A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 117

Способ получения 2-дезоксистрептаминаминогликозидов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 865128

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Джеймс, Роуна, Кеннет

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/22

Метки: 2-дезоксистрептаминаминогликозидов, солей

...получают аналогично примеру 11,однако в качестве исходного соединения используют О-рибозу, В О, 3 в 2 М щрастворе хлористого натрия (канамицин В, Ру 0,2),П р име р 14. 1- й -(5)(В)3, 4,5-Триоксипентил 1 канамицин В получают аналогично примеру 11, однаков качестве исходного соединения используют 2-дезокси-О-рибозу, Р0,3в 2 М растворе хлористого натрия (канамицин В, Ру 0,2).П р и ме р 15. 1 - И -(5)(Р)(В) (В) 2,3,4, 5, 6-Пентаоксигексил канамицин В получают аналогично примеру 11, однако в качеств исходногосоединения используют О-глюкозу, В0,25 в метаноле; 0,88 гидроокиси ам,мония 1:1 (канамицин В, Р 0,42). б 5 П р и м е р 16. 1 - й -2, 3-Диокси-оксиметиленпропил 3 канамицинВ получают аналогично примеру...

Способ получения производных 3-хинолинкарбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 867299

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Одиль, Роже, Андре, Франсуа

МПК: C07D 215/54, A61K 31/47

Метки: солей, 3-хинолинкарбоновой, кислоты, производных

...1 -2-метилпропанимидокислоты (желтое масло),в) Этиловый эфир 2-(1-(2-(трифторметил)-фениламино)-2-метилпроп 1-илиден -малоновой кислоты,Действуя. как в фазе в примера б,но исходя из 1,34 г магния и 8,8.гэтилового эфира малоновой кислоты,получают этоксимагнийорганическоесоединение этилового эфира малоновойкислоты. К полученному соедиНению прибавляют в течение. около 30 мин при комнатной температуре 12,4 г хлорангидрида й-(трифторметил)-фенил 3 -25 10 15 20 25 30 35 40 45-метилпропанимидокислоты в растворев 10 смсухого толуола.Выдерживают 45 мин при комнатнойтемпературе и выливают на смесь 50 см32 н. раствора соляной кислоты и 50 гльда. Экстрагируют эфиром, проьввают5-ным раствором бикарбоната натрия,а затем...

Способ получения пиридазинилгидразонов или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 867300

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Агнеш, Жужа, Ласло, Дьердь, Эндре, Эдит, Шандор, Юдит, Иштван, Петер, Геза

МПК: C07D 231/38, A61K 31/50

Метки: кислотами, солей, пиридазинилгидразонов

...58-60134-136153-156 79 17 Циклогексилиден-пиридазин-ил-гидразон 1-фенил-этилиден-пиридаэин-ил-гидраэон 44, 5 Циклогексилиден-(З,б-дихлор-пиридазнн-ил)"гидразон 104-105 58 2-Метил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридаэнн-бил)-гидразон 115-118 63 2-Этоксикарбонил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридазин-б-ил)-гидразон 55,5 115-117 2,6-Диметил-циклогекс-илиден-(З-хлор-пиридазон-бил)-гидраэон 58,5 92-93 2-Карбокси-циклогекс-иладен-(3-хлор-пиридаэин-бил)-гидразон 22,5 238-241 2-Карбокси-циклогекс-илиден-пиридаэин-. ил-гидразон 18,5 61,5 2-Метил-циклогексилиден-В 50,0 Циклопентнлиден-В Циклогептилиден-В 55,5 Циклооктилнден-В 48,8 56,0 Циклононилиден-В В-(3-морфолино-пнридаэин-ил)-гидразон с эфиром, отфильтровывают и высуши 55...

Способ получения 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный тио имидазолов, их сульфоксидов или сульфонов

Загрузка...

Номер патента: 867301

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Томэс, Саул

МПК: C07D 233/84, A61K 31/425, A61P 29/00 ...

