A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 124

Способ получения 2-алкен-2-ил-1-бензоксазолов

Загрузка...

Номер патента: 910626

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Кормер, Толчинский, Петров, Маретина

МПК: C07D 263/56, A61K 31/423

Метки: 2-алкен-2-ил-1-бензоксазолов

...бензоксазолов общей формулы где Й и Й - независимо друг от дру"га атом водорода или метил,которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ.Известен способ получения 2"метил"бензоксаэола взаимодействием этоксина и О -аминофенола ( 11.Однако ацетиленовые эфиры представляют собой взрывчатые вещества,опасные в обращении. Кроме того, винилецетиленовые эфиры не известны,поэтому соединения Формулы 1 невозможно получить этим способом.Известен способ получения 2"(ален-ил)-бензоксазола формулы который заключается в том, что Оаминофенол подвергают взаимодействиюс ангидридом 2-алкеновой кислоты формулы при нагревании в течение 1 ч при150 С (23 .2-(Алкен-ил)-бензоксазол отличается от соединений Формулы 1тем, что двойная связь...

Способ получения 2-ациламинотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 910628

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Макуха, Кравченя

МПК: A61K 31/426, C07D 277/46, A61P 31/04 ...

Метки: 2-ациламинотиазолов

...уксусной кислоты с 2,0 г (0,02 моль) 2 аминотиазола прибавляют при перемешивании 1,4 мл 65-ного олеума(0,022 моль свободного серного ангидрида) с такой скоростью, чтобытемпература реакционной массы была40-70 С. Размешивают 10 мин при этойтемпературе, охлаждают до 15-25 фСи выливают на 10 г льда. Если темпе"ратура реакционной массы поднимается выше 30 фС, то ее охлаждают илиприбавляют к ней лед, К полученно- Щму кислому водному раствору сульфата 2-ацетил-аминотиаэола при охлаждении прибавляют 25"ный водныйаммиак до рН 8, В щелочной средевыпадает в осадок 2-ацетиламинотиа эол, Смесь охлаждают до 0-5 С, оса 11 ок отфильтровывают, промывают холодной водой (0-5 С) до рН 7-7,5 исушат. Получают 2,45 г (86) 2 ацетиламинотиазола, т.пл....

Способ получения тиофена

Загрузка...

Номер патента: 910634

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Сухомазова, Дерягина, Воронков

МПК: C07D 333/10, A61K 31/381, C08K 5/45 ...

Метки: тиофена

...органического сульфида при2 О нагревании в атмосфере инертного газа в качестве органического сульфида используют дибутилдисульфид ипроцесс проводят при 500-600 оС.В качестве инертного газа пред 25 почтительно используют азот,Конверсия дибутилдисульфида 100,выход тиофена 25-52.Отличительными, признаками способа являются использование в качест 30 ве органического сульфида, подвер"910634 формула изобретения Составитель Т.ВласоваРедактор Э.Бородкина Техред И. Гайду Корректор У.Пономаренко Эаказ 1020/25 Тираж 448 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытиЯ 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. ужгород, ул. Проектная, 4 гающегося термолиэу, дибутилдисульфида и проведение...

Бромид 2, 3, 5, 6, -тетрагидро-6-фенил-7-фенацилимидазо 2, 1, тиазолия, проявляющий иммунорегулирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 910636

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Ковтун, Клочков, Дюговская, Кирсанов, Толмачев, Гюллинг, Романов, Литус

МПК: A61K 31/429, A61P 33/10, A61P 37/04 ...

Метки: иммунорегулирующую, тиазолия, тетрагидро-6-фенил-7-фенацилимидазо, бромид, проявляющий, активность

...беспородной белой мыши весом 15-18 г.Влияние левамизола н исследуемо" го препарата на образование гемолнэинов, агглютининов и смертность животных, получавших имуран, показано в табл.1. го типа, было проведено сравнительное изучение влияния предлагаемогопрепарата на образование реагинову крыс. Для этого крысам линии ЮАУзакапывали по 0,05 мл 0,1-ного раствора гистамина в оба носовых хода ичерез 40 мин закапывали такое же количество 0,05%-ного раствора левами зола или исследуемого препарата, ачерез 15 мин после этого - по 0;05 млстандартного аллергента из пыльцыамброзии, содержащего 10000 РЙО/мл.Контрольным животным вместо иссле дуемого препарата закапывали физиологический раствор в том же количестве. Через 48 ч после иммунизацииживотных...

