A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 169

Способ получения хиназолиновых производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1194257

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Симон, Давид, Джон

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4523, A61P 9/04 ...

Метки: производных, хиназолиновых, солей, приемлемых, фармацевтически

...Е С 55 1 Н 6 71М 16,1,П р и м е р 25, 0,025 г боргидрида натрия при комнатной температуЗ 0 ре добавляют в перемешинаемый раствор0,30 г 1-(6,7-диметоксихиназолин-ил)-4- 1-(1,1-диокса-метил,2,6-тиадиазин-ил -проп-ил -пиперидина в 5 мл абсолютиронанного этанола,35 После перемешивания в течение 16 чсмесь подкисляют до рН 1 добавлением2 М раствора соляной кислоты и концентрируют в вакууме. Остаток обрабатывают водным раствором карбоната40 натрия с доведением рН смеси до 12,подвергают экстракционной обработкетремя порциями по 10 мл хлороформаи объединенные экстракты высушиваютнад сульфатом магния, выпаривают с45 получением маслоподобного остатка иподвергают хроматографической обработке на двуокиси кремния ( сорта"Мерк 60.9835:); элюируя...

Способ получения производных феноксиаминопропанола или их солей в виде рацемата или оптически-активного антипода

Загрузка...

Номер патента: 1194270

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: виде, солей, антипода, оптически-активного, рацемата, производных, феноксиаминопропанола

...перемешивают 30 минпри 25 С в 20 мл 48 .-ного раствора бромистого водорода в ледяной уксус ной кислоте. Затем раствор упаривают досуха и полученный остаток распределяют между 2 н. раствором гидро- окиси натрия и диэтиловым .эфиром. Вод" ную Фазу подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 6 и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Непосредствен-, но после этого органическую фазу промывают водой, сушат над сернокис лым натрием, фильтруют и упаривают, В результате получают 2,06 г (7 б ) 2-хлор-(2-фенэтилоксиэтокси)-фено" ла в виде маслообразного вещества,которое пь данным хроматографии яв"ляется однородным,П р и м е р 3, По аналогии спримером 1 из 2-метил-(2-фенэтил-...

Способ получения 2-оксооксазолидинилбензолсульфонамидов

Загрузка...

Номер патента: 1194274

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Вальтер

МПК: C07D 263/24, A61P 3/04, A61K 31/421 ...

Метки: 2-оксооксазолидинилбензолсульфонамидов

...бане и добавляют 6,5 мл 55 5,257.-ного гипохлорита натрия. Твердое вещество растворяют и полученныебелые кристаллы фильтруют и промывают один раэ незначительным коли 11942 74чеством ледяной воды (1,15 г) с т.нл, 165-167 С (с разл.).П р и и е р 15. (г 11)-11-14-1.5 -(Оксиметил)-2-оксооксазолццин-ил-фенилсульфонил-Б,Б-диметилсульфилимин (К 1=Б=Б (СНз) , Е=Н)Суспензию 2,00 г (с 1 ь)-4-15-(ок.симетил)-2-оксооксазолидин-илбензолсульфонамида в 1 О мл воды перемешивают и добавляют 11,5 мл 5,257. в но гипохлорита натрия. Почти все исходное твердое вещество переходит в раствор.Полученный раствор Фильтруют и добавляют сначала 25 мл этанола, а затем 10 мл диметилсульфида. Полученную смесь хорошо перемешивают 30 мин и концентрируют с получением...

Способ получения 5-замещенных оксазолидин-2, 4-дионов или их фармацевтически приемлемых солей с щелочными металлами или кислотно-аддитивных солей в виде рацемата или оптически активного энантиомера

Загрузка...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: солей, рацемата, фармацевтически, приемлемых, кислотно-аддитивных, виде, активного, энантиомера, 4-дионов, оксазолидин-2, оптически, металлами, щелочными, 5-замещенных

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Способ получения производных 1, 5-бензтиазепина

Загрузка...

