A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 143

Бромпроизводные (адамантил-1)-диоксибензола, обладающие противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 938529

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Пушкина, Сафонова, Николаева, Шведов, Корсакова, Першин

МПК: A61P 31/12, A61K 31/055, C07C 33/26 ...

Метки: обладающие, адамантил-1)-диоксибензола, противовирусной, активностью, бромпроизводные

...концентрации 100 мкг/мл нейтрализуют 100 ЭИД Оо вируса гриппа, в товремя как их фармакологический аналогсоединение А в той.же концентрациинейтрализует только 1 ЭИДо.Кроме того, соединение (б ) и3,6-дибром-(адамантил)-1,2-диоксибензол ( в ) превосходят фармакологи-,ческий аналог по широте противовирусного действия, Так, указанные соединения ( б, в ) в концентрации 10 мкг//мл; а соединение ( в ) и в концентрации 1 мкг/мп, нейтрализуютЗИДвируса гриппа, тогда как их фармакологический аналог в этих концентрациях противовирусным действием не обладает.Таким образом, новые соединенияобладают в 10-100 раз более выраженным вирулицидным действием.. Изучена также токсичность заявляемых соединений. Все соединения невызывают...

Способ получения инъекционного масляного раствора

Загрузка...

Номер патента: 1034740

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Тенцова, Павлов, Гольденберг, Шульман

МПК: A61K 9/08

Метки: масляного, инъекционного, раствора

...гелий.Добавление этилолеата в масло после пропускания его через колонку необходимо вследствие того, что вязкость масла повышается. Это затрудняет внутримышечное введение раствора и вызывает болезненные явления. Способ опробован для получения инъекционного масляного раствора фторфеназина-деканоата, однако может быть применен для любых легкоокисляющихся препаратов.Определение срока годности инъекционного раствора фторфеназина-деканоата, полученного предлагаемым способом, показало повышение стабильности с 0,5, согласно прототипу, до 2-х лет. Таким образом, использование изобретения позволит производить новые эффективные лекарственные средства, использованию которых мешала их крайняя неустойчивость.Пример 1. 22 мл абрикосового масла помещают...

Способ лечения туберкулеза

Загрузка...

Номер патента: 1034741

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Пелькис, Гинзбург, Суслов, Грабенко, Шевченко, Замдборг, Лозинский, Иванюта, Панасюк

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/195, A61P 11/00 ...

Метки: туберкулеза, лечения

...способ лечения туберкулеза путем применения препаратов группы ГИНК в комплексе с другими туберкулостатиками и глюкокортикоидами, при которых предупреждается формирование массивных каэеозных очагов и выраженных фиброэно-склероти ческих изменений в легких и других органах1.Однако при применении глюкокортикоидов возможно большое количество побочных явлений, Препараты, данной 15 группы обладают выраженным иммунодепрессорным действием, поэтому возможна активация стрепто-стафилококковой инфекции, Из других побочных явлений наиболее важными являются на рушение водно-солевого обмена, активация процессов тканевого распада, повышение артериального давления, гипертиреоз, олиго- и.аменорея, эпилептиформные припадки, психическое воз...

Способ выявления рефрактерности к сердечным гликозидам у больных с застойной недостаточностью кровообращения

Загрузка...

Номер патента: 1034743

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Корочкин, Ковалев, Башарова, Полевая, Вербицкая

МПК: A61K 39/00

Метки: выявления, сердечным, гликозидам, рефрактерности, больных, недостаточностью, застойной, кровообращения

...3г Специфичность диагностикума при титре антител 1 1 1 1Вещество дляторможения 1;4 . 1:8 1:16 1:32 1:64 1:128 Эритроциты, сен- +сибилизированныедигоксином + ДигоксинСтрофантинКорглюконДигитоксинБез вещества Эритроциты,сенсибилизированныефенобарбиталом То же,Полученные данные свидетельствуют о том, что антитела, имеющиеся в сыворотке крови боЛьных, леченных сердечными гликозидами, способны связывать не только дигоксин, но и другие сердечные гликозиды, Лекарственные препараты других классов, например барбитураты, ковалентно связанные с эритроцитами, не вызывают агглютинацию сыворотки крови больных, леченных сердечными гликозидаию; Следовательно, использованный диагнос-тикум специфичен для выявления антител к сердечным гликозидам, 35П...

