A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 145

Способ получения солей селенопирилия

Загрузка...

Номер патента: 1051089

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Древко, Харченко

МПК: A61K 31/095, A61K 31/33, C07D 345/00 ...

Метки: солей, селенопирилия

...р и м е р 22, б-Ди (П-метоксифенил)-4-Фенил-селеноциклогексан 2,6-диселенол,Получают аналогично 2,4,б-три(П-метоксифенил)-1-селеноциклогек-.сан,б-диселенолу, описанному н примере 1, исходя из 1,5-ди-(п -метоксифенил)-3-фенил-пентадиона,5.Выход 92, Т,разл, 136-137 С (избензола - эФиром),П р и м е р 3. Борфторат 2,4,6"три-(П-метоксифенил)-селенопирилия.0,5 г (0,0008 моль) 2,4,6-три(и -метоксифенил)-селеноциклогексан 2,б-диселенола растворяют в 5 млбензола, добавляют 1,5 мл эфирататрехфтористого бора и, перемешиваютсмесь н течение б ч, Затем реакционтемпературе в течение 40 ч, разбанля ют эфиром и отфильтровывают выпавший осадок. Полученные кристаллы обрабатывают горячим ацетонитрилом и отфильтровывают нерастворившийся .осадок...

Перхлораты пиримидо 1, 2-а бензимидазолия в качестве флуоресцентных красителей растительных тканей и микроорганизмов

Загрузка...

Номер патента: 1051091

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Жданова, Чернавская, Звездина, Благородов, Дмитриева

МПК: A61K 31/519, G01N 33/52, C07D 487/04 ...

Метки: флуоресцентных, красителей, тканей, растительных, качестве, бензимидазолия, микроорганизмов, перхлораты, пиримидо

...15Для отработки методики Флуорохромирования растительных тканейи грам-положительных микроорганизмов проводят подбор оптимальныхконцентраций Флуорохрома и оптимального времени Флуорохромирования(на .примере эпидермиса лука и 5 сарЫ 1 ососсца аогець ),Подбор оптимальных концентрациЯФлуорохромов для окрашивания указанных объектов проводят следующимобразом.Готовят растворы соединений общей формулы 1 различных концентра.ций в 70-ном этаноле и проводятфлуорохромирование препаратов в течение 10 мин, Окрашенные препаратыпромывают дистиллированноЯ водой имикроскопируют. Результаты приведены в табл, 3,Интенсивность флуоресценции окра- З 5шенных объектов оценивают. визуальнопо трехбалльной шкале (О - отсутствие флуоресценции; 1 - очень...

Способ получения тиохиндолинов

Загрузка...

Номер патента: 1051092

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Минкин, Брен, Ланцова, Бушков

МПК: A61P 31/00, A61K 31/4743, C07D 495/04 ...

Метки: тиохиндолинов

...по методу 5, полностью аналогичны.П р и м е р 2. Получение тиохиндолина (А, В=Н).1 г 3-хлорбензо(в)тиофен-альдегида и 2,6 г хлоргидрата анилина растворяют при слабом нагревании в 25 мл этанола и полученный раствор кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают вначале до комнатной температуры, затем в холо" дильнике (7 ОС) в течение суток, Фильтрованием получают 0,5 г хлоргидрата тиохиндолина в виде желтых или желто-красных иголок. Дальнейшим охлаждением маточного раствора при -5 С получают дополнительно 0,25 г вещества. Суммарный выход составляет 0,75 г.Хлоргидрат тиохиндолина растворяют при нагревании в 10 мп спирта и к полученному ярко-желтому раствору при перемешивании добавляют 3 мл 10 Ъ-ного раствора МаС 0. Наблюдают полное...

Способ получения сложных эфиров антибиотиков из группы полиеновых макролидов или их -замещенных производных

Загрузка...

Номер патента: 1052154

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Барбара, Эльжбета, Льэонард, Эдвард, Ежи

МПК: A61K 31/7048, C07G 11/00

Метки: антибиотиков, полиеновых, эфиров, макролидов, группы, сложных, производных, замещенных

...Выделение аналогич- на и через 4 ч осаждают этиловым эфийо примеру 5. Получают 0,45 г (Вфффрогл из раствора осадок этилового=400), что составлЯет 80 от теологе 45 эфиРа ИРА-пРоизводной амфотеРицяна В.Осадок двукратно проьнвают.этиловьпюП р и м е р 7. О;3 г М-ацетнлпи.- эфиром и сушат при уменьшенном давгларици 1)а с Е гф =110 при 304 нм и, лении, Получают 0,4 г этилового эфираО 2 г ДИК растворяют в 2 ич свеже ЯРА-производной амфотерицина,В.Рдистиллированного бензилового спирта зО 1 С =0,0 мкг/юг, что составляет 8 от,и оставляют на ночь при комнатной теоретического с Ег" =1260 при 382 им.Осадок этилового эфира. ХРА-производной аифотерицина В растворяют в сосОсадбк, выделенный сглесью этиловый тане хлороформ г метанол : водафгг : -" (2 г...

