A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 193

Способ получения -формы кристаллического моногидрата бис гидробромида цефтазидима

Загрузка...

Номер патента: 1356963

Опубликовано: 30.11.1987

Автор: Та-Сен

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: кристаллического, гидробромида, бис, формы, моногидрата, цефтазидима

...в течение 3,5 ч и затем фильтруют для удаления нерастворимого трифенилметанола. Фильтрат разделяют на два равных объема и одну половину по каплям при перемешивании добавляют к 185 мл метилэтилкетона. После добавления фильтрата начинает осаждаться кристаллический моногидрат, Затем добавляют дополнительные 50 мл метилэтилкетона и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 15 ч, Кристаллический о-моногидрат отфильтровывают, промывают 50 мл кетона и сушат под вакуумом при комнатной температуре. Белый кристаллический д. -моногидрат весит 5,50 г. Другую половину деблокированнойреакционной смеси (31 мл), при комнатной температуре добавляют по каплям при перемешивании к 185 мл циклогексанола, При этом образуется некоторое...

Способ получения n-(1-цианобензил)-амидофосфита или фосфонита общей формулы

Загрузка...

Номер патента: 1143041

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Киреева, Назмутдинова, Романов, Гильманова, Пудовик, Усманова

МПК: C07F 9/24, A61K 31/664, C07F 9/46 ...

Метки: n-(1-цианобензил)-амидофосфита, общей, формулы, фосфонита

...КРС и ЯМР - спектроскопии, состав подвержден даннымиэлементного анализа.П р и м е р 1. М-Метил-И-(1-циано бензил)-амидоэтилцианофосфонит.К 4,4 г (0,04 моль) С Н Р(СИ)прикапывают 4,5 г (0,04 моль) СН СН=ИСН при комнатной температуре, Разгонкой выделяют 6,4 г (58 ) продуктас т.кип. 135 С (0,07 мм); Н 4 1,1164;и1,5500.Найдено, %: С 62,30; Н 6,1;Р 13,44; И 18,20.Сц НЬ Р.Вычислено, %: С 62,34; Н 6,06;Р 13,42; И 18,18.Спектр КРС (1, см ) 2240, 217030414 5 10 15 0 1Уменьшение количества 181-краунниже 0,015 г снижает скорость процесса и выход целевого продукта.Б. К смеси 7,6 г (0,05 моль) (СвНО) РСМ и 6,1 г (0,05 моль) 2 СНвСН=М-СНэприбавляют 0,01 г (0,000037 моль) Г 183-крауни выдерживают трое суток при комнатной температуре. Разгонкой...

Способ лечения кисты почки

Загрузка...

Номер патента: 1357020

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Мазо, Троицкий

МПК: A61P 35/00, A61P 13/12, A61K 31/00 ...

Метки: кисты, почки, лечения

...иглы трижды обрабатывают спиртовым раствором хлориксидила,Под контролем ультразвуковой установки под местной анестезией 0,25 -ным раствором новокаина 40-60 мпкончик иглы проводят к середине полости кисты, а затем производят полную аспирацию жидкости из полости. После получения результата срочного цитологического исследования экссудата по игле в полость кисты для лучшего ее осушения вводят, в зависимости от емкости кисты, 0,5-2,0 мл эфира на 60-90 с, После аспирации остатков эфира и его паров в полость кисты вводят 1,0-4,0 мл биологического клея ЦИАКРИН СОили СОиз расчета 0,04-0,08 г на 1 см на 10-20 с.Че 2рез указанное время путем аспирации вакуумируют остатки клея, при этом стенки кисты склеиваются и при дальнейшем срастании...

Средство, уменьшающее проницаемость капилляров, снижающее агрегацию тромбоцитов, для лечения внутриглазных кровоизлияний

Загрузка...

