A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 160

Способ получения производных 2, 3, 6, 7-тетрагидротиазоло 3, 2 пиримидин-5-она

Загрузка...

Номер патента: 1145932

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Клод, Франсуа, Даниель, Жан-Луи

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, C07D 513/04 ...

Метки: производных, 7-тетрагидротиазоло, пиримидин-5-она

...С ивыдерживают ее при этойтемпературе 5 ч. После охлажденияреакционную смесь выпаривают досухапри пониженном давлении(20 мм рт.ст 2,7 кПа) и температуре70 кС, Полученный остаток растворяютв 50 сиф насыщенного водного рает 40вора хлорида натрия и экстрагируют6 раз 300 ем (общее количествб)этнлацетата, Органические Фазы соединяют, пвомывают досуха при пониженном давлении (20 мм рт,ст ,2,7 кйа) и температуре 50 С. Остаток хроматографируют на колонке диаметром 3 см, содержащей 65 г кремнезема (0,040-0,063 мм), элюнруя этилацетатом при давлении 0,5 бар , 50(51 кПа) и отбирая фракции по100 смф . После удаления первых семиФракций н выпаривания при пониженномдавлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа) еле.дующих пяти Фракций выделяют 0,15 г упродукта,...

Оксимы -(3, 4, 5-триметоксибензоил)-замещенных аминоалкилфенилкетонов, обладающие нейролептической активностью

Загрузка...

Номер патента: 583608

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Федосеева, Колядич, Тринус, Троян, Громов, Карп, Портнягина

МПК: A61P 25/18, A61K 31/15, C07C 251/48 ...

Метки: оксимы, обладающие, аминоалкилфенилкетонов, активностью, 5-триметоксибензоил)-замещенных, нейролептической

...- "п-аминоацетоФенон, й -(3,4,5-тримет" оксибенэоил)-п-аминоацетофенон 3, с, солянокислым гидроксиламином в среде метанола в присутствии уксусно- кислого натрия.П р и и е р: Оксим, М -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминоацетофенона,08 В6,5 г (0,02 моль) й -(3,4,5-триметоксибензоил)-и-аминоацетоФенона растворяют в бО мл метанола, добавляют 2 г (0,029 моль) солянокислого гидроксиламина и 2 г уксуснокислого натрия в 12 мл воды, кипятят 1 ч с обратным холодильником, выливают в 120 мл воды, отфильтровывают осадок, промывают водой, сущат и пере. кристаллиэовывают из метанола.Аналогично получают эксимы й -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминопропиофенона и 8 -(3,4,5-триметокси" бензоил)-п-аминобутирофенона.Строение новых оксимов И -(3,4,5-...

5=диалкиламино-3-пиридил-1, 2, 4-триазолы, обладающие анальгетической активностью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 707203

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Мирян, Каринская, Кухарь

МПК: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 401/04 ...

Метки: 4-триазолы, анальгетической, обладающие, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, активностью

...-триазола солянокислого (72%), т,нл. 277-278 С (спирт-эфир).П р и м е р 2. 5-Диметиламино- -3-/4-пиридил/-1,2,4-триазол (основание).0,7 г солянокислой соли 5-диметиламино"/4-пиридил/-1,2,4-триаэола растворяют в 10 мл воды и нейтрализуют водным раствором углекислого нат" рия. Выпадает мелкокристаллический осадок белого цвета. Осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе. Получают 0,5 г 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола (98%), т.пл. 177-178 С (спирт-эфир)П р и м е р 3. Йодметилат 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола.0,6 г 5-диметил-/4-пиридил/- -1,2,4-триазола растворяют в 10 млацетона и приливают 1,28 г(3-х кратный избыток). Смесь греютна водяной бане при температуре50 С в течение 30 мин....

Производные (пиридил-2)-1, 2, 4-или-1, 3, 4-оксадиазола, обладающие анальгезирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 770050

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Черноштан, Даниленко, Мирян, Кухарь

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, C07D 413/04 ...