Способ получения арилоксиаминобутанолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1052156

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Кальман, Иожеф, Эржебет, Деже

МПК: A61K 31/138, A61P 9/04, A61P 9/06 ...

Метки: солей, арилоксиаминобутанолов

...значениес соединением Формулы В опытах на крысах по Ланнендорфу65 с помощью соединения А, также как и Х-йгде В- имеет вышеуказанные значения;Х - галойд с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли, Предпочтительными солями являются малеинаты,П р и м ер 1. Смесь, состоящую иэ 1,56 г (0,0068 моль) 1-(1-нафтнлокаи)-2-гидроКси-аминобутана, 3,7 г (0,03 моль) иэопропилбромида, 0,7 г (0,007 моль, карбоната натрия 200 мл иодида калия и 15 мл этанола, кипятят с обратным хлодильником прн нцремешнванни в течение 30 ч. После отгонки растворителя остаток поГлащдетразбавленной соляной Кислотой И рдцН ) раэ извлекают эфиром, Кислую фазу5 нейтрализуют с помощью 20-ной цаткриевой щелочи и затем встряхиваюта...

Способ получения производных пиримидилхиназолина или их солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1052158

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Хейнц, Хельмут, Пьеро, Томас

МПК: A61P 9/12, A61K 31/496, A61K 31/517 ...

Метки: его, пиримидилхиназолина, варианты, солей, производных

...размеживании по каплям добавляют 17 мл дымящей азотной кислоты.Затем перемешиваемый раствор выливаютна лед, при этом выпадает полутвер"дый осадок. Смесь экстрагируют хлористым метиленом, органическую фазусушат над сульфатом магния и раствор при 25 С концентрируют в вакууме, полученном с поманю водоструй-,ного насоса. Остается масло, котороечерез короткое время твердеет, Вещество перекристаллиэовывают иэлигроииа (уксусного эфира ). Получают1,3-диметил-нитро-б-хлорпиримидиндион,4 . Выход 95 от теоретического. Температура вспышки 92 С.Применяемый в качестве исходноговещества 2-пиперазинил-амино,7-диметоксихиназолин получают следующим способом.П р и м е р 2. К смеси из 30 гпипераэина и 500 мл толуола добавляют 20 г...

Способ получения производных 7-2-(2-аминотиазолил)-2 оксииминоацетамидо3-цефем-4-карбоновых кислот или их сложных эфиров или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1052159

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Хисаси, Киеси, Такао, Тосиюки

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: оксииминоацетамидо3-цефем-4-карбоновых, эфиров, производных, 7-2-(2-аминотиазолил)-2, приемлемых, кислот, солей, фармацевтически, сложных

...указанные фармацевтические фор- 2-(2-амино-тиазолил) 2-метоксимы могут быть включены добавки, ста- иминоацетамидо -3-цефем-карбоновой .билизаторы, увлажняющие или эмуль- кислоты, т.пл. 290 С.Чгирующие агенты, наполнители и дру" ИК-спектр)(нуджол) фс , смгие обычно используемые в таких слу 3470,3280, 3200, 1780, 1695 у 1655,чаях материалы, 1622.В то время, как дозировка предлага. ЯМР-спектр (РМЯОа) д", ч/млн.:,еаах соединений может изменяться и . 3,60 (2 Н, широкий 8); 5,12 (1 Н, ЙЙ,также зависит от возраста.и состоя 5 Гц); 5,84 (1 Н, дй, 15 и 8ния пациента, вида заболевания и тя- ,ц 8 Гц) 6,52 (1 Н, широкий М; 6,76жести заболевания и далее от вида (1 Н, 8); 7,26 (2 Н, широкий 8)рактивйого соединения общей формулы 9,65 (1 Н, й, 1 8...

