A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 119

Способ получения триазоло-тиено-диазепин-1-онов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 882411

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Франц, Эрих, Карл-Хайнц, Адольф, Каринь

МПК: C07D 495/14, A61K 31/551

Метки: солей, триазоло-тиено-диазепин-1-онов

...йоало генгидро1-алкой форму атом хлора, бром водород или атом или их солей пут за в кислой сред ксисоединения об и882411 Продолжение таблицы 2 3 215-217 П р и м е р 1. 8-Бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-триазоло (3,4-с) тиено- -2,3-е) 1,4-диазепин-он.12, 3 г ( О, 03 моля) 8-бром-б - (о-хлорфенил) -1-метоксиН-а-триазоло, 4-с) тиено (2, 3-е) 1, 4-диазепина кипятят с обратным холодильником в 300 мл 48-ной бромистоводородной кислоты 2 ч, затем разбавляют в 500 мл воды и после охлаждения кристаллы отсасывают. Кристаллы поглощаются в метиленхлориде, раствор моют насыщенным раствором бикарбоната натрия, сушат и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из метанола. Получают указанное в заглавке соединение с выходом 10 г = 85 теории с т,пл. 235-...

Способ получения производных 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2 метоксииминоацетамидо-3-ацетоксиметил-3-цефем-4-карбоновой кислоты в виде син-изомеров

Загрузка...

Номер патента: 882412

Опубликовано: 15.11.1981

Автор: Рене

МПК: C07D 501/34, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: виде, 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2, син-изомеров, метоксииминоацетамидо-3-ацетоксиметил-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, производных

...см диоксана.оПеремешивают 1 ч при 23-25 С.Затем вводят в течение 15 мин при28-29 С раствор 4,919 г третбутилового эфира бромуксусной кислоты в15 см диоксана. Перемешивают 1 чпри 26-28"С, а затем прибавляют спромежутком в 10 мин сперва 0,471 гтретбутилата калия, а затем раствор0,772 г третбутилового эфира бромуксусной кислоты в 2 см диоксана.Перемешивают 45 мин при 25 С в атмосфере аргона, доводят до рН 6 прибавкой 0,5 см уксусной кислоты, азатем перегоняют досуха и получают19,4 г смолы.Эту смолу забирают в 100 см хлористого метилена и 100 см воды, азатем подкисляют до рН 2-3 прибавкой25 см нормального раствора солянойкислоты. Декантируют, промывают дистиллированной водой фильтруют, заново экстрагируют хлористым метиленом,сушат,...

Способ получения производных 7-(2-тиенил)-ацетамидо-7 метокси-3-пиразинилтиометил-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 882413

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Франко, Мауризио, Федерико, Джорджо, Аурора, Джованни

МПК: C07D 501/57, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: производных, метокси-3-пиразинилтиометил-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, 7-(2-тиенил)-ацетамидо-7

...р и м е р 1. 7 р -(2-тиенил)ацетамидоб -метокси-пираэинилтио"метил-цефем-карбоновая кислота(356/322).а) Дифенилметил 7-(2-тиенил)-ацетамидо-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилат.Это соединение получают путем добавления дифенилдиазометана к суспензии, состоящей иэ свободной кисло- з 0ты в дихлорметане,Данные ЯМР (СОС 15) : 348 б (дд,С(2)Н, ), 3808 (5, СНд-СО)395 и4,53 б (с 1 д 3 14 Гц, экзоциклический(М, С(7)Н), 6,6-8,6 Ю (и) берзигидрил,тиенил, Фенил и пиразинил-протоны).в) Дифенилметил 715 -(2-тиенил)ацетамидос -метокси-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилат,К раствору, состоящему из 700 мгдифенилметил 7-(2-тиенип) ацетамидо-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилата в 15 мл тетрагидрофурана,Оохлажденного до "78 С добавляют охлажденный заранее...

Состав для лечения гиперестезии твердых тканей зуба

Загрузка...

