A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 186

Способ получения производных 8-хлор-1, 5-бензтиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1299508

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Таку, Хиромити, Микио, Токуро

МПК: C07D 281/02, A61K 31/554, C07D 281/10 ...

Метки: производных, 5-бензтиазепина, кислотно-аддитивных, солей, фармацевтически, 8-хлор-1, приемлемых

...натрия, а затем экстрагируют хлороформом, Хлороформныйр аствор промывают водой, сушат и з атем упаривают при пониженном давлении для удаления растворителя, Остаток превращают в его с-тартрат, азатем перекристаллизовывают из этанола. Получают 3,28 г с -тартрата(+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин(5 Н)-она, 0,57 г гидрохлорида2-(диэтиламино)этилхлорида, 1,24 гкарбоната калия и 30 мл ацетона обрабатывают аналогично примеру ба.Неочищенный продукт превращают в егофумарат, а затем перекристаллизовывают из этанола,Получают 1,22 г фумарата (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси- 2-(диэтиламино)этил 1-8-хлор,3-дигидро - 1,5-бензтназепин(5 Н)-она, тпл,146-147,5 С, (Ы) + 91,0 (С= -1,О,метанол).б, Смесь 0,67 г...

Способ получения производных хиназолинона

Загрузка...

Номер патента: 1299510

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Сильвио, Пьетро, Паоло, Джованни

МПК: A61K 31/517, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: производных, хиназолинона

...соединение 1 выходом 91,5 Х (в. расчете на производное хиназолин-она), причем данные спектроскопического анализа этого соединения такие же, как для соединения, описанного по примерах 1 или 3, Соединения формулыО МвЖ 4 ЪН1ЗДанные элементного анализа и протонной ЯМР-спектроскопии всех соединений согласуются в присвоенной им структурной формулой, Температура плавления, при укаэанной температуре соединения разлагаются, Данные ИК;спектроскопии, указаны только значимые полосы, Получение соединения 1 подробно описано в примере 1 или 3. Получение соединения 2 подробно описано в примере 2 (табл,1),П р и м е р 5. Соединение получают по примеру 3, но заменяют раствор уксусной кислоты и ацетата натрия одним из следующих буферов: гидроокись...

Способ получения производных 4-фенилхиназолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1299511

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Катлин, Андре

МПК: A61P 25/08, A61K 31/517, C07D 403/04 ...

Метки: солей, 4-фенилхиназолина, производных

...твердое вещество, промывают водой, затем под - вергают перекристаллиэации в этаноле. Получают 11,7 г целевого продукта с т,пл. 175-6 фС. 30Б, СМ 40 331,Нагревают с обратным холодильником в течение 1 ч смесь 13,1 г полученного продукта и 12,8 г 4-гидроксипиперидинила в 68 мл этанола. Выпа 11 2ринают растворитель и извлекают оста -ток водой, а затем экстрагируют этил -ацетатом. Высушивают органическийраствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель досухаОстатокрастворяют в кипящем изопропилономэфире и оставляют для кристаллизациипри охлаждении, Получают таким образом 10,5 г основания с т,пл, 129131 С,Хлоргидрат,Растноряют полученное основание(105 г) в 70 мл абсолютного этанола и добавляют газообразную солянуюкислоту до...

Способ получения замещенных производных пенем-3-карбоновой кислоты или их сложных эфиров или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1299512

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Марко, Этторе, Анжело, Джованни, Маурицио

МПК: A61P 31/04, A61K 31/431, C07D 499/04 ...

Метки: пенем-3-карбоновой, солей, металлами, эфиров, сложных, производных, замещенных, щелочными, кислоты

...в небольшом количествеводы и пропускают через колонку собращенной фазой (Мегс 1 с Ед, СЬгоргерКР), элюируя дистиллированнойводой, фракции, содержащие продукт(1 Н, м); 4 е 59 (2 Нэ АВс 1, .1=14,5 Гцразделение внутренних линий 14,9 Гц)5,55 (1 Н, с 1, 3=1,6 Гц). 40Аналогичным способом получаютнатриевую соль (5 К, 68)-6-1 1(К)-оксиэтил-(1,2,4-триазол-ил)-тиометилпенем-карбоновой кислоты.УФ (Н,О)Ямам 314 нм45ИК (КВг)Я. : 1765 и 1620 (шир) смП р и м е р 46. Используя в качестве исходных материалов соответствующие предшественники и следуя экспериментальной методике, описанной в примерах 39-42 (способ А в таблице), или методике, описанной в примерах 43-45 (способ Б в таблице), получают соединения указанные в табл. 1.П р и м е р 47....

