A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 189

Способ получения стероидных соединений или их четвертичных аммонийных солей

Загрузка...

Номер патента: 1318169

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Николас

МПК: C07J 5/00, A61K 31/568, C07J 1/00 ...

Метки: солей, соединений, четвертичных, аммонийных, стероидных

...Реакционную смесь выдерживают при этой температуре при перемешивании в течение 4 ч. Примерно 65 мл ацетонитрила выделяют затем смесь охлаждают до комнатной температуры и избыток этилового эфира добавляют для осаждения. Осадок отделяют фильтрацией, промывают и сушат в вакууме, таким образом, получая соответствующую четвертичную аммониевую соль.П р и м е р 9. Следуя общей методике, описанной в примере 1, и используя соответствующие реагенты, получают следующие новые промежуточные продукты:9 С: 17 с-аллилоксикарбонилокси 9 к-фтор-окси-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 1 Х - н-пропоксикарбонилокси К,9 к - дифтор-окси - 1 бы-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 17 Ы-изопропоксикарбонилокси-б,9 М-дифтор-окси - 1...

Способ лечения нарушений сна

Загрузка...

Номер патента: 1318232

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Вейн, Голубев, Ядгаров, Власов

МПК: A61P 25/20, A61K 45/06, A61P 25/22 ...

Метки: сна, нарушений, лечения

...и.,)О), зсынзц)с, увеличилась продолжитсльО. г), сцз. 1 ило ночных пробуждений х)(ць)зи). у,)р)цилась работоспособцс)(ть. си)т) ацез в течение 6 мес показал улов(Са ш)риа(льный клицицеский эффект ОсаОткцеци) лс)ения цс цзблюлали. П)а(со 2. Ьолшсая Л., 69 лет, страдает з; ри)ницсским синдромом. Жалуется на (; равд):(ццое засыпание, частые пробуждения во время ночного сна, неглубокий соц.1 Оццзя экскреция норздрецалицз составила 5,8 цг/мцц. 1-Гзцацсцо лечение эуцоктицом в дозе 0,05. В процессе лечения отмецецо знацительцое улуцпение клинического состояния больной, регресс основной клинической симптоматики. При наблюдении в тецецие 1,5 мс отмечен стойкий клинический эффект.Пример 3 Вольной Е 60 лет с радает агриццицсским си лр,",Ом....

Способ коррекции метаболических расстройств в послеоперационном периоде

Загрузка...

Номер патента: 1318233

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Тамазашвили, Гальперин, Попова, Татишвили

МПК: A61B 10/00, A61M 31/00, A61K 31/00 ...

Метки: расстройств, коррекции, послеоперационном, периоде, метаболических

...В нала ьпый отдел тонкой. кишки в конц.операции проведен двухкальный зонд с цо 10 ц,0;,андрена-цаправителя.(1 а первые сутки после операции состоя л больной средней тяжести. Рентгенол)- Глческос обследование, а также запись фо цо-и электрограма свидетельствовали об уг(Ствци Двигательной активности желудочш-кнлечного тракта.Результ,пы тестовых исследований сосГ 05(Рия переваривающей и всасывательной ф) нкции тонкой кишки, проведенные В режи- .".Е СЕГМЕцтарцОй ПЕрфуЗИИ С ПОМОщИО двухканальРого зонда при постоянной аспиращ:и нсвсосавшегося содержимого с использованием солевых растворов, выявили сохралцость усвоения его ингредиентов на СЙ65 75 Я от вводимого количества.Солеьой раствор готовился путем растворелц 5) в 1 л дистиллированной воды...

Способ лечения кисты и остеомиелита челюстей у детей

Загрузка...

Номер патента: 1318237

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Тюпенко, Гладилин, Орловский, Андросова

МПК: A61K 35/32, A61N 1/30

Метки: лечения, остеомиелита, детей, кисты, челюстей

...постоянного тока. Большойротовой электрод, прокладку которого смачивают водопроводной водой,располагают поперечно на небо - привоздействии на верхнюю челюсть и подязык - при воздействии в области ретенированного зуба по нижней челюстипри плотности тока 0,2 мА/см, Курссоставляет 10 процедур по 15-20 минежедневно или через день,П р и м е р 1. Больной Г., 1970 г;р., поступил в клинику с диагнозом:25киста нижней челюсти слева, ретенция.Оперирован. Костная ткань восстанавливалась медленно, Назначен хонсуридэлектрофорез альвеолярного отростка нижней челюсти в области 15 по15 мин при плотности тока 0,2 мА на1 см площади активного электрода попоперечной методике. На рентгенограмме отмечался активный процесс костеобразования, Г 5 зуб прорезался,...