Номер патента: 882524

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Башура, Соловейчик, Нападов, Хаджай, Никитин, Гризодуб, Сапожников, Карнус, Егоров

МПК: A61K 6/02

Метки: гиперестезии, зуба, состав, твердых, лечения, тканей

...поликлиники для обезболивания твердых тканей зубов при препаровке их под несъемные протезы, эа"щиты препарированных зубов от ноэдействия на них термических, химических,механических раздражителей и микрофлоры полости рта, а также для обезболивания зубов при лечении гипересте.зии твердых тканей, клиновиднйх дефектов и введения фтористого натрияв твердые ткани зубов у взрослых идетей с целью проФилактики кариеса.Проведены клинические испытаниястоматологических лечебных дисков,имеющих следующий состав: натрияфтористого 22,0, тримекаииа 2,5, парафина 30,0 полиэтилена 25,0 и эмульгатора Т20,5.При применении стоматологическихлечебных дисков значительно повьааается эффективность введения лекарственных вещестн в твердые ткани зуба, на...

Способ лечения ран

Загрузка...

Номер патента: 882525

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Подопригора, Белокрысенко, Гинодман

МПК: A61K 35/66

Метки: ран, лечения

...стерилького абрикосового или персикового масел как факторов роста. На однократную обработку идет 1"5 мл суспензии ЗО в зависимости от площади раны. Обработку начинают при первых признаках подсушивающего эффекта изоляции.В условиях постоянного стерильного газообмена в изоляторе и подсушивающего эффекта происходит быстрое размножение ранее подселенных шаммов липофильных коринебактерий и замещение ими патогенной микрофлоры. Степень элиминации патогенной флоры коринебактериями контролируют микро- биологически. Интенсивное размножение использованных липофильных коринебактерий происходит на фоне клинического улучшения состояния раны- прекращается эксудация, происходит подсушивание и образуется тонкий струп, После размножения...

Способ диагностики бактериальной дизентерии

Загрузка...

Номер патента: 882526

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Новицкий, Блюгер, Чарная, Векслер

МПК: A61K 39/00

Метки: бактериальной, дизентерии, диагностики

...Г, Кацалап ТехредМ.Рейвес Корректор М. ДемчикЗаказ 10028/5 Тираж 690 Подписное БНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, З, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент", г. ужгород, ул. Проектная, 4 Оба образца смеси выдерживаю втечение 2 ч в термостате при 37 С, азатем 18 ч в холодильнике при 4 ОС.Подсчитывают количество участков лизированных эритроцитов, площадь которых не менее 5 клеток, и при повышении их количества в опыте на 10 ибольше по сравнению с контролем диагностируют дизентерию.П р и м е р 1. Больной И.Г., 23 летпоступил в стационар без жалоб на нарушения желудочно-кишечного тракта и. 1 Одругих систем организма) в связи сослучайным обнаружением в кале шигеллЗонне, с подозрением...

Способ получения 1-арилтио-1-бутен-3-инов

Загрузка...

Номер патента: 883023

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Сигалов, Волков, Волкова

МПК: A61K 31/10, C07C 321/28, A61P 31/04 ...

Метки: 1-арилтио-1-бутен-3-инов

...с соответствующим арилмеркаптаном, о т л и ч а ющ и й с я тем, что, с целью упрощения процесса, повышения выхода и расширения ассортимента целевых продуктов, процесс проводят в среде жидкогозммиак при (-30 С) - ("33 С)- Истоники информации,принятые во внимание при экспертизе1. РЖ Хим 1960, 69429 (прототип),Т, Власовайвес Корректор В. СиницкаяЗаказ 10111/30 Тираж 446 Подпи сноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Ьфилиал ППП "Патент",г, Ужгород, ул. Проектная, 4 тилена в 1 О мл жидкого аммиака, смесьперемешивают при (-30 С)-("33 С) втечение 3 ч. Испаряющийся во времяреакции аммиак и диацетилен собираютв ловушку и возвращают в реакционнуюколбу . По окончании опыта...

Способ получения тиофен-2, 5-дикарбальдегида

Загрузка...

Номер патента: 883041

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Шиманская, Гольдберг, Иовель

МПК: A61K 31/381, C08K 5/45, C07D 333/38 ...