Способ получения солей мурамилпептидов

Загрузка...

Номер патента: 1299516

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Герхард, Альберт, Лайош, Оскар

МПК: C07K 9/00, A61K 38/14

Метки: мурамилпептидов, солей

...последовательно добавляют 4,4 г (11 моль)хлоргидрата (Сс)-и-бутиловый эфир-(Сд.)-бензиловый эфир Ь-аланил-Р-глютаминовой кислоты, 2,53 г (22 ммольБ-оксисукцинимида и 2,5 г (12,1 ммоль)30дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают в течение ночи при комнатной температуре.Для переработки суспензии последнюю разбавляют 100 мл этилового эфира уксусной кислоты и после получаосового размешивания при О Г отфильтровывают нерастворившиеся частички(дициклогексамочевина, хлорид натрия).Фильтрат упаривают в вакууме при30 С, остаток вводят в 400 мл уксусного эфира и экстрагируют бидитиллированной водой (10 х 50 мл). Послесушки органической фазы и упариваниярастворителя остается 5,6 г (СК)-и 45-бутилэфира-(Со)-бензилэфира...

Способ постановки реакции пассивной гемагглютинации

Загрузка...

Номер патента: 1299585

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Таги-Заде, Ахундов, Лурье, Лялякин

МПК: A61K 39/02

Метки: постановки, пассивной, реакции, гемагглютинации

...сыворотки разводили 085%-ным (0,15 М) растворомхлорида натрия рН 7,2-7;4.В предлагаемом способе сывороткиразводят 0,85%-ным (0,15 М) раствором хлорида натрия, в которои вводятполиэтиленгликоль 6000 мМ до концентрации - 2% (2 г полиэтиленгликоляразводят 0,85%-ным хлоридом натрия идоводят объем до 100 мл). Окончательная концентрация полиэтиленгликоля всистеме после внесения диагностикумасоставила 1,5%.Постановку реакции осуществлялисигласно наставленив по использованию диагностикумов. Учет результатов реакции проводят после 2,0-2,5 ч инкубации в термостаоте (37 С) общепринятым методом.Повышение титров реакции при введении полиэтиленгликоля в конечной концентрации 1,5% наблюдали со всемтл указанными антигенами, Титром реакции считали...

Способ получения производных 9-фтор-простана или их солей с физиологически приемлемыми основаниями

Загрузка...

Номер патента: 1301308

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Вальтер, Норберт, Вернер, Олаф, Михаель-Гарольд, Бернд, Хельмут

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: солей, физиологически, производных, приемлемыми, основаниями, 9-фтор-простана

...отщепления защитных групппо примеру 1 получают 0,2 г укаэанного соединения (масло).1 К: 3600, 3430 (широкий), 2935,2860, 1732, 970/см,П р и м е р 9, Сложный метиловыйэфир 5 Е, 1 ЗЕ 1-98, 11 К, 1 бк 8-11,15 с;дигидрокси-Фтор-метил,13-простадиеновой кислоты,Аналогично примеру 2 получают из 1,3 г сложного метилоього эфира 5 Е, 13 Е 1-9 К, 11 К, 1 бк,15 ь.-бис-(тетрагидропиран-илокси)-9-гидроксиб-метил,13-простадиеновой кислоты 0,58 г сложного метилового эфира 5 г, 1 ЗЕЯ 98, 1 К, 16 КС,15 - -бис(тетрагидропиран-илокси)-9- -Фтор-метил,13-простадиеновой кислоты (бесцветное масло).81 К: 2958, 1734, 974/см,После отщепления защитных групп по примеру 2 получают 240 мг заглавного соединения (масло). 1301308 13 а. Сложный метиловый эфир 52, 13...

Способ получения оптически активных или рацемических сложных эфирных производных 13, 14-дидегидропростагландинов

Загрузка...