Номер патента: 1194276

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Нобуюки, Тосио, Сусуму, Катсухико, Хидефуми

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02

Метки: производных, 5-бензтиазепина

...к хлороформу (1 О мл). Полученную таким образом смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч.Хлороформный раствор концентрируюти подвергают тонкослойному хроматографированию с использованием силикагеля (в качестве проявителяиспользуют смесь, состоящую из бензола и этилацетата в соотношении1:1), с получением в результатеацетанилида 62 мг (88,3% ) и соединения формулы (1 Ч), 159 мг (89,2%от теоретического выхода), т,пл.196-198 С.Р, Процесс ведут аналогично примеру ЗА, эа исключением того, чторазличные амины, как показано втабл. 2, используют вместо диметиламина. В результате получают соепинение формулы (1 Ч),Выход соединения формулы ЕЧ прииспользовании раэличных аминов представлен в табл. 2,Таблица 2 ф Получают путем...

Способ получения -2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил метил-тиоэтил -метил-2-нитро-1, 1-этендиамина или его физиологически переносимых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1194277

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Аленка, Йоланда, Янко

МПК: C07D 307/52, A61P 1/04, A61K 31/341 ...

Метки: 2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил, метил-2-нитро-1, физиологически, аддитивных, 1-этендиамина, солей, метил-тиоэтил, переносимых, кислотно

...мг (2 ммол) 2-(5-(диметиламино)-метил-фуранил-метил 1-тио)-этанамина, 296 мг (2 ммол) 1-метилтио- -метиламино-нитроэтена и 200 мг триэтиламина в 10 мл ацетонитрила.ЗО Образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат испаряют до половины первоначального объема, смешивают с 30 мл хлороформа и трижды экстрагируют водным аммиаком порциями до 20 мл.Аммиачно-щелочные экстрактыуда ляют.Органические фазывысушивают над сульфатом натрия,фильтруюти испаряют.Получают чистый ранитидин, который по температуре плавления, ИК-, ЯМР и масс-спектрам идентичен описан 40 ному продукту с выходом 0,29 г (20%).П р и м е р 2. И-(2-5-(Диметиламино)-метил-фуранил -метил)-тиоэтил)-И-метил-нитро,1-этендиамин(45 (ранитидин).340 мг (2 ммол) АУДИО растворяют в 12 мл...

Способ получения нафталин-, бензофуран-или бензо тиофенкарбоновых кислот или их фармацевтически допустимых солей

Загрузка...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: нафталин, бензофуран-или, бензо, солей, допустимых, тиофенкарбоновых, фармацевтически, кислот

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Способ получения производных цефалоспорина или их легко гидролизуемых сложных эфиров или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1194279

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Диде, Рене

МПК: C07D 501/34, C07D 501/06, A61K 31/546 ...

Метки: щелочными, цефалоспорина, металлами, солей, легко, гидролизуемых, сложных, производных, эфиров

...1-цеф-.ем-карбоновой кислоты, син-изомерП р и м е р. 54. 1-Циклопропилкарбонилоксиэтиловый эфир 3-метилзо тиометил-Г 2-(2-аминотиазол-ил)- -2-оксииминоацетамидо 1-цеф-ем-карбоновой кислоты, син-изомер.Аналогично примеру 46 или 47, исходя из З-метоксиметил-1.2-(2-тритиламинотиаэол-ил)-2-(1-метил-метокси)-этоксиимино-ацетиламидо 1-цеф-ем-карбоновой кислоты,син-изомер, и соответствующего галогенированного производного, получают сложные эфиры 3-метоксиметил-1 2-(2-аминотиазол-ил)-2-оксиимино-ацетамидо 3-цеф-ем-карбоновой кислоты и соединения, представлены в табл, 2. Таким образом, получены следующие соединения.П р и м е р 55. 1-Метоксикарбонилоксиэтиловый эфир 3-метоксиметил-1 2-(2-аминотиазол-ил)-2-...