Метки: производные, 4-оксадиазола, анальгезирующим, обладающие, 4-или-1, действием, пиридил-2)-1

...растворяют в 30 мл ацетона, затем добавляют 4,26 г (0,03 г-м) метила йодистого. Реакционную смесь нагревают при 50 С 30 мин. Выпавший из реакционной смеси желтый кристаллический осадок отфильтровывают. Выход йодметилата 3-(пиридил)-5-диметиламино,2,4-оксадиазола 2,2 г (673); Т.пл. 169-170 С (иэопропиловый спиот).2-(Пиридил)-5-диметиламино,3,4-оксадиазол.8 1, г (0,05 г-м) трихлорметилдиметиламина растворяют в 60 мл сухого ацетонитрила, смесь перемешивают, затем порциями добавляют 6,82 г (0,05 г-м) гидразида никотиновой кислоты. Реакционную смесь кипятят 3 ч при перемешивании до прекраще-,770050 Эния выделения хлористого водорода. Осадок отфильтровывают. Полученную солянокислую соль растворяют в воде и нейтрализуют водным...

Карбаматы -(3, 4, 5-триметоксилбензоил) аминоацетофеноноксима, проявляющие нейролептическую активность

Загрузка...

Номер патента: 592134

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Троян, Портнягина, Пантелеймонов, Тринус, Громов, Паскаль

МПК: A61K 31/27, A61P 25/00, C07C 271/60 ...

Метки: аминоацетофеноноксима, карбаматы, активность, проявляющие, 5-триметоксилбензоил, нейролептическую

...в .(3 ,4,5 - -триметоксибензоил)-.п -аминоацетофеноноксима с соответствующими изоциацатами (метилиэоцианатом, 0 -толилизоцианатом, Ю -толилизоцианатом, фенилизоцианатом, А,-нафтилизоциаиа том). Реакцию провдят в ацетоне при комнатной температуре.Строени карбаматов М -(3 ,4 ,5 -Р Ф ( -триметоксибензоил)-1 -аминоацето" феноноксима подтверждено элементарным анализом, УФ- и ИК-спектроскопией, а также тонкослойной хроматографией.Полученные соединения представляют собой желтоватые кристаллические вещества, трудно растворимые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях, Данные элементарного анализа, температура плавления и вы-,. ход синтезированных соединений приведены в табл.1. Карбамат Й оил)- п -аминl3,4 г (0,01 моль) оксима...

Состав для ретракции десны

Загрузка...

Номер патента: 1146046

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Каламкарова, Алюшин, Абакаров, Жахангиров, Бессонова

МПК: A61K 6/10

Метки: состав, ретракции, десны

...10 мл, герметически упаковывают резиновымипробками и металлическими колпачками. тримекаина,90 г (2 мас. ) эфедринагидрохлорида. После растворения компонентов к охлажденному до комнатнойтемпературы раствору добавляют 24 мпспирта этилового 96 , Раствор довоодят до 100 мл дистиллированной водой. Затем фильтруют и разливают вофлаконы из дрота для лекарственныхсредств по 10 мл, герметично укупоривают резиновыми пробками и металлическими колпачками,Пример 2. 1,0 г 1 мас квасцов алюмо-калиевых растворяют в70 мл дистиллированной воды при нагревании до 80 С. В горячий раствородобавляют 2,0 г (2 мас.7) сульфатацинка, 1,0 г (1 мас7) тримекаина,2,0 г (2 мас.) эфедрина гидрохлорида. После растворения компонентовк охлажденному до комнатной температуры...

Способ лечения вегетососудистых дистоний пароксизмального характера

Загрузка...

Номер патента: 1146047

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Моисеева, Никитина

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4166

Метки: пароксизмального, дистоний, характера, лечения, вегетососудистых

...исследования диастолическое давление в 20 ч оказалось высоким на правой руке, вследствиечего низким оказалось пульсовое давление, на второй день исследованияпульсовое давление также оказалось 20низким в 20 ч (за счет снижения систологического давления). На левойруке пульсовое давление оказалосьнизким в 16 и 20 ч на первый и вто-рой.дни.Как видно на Фиг. 2 (где по осиорцинат приведены значения температуры в градусах по Цельсию, остальныеобозначения те же, что на Фиг. 1),подъемы температуры выше нормы отмечались в 8 и 20 ч в первый день и в16 ч на второй день исследования.Как видно на фиг. 3 (где по осиординат отношение частоты дыханияза 1 мин) учащение дыхания до 183520 в минуту наблюдалось в первыйдень исследования в 20 ч и на...

Способ определения азафена

Загрузка...