Способ получения производных тиоэтиановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1052161

Опубликовано: 30.10.1983

Автор: Джон

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: кислоты, производных, тиоэтиановой

...который дважды прорывают по 200 мл воды, сушат 15 ч надсульфатом натрия и фильтруют, Растворители отгоняют при пониженномдавлении на роторном испарителе иполучают 235 мг остатка, которыйперекристаллнзовывают из ацетон/гекса-"иа и получают 54,3 г,метил ба,9 с-дифторф-оксиаметил-оксос 6-пропионнлоксиандроста,4-диен, 308 аС (разл.),В. По методике из части А приме-,.-17 Ф пропионилоксиандроста,4"диеи"17-тиокарбоксилат с т,пл. 286289 аС; бутил-баЦ,9 аб-дифторр-оксибЫ метил-оксоК-пропионилокси- ЗОандроста,4-диенр-тиокарбоксилатс .т.пл. 247-250 фС фенил-бс,9 а-дифторф-оксиба-метил-оксопропионилоксиандроста,4-диен-тиркарбоксилат с т.пл. 281-283 С (разл.); 35бензил-ба,9...

Способ получения солей гепарина из материала тканей животных

Загрузка...

Номер патента: 1052234

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Рассказов, Банковский, Лосев, Антонов

МПК: A61K 31/727

Метки: животных, гепарина, солей, тканей

...реак-ционных масс.на уровне температурыокружающей среды (20 С 1. Объемный. расход анионита, транспортирунвего 4 О в аппарате лротйвотоком биомассе,.: .поддерживайт равным 12 мл/ч. Обработанная биомасса на выходе из ионообменного аппарата практически несодержит гепарина. Иоиит, отмытыми 45 в специальном отсеке аппарата, направляют в непрерывно действующийпротивоточный аппарат десорбции.Десорбцию гепарина ведут 2,5 Мраствором, хлористого натрия. При. щ 0 этом объемный расход сорбента поддерживают равным 12 мл/ч, а десорбирующего раствора - 24 л/ч. Сцелью перечистки гепарина элюатразбавляют вдвое и гепарин повтор".но сорбируют из водного. раствора наанионообменной смоле в указаннывыше условиях. Очищенный гепаринэлюируют в режиме...

Способ получения аденозин-5-монофосфата

Загрузка...

Номер патента: 1052235

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Эпштейн, Курский, Тугай, Пучкина

МПК: A61K 35/60

Метки: аденозин-5-монофосфата

...осадок высушивают.При этом, элюцию раствором подщелоченного спирта проводят при соотношении спирт: вода: аммиак25 г( 22 й 24) 3(13) .Упаривание осуществляют до 15-20 ного содержания целевого продукта.Подкисление проводят 10-15-нойсоляной кислотой до рН 1,75-1,85.Охлаждение .проводят при 1-4 С.П р и м е р 1. 1 кг мышц рыбыминтай измельчают, обрабатывают 1 л8-ной СНСООН на протяжении часапри помешивании. Отжимают через ткань.Осадок повторно обрабатывают 1 лдистиллированной воды на протяжениичаса, Фильтраты объединяют, фильтруют через бумажную пульпу до прозрачного состояния и пропускают черезколонку с анионитом ЭДЭП сзернением 0,25-0,5 мм со скоростью0,7 мл/мин/см сечения колонки.гзатем промывают водой и элюируют фаденозин-монофосфат...

Способ получения производных фенилуксусной кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1053743

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Нобукие, Есихико, Икуо

МПК: A61P 29/00, A61K 31/192, C07C 57/32 ...

Метки: производных, солей, фенилуксусной, кислоты

...чего получают указанное соединение (3,5 г)ИК (пленка), см(:3450,3400 и 1730.,(40 мл) обрабатывают так же, как опи.сано в примере 4-(2). Полученныйостаток растворяет с бензолом,отфильтровывают и высушивают в результатечего получают 2-(2-аийко-З-(24-дихлорфенокси )- фенил)-уксусную кислоту (2,1 г), т.пл. 123 в 1 С.Полученное таким образом соединение растворяют в растворе бикарбонатанатрия (565 мг) в воде (50 мл) иФильтруют. Фильтрат лиофилизируют иполучают 2-(2-амико-З-(2,4-дихлорФенокси)-фенил) -ацетат натрия (2,2 г).ИК (КВг), см : 3350,3200 и 1570,ЯМР (ИМБО-д );Б(ч. на млк) 3,40(40 мл), воды (20 мл) и этил-(2- -нитро-(о-толилокси)-Фенил 1-ацета" та (3,4 г) обрабатывают так же, как описано в примере 1-(1), в результать чего получают...

