A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 171

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1205762

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Петер

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, A61P 9/00 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...методовспособа получения новых соединений,которые могут быть использованы вкачестве антагонистов кальция.П р и м е р 1, Диэтиловый эфирв (2, 1,3-бенэоксадиазол-ил)-2,б-диметил,4-дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты.3,2 г 2,1,3-бензоксадиазол-альдегида, 5,7 г этилового эфира ацетоуксусной кислоты, 2,5 мл концентрированного (257-ного) аммиака и 10 млэтанола нагревали с обратным холодильником 6 ч, После этого смесь испаряли и оставшееся после испарения масло хроматографировали насиликагеле в смеси хлороформ-этилацетат (9;1) для получения целево 62 2го соединения. Полученный продуктперекристаллизовывали из толуола,т.пл. 153-155 С.В табл, 1 приведены результатыполучения соединения 1 по примерам,Данные анализов полученных соединений по...

Способ получения производных тризамещенных имидазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205763

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: C07D 233/54, A61K 31/4164, A61P 29/00 ...

Метки: производных, солей, имидазолов, тризамещенных

...перемешивания и растирания высадившееся масло застывает в крис. таллы. Эти кристаллы промывают на нутче, промывают водой и высушивают в высоком вакууме. Получают эфир бензил-(3-пиридил)-кетоноксим-итолуолсульфоновой кислоты, который без дальнейшей очистки используется в последующей ступени. 11,6 г сырого бензил-(3-пиридил)- кетоноксим-и-толуолсульфоэфира суспендируют в 90 мл абсолютного этаоиола. Затем при 0 С и при перемешивании прибавляют по каплям раствор 3,7 г трет;бутилата калия в 30 мл абсолютного этанола. Реакционную смесь перемешивают 2 ч при 0 С. Сусо пензию промывают на нутче и фильтрат который содержит с 4 -амино-бензил(3- пиридил)-кетон, сразу же превращается дальше в последующей ступени.1205763...

Способ получения производных тризамещенных имидазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205764

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/64, A61P 27/02, A61P 17/00 ...

Метки: солей, имидазолов, производных, тризамещенных

...при перемешивании и при -70 Скапельным образом в течение 3 минсмешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мл метиленхлорида.Смесь перемешивают при -70 С вотечение 30 мин, Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают дотех пор пока температура не достигает 25 Г, После этого белую суспензию выливают на 50 мл смесильда с водой и перемешивают, Водная фаза отделяется, дважды экстрагируется метиленхлоридом по 20 мли с 2 н.раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды экстрагируютсяэтилацетатом по 30 мл, Объединенные этилацетатные фазы сушат надсульфатом магния и при пониженномдавлении упаривают до сухого остатка. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетат - эфир, Этиловыйэфир...

Способ получения производных метилхиноксалин-1, 4-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1205765

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Пал, Янош, Карой

МПК: A61K 31/498, C07D 241/52, A61P 21/06 ...

Метки: производных, метилхиноксалин-1, 4-диоксида

...без производного хиноксалин,4- кислоты перемешивают в течение -диоксида общей формулы.15 мин при комнатной температуре. Результаты представлены в таблице. Затем реакционную смесь выпивают в охлажденную льдом воду и отфильтровывают выделившийся в осадок продукт. В результате получают 2,84 г целевого соединения. Выход состао вил 907 т.пл. выше 300 С. Используемыйый кормдля 1 кгпривеса Средний дневнойпривес по сравнению с контрольным (100 Ж) Пример 1 111,5 83,2 2 112,0 80,0ЗО 75) 5 113,2 Известный 94,7 100 1П р и м е р 2, Получение Е-фенил- (2 -хиноксалинилметилиден)-1 ,4 -диоксид)-5-оксазолона.Смесь 3,51 г (0,01 моль) КБ-(2-хиноксалинил,4-диоксид) в (2 -фе)3нил-он-оксазолил)-метанола,10 мп диметилформамида и 3 капельангидрида...