Способ моделирования миокардита

Загрузка...

Номер патента: 1319066

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Гичка, Киселева

МПК: A61K 38/22, G09B 23/28

Метки: моделирования, миокардита

...заболеваний сердца. 11 сльЕо изобретения является повышение воспроизводимости модели и снижение гибели животных.Способ осуществляется следующим образом.Экспериментальному животному однократно внутримышечно вводят 0,033 - 0,05 Я- ный раствор адреналина в дозе 5 мг/кг, Спустя несколько секунд после инъекции у животного возникает двигательное беспокойство, появляется одышка, тахикардия, слезотечение. Затем животное впадает в оцепенение. Спустя сутки при вскрытии животного обнаруживаются признаки миокардита: увеличение сердца, полнокровие коронарных сосудов, фиброзно-экссудативные изменения перикарда, наличие точечных кровоизлияний в миокарде и дряблость сердечной мышцы. Диагностируется экссудативно-пролифера тивный миокардит,Лример,...

Способ получения производных 2-диоксациклоалкилтиопенема в виде их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1319786

Опубликовано: 23.06.1987

Автор: Эрнест

МПК: C07D 499/16, A61P 31/04, A61K 31/43 ...

Метки: производных, солей, щелочными, виде, 2-диоксациклоалкилтиопенема, металлами

...палладия на инфузорной земле в8 мл дистиллированной воды и 8 млтетрагидрофурана, доводят до " 7,50,02 М водным раствором бикарбонатанатрия, Добавляют раствор из 41 мгп-нитробензил-(5 К,68)-6- К)-.1-гидроксиэтил-(1,3-диоксациклогекс-ил)-тио-пенем-карбоксилата в4 мл тетрагидрофурана и 4 мл дистиллированной воды, полученную смесьгидрогенизируют при 3,867 кг/см водорода в течение 75 мин. К реакционной смеси добавляют еще 40 кг палла,дия на инфузорной земле и рН суспензии доводят до 7,0 0,02 М водным ра. створом бикарбоната натрия. Смесь Измеряют минимальные инг концентрации (МИК) соединен льзуют сердечно-мозговой ин 9786 2гидрогениэируют при 3,867 кг/см водорода в течение 75 мин, затем ката- .лизатор удаляют с помощью фильтрациии фильтрат...

Производные 1, 4-нафтохинона в качестве средства, регулирующего функцию дыхательной цепи клеток

Загрузка...

Номер патента: 1148280

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Левин, Новицка, Тремасова, Дрегерис

МПК: A61P 3/00, A61K 31/122, C07C 225/24 ...

Метки: цепи, качестве, регулирующего, 4-нафтохинона, функцию, производные, клеток, дыхательной, средства

...этой ферментной системы, то новые соединения М 1 и М 2 увеличивали ее активность при блокаде цианидом в 8-11 раз. 20Табл. 7. иллюстрирует способность двух новых соединений предупреждать смертельное отравление .цианидом. Так, если известное соединение, введенное внутрибрюшинно перед инъекцией смер тех;ьной дозы цианида, не изменяло срока жизни крыс, то соединения В 1 и В 2 не только увеличивали этот срок в 5-,5,5 раза, но и обеспечили полную выживаемость 1 Оживотных, ЗО Это обстоятельство свидетельствует И 1 сое- Значение радикалов К, идинений В.формулы 2 81-сиз Й= сиюси 1 нс 1 6о том, что не только и чйго, но и дп что эти соединения способны обеспечить перенос электронов по дыхательной цепи в обход заблокированной цитохромоксидазы.В...

Способ моделирования гиповолемической гипотензии

Загрузка...

Номер патента: 1319827

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Гордецов, Перетягин, Шаров, Баландина, Бояринов

МПК: A61P 11/16, A61K 31/17, A61B 10/00 ...

Метки: моделирования, гипотензии, гиповолемической

...дозах 20 вызывало одинаковые изменения изучаемых показателей.Т а блица 2 Время Порядок эксперимента 92 оЛапоротомия. Взяты кровь и слизистая тонкогокишечника на аналиэ. Спирография,9 49 Начало кровопускания,9 , Закончено кровопускание. Выпущено 120 мл крови. 952Дополнительно выпущено 10 мл крови, 10 з Дополнительно выпущено 10 мл крови.10 Дополнительно выпущено 10 мл крови.22 1 О Дополнительно выпущено 10 мл крови. и 10 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника 48 на анализ. Спирография. 110 Начато введение гутимина 40 мг/кг,Бь10 Закончено введения гутимина,ю11 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника на анализ. Спирография. Бо11 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника на анализ, Спирография. 3 131Из табл, видно, что через 1 ч...

