A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 120

Способ лечения хронических пневмоний и хронических бронхитов

Загрузка...

Номер патента: 889000

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Митерев, Зотиков, Порешина, Аграненко, Калинин, Бумагина, Шмелев

МПК: A61K 35/14

Метки: хронических, лечения, бронхитов, пневмоний

...Болен хронической пневмониейв течение 30 лет. Последние 2 годаобострения воспалительного процессавозникали по 3-4 раза в год. Средняяпродолжительность ремиссии не превышала 4 мес. При клинико-рентгенологическом обследовании установленообострение хронической пневмонии11 ст., хронический диффузный бронхит, Пневманическая инфильтрация выявлена в 4"5 сегментах правого легко" фВго. Иммунологическое обследованиевыявило депрессию Т-клеточного имму"нитета, нарушение поглотительнойфункции гранулоцитов и снижение резервов внутриклеточных антибактери- . ффальных систем. В качестве донора лим-фоцитов использована дечь больного,совместимая с ним по эритроцитарным 00 4антигенам. Иммунологические показатели дочери были нормальными. На сепараторе...

Способ получения митогенного фактора

Загрузка...

Номер патента: 889001

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Войтенок, Потапнев

МПК: A61K 35/26

Метки: фактора, митогенного

...миллипоровые Фильтры (размер пор 0,3 мкм), Иитогенная активность культуральных сред исследуется в тест-культурах свежевыделенных лимфоцитов здоровых доноров, Для этого смешивают 1 объем исследуемой на активность культуральной среды в 3синтез ДНК (имп/мин) в тест-культусинтез ДНК имп мин в контрольныхфактораСравнительные результаты, полученные предложенным способом и известным способом, представлены в таблице Ф е Количество Температура культивирования Активность митогенногоФГА-стимулированных лимфа- фактора (выраженная вцитов индексах стимуляции) живых клетокв культуре,млн/мл 37 (известный способ)40 (предложенный способ)о 2,67 3,180,33 п=419,9+2,52п=4 250 0,82 3,271,22 Как видно из таблицы культивирование стимулированных ФГА...

Способ получения антительного диагностикума

Загрузка...

Номер патента: 889002

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Волкош, Кузьмин, Каральник, Шамардин

МПК: A61K 39/00

Метки: диагностикума, антительного

...разведении 1:40 и ленного водного О,оцитов, 1 мл имй сыворотки вмл свежепригото889002 амидола. Смесь встряхивают и выдерживают 30 мин при 55 С при периодическом встряхивании. Затем эритроцитытрижды отмывают 0,85":,-ным растворомйаСР, содержащим 0,063 желатины,рН 7,2 (по 8 мл на отмывание). Косадку отмытых сенсибилизированныхэритроцитов добавляют 8 мл этого жерастворителя и консервируют 0,14-ным Способ Иммунные сыворот- ки-сенЧувствительность индикации антигенов в РПГА приразведении иммунной сыворотки-сенситина сенсибили 1 1:2 1:4 1:8 1:40 1;50 1;80 зации ситины БрюшнотиФозная,серия 222 ч 30000,0 30000, Р 120,0 +10,0 480,0 +60,0 Сп, Аг,Яндл иСимЗонне,серия 166 85,0Пред- лага- емый Против поверхностного антигена гепатита В+ 0,011 Сп. Аг,...

Способ получения диагностической псевдотуберкулезной сыворотки

Загрузка...

Номер патента: 889003

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Сидорова, Колесникова, Дзадзиева

МПК: A61K 39/395

Метки: диагностической, псевдотуберкулезной, сыворотки

...сФосфатным буфером (рН 7,2-7,4),центрифугируют при 5500-6000 д об/минв течение 30 мин и двукратно отмывают этим же раствором, центрифуги 35руют культуру по 30 мин. Надосадочнуюжидкость удаляют, Осадок ресуспендируют до концентрации 2 1 О в физиологическом растворе с фосфатным буфе 4 Ором (рН 7,2-7,4), а поверхностныйантиген отделяют на механическом дезинтеграторе в течение 15 мин, дающий 3000 колебаний в минуту, Послеотделения поверхностной субстанции4бактерии осаждают центрифугированиемпри 6000 об/мин в течение 30 мин иудаляют, Суспернатант консервируютмертиолатом натрия (1;5000-1:10000,экспозиция 1 ч при 4 С) и вновь центрифугируат при 9000 об/мин (для уда 56ления единичных бактерий), Осадокудаляют, а супернатант центрифугируют...