Способ получения внутренних солей производных нафталенилтиазола

Загрузка...

Номер патента: 1205767

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Франческо, Казимир

МПК: C07D 277/34, A61K 31/426, A61P 3/10 ...

Метки: внутренних, солей, производных, нафталенилтиазола

...пор, пока не достигнут эффективности. Обычно предлагаемые соединения более желательно вводить такой концентрации, при которой будут достигаться эффективные результаты без каких-либо нежелательных или вредных побочных эффектов. Для местного введения можно вводить 0,05- 0,27-ный раствор в виде капель для глаз. Частота ввецения меняется в зависимости от объекта лечения от капли каждые два или три дня до еже.дневных. Для орального или парентерального введения предпочтительный уровень дозы меняется примерно от 0,1 до 200 мг/кг веса тела в день, хотя могут встречаться вышееупомянутые изменения. Однако наиболее удовлетворительным является уровень дозы, который находится в интервале примерно от 3,0 до 30 мг/кг веса тела в день.Единичные формы...

Способ получения производных 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Лоренс, Кристофер

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/46 ...

Метки: приемлемых, кислотно-аддитивных, производных, солей, 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, фармацевтически

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Способ получения производных дульцита или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205769

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Иван, Илона, Кальман, Янош, Шандор, Каталин, Жужанна, Ласло, Хедвиг

МПК: A61K 31/336, A61P 35/00, C07D 303/16 ...

Метки: дульцита, производных, солей

...для кислотных гидроксилов полоса в 35002800 см 1 отсутствует.Вычислено,7.: С 39,447; Н 3,783.С, К 60,"а 2 НОНайдено, : С 39,440; Н 3,780.П р и м е р 8. Аналогично примеру 1получают катализатор палладий наугле, но используют 0,25 г хлористого палладия, В результате получают катализатор с содержанием 1,5 .палладия.П р и м е р 9. Аналогично примеру 1 получают катализатор, но используют,0,58 г хлористого палладия.В результате получают катализатор ссодержанием 3,5 палладия. П р и м е р 10. Аналогично примеру 2 получают 1,2-5,6-диангидро,4- бис-ф-карбоксипропионил)-дульцит с использованием катализатора по примеру 8, Выход целевого продукта составляет 0,85 г 81,63 ).(д -карбоксипропионил) -дульцит.С=...

Способ получения 7-ацетилспиро(бензо) ( )-фуран-2-( ), 1 циклопропан-3-она

Загрузка...

Номер патента: 1205770

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Мицуру, Масазуми, Хиросада, Исуке

МПК: A61K 31/343, A61P 25/22, A61P 1/04 ...

Метки: циклопропан-3-она, фуран-2, 7-ацетилспиро(бензо

...Н 4,99НОьНайдено: С 71,39 Н 4,96,5 О 5 20 25 30 35 40 45 ГримерЗ.А. К 100 мл 50 Е-ного водногораствора этанола, содержащего 4,0 ггидроокиси натрия, прибавляют5,0 гЙ - Яб-ацетил-метоксикарбонилфенил) -окси 1-с(-бутиролактона и перемешивают смесь при 60-70 С в течение 2 ч. Этанол выпаривают припониженном давлении и остаток подкисляют разбавленной соляной кислотой. Полученный осадок собираютФильтрацией и затем растворяют врастворе 0,5 г п-толуолсульфокислоты в 50 мл толуола и 20 мл диоксана.Раствор нагревают при температуредефлегмации в течение 5 ч при непрерывном удалении воды дистилляцией. Растворитель отгоняют при пониженном давлении и полученные сырые кристаллы добавляют к смесираствора 50 мл уксусного ангидридаи 10 мл триэтиламина....

Способ получения производных хиназолина или их солей с основаниями

Загрузка...