Способ лечения послеоперационного пареза кишечника

Загрузка...

Номер патента: 1319856

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Симоненков, Федоров, Ступин

МПК: A61P 1/10, A61P 1/00, A61K 31/4045 ...

Метки: кишечника, пареза, лечения, послеоперационного

...и рентгенологическая картина резко выраженного пареза кишечника, В течение 2, 3 сут после: релапаротомии больному проводилась стимуляция кишечника прозерином и убретидом; беэ эФФекта, клиническая и рентгенологическая картина послеоперационного пареза кишечника нарастала. 21,01 (на 4 сут после ре-лапаротомии) у больного на фоне жесточайшего пареза кишечника развилась пневмония, как результат резкого повышения тонуса парасимпатического отдела нервной системы вследствие применения антихолинэстераэных препаратов(прозерина, убретида), приведшего к гиперсекреции вязкой мокроты и нарушению ее эвакуации вследствие сужения просвета мелких бронхов. Учитывая отсутствие эффекта от применения антихолинэстеразных препаратов (прозерина, убретида),...

Способ лечения инфекционно-воспалительных заболеваний у детей

Загрузка...

Номер патента: 1319857

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Воробьева, Шиленок, Азова

МПК: A61K 39/395

Метки: заболеваний, инфекционно-воспалительных, детей, лечения

...общего состояния, нормализации температуры,. Было выделено две группы больныхноворожденных с аналогичными по фор.ме, тяжести заболеваниями, проводимойтерапией, В первой группе (20 детей)иммуноглобулин был введен с учетоминдивидуальной дозы, подобранной п 10Н 1 го по завершению фагоцитоза, вовторой, контрольной (20 человек)беэ подбора дозы, но с учетом тяжести заболевания.При сравнительной характеристике 15обеих групп выявлена более высокаяэффективность иммуноглобулина длявнутривенного введения в группе детей, получающих препарат в дозе, подобранной индивидуально каждому п 20чЫго. Об этом свидетельствует улучшение общего состояния у 90,0 Х обследованных больных и нормализация температуры у 86,7 Х детей в первые 3дня. после введения, а...

Правовращающий энантиомер ( ) -этил-2-оксо-1 пирролидинацетамид, обладающий мнезической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1320207

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Корнели, Гьи

МПК: A61P 25/28, A61K 31/40, C07D 207/26 ...

Метки: мнезической, активностью, обладающий, правовращающий, этил-2-оксо-1, пирролидинацетамид, энантиомер

...по п. (а) неочищенного продукта растворяют в 125 мл З 0толуола, в присутствии 2 г 2-оксипи-.ридина. Смесь выдерживают при 110 Св течение 12 ч.Небольшое количество нерастворившейся части отфильтровывают при нагревании, затем фильтрат выпариваютпри пониженном давлении.Остаток очищают путем хроматогра-фии на колонне с 1,1 кг диоксидаремния (диаметр колонны 5 см; элюент смесь этилацетата с метанолом иконцентрированным аммиаком при объемных соотношениях 85: 12:3).Выделенный продукт перекристаллизуют иэ 50 мл этилацетата,45Получают 17,5 г (К)-е-зтил-оксо-пирролидинацетамида, т. пл. 117 С,Ы 2 = +90,0 (с = 1, ацетон), выход 41,2 Х.Пример 3.50а). Получение (К)-Я-(аминокарбонил)пропил 3-4-хлорбутанамида.Смешивают 31,1 г (0,225 моль)...

Способ получения оптически активных или рацемических производных 13, 14-дидегидропростагландинов

Загрузка...