Метки: сульфоксидов, сульфонов, тио, 1-замещенных-4, имидазолов, 5-диарил-2замещенный

...г продукта, т.пл. 0809 С (из метилциклогексана).Найдено: С 58,33, Н 4,72; М 9,27.С НАГМЗ 05.Вычислено; С 58,54; Н 4,66; М 9,31П р и м е р 9. М-Метил-М-(метил. аминокарбонил)-4,5-дифенил-(1,1, 2,2-тетрафторэтилтио)имидазол-карбоксаиид еВ раствор 15,0 г (0,263 моль) ме- Отилизоцианата и 5,0 г (0,014 моль)4,5-дифенил-(1,1,2,2-тетрафторэтилтио)имидазола в 50 мл тетрагидрофурана добавляют каталитическое количество трет-бутоксида калия. Реакционную 15 - смесь несколько часов перемешиваютпри комнатной температуре, концентрируя затем на ротационном выпарномаппарате. Остаток встряхивают.с эфиром и 1 н. хлористо-водородной кислотой. Эфирный слой промывают 1 ОХ-нымраствором бикарбоната натрия, сушати концентрируют. Остаток растираютс петролейным...

Способ получения производных тетрагидро-1, 3, 5-триазин-2, 6 диона или их основных солей

Загрузка...

Номер патента: 867303

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Эдвард, Уолтер, Ян

МПК: C07D 251/46, A61K 31/53

Метки: диона, 5-триазин-2, производных, тетрагидро-1, основных, солей

...это 1,9 дублет(д), 3 протойа, СН СНРЬЪэквивалентно полной дозе дневногоприема, равной 25-1250 мг) активного 40 4.7-5.3 Гмультиплет(м), 1 протон,ингредиента по формуле 1 или егоад- (СН/ СН)6.5"6.9 квадруплет(к), 1Дитивной соли основаниЯ. . пРотон, СНЗСНРЬ 3 ) 7,26 синглет(с),Соединения формулы 1, обычно ис ароматических протоновпользуемые в Форме обычных фармацевти- б) Ф (м.д.) (100 мн 2): 0.86-1.0ческих соединений, могут быть исполь триплет(т) 6 протонов СН (СНзованы, при лечении сопровождающихся СНСНСН ; 1,15-1,35 и, 2 протона,болевыми ощущениями воспалениях сус- СН СЙСЙСНС 1 Н 63 1,42-1.50 д,б про в итавов, таких как артриты и остоартри- тойов, (СН ) СЙ); 1 65-2.35 м 4протона, СНСНСНСНСНСН) 2,43 Гс,П р и м е р 1. Раствор 1-изопро- щ 3...

Способ получения производных хромона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 867308

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Тадао, Такеси, Еичи, Акира

МПК: A61K 31/352, A61K 31/41, C07D 405/04 ...

Метки: производных, хромона, солей

...в (1 Н-тетразол-ил)-ромона и 20 мп 1 раствора гидроокиси натрия нагревают при 100 С при перемешивании в тече" ние. 1 ч. Затем смесь подкнсляют солянойкислотой, и полученный осадок фильтруют и перекристаллнзовывают из этанола. Согласно описанной метоике получают 690 мг 2-(1 Н-тетразол-ил)-2"оксиацетофенона в виде есцветных игл, которые плавятся ри 200"201 фС.Элементный анализ;Найдено,: С 52,88 р Н 3,66;М 27,36.С 9 Нз 8+01Вычислено,: С 52,94 р Н 3,95 у М 27,44.Описанным способом получают сое-,инения, представленные в табл.1. ЗО ристого фосфора и 4 мл дихлорэтана перемешивают при 50-60 С в течение 2,5 ч н после охлаждения добавляют 8,0 г и-этиланизола. Затем по каплям добавляют месь 2,9 г безводного хлористого олова и 3 мл дихлорэтана....

Способ получения прозводных фенотиазина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 867309

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Йоахим, Дитер, Ханс-Йохен, Эрнст, Ханс-Экарт

МПК: C07D 417/12, A61K 31/5415, A61P 9/12 ...

Метки: прозводных, фенотиазина, кислотно, аддитивных, солей

...еще 3 ч при 20 С.-пропионил)-фенотиазин, Т 106-108 фС. После обычной обрабфчно о ра отки получаютр и м е р . К смеси 35,6 г ) 10- 3-(1-имидазолил)-пропионил(-фено 2-хлор- 13-(1-имидаэолил)-пропио- тиазин с Тд 150-152 С, нил 3 -фенотиазина, 8,2 г силика еля, П р и м е р 38, Перемешивают8,2 мл воды и 850 мл СН 1 С 11 добавля- смесь 25 г 2-хлор-фенотиаэин-оксиоют по каплям при 10 С в течение 1 ч да, 14 г 3-(1-имидазолил)-пропионораствор 50 С (14 г) в 65 мл СНС . вой кислоты 20 б г дициклогексил 15Перемешивают смесь в течение еще карбодиимида и 250 мл тетрагидрофу 2 ч при 10 , добавляют к ней по кап- рана в течение 1 ч при ОфС, а затемфлям 100 мл воды и подщелачигают ее ,в течение еще 2 ч при 30 С. ПослеМаНС 09. После обычной обработки...