Номер патента: 1205771

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Антон, Курт, Армин, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: основаниями, производных, солей, хиназолина

...промывают водой.Сырой продукт (выход 4 г) при помощи 17 мл 1 Й натроного щелока переводят в натриевую соль и очищаютв колонне с силикагелем (хлороформ:метанол = 4:1). Получают 1,5 г ньппеуказанного соединения (точка разоложения 334-335 С), которое добавлением 1/2 моль метанола доводят докристаллизации.Найдено,%: С 59,06; Н 4,2 1;Й 27,27.Вычислено,7.: С 59,29; Н 3,56;И 27,67СНЙО1/2 СНОН.П р и м е р 2, 8-Метил-оксоНпиридо С 2,1-Ь 11 Н-триазоло (4,5 - ц)хиназолин,2,8 г орида 1-оксоН 2,3-днам ил-пиридо (2,1-Ь)хиназоли руют в 18 мл103040 и 1 мл ледяной уксусной кислотыои на водяной бане нагревают до 40 С.Затем прибавляют 0,7 г нитританатрия и перемешивают в течение60 мин. Коричневые кристаллы отсасывают, промывают нодой и в накуумепри 80...

Способ получения цефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 1205772

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Такаюки, Хадзиме, Юн

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: цефалоспоринов

...(Ч 1 а) используют равно молярное количество соответствующего этоксииминосоединения (Ч),Соотношение изомеров Д : Д в полученном сыром продукте 3:1, Послеочистки получают желаемое соединение с выходом ЗБ; соединение разла -огается при температуре выше 150 С,Определяемая чистота продукта 707.,Инфракрасный спектр (КВг) (соединения по примерам 2-8): 1770-1775 см "(7 -лактам С=О); 1660 см "(СОЙН);16 О см 1 (ССО )Ультрафиолетовый спектр (1/15=молярный буферный раствор фосфата;рн 7):40 Соединения по примерам 2,3,5-8:235 нм ( с 15700-16400); 257 нм1205272 Таблица Химический сдвиг в спектре ЯМР, ч/млн Соединение по примеру0 Снз 6 ЕЕ,10 3,10 (ЗН) 3,15 (ЗН) 3,05(ЗН) 4,10 1,48(ЗН,С,7 Гц, СН СНэ)1,45(6 Н,С,7 Гц, СНСН)1,45 (ЗН, й,7 Гц, снснэ) 5,90...

Производные 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, 4-дигидро бензотиено(3, 2 )-пиридин-9, 9-диоксида, обладающие коронародилатирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1018396

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Витолиня, Озолс, Кименис, Дубур, Зариньш, Дубуре

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/10, A61P 9/10 ...

Метки: 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, бензотиено(3, 4-дигидро, коронародилатирующей, производные, 9-диоксида, активностью, обладающие, пиридин-9

...С (из смеси диметилформамида и воды) .Найдено, 7,: С 53,4; Н 3,5;.й 3,6; 5 6,7С Н ВгМОФВычислено, Е; С 53,8.". Н 3,6:М 3,1; 5 7,2ИК-спектр, , см : 1 (50),.700 (С=О), 3335 (М - Н),9 50 Но короцародилатирующей активности производные 14 -дР"гРщробензотиецопиридин,9-диоксида значительНО превосходит известные структрные аналоги (1), Гак, соединенияи 111 в дозе О, м/кг увеличиваютотток кропи из коронарного синусана ч 8 и : о 7 соответственно в то О время как производные 14-дигидроиндено(1,2- о)пиридинового ряда увеличивают коронарный крово гок на30-50 Ж в значительно более высокихдозах (0,3-3,0 мг,кг), Данные сое динения превосходят по активноститакже препараты дитримин и карбокромец, которые увеличивают корэнарныйкрсп,оток на 30-50. в дозе...

Циклический аналог ангиотензина, обладающий способностью ингибировать прессорное и миотропное действие ангиотензина

Загрузка...