Номер патента: 1321372

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Франко, Кармело, Энрико, Витториа

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575

Метки: производных, рацемических, активных, оптически, 14-дидегидропростагландинов

...каждая из которых имела вес, равный 80 мг, и содержала 1 мг активного соединения, приготавливали следующим образом.Состав композиции (на 100000 таблеток), г:5 со 11 Ы 15 (Я) -триокси --20-нор-циклогексил-прост-ен-иновойкислоты 2-этоксиэтиловыйсложный эфир 100Лактоза 5000Маисовый крахмал 2720Тальк (порошок) 150Стеарат магния 305 см 11 15(Б)-триокси-нор- -19-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-этоксиэтиловый сложный эфир, лактоза и половина от общего количества маисового крахмала подвергались перемешиванию и полученная смесь просеивалась через сито с диаметром отверстий, Равным 0,5 мм. Маисовый крахмал (18 г) суспендировался в теплой воде (180 мл). Полученная в результате паста использовалась для грануляции порошка. Гранулы...

Способ получения производных дигидробензопирана или дигидробензотиопирана или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1321375

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Люсио, Александро, Метильде

МПК: A61P 25/22, A61K 31/382, A61K 31/353 ...

Метки: дигидробензопирана, солей, фармацевтически, приемлемых, производных, дигидробензотиопирана

...твердого соединения.5П р и м е р 9. Раствор 2,2,7 триметил-гидрокси-(2-гидроксипропилимино)-4 Н,3-дигидробензотиопирана (269 мг, 0,00 1 моль) в безводном дихлорметане (6 мл) по каплям добавляют к шламу хлорхромата пиридиния (258 мг, 0,0012 моль) в 5 мл дихлорметана. Через 3 ч при комнатнойтемпературе добавляют этиловый эфир(10 мл), полученную смесь фильтруют,выпаривают. В реэулыате хроматографирования на колонке с силикагелемполучают 130 мг 2,2,7-триметил-гидрокси-(2 -оксопропилимино)-4 Н,3-дигидробензопирана в виде стеклообразного твердого вещества,Аналогичным образом получают в виде чистых энантиомеров и в виде ихрацемической смеси 2,2-диметил-гидрокси-пентил-(2 -оксопро)пилимино)-4 Н,3-дигидробензопиран,желтое масло,П р и м е р...

Способ получения производных 1, 3, 4-тиадиазоло 3, 2 апиримидин-5-она или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1321377

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Ада, Карло, Джанфедерико

МПК: C07D 513/04, A61P 1/04, A61K 31/519 ...

Метки: производных, его, солей, апиримидин-5-она, 4-тиадиазоло, варианты, приемлемых, фармацевтически

..."пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он, т.пл. 258- 261 С;2-(4-хлорфенил) -7-транс-(3-пиридил) -этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 273-274 С;2-(4-нитрофенил)-7-транс-(3-пи" ридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 175-178 С;2-(4-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(3-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4 -тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(2-.тиенил)-7-транс-(З-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 308-310 С;2-Фенил-транс-(6-метил"2-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл, 250-251 С;2-(4-аминофенил)-7-транс-(3-пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он,...

Способ изготовления коллагенового покрытия для использования в офтальмологии

Загрузка...

Номер патента: 1321420

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Федоров, Маклакова, Амстиславская, Масленков, Багров

МПК: A61K 38/17

Метки: покрытия, коллагенового, офтальмологии, использования

...(общий объем воды 5 л) до полного удаления сульфат-иона из промывной жидкости. К 250 мл полученной обводненной ткани добавляют 350 мл0,5 М уксусной кислоты, перемешиваюти оставляют на 1 сут при 4 С, Затемомассу гомогенизируют при помощи микрораэмельчителя тканей, центрифугируют 30 мин при 2000 об/мин и оставляют на 3 сут при 4 С. Полученный раствор фильтруют через стеклянный фильтрПолученный 1 Е-ный раствор коллагенаразводят 0,5 М раствором уксуснойкислоты до концентрации 0,8 Е, Диализ0,8 Е-ного раствора коллагена проводят против 0,2 М цитратного буфера,доводя рН раствора коллагена до 6,8.Диализ продолжают, снижая концентрацию буфера от 0,2 до 0,002 М в 3-4этапа, на последнем этапе используютподогрев до 28-30 С,Полученный...

Способ лечения туберкулеза легких

Загрузка...

Номер патента: 1321421

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Ярешко, Норейко

МПК: A61K 38/22

Метки: легких, туберкулеза, лечения

...по 25 мг/сут, а противотуберкулезные средства - через 2 ч после введения кортикостероидов на фоне максимального фармакологического действия гормонов. Кортикостероиды вводили в течение месяца, затем лечение продолжили только туберкулостатическими препаратами. Состояние больного значительно улучшилось уже в течение первого месяца лечения: исчезли явления интоксикации, нормализовался сон, улучшился аппегит, исчезли боли в грудной клетке. Через пять недель после начала лечения достигнуто абациллирование мокроты. Выписан через 103 дня после поступления в стационар в удовлетворительном состоянии. Пример 2. Больной М., 50 лет, поступил с диагнозом фиброзно-кавернозный туберкулез, амилоидоз 11-й степени. Лечение начали туберкулостатическими...