Способ заполнения рентгеноконтрастным веществом выключенного из пищеварения отрезка тонкой кишки и оставленного под привратником антрального отдела желудка после резекции желудка по бильрот-п

Загрузка...

Номер патента: 1034744

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Гусев, Девятова, Бершаденко

МПК: A61K 49/04

Метки: заполнения, отдела, выключенного, оставленного, пищеварения, после, резекции, привратником, кишки, желудка, тонкой, бильрот-п, веществом, антрального, отрезка, рентгеноконтрастным

...1 представлена схема пептичес"кой язвы тощей кишки вследствие ос-тавления части антрума; на фиг,2 дивертикула двенадцатиперстной кишки; на фиг, 4 - опухоли в зоне культидуоденум. Пример применения способа исследования двенадцатиперстной кишки и приводящего сегмента тощей после резекции желудка по Бильрот-П у больного с тяжелой рецидивной пептической язвой. Больной О. 43 лет,и/б Ю 6498, поступил в 1-е хирургическое отделение ЦКБ им. Семашко МПС Клиника кафедры общей хирургии лечебного факультета ММСИ, зав, каф.проф. Ю. С. Мареев ) с направительным диагнозом синдром Цоллингера-Эллисона. Основная жалоба - сильные постоянные боли в эпигастральной областилевее средней линии, усиливающиесяна голодный желудок и в ночное время,Иэ-за болей...

Способ разделения биополимеров

Загрузка...

Номер патента: 1035518

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Ефременко, Ломова, Климова, Закревский

МПК: G01N 33/48, A61K 38/00, C07K 1/14 ...

Метки: биополимеров, разделения

...структуру полиакриламидных гранул, а размеры пор геля подбирают в соответствии с молекулярной массой такимобразом, чтобы ниэкомолекулярные биополимеры могли элюироваться, а высокомолекулярные - оставаться внутри гранул.Ускорение разделения биополимеров происходит эа счет увеличения площади поверхности геля, т.е. при приготовлении сферических частиц полиакриламидного геляразмером 100-150 мкм. Улучшениеразделения достигается включениемразделяемого материала эа счет приготовления геля с заданным размером пор,что позволяет включать до 95+3% ио35 3 10355ходного материала, Процесс разделениязанимает 8-10 ч. Для приготовлениягранул геля, оцнороцных по размерам,процесс полимеризации проводят при по следовательном введении...

Способ получения производных 1-бензил-1, 2, 3, 6 тетрагидропиридина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1036248

Опубликовано: 15.08.1983

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, C07D 211/70 ...

Метки: солей, фармацевтически, 1-бензил-1, производных, тетрагидропиридина, приемлемых

...получают с 65- 80-ным выходол хлоргидрат 1-(3,4- дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 8), т.пл. 247-250 С, после перекристаллизации из смеси 45 изопропанол-эфир, и хлоргидрат 1- (3,5-дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 9), т.пл. 231- 234 С,после перекристаллизации.изосмеси метанол-этил ацетата.П р и м е р 10. Аналогично примеру 1, но исходя из 4-цианобензилбромида 19,5 г и 1,2-,3,6 - тетрагидропиридина (8,3 г), получают 1- (4-цианбензил)-1,2,3,6,-тетрагидропиридин гидрохлорид (12,0 г), т,пл, 259-261 С, после перекристаллизации из смеси этанола, метанола и ацето. на.П р и м е р 11, 4 Ацетоксибензилт бромид (Зг) и пиридин (2,2 г) нагре вают в ацетоне (25 мл) с обратным холодильником 3 ч, Раствор удаляют...

Способ получения производных 5, 6, 8, 9-тетрагидро-7 -дибенз азонина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1036249

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Бернд, Вольфганг, Хайнрих, Манфред, Фолкер, Герхард, Эдгар

МПК: A61K 31/485, A61K 31/395, A61P 9/06 ...

