A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 130

Способ получения меркаптоациламинокислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 955857

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Мигель, Дэвид

МПК: A61K 31/198, A61P 9/12, C07C 327/22 ...

Метки: солей, меркаптоациламинокислот

...1330 С,П р и м е р 2. М -(3-ацетилтио-метилпропаноил)"-тирозин,1 ОЗаменяя Е-аргинин в методике примера 1 на -тироэин, получают М"(3-метилтио-метилпропаноил)-"тироэин в виде масла, имеющего 5 Н-груп"ту 0,93 (вычислено 1,00),Нейтрализующий эквивалент (СООН)264 (вычислено 286) и К0,15 (наснликагеле в системе бенэол/уксуснаякислота),П р и м е р ,3. М-(3-ацетилтио-метилпропаноил)триптофан.Заменяя -аргинин в методике приР,мера 1 на Е-трипотофан, получаютМ-(3-ацетилтио-метилпропаноил- ."-триптофан как иекрнсталлическоетвердое вещество, имеющее эмпирическую формулу С НэОЧВычислено,Ъ: С 55,60, Н 4,76,М 8,65.Найдено,Ъ: С 56,37, Н 5,56, ЗОМ 8,81.Нейтралиэующий эквивалент СООН)334 (вычислено 324), (5 Н) эквивалент0,94 (вычислено 1,00).П р и...

Способ получения производных 3-амино-1-бензоксепин-52н она или их солей

Загрузка...

Номер патента: 955860

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Хайнрих-Вильхельм, Вильхельм, Клаус-Улльрих, Хеннинг

МПК: A61K 31/37, C07D 313/08, A61P 1/14 ...

Метки: солей, 3-амино-1-бензоксепин-52н, производных

...подкисления водной фазы осаж,ценный продукт отсасывают и перекристаллизовывают из циклогексана с толуолом. Получают 126 г 2,3,4,5-тетрагидро-хлор-бензоксепин,5-диона с температурой текучести 131134 С (60 от теорет,).П р и м е р 10. К раствору 28,7 г(0,1 моль) метилового эфира /2 -ацетил-бром/-феноксиуксусной кислоты в 150 мл сухого тетрагидрофуранапо каплям при перемешивании добавляют 8,8 г (0,11 моль) трет.бутилаталития в 50 мл сухого тетрагидрофуранатаким образом, чтобы температураоподдерживалась в интервале 25-30 С,Затем суспензию выливают в 400 млпетролвйного эфира и отсасываютосажденную соль лития 2,3,4,5-тетрагидро-бром-бензоксепин,5-диона.Эту соль воодят в смесь из 150 мл воды и 11 мл соляной кислоты (32).Осажденный продукт...

Способ получения производных стрептоварицина с

Загрузка...

Номер патента: 955861

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Кацукие, Катцуа, Хироми

МПК: A61K 31/366, C07D 498/08, A61P 31/00 ...

Метки: стрептоварицина, производных

...и сушат при понижен 955861ном давлении, а остаток высушиваютв вакууме в течение 20 ч, послечего высушенный продукт суспендируют в 50 мл ацетона и добавляют всуспензию 600 мг иодацетальдегида.Смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 5 ч и .к 8 нцентрируют, затем высушивают припониженном давлении, Остаток растворяют в зтилацетате, после чегораствор последовательно промывают0,5 н. раствором соляной кислоты,водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а затемвысушивают над безводным сульфатомнатрия в течение ночи. Далее 15раствор концентрируют и сушат припониженном давлении. Оставшийсякрасный маслянистый продукт злюируют иэ хроматографической колонкис силикагелем после пропусканиячерез нее 10-ного раствора...

Способ получения аскангеля

Загрузка...

Номер патента: 955927

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Бацанадзе, Габелия, Гамкрелидзе, Кобахидзе, Шишниашвили

МПК: A61K 35/00

Метки: аскангеля

...двухвалентного железа фруктозы в количестве 20-40 прн рН 3, 8-5, О, затем целевой псушат и измельчают.Способ осуществляют следующимобразом.10 кг аскангеля высушивают на сушилке при 50-60 оС, эамачивают в воде в соотношении аскангель: вода, как 1:5. Спустя сутки, набухшую массу растирают механической мешалкой и разбавляют до концентрации 4-5Суспенэию бентонита отстаивают и после удаления осевшей грубодисперсной фракции суспензию центрифугируют В полученную пасту тщательно втирают хелатное соединение двухвалентного железа с фруктозой в количестве 20 40 от сухого вещества, при оптимальной рН пасты.Адсорбированное количество Ре ионов на аскангеле зависит от рН пасты и изменяется следующим образом:Формула изобретения Составитель...

