A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 168

Цис-дихлор-транс-дигидроксибис(изопропиламин)платина(1v), проявляющая противоопухолевую активность

Загрузка...

Номер патента: 1188179

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дерек, Поль

МПК: A61K 31/28, A61P 35/00

Метки: противоопухолевую, цис-дихлор-транс-дигидроксибис(изопропиламин)платина(1v, активность, проявляющая

...метка сохранялась в течение длительного времени. Повышенное поглощение почками и селезенкой в течение 14 дней предполагает, что имеет место вторая волна от других тка 35 ней (табл. 4). Такое повышенное удерживание радиационно-меченной СН 1 Р в сравнении с цисплатином и СР может подразумевать, что СНЕР обладает большим потенциалом в отношении кумулятивной токсичности.Исследование на людях.Данные, полученные в результате исследования в фазе 1 по изучению периода полувыведения всей платины,45 фильтруемой платины и неизмененного лекарства совместно с исследованием образцов мочи, суммированы в табл.5.Было проведено на небольшой группе пациентов исследование фармаки 50 нетики цисплатина и СН 1 Р, меченногоЧФРг. . Сравнительные данные,...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1189336

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Питер, Симон, Джон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных, солей

...1,4-ди-гидропиридина общей формулы 10 где У представляет собой -(СН )- 2 2или -(СН)К - 2-хлорфенил, 3-нитрофенил;Е - метил,К 2 - С -Салкил;15В и К+, - каждый в отдельностиозначает метил, 4-мет.оксибензил, 4-хлорбензил или совместнос атомом азота, к ко%20торому они присоединены, образуют группуформулы ЗХ В 5р где В. - метил, бенвил, 4-хлорбензил, нли их солей, обладающих антиишемическим и антигипертоническим действием.Указанные соединения могут быть использованы в медицине.Цель изобретения - разработка на основе известного метода способа получения новых производных 1,4-дигидропиридина, обладающих ценными 35 фармакологическими свойствами.П р и м е р 1. 4-(2-Хлорфенил)- "2(3-)диметиламино(пропоксиметил)-...

Способ получения производных 2-оксиметилхиноксалин-1, 4 диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1189339

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Ласло, Янош, Пал, Эржебет, Карой, Йене, Илдико, Альберт

МПК: A61P 31/00, A61K 31/498, C07D 241/52 ...

Метки: диоксида, производных, 2-оксиметилхиноксалин-1

...подвергали реакции с 7,6 г (0,05 моль) п-оксибензойного гидразида в 250 мл водыв присутствии 2 капель пиперидинапри 25 С в течение 3 ч, Выделившийся продукт отфильтровывают ипромывают водой, Получают 16,7 г(97,6%) целевого соединения,Т,пл. 305-306 С,П р и м е р 2. Получение 2-Ы-(и-хлорбензоилгидраэино)-Й-оксиметил -хиноксалин,4-диоксида.9,5 г (0,05 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида подвергают реакции с 8,5 г (0,05 моль) п-хлорбензойного гидразида в 250 мл диметилформамида в присутствии 2 капель пиперидина при 1 О С в течениею1 ч, затем реакционную смесь нагреовают до 30 С и оставляют реагировать еще на 2 ч. Выделившийся продукт отфильтровывают и промываютводой. Получено 17, 1 г (95%) целевого соединения. Т.пл, 258-259...

Способ получения 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов или их основных солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1189341

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Родни

МПК: C07D 277/34, A61K 31/426, A61P 3/10 ...

Метки: металлами, 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов, основных, солей, щелочными

...моль) по каплям в течение трехминут и реакционную смесь перемешивают при 0 С в течение 30 мин. Реакоцию останавливают путем осторожногосмешивания смеси с водой (600 мл).Органический слой сепарируют и водную фазу экстрагируют хлористым метиленом (2 х 100 мл). Комбинированныйорганический слой и экстракты промывают рассолом, высушивают (МНЯО) иконцентрируют под низким давлением3 189341 4от твердого вещества бледно-желтогоприготовления А. Продукт используютцвета (10,1 г). непосредственно, чтобы получитьСырой продукт очищают с помощью тиазолидин,4-дионпримера 4. Анаколоночной хроматографии в испари- . логично получают исходные соединениятельной колонне диаметром 80 мм сдля синтеза тиазолиндионов примеровсиликагелем 230-400 меш,...