Метки: солей, 9-тетрагидро-7, дибенз, азонина, производных

...при 30 С в тетрагидрофуране Спустя 2 ч после нагревания при 55 С, реакционную смесь смешивают с насыщенным водным раствором хлрристого аммония и проводят последующую обра" ботку, Таким способом получают 15 г неочищенного основания, которое подвергают очистке на хроматографической колонке (силккагепь/толуол + 2 метанола) . Получают в результате б-бензил,12-диметокси-гидрокси- "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин в виде бесцветных кристаллов, которые можно подвергнуть перекристаллизации из смеси этилацетата / хлористого метилена; температура плавлй ния 62-65 СП р и м е р 10, (+)-2,12-диметокси"1-гидрокси-метил;Фенетил "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин.Получают раствор реактива Гриньяра из 5,5 г (0,23 моль) активированных...

Способ получения кристаллического гидрохлорида или гидробромида пивалоилоксиметилового эфира 7 -2-(2-амино 4-тиазолил)-2-метоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1036250

Опубликовано: 15.08.1983

Автор: Риккардо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/20

Метки: гидрохлорида, гидробромида, эфира, кристаллического, кислоты, 2-(2-амино, пивалоилоксиметилового, 4-тиазолил)-2-метоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой

...т.пл. 187-191 С. )Ы( р ь+ 8211 (с. - ,0,689 в метаноле);08:КЕ 0,29 (силикагель, этилацетат) у УФ-спектр (ЕВОН): максимум при 235 (6= 16600)р 245 (БЬ и 296) ЯЬ мм: собой в первую очередь жирные эмульсии или суспензии.Фармацевтические препараты могут быть стабилизированы и/или содержать вспомогательные вещества, например консерваторы, стабилизаторы; смачивающие и/или эмульгирующие средства, вещества, способствующие раствори мости и/или буферы. Предложенные Фармацевтические препараты, которые при желании могут содержать другие фармакологические ценные вещества, получают обычным образом, например с по мощью обычных способов смешивания, растворения или лиофилизации, и содержат приблизительно 0,1"100 (пред" почтительно от 1-50),...

Способ совместного получения 1, 3-бис ( -галогеналкил) и -( -галогеналкил)-5, 5-диэтилбарбитуровых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1036725

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Резник, Салихов

МПК: C07D 239/62, A61K 31/515

Метки: кислот, 5-диэтилбарбитуровых, 3-бис, совместного, галогеналкил, галогеналкил)-5

...)- -5,5-диэтилбарбитуровой кислоты в виде прозрачного бесцветного масла, п = 1, 5030 3 Нл 10, 397 р Н О, 536.Найдено,: : 50,051 Н 6,60;В 8,48 у С 2 20,99.С 4 Н 2 С 120 зВВычислено,Ъ: С .49,85; Н 6,53;Б 8,30; СХ 21,06.ИК-спектр: ) см-, КВг: 1692, 1755 (С = О)Из Фракции н-пропилового спирта получают 4,00 г (21) Н-(у-хлорпропил)-5,5-диэтилбарбитуровой кислоты . в виде малоподвижного масла, которое закристаллизовывается; т.пл. 86- 88 С (петролейный эфир-бензол ).Найдено, : С 50,80; Н 6,80;Б 10,57; С 2 13,56.(Молекулярная масса:найдено 257,8;. вычислено 260,5 ).ИК-спектр: 4 ,см-, КВг: 1685, 1720, 1760 (С = 0 ), 3145, 3240 (НН) .П р и м е р 2. Сов естное получение Н-(в-бромбутил ) и 1,3-бис...

Штамм 4772 вируса гриппа ( ), используемый для получения живой интраназальной вакцины для детей

Загрузка...

Номер патента: 1036739

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Будиловский, Коваль, Гармашова, Богомолова, Медведева, Грунис, Гендон, Климов, Александрова, Полежаев

МПК: C12N 7/00, A61K 39/145

Метки: используемый, гриппа, детей, интраназальной, штамм, вакцины, вируса, живой

...А/Бангкок / 1/79 (НЗЙ 2) для производства жиВОЙ интраназальнОЙ гриппОзнОЙ Вак цины для детей.Поставленная цель достигается тем, что скрещивают вирулентный уличный вирус, штамм А/Бангкок/ 1/79 (НЗЙ 2), репродуцирующий при 32 и 40 ОС с разностью в 3,0 19 ЭИД 50/0,2 мл, и штамм-донор аттенуации, в качестве которого исполь" зовали специально приготовленный для конструирования вакционных штаммов для детей вирус А/Ленинград/ З 5 134/47/57 (Н 2 М 2), обладающий стабильностью, безвредностью и термочувствительной репродукцией при повышенной температуре до 40 ОС ( раз,ница в титрах при 32 и 40 С 7,0 19 40 ЭИД 50/0,2 мл).В результате совместной репродукции родительских вирусов в чувствительных клетках происходит обмен Фрагментами их...