Номер патента: 1067796

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Анцанс, Пудане, Чипенс, Берга, Мисиня, Секацис, Лиепиньш

МПК: A61K 38/12, C07K 7/14

Метки: ангиотензина, прессорное, ингибировать, аналог, циклический, действие, способностью, миотропное, обладающий

...промывают водой и высушивают в вакууме надР О /КОН, промывают эфиром, высушивают в вакууме над Р О /КОН.25Выход: 17 г (98%); т,лл. 176178 С) Й = 0,39 (Б Я =0,71 (В);Я= 0,65 (Г ц, = 0)55 (рН 1)9)7. Гидразид трет-бутилоксикарбонил-валил-бензил-тироэил-изолейцил-Н -бензил-гистидил-пролина 114) .К раствору 16,5 г метилового эфира трет-бутилоксикарбонил-валилбензил-тироэил-изолейцил- М-бенэил- З 5гистидил-пролина в 150 мл ДМФАдобавляют 150 мл 50%-ного растворагидразина в ДМФА) выдерживают прикомнатной температуре 64 ч, выливаютв 100 мл насьшенного раствора хлористого натрия, осадок отфильтровывают)промывают водой и высушивают в вакууме над Р Р /КОН,Выход: 14)84 г (90%); т.пл.183185 С;Е;= 0,54 (рН 1,9); Я0,48 (В); Р= 0,12 (Л)...

Состав для лечения маститов у сельскохозяйственных животных

Загрузка...

Номер патента: 454910

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Пилипец, Архангельский, Репин, Симецкий

МПК: A61K 9/12, A61K 31/43, A61K 31/7048 ...

Метки: лечения, животных, маститов, состав, сельскохозяйственных

...и пропеллент, недостаточно Преднизон О, 03-0, 08 эффективны. Этиловый спиртС целью усиления действия препаректификат 16,2-17,36 рата на возбудителя мастита в пред- Касторовое масло 46,99-50,02 ложенный состав дополнительно введен 10этиловый спирт ректификат, в качест- гликоль16, 2-17, 36 ве антибиотиков взяты бензилпеницил,2-17,36 линнатриевая соль и эритромицин, в П р и м е рДля определения эфкачестве масляной основы - касторо- фективности предложенного состава вое масло, в качестве пенообразующе при маститах у коров проведено исго средства - фреон 11/12,. а в качес , пытание аэрозольных препаратов, сос тве препеллента - полипропиленгли- тав которых приведен в таблице. Состав, г Компоненты 11 111 0,4 0,4...

Способ получения гемоглобина

Загрузка...

Номер патента: 1205910

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Берковский, Балакина, Смирнова, Горбунова, Козлов

МПК: A61K 35/14

Метки: гемоглобина

...ческого происхождения, а именно к получению гемоглобина из эритроцитов кровиЦель изобретения - повышение степени очистки гемоглобина.П р и м е р, Эритроциты донорской крови, полученные после отделения плазмы и лейкоцитов, отмывали 3 раза 1,63-ным раствором хлористого натрия при соотношении эритроцитов : гипертонический раствор (1,67 ЯаС 1)1:3. 3 л отмытых эритроцитов струй- но добавляли к 24 л охлажденного до 4 С 5 М овз раствора хлористого натрия (соотношение 1:8) при перемешивании, которое продолжали после добавления еще 15 мин. К 27 л гемолизата.капельно добавляли при 4 С 400 мл 0,5 М раствора аскорбиновой кислоты до достижения рН 5,5. Подкисленный гемолизат пропускали со скоростью 15 л/ч через проточную суперцентрифугу, работающую в...

Способ получения суспензии аутологичных макрофагов для лечения больных хроническими неспецифическими заболеваниями легких

Загрузка...