Способ получения 9-дезокси-9 -метиленизостеров или их лактонов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1053745

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Франко, Анджело, Кармело, Вильям, Карло, Роберто

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575

Метки: солей, метиленизостеров, 9-дезокси-9, лактонов

...(25 ип)- и 25 мл ЗОЪ-ной перекиси водорода.Полученную смесь нагревают при 600 Св течение 2 ч, охлаждают и разбавляют бензолом (400 мл), Органический слой промывают 1-ным НаСО,насыщенным раствором сульфата натрия, насыщенным Бас 1,выпаривают досуха, получая неочищенный бицикло(4,3,0)нонан-б(3)-З-диокси-З-ДМТБснлильный простой эфир ( 20,3 г).Раствор полученного спирта в смеси75:25 бензол-ДМСО (150 мл) обрабатывают последовательно 16 г дициклогексилкарбодиимида, 2 мл пиримкдинаи 1 мл трифторуксусной кислоты приперемешивании. Через 5 ч полученнуюсмесь разбавляют бенэолом (400 мл),водой (50 мл), раствором щавелевой 60 кислоты (6 г)в воде (75 мл) и после дополнительного перемешивания втечение 30 минут Фильтруют. Органическую фазу промывают...

Способ получения 4-тиа-или 4-сульфинил производных

Загрузка...

Номер патента: 1053746

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Габор, Шандор, Иштван, Петер

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575

Метки: 4-тиа-или, производных, 4-сульфинил

...добавляютпару капель 5-ного этанольного раствора этилата натрия. Реакция проходит при комнатной температуре за1-2 ч. Ход реакции наблюдают на тонком слое силикагеля с использованием в качестне элюента смеси гексана и ацетона (1:1),В целевого соединения 0,33;В исходного соединения 0,27. Поокончании реакции этанол, удаляют изреакционной смеси путем .упариванияв реакционном испарителе и остатокхроматографируют на 100 г силикагельной колонке со смесью гексанаи ацетона (1:1) в качестве элюента.Получают 0,678 г (88) целевогосоединения.Н(-ЯМР (СРС 1); 5,5 (м, 2 Н);4,43 1, 1 Н); 4,16 (м, 1 Н); 4,06(м, 1 Н); 3,66 (Я, ЗН); 3,61 (м, 1 Н);2,84-2,85 (м, 7 Н); 2,5-1,15 (м,15 Н)и 0,84 (,ЗН), ррм,60П р и м е р 4. 3(В,Я)-МетилтиаПГ 1-метиловый эфир...

Способ получения 1, 2-бис-(никотинамидо)-пропана или его солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 1053749

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Юкифуми, Сакае, Тамоцу, Ясуси, Фумиаки, Сигеру, Томохиро, Сун-Ти, Хироси, Сигеюки, Такаси

МПК: A61K 31/455, A61P 9/10, A61K 31/444 ...

Метки: 2-бис-(никотинамидо)-пропана, приемлемой, солей, фармацевтически, кислотой

...отделяли и.концентрировали досуха при пониженном давлении. Остаток растворяли в 100 мкл этилацетата и подвергали тонкослойной хроматографии, применяя 55 силикагельную пластинку на стекле и в качестве проявляющего растворителя смесь изооктана, этилацетата, ук 4сусной кислоты и воды (5:11:2:10, верхняя Фаза).После проявления примененную пластинку сканировали на радиоактивность и участки, соответствующие радиоактивным полосам тромбоксана В 2(ТХВ 2) и 6-кето-простангландина Г,(б-кето-ПГР 1,), соскабливали для извлечения силикагеля и измерения на жидкбстном сцинтилляционном счетчике, Вычисляли превращение арахидоновой кислоты в ТХВ 2 и 6-кето-ПГГ 1и определяли количество каждой ТХВ 2 и б-кето-ПГГ 1 д,При описанных условиях все ТХА 2 и ПГЭ...

Способ получения производных изоксазола

Загрузка...

Номер патента: 1053750

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Йожеф, Иштван, Реже, Ференц, Золтан

МПК: A61P 9/12, C07D 261/10, A61K 31/42 ...

Метки: производных, изоксазола

...В 8 ШЕСТВ, таПРЦМЕР таЛЬКа,карбоната кальция, стейрата магния,МЕГа, ВОДЫПОЛИаттттенг:ПХКОЛЕй, КРаХМалов, можно перерабатывать в готовыеФОРМЫ, ФаРМаХЕВТХЧЕСт 8 ПРЕПДРНТЬХ МОгут быть в Виде терд.хх (анри.лер, таблетки, калсухьхсв 8 ххдюже) хнх ххдких (например, растворысуспецзци идизм льстхи) композиххцц,П р и м е р, а) Попутене 3-мети.гао гет-,бромметтпиэоксазоов,0,1 моль соответствтошего 35-диметил.-4-ГатОГенцзоксазсла растворяхотВ 150 мл безвоцохО етьхрехххористогоуглерода, Гтоспе добавки 0 5 г перекисибеехзоиа раствор нагреваот до кипения .К смеси В техехне 1 54 ман":;твин 4 пОрциями добавтхяют 012;. Одь И =бромсукХХХХХХИМЕта ПОСЛЕ ЕГО тЕНКХХотт;гУО г"8 СЬ4-5 Ч КИПятя,. РОСПО ОХЛЗждтеХХя ОГфцльтфрОВывают ВыпаВший В Осадок...