Номер патента: 1301309

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Кармело, Витториа, Франко, Энрико

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: оптически, сложных, эфирных, 14-дидегидропростагландинов, активных, производных, рацемических

...кислоты-этокси-этиловый сложный эфир;В) 5 соС, 11 М 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-пиперидин-этиловый эфир;С) 5 сЫ., 110., 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-морфолино-этиловый эфир;П) 5 сЫ, 11 Ы , 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-(К,Х-диметиламиноэтиловый эфир;Е) 5 сальфа, 11 альфа, 15(Б)-триокси,19,20-тринор-циклогексилпрост-ен-иновой кислотыметилового сложного эфира (патентСША У 4 035 415),Результаты приведены в следующейтаблице.21 13 10 Н ОН с С=-С - С Сн, - Ц ив- ных ют указанные значения, имодействию с соединегде ш и К им подвергают вз нием формулыНО -ОН 20(сн,)-г, ют указан...

Способ получения пиридиловых или фениловых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1301312

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джон, Джиоффри

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4427, A61P 37/08 ...

Метки: соединений, пиридиловых, фениловых

...твердое вещество (600 мг), которое перекристаллизовывают из водного изопропанола получив светло в коричневат9опластинки, т,плав, 190 С (разложен,), (Е) -3- 1(Е) -3-пирролидино-(4 - толил) проп-енил коричной киспоты, Получают хлористоводородную соль соедионения, т.плав, 240-245 С (разложен,),П р и м е р 2, (Е)-6-(1-(4-Хлорфенил) -3-диметиламинопропил)-2-пиридилакриловая кислота.К холодному 1 -70 С) раствору 2-бром-(1 в (4-хлорфенил)-3-диметиламинопропил)пиридина (1,44 г) в атмосфере азота в безводном тетрагидрофуране (50 мл) добавляют при перемешивании раствор н-бутиллития (2,4 мл, 1,7 М в гексане). Спустяо еще 5 мин при температуре - 70 С добавляют по каплям в течение 2 мин безводный диметилформамид (1,5 мл). Раствору дают нагреться, а...

Способ получения производных дибензодиазепинона или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1301314

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Вольфганг, Гюнтер, Вольфхард

МПК: C07D 403/06, A61K 31/5513, C07D 243/26 ...

Метки: производных, дибензодиазепинона, кислотно-аддитивных, солей

...и 4,92 г (28 ммоль) хлорангидрида 1-метил-пиперидининуксусной кислоты в 200 мп диоксана каплями прибавляют смесь из 1,7 г После охлаждения вмешивают в 500 мл ледяной воды, органический слой отделяют и водный слой экстра" гируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные органические фазысушат над сульфатом натрия и в вакууме упаривают. Остаток подвергают хроматографии на колонне сначала с силикагелем крупностью зерен 0,1 - 0,4 мм при применении.в качестве элю ента смеси 1,2-дихлорэтана и метанола (объемное соотношение 9:1) и затем с силикагелем крупностью зерен 0,05 до 0,2 мм при применении в качестве элюента смеси 1,2-дихлорэта- О на и метанола (объемное соотношение 95:5)Получают бесцветные кристалолы с т,плавл. 233-234 С...

Способ получения производных -пиразоло 1, 5 пиримидина или их солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джулиана, Джанфедерико, Карло

МПК: C07D 487/04, A61P 1/04, A61K 31/519 ...

Метки: пиразоло, пиримидина, варианты, производных, солей, его

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...

Способ получения 3-кето -стероидов, замещенных в положении 7

Загрузка...

Номер патента: 1301317

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Весперто, Люсьен, Даниэл

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: положении, стероидов, замещенных, 3-кето-2

...под барботированием воздуха в течение 24 ч при 33 4 1 С,Затем подкисляют при помощиэ100 см 5 н. соляной кислоты и перемешивают 30 мин при комнатной тем 13035пературе. Прибавляют 400 смз этилового эфира уксусной кислоты, перемешивают 15 мин, фильтруют на гифпосуперцеле и прополаскивают этиловымэфиром уксусной кислоты. 5Декантируют фильтрат, промывают10/-ным водным раствором тиосульфата натрия, затем водным растворомбикарбоната натрия, а затем водой.Заново экстрагируют этиловым эфиром Оуксусной кислоты, сушат, фильтруюти отгоняют досуха под уменьшеннымдавлением. Получают 9,5 г целевогопродукта.Осадок гифлосуперцела вводится заново в суспензию в 150 см метанолав течение 30 мин при перемешивании.Отфильтровывают, концентрируютфильтрат под...

