A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 188

Способ лечения гнойной кожной инфекции при атопическом дерматите

Загрузка...

Номер патента: 1311738

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Прозоровский, Латышева, Феденко, Лусс, Гущин, Прокопенко, Лесков, Порошина

МПК: A61K 45/06

Метки: дерматите, гнойной, инфекции, кожной, атопическом, лечения

...больной в количестве 1,2 х 10 в объеме 170 мл.Переливание перенесла хорошо. В течение 5 сут - ремиссия пиодермии.На 5 сут к вечеру отмечен подъемтемпературы до 37,1 С и появлениепустулезных элементов,3-я процедура проведена на 8 сутпосле 2-й процедурыУдалено 2,5 ф 10Члейкоцитов в объеме 110 мл при техже параметрах режима работы аппарата.Обработка клеток и инкубация производились как при 1-й процедуре, После3-й процедуры наступила стойкая ремиссия гнойного кожного процесса, ко 3 1311738 4 торая продолжается в течение 16 мес. сия пиодермии, а также значительное Также отмечено уменьшение кожного зу- уменьшение кожного зуда и проявлений да и проявлений дерматита. дерматита.П р и м е р 2, Больной В 25 лет. П р и м е р 3. Больной...

Способ получения производных имидазолилфениламидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1313345

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Артуро, Джузеппе, Энцо, Антонио, Фердинандо

МПК: C07D 233/64, A61K 31/4164, A61P 1/04 ...

Метки: производных, кислотно-аддитивных, имидазолилфениламидина, солей

...в изолированных предсердиях морских свинок, суспендированных в 50 мл ванны, содержащей окисленный (О 957; Сй 57.) раствор Кребса-Генселейта, имеющий рН 7,4 итемпературу 32 С. Миокардиальный20 препарат с изометрическим натяжением 1 г стабилизируется в течение60 мин и миокардиальные сокращениярегистрируются через изометрическийрычаг, соединенный с тензодатчиком,биение рагистрируется при помощикардиотахометра. После двухкратнойконтрольной реакции на гистамин(10 гмл ) исследуемые соединениядобавляются к ванне в желаемой концентрации и через 30 мин предсердияснова обрабатываются гистамином.Хронотропная реакция, которая получается в присутствии антагониста,сравнивается с контрольной реакцией35 на гистамин и по полученным...

Способ получения замещенных 6-арил-3(2 )-пиридазинонов

Загрузка...

Номер патента: 1313346

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Джеймс, Ила

МПК: A61P 9/04, C07D 237/04, A61K 31/501 ...

Метки: пиридазинонов, 6-арил-3(2, замещенных

...4,5-дигидро- 4-(4,5,6,7-тетрагидроНбензимидазол-ил)-фенил(2 Н)-пиридазинона,Смесь 9 г 4-(4,5,6,7-тетрагидроН-бензимидазол-ил)оксобензолбутановой кислоты и 3,5 г гидразингидрата в 80 мл этанола нагревают собратным холодильником в течение6 ч. Реакционной смеси дают остытьи отфильтровывают. Неочищенный продукт окончательно закристаллизовывают из 2-метоксиэтанола, получив4,5 г 4,5-дигидро-б-(4,5,6,7-тетрагидро Н-бензимидазол-ил -фенил-3(2 Н)-пиридазинона, т, пл, 296297 С,Вычислено, Е: С 68,88; Н 6,14;М 18,90.0,11Найдено, 7: С 68,84; Н 6,40;Н 18,50.П р и м е р 9, Получение 6-3-(1 Н-имидазол-ил)-фенил(2 Н)пиридазинона (13 а),Бром (1,6 мл) по каплям добавляют к раствору 4,5-дигидро-4-(1 Нимидазол-ил)-фенил 1-3(2 Н)-пиридазинона (3,5 г) в...

Способ получения производных (1-пиперидинилалкил) пиримидинона

Загрузка...

Номер патента: 1313349

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Лудо, Ян, Йозеф

МПК: A61K 31/542, A61K 31/429, A61K 31/519 ...

Метки: 1-пиперидинилалкил, пиримидинона, производных

...1-(фенилметил)-4-пиперидинметанола, 120 ч, раствора хлористоводородной кислоты и 50 ч. уксусной кислоты перемешивают и дефлегмируют в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и добавляют к ней воду и метилбензол, получают три слоя. Две верхние Фазы отделяют и обрабатывают гидратом окиси аммония. Органическую фазу отделяют, сушат, Фильтруют и упаривают, Остаток кристаллизуют на 2,2 - оксибиспропана, получают 26 ч. 4- абис(4-фторфенил)метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина (промежуточное соединение 13) .Смесь 1,6 ч. 4-бис(4-фторфенил) метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина и 80 ч. метанола подвергают гидрогенизации при нормальном давлении и комнатной температуре с 1 ч, 57-ного родиевого катализатора на древесном угле. После того, как расчетное...