Способ получения производных 1, 5-бензтиазепина

Загрузка...

Номер патента: 1189342

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Тосио, Хидефуми, Катсухико, Сусуму, Нобуюки

МПК: C07D 281/02, A61K 31/554

Метки: 5-бензтиазепина, производных

...комнатной температуре. После добавления по каплям. уксусного ангидрида (0,32 г) в течение периода времени, равного 30 мин, эту смесь подвергают дополнительному перемешиванию при комнатной температуре в тече ние 1,5 ч. Полученную таким образом смесь подвергают той же самой обработ ке, которая была описана в примере 2,4 с получением в результате соедине ния (Ш) (0,48 г, 897 ет теоретического выхода), т,пл. 198-200 С. Когдаоэтот продукт был подвергнут церекрис" таллиэации иэ этанола, то в резуль-. 35 40 45 50 55 тате был получен чистый продукт с т.пл. 200-202 С.3.2. То же самое соединение (11), которое использовалось в примере 3,1 (1,00 г), подвергают растворению в И,Н-диметилформамиде (2 мл) и к полученной смеси производят добавление...

Способ получения 8-бромметил-4-бензопиранонов

Загрузка...

Номер патента: 1189344

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Филипп, Жан-Жак, Франсуа

МПК: A61K 31/352, A61P 35/00, C07D 311/22 ...

Метки: 8-бромметил-4-бензопиранонов

...ЗН - 2,9 (синглет);2 Н - 4 (синглет) 2 Н - .6,8-7 (мас-.сив); 1 Н - 12,5 (меняющийся Р0) .П р и м е р 7. 8-Бромметил-метил-4 Н-(1)-фенил-бензопиранон,ф 20Соединение получают в условиях,аналогичных указанным в примере 3,однако используют 204 г (1,05 моль)1-(2-окси-метоксиметил-метилфенил)-этанона и 210 г (1,4 моль)этилбензоата, После выделения полученное масло отрабатывают 520 млуксусной кислоты и 410 мл 623-ногобромистого водорода.Получают 108 г (выход 31,2 Х),т,пл, к, 186 С (ацетон)ИК: 4 С=О (пирон) 1640 смЯМР (1 ИБО)д" в ррш по отношению к ТМБ: ЗН - 3,2 (синглет)12 Н - 5 (синглет); 1 Н - 7 (еинглет)рУН - 7,8-8,3 (мультиплет).П р и м е р 8. 8-Бромметил-4 Н-(1)-(2-тиенил)-бенэопиранон,С 4.НВг, МВ 321,2,з 118этанола. Выпаривают примерно...

Способ получения аминопроизводных пиридазина или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Камиль-Жорж, Катлеен, Жан-Поль

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5355, A61P 25/24 ...

Метки: кислотами, аминопроизводных, солей, пиридазина

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Способ получения производных эрголина

Загрузка...

Номер патента: 1189347

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Алдемио, Луиджи, Джулиана, Патриция, Даньела

МПК: C07D 457/02, A61K 31/48, A61P 9/12 ...

Метки: эрголина, производных

...е р 23. 10-Метокси-метил-(Э-ацетил-тиоуреидометил)-эр" голин (К К Н, Н ОСН , К В СН Х=Б; п=1) получают так же, как и в примере 3, используя 8/3-аминометил-метокси-метил-эрголин вместо 8 -аминометил-б-метил-эрголина.П р и м е р 25. 6-МетилЫ-(3-ацегил-тиоуреидометил)-эрголин (К =К =1 гК =Н; К 4=В=СН, Х=Я; п=1) получаюттак же, как и в примере 5, используя ацетилиэотиоцианат вместо бенозоилизотиоцианата, Т.пл. 204-205 С.Выход 713,П р и м е р 26, 6-МетилМ-(3-ацетил-уреидометил)-эрголин (К =К = 1 О7К =Н; К =В=СН ; Х=О; и=1) получают,так же, как и в примере 5, используяацетилизоцианат вместо бензоилизотиооцианата. Т.пл. 182"183 С, Выход 70 Е.П р и м е р 27. 6-Пропил-(3- 15бензоил-уреидоэтил)-эрголин (К 1=К 2=1.5=Н; К 1=СН.; Х=О; В=СН 5;...