Четвертичные аммониевые производные анилидов аминоуксусной кислоты, обладающие противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 956463

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Генденштейн, Станкевичюс, Цыбусов, Жукаускайте

МПК: A61K 31/167, A61P 9/06, C07C 237/02 ...

Метки: кислоты, аммониевые, аминоуксусной, обладающие, анилидов, активностью, производные, противоаритмической, четвертичные

...осадок отфильтровывают. Получают б г белого кристаллического вещества, т.пл. 170-171,5 Смии составляла 0,28 ф 0,01 мг/кг, тримекаин не оказывал защитного противоаритмического действия при аконитиновой аритмии. ЕДдля метиллидакаинасоставляла 8,3+1,0 мг/кг.П р и м е р 8. Купирующее противо.аритмическое действие соединенияЖпри желудочковой аритмии у кошек, вызванной интоксикацией сердечным гликозидом-строфантином.Опыты поставлены на 7 кошках массой 2-3,5 кг, наркотизированных эта-миналом натрия (35 мг/кг), Внутривенным введением строфантина (8090 мкг/кг ) у животных вызвали стойкую желудочковую экстрасистолию.Соединение Жпри внутривенном введении в дозе 1,4 ф 0,3 мг/кг купировало строфантиновую аритмию у кошеки восстанавливало правильный...

Способ получения 3-алкокси-2, 3-дигидро-1н-1, 5 бензодиазепинонов-2

Загрузка...

Номер патента: 956474

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Приходько, Божанова, Дрюк, Соломко, Шеремет

МПК: C07D 243/12, A61K 31/551

Метки: бензодиазепинонов-2, 3-дигидро-1н-1, 3-алкокси-2

...в медицине. В отличие от 1,42аналогов, 1,5-бензодиазепины не вы-.зывают явление миорелаксации ЙЗи 2 У. ИЪвестен способ получения 3-алкокси,5-бенэодиаэепиндионов,4 путем взаимодействия 1,5-бенэодиаэепиндионов,4 с гидридом натрия и превращением полученной при этом натриевой соли хлорамнном в 3-ами но,5-бензодиазепиндион,4, Последующее диазотирование и обработка спиртом в.присутствии катализаторов - меди, и в особенности, эфиратов трехфтористого бора, дает З-алкокси,5-бензодиазепиндионы,4 33. Процесс осуществляют по схеме956474 Составитель Г. КонноваТехред Ж.Кастелевнч КорректорС. Шекмар Редактор А. Долинич Заказ б 508/1 Тирак 445 . Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж,...

Способ получения эргозина

Загрузка...

Номер патента: 956560

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Грегер, Ене, Майер, Шмаудер, Ерге

МПК: C12P 1/00, A61K 31/48

Метки: эргозина

...7 дней при241 С при 200 об/мин.10 полученных культур используют для того, чтобы в 500 мл копбы10 внести 100 мл среды 720 следукщегосостава:Сахароза, гЦират.аммония, гСа(ЙО),г15 кнР О,О 95047 Н 10, гГе 504 7 НО, мгЕп 5 О, 7 Н 70, мгКС 1, г. Вода, лрН (перед стерилизацией) 5,8-6,0Стерилизация 30 мин при 110 С.Колбы инкубируют 7 дней при 24 + 1 Си 200 об/мин,После .12-21-дневного инкубирования при вышеуказанных условиях культуральная жидкость содержит 180280 мкг/мл алкалоида с содержаниемдо 90 смеси эргозина и эргозининаи 10 смеси клавиналкалоида. Алкалоиды выделяют известным способом иочищают. 2001510,250,31030,80,1До 1 П р и м е р 2. 10 описанной ЗУ в примере 1 исходной культуры переводят в колбы Фернбаха объемом 400 мпсо 100 мп среды...

Способ получения оптически активных производных фенэтаноламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 957761

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Джэк, Клаус, Вальтер

МПК: A61P 3/04, C07C 215/20, A61K 31/137 ...