Гидрохлориды 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, 1 тиазолов, обладающие мутагенной активностью

Загрузка...

Номер патента: 910637

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Ароян, Пароникян, Дарбинян, Ирадян

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4188, A01N 43/78 ...

Метки: гидрохлориды, обладающие, мутагенной, 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, тиазолов, активностью

...в ДНК, Оба штамма сельмонелл ауксотрофные по гистидину. На штамме сальмонелл ТА иэучали мутагенное действие исследуемого соединения, подвергнутого метаболическому превращению. Наследственный характер обратных и прямых(морфологических ) мутаций проверяли в 2 Онескольких пассажах. Полученные результаты обрабатывали статистически.Результаты изучения мутагенного илетального действия гидрохлоридов3-.(3-хлор-алкоксифенил) -5,6-ди- дгидроимидазо 2,1-Ьтиазолов в отношении треонинового покуса кишечнойпалочки и лиэинового докуса актиномицетов приведены в табл, .1.Иэ данных этой таблицы видно,что соединения формулы 1 обладаютмутагенным действием, Среди этих со-,единений наиболее активным по двумлокусам тест-объектов оказалось .соединение с...

Способ получения водорастворимой натриевой соли леворина

Загрузка...

Номер патента: 910648

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Терешин, Бронов, Крунчак, Фрадкова, Комаров, Крошилова

МПК: C07G 11/00, A61K 31/7048

Метки: леворина, водорастворимой, соли, натриевой

...390 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Заказ 1021/26 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, Й 3 91064 (0,14-ного водного раствора препарата). Активность 25000 ЕД/мг (в пересчете на сухое вещество). Срок годности 15 года.П р и м е р 1, 1 г леворина с ак-тивностью 33 200 ЕД/мг растворяют при перемешивании в 50 мп диметилсульфоксида при комнатной температуре. К раствору антибиотика добавляют 1 мл 2 Ж-ного раствора амальгамы нат" 1 о рия и интенсивно перемешивают 3 мин.К полученному раствору соли антибиотика добавляют 250 мл 984-ного аце" тона при перемешивании и охлаждении до 1-ЗфС. Затем сольотделяет на се" 1 параторе и сушат в вакуумном...

Способ получения моноцианэтиловых эфиров защищенных мононуклеотидов

Загрузка...

Номер патента: 910649

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Веньяминова, Франк, Ломакин

МПК: C07H 19/04, A61K 49/00

Метки: моноцианэтиловых, защищенных, эфиров, мононуклеотидов

...прекращают, реакционную смесь упаривают досуха на ротационном испарителе при 30 ОС, раст-, .воряют в 30 мл охлажденной льдом смеси хлороформ-н-бутанол (7:3) и энергично встряхивают с 30 мл охлажденного 1 М триэтиламмонийбикарбонатного буфера. Слой буфера отделяют, про"мывают хлороформом (20 мл 2). Объединенные органические слои упаривают,сушат с добавлением абсолютного пиридина, растворяет в смеси абсолютный триэтиламин - абсолютный пиридин.Контроль - ТСХ в системе А. Через 3 чреакционную смесь упаривают досуха,сушат упариванием с абсолютным этанолом и осаждают вещество из хлороформного раствора его в смесь петролейный эфир - серный эфир (1:3) Получают. 156 мг (603) 5-О-диметокситритил"О-тетрагидропиранилуридин-цианэтилфосфата...

Способ отделения и очистки стероидов, обладающих, непредельной карбонильной функцией

Загрузка...

Номер патента: 910653

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Михальчук, Пшеничный, Ахрем, Гулякевич

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: отделения, обладающих, карбонильной, стероидов, функцией, непредельной

...вещества. Кристаллизация из метанола дает 1,02 г 16,17 с 1 гэпокси9106 53 6куум- эксикаторе, повторяя растираниетрижды через 2-3 ч. Через 24 ц смесьпромывают гексаном (4 к 10 мл), эфиром(3 х 10 мл), тетрагидрофураном (3 хх 5 мл) и фильтры отбрасывают. Послеэтого разлагают 42 мл смеси тетрагидрофуран-метанол (20:1) и пройываюттетрагидрофураном (2 х 20 мл). Объединенные экстракты фильтруют через 2 гокиси алюминия, упаривают и кристаллизуют из этанола. Получают 0,6 гпрогестерона, т.пл. 121-122 ОС.По данныи ТСХ и ИК-спектрометриипримесь холестерина отсутствует,П р и м е р 7, 3 г тестостерона,загрязенного холестерином (и 4),растворяют в 10 мл тетрагидрофурана,растирают с 11 г безводного хлоридакальция и оставляют в вакуум-эксикаторе...