Номер патента: 1357021

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Шведова, Кацнельсон, Эмануэль, Спирина, Смирнов

МПК: A61P 27/02, A61K 31/4425

Метки: кровоизлияний, снижающее, лечения, тромбоцитов, уменьшающее, внутриглазных, средство, капилляров, проницаемость, агрегацию

...интервалы. Лечение животных 45проводят препаратом ОПсо следующего дня после развития кровоизлиянияи далее в течение всего экспериментаежедневно в дозе 10-15 мг/кг (35 мг/кг веса животного) ретробульбарно. Электроретиногракму (ЭРГ) регистрируют на чернильнопишущем энцефалографе с помощью линзы с вмонтированным в нее стальным электродом и индифферентным электродом (стальнаяигла), вводимым под кожу головы животного. Световую стимуляцию осуществляют лампой вспышкой мощностью0,3 Дж, Ранний рецепторный потенциал и осциляторные потенциалы регистрируют с экрана осциллографа на пленку с помощью Фотоприставки. Световой стимул подают импульсной лампой, ЭфФективная энергия вспышки с учетом поглощения света в волоконной оптике...

Способ получения производных 1, 5-бензтиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1358784

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Микио, Токуро, Хиромити, Таку

МПК: C07D 281/10, A61K 31/554

Метки: производных, солей, приемлемых, кислотно-аддитивных, 5-бензтиазепина, фармацевтически

...С.ИК,(ж ): 3510 (ОН) р 1695; 1660 (С = О) .ЯИР (СПС 1), м.д.: 3,03 (ЗН, синглет, ОСН); 3,80 (ЗН, синглет, ОСН )р 5,09 (2 Н, синглет, СН С Н .)р 7,29 (5 Н, синглет, СН С НоДв =-133,30 (С=0,582, метанол).В. 1,7 мл 25 -ной смеси бромистый водород - уксусная кислота добавляют к раствору 1,07 г (-)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-12-(М-бензилоксикарбонил-М-метиламино)этил -8- хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин 5 Н-она в 2 мл бензола при охлаждении льдом, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Затем к смеси добавляют эфир и выпавшие в осадок вещества собирают с, помощью. фильтрования и промывают эфиром.К указанным осадкам добавляют воду, бензол, смесь подщелачивают карбонатом калия. Бензольный слой собирают, промывают водой,...

Способ получения производных 4-оксикумарина

Загрузка...

Номер патента: 1358785

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Ян, Питер

МПК: A61K 31/37, C07D 311/76, A61P 7/02 ...

Метки: 4-оксикумарина, производных

...выходы продукта представлены втаблице.П р и м е р 15. 3-(4 -Бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-наф 10 тол (7,56 г, 0,02 М), 4-оксикумарин (6,5 г, 0,04 М) и р-толуолсульфокислоты (1,9 г, 0,01 М) нагревают собратным холодильником в 1,2-дихлорэтане (130 мл) в аппарате Дина-Старка в течение 24 ч. Получаемый раст:вор охлаждают, добавляют дихлорметан(150 мл), раствор промывают 5 об.7 ным водным раствором карбоната натрия (2 х 100 мл) и водой (150 мл),высушивают (М 880) и выпариваютдля получения твердого остатка,. который очищают посредством хроматографии на силикагеле с использованием дихлорметана в качестве раст 25 ворителя для элюирования для получения бродифакума, 3- 3(4 -бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафтил 1...

Способ получения замещенных тиазоло(3, 2-а)пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1358786

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Карло, Джанфедерико, Ада, Юлиана

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61P 29/00 ...

Метки: замещенных, тиазоло3, 2-апиримидинов

...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...

Способ получения таблеток

Загрузка...

Номер патента: 1360575

Опубликовано: 15.12.1987

Автор: Хельмут

МПК: A61K 9/20

Метки: таблеток

...спецификацией, прочность таблеток наразрыв 72 Н,В ) Порошковую смесь прессуют беэнагревания при наибольшем возможномдавлении, чтобы получить таблетки спрочностью на разрыв 88 Н. Из-эа высокого давления толщина таблеток была4,8 мм. В таблице показано, какой процент состава,дезынтегрировал 1 после данного времени дезынтеграции.513Из приведенной таблицы видно, что составы, полученные по способу 1, полностью соответствуют по времени дезинтеграции, продуктам,.полученным по способу П . Однако продукты, полученные по способу 11 Т с использованием простого прессования, даже при самом высоком возможном давлении не дают полезного замедления. После 2 ч составы практически полностьюдезинтегрировали.П р и м е р 1, Таблетки в оболочке, содержащие 45...