Способ получения 6-замещенных гексагидроиндазолизохинолинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1189349

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Николас, Эдмунд, Роберт

МПК: A61P 25/16, A61P 25/08, A61K 31/4745 ...

Метки: солей, 6-замещенных, гексагидроиндазолизохинолинов

...продукт, плавящийся с одновременным разложением при 217 С.Рассчитано, 7; С 44,07; Н 3,39; М 4,28; С 1 43,36, 45Найдено, Х: С 44,31; Н 3,12; Н 4,02; С 1 43,38.Во втором цикле эксперимента с использованием 15 г исходного 1-метилизохинолина получают 29,28 г 50 хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)-изохинолина, который плавится с одновременным разложениемо при температуре примерно 210 С.Затем приготавливают раствор, со держащий 100 мл 503-ного водного раствора гидрата окиси натрия, 50 мл воды и 150 мп этанола. К этому раст 49 2вору добавляют 10 г хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)- -изохинолина. Реакционную смесь выдерживают при температуре примероно 50 С в ходе этого добавления.После прекращения добавления указанного...

Способ получения 3-хлорцефемов

Загрузка...

Номер патента: 1189350

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Джек, Ларри, Лоуэлл

МПК: A61K 31/545, C07D 501/59

Метки: 3-хлорцефемов

...И лат-оксида.После перемешивания в течение 25 мин при температуре от -15 до -10 С начинают введение в смесь поОкаплям. 11 мл (3,4 экв. на 1 экв. це фемсульфоксида) пиридина в 30 мл хло- ристого метилена. Введение пиридина продолжают в течение 53 мин. Спустя 50 мин после окончания введения пиридина к реакционной смеси добавляют 37 мл (10 экв.) изобутанола и пропускают через реакционную смесь газообразный НС 2 в течение 6 мин.Целевой продукт кристаллизуют из раствора и выделяют фильтрованием, после чего промывают 100 мл хлористого метилена и сушат в вакууме.Выход 6,4 г (377).ЯМР-спектр (ДМСО д), о ,ррт: 4,07 (бс 2); 5,33 (кв. 2, 1 = 4,5 Гц, 3-лактам Н); 5 (с, 2); 7,8-8, .3 +45 (А 1 Н) и 3,6...

Способ свободной аутодермопластики

Загрузка...

Номер патента: 1189432

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Ханин, Гостищев, Байчоров, Василькова, Затолокин, Стальцев, Муляев, Баженов

МПК: A61B 17/322, A61N 7/00, A61K 38/43 ...

Метки: свободной, аутодермопластики

...- предупреждениегибели трансплантата,Способ осуществляют следующимобразом.Воспринимающее ложе обрабатываютпротеолитическими ферментами и ультразвуком при частоте 26,5 мГц, силетока 15-17 мА. Перед операцией беруткожный лоскут и обрабатывают егоулЬтразвуком при частоте 26,5 кГц,силе тока 6"8 мА в Физиологическомрастворе поваренной соли и с протеолитическим Ферментом, размещают его, на поверхности раны с последующимозвучиванием при частоте 26,5 кГц,силе тока 6-8 мА в послеоперационномпериоде до клинических признаков егоАризивления,П р и м е р. Больной К., 51 год,рваноушибленная рана левой голени,размером 30 х 10 х 8 см с дефектом кожии размоэжением мягких тканей голени.Через час после травмы производятпервичную хирургическую обработку...

Состав для покрытия зубных протезов

Загрузка...

Номер патента: 1189452

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Кирилюк, Роман, Маскин, Величко, Каламкаров, Дубровская, Лобко, Чадеев, Карпенко

МПК: A61K 6/02

Метки: зубных, покрытия, протезов, состав

...изобретения - повышение прочности протезов.Состав для покрытия зубных протезов содержит полевой шпат, карбонаты кальция, калия, натрия, лития, магния, кварц, оксиды титана, цинка, алюминия, олова, хлористый барий, борную кислоту, фтористый алюминий при следующем соотношении компонентов, мас. %.Карбонат кальция 2,20 - 2,60 Карбонат калия 2,00 - 2,60 Карбонат натрия 2,10 - 2,50 Карбонатлития 1,50 - 2,00 Карбонат магния 0,30 - 0,60 Кварц 10,0 - 11,0 Оксид титана 6,00 - 6,40 Оксид цинка 3,50 - 4,00 Оксид алюминия 3,50 - 4,00 Оксид олова 0,80 - 1,00 Хлористый барий 1,80 - 2,50 Борная кислота 1,00 - 1,20 Фтористый алюминий 1,00 - 4,00 Полевой шпат Остальное Пример 1. Приготавливают состав путем смешивания компонентов и отжига в печи,...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1190987

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Такихиро, Хироюки, Хироси, Хироказу, Тацуо, Исаму, Есинори, Мазару, Хидео, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/24 ...

