A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 115

Способ получения производных пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 858564

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Чарон, Роберт, Томас, Грехам

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, A61K 31/506 ...

Метки: пиримидона, производных

...т,пл.205-209 С, выход 4571П р и м е р 2.0) Эквимолярнуюсмесь 2-нитроамино-(б-метокси-пиридилметил)-4-пиримидона и 2-(2-тиазолилметилтио)-этиламина кипятятс обратиым холодильником в этаноле втечение 18 ч. Твердое вещество, которое выкристаллизовывается при охлаждениир повторно кристаллизуют изэтано а, получают 2-(2-(2-тиазолилмети ио)-этиламино 3-5-(б-метокси 55-4-пиримидон в 2 н, растворе хлористого бОводорода в этаноле кипятят с обрат-ным холодильником в течение 24 ч.Смесь упаривают досуха, и осадок .снова кристаллизуют из смеси 2-пропанол/этанол, содержащей хлористый 45 8водород, получают 2-(2-(2-тиазолилметилтио)-этиламино 3-5-(б-окси- -пиркдилметил)-4-пиримидонтригидрохлорид, т,пл.200-204 СП р и м е р 3.0) Натрий (20,8 г)...

Способ получения производных 1, 3-пергидротиазина

Загрузка...

Номер патента: 858565

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Жерар, Даниель, Жан-Доминик, Андре

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/541, A61P 33/10 ...

Метки: 3-пергидротиазина, производных

...отделяют кристаллы, промывают их последовательно в смеси 25 мл окиси изопропила и 25 мл этилового эфира, а затем дважды в 50 мл окиси изопропилена, после чего сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) при 40 С, Таким образом получают 21,2 г 2-пиридилдитиокарбамат-оксобутила (структура соединения определена по инфракрасному спектру в вазелине), плавящегося при 74 С.П р и м е р 3. Опыт осуществляют в условиях, аналогичных укаэанным в поимеое 2, однако используют 54,0 г 2-пиридилдитиокарбаматтриэтиламмо-. ния и 17,0 г 1-пентен-она в 400 мл безводного ацетонитрила при температуре не выше 5 С. Реакция протекает в течение 3 ч при 5-20 С. Неочищенное соединение (45,0 г ) растворяют в смеси 200 мл хлороформа и 50 мл этилацетата....

Способ получения четвертичных производных ксантинилалкилнортропина

Загрузка...

Номер патента: 858566

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Рудольф, Карл, Зилке

МПК: A61K 31/439, A61P 11/08, C07D 451/00 ...

Метки: производных, четвертичных, ксантинилалкилнортропина

...восьми дней.После охлаждения отсасывают, промывают ацетоном и остаток на фильтре двараза перекристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г. Тпд 213-215 С.П р и м е р 4. й-Теоброминилв(1)-пропил 3-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,2 г1-(3-иодпропил)-теобромина в 40 млацетонитрила нагревают 70 ч прн63 дС. Отсасывают еще теплым, перемешивают с хлороформом, затем перекристаллизуют из воды и, наконец из влажного метанола.40 Выход 2,5 г. Т Пр, 246-248 оС,П р и м е р 5. М-Теофиллинил-(7)-2-оксипропил,1-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,3 г7-(2-окси-иодпропил)-теофиллина в40 мл ацетонитрила нагревают 120 чпри 60 С. После охлаждения отсасывают, остаток на фильтре смешивают схлороформом и затем перекрнсталлизуют иэ влажного...

Способ получения конденсированных производных пиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 858567

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Тибор, Лелле

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 29/00 ...

Метки: конденсированных, производных, солей, пиримидина

...бромом с образованием соединений общей формулы Я последние в свою очередь вводят в реакцию с аминами общей формулыи образовавшиеся при этом соединения общей формулыпод действием кислорода воздуха окисляются до соединений общей формулы 11.(В формулах 111-Ч значения В, В как указано выше).,Некоторые иэ предлагаемых соединений общей Формулыили полученные из них путем дальнейших превращений соединения обладают уменьшающиМ Ин" тенсивность воспаления, болеутоляющим, жаропонижающим действием, антиатерогенным, антиастматическим, анти аллергическим действием, благоприятным дейстнием на сердце и круг кровообращения, далее антибактериальньщ, снижающим агрегацию тромбоцитов действием, транкнилизирующим действием; прочими благоприятныМи...

Способ получения производных пурина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 858568

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андроники, Макс, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Отто-Хеннинг

МПК: A61P 37/08, A61K 31/52, C07D 473/34 ...