Способ приготовления диагностикума направленного действия

Загрузка...

Номер патента: 889004

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Каральник, Шамардин

МПК: A61K 39/44

Метки: направленного, действия, приготовления, диагностикума

...отрабо.- танных эритроцитов добавляют 2 мл 25 мг 4 .9 С и выдерживают 120 мин при 50 С, после чего эритроциты от"о3 889004 мывают 0,85-ным раствором йаС 2, со-, держащим 0,063 желатины (рП 7,2) и ресуспендируют до 2 мл, Полученные53-ные эритроцитарные 7 дС-диагностикумы вносят по 0,05 мл в 05 мл последовательных разведений взвеси стафилококка Кован. Чувствительностьиндикации стафилококка составляет5 млн. клеток/мл.Результаты сравнительной оценки индикации реагентов на Ге-фрагмент ЭОС с диагностикумами, приготовленными по предлагаемому и известному способам (с помощью риванола и танина) представлены в табл. 1-3.Использование предложенного способа позволяет повысить чувствительность РПГ для выявления реагентов на Ге-фрагмент Э оС и...

Способ получения производных 5-галеген-6, 9l оксидопростагландинов

Загрузка...

Номер патента: 890974

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Вера, Ласло, Энике, Агнеш

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 5-галеген-6, производных, оксидопростагландинов

...1 О см дисЪ тиллированной воды, 100 мг (1 ммоль,) ацетата калия, О,б мл.(1 ммоль) 96%- ной уксусной кислоты и 100 мг( 0,6 ммоль йодида калия, Анолит,имеющий такой же состав, содержит дополнительно 150 мг ( 0,4 ммоль) простогландина ГсПосле заполнения электролизера устанавливают плотность тока 6 А/дмои проводят электролиз при 25 С около 7 мин. Напряжение на зажимах составляет около 25 В, Окончание реакции устанавливают по скачкообразному возрастанию напряжения на зажимах.Полученный по окончании электролиза темно-коричневый анолит экстрагируют 20 мл эфира. Эфирный экстракт промывают сначала 0,5 мл 10 Х-ного раствора тиосульфата натрия, затем четырехкратно 5 мл воды и высушивают безводным сульфатом магния при ОС в защищенном от света месте,...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 890975

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Карл, Фритц, Гисберт, Вальтер-Гунар, Вольфганг

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: производных, солей, аминопропанола

...т,пл. 139-140 С;4- 2-окси"3-(4-феноксиметил-йиперидино) -пропокси-б-метил-индол, щ т.пл. 122-123 С;2-этоксикарбонил-(2-окси-(4- -феноксиметил-пиперидино).-пропокси 1- -б-метил-индол-бензоат, т.пл. 189 С;о4- 2-окси- 1,4-2-хлор-фенок симетил-пиперидино )-пропокси 1-индол-бензоат, т.пл. 140-142 С;4-Э-окси- 4-(3-хлор-Феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолЗенэоат, т.пл. 149-151 С 142-оксн-4-(4-хлор-Фенокси" метил)-пиперидино 1-пропокси-индол бенэоат, т,пл. 156-158 С;4-(2-окси- 4(-2-метокси-феноксиметил)-пиперидино-пропокси 1-индоло, 3 И бензоат, т.пл. 15-117 С;4-,2-окси-Э-(,3-метил-феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолбензоат, т.пл. 152-154 С;о 75 44- 2-окси- 14- (2-метил-Ф енок симетил)-пиперидино 1-пропокси-индол бензоат,...

Способ получения производных тетрагидро-1, 3, 5-триазин-2, 6 дионов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 890976

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Ян, Уолтер, Эдвард

МПК: C07D 251/46, A61P 29/00, A61K 31/53 ...