Способ получения бензоата 7-дегидрохолестерина

Загрузка...

Номер патента: 910654

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Сегаль, Яхимович

МПК: A61K 31/575, C07J 9/00

Метки: бензоата, 7-дегидрохолестерина

...вещества до 94,5- цию дегидробромирования проводят95,5 Ф. так, как в примере 1. ПолучаютП р и м е р 1, В трехгорлый реак" ,8,1 г белого кристаллического вещесттор на 250 мл, снабженный механичес-ва, содержащего 95,53 целевого прокой мешалкой, термометром и нисходя- дукта. Выход 903,щим холодильником, вносят 1 О г бен" П р и м е р 3, В реактор вносятзоата 7-бромхолестерина (1003-ного), 10 г бензоата 7-бромхолестерина и до 10 г МаНСО, 0,7 мл с-николина, бавляют расчетные количества йаНСО,0,95 г 18-краун-эфира, что соот" 1 ф "пиколина и 18-краун-б-эфира, соответствует 7, 0,4 и 0,15 моль этих ветствующие 6; 0,2 и 0,15 моль на,реагентов на 1 моль бензоата 7"бром моль исходного сырья и 40 мл ксилохолестерина, и 40 мл ксилола, Реак-...

Способ получения диосгенина

Загрузка...

Номер патента: 910655

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Кинтя, Перепелица

МПК: C07J 71/00, A61K 31/58

Метки: диосгенина

...3, Бородкина Техред С,Мигунова Корректор В, Бутяга Тираж 390 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, й, Раушская наб., д 4/5 Заказ 1021/26 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,3Преимуществом способа являетсяувеличение выхода целевого продуктана 161.П р и м е р 1, 100 г измельченнойвоздушно-сухой надземной части расте-ния 1.11 а Сепг инкубируют при 4045 С в течение суток с 1 г пектофоетидина Г 10 Х (активность 120000 ед.),2 мп толуола и 1 л водопроводной воды. Начальное значение рН инкубацион ной смеси 5,8,Затем в инкубационную среду вносят 250 мл соляной кислоты и проводятгидролиз в , круглодонной колбе, снаб-)женной мешалкой с обратным холодильни-, дком, при 110"С в течение...

Способ определения сохранности жизнеспособности длительно хранившейся крови

Загрузка...

Номер патента: 912169

Опубликовано: 15.03.1982

Авторы: Сайфутдинов, Седов

МПК: A61K 35/14

Метки: хранившейся, крови, сохранности, жизнеспособности, длительно

...в данном образце крови, по количеству которых судят об активности.окислительно-восстановительных процессов в биологической такани, Затем кровь хранят в жидком азоте определенное время. Для оценки сохранности жизнеспособности крови берутту же часть (0,3 мл) замороженнойкрови, не размораживая ее помещаютв кварцевый сосуд Дюара с жидкимазотом, который устанавливают в резонаторе ЭПР-спектрометра, и снова исследуют уровень свободных радикалов,По изменению уровня последних судято сохранности жизнеспособности ткани,П р и м е р . Пациент А. Послевзятия венозной крови в объеме10,0 мл осуществили ее замораживание в жидком азоте, причем 0,3 млкрови заморозили отдельно от остального объема, поместили его в кварцевый сосуд Дюара с жидким...

Способ получения -аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 799318

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Паулюконис, Янушевичуте, Сухарева

МПК: C07C 229/08, A61K 31/197, C07C 227/14 ...