Способ получения 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов

Загрузка...

Номер патента: 1322978

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Ян

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4164, A61K 31/4196 ...

Метки: 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов

...соединения, приведенные в табл.4. Вторую Фракцию (Е-изомер) собирают и элюецт выпаривают. Остаток обрабатывают активированным древеспм углем, Последний отфильтровывают и фильтрат выпаривают, Остаток превращают в цитратную соль в не(большом количестве 2,2 -оксибиспропана ц гексана, Осажденный продукт перемешивают всю ночь, Его отфильтровывают (Фцльтрат отводят в сторону) ц сушат в пистолетной сушилке 55 50П р и м е р 10. Смесь 35 ч. в (22,4-дибромАснил)-2-(1 Н,2,4-триаэолцл)этацоца, 70 ч. пентахлорфосфораца и 180 ч, 1,2-дихлорэтана перемептивают и нагревают в сосуде с обратным холодильником в течение 4 ч. После ох:;пжденил добавляют дихлорметан,акццоццую смесь по каплям н течениеч добавляют к раство 78 6ру 350 ч, карбоната калия в 500 ч....

Способ получения производных имидазолилфениламидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1322979

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Фердинандо, Энцо, Антонио, Джузеппе, Артуро

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/64, A61P 1/04 ...

Метки: производных, кислотно-аддитивных, имидазолилфениламидина, солей

...упаривают досуха,фтараборат целевого соединениярастворяют в воде и раствор подщелачивают 10/-най гидраакисью натрия,Выделившийся продукт фильтруют, промывают водой и сушат, Получают 21 г 30указанного фармамидина сульфат (метанол), т, пл, 276-278 С (разложение),Вычислено, 7.: С 50,84 Н 6,26;15,81.35Найдена, 7: С 50,79; Н 6,31;М 15,77,Аналогично получают М-этил - М - Г 4 -в (2-метил-имидаэол - 4-ил)фнил -фсрмамидин (соединение 2), мллсат (этанол), т. пл. ЬЬС (разложение). шийся малеат фильтруют и сушат. Получают 4,6 г указанного целевого прс дукта в виде малеата, т, пл. 192- 194 С (разложение).Вычислено, Х. С 55,41; Н 5,60; М 11,93.С Нб МОвНайдено, 7.: С 55,69; Н 5,52; М 11,81.Аналогично получают М-аллил-М - в...

Способ получения производных 7-(пиррол-1-ил)-1-этил-1, 4 дигидро-4-оксохинолеин-3-карбоновой и 7-(пиррол-1-ил)-1 этил-1, 4-дигидро-4-оксо-(1, 8-нафтиридин)-3-карбоновой кислот

Загрузка...

Номер патента: 1322980

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-(1, 7-(пиррол-1-ил)-1-этил-1, кислот, этил-1, производных, 7-(пиррол-1-ил)-1, дигидро-4-оксохинолеин-3-карбоновой, 8-нафтиридин-3-карбоновой

...разлагаясь при298-300,С.Получение 6-фтор-(пиррол-ил)-1-этил,4-дигидро-оксохинолеинкарбоновой кислоты (этап Г),Суспендируют 2,5 г 6-фтор-амино-этил,4-дигицро-оксо-З-хинолеинкарбоновой кислоты в 15 мл уксусной кислоты и добавляют 1,32 г диметокситетрагидрофурана, нагреваютпостепенно для растворения, затем оставляют охлаждаться. Фильтруют образовавшийся осадок и промывают этанолом. Перекристаллизовывают из ацетонитрила и получают 1,4 г игольчастых кристаллов с т. пл. 251-252 С.Спектроскопические данныеН ЯМР 8 (ЛМСО с 6):1 48 (с ЗН)4,62 (с 1 2 Н); 6,38 (г. 2 Н); 7,34 (с2 Н); 7,99 (с 1, 1=61 Гц, 1 Н); 8,О(с 1, 1=11,4 Гц, 1 Н); 8,92 (Б Н);14,65 (8 1 Н).ИК (КВг) см : 1620; 1720,П р и м е р 3, Получение 1-этил -...