Метки: дионов, 5-триазин-2, тетрагидро-1, солей, производных

...осушествляться следующим образом; а 1 для болеутоляющего действия при ежедневной дозе, например, 0,1-25 мг/кг ( для человека это эквивалентно ежедневной дозе приема, составляющей, например, 2,5-626 мг,1; в) для обеспечения противовоспалительного действия при ежедневной дозе введения через рот, например, равной 1-550 мг/кг соединения формулы 1, обладающего противовоспалительным действием ( для человека это соответствует полной ежедневной дозе приема рявнои, например, 25-125 О мг); с) дпя подавления синтетазы простагляндина 1 п ч 1 чо при ежедневной дозе, например, 1-50 мг/кг веса активного и:=-градиента формулы 1, обладающего свойством подавлять синтетазу простагляндцня ( для человека это эквалентно в полной дозе дневного приема,...

Способ получения пиридазинил-гидразонов или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 890977

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Петер, Жужа, Дьердь, Агнеш, Юдит, Иштван, Ласло, Шандор, Эдит, Эндре, Геза

МПК: C07D 237/20, C07D 413/04, A61K 31/50 ...

Метки: пиридазинил-гидразонов, аддитивных, солей, кислотно

...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...

Способ получения кортикоидов

Загрузка...

Номер патента: 890979

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Рудольф, Йоахим-Фридрих, Хенри, Марио, Клаус, Альфред, Хельмут, Эрнст, Ханс

МПК: C07J 5/00, A61K 31/573

Метки: кортикоидов

...- ацетон 1,0,83 ацетона) выделяют 2,83 г21-ацетоксис-метилтиометокси" 119-трифторацетокси,4-прегнадиен,20-диона.П р и м е р 1 с. 1,5 г 21-ацетоксис-метилтиометоксиф-трифторацетокси,4-прегнадиен"3,20"дионаперемешивают в 38 мл метанола и1,9 мл триэтиламина при комнатнойтемпературе в течение 4 ч. Продукточищают хроматографией на 300 г силикагеля в системе метиленхлорид "ацетон 0,8 ацетона) и выделяют1,2 г 21-ацетокси"11-окси-метилтиометокси,4-прегнадиен,20 диона,155 фС.П р и м е р 2 а. 20,0 г 21-ацетокси;Фторь й.-диокси-прегнен"3,20-диона обрабатывают с ангидридом трифторуксусной кислоты и получают 23,6 г 21-ацетокси-Фторв,-окси-трифторацетокси-прегнен,20-диона,П р и и е р 2 Ь. 3,0 г названногопродукта обрабатывают диметилсульфо"ксидом,...

Вностью

Загрузка...

Номер патента: 807609

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Шведова, Гицу, Гладких, Бехли, Лычко, Михайлицын, Кротов

МПК: C07C 235/64, A61K 31/609, A61P 33/10 ...

Метки: вностью

...(пример 2), 1,4 мл треххлористого фосфора и 100 мл бензола кипятят 3 ч, бензол отгоняют с водяв ным паром, оставшееся твердое вещество промывают водой и сушат. Получают светло-желтое вещество (изн-пропанола),Аналогично из соответствующих25 галоидсалициловых кислот и аминобензофенонов получают 3,5-дигалоид 3-бензоил-галоидсалициланилиды,характеризующиеся общей формулой807609 10 Табли а 2 Соединение (шиФр) 1.0 .О, г/кг Максимальнопереносимаядоза(ИДП),к/кг 1,8(1,И,25)О,Ь 5(о,й 2-0,й 9)9,0(6,6-12,В)2,8(2,26-3,5)0,32(0,27-0,38) До 0,8 0,2 2,5 1 э 0 0,125 10,0 10,0 0,64(0,45-0,91)0,8(0,5-1,2)0,75(О,Й 7-1,2) 0,25 10,0 МВвиду низкой токсичности 1.О вещества определить невозможно 9Острая токсичность препаратов.Для исследования...

Способ оценки функционального состояния спортсменов

Загрузка...