Метки: солей, пурина, производных

...7,1 г 9-(3-(4-бензамидопиперидино)-пропил -аденина (54 оттеоретического), т.пл. 213-214 С. Применяемый в качестве реагента 3- в (4-бенэамидо-пиперидино)-пропилхлорид получают следующим образом.Смесь 20,4 г (0,1 моль) 4-бензамидо-пнперидина, 15,7 г (0,1 моль) 1-бром-хлорпропана, 30,3 (0,3 моль) триэтиламина и 200 мл тетрагидрофурана нагревают в течение б ч с противотоком, Фильтруют, фильтрат упаривают в вакууме, остаток экстрагируют уксусным эфиром и экстракт выпаривают.Получают 13,0 г 3-(4-бензамидо-пи. перидино)-пропилхлорида (46,5 от теоретического), т.пл. 128-130 С.Соответствующим образом получают применяемые в следующих примерах за" мещенные ациламидопиперидинпропилхлориды.П р и м е р 2. Способом, аналогичным описанному...

Способ получения производных пурина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 858569

Опубликовано: 23.08.1981

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, C07D 473/18, A61P 31/12 ...

Метки: солей, производных, пурина, кислотно, аддитивных

...фильтр и тщательно промывают этанолом и водой.Растворитель отгоняют в вакууме иполучают с количественным выходом0,37 г почти чистого 2-амино-(2-оксиэтоксиметнл)-аденина (одно пятно на тонкослойной хроматограмме),т.пл. 183-184 С (после перекристаллиэации иэ Н -пропанола),П р и м е р 2. Получение 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-аденина.Смесь 10 г 2,б-дихлор-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина, 3,5 гаэида натрия и 54 мл этанола-воды(1:1 по объему) кипятят при перемемивании в течение 5,5 ч при 110120 в (с обратным холодильником).Тонкослойная хроматограмма реакционнойсмеси указывает на завершение реакции. После охлаждения (в течение ночи) отфильтровывают затвердевшее масло, промывают этанолом и водой и перекристаллизовывают из этанола. Выход...

Способ получения производных 3-тетразол-5-ил-1 азаксантона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 858570

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Киеси, Тосихиро, Акира

МПК: C07D 403/04, A61P 37/08, A61K 31/436 ...

Метки: солей, азаксантона, производных, 3-тетразол-5-ил-1

...анализа испектроскопии ядерного магнитного резонанса,ЯМР-спектр снят в дейтерированномдиметилсульфоксиде (ДМСО-О) д: 10,19 (1 Н, синглет),9(67 (1,5 Н,уширенный синглет), 8,11 (1 Н,Од, 32,8 Гц, 7,97-7,80 (ЗН, мультиплет).Элементный анализ.Найдено,Ъ С 63,59, Н 3,44,й 7,45,С, Н. йОВычислено, Ъ: С 63,49, Н 3,73,й 7,45.Точно таким же способом синтезируют следующие соединения. Примеры получения приведены в табл. 1.П р и и е р 2, Смесь 217 мг 2- -амино-этил-оксоН-бензопиран- -З-карбоксальдегида, ЗОО мг малононитрила, 5 мл этанола и 0,5 мл пиперидина перемешивают при кипячении с ,обратным холодильником в течение 15 мин. После охлаждения реакционной смеси, образовавшийся в виде слабо- растворимого кристаллического осадка, продукт...

Средство для лечения нарушений ритма сердца

Загрузка...

Номер патента: 858830

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Харлампович, Боголюбов, Николаенко, Кузнецова, Соколова, Шагалов, Барнацкий, Черняева, Несмелова, Свидзинская, Харламова, Попков

МПК: A61K 9/00

Метки: ритма, сердца, лечения, средство, нарушений

...одним из основных компонентовщелочного резерва организма,Известно применение калия гидрокарбоната в качестве аналитическогореактива 1.21,О. 08. 8 .бюллетень ЗЧ 9 ния описания 30,08.81 любов,С,И,Харлампович,Несмелова;Л,Н.Соколованская и, О.Тиаудамов 1.,лем,МосковскийКрасного Знамени"итут, Гарькавский" -";.нститут биофизики . ния нарушений ритмакарбонат вводят внутриьно в виде 0,5-17-ногоизотоническом растворе ия ежедневно в суточн Комбинированный способ лечения предусматривает внутривенное введение 2-4 г калия гидрокарбоната чере день и ежедневное ректальное введение свечей При введении в организм ионов калия в сочетании с анионами угольной кислоты в клетках понижается концентрация водорода, снижается ацндос, повьппается валеитность...