Метки: 5-дикарбальдегида, тиофен-2

...8 2 1 83 03 70,5 аю ух он 100-33,3 мол.Х У 0, при 360-450 фС в атмосфере инертного газа.Реакцию проводят при скоростях газового потока, обеспечивающих время .контакта 0,02-0,1 с при молярном соЬтношении 2,5-диметилтиофен : кислородинертный газ 1:10"25:100-250.. Основным продуктом реакции парофазного каталитического окисления 2,5-диметилтиофена является тиофен 2,5-дикарбальдегид, образующийся с выходом до 50% на прореагировавший ,5-диметилтиофен. Кроме целевого тио; фен,5-дикарбальдегида в реакции образуются 5-метилтиофен-альдегид и 15 тнофен-альдегид, Полученную реакционную смесь разделяют вакуумной перегонкой, при этом первым отгоняется исходный 2,5-диметилтиофен, который может быть возвращен в каталитический процесс.Пр и м е р 1. В...

Способ получения 2-ацилокси-4-аминобензил-производных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 884563

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Иоганнес, Руохонен, Ниеминен, Герд

МПК: A61P 11/08, C07C 211/02, A61K 31/138 ...

Метки: солей, 2-ацилокси-4-аминобензил-производных

...и затем реакционную смесь перемешивают в течение 65 ч при комнатной температуре После удаления растворителя в вакууме остаток растворяют в диэтиловом эфире, промывают водой и насыщеннымраствором бикарбоната натрия, высуши вают над сульфатом магния и в вакууме упаривают досуха.Остаток хроматографируют на колон ке с силикагелем с метиленхлоридом в качестве злюента. Фракции, содержащие целевой продукт, .объединяют,упа" ривают и остаток кристаллизуют из диэтилового эфира. Т.пл,155-15 бдС.И р и м е р 5. Гидрохлорид 1-(4- -амино-хлор-трифторметилфенил) - -2" (М-трет-бутиламинЫ -этанола.2 г (5,4 ммоль) М-трет-бутиламида 2-ацетокси-(4"амино-хлор-трнфторметилфенил) -уксусной кислоты растворяют в 15 мл абсолютного тетрагидрофурана и под...

Способ получения полипептидов

Загрузка...

Номер патента: 884565

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Франсуа, Янош

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: полипептидов

...4,1 гН-МеРЬе-Ией(трифторацетат) и1,1 мл М-метилморфолина в 40 мл диметилформамида прибавляют при 0 С,2,3 г дициклогексилкарбоди;мда.Реакционную смесь выдерживают в течение1 ч при 0 С и в течение 15 ч при комнатной температуре, осадок отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме,полученный остаток растворяют в этиловом эфире уксусной кислоты и раствор несколько раз промывают разбавленным раствором кислого углекислогокалия, соляной кислотой и водой, послечего растворитель отгоняют в вакууме,Полученный остаток чистят с помощьюхроматографии на колонке, заполненнойсиликагелем, используя для элюирования смесь хлористого метилена и метилового спирта. Получают указанноесоединение в виде аморфного продукта;( ) = - 23,3 (с 1,2 в...

Способ получения (арилалкил) алкановых кислот

Загрузка...

Номер патента: 884568

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Жорж, Мишель, Жак

МПК: C07C 323/52, C07C 319/14, A61K 31/10 ...

Метки: арил(алкил, кислот, алкановых

...плавящегося при 70 С. Продуктперегоняют при 184-190 С/18 мм рт,ст.оСтадия В. Натриевая соль 4-Феноксифенилтрифторэтанола.Готовят раствор этилата натрия вФкруглодонной колбе из 0,575 г натрияи 60 мл этанола. Потом прибавляют6,5 г 4-феноксифенилтрифторэтанола.Выдерживают в течение часа при перемешивании при комнатной температуре.Потом выпаривают этанол в вакууме и45получают 7,8 г натриевой соли.Стадия Г. Этиловый эфир 2- (4-Феноксифенил)-трифторэтокси 3-маслянойкислоты.Растворяют 7,8 г натриевой солиЗФ 4-феноксифенилтрифторэтанола в 50 млдиметилформамида. Приливают по каплямв раствор 6,8 г этилового эфира д -броммасляной кислоты и 25 мл диметилформамида. Перемешивают 12 ч при ком 5.ф натнои температуре, потом выпариваютюрастворитель в...

Способ получения сложных эфиров (+)-3-метил-4-оксо-5-n пиперидинотиазолидин-2-илиден-уксусной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 884571

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Манфред, Хайнрих, Вольфганг, Герхард

МПК: A61K 31/4453, A61P 9/12, A61K 31/4523 ...