Метки: производных, цефалоспорина, солей

...О ал л л л .и О Я И )с 4ххххлймсччч и . О-ссиОЛ л ло ос)./К ") О Ол Х л в лХ О;О.Р ОЭ ЮВЕРХ вв вО г г -о )ХХХ./ ( О л л мх оэ Х 1 лоох л р 4 Оф сл цО Х о л лц 1 ххо с 4 с 4 лм Г1М 1 ео м м а ля Фа 1 ф О 1 О 1 О, 1 О 1 е 1 Ь 1 Оа 1 )фф 1 х э 1 Ф 1д о 1 ос 1 1 лю Ох оюО сс 4ь. ", -.хл лх1 сч Хг144 Ь1 оо1 л (31 х л л1 м м;1г1 л1 о ассл л1 - м -) 3 л Х лл с 4 T л1,сг1 5 л)1 Х Ю Х сч ц 1 -.1 о с 4 с 4 х соЮт л лх мФг-)1, О с 4 ХМОл 1 лл Ллл,"н рл 1,м лГ 4 л1 Х Х1-хМ лСЛ л Сфф ж ихц 1 гОО Исо . ч -. о1 м Х Ха олС 4 Щ О И л Яч -о) б ц Г 1х с 4Хт, х оххах . /о сЧ л л о л л оа1 Яла 1 1 1 1 1 1 167 ал 1 О л л ли 1 О . г с г,с 1 скХ Х хо чф 1 ООи.гл л л аЭ) л л л ,э с;1 ХХХ И С 1 М сЧ сЧ1 ,Г ф1 р, Х 1 сЧОО х 1 л .Ф р л л л л-а -СЧ М сслг1 1 сс 1Х 1...

Способ лечения воспалительных и воспалительно-деструктивных процессов в пародонте

Загрузка...

Номер патента: 1191082

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Помойницкий, Мащенко, Шарипов

МПК: A61K 6/00

Метки: воспалительно-деструктивных, пародонте, лечения, процессов, воспалительных

...содержащую сорбент, Пропитанный 1-2 Хным раствором метатраксата на0,023-ном водном растворе хлоргексидина-биглюконата.1191082 Составитель С.МалютинаТехред З.Палий Корректор Е.Сирохман Редактор Л,Долинин Заказ 7048/4 Тираж 721 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 13035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Филиал ППП "Патент, г.ужгород. ул.Проектная,Изобретение относится к медицине, а именно терапевтической стоматологии.Целью изобретения является сокращение сроков лечения.Способ осуществляют следующим образом.Проводят обработку полости рта межзубных промежутков 0,02 -ным, раствором хлоргексидин-биглюконата. Снимают над-поддесневой камень.По показаниям проводят иссечение гипертрофированных тканей...

Способ лечения глоссалгии

Загрузка...

Номер патента: 1191083

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Крестина, Спицына

МПК: C07K 14/815, A61K 35/62

Метки: лечения, глоссалгии

...)КРа "ттО(Е тРИ КОтровНОЕ ОСМОтр; Чарва 5 МЕС бОЛЬ- ной жа поб не прядь я 1 пяп.П р и м О р 3 Больая ., б 1 лет. Страда." гпо.сапг и"и . .981 г, Поо -вод)лось м .каметони. .ечециеСгцтТВЕЫЕ, ПСИХОтРОПЫЕ ПРЕПаРатЫ,ВИТам 1 ЕЕЫ МаССВ;т( ВОРОТИКОВО 1 ЗОЕты),Улучшение не отмеавось.Был проведен курс ле 5 чеиия медицинскеВи пиявками: О процедурДЛИТЕтЬНОСТЬЮ 55) - 25 МИН ЕЖЕдЕВНОПО ОДНой ПИ 5 ВКЕ 1 ЛЗЫК:) ЖЕНИЕ В 5.)Ы(Е П".К )атЛОСЬ,йБИГА Заказ 7049/5 фт,п ттед тт Щ ЦЕЕТЕИтт Изобретение отостс 51 к медицина имец( к лечецию заболеваний.слизисттой оболочки полс.ти рта. Пе.ь изобретения - увепичеие сроков 1)емссии.П р и мр 1. Больная 11,страдает гпосса гней с 1979 г. Неодеократо принимала медикаментозное блед;-розового цвета, дстаточии увпажеиа,...