Способ получения бычьего, свиного или человеческого проинсулина

Загрузка...

Номер патента: 1301319

Опубликовано: 30.03.1987

Автор: Брюс

МПК: C07K 14/62, A61K 38/28

Метки: бычьего, человеческого, свиного, проинсулина

...С обеспечивает выход проинсулина 477. по.еп 4,0 3,87 Туг 3,0 2.,96 2,0 1,91 2,0 1,96 4,0 3,95 Аг 8 Остаточные значения являются средними для трех определений (30 ч гидролиза), А 1 а = 1,0,П р и м е р 5, Влияние концентрации протеина на выход продукта,Процедуру примера 1 используютдля определения влияния концентрации протеина на выход бычьего проинсулина из линейного цепного Я-сульфонатного бычьего проинсулина в ряде реакций, проводимых одновременно.Условия реакций: буфер - 0,05 Мглицин; рН 9,5; меркаптан - 2-меркаптоэтанол в количестве, обеспечивающем 4 экв, - ЯН на - ЯЯО - вреомя 18 ч; температура Ь С,По данным НН 2 Р 2 С изменение концентрации протеина следующим образом влияет на выход проинсулина:Концентрация про- Выход, 3теина,...

Способ диагностики неврита зрительного нерва

Загрузка...

Номер патента: 1301374

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Артюшкин, Ельчанинов

МПК: A61B 3/10, A61B 6/00, A61K 51/02 ...

Метки: нерва, неврита, диагностики, зрительного

...три недели на фоне парабульбарного введения дексазона полное восстановление зрения.Спустя 5 мес. повторная госпитализация с жалобами на ухудшение остроты зрения, периодическое пошатывание при ходьбе,чувство онемения правых конечностей, В неврологическом статусе отмечено появление 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 45 50 нистагма при взгляде в стороны, ослабление конвергенции, гипестезия левой половины лица и кожи головы, отсутствие левого корнеального рефлекса, преобладание глубоких рефлексов справа, без патологических знаков, отсутствие брюшных рефлексов, промахивание правой руки кнаружи при выполнении указательной пробы, неустойчивость в позе Ромберга с сагиттальной установкой стоп. Глазное дно и поле зрения без динамики по сравнению с...

Липосомальная везикула для направленного транспорта биологически активных веществ

Загрузка...

Номер патента: 1301406

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Бурханов, Трахт, Ефремов, Торчилин, Лукьянов, Котелянский, Клибанов, Ермолин

МПК: A61K 9/50

Метки: транспорта, липосомальная, активных, везикула, веществ, направленного, биологически

...или гель-Фильтрацией в центрифуге на сефарезе СТ 4 В,Используют трансформированные макрофаги мьппи линии 1774. На монослой4клеток (7 1 О ) в лунке наносят аликвоту липосом и инкубируют при 37 С1 ч. После удаления во Флаконы ссцинтилляционной жидкостью ЖСподсчитывают на счетчике ВАСКВЕТА 1215(Фирма 1, КВ),Для определения эндоцитоза липосом макрофагами клетки преинкубируют 40 мин гликолитическим ингибитором эндоцитоза - йодацетамидом(100 мкмоль).П р и м е р 1. Сравнивают связывание и эндоцитоз макрофагами ( 10 "клеток) липосом из лецитина без фибронектина и покрытых фибронектином.Содержание липида 1,5 мг/мп и фибронектина 0,7 мг/мл, Данные приведеныв табл, 1 и 2. П р и м е р 2, Сравнивают связывание и эндоцитоз макрофагами липосом из...

Способ лечения гипертонической болезни

Загрузка...

Номер патента: 1301407

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Аншелевич, Промберг, Ивдра

МПК: A61K 38/51

Метки: лечения, болезни, гипертонической

...больного нормализовалось. АД 125/80 мм рт.ст, Наступила ремис сия. Продолжает состоять на диспансерном учете.П р и м е р 5. Больной Р. 65-ти лет поступил с жалобами на боли в области сердца, головные боли и ус талость. Гипертонической болезнью болеет 10 лет, состоит на диспансерном учетеАД 160/100 мм рт.ст Диаг 07 4ноз: гипертоническая болезнь 2 стадии. При биохимическом исследовании крови выявлены признаки гипопротеолитической коагулопатии с явными признаками диссоциации гипер-и гипокоагулемии. Титр антител к стрептокиназе 300 а.ед. в 1 мл плазмы. Назначен курс Ферментотерапии стрептокиназосодержащим препаратом целиазой в дозе 25000-1000000 ИЕ один раз в день в количестве 50 внутривенных вливаний. Первая пробная доза целиазы...