Метки: активных, производных, оптически, солей, фенэтаноламина

...получая 10,0 г В,Б-М-(2-Фторфенил)-2-гидроксиэтил -1-метил-(4-бензилоксифенил)-пропиламмонийхлорида. Т. пл, 162-163 С.15 Раствор 10,0 г полученной соли в 120 мл этанола, содержащий 2,0 г суспензии 5 палладия на угле, нагревают до 50 С и перемешивают 2 ч в атмосфере водорода, Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры 5 и отфильтровывают, Фильтрат концентрируют упариванием растворителей при пониженном давлении и получают 6,9 г К,Б-И-(2-фторфенил)-2-гидроксилэтил 1=1-метил-(4-гидроксифенил)- 10 -пропиламмонийхлорид. Т, пл, 180- 183 С.П р и м е р 3. К,Б-И-(2-фторфенил)-2-гидроксиэтил-этил- в (4-гидроксифенил)-пропиламин.К раствору 11,62 г Б-этил- -(4-гидроксифенил)-нропиламина в 50 мл ДМФ, охлажденному в ледяной бане, при...

Способ получения замещенных триарилтиазолов

Загрузка...

Номер патента: 957765

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Кен, Питер

МПК: A61P 29/00, C07D 277/24, A61K 31/426 ...

Метки: замещенных, триарилтиазолов

...удивляют под вакуумоми образующийся осадок отфильтровыва-ют. Твердое вещество очищают хроматографией на силикагеле (400 г) с использованием бензола в качестве элюирующего агента. Продукт имеет темпеературу плавления 155-157 С и составляет 8,83 г (57-ный выход). Массспектр показывает ожидаемые молекулярные ионы при а/с = 451 и 453. ЯМРспектры (дейтерированный хлороФорм)показывают следующее: о (ррах) = 3,80синглет (бН) метокси; 6 (ррах) = 7,40мультиплет (12 Н) Фенил.Элементный анализ:Вычислено, Ъ С 61,07; Н 4,01;М 3,10 Б 7,09; Вт 17,66.С,т йщВтИОБНайдено, Ъ: С 61,32; Н 3,71;И 3,27; Б 7,00; Вт 17,90.П р и м е р 2. 2- (4-фторфенил) --4,5-бис-метоксифенил) -тиазол.Следуя методике первого примера,2- 4-фторфенил,5-бис-...

Способ получения замещенных 2-циклопропилхромонов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 957766

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Пьеро, Франческо, Марчеллино, Чириако, Мария, Джанфедерико

МПК: C07D 311/22, A61K 31/365, A61P 37/08 ...

Метки: солей, 2-циклопропилхромонов, замещенных

...количестве П р и м е р 11. Транс-Б-Карбокси -3-пропил-(2-(б-метил-пиридил) - циклопропил)-хромон (0,6 г) реагирует с йодистым этилом (0,54 г) и безводным КСО) (0,63 г) в среде диметилформамида (7 мл) при перемешивании и при комнатной температуре в течение б ч. После разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из н-гексана с образованием 0,4 г транс-б-карбоэтокси-пропил- 2-(б-метил-пиридил)-циклопропил 1 -хромона с т. пл, 95 97 оС П р и м е р. 12, транс-б-Карбокси- -3-пропил-2-(б-метил-пиридил) - -циклопропил 1 -хромон (1,3 г) реагиру-) ет с ЯОС 1 (0,6 мл) в среде диоксана (30 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 1 ч. Затем реакционную смесь выпаривают досуха в вакууме, Остаток...

Способ получения трициклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 957767

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Юнки, Сан, Хироми, Акихико

МПК: A61K 31/381, A61K 31/38, A61K 31/335 ...

Метки: трициклических, соединений

...натрия, сушат и концентрируют, получают 7 г твердого экзо-бром-окса-циано дана, температура плавления 45-46,5 С ИК-спектр (нуйол, 1, см ): 2230,1290, 1270, 1200, 1160.Следуя описанной методике, получают твердый экэо-бром-окса- 50 циано-изотвистан, температура плавления 108,5-109 С. ИК-спектронуйол, 1, см ): 2250, 1020.П р и м е р 13. Раствор, содержащий 4,3 г 5-окса-этоксикарбонил-амино-брендана в 20 мл тетрагидрофурана, добавляют к смеси алюмогидрида лития (2,8 г) в 100 мл тетрагидрофурана и кипятят с обратным холодильником. в течение 6 ч. После поглощения избытка алюмогид рида лития добавлением воды реакционную смесь концентрируют и получают остаток, который экстрагируют хлороформом. Экстракт промывают насыщенным раствором хлористого...

Способ получения пиперидинпроизводных эфиров 4, 5-диалкил-3 оксипиррол-2-карбоновых кислот или их физиологически совместимых солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 957768

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Альбрехт, Герда, Фритц-Фридер, Дитер, Клаус

МПК: A61K 31/454, A61P 9/06, C07D 401/12 ...