Способ получения 9-деокси-9а-метилен-изостеров пгj или их лактонов

Загрузка...

Номер патента: 1360582

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Карло, Роберто, Анджело, Вильям, Франкс, Кармело

МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00

Метки: пгj, 9-деокси-9а-метилен-изостеров, лактонов

...3303 октан-он (4,2 г).В атмосйере инертного газа (И)к раствору трет-бутилаткалия (18 г)в сухом ДМСО (180 мл) добавляют 4 карбоксибутилтрийенилйосйонийбромид(32,4 г), получая красный растворилида, Затем через 5 мин добавляютполученный ранее раствор 3 Я-спирта(4,2 г), Реакционную смесь выдерживают в течение 15 ч при перемешивании при комнатной температуре в ат -мосйере инертного газа. Реакционнуюсмесь разбавляют избытком 307,-ноговодного раствора ИаНРО,/ ( 350 мл)и экстрагируют этилоным эйиром (5 фх 50 мл). Эйирные экстракты объединяют, промывают рассолом (15 мл), затем экстрагируют 1 н. БаОН (5/ 15 мл)и промывают водой до нейтрализациипромывных вод. Основные экстракты З 5 объединяют, подкисляют до рН 5 и затем экстрагируют...

Способ получения производных пирролидинона

Загрузка...

Номер патента: 1360583

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Карл-Гейнц, Гельмут, Франц, Клаус, Герхард, Эрих, Дитер, Вольфганг

МПК: A61P 25/00, C07D 207/26, A61K 31/4015 ...

Метки: производных, пирролидинона

...г. этого соединения вместе с 1,2 л ацетонитрила и 62 г И-метилпиперазина в течение 2 ч ки 1 О пятят с обратным холодильником. Растворитель выпаривают, поглощают вметиленхлориде, промывают водой, сушат сульАатом магния, а затем сновавыпаривают и перекристаллизовывают1 с, из сложного уксусного эАира.Выход: 78 г (807, теор.) т.пл.124-126 С.П р и м е р 2. (+)4-(И-Метилпиперазинил-карбониламинометил)-1-бен-,20 аил-пирролидин-он.ФПример проводят аналогично примеру 1, но с той разницей, что используют 36 г (0,18 моль) (-)4-аминометил-бензилпирролидин-она,полученного из рацемата путем расщепления антиподов при помощи виннойкислоты (а,1, с=10,0, метанол)и последующей очистки посредствомхроматограАии на колонне (ВО, раЗ 0 створитель:метиленхлорид...

Способ получения нафтиридинхинолин-или бензоксазинкарбоновых кислот или их фармацевтически допустимых солей присоединения кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1360584

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Джон, Таунли, Джеффри, Томас

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4741, A61K 31/4709 ...

Метки: присоединения, бензоксазинкарбоновых, кислот, фармацевтически, нафтиридинхинолин-или, солей, допустимых, кислоты

...-3- пирролидинкарбоновой кислоты, 36,7 г (1600 моль) 2-.аминоэтанола и 500 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют при пониженном давлении. Остаток отбирают в дихлорметане и экстрагируют Зх 100 мл 1 н.гьщроокиси натрия. Водный слой доводят до рН 5,экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл),затем рН доводят до 8, и вновь экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл). Водный слой концентрируют при пониженном давлении. Полученную суспензию перемешивают в дихлорметане. Слои отфильтровывают, Скомбинированные органические. слои сушат над сульфатом магния, растворитель удаляют при пониженном давлении.Получают 47,9 г М-(2-гидроксиэтил...

Способ получения замещенных 1, 4-дигидропиридинов

Загрузка...