Способ получения d-7 -(4-окси-6-метилникотинамидо) (4-оксифенил)ацетамидо-3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-3 цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 867311

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Юкиясу, Итиро, Акио

МПК: C07D 501/36, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: кислоты, цефем-4-карбоновой, 4-оксифенил)ацетамидо-3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-3, 4-окси-6-метилникотинамидо

...перемешивают в течение 8 чпри температуре от 0 до -5 С, послечего ее концентрируют при пониженномдавлении при низкой температуре. Кконцентрату добавляют примерно500 мл серного эфира и к клейкомуосадку добавляют ацетон с последующим перемешиванием, в результатечего получают желтовато-оранжевыйпорошкообразный осадок,ную кислоты. При этом образуется осадок. Осадок отфильтровывают и растворяют в 1 л смеси ацетона и воды (2:1 по объему), Образующийся раствор конце.,трируют при пониженном давлении. Первоначально образуемый желтовато-коричневый вязкий осадок отделяют декантированием,а всплывшую жидкость обрабатывают активированным углем, получая желтоватый раствор.Раствор концентрируют при пониженном давлении, удаляя ацетон, в...

Способ получения производных изохинолина, их изомеров, смеси изомеров или солей

Загрузка...

Номер патента: 867312

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Жерар, Даниель, Ален

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, солей, производных, изохинолина, смеси

...могут подвергаться очистке различными Физическими способами, например перекристаллизацией или хроматографией.П р и м е р 1. Е раствору 0,42 г 5-аминоиэохинолина в 20 мл пириди. - на добавляют 0,67 г иодистого 4-метилтио,6,11,11 а-тетрагидро-(1,3- -тиаэин) (3,4-б)-изохинолина-(Я,5), после чего реакционная смесь нагревается при 40 С в течение 48 ч. Раст 0воритель затем отгоняют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.) при 50 С, остаток растворяют в смесио50 мл хлористого метилена и 20 мл 2 н.едкого натра. Орга ическую фазу декантируют, промывают два раза порциями по 39 мл воды, сушат над сульфатом магния, Фильтруют и отгоняют растворитель досуха при пониженном нв которой й представляет собой алкильный радикал, содержащий от 1 до 10...

Способ получения оптически активных производных оксазафосфорина

Загрузка...

Номер патента: 867314

Опубликовано: 23.09.1981

Автор: Тадао

МПК: C07F 9/24, A61K 31/665, A61K 31/675 ...

Метки: оптически, оксазафосфорина, производных, активных

...10 р,мг/кгВ-(+)-циклофосфамид 5508- (-) -циклофосфамид 330 Рацемическая формациклофосфамида 440 П р и Ю е р. 1, 100 мп эфирного раствора, содержащего 7,8 хлорокиси фосФора, охлаждают льдом и к нему при перемешивании добавляют раствор, полученный путем растворения 8,96 г 8-(-)-М-(3-оксипропил)-Й-феприблизительно 22 г, Мышей убивают через 10-11 сут после трансплантации и подавляющее действие на разрастание опухоли оценивают путем определения ее веса.5По 5, 10, 20, 50, 100 мг ипытуемых соединений растворяют в Физиологическом растворе хлорида натрия ,(концентрация 5 мг/кг) и вводят инт раперитонально (ЭР) или орально (РО).,Длясравнения применяют физиологический раствор хлорида натрия концентрацией 5 мг/кг.1 Полученные результаты...

Способ получения хлоргидратов замещенных антрациклинов

Загрузка...

Номер патента: 867315

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Федерико, Фаусто, Серджио, Франческо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклинов, замещенных, хлоргидратов

...растворяют в этиловом эфире уксусной кислоты, отфильтровывают нерастворимую дициклогексилмочевину и. фильтрованный раствор выпаривают досуха, получая соединение Х с количественным выходом.ИК-спектр: 1720 смС=Ор 1580 и 1620 см " С=О хинонЯМР-спектр (СОС 1)Ф: при 2,27 (1, СН-С=О) з 4,10 1 синглет, ОСН 3) и 4,81,(1, Н).П р и м е р 4. Синтез 10-метокси-дауномицинона формулы Ч и 9,10- диэпи-метоксидауномицинона формулы ЮРаствор 4,3 г 9-дезокси,10-эпоксид-дауномицинона формулы Х в 500 мл безводного метилового спирта нагревают при температуре кипения с обратным холодильником в течение 15 ч в присутствии каталитического количест-. ва пара-толуолсульфокислоты. Реакционную смесь затем охлаждают и выпаривают досуха Остаток растворяют в 300 мл...