Метки: физиологически, совместимых, кислот, пиперидинпроизводных, кислотами, оксипиррол-2-карбоновых, эфиров, 5-диалкил-3, солей

...промывают собранные экстракты 2 н. раствором едкого цатра и водой и высушивают сульфатом натрия. После отгонки эфира и избыточного эпибромгидрина остаток экстрагируют гептаном. Получают 122 г целевого продукта с Т 70-71 С.7 95774Найдено, %: С 63,1; Н 7,21 М 5,5,с, н 9 О.Вычислено,Ъ: С 63,4 у Н 7,2; М 5,3.П р и м е р 7. 1-(2-Карбометокси 4,5-диметилпиррол-З-окси)-2,3-эпоксипропан,5.Аналогично примеру 5 получают из17 г 2-карбометокси-З-гидро,5-диметилпиррола, 20 г эпибромгидрина и29 г сухого карбоната калия в 100 млацетона 18,5 г целевого продукта с 10Т 85-87 С.Найдено,Ъ: С 58,5; Н 6,7; М 6,5.С, Н,МОВычислено,Ъ: С 58,7; Н 6,7; М 6,2.П р и м е р 8. 1-(2-Карбоэтокси4-бутил-метилпиррол-З-окси)-2,3 эпоксипропан.Аналогично примеру 5 из 35...

Способ получения производных тиазолидин-4-он-2 илиденуксусной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 957769

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Герхард, Вольфганг

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4523, A61K 31/4453 ...

Метки: илиденуксусной, производных, тиазолидин-4-он-2, кислоты

...Затем осуЩествляют разгонку до тех пор, пока не будет удален полностью ацетон, после чего баню охлаждают до комнатной температуры, а смесь перемешивают до тех пор пока первоначально маслянис" тый продукт полностью не перейдет в кристаллическое состояние, Продукт Фильтруют при помощи всасывания, затем промывают 500 мл воды и сушат при температуре от 40 до.50 С. Получают 212,4 г (96,6 Ъ) трет.бутил-(3 Ф-метил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата. Т.пл, 76,6 ОС, Исследованиепри помощи тонкослойной хроматограФии показало, что продукт имеет чистоту 98-99,П р и м е р 2. 3-Этил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусная кислота,121,6 г (0,5 моль) трет.бутил-(3-этил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата растворяют в 1000 мл хлороформа,содержащегося в...

Этиловые эфиры 2-(w-бромалкил-)циклопентанон-3-карбоновой кислоты в качестве исходных в синтезе биологически активных простагландинов или их аналогов и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 736579

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Домбровский, Миронов, Фонский, Гусева-Донская

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575, C07C 23/08 ...

Метки: исходных, активных, этиловые, простагландинов, качестве, кислоты, 2-(w-бромалкил-)циклопентанон-3-карбоновой, эфиры, синтезе, биологически, аналогов

...спирта,при температуре 150 С приливают 18 г (0,084 моль) дибромпропана,3 и перемешивают рекционную массу в течение 8 ч прий же температуре, Отгоняют спирт, а остаток обрабатывают 80 мл холодной воды и экстрагируют эфиром (5 50 мл). Полученный экстракт сушат сульфатом магния, эфир упаривают, а остаток 60 перегоняют под вакуумом, собирая Фракцию с т. кип. 145-1460 С/2 мм рт.ст. и и 1,4930; полученный продукт2 о(46 г) смешивают с 22 мл 40-ной бромистоводородной кислоты и кипятят 65 до прекращения выделения углекислогогаза, затем н реакционную массу добавляют 30 мл бензола и упаривают подвакуумом водоструйного насоса:, к полученному остатку добавляют 4 мл спирта, 3 капли серной кислоты и 15 мпбензола; после чего смесь кипятятдо...

Способ диагностики нарушения почечной гемодинамики при хроническом пиелонефрите

Загрузка...

Номер патента: 957855

Опубликовано: 15.09.1982

Автор: Есилевский

МПК: A61K 49/04, A61B 5/00

Метки: пиелонефрите, гемодинамики, почечной, диагностики, нарушения, хроническом

...почечнойколики. Страдает приступообразными болями периодически в течение20 лет. При обследовании: Ад/75мм рт.ст, Область расположения левойпочки болезненна. Симптом Пастернацкого отрицательный с обеих сторон.Ан. крови: лейкоцитов 6800, Нв 14 г,СОЭ 2 мм/час. Ан.мочи по Нечипоренко: лейкоцитов 17500, эритроцитов4000, активность лейкоцитов 2;1,бактерий нет, роста нет. Проба,Зимницкого 1005-1017, На серии экскреторных,урограмм справа-норма, слевачашечно-лоханочная система расширена,конкремент размером 1,1 х 1,0 см располагается в нижней чашечке, подозрение на сморщивание нижнего полюса левой почки, лоханочно-мочеточниконый сегмент слева сужен.На аортограммах справа сосудистыйрисунок почки нормальный, слевасосУдистый рисунок нижнего...