Способ моделирования трихомониаза

Загрузка...

Номер патента: 1301408

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Беднова, Васильев

МПК: A61K 39/02

Метки: моделирования, трихомониаза

...стемнопольным конденсором (объектив40 х 0,65) и засевают на питательнуюсреду Джонсона-Трассела.Абсцессы развиваются у всех мышей,получивших гидрокортизон (у 50-ти из50-ти), у мышей контрольной группы -у 9 иэ 50-ти, Данные приведены втабл.1.В абсцессах у мьппей опытной группынаблюдают большое число трихомонад,в некоторых препаратах они покрывают все поле зрения. Трихомонады хорошо подвижны и неиэменены морфологически. У контрольных животных в абсцессах определяется меньшее число трихомонад.При исследовании трехсуточныхкультур из абсцессов во всех случаяхнаблюдали рост трихомонад.С целью обнаружения трихомонад ворганах и тканях мышей, зараженныхподкожно, исследуют печень, селезенку, почки и головной мозг. При этому животных контрольной...

Способ получения противогриппозных антител

Загрузка...

Номер патента: 1301409

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Чуенко, Лозицкий, Давиденко, Пузис

МПК: A61K 39/12

Метки: противогриппозных, антител

...разведения, дающие четко выраженную агглютинацию.Аллантоисную вирусосодержащую жидкость центрифугируют на холоду в 35 центрифуге ЦЛРпри 5000 об/мин 20 мин для удаления механических примесей, Осадок отбрасывают, а надосадок центрифугируют на холоду в центрифуге ЦВРпри 20000 об/мин 401,5 ч, чем достигают концентрирова-ние вируса, надосадочную жидкость удаляют, а осадок ресуспендируют в охлажденном Физиологическом растворе и разводят до титра 1:8000-1:45:16000 ГА/0,2 мл.Очистку вирусной суспензии проводят методом Фильтрационной хроматографии на колонках с макропористымсилохромом (МПС).Колонку с МПС (16 см2 см) промывают 0,05 М трис-НС 1-бстфером (три-оксиметил-аминометан) на 0,15 М растворе хлористого натрия (рН буФера 7,2-7,4) до тех...

Производные 5, 6-дигидро-11 -дибензо, -азепин-6-она, обладающие противосудорожной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1301830

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Мартино, Альберто, Марио, Витторино, Джиованна, Алессандро

МПК: C07D 223/20, A61P 25/08, A61K 31/55 ...

Метки: обладающие, активностью, противосудорожной, дибензо, производные, азепин-6-она, 6-дигидро-11

...в 180 млхлороформа и полученную смесь оставляют выстаиваться при комнатной температуре на 12 чПосле удаления растворителя и избытка тионилхлорида ввакууме остается продукт с т,пл. 167168 С,1,20 г этилата натрия в 100 мл абсолютированнаго этанола добавляют понемногу к 5,5 г полученного ранее неочищенного продукта в 56 мл диоксана,После кипячения в течение 2 ч с обратным холодильником смесь оставляютостывать, фильтруют, полученный продукт выпаривают досуха и загружают впетролейный эфир,Полученный продукт кристаллизуютиз смеси гексан/циклогексан (3:1) иего т,пл. составляет 98-100 С,Аналогично получены: 10-ацетамидо 5,6-дигидроН-дибензо ГЬ,е 3 азепин 6,11-дион, тпл. 270-272 С; 11-этокси, 6-дигидроН-дибен зо Г Ь, е 1 азепин-он;...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1303025

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Саймон, Давид, Питер

МПК: A61K 31/4422, C07D 211/72, A61P 9/10 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...4-(1,4-дигидропиридин-илметокси)ацетоацетата с соответствующим амидином гуанидином и охарактеризованы в табл. 1.1П р и м е р 10. 2-Амино-б-(.4-(2,3-дихлорфенил)-З-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил)-3-метил-пиримидон,Смесь 2-амино-б-(2,3-дихлорфенил)-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил- б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил-пиримидона(0,52 г), иодметана (0,14 г) и карбоната калия (0,14 г) в диметилформамиде (20 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 4 днейи затем упаривают, Остаток распределяют между хлороформом и водой, иорганический слой промывают два раза водой, сушат под безводным сульфатом магния и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из этилацетата,получают целевое...