Способ лечения крупного рогатого скота, больного цистицеркозом

Загрузка...

Номер патента: 858831

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Алферова, Орипов

МПК: A61K 31/425, A61P 33/10

Метки: больного, скота, рогатого, лечения, крупного, цистицеркозом

...были следующими: у животныхпервой группы, подвергнутых лечениюрилвермом,обнаружено всего 1266 экз.цистицерков, из них 46 экз., т.е.3,637 оказались жизнеспособными,остапьные 1220 экз., т.е, 96,37,были мертвыми; у телят второй группы,которых лечили хлорофосом, обнаружено2068 экз н том числе лишь 209 экз.,или 10,17 мертвых, а основная часть1859 экз., т.е. 89,97 были жизнеспособными; у двух телят, подвергавшихся лечению комбинацией препаратов,лечению Гконтрольная группа) , обнаружено 4682 экз. цистицерков, изних 4624 экз. (98,77) были живыми,и лишь 58 экз т.е. 1,37, мертвымиЦистицерки, обнаруженные у телятпервой группы, подвергнутых действиюнилверма, были сравнительно меньшеразмером, оболочка их сильно утолщенасросшаяся с окружающей...

Способ определения активности гормона тимуса

Загрузка...

Номер патента: 858834

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Самарина, Малыжев, Валуева

МПК: A61K 38/22

Метки: гормона, активности, тимуса

...пробирки вместо гормона)вносят по 0,1 мл среды, Контрольныеи опытные пробы ставят в термостатона 37 С и суспензии клеток инкубируют в нем 30 мин, После этого в половину равноценных проб добавляют по0,1 мл 10 М раствора теофиллина насреде, а в другую половину проб -только по 0,1 мл среды. Инкубацию втермостате продолжают еще в течение 2 ч, Затем пробы вынимают из термостата, в каждую из них добавляют по0,1 мл приготовленной суспензииэритроцитов. Клетки перемешивают ицентрифугируют при 200 д 5 мин.Клеточные осадки вместе с надосадочнойжидкостью помещают в,холодильникна 1 ч при +4 оС,Йля подсчета розеткообразующихклеток осадки ресуспендируют на вертикальном ротаторе при скорости вращения барабана 10 об/мин. в течение5 мин. Затем...

Способ получения тиротропина

Загрузка...

Номер патента: 858835

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Жемайтите, Крушинская, Кандыба, Кивилшене, Рышка

МПК: A61K 38/22

Метки: тиротропина

...способ позволяетиспользовать отходы от производстваадренокортикотропного гормона, сократить продолжительность технологического процесса в 2 раза, увеличитьвыход целевого продукта с 200 ЕД/кгдо 600 ЕД/кг, а также повыситьудельную активность целевого продукта с 1 ЕД/мг до 1 ОЕД/мг,Формула изобретения ВНИИПИ Заказ 7395/13 Тираж 687 Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 спиртом, ацетоном и сушат на воздухе.Вес сырца 5,2 г, активность 0,6 ЕД/мгБерут 5 г сырца тиротропина и растворяют в 0,8 л 0,1 М аммиачно-ацетатного буфера с рН 6,25 и проводят сорбцию через колонну объемом 50 мл,наполненную КМ-се 4 идексом С,уравновешенным тем же буфером, По окончании сорбции колонну промывают исходным буфером, заполняют...

Контрастное средство для наливки сосудов

Загрузка...

Номер патента: 858836

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Кейсевич, Булда, Шалимов, Умовист, Дьяченко

МПК: A61K 49/04

Метки: средство, сосудов, контрастное, наливки

...м е р . Отвешивают 10 г сухого железного сурика и просеивают через плотную ткань. Прибавляют 30 мл глицерина и тщательно перемешивают в ступке, после чего к полученной массе добавляют 60 мл спирта и вновь тщательно перемешивают до получения однородной массы: с помощью шприца кровеносные сосуды исследуемого органа отмывают от крови, а затем в тот же кровеносный сосуд инсьецируют массу, контролируя степень наполнения кровеносного русла визуаль но по появлению равномерной темно- коричневой окраски на поверхности инъецируемого органа.Инъецированный орган извлекают, редварительно тщательно перевязавЭ 858836поврежденные сосуды, и производятангиографию, например, при силе тока 5 ма, напряжении на трубке 20 кВ,фокуснол расстоянии 50 см и...