Способ получения водорастворимых солей 1, 1-диоксида -(2 пиридил)-2-метил-4-окси-2 -1, 2-бензтиазин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 1053751

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61P 29/00, A61K 31/5415 ...

Метки: 2-бензтиазин-3-карбоксамида, водорастворимых, 1-диоксида, пиридил)-2-метил-4-окси-2, солей

...испытании отека ноги крысы, ВызВанного карагининокл, Л 11 зиновая и аргцнцновая соли 1, 1-диоксида 8 -(2-пиридил) -2-мет 11 Л-оксцН,2-бензтиазин-карбоксамида легко ц сыстро растворяются в воде и поэтому быстрее всасываются в кровь црц оральном Введении ло сравне 111 по с соответству 1 ошей менее растворимой солью кальц 11 я или безводной солью натрия, Кроме того, эти соли дают лрозрач 1 пяе стабильные водлые растворы паже гри высоких концентрациях (более 50 мгмл.П р и м е р 3, В 1000.-м 11 ллил 1 лтровую реакционную колбу Эрлен; лейерд, сцабженную магнитной .,: Э 1 ца,:ко ц Обратным холо ц 11.1-11 цком, помешацст 3.5 г (0,01 моль)4,. (2,пцр 11 Д 11 л) 2,метил,.л Окоп 2 Ц1, 2-бензтиазцн-карбоксамцп 3.,1-дцоксцд, 1,д 4 г (1,01...

Способ получения 9-оксиэллиптицина или его производных, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1053753

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Нгуен, Клод, Жан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/403, A61K 31/439 ...

Метки: 9-оксиэллиптицина, солей, производных

..., 25Иолекулярная масса С НфО равна 290,37.и) Йодистый 9-окси,6-диэтилэллиптициний (или йодэтилат 9-оксоэтилэллиптициния),30Растворяют в 100 мл ДМФ, предварительно высушенного над молекулярцы -ми ситами, 10 г 9-оксо-этилэллиптицина и после охлаждения прибавля 35ют еще 5 мл йодистого этила. Смесьперемешивают с помощью магнитной мешалки в течение нескольких часов,чтоспособствует осаждению максимальногоколичества галогенида,Продукт сушат и промывают безводнымэФиром, а затем перекристаллизовывают из абсолютного этанола,Иолекулярная масса С Н 4 О равна 446,45Элементный анализ:Вычислено,Е: С 56,55; Н 5,20;4 6,28; О 3,59; 1 28,45,Найдейо, %. С 55,77-,55,75; Н 5225,18; 4 6,11-6,25; О 3,85-4,10;28,96-28,89,Тонкослойная хроматограФия с...

Способ получения солей стереоизомера 5, 6, 8 производных 2-пенема

Загрузка...

Номер патента: 1053754

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Стюарт

МПК: C07D 499/06, A61P 31/04, A61K 31/43 ...

Метки: производных, стереоизомера, 2-пенема, солей

...см-, ЯИР (СОС 13) ; д =6,3-6,4, 1 Н, сГ= 4,70, 2 Н ,с; = 1,16-1,49, 6 Н. Г .Раствор 6, г сложного аллилового эфира 1(35, 4 К, 5 Й) -3- (1 - трихлорэтоксикарбонилоксиэтил)-4- (этилтио)карбонотиоилтио.2-аэетидинон - 1 -ил 1-2-трифенилфосфинуксусной кислотыв 400 мл толуола нагревают с обратным холодильником в атмосфере азота втечение 22 ч (за реакцией следят припомощи тонкослойной хроматографии сприменением в качестве элюента смеси 5% этилацетата с толуолом). Затем толуол удаляют в высоком вакууме и реакционную смесь подвергают хроматографии на крупнозернистом силикагеле, причем сначала применяют в качестве элюента толуол,а затем смесь 107. этилацетата с толуолом, Получают 1,5 г продукта, который подвергают повторной хроматографии с...

Способ получения производных эрголинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1053755

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Петер, Пауль, Хартмут

МПК: A61P 9/12, A61K 31/58, C07D 519/02 ...