Способ лечения эрозии шейки матки

Загрузка...

Номер патента: 957877

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Прозоровская, Антонова, Мартыненко, Савельева, Недвецкая, Стефани

МПК: A61M 31/00, A61K 39/395

Метки: лечения, эрозии, шейки, матки

...- железистая эрозия шейматкиАтипических клеток в мане обнаружено. Размеры эрозии 1в диаметре, Проведена одна процра инфильтрации пораженной и окющей здоровой ткани 1,5 мг гаммбулина.При кольпоскоппческом исследнии перед второй процедурой видглазом изменений на шейке не об жено,определена нежная эпителизирующая поверхность. Вторая процедура за отсутствием показаний не проводилась. Срок лечения 5 дней, Время затраченное медперсоналом - 15 мин.П р и м е р 2. Больная К. 26 лет. Диагноз - эрозия шейки матки, больна в течение 3-х месяцев. По поводу неэффективности консервативной терапии произведена биопсия из шейкимат ки. Гистологический диагноз - железистая эрозия шейки матки. Цитологическая картина мазка не противоречит...

Способ получения фосфатидилхолинов

Загрузка...

Номер патента: 957908

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Митрофанова, Евстигнеева

МПК: A61K 35/30

Метки: фосфатидилхолинов

...со свежей порцией окиси алюминия (200 г), фильтруют. Адсорбент промывают этанолом 3 раза по 600 мл. Раствор декантируют, добавляют окись алюминияпосле второй обработки, перемешивают 15 мин. После де -кантации раствора адсорбент перемешивают с 300 мл этанола и фильтруютВсе спиртовые растворы объединяют,этанол отгоняют в вакууме (10 ж)Выход фосфатидилхолинов 2,9 г5,8 от веса жмыха, 4,4 от сухоговеса мозга ), содержание основноговещества 92,5, перекисное число 0,02,П р и м е р ,2. Измельченный с помощью мясорубки парной или дефростированный головной мозг крупного рогатого скота (3,0 кг) лиофильно высушивают при температуре от -10 Со до -15 ОС и давлении 0,1 мм рт. ст Выход обезвоженного мозга 0,9 кг; содержание воды 5,2. Лиофильно...

Способ получения биомассы бифидумбактерий

Загрузка...

Номер патента: 957909

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Кремлев, Поспелова, Ханина, Федосова, Беззубов, Кокорина, Ворошилина, Рахимова, Чернецкий

МПК: A61K 35/74

Метки: биомассы, бифидумбактерий

...ки в присутствии15-8 сахарозы и 0,8-1,0 желатина.П р и м е р . Культуру бифидумбактерий выращивают в, козеиново-дрожжевой питательной среде ЕДф, содержащей казеиновый гидролизат 350 г,дрожжевой автолизат 650 г, лактозу10 г, хлористый натрий 5 г, Ы-цистин0,1 г, фитин 0,5-1, 0 г, агар-агар7,5 г. В ростовую среду дополнитель но вводят компонент среды суспендирования - крахмал в количестве 0,5"1,0 г. Культивирование ведут при 3738 оС в течение 24-48 ч. В емкость свыращенной культурой стерильно вводят баэальные компоненты среды сус957909 Формула изобретения Составитель С,Малютина Редактор Т.Парфенова Техред М.Надь Корректор Е.РошкоЗаказ 6652/7 Тираж 714 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035,...

Способ получения 1, 3-диметил-3-( -диалкиламиноэтил)-3, 4 дигидроизохинолинов

Загрузка...

Номер патента: 958417

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Леготкина, Вахрин, Александров, Шкляев

МПК: A61K 31/472, C07D 217/02

Метки: диалкиламиноэтил)-3, дигидроизохинолинов, 3-диметил-3

...митета ССС ьпий б, д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3 95841концентрированная серная кислота - бенэол,при 78 - 80 С.П р и м е р. К 0,025 г-моль этиловогоэфира циануксусной кислоты в 10 мл бензола при +5 С прибавляют 10 мл концентрированной серной кислоты и затем быстровносят 0,025 г-моль соответствующего 1-ме.тил- (11-диалкиламинозтил) -2-фенил этанолав 20 мл бензола При перемешиванинкипятят 10 ч и затем выделяют 1 и 2. 1 10и 2 выделены в виде оснований и 1 ввиде пикрата.1, Выход 73%, т, кип. 90 - 91 /10 мм(основание).Вычислено, %: С 79,07;Н 10,08; й 10,85. 25С 2 гН 22Найдено, %: С 79,20; Н 10,00; й 10,80.Выделение целевых продуктов 1 и 2 про.водят по одной и той же методике Посленагревания исходных веществ...