Номер патента: 1360585

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Хельмут, Риеро, Мелитта, Карл

МПК: A61K 31/4422, C07D 413/04, A61P 9/10 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, замещенных

...этанола получают 2,3 г твердого вещества. 15Т,пл. 208 С.Вычислено: С 57,0; Н 5,0; И 14,0;0 24,0.Найдено: С 56,7; Н 5,2; И 14,3;Аналогично можно получить следующие соединения, причем отклоняющиесятемпературы реакции и другие растворители заключены в скобки:а) метиловый эфир 1,4-дигидро 2,б-диметил-(З-нитрофенил)-5-(1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-З-карбоновой кислоты, Т. пл. 266-268 С (метанол, комнатная температура);б) метиловый эФир 1,4-дигидро,6- 30диметил-(3-нитрофенил)-5-(5-метил 1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-Зкарбоновой кислоты, Т.пл. 267-269 С7 13605 пиридин-карбоновой кислоты. Т. пл.205-207 С (изопропанол, температура дефлегмации);у) метиловый эфир 1,4-дигидро,6...

Способ получения производных октагидропиразоло 3, 4-г хинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1360586

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Эдмунд, Николас

МПК: C07D 417/04, A61P 25/16, A61K 31/4745 ...

Метки: октагидропиразоло, солей, хинолина, производных

...диоксана и нагревают реакционную смесь при кипении с обратным холодильником в ат- . мОсфере азота в течение примерно одного дня, охлаждают и удаляют разгонкой летучие компоненты смеси. Образующийся остаток разбавляют водой и экстрагируют полученную водную смесь этилацетатом, экстракт, промывают водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а потом сушатПосле отгонки растворителя получаютсмесь, содержащую б-бензоилокси,4, 5,6,7,8-гексагидроН-хинолин-она и соответствующего 3,4,4 а,5,6,7,-гексагидросоединения.Полученную смесь растворяют в 250 мл тетрагидрофурана и 250 мл диметилформамида добавляют в раствор12 г гидрида натрия в виде 507.-нойсуспензии в минеральном масле и перемешивают полученную смесь до полного образования...

Способ получения цефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 1360587

Опубликовано: 15.12.1987

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: цефалоспоринов

...(д, 1 Н); 9,3 (с, 1 Н); 8,5 (д,ЗН); 7,8 (м, 2 Н); 7,2 (широкий с,2 Н); 6,7 (с, 1 Н); 5,7 (м, 1 Н); 5,11360587 Для удобного орального введениясоединения можно смешать с любым числом разбавителей, наполнителей илиносителей, используемых для оральныхпрепаратов и отформовать в таблетки,пилюли, лепешки или инкапсулироватьв желатиновые капсулы. Обычно используемые типичные носители, разбавителии наполнители вклвчавт картофельный.крахмал, кукурузный крахмал, сахароэу, декстрозу, микрокристаллическуюцеллвлоэу, дикальциййосйат, альгининовую кислоту, аравийскую камедь,смазочные вещества, такие, как стеарат магния, связувщие вещества - трагакант или желатин, и вещества,придающие запах, такие, как мятное масло, вишневую или земляничную отдушкуили...

Способ получения производных 20-аминодезмикозина

Загрузка...

Номер патента: 1360588

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Акира, Сатоси

МПК: A61P 31/04, A61K 31/35, C07H 17/08 ...

Метки: 20-аминодезмикозина, производных

...р и м е р 6, 20-ДезоксоЯ-дициклогексиламино)демикарозилзин.В условиях примера3,.77 г (20,8 ммоль) дамина, получают целевходом 41,37.,Л(Е)=282 нм (17000),Масс-спектр (ФДМТитрование (рКа)Пример 7. 2Б циклопропиламино)(ФДМ рКа) 5, 2 амин лами иотил 1, используя ициклогексилой продукт с вы- ,С) М +1=936.=7,9; 10,0,О-Дезоксо-(Б,демикарозилтиолоа 1, используялопропиламина,дукт с выходом зин.В условиях пример1,2 г (20,8 ммоль) цикполучают целевой про532.4 , -282 нмМасс-спектр=813;Титрование (рКа)= 500). 812.8,9; 7,6 П р и м е р 2. В условиях примера 1 получают целевой продукт прииспользовании соответствующего колЮ"чества боргидрида натрия вместо цианборгидрида натрия (выход 587).П р и м е р 3....

Способ профилактики послеоперационного тромбоза у больных повышенного риска

Загрузка...

Номер патента: 1360702

Опубликовано: 23.12.1987

Автор: Ноздрачев

МПК: A61B 17/00, A61H 1/00, A61H 9/00 ...