Метки: эрголинов, производных, солей

...после ого избыток цинковой пыли отфильтровывают и при переймешивании и 20 С в фильтрат пропускают ЙН до тех пор, пока образовавшаяся на промежуточной стадии цинковая соль сном не перейдет в раствор. Келочную водную фазу три раза экстрагируют хлористым метиленом, содержащим 10% изопропилового спирта, обьединенные органи755 Соединение 2 0,4 0,08 инение 1 гид нео Гуанитидин тилдола гипертонические ствуют при под- тигипертоничесслабее тахчкар. При оральном соединением 1 твует тахикардино-гипертонических дозировке 0,03- т к сниженщо ему от дозы, и каз 8912/60 1 ИИП илиад ППП Патент,3 1053ческие фазы суп 1 ат над сернокислым натрием, производят фильтрование и фцльтратупаривают. Неочищенный продукт, содержащий эдукт, хроматографируют ц...

Способ получения производных эрголина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1053756

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Патрициа, Германо, Алдемио, Анна, Освальдо, Энрико

МПК: A61K 31/48, C07D 519/02, A61P 9/12 ...

Метки: производных, эрголина, солей

..."(10 Ы-ме токо и-ме тилэ рголтн3-карбонил) мочевины при дозировке 25 мг/кг давало выраженное снижение кровяного давления на первые сутки лечения; гипотензивный эффект набпс- дался даже на четвертые сутки, хотя дменее вырйженный на первом часу после введения.Соединение 1,3 диизопропил-(6 т-ме тилэрголин р;карбонил)-мочевптуиспытывали при дозировках 1 и 0,5 мг/кги оно давало заметное снижение кровяного давления, зависяшее от дозировки.Соединение 1,3-ди Трбт-бутил-(10,с( -метокси-метилзрголин 8 ф карбонил)-мочевину испыть 1 вали придозировках 10 и 2 мг/кг, что такжедавало снижение кровяного. давления в ЗаВИСИМОСТИ ОТ ДОЗЬЧ НЙИВЬ 1 СГГИГ ГИПО-тензиВнь 1 Й э(;эт.т цаблто;агсЯ тта четия .(О дг/кг,ВСЕ ИСПТВатаЕстт С-Г, Гт " ГГзьтвали...

Способ получения производных винбластина

Загрузка...

Номер патента: 1053757

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Жужанна, Шандор, Тибор, Янош, Каталин, Эстер, Иван, Чаба, Лайош, Дьердь

МПК: C07D 519/04, A61K 31/475, A61P 35/00 ...

Метки: производных, винбластина

...11 ЮЦр фрак 11 ии соде ржав; ": дп, к "В 11вец 1 оства, объединяют и упаривают (адсор-бент: силикагель; подвижная фаза;.Сг.есьоензола, этйнОла, диэтилй 1 ипа и циэтилового эфира в соотношснии 5:5:5:100),Б результате получают 2,1 г продукта,После перекристаллизации из б млэтанола получают 1,5 г целевого про=цукта с такими же физи 11 ескими конствнтами, как и у продукта, полученного поспособу в соответствии с примером 1.П О и м е р б . 1 .Дезме тип":И(пропоксиметил )-винбластин, Процесспровоц 11 т таким же Образо 1 и, как этоописано в примере 5, но вместо мета 11 ола берут 4,5 мл пропанола, Б результате получают 06 г цепевого продуктас т,пл. 200-210 С,(5, ЗН. ОСОСН,), 0,65 О,94 (п.,9 Н,СН;, -группы ),П р и м е р 7 . И...

Способ получения 5-дезоксирибомононуклеотидов

Загрузка...

Номер патента: 1053832

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Луценко, Батурина, Юсупова, Балабан, Филимонова, Бердышев

МПК: C12P 19/30, A61K 38/16

Метки: 5-дезоксирибомононуклеотидов

...например методом ионообменной хроматографии на колонках. 15 Берут 18 мл гидролизата ДНК, попученного описаннич способом,что сос-. тавляет 300 оптических единиц поглощающего ультрафиолетовые лучи при 260 нм материала 1 и наносят на ионообменную колонку (2 х 12 см, объем 38 мл), содержащую ДЭАЭ-целлюлозу в ацетатной форме, рН 4,7. Колонку промывают дистиллированной водой, затем 7 М мочевинсй, приготовленной на натрий-ацетатном буфере, рЯ 4,6 . (в 1 л раствора 7 М мочевины содержится 25 мл 0,1 М натрий-ацетатного буфера, рЯ 4,7), до снижения рн вытекающего из колонки буФера до .6,2-5,3, По окончании промывки 5-дезоксйрибонуклеотиды элюируют с колонки в порядке увеличения их полимерности градиентом возрастаю+ щих концентраций)(ОСВ,...

N-гликозиловые производные даунорубицина, проявляющие антибиотическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1054352

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Барбара, Эдвард, Льэонард

МПК: C07H 15/252, A61P 31/00, A61K 31/704 ...