Способ получения дифенилсульфида

Загрузка...

Номер патента: 859360

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Чертков, Гаврилин, Смолякова, Коротин, Калугина

МПК: C07C 321/30, A61K 31/10, A01N 31/08 ...

Метки: дифенилсульфида

...и открытиЯ 113035, Москва, Ж, Раушская наб д,4/5филиал ЛПП "Патент", г. Ужгород, ул.Проектная, 4 затем охлаждают до 75-70"С и при этой температуре вводят 48 г (0,4 моль) тионилхлорида в течении 1 ч. После этого температуру постепенно повышают до 110-120"С (так, чтобы не было слишком интенсивного вспенивания) и выдерживают при этой температуре в течении 1 ч да полного отсутствия дифенилсульфоксида.Контроль окончания процесса восстановления осуществляют методом тонкослойной хроматографии.После окончания процесса восстановления заменяют обратный холодильник на прямой и отгоняют катализатор, реакционную массу охлаждают до 70 С. Для удаления примеси серы прибавляют 50 мл воды, 50 мл концентрированной соляной кислоты, 10 г цинка и нагревают до...

Стимулятор активности митохондриальных и лизосомальных ферментов тканей животных

Загрузка...

Номер патента: 859442

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Розуменко, Божко, Надтока, Балаклиец, Гришко, Шрамкевич, Мишенин, Перехрестенко

МПК: A61K 38/43, C12Q 1/00

Метки: стимулятор, активности, животных, лизосомальных, ферментов, митохондриальных, тканей

...животных активность СДГ равна 33,4+3,2, в почках 19,91,4, в сердце 12,+1,7, а в печени мьпцей, попучавших хлорофиллипт активность СДГ 44,0+0,9, в почках 38,9:В 2,7, в сердце 28,4-1.6. Активность лизосомальных ферментов (общая активность Фосфатазы и активность15 кислой Фосфатазы) определяется по Пауэрсу в печени и почках, Общая активность Фосфатазы у животньгх, по. лучающих в/в Физиологический раствор, в печени равна 1,02+0,16, в почках20 0,90+0,04, Активность кислои фосфата зы у животных этой же группы в печени равна 0,37+0,001 в почках 0,21+ +0,00. у животных, получав 1 шх хлорофиллипт, общая активность Фосфатазы в печени равна 1, 3+0,03, в почках 1,29:Е 0,02, активность кислой фосфатазы н печени. равна 0,93+0,004, в . почках...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 860692

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Юджин, Густаф, Аксель

МПК: A61P 9/12, A61K 31/138, A61P 9/06 ...

Метки: солей, аминопропанола, производных

...нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 10 ч. Затем фильтруют и фильтрат упаривают досуха. Остаток обрабатывают 2 н, НСС при комнатной температуре в течение одного часа, экстрагируют простым эфиром, водную Фазу подщелачивают аммиаком и экстрагируют простым эфиром. Эфирную фазу су шат над сульфатом магния и получаемый 3-(2-фенэтиламино)-1-(4-(2-метоксиэтил)-фенокси)-пропанолпереводят в гидрохлорид. Выход 12,9 г (34 теории);т.пл. 162 С (НС 1),Аналогично получают 1.3-(2-мет -"2)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4) -метоксиэтил-(2-бромфенокси)-проп нолт.пл. 159 дС (НС), выход 40,8% теории; 1. 3-(1-метил)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4)-2-метоксиэтил-(2-хлорфенокси)-пропанол,т.пл. 150 оС (НС 1), выход 44 теории;11,...

Способ получения производных дегидроциклических иминокислот

Загрузка...

Номер патента: 860697

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Мигуель, Сеша

МПК: A61K 31/44, C07D 207/20, A61P 9/12 ...

Метки: иминокислот, дегидроциклических, производных

...получают 1-(2-этил-меркаптопропаноил)-(.-34-дегидропролин.П р и м е р 8. 1 в .(2-Меркаптопропаноил)34-дегидропролин.Предлагаемое соединение получаютаналогично описанному в примере 7способу, используя 1-(2-ацетилтиопропанойл)-(.-34-дегидропролинвместо 1-(3-ацетилтио-этилпропаноил)34-дегидропролина в результате чего получают 1-(2-меркапто 15 пропаноил)34-дегидропролин.П р и м е р 9. 1-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)-0,-45-дегидропиперидин-карбоновая кислота.3-Ацетилтио-метилпропаноилхло 2 рид (5,4 г) и 2 н. раствор гидратаокиси натрия (15 мл) добавляют краствору 0,1-45-дегидропиперидин-карбоновой кислоты (4 г,) в 1 н.раствора гидрата окиси натрия (30 мл),охлажденному в бане со смесью ледвода, После перемешивания в течение3 ч при комнатной...