Номер патента: 1146048

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Оверлингиене, Хабаров, Оверлингас, Полетыкин

МПК: A61K 31/5383

Метки: азафена

...ангидрида, встряхивают, затем к полученному раствору прибавляют 0,2 мл концентрирован-" ной серной кислоты, в результате чего, появляется при облучении ультрафиолетовым светом с длиной волны 365 нм интенсивно флюоресцирующее голубым светом соединение, что говорит о наличии азафена в пробе.П р и и е р 2. Количественное определение азафена.0,01 г (точная навеска) порошка азафена переносят в мерную колбу на 100 мл, прибавляют 10 мл муравьиной кислоты, встряхивают 10 мин, доводят объем уксусйым ангидридом до метки.1 мл полученного раствора переносят в мерную колбу на 100 мл и доводят объем уксусным ангидридом до метки.К 1 ил полученного раствора прибавляют 0,2 мл концентрированной серной кислоты, встряхивают и добавляют 8,8 мл...

Способ определения антигена

Загрузка...

Номер патента: 1146051

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Синицына, Батьков, Шириков

МПК: A61K 39/00

Метки: антигена

...тем, что согласно способу определения антигенав биологической жидкости путем электрофоретического разделения исследуемой жидкости вколонке с гелем споследующим введением антисыворотки,инкубированием реакционной системыи учетом результатов по наличию полос преципитации, разделение иссле- З 0,дуемой жидкости проводят в наружномслое геля, затем в геле формируютканал и антисыворотку вводят вэтот канал.П р и м е р 1. Разделительныекамеры для диск-электрофореза35(стеклянные трубочки) герметизируютс нижнего конца, установив их вертикально в подставке для полимеризации.Затем берут стеклянный капилляр,на 10-20 мм длиннее разделительной бавляют 1-107- иммунной сыворотки,камеры, диаметром 1-2 мм, Герметиэируют один из концов капилляра, заитем...

Способ оценки иммунологического статуса больного

Загрузка...

Номер патента: 1146052

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Шиленок, Гуревич

МПК: A61K 39/00

Метки: оценки, больного, статуса, иммунологического

...клеток составляет 95-983.Далее реакции розеткообраэования сэритроцитами барана и с эритроцитами, "покрытыми" антителами и комплементом (ЕАС-розетки) проводят какв известном способе.Количественную оценку ведут почислу розеткообраэующих клеток на100 лимфоцитов, качественную - почислу гранул восстановленного формаэана в роэеткообразующих клетках(подсчет велся в 507 розеткообразующих клеток),Используемый краситель П-нитротетраэолий,синий, химическая формула Сп Но И 1 ООС 12, мол. м. 817,66(Реанал, Венгрия), соль тетразолия,используемый в гисто- и цитохимических исследованиях для выявлениядегидрогенаэ в присутствии опредег,ленного субстрата окисления (сукцинат, лактат, глицерофосфат натрия и др.) . Предлагаемая реакцияпроходит в...

Способ диагностики геморрагической лихорадки с почечным синдромом

Загрузка...

Номер патента: 1146053

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Апекина, Горбачкова, Гавриловская

МПК: A61K 39/00

Метки: геморрагической, лихорадки, синдромом, диагностики, почечным

...1 мл цитратно-фосфатного буФера)и перекись водорода (0,067), Контакт - 30 мин при комнатной температуре. Для остановки реакции в каждуюлунку добавляют по 50 мкл 2 ЙН,50,Экстинкцию измеряют при 490 нм вфотометре Титертек.Ранняя стадия инфекционных заболеваний сопровождается циркуляциейв крови этиологического агента иего растворимых белков-антигенов.Диагностика заболеваний, в частности геморрагической лихорадки с почечным синдромом, основана на выявлении антител в крови больного, Нона ранней стадии инфекции образующиеся антитела связаны избытком циркулирующего антигена в иммунные комплексы и не могут быть определенысуществующими способами.Преимуществом предлагаемого способа является определение специфичности иммунных комплексов....

Способ получения производных бензоилфенилпиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1147251

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Франсуа, "пьер, Бернар, Жак

МПК: A61P 37/04, A61K 31/451, C07D 211/14 ...