Номер патента: 891095

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Бухарин, Волков

МПК: A61K 39/00

Метки: оценки, функционального, спортсменов, состояния

...раствора лимоннокислого натрия до отметки К, а затем добавляют 0,2 мп взвеси суточной агаровой культуры золотистого стафилококка, содержащей по оптическому стандарту 2 млрд, микробных клеток в 1 мп. Получают лейкоцитарно-микробную смесь 1 О после предварительного перемешивания путем многократного встряхивания пробирки, после чего пробирку помещают в термостат при 37 С в течение 30 мин. Затем смесь вновь тщательно перемешивают. Далее из указанной смеси приготавливают мазки-препараты, которые высушивают на воздухе при 20 С в течение 3 мин.После этого мазки фиксируют в смеси Никифорова с последующим окра" шиванием синькой Мансона. При 900- кратном увеличении под микроскопом в указанном мазке считают 100 нейтрофилов и определяют индекс...

Способ очистки технического l-лизин моногидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 891643

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Мурадян, Бекджанян, Оганесян

МПК: A61K 31/198, C07C 227/30, C07C 229/26 ...

Метки: технического, l-лизин, моногидрохлорида

...цель достигается тем, что выделен.ные из фермеитационных растворов кристаллытехнического 1 лизин моногидрохлорида раст.воряются в воде, обесцвечиваются известнымспособом и обесцвеченный раствор обессолива.ется пропусканием через катионит КУх 8 в1 лизин) форме и, затем, через анионит в С 1форме. 10Из обессоленного раствора кристаллизациейвьщеляют 1.-лизин моногидрохлорид, а изполученного маточного растворапосле подкисления до рН 2, повторного упаривания и крис.таллизации вьщеляют 1 лизин дигидрохлорид.П р и м е р. 80 г кристаллов улизни мо-,ногидрохлорида кормового назначениявыпус.каемого в соответствии с ТУ 59 - 74 - 74, растворяется в 720 мл дистиллированной воды, Полученный 10%.ньй раствор 1.-лизина загружается щв двухлитровую...

Октапептид, обладающий способностью специфически ингибировать прессорный эффект и миотропное действие ангиотензина 11

Загрузка...

Номер патента: 891648

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Анцанс, Чипенс, Мышлякова, Берга

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08

Метки: ангиотензина, ингибировать, прессорный, специфически, действие, октапептид, эффект, способностью, миотропное, обладающий

...мкг/кг), нозначительно ингибирует прессорное действие ангиотензина 11, В присутствии(1-саркозин,3-азагомовалин,8-изолейцин)ангиотензина 1 в дозе 5 мкг/кгтребуется 10-ти кратное увеличениедозы ангиотензина 1 для достиженияего первоначального эффекта (фиг.2)В синтезе используют аминокислоты.-ряда. Температуры плавления соединений определяют в открытых капилярах без исправления, Удельные углыоптического вращения измеряют нацифровом поляриметре модели 141 Фирмы Рег 11 п-Е 1 щег (СПЛ). Электрофорез проводят на бумаге Гй(Г 1 га 1ГДР) в 5 н. (рН 1,9) уксусной кислоте при 18 В/см. Электрофоретическая подвижность соединений приведена по отношению к гистидину (ЕТСХ проводят на пластинках силикагеля фирмы Иегс 1 в системах...

2-бромэргозин или его аддитивно-кислые соли, проявляющие гипотензивную активность

Загрузка...

Номер патента: 891674

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Рудольф, Небойша

МПК: A61K 31/48, C07D 519/02, A61P 9/12 ...

Метки: проявляющие, 2-бромэргозин, гипотензивную, соли, аддитивно-кислые, активность

...вЬепа Зпдп 8 аг 1 з.Результаты в табл. 1 показывают,что, благодаря повышению дозы, достигалось более сильное понижениесистолического и диастолического давления, тогда как давление пульсавозрастало.891674 Таблица 1 Процентное изменение Внутривенная дозамг/кг веса тела систологического давления диастолическбгодавления давления пульса 7,41 к+ 6,91 20 50 150 450. 1500 4500- Снижение систолического,и диастолического давления,Ф - Возрастание давленияпульса. Укаэанные дозы вызывали ингибирование гипертензивных рефлексов в 25каротидном синусе или приводили кдепрессии возрастания давления, которая вызывалась односторонней окклюзией артерии.Действие на.понижение давления 30у шпинальных крыс.Крысы Вистара были спинализированы в уретановом наркозе...

Способ получения ферментного препарата -галактозидазы

Загрузка...