Способ получения 7, 8-дихлор-1, 2, 3, 4-тетрагидроизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 860698

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Вилфорд, Чарльз, Бинг

МПК: A61P 3/00, C07D 217/14, A61K 31/472 ...

Метки: 4-тетрагидроизохинолина, 8-дихлор-1

...до 90 С и выливают в интенсивно перемешиваемый раствор холодной разбавленной соляной кислоты для прекращения реакции (25 мл концентриро ванной кислоты, смешанной с 75 мл смеси воды со льдом). После перемешивания при комнатной температуре раствор становится почти прозрачным. Далее этот раствор охлаждают и 20 обрабатывают 10 г виннокислого аммония и 50-ным раствором гидрата окиси натрия. Образуется осадок гидрата окиси алюминия, который растворяется при добавлении в смесь дополнительного количества основания до рН 12. Конечный продукт экстрагируют этилацетатом и подвергают обратной промывке рассолом. После сушки над сульфатом натрия продукт упаривают до маслоподобного остатка (2,8 г) который затем растворяют в диэтиловом эфире и...

Способ получения производных фталазона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 860700

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Такио, Масаюки

МПК: C07D 237/32, A61K 31/502

Метки: солей, фталазона, производных

...температуре вьые 280 С,Масс-спектр (М/Э); 331, 314, 288и 271,В качестве исходного материала ис.пользуют семикарбазид,П р и м е р 6. 4-Вторичный-бутилиденгидраэонометил,8-диметил-этоксикарбонил-Фталазон4(С 3) я ф 6 8й-с,н) .Используя методику, описанную впримере 6 и применяя метилэтилкетонвместо ацетона, получают целевойпродукт в аналогичном количестве,имеющий т,пл. 186-188 С (перекристаллизованный из метанола).Масс-спектр (И/Э): 342, 313 и301,П р и м е р 7. 4-Карбамоил,8-диметил 7-этоксикарбонил-Фталазон( й 4=С ОМН й 6=й 8 СНй- СУН )В 200 мл концентрированного водного раствора аммиака производят сус.пендирование 3 г 4,7-диэтоксикарбонил,8-диметил-фталазона. Полученную таким образом суспенэию подвергают перемещнванию при...

Способ получения производных бензопирана

Загрузка...

Номер патента: 860701

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Пиер

МПК: C07D 311/22, A61K 31/365, A61P 37/08 ...

Метки: бензопирана, производных

...кайл для лечения глаз (содержат активного вещества с основной массой, биологически активное вещество в нод- В качестве основной массы могут быть ном или масляном растворе), и глазные применены, например, жидкие триглице- мази, которые преимущестненно го-,уриды, полиэтиленгликоли или парафи- чают в стерильном виде, пудра дл новые углеводороды. обработки носа, аэрозоли и мелкокаДля парентерального введения при 35пельные препараты (аналогичны указан- годны, в первую очередь, водные ным ранее для лечения дыхательных растворы биологически активных ве- путей), а также грубые пудры, котоществ, находящихся в растворимой рые вводятся в результате быстрой в воде форме, например в форме водо- ингаляции через носовые отверстя, растворимых солей....

Способ получения 7-метокси -1-оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 860704

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Масаюки, Ватару

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, 7-метокси

...20 25 30 35 40 45 50 55 еО Выход 49.ИК - спектр 11"см : 3460, 1785, 1725 и 1700.ЯМР-спектр Сг СОС 13; 2,870 (51 у) ЗН, 3,45 Ьг 5 ЗН, 3,80 5 ЗН, 4,23 Ь 5 2 Н, 4,47 Ьгз 2 Н, 4,77 Ьг 5 1 Н, 5,0 5 1 Н, 4,95-5,40 е 1 Н и 6,97 5 2 Н.П р и м е р 3, К охлаждаемому на льду раствору дифенилметилового эфира 7-(о(-И-оксифенил-с:фталидилоксикарбонилацетамидо)-7 с-метокси- в (1-метилтетразол-ил) тиометил- -оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты (170 мг) в дихлорметане (2 мл) добавляют уксусный ангидрид (180 мл) и пиридин(90 мкл) при перемешивании, Через 2 ч реакционную смесь переливают в смесь зтилацетата и ледяной воды и отделившийся органический слой промывают разбавленной соляной кислотой, водным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом, сушат...