Способ получения производных цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 1194280

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Бернар, Али

МПК: C07D 501/36, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: цефалоспорина, производных

...-тетраметилуронийтиометнл)-3-цефем-карбоновой кислоты 1-8-оксида, син-иэомер.СМ 41089. 35 45 5 4а) трет . Бутил- 2-(2-"тритиламинотиаэолил) -2-(2-трет . бутоксикарбонил-пропилоксиимино)-ацетамидо-З-.бромметил-З-цефем-карбоксилат-8-оксид, син-изомер. раствор 1 н. соляной кислотой,потом водой, насыщенным раствором бикарбоната натрия и опять водой. Эфирную фазу сушат над сульфатом магния и концентрируют в вакууме, Хроматографируют на 80 г силикагеля н элюируют смесью гексан-этилацетат 60/40 (по объему). Злюат выпаривают, получают 650 мг соединения ю .Другой способ получения соединения щ .Готовят суспензию 20 г 2-(2-тритнламинотиаэолил)-2-(2-трет .карбонил-пропилоксиимино)-уксусной кислоты в 100 мл метиленхлорида, охлажденного до 0-2...

Способ получения кристаллического натрий цефоперазона

Загрузка...

Номер патента: 1194281

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Сусуму

МПК: C07D 501/36, A61K 31/546

Метки: натрий, цефоперазона, кристаллического

...более высокой стабильностью. 20С использованием прибора Кдрроп ЭепеЬ Иойеа УРХ-УР при следующих условиях снята рентгенограмма новой, формыф 1 О0,2 мм ного рассеянияПриемник щелиСкорость сканированияПостоянная времениПолная шкалаНапряжениеЭлектрический ток 2 мин Г с1000 срз15-20 кВ15-20 мА Содержание натрий-цефоперазона, % Время, недели Кристаллическая форма Аморфная форма 1,00 91.10085 78 0 3 6 12 87 57 ната натрия в 11,3 мл воды в тече"ние 30 мин, поддерживая температуру 4-6 С. К полученному 25%"му раст"вору натрий-цефоперазона (вес/объем),имеющему значение рН 6,5, добавляют.40 по каплям при неремешивании 37 млраствора метиленхлорида в ацетонев объемном соотношении 5:95, поддерживая температуру 15-20 С, исмесь перемешивают в...

Полипептид, обладающий гипогликемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1149603

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Федотов, Краснощекова, Никитина, Иванова, Волуйская, Швачкин

МПК: C07K 14/62, A61K 38/28, C12P 21/04 ...

Метки: активностью, обладающий, полипептид, гипогликемической

...в осадок, центрифугированием, растворяют его в минимальном объеме 10%-ной уксусной кислоты и образовавшийся,раствор пропускают для окончательного обессоливания через колонку (2,2 х 38 см) с сефадехсом С, применяя в качестве элюента 10%-ную уксусную кислоту, После лиофилизации получают 15 мг целевого полипептида3 11496Аминокислотный анализ: Азр З,ОО (3), ТЬг ,80 (2), Бег 3,80 (4), С 1 й 7,06 (7), Рго 1,00 (1), С 1 у 4,00 (4), АЕа 1,02 (1), Суз 4,60 (6), Ча 1 3,60 (4), 11 е 1,80 (2), Ьец 6,00 (6), Туг 3,50 (4), РЬе 2,90 (3), Н 1 з 2,00 (2), Ьуз 1,00 (1), Аг 8 0,95 (1).Результаты определения С-концевых аминокислот: Бег 0,98 (1), Азп .0,97 (1)0Проведены биологические испытания описываемого полипептида.Испытания проводили на мышах (самцы)...

Производные 3-тиофеналканкарбоновых кислот, обладающие противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1031165

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Сюбаев, Шведов, Шварц, Машковский, Федорова, Савицкая

МПК: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 333/06 ...