Способ получения д-гомостероидов

Загрузка...

Номер патента: 867316

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Марсель, Лео, Андор

МПК: C07J 63/00, A61K 31/56

Метки: д-гомостероидов

...сульфатом натрия и упаривают. После хроматографии на силикагеле получают 21-ацетоксиЮ 119- -дихлор-окси-гомопрегна,4- -диен,20-дион, температура плавлення - Тщ 222-224 фС; Уф-спектр , ЕЗ 715300; Г 63+ 142 (С = 0,1 вне диокса ).Исходное вещество получают хлорированием 21-ацетоксид-окси-Э-гомопрегна,9(11)-диен,20-диона известным способом.П р и м е р 2. Аналогйчно описанному в примере (1) методу 410 мг17 а-бутирокси-хлорА-фторРокси-гомопрегн-ен,20-дионадегидрируют двуокисью селена в трет -бутаноле в присутствии уксусной ; 45кислоты, в положении 1,2 в 17 а-бути. рокси-хлор-фтор-окси-гомопрегна,4-диен,20-дион. Выход 4П р и м е р 3, Аналогично описаному в примере (1) методу 450 мг 11176, 21-триокси-Д-гомопрегн-ен-он-гемисукцината...

Способ получения баумицина а и в

Загрузка...

Номер патента: 867318

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Точиказу, Тайдзи, Хироси, Хамао, Томио, Масааки, Маса

МПК: C12P 1/06, A61K 31/7048, A61P 31/04 ...

Метки: баумицина

...образом являются терапевтически полезными для подавления роста опухолей у млекопитакщих, В частности, баумицины А,А,В и В оказывают значительное подавляющее действие на а,-1210 лейкемию у мышей. Например, мышейа заражают интраперитониально 1 и 10 -1210 клетками иэ расчета на одну мышь, и спустя 24 ч после заражения интралеритониально вводят лекарство один раэ в день в б течение 10 дн, На 30 дн. определяют процент продления времени выживания по сравнению с контрольными животными. Результаты экспериментов пред- ставлены в табл.3. б Продление времени выживания,В15-20 баумюцин А баумицин В 40-б 0баумицин В 1 75"100Соединения по .предлагаемому изобретению образуют нетоксичные соли -аддукты кислот с различными органическими и неорганическими...

Оксиэтиламмониевые производные адамантана, обладающие антивирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 803348

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Пенке, Ковтун, Галегов, Петрова, Пушкарская, Леонтьева, Яшунский, Плахотник

МПК: A61P 31/12, C07C 215/40, A61K 31/14 ...

Метки: антивирусной, адамантана, обладающие, оксиэтиламмониевые, производные, активностью

...при действии эфирного раствора хлористого водорода переводят в соответствующийхлоргидрат, имеющий т.пл. 178-179 С.оНайдено, : С 59,5, 59,6, Н 9,3,9,0, й 9,3, 9,4, С 1 12,3, 12,3.Вйчислено,: С 59,49; Н 8,99,й 9,24; С 1 11,70.П р и м е р 4. К суспензии 28,8 г(0,108 М) 2-(2-оксиэтиламино- М 1-адамантилметил) ацетамида н 800 млтетрагидрофурана постепенно притемпературе 5-10 С прибавляют 19 галюмогидрида лития, затем дают реакционнай смеси нагреться до комнатнойтемпературы и капятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Послеохлаждения избыток гидрида разлагают19 мл воды, 19 мл 15-ного раствораедкого натра и 57 мл воды, Осадок отфильтровывают, промывают на фильтрететрагидрофураном. фильтрат сушатнад сульфатом натрия и упаривают,...

N-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил гидрохлорид, обладающий антивирусной активностью, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 805607

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Яшунский, Пушкарская, Ковтун, Пенке, Плахотник, Петрова, Галегов

МПК: A61P 31/12, A61K 31/277, C07C 255/24 ...