Метки: аминомасляной, кислоты

...33 Е/мг белка (Е-,м,юМ мин - ), В 50 мл .раствора Е-глутаматдекарбоксилазы (концентрация 2 мг/мл) в упомянутом буферном растворе суспендируют 5 т активированного бромацетильными остатками носителя и смесь перемешивают на,качалке 20 ч яри 4 С. Затем,носитель со авязанным ферментом промывают 0,05 М фосфатным буферомрН 6,0, 1 М раствором г)аС 1 и снова тем же фосфатным буфером.Активность иммобилизованного првпара та - 396 Е/г, выход по активности 60%.Иммобилизаванный,препарат хранят вхолодильнике (4 С) в виде суспензии .в фосфатном буфере, рН 6,0, содержащем 0,026 иг/мл пиридоксалыфосфата.15 Полученный указанным методом преларат иимобилизованной ./.-глутаматдекарбоксилазы по стабильности в проточном режиме существенно превосходит пре...

2-арил-4-(4-бромстирол)-9-н-индоло(2, 3 )хинолины, проявляющие психотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 681805

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Карнеева, Мисенжников, Шулятьева, Баргтейль

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04, A61P 25/22 ...

Метки: активность, 2-арил-4-(4-бромстирол)-9-н-индоло(2, хинолины, психотропную, проявляющие

...растворимы в бензоле, спиртах, нерастворимы в воде.Строение ситезированных соединений подтверждаются данными элементарного анализа см,табл. 1) ИК-, Уф- и ПИР - спектрами.Исследование биологической активности заявленных соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало" токсичны, При введении белым мышам дозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво 1805 4рительно и не погибают в течениеЪ10 дней наблюдения.Большинство изученных соединений:обладает фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам:угнетают спонтанную двигательную активность у крыс и элементарно-оборонительные условные рефлексы, удлиняютснотворный эффект...

Способ получения производных 3, 4, 5-триоксипиридина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 917697

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Вальтер, Ханс, Бодо, Лутц

МПК: C07D 211/40, A61P 3/10, A61K 31/452 ...

Метки: производных, 5-триоксипиридина, солей

...и 1,8 мл уксусной кислоты в 40 мл метанола добавляют 3 г фенилацетальдегида и 0,8 г МаСМВНц. Затем размешивают в течение ночи при комнатной темпера-1 туре, Реакционную смесь высушивают на ротационном испарителе. Остаток растворяют в смеси этанол/НО (2:1) и наносят на колонну, наполненную сильно Ъислыми ионообменниками.в2 форме Н (АпЬе г , се Э В 120) . Колонну промывают 2 л смеси этанол/НО (2:1). Затем продукт реакции вымывают с колонны при помощи смеси этанол/ 2-ный водный МН (211). ОтдельНые фракции исследуют тонкослойной хроматографиейи те Фракции, которые содержат М-Д-фенилэтил-дезоксинойиримицин объединяют и высушивают. Остаток кристаллизуют из приблизительно 100 мл этанола. Полученный МФенилэтил-дезоксинойиримицин...

Способ получения n -глюкофуранозид-6-ил-n нитрозомочевины

Загрузка...

Номер патента: 917699

Опубликовано: 30.03.1982

Автор: Ярослав

МПК: A61K 31/7004, A61P 35/00, A61K 31/17 ...

Метки: нитрозомочевины, глюкофуранозид-6-ил-n

...натрия и опятьводой, высушивают сульфатом магнияи выпаривают досухаКристаллический остаток этилен-б-дезокси,5-ди-метил-диокси(3-метил-нитрозоуреидо)-бр -О"глюкофуранозида перекристаллизовывают из простогоэфира (петролейного эфира с т,пл,90 С, Щ = +43 1 (хлороформ,С = 1,102). Выход 80%.Найдено, 7.: С 45,08; Н 7,23;М 13,11.ь СНМ О,.Вычислено,о: С 44,86; Н 7,22;М 1 Зр 08.П р и м е р 2, Аналогичным путем,исходя из соответствующих исходныхЗ 0 веществ, получают следующие соединения.6-Дезокси,5-ди-О-метил,2-оизопропилиден-(3-метил-нитрозоуреидо)-ЫО"глюкофуранозидр масло,И) = -49 +1 (хлороформ, С =. 1,127),Выход 683.Найдено,о: С 46,85; Н 6,94М 12,7.С., МОВычислено, %: 46,82; Н 6,96;М 12,61.Зтил-б-дезокси-Эр...

Способ лечения псориаза

Загрузка...

Номер патента: 917839

Опубликовано: 07.04.1982

Автор: Голюк

МПК: A61K 35/54, A61K 35/64, A61K 35/78 ...