Метки: кислоты, +)-3-метил-4-оксо-5-n, пиперидинотиазолидин-2-илиден-уксусной, эфиров, сложных

...смесь экстрагируют 200 мл водногораствора аммиака и четыре раза 200 мл884571 Таблица 1 ЛДО, мг кг,внутрижелудочно,Пол крыс овдинвние нижний ве хний 1300011,350 11,040 .10,250 СамецСамка 9380 9,260 порциями воды. Дихлорметановую фазусушат с помощью сульфата натрия изатем выпаривают. Остаток перекристаллизовывают из 200 мл петролейного эфира. В результате получают 24,0(с=1, в хлороФорме) .П р и м е р 7. Этил (+)-3-метил-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,1 ОРеакцию, описанную в примере б,проводят при использовании 0,001 мольхлорокиси Фосфора при тех же условияхВ результате получают 710 мл (25)этил (+) в (3-метил-оксо-К-пипериино-тиазолидин-илиден) -ацетат.-4-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,Реакцию, описанную в...

Способ получения производных лизергола

Загрузка...

Номер патента: 884572

Опубликовано: 23.11.1981

Автор: Энрико

МПК: C07D 457/02, A61K 31/48

Метки: производных, лизергола

...течение примерно45 мин, причем за протеканием реакции следят с помощью ТСХ притех же условиях, что и на стадии (а) 60Содержимое реактора выливают вледяную воду, осадок отфильтровываюти Фильтрат экстрагируют СНС 1 ь. Объединенные органические растворы промывают водой, а затем высушивают .65 йа 50, фильтруют и концентрируют до получения остатка при пониженном давлении при 30 С. Неочищенный остаток объединяют с осадком из воды и перекристаллиэовывают иэ, ацетона, получают 28-30 г (выход около 70) 1-метил-й-метоксилюмилизергола, т.пл.213-21 ба С.в) 1-Метил-метоксилюмилизер 1гол( 5-бромникотинат) .К раствору, содержащему 79,4 г 5-бромникотиновой кислоты, 27,05 г 1 метилсС-метоксилюмилиэергофа и900 мл тетрагидрофурана в реакторе,снабженном...

Способ получения дез-n-метилвинбластина

Загрузка...

Номер патента: 884573

Опубликовано: 23.11.1981

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: дез-n-метилвинбластина

...наб., д,4/5Подписное Филиал ППП фПатент", г.ужгород, ул.Проектная,4 ние 1 ч, используя 22 объема воды при 50 С, подкисленной до рН 3, путем добавления 30 (вес/объем) серной кислоты. Водные экстракты сливают с волокнистого материала, объединяют и отфильтровывают, После концент рации до одной пятой объема н вакууме, фильтрат дважды экстрагируют равными объемами бензола и отбрасывают бензольные экстракты. Затем повышают рН фильтрата до рН б путем добавлении концентрированной гидроокиси аммония. Водную фазу при рН б дважды экстрагируют равными объемами бенэола. Бензольные экстракты объединяют и концентрируют в вакууме до получения осадка 793 г сырого алкалоида, Сырой алкалоид растворяют в 5 объемах безводного этанола, рН раствора...

Способ выделения биологически активных веществ из прополиса

Загрузка...

Номер патента: 884703

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Микельсон, Алксне-Алкснит, Огилец, Аузиня, Крейшманис, Пиешиньш

МПК: A61K 35/64

Метки: выделения, биологически, активных, прополиса, веществ

...смесь фильтруют на нутч-Фильтре при вакууме 0,06+ 0,01 МПа (0,6 + 0,1 ксг/см).фильтрат - водно-спиртовой экстракт прополиса в количестве 53 кг, содержащий 7 кг флавоноидной Фракции прополиса или 70 пропЬлиса, собирают в емкость для хранения.Нерастворимый в смеси растворителей остаток прополиса составляет 3 кг или 30 от взятого прополиса.В общем объеме раствора фильтрата содержится,вес.: вода и этиловый спирт 81,8.; глицерин 5,0; Флавоноидная фракция 13,2.В чистый эмалированный реактор с пароводяной. рубашкой вместимостью 25 л, снабженный якорной мешалкой и термометром, загружают 3 кг высушенного остатка прополиса и б кг норкового масла. Включают мешалку и обогрев реактора. Содержимое реактора нагревают при перемешйвании...