Способ получения производных гуанидина или их солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1303027

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Нейл, Деррик

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07D 231/38 ...

Метки: варианты, его, гуанидина, солей, производных

...температуре в течениеночи, Затем добавляют еще 0,15 г 4-нитрофенилцианата и 5 мл ацетонитрила, и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи.Смесь отфильтровывают. Задержанноетвердое вещество промывают ацетонитрилом и высушивают на воздухе, чтобы получить 0,16 г (427) хлористоводородного 5-13-2-(4-нитрофенил)-изоуреидо-пиразол-ил)-валерамида, который используют без дальнейшей очистки.ЯМР в д 1)МСО: 7,39 (дублет 1 Н);5,66 (дублет, 1 Н); 4,03 (квартет,2 Н); 3,94 (триплет, 2 Н); 2,08 (триплет, 2 Н); 1,6 (мультиплет, 4 Н).Соль малеиновой кислоты получена в ацетоне, т,пл, 183-184 С.П р и м е р 2, Смесь 5-(3-аминопиразол- ил)-валерамида (1,0 г),в (4 - метилфенил) - 2-(2,2,2-трифтор - этил)-изомочевины (2,0 г) и...

Способ получения -метил 2-(2 диметиламинометилтиазол-4-илметилтио)этил -2-нитро-1, 1 этендиамина

Загрузка...

Номер патента: 1303028

Опубликовано: 07.04.1987

Автор: Чарльз

МПК: C07D 277/28, A61K 31/426, A61P 1/04 ...

Метки: диметиламинометилтиазол-4-илметилтио)этил, 2-нитро-1, этендиамина, метил

...контрольной кривой н зависимости от дозы исследуемые антагонисты вводят в течение 30 мин при молярной концентрации 10 , Затем производят обработку полосок ткани матки водным раствором хлористого калия н присутствии антагониста, и получают вторую кривую по гистамину в зависимости от дозы. В присутствии испытуемого антагониста соответствующая кривая по гистамину в зависимости от дозы сдвигается параллельно вправо беэ понижения положения максимума относительно контрольной кривой. Отношение доз (ОД) рассчитывается для каждой из концентраций антагониста в результате деления ЭД для гистамина в присутствии испытуемого антагониста на значение ЭД для гистамина. Константу диссоциации (К ) для антагониста рассчитывают иэ соотношения доз по...

Способ получения производных цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 1303029

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Такаюки, Симпеи, Хадзиме, Юн, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: цефалоспорина, производных

...порции при комнатной температуре, Смесь перемешивают5 мин и выливают в 1000 мл эфирапри интенсивном перемешивании с образованием осадка, который отфильтровывают, промывают эфиром (530 мл)и сушат в вакууме с получением 19,3 гблокированного продукта в виде бледно-желтого порошка.ИК-спектр: 1, см : 3400,1780 (с), 1740, 1675, 1530.ТСХ: растворитель - этанол/СНС 131:3, К=О,ЗО (К=0,95 для соединения Ч 11 а),Твердое вещество растворяют в185 мл смеси трифторуксусной кислоты и воды (99:1), перемешивают в течение часа при комнатной температуреи концентрируют до 30 мл при температуре ниже 10 С. Концентрат выливаютв 1000 мл эфира при энергичном перемешивании с образованием осадка, который отфильтровывают, промывают эфиром (540 мл) и сушат в вакууме...

5-йод-1-карбокси-2-фениллаурат, меченный радиоизотопами йода, в качестве радиоактивного средства определения ферментативной активности эстеразы в организме и промежуточный продукт для его получения

Загрузка...

Номер патента: 1303597

Опубликовано: 15.04.1987

Авторы: Братцев, Климова, Кендыш

МПК: A61K 51/04, C07C 69/017, C07B 59/00 ...