Метки: псориаза, лечения

...настройки аралии, по оконцании цикла прием настойки прекращаютна две недели, после чего цикл повторяют.Через некоторое, время после начала лецения чешуйки сходят. Крометого, в большинстве случаев на очищенной и здоровой коже выступаетгнойницковая сыпь, возникает зуд, С этого момента омывают кожу кипяценной водой и вытирают насухо, причем непосредственно за 5- 10 мин передочередным втиранием мази 2-3 раза в неделю моются с мылом, Постепенногнойнички исчезает, а зуд прекращается.После такого оцищения кожи на местах, где были бляшки, она становится темно-синей, а затем постепенно приобретает здоровый вид, В это время мазь 1 г 1 заменяют мазью У 2 следующего состава, вес.Ф:Яичный белок свежий , 5,5-5,5.Иед пчелинойцветоцный 2,0-2...

Способ получения цефалоспориновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 919596

Опубликовано: 07.04.1982

Автор: Лоувелл

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: соединений, цефалоспориновых

...растворителя лри комнатной температуре или при нагревании, например 15-70 С, и рН 5,0-8,0, предпоо 35чтительно 6-7 11Недостатком известного способа является технологическая сложность процесса,вызванная тем, что цефалоспорановые46кислоты обладают низкой растворимостьюв водных системах и реакция протекаеточень медленно, а для того, чтобы ускорить протекание реакции, исходную кислоту следует предварительно перевести всоль, а полученный продукт затем следу 4ет превращать из соли в целевую кислоту.Бель изобретения - упрощение технологии процесса,Зтв цель достигается согласно способу получения соединений общей формулы1 который заключается в том, что соединение обшей формулы1 Е, Ф 1 " СН 2 ф 1 ОСООп 6 4где Р 1 и Я - указанные...

Хлорциклогексилперхлорат, обладающий гипертензивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 837014

Опубликовано: 07.04.1982

Авторы: Полевая, Ковалев, Зефиров, Нижний, Дмитриева, Козьмин, Жданкин, Шаталов, Иванова, Рубцова

МПК: A61K 31/03, A61P 9/02, C07C 71/00 ...

Метки: обладающий, активностью, гипертензивной, хлорциклогексилперхлорат

...устойчиво при хранении в чистом виде при комнатной температуре в течение нескольких дней, а при температуре от - б до - 4 С в течение нескольких недель. Однако при нагревании выше 150 С оно взрывается. Это свойство затрудняет проведение элементного анализа, поэтому строение нового вещества подтверждено данными ИК и ПМР-спектроскопии. Ковалентный характер связи циклогексильного радикала с перхлоратной группой подтверждается растворимостью полученного перхлората в неполярных органических растворителях, а также величиной химического сдвига а-протона по отношению к группе ОС 10. П р и м е р 1, Через раствор 205 мг (2,5 ммоль) циклогексена и 1,07 г (10 ммоль) перхлората лития в 2 мл абсолютного эфира при охлаждении до - 78 С пропускают сухой...

Способ получения пептидов, содержащих сульфат тирозина

Загрузка...

Номер патента: 920053

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Нидрих, Кейлерт, Хертель, Бинерт

МПК: C07K 1/06, A61K 38/08, A61K 38/10 ...

Метки: содержащих, сульфат, тирозина, пептидов

...вещество переводят в раствордобавлением 70 мл смеси н-бутанол//уксусный эфир (2;1), Водную фазуотделяют, насыщают Ка 01 и трехкратно экстрагируют 70 мл указаннойсмеси, Органические экстракты объединяют, промывают насыщенным раствором ЫаС 1 до тех пор, пока не исчезнут ионы ЯО и органическую фазусушат над ХйЮ. Раствор упариваютна половину, Раствор, содержащийи-бутанол для отделения Вос-Туг(Вос) - 5-ИеС-С 1 у-ОЛ медленно при перемешивании вливают е 2,5-кратное количество холодного эфира, Выпавшийе осадок продукт отсасывают, гщательно промывают эфиром и петролейнымэфи ром и суша т е еа кууме над Р О .Выход,0,50 г (703). Т.пл. 139-141 СГА 1 =-(-9,8) ,=-1,0 в диметилформамиде) Аминокислотный анализпосле щелочного гидролиза: 1 угЫОч0,87;...