Способ получения 35-индолил-3-пиразола

Загрузка...

Номер патента: 958422

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Нужная, Ступникова

МПК: C07D 403/04, A61P 29/00, A61K 31/415 ...

Метки: 35-индолил-3-пиразола

...способ 1 заключается во взаимо.действии 3-ацетнлиндола (1) с диэтилоксала.том (И) с образованием дикетоэфира (1 И),который далее реакцией с гидразиигидратом.переводится в этиловый эфир 5.(индолил.З)-пираэол-карбоновой кислоты (1 Ч). Эфир1 У далее подвергается гидролизу до кислоты(Ч), которую декарбоксилируют в присутствиимедно хромового катализатора, получая целевой продукт (Ч 1).Второй известный способ получения 2(5) (индолил-З).пираэола 2 основан на бромиро.ванин 11- (1-ацетил-индолил) -акрилового аль.дегида (ЧИ) до 2-бромпроизводного (ЧИ 1),иэ которого действием гидраэингидрата получен целевой 3(5)(индолию) пиразол (Ч 1),Оба эти способа имеют следующие недо.статки: они многостадийны и трудоемки вКорректор А....

Способ получения трициклических каркасных соединений

Загрузка...

Номер патента: 959627

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Акихико, Юнки, Хироми, Сан

МПК: A61P 31/12, A61K 31/343, A61K 31/35 ...

Метки: трициклических, каркасных, соединений

...0,997 г пара-толуолсульфонилхло%рида при 0-5 ОС в течение цаса и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 8 ч. Затем реакционную массу выгружают всмесь 100 мл хлороФорма и 50 мп , 2010-ной соляной кислоты, Органический слой отделяют, промывают, сушат.и концентрируют при пониженном давлении,Хроматографированием на силикаге- иле с использованием хлороформа в качестве элюирующего растворителя получают маслянистое вещество -5-окса-этоксикарбониламино-брендан(0,34)г,плЕнкьИК-спектр 0 щс (см ): 3300,2950, 1700, 1530. 7 4Маслянистый 5-окса-цианобрендан.ИК"спектр 4(см"); 2950,2870, 2240, 1450,Маслянистый 5-окса-эндо-цианометилбрендан.ИК-спектр с (см ): 2950,2250, 1060, 1000,Гетеротрициклические соединенияформулы...

Способ получения 1, 1-диоксидов 2-ацетоксиметил-2-метилпенам 3-карбоновой кислоты или ее солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 959628

Опубликовано: 15.09.1982

Автор: Вэйн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: кислоты, 1-диоксидов, щелочными, металлами, 2-ацетоксиметил-2-метилпенам, солей, 3-карбоновой

...хлороформа, а затем окисляютс использованием 5 г 85%-ной 3-хлорпербенэойной кислоты в течение 19 ч,Реакционную смесь обрабатывают, какуказано ранее, получая неочищенный целевой продукт. Этот продукт растворяютв дихлорметане и раствор промываютнасыщенным водным раствором бикарбоната натрия. К дихпорметановому растворудобавляют, сульфат магния и обесцвечива-Цюший уголь, а затем отфильтрованныйдихлорметановый раствор упаривают ввакууме, Получают 3,0 г (79%-ный выход) целевого соединения. 628вСпектр ЯМР (СР С 6 ) продукт покаэыва:ет поглощение при 1,25 (с, ЗН), 2,00(с, ЗН), 3,40 (д, 2 Н), 4,55 (м, 4 Н),5,15 ( 2 Н) и 7,30 (с, 5 Н),П р и м е р 2. 1,1-Диокись 2ацетоксиметило,-метил-(5 К)-пенИмв-карбоновой кислоты.К раствору 84,5 г 1,1-диокиси...

Способ восстановления антиагрегационной активности стенки сосудов

Загрузка...

Номер патента: 959784

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Макаров, Соколов, Лакин, Адамчик, Балуда, Лукоянова

МПК: A61K 35/78, A61K 31/519, A61K 31/195 ...