Способ получения 7l-or -эстрадиолов

Загрузка...

Номер патента: 677666

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Ханс-Йорг, Хенри, Клаус, Карл, Рудольф, Юкишиге

МПК: A61K 31/565, C07J 11/00

Метки: 7l-or, эстрадиолов

...температуре. Затем добавляют 0,5 мл пиридина, промывают .насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают и выпаривают, Получают 310 мг 7 о(., 17( -диацетокси сС-этинил-З-циклопентилокси,3,П р и м е р 9. К раствору из450 мг 3-ацетоксио:этинил,3,5/10/-эстратриенос, 17 -диолав 30 мл абсолютного бензола при комнатной температуре добавляют 7 млтриэтиламина и при интенсивном пере"мешивании 1,4 мл хлорангидрида изопропилсульфокислоты и перемешивают 4048 ч при комнатной темпераТуре. Затем смесь выливают на лед и экстрагируют вещество эфиром. Эфирную фазу промывают, высушивают и выпари-вают и сырой продукт очищают с по 45мощью градиентной хроматографии.,Получают 250 мг 17 о(-этинил-ацетоксио-изопропилсульфонилокси,3,5/10/-эстратриен/...

Способ получения 5-фтор-2-метил-1-п метилсульфинилбензилиден инден-3-уксусной кислоты или ее солей

Загрузка...

Номер патента: 886742

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Роберт, Симан, Роджер, Ричард

МПК: A61K 31/10, C07C 313/04, A61K 31/19 ...

Метки: солей, инден-3-уксусной, кислоты, 5-фтор-2-метил-1-п, метилсульфинилбензилиден

...ммоль), смесь, нагретуюдобавляют 270 мг (1,65 мм) 5-фтор- до 50-55 С, оставляют в течение ча-метил-инданона в 2 мл ДИСО. Раст- са при 50 оС. Затем ее разбавляютвор нагревают при 75 оС в течение , 15 250 мл воды и подкисляют разбавлен 15,5 ч. Добавляют бензол и воду, затем ной серной кислотой, Продукт с выслой бензола 5 раз промывают водой, ходом 903 перекристаллизовывают ссушат йа 2504 и выпаривают досуха в ва- . получением чистого продукта,,.кууме. Выход составляет 915,6 мг. Ве,5-188 оС.щество элюируют через 8 г силнкагеля20 Если гндроокись натрия и тетрабензолом с удалением трифенилфомфин- метиламмонийхлорид или тетраметилоксида. Элюат весит 372 мг после испа- аммонийгидроксид используют вместорения растворителя. Последний подвер-...

Способ получения солей щелочных металлов производных 2 пиридилили 2-пиримидиламинобензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 886743

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Эрнст-Отто, Армин, Курт, Фолкер, Антон

МПК: A61P 37/08, A61K 31/495, A61K 31/44 ...

Метки: кислоты, щелочных, металлов, 2-пиримидиламинобензойной, солей, производных, пиридилили

...ридиламинобензойной кислоты 1 11.Цель изобретения - разработка способа получения. новых соединений, обладающих антиаллергическим свойством, или соединений, которые являются промежуточными продуктами для получения биологически активных веществ.Поставленная цель достигается способом получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пнримидиламинобензойной кислоты, за" ключающимся в том, что соединение общеи формулы О886743 УФ-спектр ыход от теФормула Соединение-( 5-Амино-пиринламнно)-изофтаевая кислота воокМн ооб боо ЬПродолжение таблицы 295 4 16 68 9324 439/ М 2,24 4,24 31 2 иридил 290 4,24 317, 4,27 Чамино) -5- 11 Н-тетразол-ил)-бензойная кислота Сьное кольцо или группа -СО-Яф и 5 положении кольца 1- группа -СО-Р...

Способ получения n-циан-n -метил-n 2-(5-метилимидазол 4-ил)-метилтио-этил-гуанидина

Загрузка...

Номер патента: 886744

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Горьяна, Гордана, Здравко, Слободан

МПК: C07D 233/64, A61K 31/4164, A61P 1/04 ...