Номер патента: 891776

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Рабинович, Духович, Парр, Терешин, Михайлова, Селезнева, Столыпин, Васильева, Кондратьева, Бабенко, Момот

МПК: C12N 9/38, A61K 38/46

Метки: ферментного, препарата, галактозидазы

...(-20) С на 15 ч, оттаивают при комнатной температуре, фильтруют с наполнителем на рамном Фильтр-прессе. Выход на стадии Фильтрации 80%. Натинный раствор с активностью2,7 ед/мл в количестве 20 л концентрируют в 10 раз по объему на ультраФильтрационной установке фирмы "И 1111 ро ге" на мембРане типа РТНК 00005. Получают 2 л раствора с активностью 26 ед/мл, выход на стадии 96,3 Е, Полученный раствор поцкисляют 3 н. НС 1 при перемешиваняи до рН 3,5 инактивации не наблюдается. -Галактозидазу из раствора сорбируют высокодисперсной формой смолы КМТ (ТУ-09-10-456-75) (40-60 мкм в количестве 100 г) па послойной ионообменной колонне, где смола (по 10 г) расположена 1 см - слоем на 10-и последовательно соединенныхкольцах.Смолу готовят путем...

Способ получения ферментного препарата асперазы

Загрузка...

Номер патента: 891777

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Маслова, Чернобай, Любецкая, Рудюк, Сорокин

МПК: C12N 9/62, A61K 38/46

Метки: препарата, ферментного, асперазы

...Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул.Проектная,4 и медико"биологических средств воздействия на живой организм, а также комплексное использование сырья.Указанная цель достигается способом получения нового ферментного препарата асперазы, который заключается в том, что поверхностную культуру Азрег 9 11 1 цз огугае подвергают экстракции водой, из полученного . экстракта осаждают комплекс Ферментов этанолом при отношении объема 1:2, осадок растворяют в воде при отношении веса 1:(3-4) и осаждают асперазу этанолом при отношении объема 1;.(0,4-0,6) с последующим перераспределением осадка в воде при отношении веса 1:1 и переосаждением этанолом при отношении объема 1:(0,9-1,1).Аспераза относится к протеазам типа трипсина (КФ 3.4,4.4)...

Способ получения аминопроизводных глицерина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 893128

Опубликовано: 23.12.1981

Автор: Аллен

МПК: C07C 217/08, A61P 31/12, A61K 31/13 ...

Метки: глицерина, солей, аминопроизводных

...150 мг ацетилхлорида (1,9 ммоль) и реакционную смесьперемешивают еще в течение 1 ч прикипении с обратным холодильником.ТХС-анализ показывает полное завершение реакции, Реакционную смесь охлаждают, добавляют 75 мл воды и результирующую смесь трижды экстрагируют 100 мл диэтилового эфира. Комбинированный эфирный экстракт осушаютИд 50 Фильтруют и упаривают в вакууме. Получают 800 г промежуточногосоединения; выход 793; т,пл, 53-54 С.ИК-спектр (СНС 1 ): 3400 и 1670 смЯМР-спектр (СОС 1): о" 197 (з Зв(1,1 ммоль) растворяют в 100 мл диэтилового эфира и обрабатывают 500 мглитий-алюминий-гидрида (13 ммоль).Затем добавляют 100 мл воды и смесьдважды экстрагируют 100 нл диэтилового эфира. Комбинированный эфйрныйэкстракт осушают ИдЯО...

Способ получения моногидратной кристаллической формы n-2-(6 метокси)бензтиазолил-n-фенилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 893132

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Льюис, Лесли, Джеймс

МПК: A61P 31/06, A61K 31/428, A61P 37/00 ...

Метки: кристаллической, n-2-(6, моногидратной, формы, метокси)бензтиазолил-n-фенилмочевины

...Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 мельчать или заполнять в капсулы или преобразовывать в какие-либо другие формы.Цель изобретения - способ получения новой моногидратной кристаллической формы М-(6-метокси) -бензтиаэолил-Й-фенилмочевины (формы 11), свободной от мутагенных примесей, расширяющей арсенал средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается способом получения моногидратной кристаллической формы М-(6-метокси)-бензтиазолил-Й-фенилмочевины (формы 11), заключающимся в том, что М-(6-метокси)-бензтиазолил- -Й-фенилмочевину (форма ), растворяют в органическом растворителе, таком как тетрагидрофуран, с последуюющим добавлением воды.П р и м е,р 1. 2 г...