Метки: обладающий, активностью, антивирусной, гидрохлорид, n-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил

...по п.1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1-аминоадамантан подвергают взаимодействию с избыточным количествомВНИИПИ Заказ 8629/48 Филиал ПНП "Патентф, г 1. Машковский М.Д. Лекарственные д) средства. Иэд,.8-е, ч.2. М., фМедицина", 1977, с.318-319.2. Патент ВеликобританииР 1329447, кл. С 2 С, опублик.1973.Тираж 446 Подпйсное.,Ужгород, ул.Проектная,4 но катализатора, представляющего собой соль амина, так как в .этом случае процесс удается в значительной степени интенсифицировать. Последующее переведение основанияй-(1-адамантил) 3-аминопропионитрила в гидрохлорид обычно осуществляют 5 при действии эфирного раствора хлористого водорода.П р и м е р 1. Противовирусную активность определяют при концентрации препарата 5 мг/мл в культуре 10...

S-(1-адамантилкарбпмоилметил) изотиуроний хлорид, обладающий антивирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 805609

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Яшунский, Ковтун, Петрова, Пенке, Пушкарская, Плахотник, Галегов

МПК: A61P 31/12, A61K 31/14, A61K 31/17 ...

Метки: изотиуроний, хлорид, антивирусной, активностью, обладающий, s-(1-адамантилкарбпмоилметил

...хлориду формулыЪНСОСН,-5-С"," Е йО2 10обладающему антивирусной активностью.Известно использование производных аминоадамантана, например ремантадина, амантадин, в качестве антивирусных препаратов 11. т 5Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия иаживой организм.Это достигается новым 5-(1"адамаитилкарбамоилметил) изотиуроний хлори-;Ядом формулыЧЯН дМНСОСН.,-5-.ф О+ СРъ 25н 2 обладающим антивирусной активностью.По своей антивирусной активности предлагаемое соединение превосходит наиболее эффективный в настояцее вре," О И.Г.Петрова, Н.Л.Пушкарская, Г.А.Галегов,"ВЛ 0 КозтунВ.М.Плахотник, В.Г.яшунский и И.Х.Пе 4 ке1г805609 Противовирусную активность изу- чали в культуре развивающихся...

Способ получения 4-(н-гексадециламино)-бензойной кислоты или ее солей

Загрузка...

Номер патента: 869557

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Йожа, Наташа, Бранко, Антон, Игорь

МПК: A61K 31/196, A61P 9/10, A61P 3/06 ...

Метки: кислоты, 4-(н-гексадециламино)-бензойной, солей

...-бенэойной кислоты, соот. ветственно и ее солей, значительно возрастает.П р и м е р 1. 6,85 г 4-аминобензойной кислоты, 3,3 г КОН, 17,6 мл 1-бром-гексаде. кана и 1,18 г хлористого трикаприлилметиламмония в 75 мл 96-процентного зтанола перемешивают в течение 11 ч при кипячении с обрат. ным холодильником, после чего полученную смесь разбавляют раствором 5,6 г КОН в 50 мл 50 о-ного этанола и перемешивают в этих же условиях еще в течение 3 ч. Горячий раст 20 вор смешивают с 20 мл концентрированной НС 1, смесь охлаждают, выпадающий в осадок продукт отсасывают на фильтре, промывают 50 мл воды и высушивают в вакууме при 50 С, Продукт переносят затем в прибор дляо 25 перегонки и отгоняют из него при 70 - 110 С и 0,02 - 0,1 мм рт. ст, избыток...

Способ получения производных (1, 4)-дитиепино-(2, 3-с) пиррола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 869559

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Андре, Клод

МПК: C07D 209/48, A61K 31/496, C07D 241/04 ...

Метки: производных, солей, пиррола, 4-дитиепино-2, 3-с

...-2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3"с)-пиррола в смеси тетрагидрофурана с метанолом (5:1) по объему от -20 до +2 С.П р л м е о 7, К суспензии 13,3 г 7- 7-хлор-хинолил) -6-окси-оксо- -3,4,7,8 тетрагидро,4) -2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3-с)-пиррола и 44,0 г хлоргидрата 1-хлоркабонил-метыл-пиперазина и 320 см безводного хло ристого метилена добавляют при 10 С 43 см триэтиламина, затем при 20 фС 185 см безводного пиридина. Реакционную смесь нагревают при 50 С в течении 6 ч. После охлаждения смесь разбавляют путем добавления 500 см хлористого метилена. Органическую Фазу промывают 7 раз в целом 3,5 л дистиллированной воды, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают. Остаток растворяют в 180 см" кипящего этанола. После...