Способ получения производных 1, 1-диоксида-6-аминоалкил пенициллановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1313350

Опубликовано: 23.05.1987

Автор: Вейн

МПК: C07D 499/861, A61K 31/43, C07D 499/04 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, 1-диоксида-6-аминоалкил

...доводят до 2,9 разбавленной соляной кислотой,этилацетатную фазу выделяют и экстрагируют разбавленнымраствором бикарбоната натрия (рН 8,1)промывают рассолом и сушат над безводным сульфатом натрия. После выпаривания при пониженном давлении получают 312 мг, которые помещают вхло;".оформ и хроматографируют на колонке с силикагелем (15 г, 14 20 смколонка), а затем элюируют из нее57-ной смесью этилацетат/хлороформ.Собирают фракции по 4 мл. Фракции 14-27 объединяют и выпариваютпри пониженном давлении до полученияпредложенного продукта (168 мг).ПМР (СДС 1 з) дельта/ТМС соответствует предложенному продукту и идентичен спектру того же соединения, полученного в примере 1.П р и м е р 15. Бензил-бета-(бензилоксикарбониламинометил)-пеницилланат....

Способ получения солей омепразола

Загрузка...

Номер патента: 1314953

Опубликовано: 30.05.1987

Автор: Арне

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4178, A61P 1/04 ...

Метки: солей, омепразола

...7 от теоретического выхода),ЯМР-спектр, 8 (СПС 1 ): 0,8-1,5(дуплет, 1 Н); 6,8 (двойной дуплет,1 Н); 7,3 (дуплет, 1 Н); 7,7 (дуплет,1 Н); 8,35 (синглет, 1 Н).П р и м е р 8. Получение гуанидиновой (С (ХН ) ) соли омепразола.Раствор гуацидица (0,0029 моль),полученный из нитрата гуанидина и КОНв 50 мл этанола, добавляли к растворуомепразола (180 г, 0,0029 моль), полученный раствор перемешивали в течение 15 мин, а затем растворительвыпаривали.Получили гуанидицовую соль омепрасзола (т.пл, 110-112 С, растворима вводе).П р и м е р 9. Получение титановой соли тетраомецраэола.Тетраизопропилат титана (1,03 г,0,0036 моль) добавляли к растворуомепразола в безводном изопропаноле(250 мл) и полученную смесь перемешивали в атмосфере азота при...

Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1314954

Опубликовано: 30.05.1987

Авторы: Томас, Таунли, Джон, Джеффр

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04 ...

Метки: производных, солей, кислотно-аддитивных, хинолинкарбоновой, кислоты

...получением 0,92 г 45 1-этил,8-дифтор,4-дигидро-оксо-2- 1(фенилметокси) карбониламинометил 1-4-тиазолил 1 -3-хииолинкарбоновой кислоты, т. пл. 185-90 С. Без дополонительной очистки твердое вещество 50 обрабатывают бромистоводородной кислотой в уксусной кислоте на протяжении ночи и выливают в эфир/этилацетат. Фильтрование дает твердое вещество, которое растворяют в водном ам миаке при рН 10,8. Концентрирование этой смеси до трети объема и фильтрование дает 0,46 г 7- 2-(аминометил) -54 44-тиазолилэтил,8-дифтор,4 дигидро-оксо-хинолинкарбоновойокислоты, т. пл. 199-203 С.Аналогичным путем получают следующие соединения:1-Этил-б,8-дифтор,4-дигидро- (метиламино)метил-тиазолил -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота,т. пл, 172-174 С (разл.) (ба).7- 2-...

Способ лечения пояснично-крестцового дискогенного радикулита

Загрузка...

Номер патента: 1314993

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Федорова, Саидбегов

МПК: A61P 25/00, A61K 31/00

Метки: дискогенного, лечения, радикулита, пояснично-крестцового

...из стационара в удовлетворительном состоянии.П р и м е р 2. Больной Еондруков Ф.А 44 лет, история болезни Р 19065, поступил в неврологическое отделение с диагнозом: обострение хронического дискогенного (грыжа диска 1, - Ь левостороннего ишиорадикулита на фоне выраженного остеохондроза 1 Е,-, с выраженным болевым синдромом.Жалобы при поступлении: постоянные сильные боли в пояснице, иррадиирующие по задней поверхности мьпдц левого бедра и голени, онемение в 1-У пальцах левой стопы.Из анамнеза: страдает хроническим пояснично-крестцовым радикулитом с 967 г. Настоящее обострение с 13 апреля 1986 г, после поднятия тяжести (по профессии аппаратчик). Лечился амбулаторно, в процессе лечения болевой синдром резко усилился, В...