Метки: производных, бензоилфенилпиперидина

...фазу затем промывают водой до получения нейтральногорН, затем сушат на сульфате магния,обесцвечивают и выпариваютПолученный маслянистый продукточищают на колонке двуокиси кремния(элюант гексан-ацетон в объемном соотношении 10:1 и рекристаллизуют вгексане, Получают 2,2 г (выход 29,5%;искомого продукта, т.пл, = 99,5 С,П р и м е р б, Г 2-(4-Метилпиперидинил)-5-метиламино-фенил 1-(4 хлорфенил) - метанон(код 613),Подвергают кипячению в течение5 ч смесь 0,01 моль (4,8 г) продукта,полученного в соответствии с примером 2 (соединение 22), в солянокислом этаноле (5 ЫНС 1). Этанол выпаривают, полученный продукт прополаскивают этилацетатом, а затем гидролизуют, После обработки содой осуществляют экстрагирование...

Способ лечения больных с почечной недостаточностью

Загрузка...

Номер патента: 1147370

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Мусселиус, Шиманко

МПК: A61K 35/18, A61B 17/00, A61M 1/14 ...

Метки: больных, недостаточностью, почечной, лечения

...ПФ, и возвращают больномучерез венозное колено шунта.АД/80, пульс 120 в мин. В процессе операции АД на тех же цифрах.Пульс - 80 в мин.Объем циркулирующей крови 5010 мл.Гематокрит 227. Объем циркулирующейплазмы 39 О мл. В течение 3 ч 15 минперфузируют 1 объем плазмы больного.Исходные данные: мочевина 15 мг%,креатинин 20,2 мг%, средние молекулы 1,200.у.е., калий 4,5 мэкв/л, натрий 141 мэкв/л, белок общий 5,3 г%,альбумины 1,8 г 7., глобулины 3,5 г%,холестерин 122,3 мг 7., токсичность1620", глюкоза 211 мг 7Данные анализов после проведенияплазмодиализа: мочевина 119 мг 7.,креатинин 12,1 мг 7., средние молекулы 0,550 у;е., калий 3,6 мэкв/л,белок общий 4,6 г 7., альбумины 1,9 г 7.,глобулины 2,63 г 7., холестерин113, мг%, токсичность 8 30 ,...

Способ лечения поражений периферических нервов

Загрузка...

Номер патента: 1147400

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Самойлов, Жулев, Лосев

МПК: A61K 31/27, A61K 31/216, A61P 25/02 ...

Метки: лечения, нервов, периферических, поражений

...А. Кондрахина Техред А.Кравчук Корректор Л.Патай Заказ 909/3 Тираж 596 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 11 3035, Москва, Ж, Раушская наб ., д .4/5Подписное Производственно-полиграФическое предприятие, г.ужгород, ул.Проектная,4 1 11Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения поражений периферических нервов,Целью изобретения является сокра щение сроков лечения и уменьшение числа осложнений.Способ поясняется клиническими примерами.П р и м е р 1. Больной А. поступил с острым невритом правого лучевого нерва. После регистрации неврологических и миографических показа телей больному вводят метацин в дозе 0,5 мг подкожно, а через 20 мин - прорезин (1,0 мг п/к)Спустя 30...

Перфузат для кардиоплегии

Загрузка...

Номер патента: 1147401

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Кузин, Харнас, Дворцин, Лернер, Коростылев, Портной, Смирнов, Арапов, Могилевский

МПК: A61K 35/14

Метки: перфузат, кардиоплегии

...охлажденную кровь,хлористый калий (до концентрацииК+ 25-3 О мэкв/л) и глюкозу при определенных соотношениях компонентов Я ,Недостатком известного перфузатаявляется низкая устойчивость миокарда к ишемии при его введении.Цель изобретения - повышение устойчивости миокарда к ишемии при выключении сердца из кровообращения.Указанная цель достигается тем, . 5что перфузат для кардиоплегии, содержащий кровь, растворы хлористогокалия и глюкозы, дополнительно содержит гепарин, инсулин и растворыхлористого кальция и трисамина при 20следующем соотношении компонентов,г/л;Кровь 1 лГлюкоза 36,0-38,4Гепарин 0,045-0,051 25Хлористыйкальций 0 3-0,5Хлористый калий 2,2-2,6Трисамин 6,04-6,44Инсулин 0,0018-0,0022 ЗоП р и м е р. Больной М., 8 лет, диагноз:...

Способ получения фитина из экстрактов зернового сырья

Загрузка...