Способ получения производных 1-3-(3, 4, 5-триметоксифенокси) 2-пропил-4-арилпиперазина

Загрузка...

Номер патента: 893133

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Владимир, Юрген, Аксель, Клаус

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: производных, 5-триметоксифенокси, 2-пропил-4-арилпиперазина, 1-3-(3

...порошков или аэрозолей. В виде жидкостей применяют масляные или водные растворы или суспензии, эмульсии, водные и масляныерастворы или суспензии для инъекций.Исходные соединения формулы 1,где Е представляет собой группу-СН-СН(ОН)-СН-На 1, можно получатьобычным способом, например взаимодействием эпихлор- или эпибромгидринас соответствующим пиперазином, который содержит Йв положении 4, врастворе спирта, предпочтительно вметаноле, при добавке примерно 5воды при 10 С. Время реакции приоданных условиях составляет 1/2 ч.Затем смесь нагревают до 30-40 С иоперемешивают в течение 5 ч.Отношение пипераэина к гидринусоставляет от 1:1 до 1:5, предпочтительно от 1;1 до 1:2. Содержаниеводы может составлять от 1 до 107.предпочтительно от 2 до 6 Е.В...

Способ получения имидазо-2, 1-8-тиазолин-или-тиазин производных в виде смеси или отдельных изомеров или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Рихард, "пьер

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4188, A61K 9/20 ...

Метки: отдельных, изомеров, солей, производных, имидазо-2, виде, смеси, кислотно-аддитивных, 1-8-тиазолин-или-тиазин

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Способ получения производных 4-дезацетилвинкалейкобластин-с 3-карбоксигидразида

Загрузка...

Номер патента: 893135

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61P 35/00, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: производных, 4-дезацетилвинкалейкобластин-с, 3-карбоксигидразида

...реакции запаивают иоставляют на ночь при комнатнойтемпературе. Раствор выпаривают дополучения рыжевато-коричневого аморфного порошка, который распределяютмежду дихлорметаном и водой дляудаления избытка ацетальдегида. Дихлорметановый раствор высушивают иупаривают досуха. Образовавшийсярыжевато-коричневый, аморфный порошок является С-Й в этилиденкарбокЯсигидразидом, который имеет массспектр щ/е = 794 (М+), инфракрасныйспектр ( 4 ): 1680 см- (-СОН),1710 см- (СОО).4-Дезацетил-ВЛБ-С-Н-этилкарбок сигидразид. 44-Дезацетил-ВЛБ-С-этилиденкарб- оксигидразин из примера 1 растворяют в 100 мл абсолютного этанола и добавляют 500 мл 963-ого йаВН 4, Реакционную смесь перемешивают всюночь при комнатной температуре идобавляют 1 н,раствор...

Алкоксиэтиловые эфиры 1-замещенных циклопентанон-2 карбоновых кислот, проявляющие репеллентные свойства

Загрузка...

Номер патента: 799317

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Сазонова, Потапов, Цизин, Владимирова, Корниенко

МПК: A61K 7/40, A61K 31/215, C07C 69/757 ...

Метки: свойства, алкоксиэтиловые, кислот, проявляющие, репеллентные, 1-замещенных, циклопентанон-2, карбоновых, эфиры

...(Р), а также к эталону-диметилфталату (ДНФ -Д/Р)(Д - число комаровв трубках с ДНО, Р - число комаровв трубках с испытуемым веществом).Лабораторные испытания на контакт.ное действие соединений проводили в. ольфактометре на блохах Хепорву 11 асЬеорз,Растворами веществ пропитывалиобразцы Фильтровальной бумаги, которые помещали внутрь стеклянных трубок, По числу внловленных блох вычисляли показатели к контролю (К/Р)и эталону (Т/Р) - пиперидиду м-толуольной кислоты.П р и м е р 7. Изучение остройтоксичности соединений проводили вопытах на белых мышах обоего полавесом 18-20 г. Вещества вводили однократно внутрь в растворе растительного масла.Среднюю смертельную дозу вычисля-ли методом пробит-анализа 1 ЬтчфиллаУилкоксона;Биологические...