Метки: сосудов, восстановления, активности, антиагрегационной, стенки

...внутривенно из расчета 0,004 мг/200 г,второй -перорально фитин 7 мг/кг,глютаминовую кислоту 14 мг/кг,а через 30 мин внутривенно дипиридамол в дозе 0,42 мг/кг. Через 30 мин .З 0 второй группе животных вводят адре959784 аорты составила после введения адреналина 46,1-0,3. Следовательно, предложенный способ предупреждает снижение антиагрегационной активности стенки аорты под влиянием адреналина.,П р и м е р 2. Крысам внутривенно вводят адреналйн (0,004 мг/200 г). Затем через 30 мин перорально вводят фитин 7 мг/кг, глютаминовую кислоту 14 мг/кг и .,еще через 30 мин внутривенно дипиридамол 0,42 мг/кг. Контрольной группе животных вводили только адреналин.В исходном состоянии антиагрегационнаяактивность стенки аорты составляла 31,5-0,7,...

Производные 15-фторпростановых кислот, снижающие агрегационную способность тромбоцитов

Загрузка...

Номер патента: 959785

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Бергельсон, Безуглов, Макаров, Лакин

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: снижающие, кислот, 15-фторпростановых, агрегационную, тромбоцитов, способность, производные

...механизмадействия простагландинов.Антиагрегационное действие указанных соединений подтверждаетсяследующими примерами.П р и м е р 1. Обогащенную тромбоцитами плазму крови кролика инкубиоовали с простагландинами Г 45(метиловым эфиром).и 15-Фтор-дезоксипростагландином Г с (метиловымэфиром) в конечной концентрации 10 мкг/мл. Инкубация длилась 10 мин,Агрегацию исследовали по методу Ворна с помощью фотоэлектроколориметра ФЭКИ с графической регистрацией на самопишущем потенциометре КСП 4. В контроле агрегация составляла 50, При добавлении к плазме простаглан дина Гс( она составила 45, а фторированного аналога простагландина30. Таким образом, фторирование простагландина Гдв 15 положении привело к возникновению способности соединения снижать...

Способ консервирования цельной крови

Загрузка...

Номер патента: 959786

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Камовников, Бражников, Федорова, Антипов, Байбуз, Яушева

МПК: A61K 35/14

Метки: консервирования, крови, цельной

...значения 15.Восстановление полученного концентрата крови осуществляют добавлением водного раствора глюкозы илисахаровы в количестве 40 и 10 соответственно, либо 23 раствора пова ренной соли, В связи с высокой концентрацией добавок указанные растворы обладают, высоким осмотнческим давлением и процесс оводнения происходит медленно (около 4 ч).П р и м е р 2В плазме цельнойстабилизированной крови растворяютглюкозу с сахароэой в количестве25 и 5 соответственно. Полученныйораствор охлаждают до 0 С и разли"вают в охлажденные до этой же температуры металлические емкости слоем95978 б Составитель С.МалютинаРедактор Н.Лазаренко Техред М.Рейвес Корректор Р. Решетник Заказ 7084/8 Тираж 714 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам...

Способ получения иммунной сыворотки для выявления патогенных стафилококков в молочных продуктах

Загрузка...

Номер патента: 959787

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Флегонтова, Зубжицкий, Анатолий

МПК: A61K 39/395

Метки: молочных, патогенных, иммунной, сыворотки, стафилококков, продуктах, выявления

...по 4 дня подряд с последующим трехдневным перерывом (всего 4 цикла)На 9-12-ый день послепоследней инъекции делают пробноевзятие крови сыворотку отделяют 40декомплементируют получасовым прогреванием при 56 С и определяют титрагглютининов к гомологичному штаммув реакции агглютинации на стекле.Если титр 1:1280 и выше, то кроликов обескровливают. Затем проверя 45ют способиость иммуносыворотки реагировать со всеми культурами международного набора, с этой цельюполученную сыворотку с титром1:2560 проверяют в реакцииагглютина ции с эталонными штаммами патогенного стафилококка ЯСарЬ. апгепв(1, И, П, 6,7,9,10,11,13,14,15,16,17,18, СК) и штаммами непатогенного стафилококка Яарф.ерМегшМ 1 в 55(52186, 52260) международного .набора Р 1 ИеС. Все...

Способ очистки l-пролина

Загрузка...