Метки: n-циан-n, 4-ил)-метилтио-этил-гуанидина, метил-n, 2-(5-метилимидазол

...2, из -й- 2- 3 5-метилимидазол-ил) -метил- , 31 г (О, 007 моль)55-ного гндрида 35 тио -этил-гуанидина, о т л и ч а ю - атрия, 1,11 г (0,007 моль) й-циано- щ и й с я тем, что, с целью упро-метил-й-(2-меркаптоэтил)-гуани- щения процесса,. хлордиацетил поддина и 1,59 г (0,007 моль) хлораце- вергавт взаимодействию с этиленглиил этиленкеталь полукеталя в 50 мл колем, образовавшийся соответствуюацетонитрила при точке кипения сме О щий кеталь полукеталь вводят в реаки получают й-циано-й-метил-й в 2- цию с М-циано-М-метил-й-(2-меркапбутан,3-дионил)-тиоэтил-гуанидин тозтил)-гуанидином, полученный й-циатиленкеталь полукеталь. но-й -метил-й- 2- (бутан, 3-дионил) -П р и м е р 5. Аналогично спосо- тиоэтил-гуанидин этиленкеталь пслуу, описанному...

Способ получения бензопиранкарбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 886746

Опубликовано: 30.11.1981

Автор: Джон

МПК: A61P 3/06, A61K 31/352, C07D 311/66 ...

Метки: бензопиранкарбоксамидов

...такого соединения растворяют в 75 мл этилацетата и раствор обрабатывают водородом (2,11 ати) в 40 присутствии катализатора (10 палладия на угле) 8 ч. Затем реакционнуюсмесь Фильтруют и раетворитель отго"няют с получением метил-б-хлор,4-дигидроВ-бензопиран-карбоксилата в виде желтой жидкости.Смесь 500 мг полученного выше соединения, 5 ял 2-пропенамина и 25 млэтанола нагревают с обратным холодильником 18 ч, Затем отгоняют растворитель н остаток отбирают в метиленхлориде, растирают вместе сгексаном и охлаждают с получениемтвердого ввщества. Твердое веществовторично растворяют в этаноле, раствор пропускают через короткую колонзэ ку с силикагелем и из элюата, отгоняют растворитель. Остаток перекристаллизовывают из метиленхлоридагексана с...

Способ получения цефалоспориновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 886747

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Уве, Герман

МПК: C07D 501/28, A61K 31/545, C07D 501/06 ...

Метки: соединений, цефалоспориновых

...в вакууме и получают 19,8 г 2-(цианометил)-тио 1- -ацетилхлорида с т.кип. 110-115 С(0,1 мм). СООЗгде Х и 8 имеют вышеуказанные значения, подвергают ацилированию кислотой- сн-ооонггде 1,В,1 и В имеют вышеуказанные знчения, или ее реакционноспособнымпроизводным. К реакционноспособнымпроизводным кислот Формулыотносятся галоидангидриды, ангидридыкислот, смешанные ангидриды кислот.Целевые продукты могут существо;вать в различных изомерных Формахили оптически-активных формах;,Полученные в соответствии с предлагаемым изобретением соединения обладают широким спектром антибактериальной активности против микроорганизмов, например, 5 сарЬу 1 ососсцьацгецз, 5 а 1 вопе 11 а ьсЬойаце 11 ег 1,Рьецбощопаь аегцдпоьа, РгойецвЧцдагь, Еь 1 егс Ьа со...

Способ получения антрациклиновых гликозидов

Загрузка...

Номер патента: 886748

Опубликовано: 30.11.1981

Автор: Марио

МПК: C07H 15/252, A61K 31/704

Метки: гликозидов, антрациклиновых

...Отрицательная ная ная Т широ- Т-волна Т-волна кая ОРБ Отрицательная Т широкая ОРБ Аритмия Брадикардиальнаяаритмия ферридоксорубицин Без существенных измененийй Без существенных изменений Нет Нет Нет 2 в отсутствии кардиотоксичности у ферродоксорубици на.В табл. 6 приведены спектральныехарактеристики видимого и инфракрасного спектра доксорубицина и ферридокг 5 сорубицина 3:1) .Таблица 6 Лекарство Оптическое поглощение, 4 при длинах волн 1 600 480 нм нм,1730 1620 1 Б 90 1 Б 8 Б 1 Б 70 см-" см " см 1 см-" см-" 280 0 0 0,180 0,200 Доксорубицин 30 50 0 30 ферридоксорубицин 0 37 0,080 0,100 0,360 23 20 10 Продолжение табл.7 Из табл. 6 видно, что комплексы проявляют поглощение, отличающееся от 4 в поглощения свободных соединений при...