Способ получения анорексогенного средства из сыворотки крови, обладающего эндогенным эффектом насыщения для регулирования потребления пищи через центральную нервную систему

Загрузка...

Номер патента: 1316550

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Берта, Хуба, Йожеф, Янош

МПК: A61K 35/14

Метки: эффектом, эндогенным, сыворотки, пищи, систему, средства, обладающего, центральную, нервную, насыщения, анорексогенного, потребления, крови

...с биогелем Р, размерколонки 2,5 х 90 см и элюируют дистиллированной водой, собирают фракциипо 10 мл, фракции между 10 и 15 были биологически активными, их объединяют и лиофилизируют,В зависимости от качества исходной сыворотки получают 200-240 мг сухого продукта, который был снежнобелым, сходным по структуре с хлопкоми гомогенным веществом.П р и м е р 2. 900 мл сывороткиподвергают ультрафильтрации черезмембрану ХМАппсоп, 700 мл фильтрата лиофилизируют и растворяют вдистиллированной воде, затем наносятна колонку с сефадексом С(5 х 90 см),элюируют 0,9% - ным раствором хлористого натрия и собирают Фракции по 10 мл,Биологически активные фракции от 500до 600 мл объединяют, лиофилизируют,растворяют в 10 мл дистиллированнойводы и очищают на...

Способ получения производных карбациклинов или их аддитивно основных солей трис-(оксиметил)-аминометана

Загрузка...

Номер патента: 1316555

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Хорхе, Герда, Хельмут, Майкл, Бернд, Эккехард, Вернер

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5578

Метки: аддитивно, трис-(оксиметил)-аминометана, карбациклинов, солей, основных, производных

...перемешивают 16 ч прикомнатной температуре с 75 мл смесииз уксусной кислоты, воды, и тетрагидрофурана (65+35+10) и затем выпаривают в вакууме. После фильтрацииостатка через силикагель получают спомощью смеси уксусного эфира с гексаном (7+3) 2,2 г кетона в виде масла,Раствор из 2,2 г кетона; 2,4 млдигидропирана и 23 мг и-толуолсульфокислоты в 75 мл метиленхлорида перемешивают 30 мин при 0 С, Послеэтого разбавляют эфиром, встряхивают с разбавленным раствором бикарбоната натрия, промывают водой донейтральной реакции, Сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме.Получают 3,4 г бистетрагидропиранилового простого эфира, который используется без очистки,ИК: 2960, 2865, 1738, 970 см.(5 в)-2 (Е)-(.1 Я,5 Я,6 К,7 К)Д...

Способ получения производных имидазола или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1316559

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Иоахим, Вилли, Манфред, Норберт, Фолькхард

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4164, C07D 235/18 ...

Метки: имидазола, производных, кислотно, солей, аддитивных

...имидазо, 5-Ь 1-пиридин.Получают аналогично примеру 1 из 45 2,3-диаминопиридина и 2-метоксиБ-метилметансульфониламинобензойнойкислоты. Выход 57,2 от теоретическо.го, т,пл. 238-240 С.Рассчитано, Х: С 54,20; Н 4,85;50 М 16,86; Б 9,65С,Н,Ь, О Б (3 32 ь 4)Найдено,: С 54,20; Н 4,91;Я 16,68; Б 9,86.П р и м е р 5. 8-(2 -Метокси- 55 К-метилметансульфониламинофенил)-пуринПолучают аналогично примеру 1 иэ4,5-диаминопиримидина и 2-метоксиН-метилметаносульфониламинобенэойной(П р и м е р 10. 2-(2, -Метоксиетансульфониламинофенил)-бензимидаол,Получают аналогично примеру 1 из рто-фенилендиамина и 2-метокси- етансульфониламинобензойной кислоты. Выход 23,6% от теоретического, т.пл. 250 С.Рассчитано, %: С 56,76; Н 4,76; М 13,24; Б 10,10С,Д 1 Я 0 Б...

Способ получения анилинового производного или его фармацевтически приемлемой соли

Загрузка...