Номер патента: 1205911

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Белевский, Копылев, Чучалин, Кириллов, Антонов

МПК: G01N 33/48, A61K 39/00

Метки: суспензии, заболеваниями, аутологичных, лечения, макрофагов, легких, больных, неспецифическими, хроническими

...дезинтоксикационная терапия. Состояние больного улучшилось, однако при бронхоскопии был обнаружен гнойный бронхит, не поддававшийся лечению антибиотиками. При исследовании состояния местного иммунитета легких у больного выявлена недостаточная функциональная активность альвеолярных макрофагов. Больному проведено лечение суспензией аутологичных макрофагов, для чего кровь больного в количестве 20 мл была разделена на две части, причем к одной из них добавлен гепарин. Гепаринизованная кровь больного отстаивалась в течение 1 ч в термостате при 37 С, после чего надосадочную часть плазмы центрифугировали и полученные лейкоциты переносили .в среду 199 с добавлением сыворотки, полученной из негепаринизированной части крови больо ного. Клетки...

Способ защиты миокарда от катехоламинового повреждения

Загрузка...

Номер патента: 1205912

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Смотров, Акатова, Шурдукалова, Каштелян, Сапрыгин, Аширов

МПК: A61K 39/00

Метки: повреждения, миокарда, защиты, катехоламинового

...суммарному количеству выбросав перфузат специфического миокардиального фермента лактатдегидрогеназы, активность которого являетсяодним из важных параметров оценкижизнедеятельлости миокардиальнойклетки. Для сравнения измеряют активность лактатдегидрогеназы в перфузате при перфузии сердца питательным раствором без норадреналина, вкачестве контроля с норадреналиномв физиологической концентрации10 8 М и с норадреналином в кардио-ь.токсической концентрации 10 М безантител к нему.Результаты, подтверждающие защитный эффект антител к норадреналину,сведены в табл. 1. Суммарный выброслактатдегидрогеназы Как видно из табл. 1, суммарный выброс лактатдегидрогеназы в контроле и при перфузии питательным раствором с добавкой норадреналина в...

Способ проведения иммуноферментного анализа

Загрузка...

Номер патента: 1205913

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Варфоломеев, Аронбаев, Дзантиев, Егоров, Кашкин, Ивницкий, Юлаев

МПК: G01N 33/53, A61K 39/00

Метки: иммуноферментного, проведения, анализа

...пе ответствующего 10 мкг/мл нативной, фРакцией ослиной ант пероксидазы. После трехчасовой инку- ротки (5000 нг/мл), бации при 37 С лунки опять отмывают35процессе анализа про физиологическим раствором при РН 7 4 калий-фосфатным буфе содержащим неионный детергент О, 1 М хлористый натр (0,053 тритона Х - 100). В отмытые гента "Твин"Пос лунки вносят по 150 мкл субстратной чество сорбированног смеси содержащей 0 2 ммоль перекиси ного комплекса опредФ Э 40водорода и 0,75 ммоль иодистого ка- чески. В лунки добав лия, приготовленной в 0,1 М натрий- стратной смеси, соде ацетатном буфере при РН 3,8 с 0,1 М пеРекиси водорода и 1 добавкой хлористого калия. После стого калия, пригото 15-минутной инкубации при комнатной натрий-ацетатном...

Динатриевая соль 2-(2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой кислоты, обладающая антиаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Бисениекс, Улдрикис, Дубур, Иванов, Веверис, Кименис

МПК: C07D 211/90, A61P 9/06, A61K 31/4422 ...

Метки: обладающая, 2-(2, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, 6-диметил-3, кислоты, динатриевая, 5-диэтоксикарбонил-1, активностью, соль, антиаритмической

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....

Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей

Загрузка...

Номер патента: 1207393

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Маргит, Мариа, Шандор, Эржебет, Дерди, Мартон, Дьюла, Фридьеш, Лайош, Бела, Андраш

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, A61P 25/24 ...

Метки: пригодных, кислых, фармацевтически, производных, изохинолина, аддитивных, солей

...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...

Способ получения 5-(2-хлорбензил)-3-окси-5, 6, 7, 7а тетрагидро-4 -тиено(3, 2 )пиридинона-2 или его солей

Загрузка...

