, фибробластного

...раствора интерферона используютинтерферон, подобный по примеру 1.Подкисленный раствор интерферона(концентрация в 20 раз и очистка в 110 раэ). Часть элюента из колонки сБР-сефадексом (200 мл с активностью2 х 10 , содержанием общего белка10 мг) пропускают со скоростьюг8 мл/ч через колонку с 2 мл Соффхелатного носителя. После промывания20 мп воды и 20 мл Физиологическогораствора интерферон элюируют 0,2 Ираствора гистидина, содержащим0,2 И хлористого натрия рН 7,5. Элюент (6,0 мл) содержал 2,3 х О ИЕ/мл6интерферона (общая активность,13,8 х 10 ИЕ/693) и 15 мкг/мп белка 25(общее количество белка 0,09 мг,выход 0,9 Х, Удельная активность этойфракции составила 1,5 х 10 ИЕ/мгбелка, концентрация составила 460раз, очистка - 750 раз по сравнениюс...

Способ получения производных 2-оксо-2, 4, 5, 6, 7, 7а гексагидро-5-тиено-(3, 2-с)пиридил -фенилуксусной кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1389679

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Ален, Эрик, Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61P 7/02, C07D 495/04, A61K 31/4365 ...

Метки: 2-с)пиридил, кислоты, фармацевтически, фенилуксусной, производных, гексагидро-5-тиено-(3, 2-оксо-2, приемлемых, солей

...кристаллы белого цвета, т.пл. 145 С. Выход 73 .ИК-спектр (КВг)..о (тиолактон)1690 см ",. ) о(амцц 1655 см-.ЯМР-"Н (ПМСО-а,), м.д.: 7,70 (муль.40 типлет, 4 Н); 6,08 и 6,00 (синглет,1 Н, 2 диастереоизомера); 2,93 (синглет, 6 Н),П р.и м е р 13. (2-Фенилэтил)-ЮГ 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидротиено(3,2-с)пиридил 3-(2-хлорфейил)- ацетат (1: = ОСНСНСН, Х = 2-С 1),Это соединение получают согласнопримеру 4 путем алкилирования 5,6,7,7 а-тетрагидроН-тиено (3,2-с)пири 50дона(11) с помощью (2-фенилэтил)- Ы-хлор-(2-хлорфенил)-ацетата (111:7= Я Х = 2-С 1, Гал, = С 1), и всереагенты выдерживают при 60 С в течение 2 ч. После охлаждения добавляют этилацетат . Органический раствор промывают водой затем сушатнад сульфатом натрия, Выпаривают досуха и...

Способ получения оптически активных пенемов или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1389680

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Маурицио, Карло, Марко, Анджело, Франко, Джованни

МПК: C07D 499/06, A61K 31/43, A61P 31/04 ...

Метки: оптически, активных, щелочными, солей, металлами, пенемов

...смеси, состоящей из этилацетата и циклогексана, с получением в результате эпимарной смеси карбиноламидов 3,5 г (выход 847).Стадия Д, 4(К)-Трет-бутилдифенилсилилоксиацетилтио(Б)- 1(К)-паранитробензилоксикабонилоксиэтил 1-1 - -(1-паранитробензилоксикарбонил- -хлорметил)азетидин-он Перемешиваемый раствор 4(К)-трет-бутилдифенилсилилоксиацетилтио- -(Б)- 1-(К)-пара-нитробензилоксикарбонилоксиэтил 3-1-(1-пара-нитробензилоксикарбонил-оксиметил)-азети-дин-она (3,5 г, 4,2 ммоль) в безводном тетрагидрофуране при 0-5 С обрабатывают пиридином (0,48 мл, 6 ммоль) и тионилхлоридом (0,43 мл, 6 ммоль),Спустя 30 мин, эту реакционную смесь фильтруют и фильтрат выпаривают в вакууме с получением сложных хлорэфиров в виде желтой смолы, 3,5 г,выход...

Конъюгаты тиреоидных гормонов с альбумином для выработки антител к тиреоидным гормонам у животных

Загрузка...

Номер патента: 1121931

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Ахрем, Стрельченок, Матвеенцев, Свиридов

МПК: C07K 14/76, A61K 38/38

Метки: альбумином, животных, выработки, гормонов, гормонам, тиреоидных, конъюгаты, антител, тиреоидным

...250 мг (943) аморфного И-ацетилтрийодтиронина.Растворяют 250 мг (0,360 мкмоль)К-ацетилтрийодтиронина в 10 мл этилацетата, добавляют 57,5 мг (0,5 мкмольК-оксисукцинимида, Раствор охлаждаютдо.О С и по каплям добавляют 84,2 мг(0,4 мкмоль) дициклогексилкарбодиимида в 4 мп зтилацетата. Проведение реакции и выделение продукта, как впримере 1. Получают 250 мг (87,7 Х)И-оксисукцинимидного эфира.К-ацетилтрийодтиронина. Т.пл. 152-154 С абс.этиловый спирт.ИК-спектр, см : 1670, 1748,1795, 1825, 3400.М.вес. 90,0 С, Н О И 1Найдено,Ж: С 31,871 Н 2,07;И 3,51.Вычислено,7.: С 31,90; Н 2,15;И 3,54.Растворяют 50 мг (76,2 мкмоль) Кокснсукцинимидного эфира К-ацетилтрийодтиронина в 5 мл диоксана и прибавляют 50 мп (0,72 мкмоль) БСА в5 мп 0,1 М...

Способ получения гидрохлорида пиридоксина

Загрузка...

Номер патента: 809838

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Гуркова, Ефимов, Гунар, Циомо, Львова, Итов

МПК: A61K 31/4415, C07D 213/67

Метки: пиридоксина, гидрохлорида

...1, 5 в условиях, аналогичных примеру 6, но но вместо алюминийбис-(метоксиэток- вместо алюминийбис-(этоксиэтокси)гидси)гидрида натрия, используют 1,0 мл рида натрия использовали 1,0 мл 60 Х-ного толуольного раствора алюми Х-ного толуольного раствора алюминийтрис-(метоксиэтокси)гидрида нат- нийтрис-(метоксиэтокси)гидрида натрия, Выход гидрохлорида пиридоксина, 10 рия. Выход хлоргидрата пиридоксина, определяемый спектрофотометрически, определенный спектрофотометрически 86 мг (94 Х), после выделения целево- аналогично примеру 1, 86 мг (95 Х), го продукта, как описано в примере 1 . после выделения - 77 мг (85 Х).78 мг (86 Х). П р и м е р 8. Раствор 70 мг лакП р и м е р 3. Реакцию проводят 15 тона 4-пиридоксовой кислоты в 4 мл в условиях,...