Способ получения производных 1, 2, 4-тиадиазола

Загрузка...

Номер патента: 1037839

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Тобиас, Деррик

МПК: C07D 285/08, A61P 1/04, A61K 31/433 ...

Метки: производных, 4-тиадиазола

...1. Раствор сырого3- 2-аминоэтил)тиометил -5-гуанндИно,2,4-тиадиазолокснлата (б г) в20воде (180 мл), триэтиламин (2,1 мл)и раствор диметил (цианоимидо)дитикарбоната (2,7 г) в этаноле(180 мл) перемешивают при 70 С в течение полутора часаРастворительвыпаривают в вакууме и образующеесяв результате масло экстрагируюткипящим этанолом (200 мл) . К экстракту добавляют избыток растворащавелевой кислоты в этаноле и затем 30его выпаривают .в вакууме, получаякрасного цвета масло, которое кристаллизуется при смешивании с водой(40 мл). Кристаллы отфильтровываюти высушивают и в результате получает ся 3-Г 2-(3-циано-метилизотиоуреидо)этилтиометил-гуанидино,2,4-тиадиазолоксалат.3- (2-Аминоэтил)тиометил -5-гуанидино,2,4-тиадиазолоксалат),используемый в...

Способ получения производных 2-2-пиридил-тетрагидротиофена

Загрузка...

Номер патента: 1037840

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Клод, Жан, Жан-Клод, Даниель

МПК: A61K 31/382, A61K 31/4436, A61P 1/04 ...

Метки: производных, 2-2-пиридил-тетрагидротиофена

...имеющего т.пл. 131 С.П р и м е р. 3. Раствор 23,5 г циизопропиламина в 135 мл смеси безводного гексаметилфосфортриамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему ) добавляют по каплям в течение 15 мин к 145 мл(1,6 М)раствора М -бутиллития в гексане,.охлажденногодо -60 С, Реакционную смесь перемешивают в .течение 5 мин при температуре около -60 С, после чего к ней добавляют в течение 15 мин 33,3 г 2-(6-метил-пиридил)-тетрагидротиофена в виде раствора в 135 мл .смеси безводного гексаметилфодфор- . триамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему). Реакционную смесь перемешивают при -65 С в теО чение 15 мин, после чего нритой же температуре к ней добавляют в течение 30 мин 20,2 г метилизотиоцианата в...

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их фармацевтически пригодных солей

Загрузка...

Номер патента: 1037841

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Есиро, Юн-Ити, Есиюки

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4375, C07D 471/04 ...

Метки: пригодных, 8-нафтиридина, солей, производных, фармацевтически

...кислоты,т.пл.220-224 С, 220племен тный а нализ .Найдено, %; С 56,32; Н 5,34;И 17,68, Е 5,98.СН йОЕВычислено, В: С 56,24; Н .5,35;И 17,49; Г 5,93.Инфракрасный спектр Эй(КВг), см ф1710, 1635.П ри м е р б. Получение сложного этилового эфира соединения общей 30формулы(1 ),Раствор этил-этил-этансуль-.фонил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата(1,72 г) в 80 мл ацетонитрила нагревают с .обратным .холодильникомв течение 1 ч. Реакционную смесьподвергают обработке аналогично примеру 2 и получают 1,32 г этил(90 мл) добавляют по каплям горячий раствор 1-этил-б-фтор,4-дигидро-метансульфонилокси-оксо,8 нафтиридин-карбоновой кислоты(1,15 г) в 110 мл ацетонитрила.Смесь 60нагревают с обратным холодильникомв течение 1 ч с...

Способ получения 3-тиовинилцефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 1037842

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Клод, Даниель, "пьер, Жан-Франсуа

МПК: C07D 501/04, C07D 501/24, A61K 31/546 ...