Метки: производные, обладающие, противовоспалительной, 3-тиофеналканкарбоновых, кислот, активностью

...15 мл пиридинаприбавляют 12,1 г (0,.132 моль) тиогликолевой кислоты и при 0-О С прикапывают 18,2 г (0,18 моль) триэтиламина. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч,затем в течение 3 ч при 60 С, охО лаждавт, добавляют воду (97 мл) и2 н. раствор едкого натра (9,7 мл). Полученный раствор экстрагируют эфи .ром (2 х 100 мл), сушат, удаляют эфир, остаток перегоняют.Получают 10,88 г (59 ) этилового эфира 2-метил-тиофенуксусной кислоты в виде подвижной жидкости,Водньп слой подкисляют концентрированной соляной кислотой (рН1,2) Осадок отфильтровывают., промывают водой.Получают 6,39 г (34 )этилового эфира 2-карбокси-метил-тиофенуксусной кислоты в виде кристаллического вещества белого цвета с кре" 031165 4мовым оттенком, т.пл....

Способ лечения детей с острой гнойной деструктивной пневмонией

Загрузка...

Номер патента: 1194418

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Жаворонков, Красильников, Горшенин

МПК: A61K 9/10

Метки: гнойной, деструктивной, лечения, пневмонией, детей, острой

...с размерностьюмл/кг 7. сут;Р - масса тела больного, кг;М - нормальное процентное содержание линолевой кислоты в крови;- Фактическое процентноесодержание линолевой кислоты Ъ крови.Если ограничиться недельным.- курсом и,исключить эмульсии из комплекса продолжающейся интенсивной терапии, то содержание линолевой кислоты в плазме крови вновь начинает снижаться,Более чем недельное внутривенное введенье жировых эмульсий можетпривести к блокаде ретикуло-эндотелиальной системы, поэтому с второй5 неделч жировую эмульсию вводяторально в суточной дозе 2,564,36 г/кг в течение 7 дней,После 2-й недели лечения необходим третий поддерживающий курс10 применения жировых эмульсий в су.точной дозе 1,84 - 2,72 г/кг в течение...

Способ лечения хронических неспецифических сальпингоофоритов

Загрузка...

Номер патента: 1194419

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Мелехина, Деев, Мирович

МПК: A61K 31/426, A61P 15/00, A61K 45/06 ...

Метки: сальпингоофоритов, хронических, лечения, неспецифических

...обострения. Определена лейкограмма: общееколичество лейкоцитов 4,7 10 л,9сегментоядерные нейтрофилы 73%,лимфоциты 20 , Больной введен левамизол в дозе 10,5 мг, после чеголейкограмма изменилась таким образом: общее количество лейкоцитов6,6 10 л, сегментоядерных нейтроФилов 65 ., лимфоцитов 23 . Назначено нротивовоспалительное лечениена Фоне выбранной дозы левамизола,,Пейкограмма накануне выписки, %:сегментоядерные нейтрофилы 52, лимФоциты 40. Выписана практическиздоровой. Пребывание в стационаресоставило 12 койко-дней,П р и м е р 2. Больная А.Диагноз: обострение хронического двустороннего сальпингоофорита.Определена лейкограмма: общее количество лейкоцитов 5,4.10 л, сегментоядерных нейтрофилов 7%, лимфоцитов 11,5 . Больной введен...

Способ лечения желчно-каменной болезни

Загрузка...

Номер патента: 1194420

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Петий, Митрофанов, Береза, Канищев

МПК: A61K 31/205, A61K 31/407, A61K 35/78 ...

Метки: лечения, желчно-каменной, болезни

...сахар5 г, дрожжи 2 г. Слабый чай 1 стакан,сахар 10 г.Перед сном в 21.00 ч слабый чайс молоком 1 стакан, молоко 50 г,сахар 15 г.На весь день 250 г белого хлебаи 250 г ржаного. Калораж дневногорациона 3200 кал.Кроме диеты, с первого днялечения больная принимала цетамифенпо 2 таблетки (0,5 г) и платифиллинпо 0,005 г 3 раза в день через30 мин после еды. Через 10 дней отначала лечения было отмечено уменьшение тяжести в правом подреберье,продолжали беспокоить упорные запоры (стул с трудом 1 раэ в 3-4 сут),тошнота, горечь. С 11-го дня лечения было дополнено приемом 4 таблеток (1,0 г) цетамифена на ночь передсном, 50 мл 107-ного раствора сорбита 3 раза в день за 30 мин до едыи пшеничных отрубей по 15 г (1 столовой ложке), предварительно...