Способ получения 8-хлор-11-4-метилпиперазино-5н-дибензов, е, 1, 4-диазепина

Загрузка...

Номер патента: 920055

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Алешина, Смецкая, Могилевская, Горбунов

МПК: C07D 403/04, A61K 31/5513

Метки: 8-хлор-11-4-метилпиперазино-5н-дибензов, 4-диазепина

...целевого продукта ниже (50/). Технический целевой продукт выделяют подщелачиванием кислого экстракта иэ Фильтрата после отделения осадка окислов титана и хлоргидрата основания, Выход 80" й, 179-180,5 С, содержание основного вещества 98,5-99,02,Техническии продукт очищают перекристаллизацией иэ водного изопропилового спирта. Выход на стадии пе 5 9200рекристаллизации 90,03, общий выходочищенного целевого продукта на аминоамид 1 П .72,03, Т.пл. 18 ч С.Время реакции ч-ч,5 ч,5П р и м е р 1. К раствору 1,8 мл(0,0225 моль) пиридина в 20 мл хлорбенэола или ксилола при комнатнойтемпературе и перемешивании приливают 2,И 3 мл (0,0225 моль) четыреххлористого титана. В процессе образуется темно-желтый хлопьевидный осадок аминокомплекса. По...

Способ получения производных простана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 921465

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Герда, Норберт, Олаф, Бернд, Йорге, Хельмут, Вернер, Эккехардт

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575

Метки: солей, производных, простана

...В, ЗВ)-3-(4-карбокси.1-бутил) -7-гидрокси- 1(1 Е) - (38).З-гидрокси.7-метил,6.окта-диенил -2-оксабицикло 3.3,0 октан.220 мг полученного по примеру 5 соединения перемешивают 16 ч при 25 С с раствором 300 мг гидроокиси натрия в 10 мл метанола и 1,6 мл воды, Затем концентрируют в вакууме, разбавляют 5 мл рассола, подкисляют до рН 5 10%-ным раствором лимонной кислоты, трйжды экстрагируют метиленхлоридом, взбалтывают экстракт с рассолом, высушивают суль. фатом магния и выпаривают в вакууме. После фильтрации через силикагель получают с хлороформом, содержащим 10% изопропанола, 150 мг целевого соединения в виде масла.ИК, см : 3620, 3450,2960, 1712, 978.П р и м е р 7. (18, 5 В, бй, 7 В, 38).7- ацетокси-б-(1 Е). (38).3....

Способ получения производных морфина

Загрузка...

Номер патента: 921467

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Гордон, Ян, Джон, Рышард

МПК: A61K 31/485, A61P 23/00, A61K 31/343 ...

Метки: морфина, производных

....амиио-И-циклопропилметилнорморфинон(0,56 г, 33%) в виде иглообраэных кристалловбледно. желтого цвета с т, пл. 138 в 1 С.б) Раствор 14--витро-й.циклопропилметилноркодеинона (или соответствующего диметилке-таля) в хлористом метилене охлаждают до60 С, подвергают обработке трехбромистымбором и перемешивают при температуре от "20одо 30 С в течение 1 ч, Реакционную смесьподвергают обработке метиловым спиртом,вводят в раствор гидрата окиси натрия, нейтрализуют путем пропускания углекислого газа иэкстрагируют хлористым метиленом, Послевыпаривания экстрактов и перекристаллизацииполучающегося твердого вещества из смеси ди.этиловьй эфир/петролейный эфир (с т. кип. 40 -60 С) получают 14- В -нитро-М-циклопропилметилнорморфиион в виде...

Способ получения холерного анатоксина

Загрузка...

Номер патента: 586579

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Адамов, Сыресина, Рубцов, Волосивец, Самойленко

МПК: A61K 35/66

Метки: анатоксина, холерного

...тем, что фильтрат холерогена подвергают гамма-облучению в интервале доз 5 - 7 Мрад.Способ осуществляют следующим образом.Культуру холерного вибриона569 В серотипа Инаба выращивают тельной среде с аэрацией. По ок выращивания бульонную культуру 5 следующим при ерохиКультуру холерных вибрионов штамма569 В серотппа Инаба выращивают в жидкой питательной среде с аэрацией, По окончапнн выращивания бульонную культуру цснтрпфугпруют прп 6000 об/мин в течение 20 - 30 мпн, затем фильтруют через бактериальные свечи ф - -5. Полученный фильтрат (фильтрат-токсин) в жидком 15 виде подвергают облученшо лозой 5 Мрадна гамма-установках с мощностью дозы 12 крад/мин, имеющих в качестве источника излучсшя еаСо и позволяющих одновременно облучать...