Номер патента: 1316560

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Юн-Сюн, Хиденора, Казуюки, Митиаки

МПК: A61P 9/04, A61K 31/496, A61K 31/495 ...

Метки: производного, анилинового, фармацевтически, соли, приемлемой

...4-(3,4-диметоксибензоил)-1- пиперазинил 1 ацетанилид. Бесцветные гранулообразные кристаллы (иэ ацетона). Т.пл. 106-109 С. П р и м е р 33, о-Карбамоил-ц- (4-метилбензоил)-1-пиперазинилацетанилид. Бесцветные призматические кристаллы (из этанола). Т.пл.182,5185,5 С. П р и м е р 34. о-Карбамоил-р- (4-цианобензоил)" 1-пиперазинил ацетанилид. Бесцветные хлопьевидные кристаллы (из метанола). Т.пл. 213- 215,5 С,П р и м е р 35. п-Карбокси-ю- (3,4-диметоксибензоил)-1-пиперазинил 1 ацетанилид моногидрохлорид полуторагидрат. Бесцветные игольчатые кристаллы (из метанола). Т,пл.170- 174 С.Условия реакции и выход конечных продуктов примеров 5-35 приведены ниже.Получение фармацевтической композиции 1. 5Используя известные способы,...

Способ получения 6, 8-дифтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7-(1 пиперазинил)-1-винилхинолин-3-карбоновой кислоты или его гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 1316561

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Цутому, Хироси, Сатоси

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, A61K 31/496 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-7-(1, кислоты, пиперазинил)-1-винилхинолин-3-карбоновой, гидрохлорида, 8-дифтор-1

...видно из табл. 2, предлагаемое соединение обладает двукратнойантибактериальной активностью по 45 сравнению с известным по защитномудействию против экспериментальноинфецированной мышам Е. со 1 МЕ 4707.П р и м е р 1. Гидрохлорид 6,8-дифтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-1-винилхинолин-карбоновой кислоты.К раствору, содержащему 0,2 г.гидроксида натрия, 2,5 мп воды и2,5 мл этанола, добавляют 0,2 г эти лового эфира 7-(4-ацетил-пиперазинил)-1-(2-хлорэтил)-6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-.карбоновой кислоты и смесь нагревают приоперемешивании 3 ч при 80-90 С. После1316561 4сусной кислоты (6,5 мл) добавляют0,4 г уксусного ангидрида и смесьоперемешивают при 80 С в течение 1 ч,После отгонки растворителя остатокобрабатывают водой и...

Способ получения гетероциклических производных или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1316562

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Кейт, Деррик

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, A61K 31/415 ...

Метки: кислотами, производных, гетероциклических, солей

...1-пиразол-ил 1-валерамиодина нагревают при 160 С в течение12 мин, Полученный стеклообразныйпродукт растворяют в 1 мл ацетона,3 13165 55 содержащем 0,056 г малеиноной кислоты, После добавления эфира выкристаллизовалась дималеатная соль 3-метил- 14- 3- 2-/2,2,2-трифторэтил/-гуанидино) -пиразол-ил 1-бутил)-1,2,4-триазола, т.пл. 125-130 С,ЯМР-спектрограмма в с 1 ДМСО:1,68 (ш, 4 Н);,2,24 (з, ЗЙ); 2,58(Е., 2 Н); 4,09 (Е, 2 Н); 4,2 (с 1, 2 Н);6,01 (й, 1 Н); 7,77 (с 1, 1 Н). 10П р и м е р 3. Раствор 0,5 г неочищенного метил-14-2-(2,2 р 2-трифторэтил)гуанидино 1-1,2,3-триазол-ил-валеримидата и 0,2 мл аминоацетальдегиддиметилацеталя н 10 мл 15МеОН перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Полученнуюсмесь выпаривают досуха,...

Способ получения бициклических бензоконденсированных соединений

Загрузка...

Номер патента: 1316563

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Лоренс, Джеймс, Майкл

МПК: A61P 1/12, A61P 1/08, A61K 31/353 ...

Метки: соединений, бензоконденсированных, бициклических

...х 25 мл), 1 н. гидроокисью натрия (4 х 25 мл), водой,рассолом и высушивают МАЗО .Выпарива 4ние растворителя обеспечивает получение 4,0 г сырого продукта в виде25пены, который кристаллизуется из метиленхлорида/гексана до получения3,67 г целевого соединения, т,пл,125-126 С.П р и м е р 5. 5-0 кси,2-диме 30тил-(2-метилпропил)-3,4-дигидроНбензопиран-карбоновая кислота, т.пл185-187 С.Получают каталитическим гидрированием соответствующего 5-бензил эфира, 35используя описанные способы.П р и м е р 6. А. Используя способы примеров 1 и 3, но исходя из инитрофенил сложного эфира, полученного в примере 4, и подходящего амидаили мочевины, получают таким же образом следующие соединения:СН.З СОИНСО Я (Б соянсос(сн,), СОМНСОСН СН(СН) СОННОГО СН(СН )П р и...