Способ выявления антигенов и специфических антител в биологических жидкостях при одномоментном исследовании

Загрузка...

Номер патента: 1194423

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Комаров, Терентьев, Беликова

МПК: A61K 39/00

Метки: биологических, антигенов, жидкостях, антител, одномоментном, специфических, исследовании, выявления

...а между ними, в слое контактного геля, располагают лунки для исследуемых образцов биологических жидкостей. Затем подготовленную пластину помещают в специальную камеру для иммуноэлекрофореза и производят электрофорез в постоянном электрическом поле с напряжением 1-5 В/см в течение 15-20 ч, При этом положительный полюс располагают со стороны геля с антисывороткой, а отрицательный - со стороны геля . с антигеном. Марка агарозы, выбираемой для исследования, зависит от подвижности определяемых антигенов. Концентрации аптигена и сыворотки в геле подбирают эмпирически в зависимости от вида антигена и .качества антисыворотки. При отсутствии антигенов и антител в исследуемом биологическом материале линия преципитании будет иметь вид.прямой,...

Производные дульцита, обладающие ингибирующим действием в отношении злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 1194863

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Янош, Илона, Шандор, Иван, Жужанна, Кальман, Каталин, Ласло, Хедвиг

МПК: C07D 303/16, A61P 35/00, A61K 31/336 ...

Метки: отношении, обладающие, дульцита, злокачественных, производные, опухолей, действием, ингибирующим

...- дульцита, т.пл. 80 С. По данным тонкослойной хроматографии (ВГ = 0,3 или 0,7, смесь 6:4 этилацетата и циклогексана, или смесь 8:2 бензола и метанола) продукт однороден.Вычислено, Ж: С 60,31; Н 5,86; О 33,83С 19 Н,Ов 378,38Найдено, Ж: С 60,60; Н 5,49; О 34,50Эквивалентная масса:Вычислено 378Найдено 390. Новые производные дульцита (соединения С, С-З, Си С) были подвергнуты биологическим исследованиям. Их биологическую активность сравнивали с активностью близких структурных аналогов:Соединение А,2-5,6-диангидроч -3,4-диацетилдульцитол; соединение 4863 4В - 1, 2-5,6-диангидро,4-бис-(/.-3;4-бис- (/5 -фенилпропионил) -дуль цитол;Были осуществлены следующие исследования: усвоение энзима; тестна токсичность; определение...

1-(2-фенэтил)-2, 5-диметил-4 -пропионил-анилинопиперидин или его соли, обладающ ие анальгетическим действием и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 736583

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Мартиросян, Вартанян, Дургарьян, Власенко, Азливян, Жамагорцян

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4468, C07D 295/04 ...

Метки: соли, 5-диметил-4, анальгетическим, пропионил-анилинопиперидин, обладающ, действием, 1-(2-фенэтил)-2

...жидкости.Найдено, %; С 82,48; Н 8,53;Й 9,03.Вычислено, %: С 82,35; Н 8,49;9,15.б) 1-(2-Фенэ 1 ил)-2,5-диметил-анилинопиперидин (11);К раствору 3,06 г (0,01 моль)(Г)в 100 мл сухого метанола при переомешивании при 25 С постепенно добавляют 0,38 г (0,01 моль) боргидриданатрия. По окончании метанол отгоняют в вакууме. К остатку добавляют4 мл 3 М раствора гидроокиси натрия,Продукт экстрагируют эфиром, сушатнад сульфатом магния и после отгонки растворителя перегоняют в вакууме.Получают 3 г (93%) продукта с т.кип.197-198 С / 1 мм в виде вязкой жидокости,Найдено, %: С 81,55; Н 9,17;Б 8,91.Вычислено, %; С 81,81; Н 9,09И 9,09.в) 1-(2-Фенэтил)-2,5-диметил-1-пропиониланилинопиперидин (111),3 73658ческое действие определяют на мьппах(тест...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Тосио, Кацуя, Хироси, Масару, Есихати