Метки: активность, производные, антибиотическую, n-гликозиловые, даунорубицина, проявляющие

...раза экстрагируют 25 мл смеси хлороформа и метилоного спирта в отношении 10:0,5. Экстракт сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают при уменьшенном давлении при 15-20 С. Полученный даунорубицин н виде основания растворяют н 3 мл диметилацетамида, добавляют 0,3 г глюкозы и 0,003 мл уксусной кислоты и смешинают при 35 оС н течение 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадок центрифугируют, несколько раз промывают5 мл хлороформа, а остальной осадок очищается методом колоночной хроматографии на Бероайехе ЬНо в составе метанол : хлороформ 5:1,После загустенияраствора добавкойэтилового спирта осаждают И-(1-дезокси-фруктоз-ил)-даунорубицин, промывают этиловым спиртом и сушат приуменьшенном давлении,...

Способ получения производных мурамилпептидантигенов

Загрузка...

Номер патента: 1055312

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Альберт, Герхард, Роланд, Ярослав, Лайос, Феликс

МПК: C07K 9/00, A61K 38/14

Метки: производных, мурамилпептидантигенов

...1 -карбамоилзтил) -карбамоилэтил-дезокси-0-глюкозу в виде белого порошкообразного вещества с К = +9 + 1(дистиллированная вода, с 1,090) .Примененное исходное вещество получают следующим образом,. Раствор 6,1 г моногидрата бензил-ацетамино-З-О-1-(Ь-(Р-карбамоил-карбоксипропил) -карбамоилэтил) -карбамоилэтил -2-дезокси-альфа-О-глюкопиранозида и 3,5 г паратолуолсульфоната бензилового эфираЬ-аланина в 30 мл И,И-диметилформамида смешивают с 1,4 мл триэтиламина,1,1 г Б-оксисукцинимида и 2,3 г дициклогексикарбодиимида и реакцион ную смесь перемешивают в течение 48 ч при комнатной температуре. Выделившуюся в осадок в кристаллическом виде циклогексилмочевину отфильтровывают, осадок промывают 10 мл И,И-диметилформамида и...

Способ получения замещенных бензофенонгидразонов

Загрузка...

Номер патента: 1055330

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Дэвид, Джон, Антонин, Брайон, Роберт, Стефан

МПК: C07C 249/16, A61P 33/00, A61K 31/15 ...

Метки: замещенных, бензофенонгидразонов

...образом проводят реакцию соответствующего промежуточно 55 го продукта С с различными сложнымиэфирами и ацеталями Формулы 111. Полученные продукты Формулы 1 представ;лены в таблице.10 3 10553П р и м е р 10. Раствор 0,05 мпконцентрированной серной кислоты в5 мл триметилотоформата добавляютв раствор 10 г промежуточного продук.та С в 50 мл трииетилортоформатг исмесь выдерживают в течение 10 ч впаровой бане. По мере образования ме.1танола его отгоняют и затем смеськипятят в течение 3 ч, причем за этовремя колонку отгоняют дополнитель Оные количества метанола. Далее отго,няют избыток триметилортоформата, а .остаток экстрагируют петролейным эфи;.ром (т.кип. 60-. 80 С), после чегоэкстракт подвергают обработке обычным путем, в...

Способ получения производных 3, 5-диамино-1, 2, 4-триазина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1055331

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Мартин, Алистэр, Альберт

МПК: C07D 253/075, A61P 25/08, A61K 31/53 ...

Метки: 5-диамино-1, кислотно-аддитивных, 4-триазина, солей, производных

...азотной кислоты (400 мл при е 25 С. Смесь перемешивают в течение 3 ч, затем выдерживают при ком"35 натной температуре 7 дней. Охлажден-, ную смесь при перемешивании подщелачивают 0,88 й водным раствором аммиака (400 мл) при 20 ОС, затеи пере шивают при охлаждении льдом в тец ние 30 мин, Фильтруют и полуценно твердое вещество тщательно прЬмыв водой и сушат в вакууме. Это веще (во добавляют в 103-ный раствор гирата окиси калия в метаноле 1,400 ; и расгвор кипятят в течение 1,5 чПосле охлаждения раствор упари в вакууме, обрабатывают ледяной в (800 мл), затем перемешивают в те ние 30 мин и Фильтруют. Остаток с фильтра сушат и перекристаллизовы иэ изопропанола, получают 3,5"диа новб"(2,3"дихлорфенил)-1,2,4 втриа Выход 6,8 г (15,6),...