Способ получения замещенных 7-(5-оксо-4-фенилимидазолидин-1 ил)-3-хлор-3-цефем-4-карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 869560

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Хитоси, Марико, Есинобу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/59

Метки: ил)-3-хлор-3-цефем-4-карбоновых, замещенных, кислот, 7-(5-оксо-4-фенилимидазолидин-1

...В состав препарата может входить от 0,01 до 99% соединения Формулы 1 и необходимое количество фармацевтического носителя, и при необходимости - небольшое количество поверхностно-активного вещества. На пораженный участок можно наносить необходимое для этого количество препарата, например от 1 мкг до 100 мгСоединения формулы 1 могут абсорбироваться органами пищеварения и могут вводиться в организм человека или животных в виде порошков, таб леток, гранул, капсул, сухого сиропа, эмульсий растворов, суспензий и т.п. форм для орального введения, Они могут представлять собой чистые активнодействующие соединения или композицин, содержащие соединения формулы1 и фармацевтический носитель. Препараты можно готовить известными мето-.дами и вводить...

Азины замещенных фталазонов, проявляющие хемостерилизующие свойства по отношению к комнатной мухе

Загрузка...

Номер патента: 575863

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Булгакова, Быстрых, Бузыкин, Китаев

МПК: A61P 5/24, C07D 237/34, A61K 31/502 ...

Метки: проявляющие, свойства, хемостерилизующие, азины, фталазонов, замещенных, отношению, комнатной, мухе

...1; М 26, 9.25 С 8 Нб В.Вычислено,Ъ: С 68,4; Н 5,1; й 26 Спектр ЯМР (о ), м.д.: 7,91 м (Н 805 с (Н), 986 (Н 3) .П р и м е р 2. Азин 4-хлорфтал азона.575863 З1М-Б 30 35 од, кор, прояввойства ухе.ии,кспертиэе Корректор С.Шекма едактор Е.Месропова Техред А.Ач 649/50 Тираж 446 ВНИИПИ Государственного к по делам изобретений и 13035, Москва, Х(-35, Раушскаакаэ одписное итета ССкрытийнаб., д,Филиал ППП "Патент" Метод А. Раствор 1,95 г(0,01 моль) гидразона 4-хлорфталазонав 100-150 мл технического ксилолакипятят 5 ч при 120-140 С, фильтруют горячий раствор, отфильтровываютосадок и получают 0,62-0,80 г (3545) желтого кристаллического порошка, т.пл.300 С (разл., ксилол)(Н ); 9,21 м (Н 8); 12,73 с (йН),ИК-спектр (вазелин): 3395 см-,Метод Б. Для...

Способ получения биологически активного вещества, обладающего способностью усиливать секрецию инсулина и улучшать глюкозную толерантность

Загрузка...

Номер патента: 871721

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Чиканори, Мичио, Мотоюки, Конти

МПК: A61K 38/28

Метки: секрецию, улучшать, вещества, инсулина, усиливать, толерантность, биологически, обладающего, глюкозную, способностью, активного

...0,5 М -45 хлористого натрия, В дальнейшембиологически активное вещество,элюированное таким образом, собирают,конденсируют и подвергают диализу сиспользованием 0,1 М фосфатного буфе О Ра (с РН 7,0),содержавшего 0,5 М,хлористого натрия. После этого вещество помещают в колонку с БиогелемР(2 х 105 см), который уравновешивают 0,1 М фосфатным буфером, содержащим 0,5 М хлористого натрия и4 М мочевины. Это биологически активное вещество представляет собойбелок, который характеризуется нали-.чием пика для молекулярного весаприблизительно 80000, причем полу 6 чают 38 мг его лиофялизованногопорошка. Полученный таким образомпродукт характеризуется нижеследующимхимическим составом: 95 вес.Ф и боль- и ше белка, 1-2 вес.% углеводов, при 65...

П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, проявляющий противоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 686308

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Андрейчиков, Сахарная, Налимова, Тендрякова, Пидэмский

МПК: C07C 233/56, A61K 31/192, A61P 29/00 ...