Способ получения кристаллической формы d-конфигурации диаммониевой соли 7 -карбокси-( -оксифенил)ацетамидо-7 -метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3 цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 860705

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Куо

МПК: C07D 505/06, A61K 31/5365, A61P 31/04 ...

Метки: формы, d-конфигурации, соли, оксифенил)ацетамидо-7, кислоты, диаммониевой, карбокси, цефем-4-карбоновой, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3, кристаллической

...подвергается быстрой рацемизации доравновесной смеси О- и -эпимеров.Равновесие нарушается выпадением нЗОосадок кристаллов О-диаммониевой соли по схеме 0-эпимер -- э "эпимер35криста лическая О - диаммониевая сольСоответственно поскольку кристаллическая О-диаммониевая соль является наименее растворимым эпимером,быстрая рацемизация, происходящая врастворе в соответствии с уравнением, дает дополнительное количествокристаллической О-диаммониеной соли, 45Описанная выше быстрая рацемизацияпредпочтительна при температуреспособа от 15 до 30 С и лучше всегооосуществляется при 25 С. Когда темопература понижается, скорость рацемизации уменьшается, что приводит кболее медленной кристаллизации иболее низким выходам О-диаммониенойсоли, Хотя снижение...

Способ получения 1, 1-диоксидов пенициллановой кислоты или ее эфиров или ее солей

Загрузка...

Номер патента: 860706

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Вэйн

МПК: A61P 31/04, C07D 499/04, A61K 31/43 ...

Метки: 1-диоксидов, солей, эфиров, пенициллановой, кислоты

...р и м е р 4. 1,1-двуокись пивалоилоксиметил пеницилланата,К 0,615 г (2,41 ммоль) 1,1-двуокиси пенициллановой кислоты н 2 мл И(М-диметилформамида добавляют0,215 г (2,5 ммоль) диизопропилэтиламина, затем 0,365 г хлорметилпиналата, Реакционную смесь перемешинают при комнатной температуре 24 ч, затем ее разбавляют этилацетатом и водой, Этилацетатный слой отделяют и три раза промывают водой и один раз насыщенным раствором хлорида натрия, Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают и получают 0,700 г готового продукта в виде тверд(го вещества(5, 1 Н), 4,70 (гп, 1 Н), 5,73 (8, 1 Н,1 = б Гц) и 5,98 (д, 1 Н, 1 = 6,0 Гц)П р и м е р 5. 1,1-двуокисьЗ-фталилилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-двуокиси...

Способ получения производных 4″-дезокси-4″ сульфониламиноолеандомицина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 860707

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Артур

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08, C07H 5/06 ...

Метки: 4"-дезокси-4, сульфониламиноолеандомицина, солей, производных

..."Патент", г. Ужгород, ул. Проектна где Й соответствует ацетилу иливодороду;К представляет собой алкил С- Сэ, трифторметил, пиридил,фенил, монозамещенный фенил,в котором указанный заместитель представляет собой атомыфтора, хлора, брома, иода, оксн-, метокси-, циано-, карбоксамидо-, нитро-, амино-,карбометокси-, карбобензилокси-, карбокси-, трифторметил-,трифторзтил-, алккп С-С, илиацетамидогруппу, дизамещенныйфенил, в котором указанный заместитель представляет собой нвртного оРганического раствокомнатной температуре с повыделением целевого продукдном состоянии или в виде атомы хлора нитро-, амино-,метокси- или метильные группытрихпорфенил, оксидихлорфенил,бензил, нафтил, тиенил, хлор"5 тиенил, 2-ацетамидо-тиазо"лил,...

Способ получения стероидов

Загрузка...