МПК: A61P 25/02, A61P 25/06, A61K 31/4178 ...

Метки: производных, солей, бензимидазола

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...

Способ получения производных пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/506, A61P 1/04, A61K 31/427 ...

Метки: солей, приемлемых, пиримидина, производных, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Способ получения 2-гуанидино4-(2-замещенный амино-4 имидазолил)-тиазолов или их бромистоводородных солей и способ получения ацетилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 1195907

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Кристофер, Джон

МПК: A61P 1/04, C07D 417/04, A61K 31/427 ...

Метки: солей, имидазолил)-тиазолов, ацетилимидазола, амино-4, бромистоводородных, 2-гуанидино4-(2-замещенный

...натрия и собирают осадок, образовавшийся в этой основной среде, промывают его водой, затем сушат в вакууме и получают 2-амино(2-бромацетил) имидазолы (см.табл,2) в виде твердых продуктов, которые охарактеризованы ЯМР-спктрамив ДМСО-йь.П р и м е р 4. Общая процедура для 2-гуанидино-(2-замещенный амино-имидазолил)-тиазол гидробромидов ( 9.Вг).Смесь 1 г бромацетилимидазола примера 3, эквимолярного количества амидинотиомочевины и 50 мп ацетона кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч, за это время продукт осаждается в виде его монобромистоводородной соли. Этот твердый продукт собирают, промывают ацетоном исушат в вакууме. Затем его превращают в его дихлоргидрат, как описано в примере 5. П р и м е р 5. Общая процедурадля получения...

Способ получения производных 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1195908

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Руосуке, Сусуми, Фумио, Сиуичи, Икио

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4155, A61K 31/397 ...

Метки: производных, щелочными, металлами, солей, 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты

...при пониженном давлении. Остаток кристаллизовали из изопропилового эфира с получением 1,82 г (выход из 1-бензилокси соединения 27,1%) целевого соединения.Температура плавления 189-190 СФ (разложение).Ы-110,2 о (с=1, СНзОН)Найдено,%: С 48,99; Н 7, 00, М 12,56.СЭН 1 РИаОзРассчитано,%: С 49,54; Н 6,92; М .12,84.ИК-спектры (КВг), см : 3270, 1760, 1750, 1685, 1540, 1295, 1170, 1000.ЯМР (диметилсульфоксид-Й ) ,ч. на млн: 1,39 (9 Н, синглет), 3,3- 4,0 (1 Н, мультиплет), 4,2-4,9 (ЗН, мультиплет), 7,56 (1 Н, дуплет, 3 = 7 Гц), 8,2 (1 Н, широкий синглет). П р и м е р 4. (38,4 К)-(-)-3- - (Е)-2-(2-Амино-тиазолил)-2- -метоксиимино-ацетамид -4-фторметнл-оксо-ацетидинсульфокислота,1.610 мг (1,37 ммоль) (Ь)-2-(2-...

Способ получения производных 6, 6-оксазинбензтиазиндиоксида

Загрузка...

Номер патента: 1195910

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/5365, A61P 29/00, A61K 31/5415 ...