Метки: 3-тиовинилцефалоспоринов

...воды, доводят величину рН до 7 путем добавления раствора бикарбоната натрия,фильтруют осадок, прозывают его5 см 3 водыи высушивают. В резуль,тате получают 1,3 г твердого светлобежевого продукта, который растворяют в 10 .см ЗхлороФорма. Получен-.ный раствор добавляют по каплям к100 смЗ изопропилового эфира приперемешивании. Образующийся нерастворизый осадок отфильтровывают, снова,растворяют в 25 смэтетрагидрофура на, образующийся раствор фильтруютв присутствии растительной сажи ивыпаривают до получения остаточного объема 5.сзРв вакууме ( 20 мм ртст. )К этому раствору добавляют 25 смэтилацетата. Образующийся твердыйосадок отфильтровывают, прозывают10 смз этилацетата и высушивают. Врезультате получают 0,9 г 2-бензгидрилокси карбонил-...

1 -и -дезокси -рибофуранозиды 5 триметилсилилурацила, проявляющие противовирусную активность

Загрузка...

Номер патента: 671287

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Анджапаридзе, Мельник, Бектемиров, Мамаев, Бахмедова, Чекунова, Преображенская, Межевич, Щипанова, Майчук, Поздняков, Загуляева

МПК: C07H 19/06, A61K 31/7072

Метки: активность, дезокси, противовирусную, рибофуранозиды, проявляющие, триметилсилилурацила

...замораживают на сухом льду,После последнего оттаивания материалцентрифугируют при 1000 об/мин в течение 20 мин, Затем методом титрова 1 ния на однослойных культурах куриныхфибробластов определяют в надосадочной жидкости урожай вируса в опытныхи контрольных культурах. Из испытуемых материалов готовят десятикратныеразведения на среде 199 и вносят по1 мл в пробирки с куриными фибробластами. Пробирки инкубируют при 37 Сов течение 5 дней и учитывают результаты по цитопатическому действию,При описанных условиях постановкиэксперимента урожай вируса герпесав контрольных культурах составляет10-107 ЦПД о/мл а вируса осповакцины - 10 Юь , При,внесении эаяв 25ленных препаратов урожай вируса взависимости от дозы препарата и инфицирующей дозы...

Способ получения производных фенилпиперазина

Загрузка...

Номер патента: 1039442

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Ханс, Федо

МПК: A61P 25/22, C07D 295/13, A61K 31/495 ...

Метки: фенилпиперазина, производных

...эфир получают продукт с т.пл. 66,5-68 С.25П р и м е р 9. 1- 2-(К-формиламино)этил)-4-(3-хлорфенил) пиперазин,16, 7 ммоль (4, О) г 1- (2-аминоэтил -(3-хлорфенил) липеразина растворяют в 20 мл муравьиной кислоты и смесь, перемешивают в течение 12 ч при комнатной температуре. Далее добавляют 50 мл воды и 50 мл метиленхларида. Слои разделяют, и водный слой экстрагируют. снова метиленхлоридом. Объединенные органические слои про мывают водой и сушат. Растворитель далее удаляют при пониженном давлении, Остаток подвергают очисткена колонке, заполненной силикагелем, и в качест ве элюента используют смесь метилен хлорид/метанол в соотношении 95:5. После удаления растворителя остаток кристаллизуют из эфира/петролейного эфира,...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Карл, Вальтер-Гунар, Гисберт, Фритц, Вольфганг

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4184, A61P 9/12 ...

Метки: солей, производных, аминопропанола

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...

Способ получения производных пиперидинилалкилхиназолина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1041034

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Альберт, Ян, Лудо, Марсель

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61K 31/517 ...

Метки: пиперидинилалкилхиназолина, солей, производных, фармацевтически, кислотами, приемлемыми

...о (1 Н, ЗН) -хиназолиндион, т.пл. 217,8 С; 51.378 (статья) = 3-12-(4-(4-Фторбензоил)-1-пиперидинилэтил 72-(4 Фторфенил)-4-(ЗН)-хинаэолинон,т,пл. 131 у 1 С 351,449 = 2-(3-хлорфенил) -3- )2-).4(4-фторбензоил)-1-пиперидинил) этил) -4-(ЗН) -хиназолинон, т.пл. 169,8 С;о51.478, = 3-2-(4-(4-Фторбензоил) -1-пиперидинил-этил)2-(4-метилфенил)4- (ЗН) -хинаэолинон, т.пл. 1 43, 5 С.оСоединения формулы (1) обладаютосновными свойствами и их можно превратить в их терапевтически активныенетоксичные присоединенные соли кислот при помощи обработки соответствующими кислотами, такими как, например, неорганические кислоты (га-.ловодородные кислоты, например соляная кислота, бромистоводороднаякислота и т.п., и серная кислота,азотная кислота, фосфорная...

Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты, их гидратов или солей

Загрузка...

Номер патента: 1041035

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Сатоси, Цутому, Хироси

МПК: C07D 403/04, A61P 31/04, A61K 31/4709 ...

Метки: гидратов, кислоты, хинолинкарбоновой, производных, солей

...что соединени0 р бн анмодействию с галоидгалоидным этилом или ксиэтилом с выделением укта в .свободном виде, 6 атов или солей,.0,78 0,39 0,39 1,56 0,78 0,20 Чегв 1 п 1 а епСегосо 11 Сса 11 Р 981 12,5 12,5 6,25 Рвеццошопав аегц 81 пова Ч.6,25 Р.аегц 81 пова 1 РР 12689Ас 1 пеСоЬасСег ап 1 СгаСцв 11 Р 876 12,5 0,78 3,13 1,56 039 1,56 1,56 А 1 са).18 епев гаеса 1 1 в 0104002 Составитель Н. НарышковаРедактор С. Патрушева Техред А,Ач . Корректор М. Демчик Заказ 6962/61 Тираж 418 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5ееавввтеаттттавт ававттттавтваавтттавтввафилиал ППП фПатентф, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Вычислено, Ъ: С 56,69; Н 5,55;.К 11,02.С 1 в "ггРгР...

Тиосемикарбазоны -арилацетилформамидоксимов, проявляющие противотуберкулезную активность

Загрузка...

Номер патента: 879928

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Поплавская, Блонская, Халилова, Благодарный

МПК: C07C 337/08, A61K 31/175, A61P 31/06 ...

Метки: арилацетилформамидоксимов, тиосемикарбазоны, противотуберкулезную, проявляющие, активность

...р и м е р 3. К раствору 0,7 г тцЬегсц 1 оээ человеческого вида. БиоиДРохлориДаи ("1" 10 логические испытания результаты ко-диметиламино)-фениленамино 3-с-изо- торых приведены в таблице, показыва" нитрозоацетона (1 Чв) и 0,27 г ют, что предлагаемые соединения в кон- (0,003 моль) тиосемикарбазида в 3 мл центрации 2,57 мкг/мл полностью поэтанола при комнатной температуре давляют рост микобактерий туберку" прибавляют 3 ОЙ-ный водный раствор 15 леза.МаОН до РН реакционной смеси 3-4 еди- Изучение острой токсичности соединицы. Через 5" 10 мин осадок отфильт- нений было проведено на белых бесровывают. Получают 0,5 г (61,3 тио- породных мышах (вес 18-22 г ) в досемикарбазона (111), который после зах 100-1000 мг/кг. Соединения...

Способ лечения пародонтоза

Загрузка...

Номер патента: 1041116

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Бегларян, Гулунян

МПК: A61K 6/00

Метки: пародонтоза, лечения

...внутрь создает благоприятный фон для эффективного действия местной терапии.Пример. Больная Г. 22 года. Жалобы на кровоточивость, болезненность десен, запах изо рта. Подвижность в области бв 321 Т 123 зубов.Ранее принятый курс лечения (инъекции вит. С. электрофорез КУ) не эффективен. Объективно: гиперемия, отечность десен,гнойное выделение из десневых карманов. 2В области 541 Г 2 зубов - подвижность11 - 111 степени. На рентгенограмме панорамной - атрофия альвеолярной кости челюстей 11 - 111 степени,Диагноз: воспалительно-дистрофическая форма пародонтоза 11 - 111 степени.Лечение. Удаление над и по есневыхзубных камней, кюретаж в области 1 3зубов. Электрофорез 0,1%-ного раствораэтаноламина 10 сеансов по 10 мин, Внутрь10 3 раза в день...