Метки: повышенного, тромбоза, послеоперационного, риска, больных, профилактики

...10 сут. На 11 - 12-е сутки после операции дозу гепарина постепенно уменьшали и затем отменили. У больного в системе гемостаза за весь период времени 12 - 14 сут после операции отмечалась нормокоагуляция, признаков кровоточивости не было. Г 1 ослеоперационный период протекал гладко. Никаких дискомфортных ощущений от пневматической компрессии нижних конечностей больной не отмечал. По данным контрольных радиометрических исследований нижних конечностей. проведенных на 1, 2, 3, 5, 7 и 12-е сутки после операции, признаков острого венозного тромбоза нижних конечностей не было. На 15-е сутки после операции больной был выписан домой в удовлетворительном состоянии, признаков острого венозного тром15 ФО/7 МЦлп изсОрегениЯ боза и тромбоэмболии...

Сложные моноэфиры 5 -андростандиола-3, 17, проявляющие противоопухолевую и гормональную активность

Загрузка...

Номер патента: 1361152

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Шкодинская, Валуева, Кузнецова, Лагова, Дегтярь, Софина, Курдюмова

МПК: C07J 1/00, A61K 31/568, A61P 35/00 ...

Метки: гормональную, проявляющие, противоопухолевую, активность, сложные, андростандиола-3, моноэфиры

...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...

Способ получения производных 8-хлор-1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислот

Загрузка...

Номер патента: 1362401

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Таку, Хиромити, Токуро, Микио

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 271/10 ...

Метки: приемлемых, фармацевтически, производных, 8-хлор-1, аддитивных, солей, кислот, 5-бензотиазепина

...бензотиазепин(5 Н)-она. Т.пл, 180 о,183 С (разложение) - перекристаллиза"ция из смеси этанола и эфира, ( М,)г, +26(разложение) - перекристаллизуетсяиз ацетона. ( ы ) + 85,82 (С = 1,диметулформамид).17, Оксалат (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-бутирйлокси-2 (диметиламино)этила-З-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизуется из этанола. Т.пл, 140- 142 С, (ы)д + 61,28 (С = 0,320 ф метанол),18. Оксалат. (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-валерилокси2-(диметиламино)зтил-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизовывается из этанола, Т.пл. 167169 С. (ос) + 56,4 (С = 0,328; метанол)П р и м е р 19. 300 мл 607.-ного гидрида натрия (диспергированный в минеральном масле) суспендируют в 35 мл диметилформамиде и добавляютк нему...

Способ получения производных имидазола или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1362402

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Андре, Альберт, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61P 1/04 ...

Метки: производных, имидазола, кислотами, солей

...добавляют покаплям при 0 С 95 мл 3 н, раствораедкого натра и продолжают перемешивать 3 ч при комнатной температуре,Затем этанол удаляют в вакууме иостающийся водный раствор экстраги. руют три раза 200 мл хлористого метилена. Органические экстракты высушивают сульфатом натрия и выпариваютв вакууме. Остаток после кристалллизации из петролейного эфира дает4-этокси,5-диметил-пиридилметанол с т,пл. 58-59 С,К 10 мл хлористого тионила в220 мл хлористого метилена добавляют.опо каплям при 0 С 21,0 г 4-этокси 3,5 диметил-пиридилметанола, растворенного в 110 мл хлористого метилена. После перемешивания на продолжении 16 ч при комнатной температуредобавляют по каплям при охлаждении890 мл эфира и продолжают перемешивать 2 ч при комнатной...

Способ получения производных азепино (1, 2-а) пиримидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1362403

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Лелле, Шандор, Тибор, Агнеш, Йожеф, Иштван

МПК: A61P 11/08, A61K 31/519, A61K 31/55 ...