Способ получения производных теофиллина или их кислотно аддитивных фармакологически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1322981

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Дьюла, Мариа, Юдит, Шандор, Гергей, Пал, Ида, Габор, Деже, Тамаш, Эндре, Эмиль, Чаба

МПК: C07D 413/06, A61K 31/522, A61P 11/14 ...

Метки: солей, варианты, аддитивных, теофиллина, производных, приемлемых, кислотно, фармакологически, его

...г (81 Е) 7- (5(4-диэтиламинобутан-ил) - 1,2,4-оксадиазал-ил)-метил-теофиллинмалеинаота, который плавится при 130-132 С.П р и м е р 9. А. 13,3 г амидокси.25ма-(теофиллин-ил)-пропионовой кислоты растворяют в 40 мл уксусного ангидрида и кипятят в течение 1 ч. Получают 5,1 г (882) 7-2-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил)-этан-ил-тео 30филлина, который плавится при 115116 С (этилацетат),Б. Смесь из 2,6 г амидоксима,",-теофиллин-ил)-пропионовой кислоты,0,68 г этилата натрия, 10 мл этилацетата и 30 мл этанола нагревают пододавлением до 110 С и выдерживают приэтой температуре в течение 12 ч. Пов.учают 2, 2 г (767) 7- В(2-(5-метил -1,2,4-оксадиазол-З-ип)-этан-ил-тео 40филлина, который плавится при 113115 С (этанол).П р и м е р 10. А. Раствор 39,19...

Способ получения n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, 2 бензотиазин-3-карбоксамид-1, 1-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1322982

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Наташа, Павел, Марко, Борис

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: бензотиазин-3-карбоксамид-1, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, 1-диоксида

...данным.П р и м е р 2, В 600 мл орто-ксилола суспендируют 2,69 г (001 моль)метил-окси-метилН,2-бензотиазин-карбоксилат,1-диоксида и3,10 г (0,0 моль) Р - фецил-И,И -ди-пиридилфосфоццйдиамнда и нагреваютпри кипячеццц с обратным холодильником. Через 6 ч реакция завершается(прослеживают методом тоцкослойнойхроматограФии ца силикагеле с подвижной Фазой зтацол - хлороформ 96:4). За -тем раствориею выца 1 гцвают в вакуумном роторцом ццврцтеле масляцистый та ильСпособ м т быть использ роизводс яства и о ) зсоч/ етцл арбо самцд 5 р 1, В 600 мл ксил ендируют 2,69 г етил-окси-метил ин-карбоксилат10 г (О, 01 моль) Р -и иридилфосфонийди ри кипячении с обрв течение 7,5 ч. шается (что прослеж нкослойной хромато остаток сугпендируют в 20 мл...

Способ получения производных цефалоспорина в виде их аддитивных солей с соляной кислотой

Загрузка...

Номер патента: 1322983

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Сусуми, Сатоси, Казухико, Лобухара

МПК: C07D 501/32, C07D 501/36, A61K 31/546 ...

Метки: виде, производных, солей, соляной, аддитивных, кислотой, цефалоспорина

...6,87 (сицглет, 1 Н, - СН(С Н,),);7,35 (мультиплет, 15 Н, феццл).11, Соединение, получеццое в 40пункте 1, растворяют в 30 мл этанола.Госле добавления 300 мг окиси палладия проводят катдлитцческое восстдновлецие, Б результате получают 1,2 г-Н-, -СО Н); 7,40 (мультицлет, 5 Н,фенил),111. Соеден)е, получеццос в пук -те 11, рдстс)рян) ц 30 мл безвдцогтетрагидрофурд д, раствор охлаждают 55одо -20 С в дьс)Р)ере д тд,;п)бдц:яют ,8 м: О;. - ) р;с т норд р -т): -аминсВ те тр ) г;р)( урсс ) ц)гсе е с)добдцлян)т рдст.)р э 20 г эт:хс)ркдр -боцдтд в 2 мл тетрагидрофурана ц поФ )учеую смесь перемешивают при -20 С в течение 30 миц, Отдельно 14 г 7- амцно-З-(1,3,4-тиадиаэол-ил)-тиометцл-цефем-карбоцовой кислоты суспецдируют в 30 мл 507,-ного водного...

Способ лечения простатита

Загрузка...