Способ лечения атипической формы климактерического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 1191085

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Сметник, Балан, Ильина, Ткаченко, Бутарева

МПК: A61K 38/22

Метки: лечения, синдрома, атипической, климактерического, формы

...Е, 49 лет. Длительность менопаузы 2 г. Премецопауза 3 г, проявлялась опсомецорея, длительностью до 8 мес. Симптомы КС иоявились в пременопаузе и характеризовались "приливами" жара до 12-15 в сут, подъемами артериального давления до 160/100 мм рт,ст, сопровождавшимися ознобами, поли- урией. В иременопаузе подъемы АД наблюдались 1-2 раза в месяц, в дни, соответствующие менструальньж. С наступлением менопаузы число "приливов" жара увеличилось до 25- 30 в сут, участились подъемы АД по типу симпато-адрецаловых кризов. Ранее больная получала седативцую 1191085 гтерапию - без эффекта. Уровеньпролактина в крови до лечения678 мМЕ/мл, уровень тиреотропногогормона (ТТГ) 5,1 мМЕ/мл. Число"приливов" жара 25-30 в сутки, изних 15 - 20 в ночное...

Способ получения производных 6-гидразино-пиридо-(2, 1 ) хиназолин-11-она или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1192614

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Тибор, Йожеф, Иштван, Лелле, Золтан, Дьердь, Агнеш

МПК: C07D 471/04, A61P 7/10, A61K 31/517 ...

Метки: производных, 6-гидразино-пиридо-(2, хиназолин-11-она, солей

...р и м е р ы 25-28. Процессведут аналогично примерам 1-22, однако в качестве исходного веществав примере 25 используют 2,3,4-триметокси-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолина, впримере 26 11-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоновую кислоту, в примере 27 метил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоксилат, а в примере 2811-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хинаэолин,Полученные производные 6-фенилгндразоно-оксо-бр 7 р 8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,.1-в)-хиназолинауказаны в табл. 1,Продукты могут перекристаллизовываться из н-пропанола.П р и м е р 29. 0,93 г(0,01 моль) анилина растворяют в5 мл 1;1 разбавленной 387-ной водной соляной кислоты при -5 С, послечего при постоянном перемешивании.и охлаждении...

Способ получения хинолонов

Загрузка...

Номер патента: 1192617

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Кеннет, Рой, Раймонд, Давид, Джеймс, Малькольм

МПК: A61K 31/47, C07D 215/36, A61P 9/12 ...

Метки: хинолонов

...3-окси-метилтиоакрилата приготавливается с использованием 17,5 г натрия, 91,2 г метилметилтиоацетата и 54,9 г метилформиата. Этот продукт взаимодействует с Г 1-метил-этиланилином(101 г). аналогично примеру 1 ипродукт выдели тся экстрагированием этипацетатом, в ре ультате чего получается метил-(3-этил-Ю-метиланилино)-1-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота (10 мл) добавляется покапельно в перемешиваемый раствор акрилата ,10 г) и уксуснбм ангидри. де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипает. Смесь охлаждается до комнатной температуры, сливается в смесь - лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (Зх 200 мл) и затем дихлорметаном (2 х 150 мл), Соединен" ные экстракты сушатся и...

Способ получения производных хинолина или их фармацевтически приемлемых солей кислот

Загрузка...

Номер патента: 1192618

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Роберт, Крейг, Томас, Барри, Дэвид, Аллэн

МПК: C07D 215/36, A61K 31/47, A61P 25/08 ...