Метки: пиримидина, производных, азепино, 2-а, солей, кислотно-аддитивных

...%: С 71,57; Н 8,32;И 12,84.СН 1,0Найдено,: С 71,52; Н 8,30;Ы 12,88,П р и м е р 2, 20 г 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримидина растворяют в 200 мл этилацетата и растворпри охлаждении водой насыщают газообразным хлористым водородом. Выпадающий белый осадок отфильтровываюти промывают этилацетатом. В результате получают 20,8 г (89 ) 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримицингидрохлорида,. т, пл, 218 С.Результаты элементного анализа.Вычислено,.: С 61,28 Н 7,51;Б 10,99; С 1 13,91.Найдено,: С 61,31; Н 7,49;И 10,95; С 1 13,87.П р и м е р 3, К раствору 11,2 г(О, 1 моль) 2-амино,5,6,7-тетрагид 10152025303540 раствор упаривают, а остаток в видечастично твердого продукта растираютсо...

Способ получения n-(2, 3-эпоксипропил)-пирролидона

Загрузка...

Номер патента: 506181

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Сидельковская, Орешкина, Пономаренко, Трифонова

МПК: A61K 31/4015, C08K 5/3415, C07D 207/27 ...

Метки: 3-эпоксипропил)-пирролидона, n-(2

...ЭХГ 1 8 или1:6, Выход ЭПП ЬОХ (считая на Ы -пирролидон ). Процесс можно проводить вприсутствии добавок органических раст 40ворителей, например изобутанола, иэопропанола, диметилформамида (ДИФА),бензола, которые ускоряют реакцию илиоблегчают выделение целевого продук- .та.45П р и м е р 1. В трехгорлую круглодонную колбу, снабженную мешалкой,капилляром и непрерывно действующейсистемой для отгонки азеотропной сме 1 2си ЭХГ и воды, помещают 34,3 г (0,4 г-моль) 1-пирролидона, 236 г (3,2 г-моль) ЭХГ и при интенсивном перемешивании всыпают 24,8 г порошкообразной гидроокиси калия, наблюдая небольшое разогревание реакционной массы (до 32-35 С),Затем нагревают 1 ч на масляной бане (температура в бане 60-63 С) в вакууме (115- 120 мм рт.ст.),...

3-трифторметил-7-метилимидазо 4, 5-с -1, 2, 4-триазоло 4, 3-а пиридин, обладающий спазмолитическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1094303

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Филиппов, Хабаров, Ютилов, Свертилова, Комиссаров

МПК: C07D 471/14, A61K 31/4188, A61P 13/06 ...

Метки: обладающий, 4-триазоло, 3-трифторметил-7-метилимидазо, спазмолитическим, пиридин, действием

...Актив- применяется дибазол (гидрохлорид 2- ность выражалась величиной рА , опбенэилбензимидазола) ределяемой по методу ЯсМ 1 й.20Известен также гидробромид 8-ада- Значения рА найденные на 5 - 6У мантил,3-диметилимидазо(4,5-с 1 ими- отрезках кишки, усреднялись. Сокрадазо,2-а)пиридин-она, обладающий щения кишки достигались воздействиспазмолитическим действием. ем хлорида бария вконцентрацияхЦелью изобретения является расши 10 5 и 14 ф 10 г/мл Регистрация рение арсенала средств спазмолити тонуса осуществлялась в изотоничесческого действия. Поставленная цель ком режиме с помощью тензоэлектридостигается описываемым 3-фторметил- ческого преобразователя. Начальное 7-метилимидаэо 14,5-с )-1,2,4-триазоло- растяжение отрезка кишечника...

Гидробромид 8-адамантил-1, з-диметилимидазо 4, 5-с имидазо 1, 2-а пиридин-2-она, обладающий спазмолитическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1048746

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Хабаров, Ютилов, Комиссаров, Филиппов

МПК: A61P 13/06, A61K 31/4188, C07D 471/14 ...

Метки: пиридин-2-она, действием, гидробромид, 8-адамантил-1, з-диметилимидазо, спазмолитическим, имидазо-2, обладающий

...в изотоническом растворе с помощью тензоэлектрическогоб преобразователя. Начальное растяжениеотрезка кишечника составляло 1,Сокращения расшифровывались самопишущим потенциометром ПСРТ. Эффекты,вызываемые исследуемым соединением,4 О сопоставлялись с аналогичными эффектами дибазола.Установлено, что изучаемое соединение 1 обладает спазмолитическимдействием, обнаруживая активность Г(рА, = 4,9+1), сопоставимую с активностью дибазола (рА = 4,73+0,28).Гидробромид Я-адамантил,3-диметилимидазо,5-с-имидазо 1,2-апиридин-она обладает малой токсичносб 0 тью: ЛД более 400 мг/кг.50Таким образом, гидробромид 8-ада-мантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо (1,2-а 1 пиридин-она обладает м спазмолитической активностью, сопоставимой со...