Номер патента: 1323109

Опубликовано: 15.07.1987

Авторы: Горностаева, Ивдра, Пурмалис, Галицкая, Промберг

МПК: A61P 13/00, A61K 38/46

Метки: простатита, лечения

...мутный экспрпмат. Микроскопическое и бактериологическое исследование сока предстательной железыподтверждает воспаление, Хроническиевенерические здболедция венерологомисключены, Анализ крови и мочи безпатологии. Время лизиса эуглобулиноой фракции плазмы крови резко удлицецо - 770 миц, что указывает на депрессию фнбринолитической активностикрови,Диагностирован хронический простатит, осложненный депрессией фибринолитической активности крови. Больному назначают курс ферментотерапии целиазой внутривенно капельно в дозе от 250000 до 1250000 МЕ в день в течение 5 дней, Анафилактические и пирогенные реакции не наблюдались. Дозировку препарата увеличивают от1500000 до 2750000 МЕ в день.В результате лечения после 20-го внутривенного...

Способ получения производных 3-гидрокси-1, 4-нафтохинона

Загрузка...

Номер патента: 1324585

Опубликовано: 15.07.1987

Авторы: Энтони, Алан

МПК: A61K 31/12, C07C 50/12

Метки: 4-нафтохинона, производных, 3-гидрокси-1

...нафтохиноном. Культуры бычьих лимфобластических клеток заражают Т.рагчана стадии макрошизонта и инкубируютв течение 48 ч в присутствии различных концентраций 2- транс-(4-третбутилциклогексил)метил-гидрокси1,4-нафтохинона и 2-гидрокси-циклогексил,4-нафтохинона. Другие образцы культур инкубируют без введениялекарственных средств и используют вкачестве контрольных, Четырехкратное 55разбавление растворов соединений,предпринимают для определения ЭД,причем с каждым из соединений прово 85 2дят по меньшей мере 2 испытания.ЭДпредставляет собой концентрацию лекарственного средства, необходимую для уменьшения доли зараженных шизонтами клеток культуры на 503 по сравнению с необработанным образцом в течение 48-часового...

Способ определения диметилсульфоксида

Загрузка...

Номер патента: 1324668

Опубликовано: 23.07.1987

Авторы: Обидин, Гуляева

МПК: G01N 21/78, A61K 31/10

Метки: диметилсульфоксида

...физиологического раствора, Гомогенат центрифугируют 5 мин при4000 об/мин и вносят по 200 мкл супернатанта в ряд пробирок.фВ эти про бирки вносят также ДМСО в концентрации от 0,5 мкг до 20 мг/мл затем .последовательно вносят 200 мкл 8,1% -ного раствора додецилсульфата натрия,1,5 мл 0,8%-ного раствора тиобарбиту ровой кислоты, объем пробы доводят.до 4 мл дистиллированной водой и вы-держивают на кипящей водяной бане втечение б 0 мин, Пробы охлаждают иизмеряют оптическую плотность при 50533 нм. Определение малонового диальдегида проводят по известному методу.Полученные данные представлены втаблице и на чертеже. 55 Как видно из чертежа, оптическая плотность линейно зависит от десятичного логарифма концентрации ДМСО в 68 2интервале...

Способ получения препарата продленного действия

Загрузка...

Номер патента: 1326180

Опубликовано: 23.07.1987

Авторы: Курт, Конны

МПК: A61K 9/22

Метки: продленного, препарата, действия

...При этом расход цетанола составляет 300,9 г. После окончания процесса нанесения размер гранул составляет 0,75-1,0 мм. В этом примере соотношение активных веществ ядра и покрытия составляет 1:0,18, а соотношение добавляемого неактивного,вещества к активному веществу наноси 80 2мого покрытия равно 1;0,3, Скорость высвобождения астинного вещества н воде составляет 2,3 ,/мин.П р и м е р 3, На 500 г сахарных гранул (0,6-0,75 мм) набрызгинают раствор, который содержит 200 г кофеина и 10 г полининилпирролидона (ПВП К 30) н течение 70 мин. При этом соотношение неактивного вещества ядра к активному веществу покрытия составляет 1:0,4, По истечении 15, 30, 45 и 60-й минут добавляют 250-граммовые порции раствора, содержащего 50 г...

Способ получения n-ацетилмурамилпептидов

Загрузка...