Номер патента: 860708

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Райнхольд, Эрнст, Марио, Альфред, Хельмут

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: стероидов

...точкой плавления 115-152 С. З 5П р и м е р 10, а) 50 г 3 ) 21- -диацетоксисЕ-гидрокси-прегнен- -20-она, при описанных в примере 1 а условиях, в 150 мл метиленхлорида обрабатывают 380 г ацеталя Формальдегид-бисгликольмонометилового эфира, 50 г полупятиокисью фосфора и 100 г кизельгура, получают 45,8 г 3 Ь 21- -диацетоксид (2-метоксиэтокси-метокси)-5 - прегноен-она с точкой плавления 160-161 С. 4б) При описанных в примере 1 б условиях 0,5 г 321-диацетоксис. -(2-метоксиэтокси-метокси)-4-прегнен- -20-она обрабатывают культурой Г 1 ачо. Ьасег(цщ деЬудгоцепапз ОТСС 13930 Я и получают 390 мг 21-гидроксиЪ- с- 2-метоксиэтокси-метокси -4-прегнен,20-диона в виде стекловидной массы.П р и м е р 11, 3 г 17 с(;гидрокси--19-нор-прегнен,20-диона...

(адамантоил)-семикарбазид или 1-(1-адамантоил) тиосемикарбазид, проявляющие ингибирующую активность против вирусов гриппа, осповакцины и венесуэльского энцефаломиелита лошадей

Загрузка...

Номер патента: 677298

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Бореко, Шашихина, Вотяков, Даниленко, Денисова, Андреева, Изергина

МПК: A61P 31/16, C07C 281/06, A61K 31/175 ...

Метки: вирусов, против, энцефаломиелита, тиосемикарбазид, осповакцины, активность, 1-(1-адамантоил, адамантоил)-семикарбазид, венесуэльского, гриппа, ингибирующую, лошадей, проявляющие

...а 1 а 4 те ееьаь щитаа тютетееюее ююаьтт тютютютютютююе е а тютюХонцеентрации, мкг/кп Соед)анение максимально испытуемая переносимаяию ею ею ютще тююююаюеьщьееююеютютюеще щю щиеевеще Юю юще ее ю е ив е иь ее тее ю ев 400 100 О - бО Л,Е й Ю и Е Ю ЩЩ Ю Ю Ю Ее тьЕЕ Ю В Ю те и ЕЬ Е т ий Щ и Е Ю 4 а Ю Ю Е т т Ю Еат т в ае т т аь ю т т е 400 0еьаеет ююю Ью ййь т 3 ф юйй ююм еефвав юеь ююею аьюи ю т аь теею тйе-Ео-аНаН-И-ЯИ . ВОО 400 200.100 0 тютю 44 юйию йьтйе 4 ююьюю 4 ей 4 йь ю +е Ю т а т со-нния-сз йй,ею Юе 4 ю в ее ви ю йе е е е ещю е ей нейе е ей Файй ю 4 ей ю ю ее ее Таблицае 2ююююююьюейю "вютэе иавтюеюттююттСйижение татра:,:ХимиеотерапеитйчеекийВируса;ВЭЙ. е вндекс,д БОБ/млыьитютютт юютеьюююттютт 4 юю5,.975.,97 .;,...

Производные этилового эфира 2-метил-4-оксихинолин-3 карбоновой кислоты как промежуточные продукты для синтеза соединений, обладающих антидластическим действием, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 567287

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Лапина, Лидак, Сухова

МПК: A61P 35/00, C07D 215/16, A61K 31/47 ...

Метки: промежуточные, кислоты, карбоновой, продукты, производные, действием, эфира, этилового, обладающих, синтеза, 2-метил-4-оксихинолин-3, антидластическим, соединений

...вещества высокой степени чистоты,П р и и е р , Полученный эфир 2-метил-окси-метоксихинолин-карбоиовой кислоты.К смеси 15,2 г (0,1 моль) п-анизида, 20 г (0,1 моль) ацетилмалоновогоэфира и 50 мп абсолютного бенэолаприбавляют 1-2 капли концентрированной соланой ккслопю. Реакционнуюсиесь нагревают при 65-70 фС 16 ч.Выделиаауюся воду и бензол отгоняюта. остаток фагревают ив металлической56728 4 Редактор Э.Бородина Техред М, Рейвес Корректор Ю.Макаренко Эаказ 6679/59 Рираж 443 Подписное,ВЙИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытнй . И 3035 Москва .Ж, Раузгсхая иабд,4/51филиал ППП "Патент , г, УагорОД:, УЛ. ПрОектная, 4 йлите до 195-220 фС и выдерживают 515 мин. После охлаждения смеси при-"бавляют 50 мп спирта, все...

Фениламид -бромбензоилпировиноградной кислоты, проявляющий противоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 623356

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Пидэмский, Андрейчиков, Плахина, Сахарная, Голясная

МПК: C07C 235/80, A61P 29/00, A61K 31/167 ...