Метки: йода, организме, меченный, эстеразы, радиоизотопами, ферментативной, промежуточный, средства, продукт, качестве, радиоактивного, активности, 5-йод-1-карбокси-2-фениллаурат

...подкисляют уксуснойкислотой (50 мл) и все трижды экстрагируют эфиром. Эфир испаряют и продукт перекристаллизовывают из гексана.Выход 17,6 г (66 от теор.) С, Н 50.Найдено, : С 51,03, Н 6,10, Л 28,36.Вычислено,7.: С 51, 12, Н 6,05, Т 28,48. П р и м е р 2. 5-иод-карбоксы- -2-фениллаурат, меченный радиоизотопами иода.В колбу объемом 10 мл помещают 50 м 5-иод-карбокси-фениллаурата, 3 мл этилового опирта и 2 мг свежеприготовленной однохлористой меди. Колбу устанавливают в тяжелый защитный "шкаф, прибавляют 0,2 мл раствора иодида натрия-иод(или -иод) без носителя общей активностью 50 МКи, снаб жают обратным холодильником и нагревают на водяной бане 4 ч при 90 С, оставляют на ночь. На следующий день фильтруют, спирт упаривают, осадок...

4-йодфениллаурат, меченный радиоизотопами йода, в качестве радиоактивного средства определения ферментативной активности липазы в организме и промежуточный продукт для его получения

Загрузка...

Номер патента: 1303598

Опубликовано: 15.04.1987

Авторы: Братцев, Кендыш, Климова

МПК: C07C 69/017, C07B 59/00, A61K 51/04 ...

Метки: промежуточный, радиоактивного, липазы, качестве, продукт, меченный, 4-йодфениллаурат, ферментативной, радиоизотопами, активности, средства, йода, организме

...меченного радиоизотопами иодаИдентификацию меченного радиоизотопами иода целевого продукта и определение его радиохимической чистоты проводили методом бумажной хроматографии в системе бутанол:аммиак: вода - 45: 1: 15.П р и м е р 3. С целью прекращения выделения липазы в кишечник крысам производят операцию перевязки протока поджелудочной железы. Контролем служат интактные ,(нормальные) крысы. Крысам обеих групп внутрижелудочно вводят с помощью зонда 4-иодфениллаурат, меченный иодом - 125, 3 13035 в расастворе подсолнечного масла в объеме О, 2 мл и в дозе 10 мкеЬЕ по радиоактивности. Животных забивают через 1-24 ч после введения вещества, отбирают мочу и пробы органов и подвергают их прямой радиометрии сравнительно с эталоном,...

Способ получения противоопухолевого средства

Загрузка...

Номер патента: 1304736

Опубликовано: 15.04.1987

Автор: Герхард

МПК: A61K 39/00

Метки: средства, противоопухолевого

...3 ттня ао 1)ГНСЬГаНТДЦИ КРОВИ БВО,ЯТ ип ец",1 п.т т;Гдпц 1 ся;тп ,1 ек)НБ БСГ Ч;1.: Р) Г 1:СГЛДХТИРсваинЭй пос е обпэдботки Р, 1 твдпц.оя),п2 рт 1 и 1 дент до Взятия т;р,)п)и Бьппается,1 КИННОЬ Р, я -; - ;Пц) Ояцтп р ПЕя Р, дттГО 1 цЛ Прн ЭКСПЕрИМЕН ной спчхоГи:11)т 1.пе 8)дгсогпд -80. ривс)дит к р;.;итю опухоли спус Гя римерно Чдней, Гыст 1 эый рг;1 о;уколи происхо; пт ме;-.;Ду ; - м и 1-м 3 етдльный эффект н;: 20-м и 28-м; нем5)спользовгно 225 1 т; тесте пс пг )гжиБ ЦСЛ 5 К)Т НД 7 1)Утп ( 1 ру 3 Гу) и жи 1" .Отным г:упп 1-т 7 Т в дни О, пг с.пе имплантации с Бт:ОДЯТ ПУТЕМ ИНЪЕКБИИ ПЭОПИОНОВЫЕ Палочки. Вводят путе инъекции Р,тгапт 1 сяцп, Р, дт,.о 1 цг или Р, аспеятрапергггснедльно (3 группы) илиБУГРИОПУХОЛЕБО т т РУППЫ) В ДОЗЕМг 7 мьпп...

Способ получения производных тетрагидроизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 1304748

Опубликовано: 15.04.1987

Авторы: Джерри, Бруц, Джон

МПК: A61K 31/472, C07D 217/06, A61P 9/12 ...