Способ лечения кровоточащих язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 921529

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Бабичев, Истранов, Корниенко, Сычеников, Абоянц, Куликовский, Брискин

МПК: A61L 27/24, A61K 38/39, A61B 17/00 ...

Метки: двенадцатиперстной, желудка, язв, кровоточащих, кишки, лечения

.... Кровотечение остановлено. Операция продолжалась 1 ч. При контрольной гастроскопии на девятыесутки после операции видна армирующая основа - лавсановая сетка, под которой свежая грануляционная ткань, почти полностью выполняющая язвенный дефект,Больной переведен на 16 сут с момента операции в гастроэнтерологическое отделение для долечивания. При рентгенологическом и эндоскопическом исследованиях желудка через 1 мес после операции признаки язвы в желудке отсутствуют.При поверхностной, неглубокой язве 10, проникающей только слизи.стую оболочку 2 желудка, коллагенопластику язвы осуществляют после предварительного удаления некротических тканей язвы путем подшивания многослойной армированной коллагеновой губки, Внутренний слой, прилегающий к...

Способ получения промерана, меченного ртутью-197

Загрузка...

Номер патента: 921568

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Волков, Станко, Парамонова

МПК: A61K 51/04

Метки: меченного, ртутью-197, промерана

...токе воздуха при 25 С, Далее реакционную смесь обрабатывают так, как указано в примере 1. Общий объем раствора доводят до 40 мл Вы- ф 0 ход 73,31, радиохимическая чистота 9973, радиоактивная концентрация 2,2 мКи/мл, содержание основного вещества 0,56 мг/мл, примесь ртути- 0,018, рн 7,0.45П р и м е р 3, 0,1 мг азотнокислой ртути с обогащением по изотопу ртут ь-96 42,64, содержащей радионуклид ртути, после облучения в ко 3 21 68 . . 4ру 1. Общий объем раствора доводятдо 10 мл. Выход 80,0, радиохимическая чистота 98,74, радиоактивнаяконцентрация 1,7 мКи/мл содержаниеосновного вещества 2,5 мг/мл, примесьртути0,001510, рН 7,5П р и м е р 4, 65 мг ртути азотнокислотой с обогащением по нуклидуртуть23,61, общей активностью1950 мКи, после...

Способ получения простановых производных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 923365

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Хельмут, Бернд, Вольфганг, Герда, Олаф, Вернер

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: простановых, производных, солей

...сульфатом магния н упаривают в вакууме. После очистки спомошью 1 ПХ (эфир) получают 290 мг(указано в названии) соединения ввиде бесцветного масла.ИК .(СНСР), см : 2960; 2932; 2203;1730; 1650 1260; 972,Исходное вещество для указанного в названии соединения получают 10следующим образом.8 а. Сиожяяй метиловый эфир 5,6-дигидро-йод-метил-простациклина.Анапогично примеру а получаютиз 4,3 г сложного метилового эфира16-метил-простагландина-Г 115,6 г(указано в названии) соединения в ви-.де бесцветного масла.ИК (СНСВф, см-ф 3600; 3400; 2930;1732.; 975.8 б. Сложный метиловый эфир 5,6-дигидро-йод-метил-п 11 остациклин,15-диацетата.Растворяют 5,51 г соединения,полученного согласно примеру 8 а, в30 мл пиридина и 8 мл ангидрида уксусной кислоты и...

Способ получения n, n-диметил-3-(4-бромфенил)-3-(3-пиридил) аллиламина или его дигидрохлорида или изомера

Загрузка...