Метки: фениламид, проявляющий, бромбензоилпировиноградной, активность, кислоты, противоспалительную

...-бромбензонлпировинОградной кислоты. 30 К 1 г (0,0037 моль). фениламидабенэоилпнровиноградной кислоты, растворенного в 70 мл четыреххлористогоуглерода, прикапывают раствор0,29 г (0,0037 моль). брома в 5 мл того же растворителя, Реакционную смесьперемешивают в течение 1 ч, растворитель отгоняют и получают 1,2 г (97,5)кристаллического вещества белого цвета, т. пл, 166-167 дС (иэ четыреххлористого углерода),Найдено, Ъ; С 5,70; Н 3,51; Вг 22 с 94; Н 4 ф 20;н ВгйОВычислено, Ъ: С 5,52; Н 3,32; Вг 23 к 11 т Н 4 ф 04В ИК-спектре полученного соединения присутствуют полосы, см ": 1735 (валентные колебания амидного карбо" нила), 1685 (валентные колебания карбонила), 1595 (валентные колебания группы йн).Соединение общей формулы (1) исследуют при...

4-(адамантоил)-1-тиосемикарбазид, проявляющий противовирусную активность

Загрузка...

Номер патента: 623359

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Даниленко, Вотяков, Денисова, Изергина, Шашихина

МПК: A61K 31/175, A61P 31/12, C07C 337/06 ...

Метки: проявляющий, противовирусную, 4-(адамантоил)-1-тиосемикарбазид, активность

...действии на вирус вакцины в хлористого тионила кипятят 1 ч, отго- з концентрациях 200 - 100 мкг/мл инфекняют избыток хлористого тионила в . ционная активность вируса снижается вакууме, к остатку трижды прибавляют на 1,0 - 0,92 19 БОЕ/мл. по 5 мл безводного бенэола и отгоня- Химиотерапевтический индекс по отют его в тех же условиях. Полученный ,ношению к вирусу вакцины равен 4. хлорангидрид беэ дальнейшей очисти 10 Действие 4-(адамантоил)-тиосемирастворяют в 10 мл безводного ацето- карбазида .на синтез РНК в клетках иа и приливают эа 30 мин при раэме- ФЭК, инфиЮоваиных вирусом ВЭЛ, по0 шивании и 0 С к раствору 0,8 г рода- включению Н - уродина,. имп/мии; иистого аммония в 10 мл ацетона. Раз- Клетки о 18427 мешивают еще ЗО мин при ОС и 30...

Способ определения цитотоксичности дифтерийного токсина

Загрузка...

Номер патента: 860764

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Самойлова, Рахимова, Абзалова, Газизова

МПК: A61K 35/74

Метки: токсина, цитотоксичности, дифтерийного

...цитотоксичности дифтерийного токсина.5Известен способ определения цито- токсичности дифтерийного токсина путем совместной инкубации его с клеточной культурой с последующим подсчетом количества дегенерированных клеток Г 1Однако этот способ недостаточно точен и довольно длителен.Цель изобретения - повышение точности способа и ускорение его,это достигается тем, что для оп ределения цитотоксичности дифтерий- ного токсина его инкубируют совместно с клеточной культурой с последующим подсчетом количества дегенерированных клеток, причем в качестве 20 культуры используют 18-часовую однослойную культуру амниотического эпителия человека, инкубацию ведут вначале при 10"С в течение 3 ч, затем продолжают при 37 С, а подсчет количества...

Способ получения белкового гидролизата

Загрузка...

Номер патента: 860765

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Алексидзе, Дзигуа, Николаишвили, Кикнадзе, Долидзе, Ткешелашвили, Дурмишидзе

МПК: A61K 38/01

Метки: белкового, гидролизата

...при этом белыми хлопьями белок вместе с окрашенным ацетоном сливают в стеклянную колонку и отсасывают ацетон вакуум-насосом, фильтруют и промывают белковую массу 8-10 л ацетона, после чего достают кашицеобраэную белковую массу и сушат ее в термостате в течение 1 ч при 40 С. Из полученного белка готовят 2%-ный раствор белка и проводят ферментатизный гидролиз в растворе с автоматическим регулированием рН и температуры среды с помощью грибкового фермента Ассооаусез ГгаЫ ае (рН 8, температура 37 фС). Гидролиз длится 72 ч и достигает глубины 80, что определяется отношением общего и аминного азота, а наличие всех заменимых и незаменимых аминокислот проверяют хроматографически.860765 Тйлученном предложенным и известнымспособами, приведены...