Способ получения пептидов

Загрузка...

Номер патента: 1316565

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Джузеппе, Фьоренцо, Роберто, Сильвано, Франческо

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: пептидов

...имеют указанные значения,которое конденсируют с соединениемформулы где Вос имеет указанное значение, методом смешанных ангидридов в присутствии этилхлорформиата в среде диметилформамида или тетрагидрофураона при (-15) - (+25) С и полученное производное защищенного тетрапептида формулы: Вос-Туг-Р-А 1 а-РЬе-В-ИН-ИН-Е,где Вос, В и 2 имеют укаэанные значения,подвергают каталитическому гидрогенолизу в присутствии 10 Ж-го Ро/С в метаноле или диметилформамиде с образованием соединения общей формулы ФВо с-Туг-Р-А 1 а-РЬе -В-БН-ХН где Вос и В имеют указанные значения, которое конденсируют азидным методом в присутствии н-бутилнитрита и НС 1 в среде диметилформамида или тетрагидорофурана при (-30) - (+25) С с соединением общей формулы где 0 - Туг,...

Способ определения полноты ваготомии

Загрузка...

Номер патента: 1316660

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Кулиш, Верхулецкий

МПК: A61P 41/00, A61B 10/00, A61K 31/4164 ...

Метки: полноты, ваготомии

...что эта дозировка меньше разовой для организма в 50 - 25 раз и после разрушения гистамина в тканях желудка, поступая в общий ток крови не вызывает никаких общих реакций в организме. Она может быть повторена для желудка теоретически до 25 раз, но на опыте выполненных ваготомией ее повторение нуждалось 2 - 3 раза.На высоте гистаминной стимуляции через 2 - 3 мин проводят рН-метрию известным образом, РН-зонд удерживают рукой через стенку желудка. Рекомендуется методическое обследование. Опытно установлено, что наиболее тщательным обследование должно быть в участке оставленных после ваготомии сосудов, сохранившихся связок в кардиальном отделе, в участке диафрагмально-желудочных связок, в области дна желудка и у...

Способ лечения ранних стадий панкреатогенного шока

Загрузка...

Номер патента: 1316678

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Пугаев, Цацаниди, Кадощук

МПК: A61K 35/16

Метки: шока, ранних, панкреатогенного, лечения, стадий

...- сокращение сроков интоксикации и улучшение микроциркуляции за счет создания возможности для кровопускания при гиповолемии, сопровождающей панкреатогенный шок. Пример. Б. Ч-в, 36 лет, поступил в клинику с жалобами на крайней интенсивности боли в эпигастральной области, возникшие после погрешности в диете (переедание на фоне приема алкоголя) . При поступлении состояние средней тяжести. Начато активное комплексное консервативное лечение: голод, локальная гипотермия, глюкозо-новокаиновая смесь, холинолитики, спазмолитики, гастроцепин, альбумин, реополиглюкин, антибиотики, витамины, парентеральное питание, анальгетики, панкреатическая рибонуклеаза, сеансы ГБО. Объем вводимой жидкости достигал 6 - 8 л/сут. В 1-е сутки объем циркулирующей...

Способ диагностики внутриутробной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 1316679

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Корчанова, Ивахно, Калинина, Выдумкина, Дорошенко

МПК: A61K 39/02

Метки: диагностики, инфекции, внутриутробной

...обнаружен высокий титр антител в РТГА, к вирусу парагриппа 11 типа 1/40, у матери он был равен 1/10; по отггошению к другим вирусам титры антител в крови матери и новорожденного не отличались более чем на одно разведение сыворотки. У ребенка была диагносцирована внутриутробная инфекция вирусом парагриппа 11 типа, так как превышение титров специфических антител к этому возбудите.гю в крови новорожденного было в 4 раза. На третий день после родов состояние ребенка ухудшилось, с признаками эццефалопатии он был госпитализирован в специализированный стационар.Пример 2. Роженица С 28 лет, поступила в родильный дом с рицитом, температура тела 36,5 С. Роды срочные, ребенок живой, доношенный состояние здоровья по шкале Ангар 7/7, В...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1318144

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Хироси, Хироюки, Хидео, Масару, Хироказу, Тацуо, Ясуо, Исаму, Есинори, Такихиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46, C07D 501/24 ...