Номер патента: 1147756

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Михайленко, Захарченко, Гольдштейн, Салтанова

МПК: A61K 31/6615, C08B 30/10

Метки: сырья, экстрактов, зернового, фитина

...электрода в течение 40-120 с при плотноститока 600-620 А/м . Выпавший в осадок фитин отделяют от экстракта.Экстракт поступает на выпарную станцию, где сгущается до 48-507 СВ,после чего реализуется потребителям,Осадок фитина промывают водой в соотношении 3 л воды на 1 кг безводного фитина, высушивают и реализуютпотребителям.Промывная вода используется взамочном отделении вместе с глютеновой водой,Ниже приведена схема полученияфитина Осадок в производство кормов Полученныи при замачивании зерна экстракт профильтровывают через бумажный фильтр и разделяют на четыре равные части, три из них подвергают униполярной электрохимической обра,При уменьшении плотности тока меьее 550 А/м продолжительность процесса выделения фитина иэ экстракта резко...

Способ получения замещенного ацилового производного 1, 2, 3, 4 тетрагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1148560

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Милтон, Сильвестр

МПК: A61P 9/12, C07D 215/16, A61K 31/472 ...

Метки: тетрагидроизохинолин-3-карбоновой, приемлемых, фармацевтически, ацилового, замещенного, кислоты, производного, солей

...получить мас" лоподобный третбутнловый сложный эфир промежуточного продукта, который, как это установлено газо-жидкостной хроматографической обработкой, достаточно чистый для последующего использования.Раствор 143,7 г этого третбутилового сложного эфира в 630 мл трифторуксусной кислоты перемешивают при комнатной температуре 1 ч. Растворитель удаляют при пониженном дав" ленин и остаток растворяют в диэтиловом эфире с последующим повторным выпариванием. Далее эту операцию повторяют. Затем эфирный раствор обрабатывают добавлением по каплям раствора газообразного хлористого водорода в диэтиловом эфире. до прекращения выпадения осадка. Твердый продукт, собранный фильтрованием, представляет собой смесь диастереоизомеуов с т.пл....

Способ получения 2-(тиенил-2)или 2-(тиенил-3) этиламинов

Загрузка...

Номер патента: 1148562

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Жерар, Жил, Ален

МПК: C07D 333/20, A61K 31/381

Метки: 2-(тиенил-2)или, 2-(тиенил-3, этиламинов

...окончания абсорбции (продолжительность около двух часов).После отфильтровывания катализатораи промывки этанолом, полученный раствор упаривают в вакууме при 50 фС.Маслянистый остаток растворяют в500 мл метиленхлорида и раствор последовательно промывают водным 1 н.раствором едкого натра, затем водойи, наконец, упаривают, получают 97 гоксимов (смесь сии+анти) (тиенил)ацетальдегнда в виде оранжево-желтогомасла, используемого без очистки впоследующей стадии. в виде раствора в 2 л насыщенногоаммиаком .метанола гидрируют в автоклаве при 60 С под давлением 20 барв присутствии 1 О г никеля Ренеявплоть до прекращения адсорбции (продолжительность около 20 ч), После отфильтровывания катализатора н промыв-.ки его метанолом полученный...

Способ получения производных простых арилфениловых эфиров или их кислотно-аддитивных солей, или их металлических комплексов

Загрузка...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...

Метки: производных, арилфениловых, простых, металлических, солей, кислотно-аддитивных, комплексов, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Способ получения производных бензотиазина или их солей с неорганическими или органическими основаниями

Загрузка...

Номер патента: 1148565

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Гюнтер, Вальтер, Вольфхард, Эрнст

МПК: A61K 31/497, A61K 31/5415, A61P 7/02 ...

Метки: производных, основаниями, солей, бензотиазина, органическими, неорганическими

...Н 3,83; 20С 1 8,98; И 14,19. Б 8,12С 1 Н С 1 Б 0Б (394, 86)Найдено, 7 С 48,91; Н 3,79;С 1 8,90; Н 14,18. Б 8,03П р и м е р 11. а) Натриевая соль 251,1-диоксида М-(6-хлорпиразин-ил)-4-окси"2-метилН,2-бензотиазин-З-карбоксамида,1 г (2, ммоль) 1,1-диоксида И"(6-хлорпиразин-ил)-4-окси-метил-о-2 Н,2-бенэотиазин-З-карбоксамидарастворяют в 2,7 мл 1 н.натровогощелока и 50 мл этанола. Раствор сгущают и остаток перекристаллизовываютиз сложного уксусного эфира и этиленхлорида (1."1) 900 мг (867 от тео 35ретического) натриевой соли; Т,пл.214-215 СВычислено, 7.: С 43,254 Н 2,59 рС 1 9,12; И 14,41. Б 8,25С 1 Н С 1 Б БаО Б (388, 78)Найдено, 7: С 42,90; Н 2,84:С 1 9,14 И 14,09, Б 8,10б) Калиевая соль...