Номер патента: 1207394

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Даниель, Эрик, Жан-Пьер

МПК: C07D 495/04, A61K 31/381, A61K 31/4535 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-3-окси-5, тиено(3, солей, тетрагидро-4, пиридинона-2

...цлтратированная кровь используется для измерений агрегации.а) Измерение тромбоцитной агрегации с аденозиндифосфатом.2 мл цитратированной крови быстро выливают в маленький стаканчик, помещенный на магнитную мешалку и снабженный намагничиваемым стержнем. После перемешивания в течение нескольких секунд в стаканчик вводят 0,4 мл раствора, содержащего 0,66 мкг аденозиндифосфата Щф) на 1 мл. После перемешивания в течение 90 с осуществляют два отбора по 0,5 мп крови: первый смешивают с 0,5 мл раствора ЭДТА-формола, второй смешивают с 0,5 мл раствора одного ЭДТА.Добавление ЭДТА-формола осуществляется с целью стабилизации крови и, следовательно, фиксации агрегации, в то время как ЭДТА, напротив, вызывает дезагрегацию всех тромбоцитных...

Гептапептид, обладающий способностью ингибировать миотропное действие брадикинина

Загрузка...

Номер патента: 1083560

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Мышлякова, Чипенс, Берга, Анцанс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: ингибировать, брадикинина, действие, обладающий, миотропное, гептапептид, способностью

...Е-Ча 1-Туг(Вя 1)-11 е-Н 1 з(Вк 1)-Рго-МНИН (Ч)К раствору 9,56 г (10 ммоль) метилового эфира бензилоксикарбонил-валил-бензил-тирозил-изолейцил-М-бензил-гистидилпролина (11) в 200 мл ДМФА добавляют 5 мл (100 ммоль) гидразина.Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре 48 ч и выливают в 1000 мл насыщенного раствора хлористого натрия, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат в вакууме надО/КОН.Выход 9,1 г (95%).В =0,45 (А);0,38 (Б); 0,70 (Д).4, Хлоргидрат и-нитробензилового эфира фенилаланил-й -нитро-арСгининаНС 1 Н-Рйе-Агд(МО)-ОВг 1 ИО (Ч)К раствору 10,5 г (19 ммоль) 111 в 100 мл этилацетата добавляют 19 мл (76 ммоль) 4 н.раствора хлористого водорода в этилацетате. Реакционную смесь...

Способ получения арилциклобутилалкиламиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1209026

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Велфред, Антонин

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/54, A61K 31/44 ...

Метки: арилциклобутилалкиламиновых, соединений

...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...

Способ получения производных тиоформамида

Загрузка...

Номер патента: 1209029

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Жан-Клод, Клод, Даниель, Жан

МПК: A61K 31/39, A61K 31/4412, A61K 31/382 ...

Метки: тиоформамида, производных

...и 190 см безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают 1 ч 30 мин прио-40 С, после чего ее выливают прио з0 С в смесь 500 см дистиллированзной воды и 500 см эфира, Последекантации водную фазу экстрагируют250 см эфира. Эфирные экстрактыобъединяют, трижды промываютз1500 см дистиллированной воды, сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют досуха при пониженном давлении 20 мм рт.ст.(2,7 кПа) при 30 С, получают 10,5 г2-3-пиридазинил-тетрагкдроткофенав виде масла коричневого цвета.К 1 0,4; хроматографию осуществля -ют на тонком слое геля двуокиси крем"ния; растворитель: этилацетат,3-Пирндазинилметкл-(3-хлорпро,пил)сульфид получают следующим образом.К раствору 106 г дихлоргкдрата 2-...

Способ получения сорбинила и его вариант

Загрузка...

Номер патента: 1209030

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Бернард, Филип, Беркели, Роберт, Стефен

МПК: A61K 31/353, A61P 3/10, A61K 31/4164 ...