Метки: солей, производных, цефалоспорина

...С.Физические свойства этих соединений идентичны свойствам продуктов, полученньпс в примере 3.Пивалоилоксиметил- Н 2-аминотиазол-ил)-глиоксиламидо 1-3-2- (5-метил,2,3,4-тетразолил)метил-в - цефем-карбоксилат, полученный по п. 5.1, подвергают той же реакции, что и п.5,2, за исключением того, чтоо реакцию осуществляют при 5 С в течение 20 ч, или при 40 С в течение 3 ч.Получают следующие соединения.Пивалоилоксиметил2-(2-аминотиазол-ил)-2-(син) -метоксииминоацетамидо) -3-12-(5-метил,2,3,4-тетразолил)метился-в-цефем-карбоксилат, т.пл. 127-128 С (с разложением).Физические свойства этого соединения идентичны физическим свойствам продукта, полученного в примере 3.П р и м е р 6 . 6,1, В 6,6 мл М,Ы- диметилацетамида суспендируют 2,2 г...

Способ получения производных цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 1318145

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Бернар, Али

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: производных, цефалоспорина

...в вакууме до получения объема 10-15 мл, Этот раствор выливают в 150 мл изопропилового 0 эфира. Твердую часть отжимают, промывают в изопропиловом эфире и сушат Полученное неочищенное вещество хроматографируют на колонке с силикагелем (120 г). В качестве элюента используют смесь метиленхлорид - метанол 85-15 об./об., и получают искомое соединение.Растворяют 1 г защищенного соединения, лолученного на стадии Г, в 2 мл анизола и охлаждают полученный раствор до 5 С, затем прибавляют 10 мл трифторуксусной кислоты. Оставляют смесь для того., чтобы ее температурасподнялась до 20 С, и выдерживают при этой температуре в течение 2 ч,4Трифто р уксусную кислоту выпаривают в вакууме и переводят в осадок соединение путем введения эфира....

Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1318148

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Сьюзан, Поль

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4709, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

...моль) перемешивают в течение 20 ч в диметилАормамиде (15 мл) при комнатной температуре. Растворитель уларивают при пониженном давлении и остаток встряхивают с водой (15 мл), содержащей несколько капель концентрированной гидро- окиси аммония. После сильного охлаждения в течение нескольких часов от 5фильтровынают желтое тверпае Вещес".Во(0,47 г, 88,1%). Весь сырой продуктрастворяют в смеси 1:1 этанола и МОтиленхлорида (приблкзитеггьна 25:т,и получающийся ряствср нггинают н кс -лонку с фларисллом ( 10 Г 6000меш) Колонку еще раз элп руют сме-.сью растворителей (и рибли.:ите.ьнс150 мл) и элюент упариваю. до получе-.ния бледно-желтого твердоо вегестга(О, 15 Г, 28 1%) 1 и 1 ,7-200 СРассчитано, %: С 60,99 Н 626;,И 2371; Б 9,05,Найдено, %: С...

Способ получения вакцины против таежного весенне-летнего энцефалита

Загрузка...

Номер патента: 1318149

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Отто, Франц, Йоханн, Кристиан

МПК: C12N 7/04, A61K 39/12

Метки: энцефалита, весенне-летнего, против, вакцины, таежного

...го 3 с. При Б бло)цяк большая чд.сь БирсНг 1 к чг гВ " Сс Ц В Г)Д (ИРНТ П ПОТПСС Г)., ",1;ОЬКО БЕгЬ МаТРРИЯЛ ПРОЕЕ ат" 3.)(3ЦЕ 1 г ГРИфУГИРУЮт ЕЩЕЧ, ПР ЕЦ;С;РЕМЕ Но ДЯЕОЕ ПРОТЕКДТЬ Р(3 дт:1 г ЕС"3 дтНОГО б"(1)Ерд, Здтс 1 ОС" СОО;г; ;О(вВг гл Г ро Гор В СО( ",ОЯНс ПО (5С,;:,ц Ври 2 ЬЗ пм.15 Об.гЯ( тц С К(ЛС Ч Оо Га Хд РО:3 Ы фЕгКццц0. 11 г 12 ц ег-. БгВеепуО, я"ястицы Виру.я с константой седиментя -Бц 200 с бз ссдсгетируюих быстрееЦтИ МРДЛЕ 131 РЕ, ЧЕг ВИРУС, П)ИМЕСЕЙ, 11 ИК СОО ГВГ г "ТВ С". Г (О:ц(3 Н 1 рдИИ Сакяро - 3 г 397;1 ру л 3 ик у фракции номер .5 которе 31 соотвс тствует конпентря:ц ц Сгнгргоз ОгЕР, "ЕМ 10 г,; Кд, Вдст Н; сг,.ИЧИЕ ЦР 3."ЕСЕй, КО 1 ОРЫР :брасы дют .3фракция 1 иес т амое высокое от 3"ЦтЕЛ "Ос" -П 53 ГОЕ " тт"-...