Метки: производных, тетрагидроизохинолина

...экстрагируют в этилацетат,Раствор этилацетата дважды промываютводой, один раз соляным раствором,высушивают над сульфатом магния, 30фильтруют и испаряют с получениемпримерно .55 г масла, Неочищенный продукт отделяют методом препаративнойхроматографии с элюированием 27;нойуксусной кислоты, 407-ным этилацетатом и 603-ным гексаном с выходом30,2 г (50,2 ) чистого вещества,Испытание п чд 1 го на ингибирование ангиотензин-превращающего энзима(АСЕ).Испытание на ингибирование ангиотензин-превращающего энзима,Введение, Этот тест обеспечиваетметод идентификации ингибирования ангиотензин-превращающего энзима (АСЕ),, Активность энзима испытывают в присутствии и отсутствии испштуемогосоединения и определяют процентноеингибирование активности...

Способ прогнозирования реконвалесцентного сальмонеллезного бактерионосительства

Загрузка...

Номер патента: 1303163

Опубликовано: 15.04.1987

Авторы: Бухарин, Каган, Усвяцов, Малышкин, Лосин, Михайлов

МПК: A61K 38/46

Метки: салмонеллезного, бактерионосительства, реконвалесцентного, прогнозирования

...Проектная, 4 Изобретение относится к медицинской микробиологии, в частности диагностике инфекционных заболеваний.Цель изобретения - повышение точности прогноза и упрощение способа.Способ прогнозирования реконвалесцентного сальмонеллезного бактерионосительства поясняется следующими примерами.Пример 1. У больного Ц, 7 месяцев, выделили из кала культуру сальмонелл, пересеяли на мясопептонный агар, содержащий 8 - 10 г мл лизоцима, инкубировали в термостате в течение 24 ч при 37 С, обработали хлороформом в течение 20 мин, наслоили по 3 мл 0,7 Я агара Кольбака, содержащего по 0,1 мл одномиллиардной взвеси индикаторной на лизоцим тест-культуры М 1 сгососсцз 1 узодей 11 сцз, инкубировали 24 ч при 37 С, На основании обнаруженного роста...

Способ получения производных дифенилсульфида

Загрузка...

Номер патента: 1306471

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Казуюки, Казуя, Тору, Сиудзи, Каору, Есимото

МПК: C07C 323/22, A61K 31/10, A61P 3/06 ...

Метки: дифенилсульфида, производных

...%: С 54,95; Н 4,01,П р и м е р 6, Повторяют методикупримера 1 Б, используя 30 мл этилацетата вместо хлороформа в качестве 45растворителя с перемешиванием при50 С в течение 2 ч, получают 3,18 г(887) 2-ацетилтио-(4-фенилтиобензоил)пропионовой кислоты.50П р и м е р 7. Повторяют методикупримера 1 Б, при этом используют30 мл ацетона вместо хлороформа вкачестве растворителя с перемешиванием при 10 С в течение 7 ч. Получают 3,38 г (943) 2-ацетилтио-(4 фенилтиобензоил)пропионовой кислоты.П р и м е р 8, 2,84 г (10,0 ммоль)3-(4-фенилтиобензоил)акриловой кис 471лоты суспендпруют в 30 мл этанола, добавляют 1,2 мл (16,8 ммоль) тиоуксусной кислоты, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч и оставляют на ночь, Этанол выпаривают при...

Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных) пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1306473

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/505, A61P 31/04, A61K 31/506 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов

...50%-ную гипофосфористую кислоту(33,3 мл). Эту смесь медленно нагревают до комнатной температуры за 2 ч, 5а затем дополнительно добавляют 3,3 мл50%-ной гипофосфористой кислоты. Спустя 5 дней, полученную смесь разбавляют водой, греют до растворениятвердой части и осторожно добавляюткарбонат натрия до рН 8. После охлаждения получают продукт А. (1,25 г;93 Х), т.пл . 293-296 С с разложением,после перекристаллиэации из метанола.55 Вычислено, Х: С 65, 21; Н 5, 11;М 15,21.С 1 Н 10 0,5 Н 10,6Найдено, %; С 65,03; Н 5,29; Б 15,23.В. 2,4-Диамино-(7-метил-хинолилметил)-пиримидиндигидрохлорид.4-Амино-1 2-(третбутоксикарбониламино)-ацетамидо 1-5-(7,8-диметоксиН-бензопиран-илметил)-пиримидин (0,15 г; 1,9 ммоль) используют по примеру 1 В до...