Способ получения 4-дезокси-4-амино-эритромицина а

Загрузка...

Номер патента: 886749

Опубликовано: 30.11.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4-дезокси-4-амино-эритромицина

...спирт, гликоли или их смеси, или в других фармацевтически приемлемых инертных средах, т. е. таких, которые не оказывают вредного воздействия на активные ингредиенты, Для этого используют концентрации активных ингредифентов в пределах от 0,01 до около 10 вес.3 в расчете на всю композицию.Кроме того, предлагаемое соединение является активным против грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, например Разйецге 1 1 ц щц 1 ос 1 е 1 о и Не 1 ззег 1 оз 1 сса 1 и ч 1 чо, при оральном и/или парэнтеральном приеме или при вве,дении животным и человеку, Их 1 п ч 1 чо активность более ограничена с точки зрения чувствительности организмов и ее определяют с помощью обычном методики, включающей инфицирование мышей одинакового...

Способ получения производных 5или 6-ацилированных бензимидазолкарбоновых-2-кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 888819

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Альфред, Эрнест, Пиэр

МПК: A61P 37/08, A61K 31/4184, C07D 235/24 ...

Метки: бензимидазолкарбоновых-2-кислот, производных, 5или, солей, 6-ацилированных

...соль плавится при 275-278 С (изводного ацетона),Исходный материал можно получитьследующим образом.Смесь из 24,1 г 4-хлор-метил-нитробутирофенона и 250 мл 33-ного раствора метиламина в этанолевыдерживают при комнатной температуре; кристаллический исходный материал медленно растворяется, причем появляется желтая окраска. Реакция слабоэкзотермическая, и поэтомусмесь охлаждают водяной баней, чтобы предотвратить сильное улетучивание метиламина. Через 20 мин получают полный раствор и затем начинаетосаждаться осадок. В течение 16 чраствор выдерживают при комнатнойтемпературе и потом, при пониженномдавлении, упаривают досуха. К остатку прибавляют диэтиловый эфир (примерно 1000 мл), лед и карбонат натрия, взбалтывают и отделяют органическую...

Способ получения производных бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 888820

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андре, Анри

МПК: C07D 243/26, A61K 31/5513

Метки: бензодиазепина, производных

...представляющей 65 дозу (в мг/кг), для которой 50 мышей падают при тесте,Противосудорожная активность поотношению к пентетразолу,Введенный внутрь брюшины при дозе125 мг/кг пентилентетразол (иликардиазол) вызывает у 100 обработанных мышей появление смертельных конвульсий.Активные вещества, введенные оральным путем, предварительно до кардиазола, противодействуют появлению конвульсий и в из.естных случаях обеспечивают выживание подопытных животных.Результаты выражены в ДЭд, т,е. в дозе (в мг/кг), защищающей 50 животных.Противосудорожная активность по отношению к электрошоку.Переменный ток в 12,5 В прикладывается в течение 0,5 с при помощироговиковых электродов к группам из12 мышей, обработанных раньше в течение 1 ч испытываемым...

Способ получения 5-(замещенный фенил)-оксазолидинонов или их серусодержащих аналогов

Загрузка...

Номер патента: 888821

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андреас, Герт, Вольфганг, Ральф, Хельмут

МПК: C07D 263/16, A61K 31/421, A61P 25/18 ...

Метки: 5-(замещенный, фенил)-оксазолидинонов, серусодержащих, аналогов

...и экстрагируют трижды по 100 мл хлороформа. Объединенные хлороформовые фазы сушат над безводным сульфатом магния, Фильтруют и концентрируют. Остаток хроматографируют, через 125 г силикагеля смесью хлороформа с метанолом (96 4). После перекристаллиэации соответствуюшей фракции из метанола. получают 5-(3,4- -диметоксифенил)-2-оксазолидинтион, Выход 9, Т 177 - 178 Си 6-ным 5-(3,4-диметоксифенил)-2- -тиазолидинон. Выход 6, Тв 167- 169 ОС. Кз уксусного эФира. Получают 5-(3--бензилокси-метоксифенил)-2-оксазолидинон с Т пи 132-133 С (выход 91). П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 из соответствующих аминоспиртов получают указанные в следующей таблице оксазолидиноны. 141-143 Уксусный эфир/эфир 111-1125 уксусный эфир/эФиР П р и м е р 5. 100 ммо.ь...