Способ диагностики бактериальных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 1362447

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Сичинский, Рощин

МПК: A61K 39/02, A61B 10/00

Метки: инфекций, бактериальных, диагностики

...Учет агглютинации проводят через 20 - 30 мин для Н-агглютинации и 4 - 5 ч для О-агглютинации.Пример 1, Постановка реакции агглютинации и определение титра антител в известной диагностической сыворотке к сальмонеллам брюшного тифа (Н-агглютинация),Бактериально-стафилококковый диагностикум готовят путем соединения равных объемов 1 млрд суспензии инактивированных стафилококков штамма Ковани 6 млрд, взвеси инактивированных сальмонелл брюшного тифа.В агглютинационных пробирках готовят последовательные разведения иммунной диагностической сыворотки к сальмонеллам брюшного тифа с заранее известным титром антител (1:12800) - 1:50, 1:100, 1:200 и т. д. до 1;12800. Затем во все пробирки вносят по 0,1 мл приготовленного заранее комплексного...

Способ лечения язвенной болезни

Загрузка...

Номер патента: 1362457

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Айсханов, Гранов

МПК: A61K 31/23, A61B 17/00

Метки: болезни, лечения, язвенной

...р и м е р. Больной К., 32 лет, поступил с диагнозом: язвенная бо" лезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Анализ желудочного сока: общая кислотность 90 ед., свободная - 80 ед., связанная - 15 ед Во время эндоскопии у больного на эадней стенке двенадцатиперстной кишки обнаружена язва размерами0,8 х 0,6 см. Больному вводят масляный препарат майодил по 2,0 мл в 4 точки по периметру язвы в подслизистый слой и дополнительно 10,0 мл в подслизистый слой малой кривизны же-, лудка. После лечебной эндоскопии самочувствие больного значительно улучшилось, болевого синдрома нет, Контрольные исследования через неделю показали, что на месте бывшего язвенного деФекта на задней стенке двенадцатиперстной кишки имеется белесоватый рубец....

Способ получения магнитоуправляемых эритроцитов для направленного транспорта лекарств

Загрузка...

Номер патента: 1362476

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Самохин, Смирнов, Данилов

МПК: A61K 9/50

Метки: лекарств, магнитоуправляемых, направленного, эритроцитов, транспорта

...концентрацией.24 мг/мл.Разводят коллоидный раствор в. 40раз НО и добавляют при перемешивании 1,5 М НаС 1 до конечной концентрации 150 мМ,К 10 мл 10 Х-ной суспенэии эритроцитов прибавляют 20 мл иэотони.,ческого коллоидного раствора приперемешивании,Через 1 мин магнитные, эритроцитыконцентрируют у стенки пробирки наложением,магнитного поля прямоугольного магнита (15 мм х 8 мм х 22 мм),изготовленного из материала БтпСО сэнергетическим произведением160 кДж/мП р и м е р 2, Все как в примереза исключением того, что вместо24760,5 М СоС 12 берут 0,5 М РеС 1 , Продукт имеет точно те же свойства, чтои в примере 1.П р и м е р 3, Все как в примере1 эа исключением того, что вместо0,5 М СоС 1 берут 0,5 М В 1 С 1, Получаемые омагниченные эритроциты...

Способ лечения язвенной болезни

Загрузка...

Номер патента: 1362477

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Кукес, Блинков, Селина, Карелина

МПК: A61P 1/04, A61K 45/06

Метки: болезни, язвенной, лечения

...первому СЗ. В течение30 мин после внутривенного струйноговведения 200 мг циметидицина на10 мл 0,9 -ного раствора гидрохлори да натрия уровень рН не изменился.Третий СЗ повысит рН до 4,5 с возвращением к исходному уровню в течение12 мин. Введен атропин, 0,1 -ныйраствор, 1 мл подкожно. Через 10 минотмечен постепенный подъем рН, достигший через 30 мин от ввеДения атропина значений около 4,8 и державший"ся на этом уровне 6 ч, несмотря надополнительное введение 25 капель 25 пилокарпина 17-ного и завтрак.ИТРОЮК признан М-холин-ергическим.Назначен ранисан по 1 таблетке 4 раза в сутки с одновременным введениематропина по 1 мл (О, 17-ного), Приконтрольной ЭГДС через 11 дней отначала амбулаторного лечения обнаружено полное рубцевание...