Метки: солей, производных, кислот, приемлемых, хинолина, фармацевтически

...1),Таблица 1(СН ) СН СН, С 1 Н г г Н Хлоргидрат Н Н Н Н Н Н Н Н Н Хлор гидр ат Н Хлор гидр ат Н вующих исходных материалов были поЗ 5 лучены следующие соединения (см..табл, 21,Таблица 2 58-6 Н 25 Н СН,С 26 Н СН(С 27 Н (СНг оргидра оргидра 97-200 СН 4 Сг Сгнэ 79-81 Н (СН,),12 г 12 а-ОСН (СН ) СН СН Н 13 р-ОСН, (СН ) СН СН, Н 14 р-С 1 (СН ) СНэ Сн Н 15 р-ВГ (Снг)г СН Снэ Н 16 р-ОСННг (Снг)г Снэ СНэ Н 17 р-С=И (СН ) СНэ СН Н 18 р-СН (СН ) Снэ СНэ Н 19 о-СН э (СН ) СН СН. Н 20 о-Р (СН ) Снэ СНэ Н 21 о-С 1 (СНг) СН. Снэ Н 22 а-Р (СН ) СН СН. Н 23 -СН (Снг) Снэ Снэ Н 24 р-ОН (Снг) СН СН Н П р и м е р ы 25-32. Используя способ, аналогичный примеру 1, и в эквивалентное количество соответст...

Способ получения замещенных хиноксалин-2-ил-1, 4 диоксидэтенилкетонов

Загрузка...

Номер патента: 1192621

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Карой, Пал, Янош, Даниель

МПК: A61P 21/06, A61K 31/498, C07D 241/52 ...

Метки: диоксидэтенилкетонов, замещенных, хиноксалин-2-ил-1

...-(пара-метокси-фенил-этекил)кетон с т.пл. 86-187 С, Выход составляет 862 от теории.Новые соединения общей Формулы (11 могут употребляться для профилактики и лечения различных бактериальных инфекций либо локальным методом, либо систематически. Эти соединения эффективны против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности против следующих видов бактерий: Еп 1 егоЬасгегасеае, например Рзецдогпопаз аегцдхпоза, Исгосоцасеае, например БСарЬу 1 ососсцз ацгецз (табл. 1),Минимальная подавляющая концентрация различных соединений Формулы (1 противприведенных штаммов бактерий находится между 0,5 и 100 мкг/мл.Повышающая вес эффективность новых соединений была подтверждена результатами опытов, В качестве подопытных...

Способ получения производных 2-хиноксалинил-1, 4-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1192622

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Янош, Даниель, Карой, Пал

МПК: A61K 31/498, C07D 241/52, A61P 21/06 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксида, производных

...комнатной температуре, После охлаждения выделившийся в осадок продукт отфильтровывали, В результате получили 30,7 г указанного соединения Выход 953, Т,пл, 293-294 С .Вычислено, 7; С 44,57; Н 2,80; Н 13,0; 8 19,83.Найдено, 7,: С 44,48; Н 3,10; И 13,00 Б 20 00.Способность предлагаемых соединений увеличивать вес была доказана с помощью следующего .теста, В качестве подопытных животных применяли свиней. Дпя каждой концентрации использовали группу, состоящую из шести животных, причем каждый опыт с группой иэ шести животных содержал 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1), Откорм животных производили в идентйчных условиях, и все группы животных получали одинаковые30 Таблица 1 Исследуемосоединение по примеру 35 че ство...

Способ получения нафтилиденовых и хинолиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1192624

Опубликовано: 15.11.1985

Автор: Томас

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61K 31/4375 ...

Метки: хинолиновых, соединений, нафтилиденовых

...кристаллизуют из раствора примерно 10 мл воды и 40 мпабсолютного этилового спирта. Крис 92624 4таллы перемешивают в течение 4 ч прикомнатной температуре, фильтруют,промывают абсолютным этиловым спиртом и простым эфиром и высушивают,в результате чего получают 3,97 гцелевого продукта с т.пл. (с разложением 1 164-165 С.(М), + 4,9 (с 2, Но),Анализ показывает содержаниеО примерно 1 моль воды на моль соединения,П р и м е р 7. Э-Глюконат-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой5 кислотыА. Суспензию 2,7 г (8 ммоль) моногидрата 1-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты 1,43 г2 О (8 ммоль) 3 -лактона П-глюконовойкислоты и 60 мл воды перемешивают прикомнатной температуре в течение19,5 ч,...

Способ получения производных 1-(2-арил-1, 3-диоксолан-2 илметил) -имидазолов и -1, 2, 4-триазолов, их кислых аддитивных солей, комплексных солей металлов или стереомеров

Загрузка...