Способ получения -метилтиопропионового альдегида

Загрузка...

Номер патента: 1318153

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Ив, Гислен

МПК: A61K 31/11, A61K 31/095, C07C 319/14 ...

Метки: метилтиопропионового, альдегида

...полученного р -метилтиопропионового альдегида отбирают черезтрубопровод 13, другую часть 10 по 18153дают на рециркуляцию в головную частьабсорбционной колонны Д, откуда через трубопровод 14 удаляют остаточные газы.П р и м е р 1. Газообразный эфлюент 1, выходящий после реакции каталитического окисления пропилена воздухом в присутствии воды, имеет следующий состав, моль:10 Инертные газы 547Вода 395Акролеин 49,6Акриловая кислота 6Ацетальдегид и др. 2,415 Эфлюент, который находится притемпературе 350 С, поступает в поглотительную колонну А, питаемую черезтрубопровод 2 трибутилфосфатом прио50 С. Из нижней части колонны по тру 20 бопроводу 3 выходит раствор акриловойкислоты и трибутилфосфата, содержащийследы воды и акролеина,Из верхней...

Способ получения производных 4-замещенного-1, 3, 4, 5 тетрагидро-2 -1, 4-бензодиазепин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 1318158

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Саболч, Ласло, Юлия, Ева, Лайош

МПК: C07D 243/26, A61K 31/5513

Метки: производных, тетрагидро-2, 4-бензодиазепин-2-она, 4-замещенного-1

...Спустя 1 ч п печень не может осуизм барбитурата натосле введения соединении, которые исследовали в различ ных дозах, 100 мг/кг барбитурата на рия вводили внутрибрюшинно животным Величины ЕД, рассматриваемых соеди131815 жазания пама, наруш 2 ное наркоз щей пр СОС ое тивно,Указ ты пере Изициен- где Кподверг значения,концентаммиака в среде К . имеют указанныеют взаимодействию с рированным раство изше спир рожное нений были вычислены из процента заснувших животных (контрольные животные, принявшие только барбитурат натрия в указанной дозе, не впадают в спящее состояние). 5Усиливающее воздействие на гексобарбитальный наркоз было определено по методу Кцпйсе и др. введением гексобарбитала при дозе 60 мг/кг в хвостовую вену мышей через час...

Способ получения производных триазола

Загрузка...

Номер патента: 1318159

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Джеффри, Кенней

МПК: A61P 31/10, A61K 31/4196, C07D 249/08 ...

Метки: производных, триазола

...сушат (МАЗО. Удаление растворителя, мгновенная хроматография на двуокиси кремния (ЗО г) и элюирование смесью метиленхлорид/метан/аммиак (93:7:1) дают целевое соединение(34,5 мг),т,пл.162 - 163 С.Рассчитано, %; С 49,0; Н 4,7; К 16,3.СН ,С 1 г 1 С;Найдено, %: С 48,6; Н 4,7; И 15,9.П р и м е р 2. Получение 2-(2,4- -дихлорфенил)-3 в метил в-(И-метилкарбамоил)-1-(1 Н,2,4-триазол-ил) бутан-ола.0 анные отно примщиев р с 5 пол 3 13181 -ол (948 мг) растворяют в сухом диоксане (20 мл), а затем добавляют 1- оксибензотриазолгидрат .(О,61), дициклогексилкарбодиимид (1,85 г),Полученную в результате смесь перемешивают при комнатной температуре (20 С) в течение 2 ч, затем добавляют триэтиламин (455 мг) и перемешивание продолжают в течение ночи (19 ч.)....

Способ получения пиперазиновых производных или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1318161

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Томох, Коити, Митсуо, Такаси, Тосиро

МПК: A61P 9/10, A61K 31/496, C07D 295/185 ...