Номер патента: 960163

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Крауя, Калнин

МПК: C07D 209/18, A61K 31/401

Метки: l-пролина

...активированного угля и выдерживают 5 мин при 40 фС. Осветленный раствор отфильтровывают н охлаждают до 1 вф С 65 формула изобретения Способ очистки Ь-пролина, содержащего органические и неорганические примеси, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью упрощения процесса и повышения степени чистоты. и выхода целевого продукта, Ь-пролин растворяют в смеси воды и этилового спирта при весовых соотношениях Ь-пролина, воды и этилового спирта1",(0,2-1,7)г(3-7), добавляют активированный уголь и выделяют Ь-пролин добавлением ацетона при весовом соотношении водно-спиртового раствора 1,-пролина и ацетона 1:(0,6-1,5) при температуре 18-20 С с последующим охлаждением. Однако известный способ не обес пачивает достаточную чистоту конечного продукта,...

Способ получения 4(2, 3, 4, 6-тетра-0-ацетил -д глюкопиранозил)-3-тиосемикарбазона 5-нитрофурфурола

Загрузка...

Номер патента: 960187

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Ташпулатов, Афанасьев

МПК: A61K 31/7048, C07H 13/02, C07H 5/04 ...

Метки: глюкопиранозил)-3-тиосемикарбазона, 5-нитрофурфурола, 6-тетра-0-ацетил

...в пиридине,.П р и м е р 1. Н коническую колбу помещают раствор 3,89 г (10 ммоль) 1-изотиоциано-дезокси,3,4,6-тетраО ацетил1 т".глюкопнранозы В20 мл абс, пирндина и раствор 1,55 г (10 ммоль) гидразонв 5-нитрофурфурола в 25 мл абс. пипаидина, Перемешивают 2.0 мин при 10 С, растворительо упаривают в вакууме при 60 С. Остаток растворяют в хлороформе и высажи87 ф ментным анализом, ИК и ПМР-спектраСпособ получения 4-(2,3,4,6-тетра- -ацетнл Ь -З -глюкопиранозил)-3-тиосемикарбазона 5-нитрофурфурала, вюпьчаюший взаимодействие производного фурфурола с углеводным компонентом при 10-3 ГС, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью ускорения процесса и увеличения выхода целевого продукта, в качестве производного фурфурола используют...

Способ получения поливалентного панкреатического ингибитора, обладающего антикининогеназным действием

Загрузка...

Номер патента: 960190

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Меньшиков, Гостищев, Толстых, Сахаров, Березин, Григорьян, Казанская, Ларионова, Беляков, Сергиенко, Владимиров

МПК: C08B 37/02, A61K 38/57

Метки: обладающего, ингибитора, действием, антикининогеназным, поливалентного, панкреатического

...ацилированииКМ-декстраном вступают в реакцию .двеаминогруппы белка, Выделение препарата 1 фППИК, связанного с карбоксиметилдекст-раном, цроводнлось методом, гель-хроматографии, в основе которого лежит разделение веществ с различными величина- ;ми молекулярных весов. Хроматографически Овыделенный пнк высокомолекулярного вещеотва содержит белок, определенный известнымметодом Лоури, и полисахарид, определенный по цветной реакции Дюбуа,Новое производное ППИК сохраняетбиологическую активность - являетсяингибитором кининогеназ, но в отличие отисходного продукта - ППИК обладаетпролонгированным действием, что подтверждено на модели острого панкреати- ЗОта у собак данными по выживаемости исредней продолжительности жизни.П р и м е р 1. 200 мг...

Способ получения производных алкиламиноэтанола или их солей в виде рацемата или оптически-активного антипода

Загрузка...

Номер патента: 961557

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Карл, Нилс, Лейф, Отто, Кел

МПК: A61P 11/08, C07C 215/60, A61K 31/137 ...

Метки: рацемата, производных, алкиламиноэтанола, солей, виде, антипода, оптически-активного

...для измерения наиряжения. Изометрическое напряжение устанавливалось на 50 г (напряжение в положении покоя) и 500 г (максимальное напряжение).На большеберцовом нерве близ камбаловидной мышцы устанавливался биполярный платиновый электрод. Неполные тетанические сужения измерялись при помощи стимулятора типа Грасс 5 48. Длительность пульсовой волнЬ составляла 0,05 мс при частоте 8- 12 Гц и напряжении 5-8 В, Каждые 20 с проводилась стимуляция в течение 1,8 с. В трахею вставлялась канюля и легкие продувались комнатным воздухом при помощи аппарата Брауна. Частота составляла 15-20 в мин и приливно-отливный объем равнялся 8- 10 мл/кг. Изменения приливно-отливного объема, вызываемые дачей агента сужения, измерялись как количество разности...