Способ лечения язвы двенадцатиперстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 1041117

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Канищев, Самойлова

МПК: A61K 38/43, A61K 38/00

Метки: кишки, язвы, двенадцатиперстной, лечения

...У; переливание консервированной крови 75 в 1 мл с промежутками 2 - 5 дней, 3 - 5 раз на курс; физиотерапевтическое лечение: грязелечение, термотерапия, гидротерапия, электротерапия 1 Ц. 17в 10 мл дистиллированной воды, затем подогретое до 37 - 40 С масло шиповника и количестве 15 - 20 мл,Пример. История болезни 2736, Больной С., 40 лет, поступил в клинику заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки 28.12,1978 г. с диагнозом язвенная болезнь с локализацией язвы в луковице двенадцатиперстной кишки, активная фаза, с болевым и диспептическим синдромом. Жалобы при поступлении на боли в эпигастральной области, правом подреберье, усиливающиеся через 1,5 - 2 ч после приема пищи, тошноты, изжоги, во время усилия боли - рвоту. Болеет в...

Конденсированные производные -триазина, проявляющие антидепрессивную активность

Загрузка...

Номер патента: 1041545

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Иболиа, Луиза, Пал, Ева, Каталин, Андраш, Ласло, Дьердь, Шандор

МПК: C07D 253/10, A61K 31/53, A61P 25/24 ...

Метки: производные, триазина, конденсированные, проявляющие, активность, антидепрессивную

...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...

Способ удаления цианэтильной защитной группы с производных монои динуклеотидов

Загрузка...

Номер патента: 1041547

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Синяков, Попов

МПК: A61K 49/00, C07H 21/04

Метки: группы, динуклеотидов, цианэтильной, защитной, производных, удаления, монои

...-О- (и-хлорфенил )фосфата,К 40 мкмоль 5-0-диметокситритил- -М-бензоилдезоксицитидин-0хлор 60( Фенил)цианэ(тилфосфата в 1 мл безводного диоксана добавляют 20 Мкл чистого пентаметилгуанидина. Смесь выдерживают при комнатной температуре 3 мин и упаривают в вакууме, Выход. 65 полученного хроматографически чистОго продукта количественный. Продуктанализируют методом жидкостной хро;,матографии на силанизированном сили-кагеле в системе 30-60-ный водныйацетонитрил в 0,05 М ацетате триэтиламмония.П р и и е р 2. Децианэтилированиеполимер-О-диметокситритилдезокси(тимидин-0хлорфенил)цианэтил-фосфата.К 200 мг полистирольного полимера,содержащего 40 мкмоль ковалентно свя(занного 5 -0-диметокситритилдезок-.ситимидин-0-...

Способ получения вещества 41 200, обладающего иммуностимулирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 1042602

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Бернар, Дениз, Жан

МПК: A61K 39/00

Метки: вещества, иммуностимулирующим, действием, обладающего

...сульфат меди 5 НО0,02", сульфат цинка 7 НдО 0,012; хло;ристый кобальт 6 НО 0,008. Крометого, питательная среда содержит дос370 л водопроводной воды. рН средыдоводят до 7,1, добавляя 2950 см 310 н. раствора едкого натра. Затемнием на лабораторней центрифуге Ьагр 1 еэ со скоростью 40000 об/мин с дебитом 5 л/ч, Верхний слой диализуют на целлюлозной мембране, в течеоние трех. дней, при 4 С по отношению к 340 л деминерализованной воды.Удержанное вещество затем обрабатывают в колбе с помощью 310 см полистиролсульфоновой смолы ООЯВ Х 502 в натриевом цикле, перемешивая в течение 1 ч; смолу отфильтровывают и промывают на фильтре 310 см воды. Промывные воды объединяют с фильтратом и лиофилиэируют. Получают 17 г 32919, й Р в солевой форме,...

Способ получения гексафтороксиизопропил-бициклических или трициклических карбостирилов

Загрузка...

Номер патента: 1042613

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Поль, Гильберт

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4704, C07D 215/06 ...