Метки: пиперазиновых, фармацевтически, производных, солей, его, варианты, приемлемых

...(КВг): 1680-1600, 1590,900 см " .ЯМР (1 МСО - й ), l: О, 90 (6 Н, ш,(СН ) СН-); 1,51 (ЗН, гп, -СН СН-); 13 81 23 С д Н,г.,н зо пНайдено, 7.: С 54,87; Н 6,69;гМ 6,76,П р и м е р 11, 6,5 г моноизобутилового эфира эпоксиянтарной кислоты 5растворяют в 40 мл этилацетата, послечего в раствор добавляют 4,0 г Б-оксисукцинимида. При одновременном перемешивании смеси и ее охлаждениильдом в нее по каплям добавляют 25 мл 10этилацетатного раствора 7,5 г М,И -:-дициклогексилкарбодиимида, причемчтобы температура не превышала 15 С.,а затем смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч. Далее"по15каплям к смеси прибавляют 25 этилацетатного раствора 13, 1 г 1-Ь-лейцил-(2,3.,4-триметоксифенилметил)-пиперазина и образовавшуюся смесьперемешивают...

Способ получения производных пиранонов

Загрузка...

Номер патента: 1318162

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Элвин, Вильям, Роберт

МПК: A61K 31/365, A61P 3/06, A61P 9/10 ...

Метки: производных, пиранонов

...и растворитель выпаривают в вакууме с получением маслоподобного остатка. Остаток растворяют в 200 мл толуола и выдерживают 10при температуре кипения с обратнымхолодильником в атмосфере азота н течение 2 чпри непрерывном отделенииводы с целью обеспечить повторнуюлактонизацию. В результате выпаривания толуола и растирания остатка вгексане получают 5,15 г (81 ) указанного соединения 1 Ч (К -метил) ввиде белого твердого продукта, который не требует дальнейшей очистки. 20Аналитическую пробу получают перекристаллизацией части этого продукта из бутилхлорида, в результате чего образуются белые сгустки с т.пл.128-131 С (в вакууме) .ЯМР (СРС 1)д": 0;87 (д,3,.1=7 ГцСН ); 1,16 (д,37=7 Гц, СН); 2,64-7-она,Смесь спирта со стадии А (18,3 г, 57, 1...

Способ получения производных 6-замещенного 6 -дибензо(, )пирана или их фармацевтически, или ветеринарно приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1318163

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Паоло, Пьеро, "пьер

МПК: A61P 1/04, C07D 311/80, A61K 31/353 ...

Метки: дибензо, фармацевтически, пирана, приемлемых, 6-замещенного, ветеринарно, солей, производных

...которое отверждается. Кристаллизация из метилового спирта приводит к получению 6 Н,6-циано-дибензо(Ь,с 1)пирана в виде белого твердого вещества (4,2 г, 0,021 моль, выход 402), т.пл.98-100 С. По аналогичной методике получают следующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,И)пи,ран, т.пл. 114 в 1 С; 6 Н,Н-циано-б-метил-дибензо(Ъ,д)- пиран, т.пл. 75-77 С,Кроме того, БП проявляют лучшую антивирусную активность, чем виразол, могут быть использованы для лечениясклероза, трансплантационных и инфекционных заболеваний. 8 табл,По аналогичной методике получаютследующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,Ы) иран, т. пл. 114-116 С,356 Н,6-циано-б-этил-дибензо(Ь,й)пиран, т. пл. 75-77 С;6 Н,6-циано-б-фенил-дибензо(Ъ,Й)- пиран, т. пл. 75-77 С;6...

Способ получения замещенных тиазолидиниловых эфиров фосфорной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1318168

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Анджело

МПК: C07F 9/09, A61K 31/675, C07F 9/6536 ...

Метки: тиазолидиниловых, эфиров, замещенных, фосфорной, кислоты

...глиоксиловой кислоты растворяют в 40 мл диоксана и непосредственно после этого раствор разбавляют прибав лением 200 мл четыреххлористого углерода. Затем при перемешивании к раствору прибавляют 25,8 г (0,10 моль) З-аллил-метил,4-тиазолидиндион-(4-метил-тиосемикарбазона). После этого реакционную смесь нагревают и при одновременном прибавлении по каплям 120 мл четыреххлористого углерода через нисходяпдй холодильник отгоняют 120 мл азеотропной смеси четыреххлористого углерода и воды. РеО акционную смесь охлаждают до 20 С, кристаллическую массу разбавляют 100 мл диэтилового эфира и 200 мл пентана, кристаллический продукт отделяют фильтрованием на нутч-фильтреи промывают смесью пентана и диэтилового эфира в соотношении 2;1. Полученный 2...