Аналог энкефалина, обладающий анальгетическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1048703

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Боброва, Абиссова, Чипенс, Клуша

МПК: A61K 38/07, C07K 5/107

Метки: аналог, анальгетическим, действием, энкефалина, обладающий

...1, ДИФА); К=0,65 (А).Я-трет-бутилоксикарбонил-о-бензилЬ-тирозил-И 1-нитро-Р-аргинил-гли.ции (ХЧ), 9,66 г (1 ммоль) трипептида (1 ХХ) растворяют в 15 мл метанола,4 Оприбавляют 1 н. раствор ИаОН дорН 10-11 и выдерживают несколькомииут до окончания гидролиза (хроматографический контроль). Отгоняютрастворитель, добавляют воды и под-.кисляют 1 и, НС 1 до рН 3. Выпавшийосадок отфильтровывают и хроматографируют на колонке с силикагелем в.системе хлороформ-этанол-этилацетатАеОН-Н,О, .85:5:8:2:0,25. Получают0,34 г (54%) туипептида (17),т.пл. 86 С,Ы 1) +5,5 (с. 1, ДМФА);К=0,60 (С).1И-трет-бутилоксикарбонил-о-бензюгЬ-тирозил-И в ,нитро-Р-аргинил-глицил- уЬ-фенилаланинамид. 3,15 г (5 ммоль)трипептида (1 Ч) растворяют в 10 млоэтилацетата, охлаждают...

Аналог энкефалина, обладающий пролонгированной анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1048705

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Чипенс, Боброва, Абиссова

МПК: A61K 38/07, C07K 5/107

Метки: пролонгированной, анальгетической, энкефалина, аналог, обладающий, активностью

...О, 85:5:8:2:0,25, Получают 50,34 г. (547) трипептида (1 Ч),т,пл. 86 С, /ы/д =+5,5 (с 1, ДМФА);К=0,60 (С) . 705И-трет-бутилоксикарбонил-бензил-тирозил-И-нитро-О-аргинилглицил-Ь-фенилаланин.3,15 г (5 ммоль) трипептида (1 Ч) растворяют в 10 мл этилайетата, охлаждают до О С и при перемешиванииодобавляют 1,01 г (5,5 ммоль) пентафторфенола и 1,13 г (5,5 ммоль) ЛСС, растворенных в этилацетате. ЧерезЬ 2 ч смесь охлаждают до -10 С, выпавшую дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют, маслообразный остаток растирают с гексаном до затвердения. Получают 3,54 г пентафторфенилового эфира (Ч),(С) .0,73 г (4,45 ммоль) Ь-фенилаланина (Ч 1) растворяют в 6 мл ДМФА и при перемешивании добавляют 0,62 мл (4,45...

Гидрохлориды бензотиофено (2, 3 )пиридинов, обладающие нейтролептической активностью

Загрузка...

Номер патента: 770056

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Дуленко, Алексеев, Ларина, Толкунов, Комиссаров

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4365, A61K 31/381 ...

Метки: гидрохлориды, обладающие, нейтролептической, бензотиофено, активностью, пиридинов

...в гидрохлоридыпропускания в их ацетоновыйор газообраэного хлористого воукаэанные пячен щим п Фено( путем раств до Строение синтезированных соединеий подтверждено ИК и ПИР спектроскией, а их индивидуальность газожидкостной хроматографией. Фармакологическая активность итоксичность гидрохлоридов бензотио"фенопиридинов приведена в табл. 2.П р и м е р 1. Гидрохлорид2,4-диметилбензо (в) тиофено(2,3-с)пиридин,В суспензию 3,14 г (0,01 моля)перхлората 2,3-диметилбензо-(в)тиоФейо(2,3-с)пирилия в 25 мл этиловогоспирта про"ускают в течение 30 мингазообразный аммиак, Реакционнуюсмесь кипятят на водяной бане 30 мин,охлаждают, выливают в воду и органический слой экстрагируют эфиром,Эфирный слой сушат КОН, После отгонки растворителя продукт...