Номер патента: 1192625

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Лео, Эльмар, Ян, Вилли

МПК: A61K 31/555, A61K 31/357, A61K 31/4196 ...

Метки: кислых, 3-диоксолан-2, 4-триазолов, аддитивных, 1-(2-арил-1, илметил, металлов, комплексных, производных, имидазолов, стереомеров, солей

...и его зкстрагировали смесью 1,1-окси-бис-этана с этилацетатом. Органический слой отделяли, высушивалиеи выпаривали, в результате чего получалось 25 г вязкой смолы, которуюподвергали очистке методом хроматографического разделения в адсорбционной колонке, наполненной силикагелемс использованием дихлорметана вкачестве элюента. Чистые фракции собирали и элюент выпариввли, после чего получали 12 г желтой смолы. Данные химического и спектроскопического анализа показали что эта смолапредставляет собой 2-42,4-дихлорфенил) гексагидробензодиоксол-илме 30тил 1-1 Н,2,4-триазол,Пример 3А, Осуществляя процесс таким жеобразом, как описано в примере 21в части 1 и используя транс,2 У35-циклогександиол вместо технического1,2-циклогександиола (цис +...

Способ получения 1, 1-диоксида пенициллановой кислоты или ее эфира

Загрузка...

Номер патента: 1192626

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Роберт, Бернард, Ронни

МПК: C07D 499/04, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 1-диоксида, кислоты, пенициллановой, эфира

...приемлемый носитель,/3 -лактамный антибиотик и 1,1-диоксид пенициллановой кислоты или еголегко гидролизуемый эфир, обычно 1192626 8го компонента, причем рН раствороврегулируют и стабилизируют соответ;ствующими буферами. Для внутривенного использования необходимо контролировать общую концентрацию растворенного вещества для того чтобыприготовить изотонический раствор,Соединения формулы (1), в которой .Р - водород или эфирообраэующий,ос О таток, легко гидролизуемый в организме, или их соли усиливают противомикробную эффективность /3 -лактамныхантибиотиков в. организме. Они снижают количество антибиотика, которое15 необходимо для защиты мьппей от других летальных инокулятов определенных.бактерий, производящих / -лактамазу.Эта...

Состав для зубных протезов

Загрузка...

Номер патента: 1192826

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Медведева, Богоявленская, Сычев, Лысенок, Журавлев

МПК: A61K 6/00

Метки: зубных, состав, протезов

...кальцияОксид барияОксид фосфораДиоксид кремния Состав содержит диоксид кремния, оксид алюминия, оксид магния, оксид кальция, оксид натрия, оксид цинка, диоксид циркония, оксид бария, оксид фосфора, фторид кальция при следующем соотношении компонентов, вес. е.фтор 6,42 - 8,55 Оксид алюминия 24,22 - 30,46 Оксид магния и оксидкальция при соотношении1:1Оксид цинка Состав приготавливают механическимсмешиванием стекол одинаковой дисперсности.10 В табл. 1 представлены предлагаемыесоставы композиций для протезирования,В табл. 2 приведены основные физикохимические свойства зубных цементов с предлагаемыми составами в качестве наполнителей.Состав может быть приготовлен на любомпредприятии, производящем медицинские стоматологические...

Состав для пломбирования корневых каналов зубов

Загрузка...

Номер патента: 1192827

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Сидельникова, Косенко, Хоменко, Данилевский

МПК: A61K 6/06

Метки: состав, корневых, пломбирования, зубов, каналов

...обтурации апикальных отверстий.Состав содержит следующие компоненты, мас.Я:1 о 4-ный спиртовойраствор новоиманина 45 - 48 Канифоль 45 - 48 Сернокислый висмут Остальное Готовят состав следующим образом.В стеклянный или керамический тигль помещают канифоль и новоиманин 45 - 48 мас.Я, после получения гомогенной массы вносят 4 - 10 мас,Я сернокислого висмута. Вещества смешивают, их смесь переносят на стекло для удобства пользования. 2При манипуляциях с предложенным составом его отличают высокие технологические качества, он легко вводится в канал, быстро прилипает к стенкам, при пользовании спиральным каналонаполнителем п роисходит быстрое заполнение канала.Пример. Больная Д. обратилась для перепломбирования 5 зуба для подготовки к...