Способ получения производных -алкил-о-оксибензиламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 895283

Опубликовано: 30.12.1981

Автор: Ханс

МПК: A61K 31/137, C07C 215/50

Метки: алкил-о-оксибензиламина, солей, производных

...2-(1 -аминоэтип)-4,6-дцбромфенопа; (с( ) 12(+)-антцпод ." -(1-амц ноэтцп)-4,6-дибромфецопа; (СК )1:+11,8 (с=-1; 0,1 ц, ПС 2 1;от. пп. 166-167 С (цз этацопа).П р и м е р 3. 2-(1-Лмицо-мети пэти и)-4-трет-бутц п-б-йодфеноп,1,6 г хпоргидрата "-(1-амцно-метипэтип)-4-трет-бутипфецопа растворяютв 15 мп воды и 5 мп разбавленной сопяной киспоты и прц перемешцвациц иохлаждении льдом по каппям добавпяют1,3 г йодхлорида ц перемешивают прикомнатной температуре еше в течение1 ч, Затем реакционную смесь подшепачцвают с полюшью аммиака и экстрагцруют х пори сты м ме тц пе и ом, П осле сушки и отгонки растворитепя в вакууме попучают 2-(1-амццо-метц пэтип)-4-трет-бутип-йодфеноп (т, пп. 136137 С - из гексаца). Исходный продукт попучают спедуюшим...

Способ получения производных d-2-окси-4 метилмеркаптомаслянной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 895286

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Херберт, Давид, Бернд, Аксель, Рудольф, Юрген

МПК: A61K 31/10, A23K 1/22, A61K 31/19 ...

Метки: кислоты, метилмеркаптомаслянной, производных, d-2-окси-4

...киспоты можно аципировать до 2-ацетоксипроизводного путем обработки ацетипхпорида ипи уксусного ангидрида, предпочтительно в присутст вии третичного амина, такого как пиридин ипи 4-диметипаминопиридин, Реакциюдопустимо проводить в присутствии ипиотсутствии разбавнтепя, Выдепение метилового эфира Э -2-ацетокси-метипмеркаптомаспяной кислоты проводят обычнымспособом, путем смешения с водой и экстрагирования органическим растворите пем.Соответствующие предлагаемому способу производные ) -2-окси-мети пмеркаптомасляной кислоты, в особенностиих кальциевая соль, годятся для примепения в качестве добавки в метионину всоставе простых и комплексных кормов,продуктов питания, дпя сбалансированнойсинтетической диеты и для...

Способ получения 5-замещенных 10, 11, -дигидро-5н-дибензо(, ) циклогептен-5, 10-иминов

Загрузка...

Номер патента: 895288

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Поль, Бень, Марсиа, Сандор

МПК: A61K 31/4748, A61P 25/22, C07D 221/02 ...

Метки: циклогептен-5, 5-замещенных, 10-иминов, дигидро-5н-дибензо

...Н-дибензо(С 1, 13)циклогептен-она и 3-бром- -метил1-(4-метилпилеразинил)-5 Н-дибензо(С 3, д)циклогептен-ола.85 мл 1,6 моль раствора метиллития в эфире добавляют по каплям к перемешиваемому раствору продукта, получаемого на стадии С (18 г, 0,047 моль), в эфире (200 мл) и тетрагидрофуране (60 мл), охлажденного на ледяной бане в атмосфе- ре азота. Перемешивание продолжают при комнатной температуре в течение 3 ч. Смесь охлаждают на льду и подвергают гидролизу добавлением воды по каплям. После добавления волы и эфира слои разделяют, и водную фазу повторно экстрагируют эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают водой, высуши-дибензо (Ц, д ) циклогептен, 10-иминф2-бром-эти л, 1 1-ди гидроН-дибензо( О, д ) ци...

Способ получения n-2-(6-оксибензтиазолил)-n-фенилмочевин

Загрузка...

Номер патента: 895290

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Чарльз, Эдвард, Джемс

МПК: A61K 31/428, A61P 37/00, C07D 277/82 ...