Метки: 6-оксазинбензтиазиндиоксида, производных

...1 о х 100; 50 17,0 55 Процен мо пропор ной дозы. 5Используют самцов крыс. видаКргадпе-Пач 3 еу НС-СЕУ весом 90-110 г.СоеДинения вводят через рот в виде5%-ной суспензии в гуммиарабике,используя пищеводный зонд, за 1 чдо этого осуществляют субподошвеннуюинъекцию в правую лапку животногоО, 1 мл 1%-ной суспензии коррагенинав физиологической сыворотке (НаСГ0,9%). Подопытные животные получают 105%-ный гуммиарабик, при этом общийиспользованный объем во всех случаяхсоставляет 10 мл/кг. Измеряют объем каждой лапки непосредственно перед осуществлением инъекции коррагенина, затем через 3 или 5 ч после инъекции с помощью ртутного плетизмографа,Рассчитывают для каждого животного показатель воспаления по истечении 3 ч (1 ) и 5 ч (1) после введения...

Этиленамид -диэтиленамидотиофосфонилиминотрихлоруксусной кислоты, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1004397

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Солодущенко, Кутовой, Семений

МПК: A61K 31/66, A61P 35/00, C07F 9/24 ...

Метки: диэтиленамидотиофосфонилиминотрихлоруксусной, этиленамид, противоопухолевой, обладающий, активностью, кислоты

...хлорангидрида Б-дихлортиофосфонилиминотрихлоруксусной кислоты в 200 мл абсолютного бензола. После этого реакционную смесь перео мешивают еще 2 ч при 20-25 С и оставляют на ночь, Осадок отфильтровывают, промывают бензолом. Бензольный раствор упаривают при 20"-40 Со в вакууме водоструйного насоса, затем выдерживают 1 ч в вакууме масляного насоса. В остатке - светложелтая прозрачная жидкость, котораяпостепенно кристаллизуется, Кристаллы отделяют, и кристаллизуют этиленамид М-диэтиленамидотиофосфонилимидотрихлоруксусной кислоты из смесигексан - ацетон (1:5).Выход 5,6 г (317), т.пл. 137138 С (с разложением).При нагревании выше температурыплавления вещество постепенно темнеет и при температуре 165-170 Со,взрывоподобно разлагается,Найдено, Е: И...

2-замещенные 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные кислоты, обладающие противовоспалительной и анальгетической активностью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 1015622

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Федорова, Сюбаев, Машковский, Шварц, Савицкая, Шведов

МПК: C07D 333/38, A61P 29/00, A61K 31/381 ...

Метки: противовоспалительной, 2-замещенные, активностью, анальгетической, кислоты, обладающие, 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные

...нижний - экстрагируют бензолом (2 х 150 мл). Объединенные бензольные экстракты промывают 4 Е-ным ., раствором ЯаОН и водой, затем упаривают бензол и остаток перегоняют.Получают 48,18 г (41,27.) соединения 11.в виде бесцветной подвижной:маслянистой жидкости .с ароматным запахом смешивающейся с органическими,растворителями, устойчивой при хранении. Т,кип. 135-141 С22 мм рт.сти. = 1,4565Найдено Х: С 50,75; Н 6,20;С 1, 15,20.С Н,ОВйчйслено, 7,: С 51,16; Н 6,45;С 15,11.ИК-спектр, см: о = 1740,с- 1630.УФ спектР (спиРт) 3,н с(18 Е), нм:225 (3,87).б) Получение этилового эфира 22-карбэтокси-окси-метил"4-тиофенуксусной кислоты (17, В=ОСИН).Смесь 9,36 (004 моль)этиловогоэфира 3-хлор-.2-(карбэтокснметил)кротоновой кислоты, 5,8 г (0,04...

Средство для лечения трофических язв у больных лепрой

Загрузка...