Способ консервирования сыворотки крови

Загрузка...

Номер патента: 1192828

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Грек, Воловельская, Луговой

МПК: A61K 35/16

Метки: консервирования, крови, сыворотки

...концентрации 5 - 10% в соотношении сыворотка: полиэтиленгликоль 1:О, 5:0,5.1192828 Активность ферментов в сыворотке после консервирования Ферментпо предлагаемомуспособу известномуспособу 4,24 2,7 7,16 6,02 Альдолаза Аланинаминотрансфераза 6,87 3,37 Аспартатаминотранс- фераза 2,45 1,96 5,50 Составитель И. Позина Техред И. Верес Корректор Т. Колб Тираж 721 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР чо делам изобретений и оз крытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4Редактор Т. Кугрышева Заказ 7200/10 Изобретение относится к области медицины, а именно к низкотемпературному консервированию сыворотки крови.Целью изобретения является увеличение сроков хранения сыворотки.Пример...

Способ получения средства, обладающего антиаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1192829

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Гандель, Мехтиханов, Аксенова, Морозова, Родина, Генохова, Серебрянников, Галутва, Михеева, Ажгихин

МПК: A61K 35/60

Метки: антиаритмической, средства, обладающего, активностью

...общую ткань 11 озассцз сц 1 апецз (50 г) экстрагируют метиловым спиртом, содержащим 5 - 10 Я уксусной кислоты по объему. Экстракцию проводят дважды (2 К 100 мл) при комнатной температуре в течение 1 О - 15 ч. Объединенные экстракты фильтруют через бумажный фильтр. Фильтрат упаривают в вакууме досуха (при 35 - 37 С, 10 мм). Остаток растворяют в 5 мл дистил,ированной воды с образованием прозрачного раствора. Концентрация гипотетического вещества в растворе варьирует от 100 до 300 мг/мл. Пример 2. Защита миокарда от токсического действия ионов кальция в эксперименте достигается следующим образом: 0,2 мл полученного экстракта (т.е., в 3 г/кг) вводят однократно в хвостовую вену белых беспородных мышей за 1 - 2 мин до введения...

Способ идентификации

Загрузка...

Номер патента: 1192830

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Пересыпкин

МПК: A61K 39/00

Метки: идентификации

...18 С. Высушенный мазок Ьихсируют .погружениемв ацетон ца 15 миц ц снова высуши-вают при 18 С.Сухую ампулированную люминесцентную ослиную сыворотку (коммерческийбиопрепарат) разводят до рабочеготитра согласно указанному на этикетке ампулы титру конкретной сериибиопрепарата 0,05 М раствором тетрабората натрия (ИаВОТ 10 Н О), п 1 иготовленцым на 0,15 М растворе хло"ристого натрия. рН полученной разведенной ослиной люминесцецтной сыноротки 9,2,Полученной разведенной сывороткой обрабатывают мазки кУльтуры прирН 9,2 во влажной камере при 37 Св течение 20 мин,Окрашенные мазки промывают в течение 10 мин трехкратцо меняемымипорциями 0,15 М раствора хлористогонатрия, ополаскивают дистиллированной водой и высушивают при 18 С,На высушенный мазок...

Способ получения производных урацила

Загрузка...

Номер патента: 1193152

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Еситака, Кацуми

МПК: C07D 239/545, A61P 35/00, A61K 31/513 ...

Метки: урацила, производных

...аппарате, беэ выделения промежуточного 2,4-бис в (триметилсилил)-5-замещенного пиримидина.П р и м е р 1. В сухую трех горлую колбу загружают 20 г 5-фторурацила, 42 г триметилсилилхлорида и 150 мл диоксана. В эту смесь добавляют по каплям 30,4 г пиридина, растворенного в 40 мл диоксана, при постоянном перемешивании смеси в 40 условиях комнатной температуры. Пос- ле добавления пиридина в смесь при 60-70 С вводят 12,8 г 2,3-дигидроо фурана и затем всю массу перемешивают в течение 3 ч. После завершения реакции реакционную жидкость концентрируют при атмосферном давлении и концентрат экстрагируют 100 мл воды и 100 мл хлороформа. Водный слой 5 О дважды экстрагируют 50 мл хлороформа. Хлороформовый экстракт объединяют с ранее полученным и сущат...