Метки: сорбинила, variant

...48 ч. Образовавшуюся густую суспенэию охлаждают до 60-65 С и добавляют в нее 100 г (0,876 ммоль) карбоната аммония, Затем шлам перемешиваюто30 мин и фильтруют при 50-55 С сиспользованием 300 мл теплой водыдля промывки собранных неорганических30солей, Объединенные фильтрат и промывную жидкость подкисляют солянойкислотой, доведя величину рН от 8,5до 4,5-5,0, В подкисленный растворотдельными порциями в течение 5 ч через 30-45-минутные интервалы добавляют 57,0 г (0,427 моль) И-хлорсукцинимида. Образовавшуюся суспензиюперемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре, а затем в течение1 ч при 15 С, Образовавшийся твердый продукт выделяют фильтрованием,растворяют в дихлорметане, обрабатывают раствор активированным углем идихлорметан...

Способ получения пенамкарбонового эфира

Загрузка...

Номер патента: 1209031

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Аврора, Джованни, Маурицио

МПК: A61P 31/04, C07D 499/08, A61K 31/43 ...

Метки: пенамкарбонового, эфира

...3-бромфталида вместо ацетоксиметилбромида с достижением 62 -ноговыхода получили целевое соединение.ИК"спектрограмма (дихлорметан:.акс= 3600 1795, 1750, 1720 см П р и м е р 6. Альфа-этоксикар-,бонилоксиэтил К,6 Б-карбамоипоксиметил- 11(К)-оксиэтил 1-2-пенем-З-карбоксилат.к - сн(сн,)О со Ос,н,В ходе проведения эксперимента согласно примеру 1, но с использованием хлордиэтилкарбоната вместопивалоилоксиметилхлорида с достижением 40 .-ного выхода получили целевое соединение,ИК-спектрограмма 1,дихлорметан)й4 макс= 3600 э 1795 1720 1420 смП р и м е р 7. Ацетамидометилв(5 К, 6 Б) -2-карбамоилоксиметил-11 (К)-оксиэтил 1-2-пекем-карбоксилат,К СН 1 НСОСН 3В ходе проведения эксперимента аналогично примеру 1, но с использованием...

Рекомбинатные плазмиды, кодирующие синтез лейкоцитарного интерферона типа человека, и штаммы -продуценты лейкоцитарного интерферона типа -f человека

Загрузка...

Номер патента: 1144376

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Овчинников, Ефимов, Кузнецов, Чахмахчева, Новохатский, Кавсан, Жданов, Аспетов, Зайцева, Свердлов, Соловьев, Царев, Монастырская, Саломатина

МПК: A61K 38/21

Метки: штаммы, лейкоцитарного, синтез, продуценты, плазмиды, типа, кодирующие, человека, рекомбинатные, интерферона

...научно-исследовательского института генетики и селекции промышленных микроорганизмов "ВНИИ 1Изобретение относится к микро биологической промышленности, молекулярной биологии и генетической инженерии и представляет собой серию сконструированных Ы чего рекомби ф нантных плаэмид,обуславливающих син тез одного из интерферонов челове" ка - лейкоцитарного интерферона типа Ф Р в клетках кишечной, палочки Е.со 1., и штаммы Е,со 1 - проду центы данного интерферона,Известна рекомбинантная плаз,мида, кодирующая синтез лейкоцитар ного интерферона типао -А человека и штаммы Е.со 15., содержащие эту плазмиду - продуценты интерферона типао 1 -А человека. ФУказанная рекомбинантная плазмида состоит из гена интерферонай-А и триптофанового промотора,...

Способ прогнозирования течения печеночной комы при вирусном гепатите

Загрузка...