Номер патента: 1326197

Опубликовано: 23.07.1987

Авторы: Шедид, Лефрансье, Паран, Шоай, Ледере, Одибер

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: n-ацетилмурамилпептидов

...хлороформ - метанол (50;15) ихроматографируют на колонке, заполненной силикагелем(33 г), с использованием в качестве элюента системы хлороформ - метанол (50: 15).Фракции, содержащие продукт, объединяют и упаривают досуха. Остаток 45растворяют в воде, раствор подвергают ультрофильтрации и затем лиофилизуют,В итоге получают 157 мг (487)соединения (Ч 1) с 1, = +34,8 (С=1,уксусная кислота).Найдено, 7: С 48,26; Н 7,08;Ы 9,74.СгНО И Ои 1/3 НОРассчитано,7.: С 48,24; Н 7,50;И 9,78.П р и м е р 3. н-Дециловый эфирИ-ацетилмурамил-Ь-аланил-глютамина(Х 1). 6Проводят аналогично примеру 2. Витоге получают соединение (Х 1) сЯ 1 = +30 С (С=1; ледяная уксуснаягокислота), т.пл. 180 С,Найдено, 7,.: С 53,97; Н 806;.И 8,47,С д Н ИОг, 0,15 СНС 1...

Способ моделирования эпилептиформного состояния

Загрузка...

Номер патента: 1326272

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Гелашвили, Егоров, Савинов, Орлов, Бубунин

МПК: A61K 35/64

Метки: моделирования, состояния, эпилептиформного

...отээосится к медицине,а именно к экспериментальной нейрофизиологии.Цель изобретения - получение малых припадков путем введения животному непосредственно в боковой желудочек мозга судорожного агента - ядаскорпиона,П р и м е р. Крьэсу с предварительно вживленными электродами для регистрации ЭЭГ и канюлей для внутрижелудочного введения яда, поместили вобычную экспериментальную камеру,обеспечивающую свободное перемещение15животного и снабженную датчиком длярегистрации актограммы. С помощьюмикрошприца животному ввели 0,5-5 мкгяда скорпиона, растворенного в 5 мклфизиологического раствора. На лентеэлектроэнцефалографа зарегистрировалиЗЭГ и актограмму. Через 5-40 мин взависимости от введенной дозы яда вЭЭГ наблюдались типичные...

Гидрохлорид 1, 3-бис-(диметиламино)-2-пропил-4 хлорфеноксиацетата, обладающий стримулирующим функционирование головного мозга действием

Загрузка...

Номер патента: 1326572

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Жужанна, Шандор, Иштван, Янош, Имре

МПК: A61K 31/221, A61P 25/28, A61K 31/216 ...

Метки: стримулирующим, действием, гидрохлорид, мозга, обладающий, головного, функционирование, 3-бис-(диметиламино)-2-пропил-4, хлорфеноксиацетата

...температуре, лежащей в интервале между 5 и 1 ОС, к раствору 10 прибавляли 14,7 г (0,1 моль) 1,3- бис-(диметиламино)-2-пропанола и 2,0 мп 857-ной серной кислоты. Реакционную смесь нагревали в течение 5 ч с обратным холодильником при 15 температуре ее кипения, затем охлаждали до комнатной температуры, после чего смесь нейтрализовали раствором углекислого натрия. Нейтральную органическую фазу промывали водой, 20 сушили над сернокислым натрием и затем насьпцали газообразным хлористым водородом. Выделившийся в осадок дигидрохлорид 1,3-бис-(диметиламино)- 2-пропил-хлорфеноксиацетата отфильтровывали, сушили и перекристаллизовывали иэ изопропилового спирта. В результате получали 25,67 г (78,2 Е) гидрохлорида, т, пл.208-210 С, параметры...

Способ получения человеческого инсулина или его аналогов

Загрузка...

Номер патента: 1327790

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Джеймс, Рональд

МПК: A61K 38/28, C07K 14/62

Метки: аналогов, инсулина, человеческого

...через 24-27 ч проведения реакции при 6 С с использованием аликвот, разбавленных ледяной уксусной кислотой 1:2. Рассчитаны действительные выходы в реакции соединения цепей. Зависимость от рН обнаруживает четкий оптимум около рН 10,5.Вывод: в реакции соединения А+В+ +цистеин обнаружен четкий оптимум при рН 10,5.Исследование рН: соединение А+В.Цель: пбдробная оценка интервала рН около значения рН 10,5 в начале реакции соединенияцепей А+В для определения критических отклонений в значении рН и точного значения оптимального рН, приводящего к оптимальному выходу инсулина.Методика: 120 мг свиного А (ЯЯО 3) и 60 мг человеческого В (ББО ), полученного из Е. со 11 (игр Е), растворяют соответственно в 12,0 и 6,0 мл О, 1 М глицинового буфера с рН...