Метки: бензоилпировиноградной, противоспалительную, активность, кислоты, п-бромфениламид, проявляющий

...п-броманилина в 75 мл толуола. Послеудаления растворителя получают3, 39 г (98 Ъ) продукта ацетонитрил15 с т.пл. 164.Вычислено,Ъ: й 4,03; Вг 23,12.Са н 4 Вгй 03,Найдено,Ъ: й 4,20 Вг 22,87.ИК-спектр полученного соединения20 соответствует придаваемой ему структуре. В спектре присутствуют линии1710 см "(валентные колебания амидного карбонила), 1615 см " (валентные колебания кетонного карбонила),3410 см(валентные колебания аминогруппы).ИК-спектр и-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты идентиченспектрам ариламидов ароилпировино 30 градных кислот.686308 Прирост объема стопыкрыс вк исходномупосле введения формалина Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч и-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты 49,2 34,2 50 Р0,01 Р0,01 44...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873872

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61P 9/06, A61P 9/12, A61K 31/138 ...

Метки: солей, производных, аминопропанола

...металла, и затем добавляют к азетидинолу формулы Ш.П р и м е р. 0,116 моль 4-(2-метФ40 оксиэтил)-фенола смешивают с 0,080 моль 1-(2-4-метоксиметоксифенилэтил)-3-аэетидинола, 0,500 моль бензилового спирта и 0,003 моль гицроокиси калия. При перемешивании смесь нагревают при 140 Со 6 ч и затем охлажцают и экстрагируют 2 н. раствором хлористого водорода. Водную фазу оставляют стоять при комнатной температуре, выщелачивают и экстрагируют хлороформом. После сушки и упаривания,остаток растворяют в простом эфире и к раствору добавляют хлористый водород в простом эфире. Гкцрохлорид фильтруют и промывают ацетоном. Получают гидрохлорид 3-(2-(4-оксифенип(этиламино)873872 4-метоксиэтил(-фенокси)-пропанолст,пп. 83 С.Х 11 3-(2-йенэтиламино)-1-(4-(2...

Способ получения производных пропанона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873873

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Теикити, Акихиде

МПК: A61P 37/08, C07C 221/00, A61K 31/452 ...

Метки: пропанона, солей, производных

...8,86 4,73 11,98П р и м е р 6. 36,8 г -пропионафтона, 13,5 г параформальаегица и 21,5 г пирролицина растворяют в 285 мл азеот 3 6ропного растворителя (200 мл нитроме тана, 30 мл этанола и 35 мл толуола) и добавляют 30 мл концентрированной соляной кислоты, Смесь нагревают в колбе с дефлегматором 2 ч, отгоняя воду, образовавшуюся по мере протекания реакции, Реакционную смесь концентрируют при пониженном цавлении, а выпавшие в осадок кристаллы промывают ацетоном и отфильтровывают, Продукт растворяют в воде, промывают серным эфиром, цовоцят рН среды цо щелочной срецы с помощью 5 н.раствора гицроксиаа натрия и экстрагируют эфиром, Экстракт промывают водой и осушают безводным сульфатом натрия.После пропускания через раствор хлористого водорода...

Способ получения оптически акивных или рацемических производных простановых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873877

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Чарльз, Сау, Мидлтон

МПК: A61P 1/00, A61K 31/5575, A61P 15/04 ...

Метки: оптически, простановых, рацемических, производных, солей, акивных, кислот

...кислоты в 330 мл эфира1 ч при 5-10 ОС добавляют раствор н-бу, 40тиллития (748 ммол) в почти 750 млсмеси эфир-.гексан 2:1. Полученнуюсуспензию разбавляют 300 мл эфира иперемешивают при комнатной температуре 2 ч и при температуре кипения собратным холодильником 2 ч. Затем45смесь охлаждают и выливают в несколь .ко порций смеси льда и 4 н. соляноикислоты (1:1). Эфирные фазы соединяютвместе, промывают рассолом, раствор ом карбоната натрия и снова рассо,лом. Экстракт сушат сульфатом магнияи выпаривают. Остаток перегоняют иполучают жидкость с температурой кипения 102-104 С/80 мм рт.ст,П р и м е. р 9. Получение 4-циклопропил-окси-октана. К перемешиваемой при кипении с обратным холоС дильником суспензии амальгАмы, полученной из...

Способ получения производных гидантоина

Загрузка...

Номер патента: 873878

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Вильям, Робин, Джон

МПК: C07D 233/76, A61K 31/4166, A61P 11/06 ...