Способ получения алкалоидов типа лейрозина или их кислых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1055333

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Каталин, Лайош, Карой, Чаба

МПК: A61K 31/407, C07D 519/04

Метки: лейрозина, солей, аддитивных, кислых, алкалоидов, типа

...1, 1 экв) в 3 мл дихлорметана. Смесь охлаждают до -15 С, смешивают с М 2 мг (1,0 ммоль И.десметилвиндолина с 0,82 мл (5,8 ммоль) свежепере. 50 гнанного трифторуксусного ангидрида. Смесь реагентов выдерживают в течение 18 ч при температуре между -10 и "20 ОС, затем в смесь добавляют раствор из 140 мг натрийборгидрида в 11 мл 55 безводного метанола при -10 С. Течео ние реакции контролируют посредством послойной хроматографии (адсорбент:си-. 333 41ликагель;растворитель:смесь дихлорме"тана и метанола в соотношении соответственно 20:2). По окончании реакциисмесь концентрируют на четверть объема при 20 ОС. Остаток промывают 15 млдихлорметана и потом с помощью разбавленного в соотношении 1:1 водногораствора гидроокиси аммония устанавливают...

Способ получения стероидных 16, 17 -циклогексен-21 карбоновых кислот или их эфиров

Загрузка...

Номер патента: 1055334

Опубликовано: 15.11.1983

Автор: Рави

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: кислот, карбоновых, циклогексен-21, стероидных, эфиров

...(5,0 мг) кипятят с обратнымхолодильником в безводных условияхв течение 2 ч. Затем смесь охлаждают, приливают к воде и экстрагируют хлороформом. Хлороформныйэкстракт промывают водой, сушатнад безводным сульфатом магния,выпаривают и остаток кристаллизуютиз смеси этилацетата и хлороформа.Получают 23 мг целевого соединения,т. пл. 288 С (с разложением, обесоцвечивание начинается до достижения точки плавления).П р и м е р 7 . Метнловый эфир9-фтор,2,3,4"тетрагидроР-окси,20-диоксо-прегна,4-диен (16417-в)нафталин-овой кислоты,1055334 510 45 50 55 7А.9-фтор-окси,20-диоксопрегна,4, 16-триен-карбоксальдегид и 9-фторР-окси-диметоксипрегна,4,16-тоиен-20-дион.9-фтор, 21-диоксипрегна,4,16-триен,20-дион (1,7 г) растворяют в метаноле (200 мл)...

Способ лечения ложных суставов (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1055481

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Сеппо, Вээрме

МПК: A61K 31/245, A61K 31/7036, A61K 33/06 ...

Метки: ложных, его, варианты, суставов, лечения

...ложного сустава ввоцят через первую иглу раствор состава, мас. :Кальций фосфорнокислый оцнозамешенный 0,0375-0, 15Хлористый кальций 0,05 -О,2Кальциевая вора 1,5 -6,0Новокаин 0,09-0,36Хлористый натрий 0,216-0,864Антибиотик 1 65-6,6Вода Остальноепри рН 6,06,4, а через вторую иглукапельно и беспрерывно в течение 5-14пней за опии курс лечения ввоцят антисептик при рН 7,5-8,1,Причем в качестве антибиотикаиспользуют стрептомицин а в качестве/, антисептика - салюзиц.По второму варианту согласно способу лечения ложных суставов путем ввепения лекарственных веществ в областьинфицированного ложного сустава ввоцятчерез оцну иглу раствор состава, мас.%:Кальций фосфорнокислый оцнозаме.; шенный 0,0375-О, 15Хлористый кальций 0,05-0,2Кальциевая...

Материал для изготовления зубных протезов

Загрузка...

Номер патента: 1055514

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Осадчук, Иванчев, Полозов, Оленин, Лобанов, Карпухина, Батовский, Литковец, Воскресенская, Поюровская, Глазов, Афанасьев, Каральник, Старков, Зубов, Сутугина, Ипполитова

МПК: A61K 6/02

Метки: зубных, материал, протезов

...и инициатора аэросцл с привц-З 0тыми перэфцрными, гидроперекисными идцдиалкильными перекисными группами прцсдедуюшем соотношении компонентов,мас, %,. Одигокавбона тме такрила т 68 6-95 135Лэросцл с привитыми перэфирными гидропере- кисными иди диелкильными перекисными группами 4,9-3 1,4Б материал могут быть добавлены пиг ленты,Материал приготамивеют сдедуюшимобрезом,П р и м е р 1, Впя попучения материала в опигокербонатметакридат (ОКМ 145 добавляют еэросил, содержаший привитые диелкильные перекисные группы и хорошо1перемешивают, При этом содержание компонентов составпяет, вес, %:ОКМ 95,1Аэросид с привитыми диалкильными перекиснымигруппами 4,9Подученную пасту наносят в несколькослоев на обезжиренную поверхность...