Метки: трициклических, карбостирилов, гексафтороксиизопропил-бициклических

...в течение 16 ч Сырой продукт подвергают хроматографии на 700 г силикагеля с применением хлороформа в качестве элюента. Начальные фракции перекристаллизо" вывают из метилциклогексана с получением 73 г (37) к,Ф -бис трифторметил) -4- (этиламино)- бензолкарбинола. Т.пл; 90-92 С.С помощью метода, описанного в примере 6,К, Ф. -бис (трифторметил) - -4-(этиламино) -беизолкарбинол пре" вращают в ,К -бис(трифторметил)-4- - Н -(1,3-диоксобутил) - М -этиламино)ензолкарбинол т.пл. 91 920 С кото рый циклизуют при нагревании в серной кислоте с получением 1-этил 5 -б,2,2-трифтор-окси-трифторметил) этила -4-метил-, (1 Н) -хинолина, т.пл, 185-187 вС (в данном случае очищенного растиранием продукта с эфиром) .,П р и м е р ы 15-16.Поступая...

Способ получения 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2 индазола

Загрузка...

Номер патента: 1042614

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: C07D 231/56, A61P 29/00, A61K 31/4184 ...

Метки: 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2, индазола

...р и м е р 6. Смесь 2,5 г , но не по отношению к пивным дрожжам (0,012 моль) дициклогексилкарбодиими. в . и гомогенату ткани. Активные дозы да, 1 г (0,01 моль) З-диметиламина 5 этих двух фармацевтических продукпропанола и 25 мг СССР нагреваюттов сравнимы с дозами предложенного при перемешивании в.атмосфере аэо-: соединения.та в течение 2 ч при 90 С. ЗатемТаким образом, предложенное соеодобавляют суспензию 2,4 г (0,01 моль) .динение проявляет более широкий 2-бензилиндаэолин-тиона в 10 мп:то О спектр противовоспалительного. дейлуола. Смесь кипятят с обратным хо-. ствия, чем индометацин, фенилбуталодильииком в течение 9 ч, а затем. зон и аспирин. Кроме того, по сравразбавляют бензолом и экстраги- ,: нению с бенэидамином он имеет...

Способ получения замещенных 2-пиперидино-4-амино-6, 7 диметоксихиназолина

Загрузка...

Номер патента: 1042616

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Майя, Пекка, Эркки, Хейкки, Аско, Пентти

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, A61K 31/4523 ...

Метки: 2-пиперидино-4-амино-6, замещенных, диметоксихиназолина

...в качестве исходного ма-териала по методике примера б получают 24,0 г (+)-2-(3-этоксикарбоиилпиперидино)-4-амино-б,б-диметоксихиназолина. Т.пл, 227-230 фС(Ы/д 494, 2 р выход 67.П р и м е р 11. Я-(3-Этоксикарбонилпиперидино)-4-амино-б,7-диме" токсихиназолин.При использовании 39,1 г (-)-метил-)(-(2-циано,5-диметоксифенил)- "(2-этоксикарбонилпипвридино)тиоформамидата в качестве исходного ма териала по методике примера б прлучают 25,0 г (-)-2-(3-этоксикарбонил. пиперидино)-4"амино-б,7-диметокси хиназолана. Т,пл.227-229 фС,/Ы/96,0 (0,2. н НС, с5 г/100 мл), выход 69П р и м е р 12. 2-(4-(1-Азетидинил(карбонилпиперидино)-4-амино"-6,7-диметоксихиназолин,При использовании 2-(4-этоксикарбонил)-пиперидино-амино,7- -диметоксихиназолин и...

Способ получения производных нортропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1042617

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Райнер, Ханс, Адольф, Рудольф, Герберт, Йоахим

МПК: C07D 451/06, A61K 31/46

Метки: производных, солей, нортропанола

...метиленом в количестве по 100 мл. Получаемую органическую фазу сушат над сульфатом натрия и фильтруют на 10 г силикагеля с последующим сгуще- нием в ротационномиспарителе.60 ста. ток растворяют в 50 мл этанола и добавляют сначала 0,1 моль этанольной кислоты, а затем простой эфир, так что образовавшееся помутнение сразу же исчезает. Получают 24,5 г приведенного соединения, что составляет 56 теоретического выхода. Точка плавления: 244 С.Рассчитано:С 63,01; Н 5,98, Сб 16,18,Р 4,33, М 3,22.СгзнгВС 1 РНог НС 1(молекулярный вес: 438.36)Найдено: С. 62,88; Н 5,64; С 6 15,76; Р 4,28, И 2,91.Аналогично получают соединения общей формулыяг-Х-(СН,Р еречисленные в таблице. Новые соединения общей формулы 1) показывают типичную картину)СО СО 26 Н...