Метки: гидантоина, производных

...151 С,2,3-н-бутил-(4-хлорбензилиден) -873878 5обращенном вниз холодильнике 2 ч иодновременном удалении образующейсяводы посредством отделителя по Динуи Старку. После охлаждения смесь промывают разбавленным раствором бикарбоната натрия (100 мл, 2 Е по весу наобъем), затем насыщенным растворомхлористого натрия (2 100 мл) и высушивают над сульфатом натрия. После фильтрования бензольный растворвыпаривают в вакууме, что дало маслообразный. продукт, окрашенный в соломенно-желтый цвет, содержащий около707. желательного альдегида, а именно4-(1,3-диоксол-ил) бенэальдегид,который подвергали реакции с 3-н-бутилгидантоином, как указано в примере 1.Продукт реакции перекристаллизовывают из этилацетата, что дало соединение в виде светло-желтых...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873879

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После разбавления ацеть О нитрилом остаток кристаллизуется, Послеперекриствллизации из ацетонитрила получают 2-(3,4,5-триметилпирицил-метилсульфинил)5-ацетил-метилбензимицаэола с т.пл, 190 ОС.П р и м е р ы 2.-30. Аналогично примеру 1 .получают. соецинения, свеценные в табл. 1Н Снр СН СН Н158 3 СН Н.9 3 СНЗ сн СНЗ СН 3 3 СНЗ Н,СН 3 ОСН Сн СН ОСН СН снэ Оснь сн 3 СН ОСН СН ОСН СН 3 сн 3 Н сн 3 СНЗ Н СНЪ5-СОСН5-ОСН5-0 СН. 162 22 178 23 156 25 Н Н 165 24 5-СН 26 5-С О Н 181 185 Н 27 5-СН 35-СООС На Г5-СООСН5 СН 3 119 28 130 СН 3 30 152 Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока провоцят опыты на не анестезированных собаках с фистулами, введенными в желуаок и цвенаццатиперстную кишку. При...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873880

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4184, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...т,пл. 171 С.Н р и м е р ы 2-30. АналогиЧно.йримеру 1 получают соедные в табл. 1,4Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока проводят опыты на неанестезированных собаках с фистулами, введенными в желудок и двенадцатиперстную кишку. При этом по фистуле, введенной в двенадцатиперстную кишку, подают исследуемые соединения. В начале опытов собакам дают воду в течение 18 ч. Затем собакам делают подкожную инфузию пентагастрина в количестве 1,-4 нмоль/кг/ч в течение 6-7 ч. Каждые 30 мин собирают пробы желудочного сока. Аликвотную долю: каждой пробы титруют 0,1 н. гидро- окисью натрия до рН 7,0. Выделение кислоты определяют в ммоль Н+/60 мин. Для каждого соединения определяют процент торможения по...

Способ получения n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или -4 пиперидил-лактамов или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 873882

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Линкольн

МПК: A61P 9/12, A61K 31/517, C07D 401/04 ...

Метки: пиперидил-лактамов, кислотами, солей, n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или

...катализатора на угле при 50-60 и 1,7 атм. Смесь фильтруется и остаток обрабатывается согласно примеру 4, Получают 3-(4-пиперидил) -3-азаспиро 5, 5 ундекан,4- дион, который после Перекристаллизации из смеси бензола с гексаном плавится при 148-149".П р и м е р 7. Монометилсульфонат 2-1-(4-амино,7-диметокси-хиназолинил) в .4-пиперидил 1-2-азаспиро 4,41 нонан,3 диона.Смесь 5,72 г 4-амино-хлор,7- -диметокси-хиназолина, 5,65 г 2-14- -пиперидил) -2-.азаспиро 4,4 нонан, 3- диона, 6,16 г диизопропилэтиламина и 75 мл диметилформамида размешивается в атмосфере азота 8 ч при 150 Реакционная смесь упаривается, остаток распределяется между этиловым эфиром уксусной кислоты и водным раство 35 ром карбоната натрия, органический раствор...

Способ получения гексагидро -карболинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873883

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/22 ...

Метки: карболинов, солей, гексагидро

...конкретного пациента, от природы и силы симптомов и фармакодинамических характериотик конкретного агента, который следует вводить. Первоначально следует давать небольшие дозы с постепенным увеличением дозировки до определения оптимального уровня. При оральном приеме композиции,как обнаружено 1 потребуются большие количества активного ингредиента для достижения того же самого уровня, который можно достичь при парэнтеральном введении меньших количеств. С учетом изложенного выше принято, что дневная доза соединений для людей приблизительно 0,5-100 мг, предпочтительно от 1 до 25 мг.Все соединения формулы 1 содержат, по крайней мере, два асимметричных центра, образующих при восстановлении двойной связи 4 а, 9 Ь транс-кон- денсированные...