Номер патента: 923366

Опубликовано: 23.04.1982

Автор: Петер

МПК: C07D 213/38, A61K 31/4406

Метки: n-диметил-3-(4-бромфенил)-3-(3-пиридил, изомера, аллиламина, дигидрохлорида

...или 2-изомера.П р и м е р 1. Получение дигидро"хлорида М,й-диметил-(4-бромфенил- (3-пиридил) аллиламина.К 0,14 г (2,5 .моль) метилата натрия в 1 мл диметилформамида добавляют суспензию 1,4 г (2,5 моль) бромида диметипаминоэтилтрифенилфосфонияв 2 мл диметилформамида. После пере" мешивания в течение 10 мин добавляют О,бб г (2,5 ммоля) 3-пиридил-бромфенил-кетона в 2 мл диметилформамида. Образуется коричневый раствор. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи и затем выливают в ледяную воду. Маслянистый осадок экстрагируют простым эфиром, Эфирную фазу промывают водой и упаривают. Остаток размешивают со смесью простого эфира с петролейным эфиром (1:2). При этом кристаллизуется окись трифенилфосфина. Кристаллы...

Способ получения производных имидазолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 923367

Опубликовано: 23.04.1982

Автор: Адриан

МПК: C07D 233/06, A61K 31/4164, A61P 35/00 ...

Метки: производных, солей, имидазолина-2

...растворяют 1,5 л глицерина, 42 гметилового эфира р "гидроксибензойной кислоты, 18 г Н-пропилового эфираР-гидроксибензойной кислоты и при лег"ком нагревании к 25,0 г активного вещества добавляют 4 л 70-ного раствдра сорбита, 1000 г кристаллическойсахароэы, 350 г глюкозы и ароматичес"кое вещество, например 250 г или по5 г естественного лимонного аромата,Фильтруют полученный раствор и фильтрат дополняют дистиллированной водойдо 10 л,П р и м е р 4. Чтобы получить1000 капсул с содержанием активноговещества в каждой по 100 мг, смешивают 100 г активного вещества со 173,1 глактозы, равномерно увлажняют смесьводным раствором 2,0 г желатина игранулируют ее через пригодное сито(например, сито Ш). Гранулят смешивают с 10,0 г осушенного...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 923368

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Альфред, Эрнст, Пиэр

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 11/00 ...

Метки: производных, солей, бензимидазола

...кислота, т.пл. выше 85 ОС (с разложением);5-циклопропилкарбонил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота. Т,йл. 98- 100 С (с разложением);изопропиловый эфир 5-бутирил,6- -диметил-бензимидазол-карбоновой кислоты, т,пл. 90-91 С;5"ацетил-метил-бензимидазол"метанол. Т.пл. 176- 177 С;ао5- бут ирил- мети л-бензи мидазол- метанол. Т.пл, 153-15 ч С;Ф5-бутирил-метил-б-хлор-бензимидазол-метанол, Т.пл, 183- 185 оС;5-валерил,6-диметил-бензимидазол-метанол. Т.пл. 125 оС;5-бутирил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота, т.пл, выше 100 оС (с разложением);натриевая соль. Т,пл. 275-280 С5-ацетил-метил-бензимидазол- карбоновая кислота, Т.пл. выше 135 С.;.5-бутирил-метил-бензимидаэол;-2-карбоновая кислотаТ,пл. выше ОС, (с разложением)...

Способ получения производных 5-2-окси-3-тиопропокси хромон-2-уксусной кислоты или их солей со щелочными или щелочноземельными металлами

Загрузка...

Номер патента: 923369

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Андреа, Сержио

МПК: A61P 43/00, A61K 31/352, A61P 37/08 ...

Метки: солей, щелочноземельными, 5-2-окси-3-тиопропокси, хромон-2-уксусной, кислоты, щелочными, металлами, производных

...тодике примера 2, путем взаимодейст" натрия. вия 2-окси- (2-окси-метилтиопропП р и м е р 9. К раствору 2,7 г окси)-ацетофенона с диизопропилоксанатрия в 60 мл безводного этанола и зв латом или н-бутилоксалатом и путем 60 мл безводного бензола добавляют подкисления соляной кислотой получа" смесь 15,2 г 2-окси 6-(2-окси"гек" ют эфиры, указанные в табл. 2.Таблица 2хромом-карбоксмлвт С 1 Х), т.лл, 71-73 С( кристаллизован из диизопропилового эфира) .923369 Продолжение табл. 2 н-Бутил-(2-окси-метилтиопропокси)- хромон-уарбоксилат (Х), масло желтого цвета, по - 1 5648, кристаллизуется самопроизвольно в течение нескольких дней и плавится при й52-54 Со 5- (2-Окси-тиопропокси) -хромон -2-карбоновые кислоты формулы...