Номер патента: 1209172

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Хестанов, Соринсон, Корочкина

МПК: A61B 10/00, A61K 39/00

Метки: течения, прогнозирования, гепатите, вирусном, печеночной, комы

...продолжительностью,П р и м ер 1, Больной М, 26 лет.Диагноз: вирусный гепатит В, остраяжелтушная форма особотяжелого течения с развитием массивного некрозапечени и печеночной комы.Поступил на третий день болезни,второй день желтуха. При поступлении состояние тяжелое; вялый, аппетит отсутствует, в приемном покое -рвота, Зона печеночной тупости сохранена. Интенсивная желтуха общее содержание билирубина 25,6 мкгд,свободного 5,0, связанного 20,6 мгХ).Гипертрансаминаземия ЛлАт 1 аланинтрансаминаза.) 238,5 Ед, АсТ ( аспартат-трансаминаза 1 182 Ед, При поступлении НВ Л, уже не определялся, выворотке крови выявлены анти-НВ. Навторой день пребывачия в стационареу больного появилась резкая слабость,головокружение, постоянная мучительная тошнота,...

Способ получения раствора ацетилсалициловой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1209222

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Гуляев, Оранский

МПК: A61K 9/08, A61K 31/616

Метки: раствора, ацетилсалициловой, кислоты

...вещества-димексида. Полученную взвесь тщательно размешиваютв течение 2-5 мин при подогреваниидо 50-60 С. Образовавшийся прозрачный раствор вновь перемешивают. Полученный таким "пособом раствор остается стабильным даже при остывачии до 20 С. При этой температуреон может храниться в течение 30 сут,Для создания 50 ,-ного растворааспирина к 1,5 частям приготовленного описанным способом растворадобавляют 0,5 части дистиллированной воды при постоянном помешивании.Данный раствор сохраняется неизменнымв течение 20-30 сут.при комнатнойтемпературе(18-25 С),При необходимости создания исходной концентрации ацетилсалициловойкислоты, равной, например, 30,30 к1,5 частям 66,67 исходного раствора, при постоянном помешивании и температуре не выше 60 С...

Кишечная смесь для энтерального зондового питания

Загрузка...

Номер патента: 1209223

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Попова, Кутубидзе, Гальперин, Тамазашвили

МПК: A61K 9/36

Метки: смесь, зондового, кишечная, питания, энтерального

...Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул.Проектная,4 Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии.Целью изобретения является уменьшение послеоперационных осложнений,П р и м е р 1. Для приготовления 1 л питательной смеси "Инсит"3" берут компоненты в следующем количестве, г/л:Натрий фосфорнокислый однозамещенный 2,2 Натрий хлористый 3,25 Натрий уксуснокислый 2;41 Калий хлористый 1,36 Кальций хлористый 0,68 Крахмал 44,4 Глюкоза 6,0 Цельный белок куриногояйцаАминопептид2 ОЕ-ная жировая эмульсия Навески солей растворяют в 200 мл дистиллированной воды, раствор нагревают до кипения. Навеску крахмала растворяют в 70 мл...

Способ лечения вегето-сосудистой дистонии

Загрузка...

Номер патента: 1209224

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Яковлев, Никитина, Сметанкин, Селиванова

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4166

Метки: вегето-сосудистой, лечения, дистонии

...каждые 1 О с и умножают полученный результат на б. Полученная таким образом величина соответствует средней ЧСС в уд/мин. Вычисленное значение ЧСС высвечивают в уд/мин в цифровом виде. Последующий длительный непрерывный контроль ЧСС 1 в течение 8 дней на протяжении 4 ч/ у больной выявил взаимосвязь изменений ЧСС и текущего функционального состояния, Так,при величине средней ЧСС в пределах 80-95 уд/мин наблюдалось хорошее самочувствие больной и приступы отсутствовали. Повышение ЧСС вьше 95 уд/мин, а также снижение ЧСС ниже 80 уд/мин сопровождалось ухудшением самочувствия, возникновением головной боли и развитием пароксизмального приступа. Это позволило определить верхний и нижний пределы ограничения средней ЧСС, равные 95 и 80 уд/мин....