Способ лечения паркинсонизма

Загрузка...

Номер патента: 1148618

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Каменецкий, Лосев

МПК: A61K 31/55, A61P 25/16

Метки: лечения, паркинсонизма

...при лечении паркин(гниз ма. 11 слью (:ц(бретеццц является сокращениеПример 7. Больной К., 57 лет, страдает типичной формой паркинсонизма, акинетикоригидным сицдромом на фоне церебрального атеросклероза, хронической сосудистой недостаточностью в вертсбробазилярном бас 1 О сейне. После предварительного определения чувствительности к метамизилу больному утром назначили 1 (;аблетку) метамизила и через 15 х( дкожно 5 мг 11 мл 0,5/, раствора);(мина. Через 15 30 мин у больного отме(или снижение мышечного тонуса и ускорение ритма движения. После обеда и ужина больному назначали по 1 мг метамизила на прием. Такую схему лечения сохраняли в течение 20 дней. В результате курса лечения отмечено значительное улучшение общего состояния...

Способ лечения гирсутизма

Загрузка...

Номер патента: 1148620

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Долян, Хачикян, Абовьян

МПК: A61K 38/22

Метки: гирсутизма, лечения

...В(р(с Корр(к ,р В. В) ги( аТираж 72)одниснВИИИПИ Госуд(арстг( нного ко(итета ( (Рно делам изобретений и от крыта)13035, Москва, ж - 35, Рау(искаи наб., д, Ч 5(Филиал ППП Патент, г Ужгород, ул 11 оект1 еда кто р ). С, а боЗакан 1774,(3 Изобретение относится к области медицины, а именно к гинекологической эндокринологии.Целью изобретения является повы пенис лечебного эффекта и исключение побочных эффектов. Пример. Вольная 16 лет. Диагноз: синдром Штейна-Левенталя. Для лечения гирсутизма женщине внутрикожно Вве;и 0,02 мл 57 оного раствора тестостерона-пропионата. Через 15 мин образовался волдь)рь диамет. ром 1,8 см и гиперемический валик диаметром 4 см, появился зуд в области ин ьекцин. В течение месяна остановился патологичссК И й Р ) г Т...

Способ диагностики анаэробной стоматогенной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 1148621

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Фал, Колесников, Лихота, Марченко

МПК: A61K 39/00

Метки: стоматогенной, инфекции, анаэробной, диагностики

...на диагностику анаэробной стоматогенной инфекции путем выделения чистых культур.Указанными способами обследовано 69 больных периоститами, периодонтитами, пародонтозом. У 76,2-обследованных обнаружены как антитела к анаэробам, так и чистые культуры этих микроорганизмов. Причем, высокие -титры антител (1:60 - 1:320) наиболее часто выявлены к антигену анаэ-. робного стрептококка.При постановке РПГА с иммунной кроличьей сывороткой и формалинизированными эритроцитами, сенсибилизированнымн антигенами анаэробных микроорганизмов, титры составили в среднем 1:640 - 1:2400; с1148621 5 10 15 20 ВНИИПИ Заказ 1774/3Филиал ППП Патент, г,организмов, К разведения:с сыворотки первого ряда добавляют формалинизированные эритроциты, сенсибилизированные...

Способ получения трео-2-окси-3-(4-метоксифенил)-3-(2 нитрофенилтио)пропионового сложного эфира и его вариант

Загрузка...

Номер патента: 1149873

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Томики, Хирозуми

МПК: C07C 319/14, A61K 31/216, A61K 31/10 ...

Метки: трео-2-окси-3-(4-метоксифенил)-3-(2, нитрофенилтио)пропионового, variant, сложного, эфира

...2;Полученные при этом выходы метилтрео-окси-(4-метоксифенил)-3- (2-нитрофенилтио)пропионата приведе ны в таблице.П р и м е р 22. Растворяют 14 г 2-нитротиофенола в 70 мл толуола873 и к ним добавляют 0,05 г дигидрата ацетата цинка. Полученную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 5 мин. Затем к полученной смеси добавляют 19,7 г метил-транс-(4-метоксифенил)-глицидата и указанную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 6-7 ч. После реакции кристаллы собирают фильтрованием. Полученные при этом кристаллы обрабатывают аналогично примеру 1. Получают 24,3 г метилтрео-окси-(4-метоксифенил)-3- (2-нитрофенилтио)пропионата, Выход 74,1 Е.Физико-химические характеристики этого продукта идентичны характерис" тикам,...