Метки: n-2-(6-оксибензтиазолил)-n-фенилмочевин

...процедурь 1 с применением индивидуальнойоценки каждой сыворотки испытываютдругие соединения формулына ихиммуноподавляющую активность. Приэтих опытах группам из десяти 20 гшвейцарских мышей впрыскивают и5 х 10 эритроцитов овцы, Затем каждой мыши в группе дают испытуемоесоединение, применяя несколько экс"периментальных доз, в течение трехпоследовательных дней, начиная затри дня до введения антигенных эритроцитов овцы. Контрольная, необработанная группа из 10 мышей, получает только разбавитель соединенияи эритроциты овцы. Через семь днейпосле введения эритроцитов у всех мышей, у каждой отдельно, отбираюткровь и определяют содержание антител в сыворотке. Такие же эксперименты проводят и с группами по 10 мы.шей, каждой из которых...

Способ получения производных 4-амино-2-пиперидинохиназолина или их солей с фармацевтически приемлимыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 895291

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джон, Колин, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: фармацевтически, солей, приемлимыми, производных, кислотами, 4-амино-2-пиперидинохиназолина

...и одой. Хлороформный слой сушат и растворитель упаривают в вакууме, получая М-ацетил-(2-этоксифенэтилокси)пиперидин ( 5,2 г ). Данный продукт в этаноле 150 мл ) и.растворе гидроокиси натрия (50 мл, 5 н,) нагревают с обратным холодильником в течение 3,5 ч. Органический раствори- тель удаляют в вакууме, а водный остаток экстрагируют хлороформом. Органический экстракт сушат сульфатом натрия, упаривают в вакууме, затем оста-. ток распределяют между 2 н.раствором соляной кислоты и эфиром. Водную фазу подщелачивают раствором карбоната натрия и экстрагируют хлороформом. Хлороформный экстракт сушат сульфатом натрия, растворитель упаривают в вакууме, затем остаток берут в эфир и превращают в оксалатную соль. Пере- кристаллизация из изопропанола...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 895292

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4184, A61K 31/44 ...

Метки: производных, солей, бензимидазола

...2.ледуемые соединения (в виде сус"зии в 0,53 метилцеллюлозы) вводятся в двенадцатиперстную кишкув дозах 4 г 20 мкмоль/кг после достиев жения постоянного уровня секреторного ответа на дачу пентагастрина.В опытах применены предлагаемыеи известные соединения, указанныев табл. 2. лей, заключающийся в том, что соединение общей формулы р 5СН6 где й, В , В , В , В и й имеют вы 2шеукаэанные значения,подвергают окислению с последуювыделением целевого продукта вбодном виде или в виде соли,П р и и е р 1. 28,9 г 2-(4,5-диметил)пиридилметилтио-(5-ацетил-Ь"метил)тбензимидаэола растворяют в160 мл хлороформа и затем, перемешивая и охлаждая до 5 С, порциями добавляют 24,4 г и"хлорнадбенэойнойкислоты. По истечении 10 мин выпавшуюмгхлорбензойную кислоту...

Психотропное средство для лечения депрессивных состояний “инказан

Загрузка...

Номер патента: 788471

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Глушков, Машковский, Смулевич, Андреева, Громова, Авруцкий

МПК: A61K 31/40, C07D 471/16, A61P 25/24 ...

Метки: психотропное, состояний, депрессивных, средство, инказан, лечения

...Инказан применяют при депрессиях различного генеза (шизофрения, маниакально- депрессивный психоз, органические заболевания головного мозга, циклотимия, сосудистые заболевания) с преобладанием гипои анергических расстройств.Препарат назначают для лечения вялых апатических, адинамических, невротических и неглубоких ипохондрических деп рессивных состояний.Инказан применяют внутрь независимоот приема пищи. Начальная .доза составляет 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг) 1 - 2 раза в день (утром и днем), Затем дозу повышают на 0,025 в ,05 г (25 - 50 мг) в сутки каждые 2 - 3 дня до достижения терапевтического эффекта. Оптимальными дозами являются 0,1 - 0,15 г (100 - 150 мг) в день.При необходимости и хорошей переноси мости суточная доза может быть...