Способ получения производных пиридо (3, 4)-асимм-триазина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 888823

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андраш, Пал, Ласло, Иштван, Аттила, Петер, Луйза

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/53 ...

Метки: производных, солей, 4)-асимм-триазина, пиридо

...т.пл, 240 С. Послеперекристаллизации сырого продуктаиэ 50 мл этанола (после предварительной обработки содержащим эквивалентное количество соляной кислоты этилацетата и последующего фильтрования) получают моногидрохлорид,т.пл. 249-250 С.4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-гидразино-нитропиридин-гидрохлоридописанным в примере 1 методом восстанавливают и циклизуют. Получают 3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид. Выход 95%, т.пл. 266"267 С.П р и м е р 3. Э"(о-Оксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид,19,0 г (О,1 моль) 4-метокси-нитропиридин-гидрохлорида кипятят2 ч с 15,2 г (0,1 моль) гидраэидасалициловой кислоты в 250 мп этанола.Образовавшиеся оранжевого цветакристаллы после...

Способ получения производных 4-аминоолеандомицина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 888824

Опубликовано: 07.12.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, 4-аминоолеандомицина, фармацевтически, солей, производных

...Аналогично этому они могут быть растворены или диспергированы в жидких носителях или растворителях, таких как вода, спирт, много- атомные спирты или их смеси или в других фармацевтически приемлемых инертных средах, т.е. в среде, которая не воздействует отрицательно на активный ингредиент. Для этих целей обычно могут быть применены концентрации активного ингредиента примерно от 0,01 до 10 вес. .При использовании 1 п ч 11 го эти новые соединения могут быть введены через рот или парентерально, т.е.подкожной или внутримышечной инъекцией в дозе от 1 мг/кг до 200 мг на 1 кг веса тела в сутки. Интервал доз составляет от 5 мг/кг до 1000 мг/кг 1веса тела в сутки. Носителями, пригодными для парентеральной инъекции могут быть либо жидкости, такие...

Состав для коррекции зубных протезов

Загрузка...

Номер патента: 888996

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Кузнецов, Попов, Леонтьев, Яковлев, Круглова

МПК: A61K 6/02

Метки: зубных, коррекции, протезов, состав

...коррекции съемного зубного протеза порцию состава шпате лем или гладилкой наносят на участок тканей, подверженных травмирующему действию протеза (определяется по признакам воспалительного процесса изменение цвета, отецности, изъяв888996 4Формула изобретения 20 Составитепь А, БражниковаРедактор Л, Плисак Техред Ж.КастелевичКорректор С Шоиак Тираж 690 ПодписноеВНИИПИ Государственногокомитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская набд. 1/5 Заказ 10801/9 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 лений и т.п,). Протез накладываютна челюсть, и окрашенные участки базиса сошлифовывают и полируют.Предлагаемый состав для коррекциизубных протезов был испытан на кафед-ре ортопедической стоматологии и ортопедическом...

Способ лечения лицевого гемиспазма

Загрузка...

Номер патента: 888999

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Голубев, Арзуманян

МПК: A61K 31/4166, A61P 25/14

Метки: гемиспазма, лицевого, лечения

...был отменен. Вовремя повтор, ного ночного исследования, проведенного после лечения, описанный электромиографический феномен не выявлялся, отмечались лишь единичнь 1 е Фасци"куляции, не группирующиеся в пароксизмы.Наблюдение за больной в течение8 мес ухудшения не выявило.П р и м е р 2. Больная А. Предварительный диагноз: лицевой гемиспазм,Йри осмотре частые, стереотипныеподергивания мышц правой половинылйца с асимметрией нижней половины.лица. проведенное полиграфическое .ночнее. исследование выявило специфичесий электромиографический Феномен, жо аслужило объективным под".1 еерщденивм диагноза. Больная в течение двух месяцевпринимала дифенин, после чего отмечалось значительное улучшение состояния, объективно выявлялись редкие, слабо...