Способ получения производных пиридилаллиламина или их солей с кислотами, или смеси циси транс-изомеров, или индивидуальных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1149875

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/38, A61P 25/24 ...

Метки: солей, изомеров, индивидуальных, смеси, пиридилаллиламина, циси, кислотами, производных, транс-изомеров

...метанола с дихлорметаном. После упаривания растворителя получают изомер Е в виде масла. Уф-спектр: (0,1 И НС) Ммакс, нм: :219; 235 (плечо). Выход 183.Аналогично примерам 1 и 2 получают следующие соединения.М . Оксалат 3-(4-хлорфенил)- Й, - Н диметил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера 2, т.пл. 164 - 168 С, выход 423 .2. Оксалат 3-(4-хлорфенил)-6- метил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера Е , т.пл. 203-204 С(иэ смеси этанола с иэопропиловымэфиром)выход 383. 11. Оксалат З-(З-бромфеиил)-М, М 311 диметил+(3-пиридил) "аллиламина в виде иэомера 2, т.пл. 162-163 С иэфксмеси этанола с иэопропиловым эфиром; выход 407.П р и и е р 3, Малеат Я)-3-(4- 35 хлор-фенил)-11,И-диметил-З-(З-пиридил) -аллиламина. Раствор 4,4 г (15...

Способ получения производных 1-фурил-3, 4-дигидроизохинолина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1149877

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Рихард, Отто, Вальтер, Франц

МПК: A61K 31/4725, A61P 9/00, C07D 405/04 ...

Метки: 1-фурил-3, производных, 4-дигидроизохинолина, гидрохлоридов

...200 мл метиленхлорида, раствором поташа в ледяной воде подщелачивают. Экстрагируют метиленнад сульфатом натрия, удаляют растворитель и очищают на колонке ссиликагелем(СН С 1 :ИеОН=100;1-ф 100:2).Выход 37,5 г (793 теории) т.пл.151153 С,П р и м е р 2. Н -Пропиламид-(3,4-дигидро,7 -диметокси-изохинолил-.1)фуран-карбоновой кислоты.40 г 2-(3,4-диметоксифенил)этиламида 3-(Н"пропиламино-карбонил)фуран-карбоновой кислоты растворяютв 400 мл ацетонитрила в вместе с25 мл оксихлорида фосфора в течение2 часов нагревают с обратным холодильником. Затем упаривают, остатокрастворяют в 200 мл метиленхлоридаи раствором поташа в ледяной водеподщелачивают, Дальнейшую переработку проводят по примеру 1,Для получения гидрохлорида основание растворяют в...

Способ получения производных 7 -амино-3 -3-цефем-4 карбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1149879

Опубликовано: 07.04.1985

Автор: Роберт

МПК: C07D 501/59, A61K 31/545

Метки: карбоновой, производных, кислоты, амино-3, 3-цефем-4, солей

...30 мин. Через 10 минпосле добавления эфирного раствораизбытка диаэометана выпариваютрастворитель и избыток диазометана,Остаток обрабатывают 1 мл метанола, 25 а затем растворяют в смеси этилацетата с водой. Отделенный этилацетатный слой промывают водой и сушат.Через обезвоженный этилацетатныйслой пропускают хлористый водороддля осаждения продукта реакции -хлоргидрата паранитробензиловогоэфира -амин-метокси-цефем-карбановой кислоты.ЯИР (пиметилсульфоксид с 1):сигналы в 6,97 ь (широкий синглет,ЗН, ИК+), 6,31 . (с. ЗН, С метокснл), 5,39 ь (д. 1 Н,С 6 Н), 5,05(д. 1 Н, Сн) и 2,5-1,2 (кв, 4 Н,ароматич. Н).П р и и е р 2. Паранитробензиловый эфир 7-амин-метокси-цеФем-карбоновой кислоты.К перемешиваемой суспензии445 мг хлоргидрата...