Номер патента: 1196001

Опубликовано: 07.12.1985

Авторы: Ющенко, Брагина

МПК: A61K 9/06

Метки: средство, больных, лепрой, лечения, язв, трофических

...трофической язвы.Пример 2. (соотношение компонентов мази, вес. Я: рифампицин 3,0; димексид 15,0; вазелино-ланолиновая основа 82,0).Больной К., 1928 года рождения. Диагноз: лепроматозный тип лепры (регрессивная стадия). Давность заболевания 27 лет, Активные клинические проявления болезни на кожном покрове отсутствуют. На подошвенной поверхности левой стопы две трофические язвы размером 3 Х 1,5 см и 2 К )( 2 см. Язвы существуют у больного более 1 О лет. С 1971 г больной находится на амбулаторном лечении. В связи с наличием трофических.язв неоднократно госпитализировался в клинику НИИ по изучению лепры, но полного заживления язв не до 96001 стигалось. Лечение мазью, содержащей, вес, Я; рифампицин 3,0; димексид 15,0;...

Способ лечения хронического сальпингоофорита

Загрузка...

Номер патента: 1196002

Опубликовано: 07.12.1985

Автор: Плотникова

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4164, A61K 31/198 ...

Метки: хронического, лечения, сальпингоофорита

...20 дней.5. Ультразвук на низ живота15 ежедневно,Лечение перенесла хорошо. Через два месяца после окончания лечения наступила беременность. Пример 2. Больная С, диагноз: обострение хронического двустороннего сальпингоофорита с инфекционно-токсическим компонентом. Нарушение менструального цикла.Лечение проведено в стационаре по следующей схеме:1. Стол 15.2. Олететрин 250 тыс. х 4 раза в день.3. Трихопол 0,25 г х 3 раза в день, 4. Витамин В 1,0 п/к.5. Витамин Вб 1,0 п/к6. Аскорутин 1 таблетка 3 раза в день.7. Глюконат кальция0-ный - 10,0 в/м.8. Димедрол 1 таблетка 2 раза в день.9. Метимизил 0,001 г х 3 раза в день в течение первых трех дней лечения.10. Л-ДОПА 500 мг х 1 раз в день, утром,. Этимизол 0,1 г х 2 раза в день.12, Оротат...

Раствор для обработки трансплантата

Загрузка...

Номер патента: 1196003

Опубликовано: 07.12.1985

Авторы: Шолохов, Кижаев, Аксененко, Исмаилов, Углова, Зайкова, Самойлов, Карелин

МПК: A61K 33/14

Метки: раствор, трансплантата

...0,19 - 0,21% тимола и 0,5 - 1,5 /о лития хлорида.2 группа (контрольная) - 240 больных, лечение которых осуществляется с применением аллотканей, обработанных на протяжении 4 - 12 и более месяцев 0,19 - 0,21 Я- ным водным раствором тимола.На первом этапе клинических исследований проводят блефаропластику аллотканями (хрящь, кости, твердая мозговая оболочка), обработанными известным или предлагаемым раствором.В каждую группу включают по 60 больных, которых равномерно распределяют по 40 полу, возрасту, характеру травмы или заболевания, методам оперативного лечения (акт клинических испытаний).В послеоперационном периоде в сравнительном аспекте по группам больных изу чены реакция оперированных тканей и число осложнени й.После операции по...

Способ определения иммуноглобулин-антител в биологических объектах

Загрузка...

Номер патента: 1196005

Опубликовано: 07.12.1985

Авторы: Гаевская, Федорич, Грицюк, Булда

МПК: A61K 39/00

Метки: иммуноглобулин-антител, биологических, объектах

...осу 1 цествляют следующим образом.Создант три пробы. Первая проба содержит три части биологического объекта и одну часть антигена (опыт). Вторая проба содержит три части биологического обьекта и одну часть изотонического раствора хлорида натрия (контроль 1). Третья проба содержит одну часть антигена и три части цзотоцического раствора хлорида натрия (контроль 2).Пробы инкубируют при 37 С в течение одного часа. Затем центрифугируют при 2000 Об/мцн 20 мин. В надосадках определяю цммуцоглобулицы Л, 6, М и др. Связьнацие иммуцоглобулицов-антител с ацтигсцом Определяют по разнице между суммарным количеством иммуцоглобулинов и биологическом объекте и ацтигене, ицкуОированцых раздельно, и количеством иммуцог,1 обулицов Оиологцческого...