Способ получения препарата крови

Загрузка...

Номер патента: 1362478

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Алешкин, Хакимова, Еникеева, Лютов

МПК: A61K 35/16

Метки: крови, препарата

...Супернатант 7,2 л переносят в реактор, охлаждают до -2 С и при перемешиваниидоводят концентрацию этанола до 30(1,3 л), рН раствора должен быть 3,8.ФПосле выстаивания целевой продукт 25 (0,16 кг) получают центрифугирова-.нием.П р и м е р 3. 5 кг осадка заливают 30 л дистиллированной воды игамогенизируют 30 мин, Не прекращаяперемешивания, повьппают рН до 7,20,1 введением 2 н. МаОН. Суспензияприобретает вид темно-красного опалесцирующего раствора. Его равномерно нагревают до 60 С и после достио35 жения заданной температуры порциямидобавляют 10 -ную перекись водородадо достижения янтарного цвета. После2 ч прогрева раствор охлаждают до1 С, снижают рН до 4,7 ф О, 1 добавле нием 1 н. НС 1. Медленно при перемеши"вании вводят 9,5...

Штамм гибридных культивируемых клеток мыши mus мusсulus, используемый для получения моноклональных антител к поверхости эндотелиальных клеток пупочной вены человка

Загрузка...

Номер патента: 1362746

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Данилов, Попов, Мартынов, Домогатский, Рудин, Гончаров

МПК: C12N 5/00, A61K 39/00

Метки: мusсulus, культивируемых, антител, человка, штамм, гибридных, клеток, пупочной, поверхости, эндотелиальных, вены, используемый, мыши, моноклональных

...антителна 3-4-й день культивирования зависитот посевной дозы и варьирует в диапазоне ат 1 до 10 мкг/мл культуральнойсреды и 10 мг/мл асцитической жидкости. Концентрацию антител определяютиммуноферментным методом.Стабильная продукция антител сохраняется до 20-го пассажа п чдго,Контаминация, Бактерии и грибы вкультуре не обнаружены при длительномнаблюдении и при посевах на питательные среды, Заражение микоплазмой невыявлено при окрашивании красителямина ДНК,Криаконсервирование.Клетки штамма кансервируют па 1 хх 10 клеток/мл коровьей сыворотки сдобавлением 10% диметилсульфоксида впластиковых ампулах, Замораживаниеампул проводят в коробке из вспененного полистирола с толщиной стенок1 см. Коробку с ампулами оставляютпри - 70 С и через...

Способ микрокапсулирования кислой соли бакампициллина

Загрузка...

Номер патента: 1364226

Опубликовано: 30.12.1987

Автор: Морган

МПК: A61K 9/50

Метки: бакампициллина, кислой, соли, микрокапсулирования

...Эта суспензия имеет рН 7,6 и стойкость 89%, биологическая активность ее сохраняется в течение 14 дней при 5 С.П р и м е р 4. Указанные ингредиенты (г) взвешивают и перемешивают в течение 30 мин в Ч-образном смесителе после сушки каждого в полочкой сушилке в течение 16 ч при 50 С:Бикарбонат натрия 77,5 Маннит 837,5 Натрийкарбоксиме тилц еллюло за 25,0 Ксантановая смола 50,0 Двуокись титана 157,5 Прессованный сахар 5480,0 Сахарин натрия 25,0 Затем смесь пропускают через мельницу Р 1 Скра 1 г 1 ск для удаления крупных кусочков. Полученный в результате материал перемешивают в течение 30 мин в Ч-образном смесителе с 199,0 г ароматизирующего вещества, придающего запах черешни, и 872,0 г микрокапсул хлоргидрата бакампициллина - 35 мас.%...